Účinné látky: Cetirizin (Cetirizin dihydrochlorid)
FORMISTIN 10 mg / ml perorální kapky, roztok
Příbalové letáky Formistin jsou k dispozici pro velikosti balení:- FORMISTIN 10 mg potahované tablety
- FORMISTIN 10 mg / ml perorální kapky, roztok
Proč se používá Formistin? K čemu to je?
FORMISTIN obsahuje léčivou látku cetirizin dihydrochlorid a je antialergickým léčivým přípravkem patřícím do kategorie antihistaminik.
Tento lék se používá u dospělých a dětí od 6 let k léčbě:
- Nosní a oční příznaky alergické rýmy (zánětlivé onemocnění nosní sliznice), sezónní a celoroční.
- Chronická idiopatická kopřivka (chronické svědivé a oteklé kožní onemocnění).
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Formistin
Neužívejte FORMISTIN
- Jestliže jste alergický (á) na léčivou látku nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6).
- Jestliže jste alergický (á) na deriváty hydroxyzinu nebo piperazinu (účinné látky úzce související s látkami obsaženými ve FORMISTINU)
- Pokud máte závažné onemocnění ledvin (závažné selhání ledvin s clearance kreatininu pod 10 ml / min).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Formistin
Před užitím FORMISTINU se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Užívejte FORMISTIN obzvlášť opatrně a požádejte o radu svého lékaře:
- Jestliže trpíte selháním ledvin (snížená funkce ledvin); v takovém případě budete muset užít nižší dávku, kterou určí lékař na základě funkce ledvin.
- Jestliže trpíte epilepsií (neurologické onemocnění charakterizované náhlou ztrátou vědomí a křečovými pohyby svalů) nebo máte riziko křečí (nedobrovolné pohyby svalů s chvěním a křečemi těla).
- Pokud máte retenci moči nebo stavy, které vás činí náchylnými k retenci moči (např. Poranění míchy, hyperplázie prostaty), protože cetirizin může zvýšit riziko vzniku tohoto stavu.
Pokud potřebujete podstoupit kožní (kožní) testy na alergii, přestaňte užívat FORMISTIN během předchozích 3 dnů, protože tyto testy mohou být zfalšovány, pokud užíváte antihistaminika (antialergická léčiva včetně cetirizinu).
Děti a dospívající
FORMISTIN se používá u dětí od 2 let.
Vzhledem k množství některých složek v přípravku není přípravek doporučen pro děti do 2 let (viz „Neužívejte FORMISTIN“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Formistinu
Další léčivé přípravky a FORMISTIN
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Neočekávají se žádné interakce s jinými léky.
FORMISTIN s alkoholem
Během nebo po současném příjmu FORMISTINU (v normálních dávkách) a alkoholu (pro hladiny 0,5 g / l v krvi, což odpovídá sklenici vína) nebyly pozorovány žádné interakce potenciálně relevantního účinku.
Buďte však opatrní, pokud pijete alkohol současně s alkoholem, stejně jako u všech antihistaminik, současné užívání alkoholu nebo jiných sedativních látek na centrální nervový systém může snížit vaši pozornost a schopnost reagovat (viz „Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů“ ).
FORMISTIN s jídlem a pitím
Jídlo významně neovlivňuje absorpci cetirizinu.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Pokud jste těhotná, užívejte FORMISTIN, pouze pokud je to zjevně nutné, s velkou opatrností a pod přísným lékařským dohledem.
Čas krmení
Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka. Během kojení proto užívejte FORMISTIN, pouze pokud je to nezbytně nutné, s velkou opatrností a pod přísným lékařským dohledem.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud máte v úmyslu řídit, provozovat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, neměli byste překročit doporučenou dávku a měli byste pečlivě sledovat svou reakci na lék.
Pokud jste citlivý pacient, současné užívání alkoholu nebo jiných látek s depresivním účinkem (sedativní aktivita) na centrální nervový systém může dále změnit vaši pozornost a schopnost reagovat (viz „FORMISTIN s alkoholem“).
FORMISTIN 10 mg / ml perorální kapky obsahuje propylparahydroxybenzoát a methylparahydroxybenzoát, které mohou způsobit alergické reakce (i opožděné) (viz bod 4 „Možné nežádoucí účinky“).
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Formistin: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů v této příbalové informaci nebo podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Umístěte kapky FORMISTINU na lžíci nebo je zřeďte ve vodě a užijte perorálně (ústy). Pokud zředíte lék ve vodě, měli byste vzít v úvahu, že objem vody přidané do kapek by měl být v množství, které umožňuje podání léku, zejména u dětí.
Zředěný roztok ihned vezměte.
Dospělí
Doporučená dávka je 10 mg (20 kapek) jednou denně.
Použití u dětí a dospívajících
Děti s renální insuficiencí
U dětí s renální insuficiencí by měla být dávka individuálně upravena s přihlédnutím k renální eliminaci, věku a tělesné hmotnosti pacienta.
Starší pacienti
Pokud je vaše funkce ledvin normální, není nutné snižovat dávku.
Pacienti se středně těžkou až těžkou renální insuficiencí
Pokud trpíte středně těžkou renální insuficiencí, doporučená dávka je 5 mg (polovina tablety), která se užívá jednou denně.
Pacienti s jaterní (jaterní) insuficiencí
Pokud máte pouze jaterní insuficienci, nebude nutná úprava dávkování.
Pokud také trpíte renální insuficiencí, lékař vám stanoví vhodné dávkování.
Pokud máte pocit, že účinek přípravku FORMISTIN je příliš slabý nebo příliš silný, sdělte to prosím svému lékaři.
Délka léčby závisí na typu, délce a průběhu vašich onemocnění a určuje ji lékař.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Formistinu
Jestliže jste užil (a) více FORMISTINU, než jste měl (a)
Pokud si myslíte, že jste užil příliš mnoho FORMISTINU, informujte prosím svého lékaře, který rozhodne, jaká opatření je třeba přijmout.
Zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, mydriáza (rozšíření zornice), svědění, neklid, sedace, ospalost, stupor, tachykardie (zrychlený srdeční tep), třes a zadržování moči (neschopnost močit).
Specifické antidotum cetirizinu (tj. Látky schopné neutralizovat účinek cetirizinu) není známo.
Pokud užijete příliš mnoho léků, doporučuje se symptomatická nebo podpůrná léčba. Po nedávném požití se doporučuje výplach žaludku (vyprázdnění žaludku).
Jestliže jste zapomněl (a) užít FORMISTIN
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se užívání FORMISTINU, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Formistin
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Při prvních příznacích přecitlivělosti (alergie) kontaktujte svého lékaře, který určí závažnost a rozhodne o případných opatřeních, která je třeba v případě potřeby provést (přerušení léčby).
Účinky, které se mohou objevit po použití tohoto léku, jsou:
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- Únava
- Sucho v ústech (ústa a hrdlo).
- Nevolnost.
- Závratě, bolesti hlavy
- Ospalost.
- Faryngitida (zánět sliznice mezi ústní dutinou a jícnem), rýma (zánět nosní sliznice).
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí)
- Astenie (nedostatek síly), malátnost.
- Parestézie (změněné vnímání citlivosti končetin nebo jiných částí těla).
- Míchání.
- Bolest břicha.
- Svědění, vyrážka (vyrážka s červenou kůží).
- Průjem
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí)
- Tachykardie (zrychlený srdeční tep).
- Edém (akumulace tekutin).
- Přecitlivělost (alergie).
- Zhoršená funkce jater (játra) se zvýšením jaterních enzymů a bilirubinu (pigmentovaná látka přítomná ve žluči v důsledku rozpadu hemoglobinu).
- Přibývání na váze.
- Křeče, pohybové poruchy.
- Agresivita, zmatenost, deprese, halucinace, nespavost.
- Kopřivka (alergické kožní onemocnění).
Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí) -
- Trombocytopenie (nízká hladina krevních destiček v krvi).
- Porucha akomodace (mechanismus zaostřování očí), rozmazané vidění, okulogyrace (nekontrolované kruhové pohyby očí).
- Anafylaktický šok (velmi závažná alergická reakce).
- Synkopa, třes, dysgeuzie (změněná chuť), dyskineze a dystonie (nedobrovolné pohyby svalů s kontrakcemi).
- Tic.
- Dysurie (bolest při močení) a enuréza (nekontrolované močení).
- Angioneurotický edém (alergický syndrom s rychlým otokem kůže, sliznice a submukózních tkání), fixní léková erupce.
Nežádoucí účinky s frekvencí neznámou (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- Amnézie, zhoršení paměti.
- Zvýšená chuť k jídlu.
- Sebevražedné myšlenky.
- Retence moči (neschopnost močit).
- Závrať.
Přítomnost konkrétních složek v léčivu (propylparahydroxybenzoáty a methylparahydroxybenzoáty) může způsobit alergické reakce (viz „FORMISTIN 10 mg / ml perorální kapky obsahuje propylparahydroxybenzoát a methylparahydroxybenzoát“).
Pokud zaznamenáte některý z výše popsaných nežádoucích účinků, sdělte to prosím svému lékaři.
Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- Průjem.
- Ospalost.
- Rýma (zánět nosní sliznice).
- Únava.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce ak neotevřenému, správně skladovanému produktu.
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek zhoršení.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co FORMISTIN
1 ml (20 kapek) FORMISTINU obsahuje:
Účinná látka: 10 mg cetirizin dihydrochloridu (1 kapka obsahuje 0,5 mg cetirizin dihydrochloridu).
Další složky: glycerol, propylenglykol, sodná sůl sacharinu, propylparahydroxybenzoát a methylparahydroxybenzoát, octan sodný, kyselina octová, čištěná voda.
Popis, jak vypadá FORMISTIN a obsah balení
FORMISTIN orální kapky, roztok; je prezentován jako čirá a bezbarvá kapalina obsažená ve 20ml skleněné lahvičce.
Balení obsahuje 20ml lahvičku s roztokem a bílou kapačku s dětským bezpečnostním uzávěrem.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
FORMISTIN 10 MG / ML Orální kapky, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml roztoku obsahuje cetirizini dihydrochloridum 10 mg, jedna kapka roztoku obsahuje cetirizini dihydrochloridum 0,5 mg
Pomocné látky:
- 1 ml roztoku obsahuje 1,35 mg methylparahydroxybenzoátu
- 1 ml roztoku obsahuje 0,15 mg propylparahydroxybenzoátu
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Orální kapky, roztok.
Čirá a bezbarvá kapalina.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
U dospělých a dětských pacientů od 2 let věku:
- Cetirizin je indikován k léčbě nosních a očních symptomů sezónní a celoroční alergické rýmy.
- Cetirizin je indikován k symptomatické léčbě chronické idiopatické kopřivky.
04.2 Dávkování a způsob podání
Děti ve věku od 2 do 6 let: 2,5 mg dvakrát denně (5 kapek dvakrát denně).
Děti ve věku od 6 do 12 let: 5 mg dvakrát denně (10 kapek dvakrát denně).
Dospělí a děti starší 12 let: 10 mg jednou denně (20 kapek).
Kapky by měly být naneseny na lžíci nebo zředěny ve vodě a užívány orálně. Pokud se použije ředění, je třeba vzít v úvahu, že objem vody přidané do kapek musí být v množství, které může pacient užít, zvláště pro pediatrické podání. Zředěný roztok by měl být podán okamžitě.
Starší pacientiNa základě dostupných údajů není u starších subjektů s normální funkcí ledvin nutné žádné snížení dávky.
Pacienti se středně těžkou až těžkou renální insuficiencí: nejsou k dispozici žádné údaje dokumentující poměr účinnosti / bezpečnosti u pacientů s renální insuficiencí. Protože se cetirizin vylučuje převážně ledvinami (viz bod 5.2), v případech, kdy nelze použít alternativní léčbu, by měly být intervaly mezi dávkami individualizovány podle funkce ledvin. Viz následující tabulka a upravte dávku podle pokynů. K použití této tabulky dávkování je zapotřebí odhad clearance kreatininu (CLcr) pacienta v ml / min. CLcr (ml / min) lze získat z hodnoty sérového kreatininu (mg / dl) pomocí následujícího vzorce:
Úprava dávkování u dospělých s poruchou funkce ledvin
U pediatrických pacientů s renální insuficiencí bude nutné dávku individuálně upravit s přihlédnutím k renální clearance, věku a tělesné hmotnosti pacienta.
Pacienti s jaterní insuficiencí: Pacienti s jaterní insuficiencí nevyžadují žádnou úpravu dávkování.
Pacienti s jaterní a renální insuficiencí: doporučuje se úprava dávkování (viz výše Pacienti se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1, na hydroxyzin nebo na jakýkoli derivát piperazinu.
Pacienti s těžkou renální insuficiencí s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Při terapeutických dávkách nebyly zaznamenány žádné klinicky významné interakce s alkoholem (pro hladiny alkoholu v krvi 0,5 g / l). Opatrnost se však doporučuje v případě souběžného příjmu alkoholu.
Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s predisponujícími faktory pro retenci moči (např. Poranění míchy, hyperplázie prostaty), protože cetirizin může zvýšit riziko retence moči.
Opatrnost se doporučuje u epileptických pacientů a u pacientů s rizikem záchvatů.
Metylparahydroxybenzoát a propylparahydroxybenzoát obsažené v perorálních kapkách 10 mg / ml mohou způsobit alergické reakce (někdy opožděné).
Alergické kožní testy jsou inhibovány antihistaminiky a před jejich provedením je nutné vymytí (3 dny).
Pediatrická populace
Vzhledem k množství některých pomocných látek v přípravku se perorální roztok nedoporučuje u dětí mladších 2 let.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzhledem k farmakokinetickému, farmakodynamickému a tolerančnímu profilu cetirizinu se neočekávají žádné interakce s tímto antihistaminem. Ve studiích lékových interakcí, zejména s pseudoefedrinem nebo teofylinem (400 mg / den), nebyly ve skutečnosti hlášeny farmakodynamické ani významné farmakokinetické interakce.
Míra absorpce cetirizinu není potravou snižována, ačkoli rychlost absorpce je snížena.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
O cetirizinu je k dispozici jen velmi málo klinických údajů o vystavení těhotenství. Studie na zvířatech neprokázaly přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Předepisování těhotným ženám by mělo být prováděno opatrně.
Čas krmení
Cetirizin se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích představujících 25% až 90% koncentrací naměřených v plazmě, v závislosti na době odběru po podání. Předepisování kojícím ženám by proto mělo být prováděno s opatrností.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Objektivní měření schopnosti řídit, latence spánku a výkonnosti montážní linky neprokázaly při doporučené dávce 10 mg žádný klinicky relevantní účinek.
Pacienti, kteří mají v úmyslu řídit vozidla, provozovat potenciálně nebezpečné činnosti nebo obsluhovat stroje, by neměli překročit doporučenou dávku a vzít v úvahu individuální reakci na lék. U citlivých pacientů může souběžný příjem cetirizinu s alkoholem nebo jinými látkami tlumícími CNS způsobit další snížení bdělosti a zhoršeného výkonu.
04.8 Nežádoucí účinky
Klinické studie ukázaly, že cetirizin v doporučeném dávkování má menší nežádoucí účinky na CNS, včetně ospalosti, únavy, závratí a bolestí hlavy. V některých případech byla hlášena paradoxní stimulace CNS.
Ačkoli je cetirizin selektivním antagonistou periferních H1 receptorů a je relativně bez anticholinergní aktivity, byly vzácně hlášeny potíže s močením, poruchy akomodace očí a sucho v ústech.
Byly vzácně hlášeny abnormální funkce jater se zvýšenými jaterními enzymy doprovázenými zvýšeným bilirubinem. Ve většině případů odeznělo po přerušení léčby cetirizin dihydrochloridem.
Klinické testy
V kontextu dvojitě zaslepených kontrolovaných klinických studií nebo klinických farmakologických studií, ve kterých byly porovnávány účinky cetirizinu oproti placebu nebo jiným antihistaminikům v doporučeném dávkování (10 mg denně pro cetirizin), u nichž jsou k dispozici kvantitativní údaje o bezpečnosti, více více než 3200 subjektů bylo vystaveno léčbě cetirizinem.
Na základě těchto údajů byly v placebem kontrolovaných studiích hlášeny následující nežádoucí účinky s incidencí 1,0% nebo vyšší u cetirizinu 10 mg:
Ačkoli statisticky byl výskyt somnolence častější u cetirizinu než u placeba, ve většině případů byl mírný až středně závažný. Jsou při doporučené denní dávce u mladých zdravých dobrovolníků zhoršeny.
Nežádoucí účinky s incidencí 1% nebo vyšší u dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let v placebem kontrolovaných klinických studiích nebo klinicko-farmakologických studiích jsou:
Postmarketingové zkušenosti
K nežádoucím účinkům vyskytujícím se v klinických studiích, uvedeným v předchozí části, by měly být přidány následující nežádoucí účinky hlášené po uvedení přípravku na trh.
Nežádoucí účinky jsou popsány podle třídy orgánových systémů MedDRA a podle četnosti odhadované na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh.
Frekvence jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
Poruchy krve a lymfatického systému:
Velmi vzácné: trombocytopenie
Poruchy imunitního systému:
Vzácné: přecitlivělost
Velmi vzácné: anafylaktický šok
Poruchy metabolismu a výživy:
Není známo: zvýšená chuť k jídlu
Psychiatrické poruchy:
Méně časté: agitovanost
Vzácné: agrese, zmatenost, deprese, halucinace, nespavost
Velmi vzácné: tiky
Není známo: sebevražedné myšlenky
Poruchy nervového systému:
Méně časté: parestézie
Vzácné: křeče, pohybové poruchy
Velmi vzácné: dysgeuzie, synkopa, třes, dystonie, dyskineze
Není známo: amnézie, zhoršení paměti
Oční poruchy:
Velmi vzácné: akomodační porucha, rozmazané vidění, okulogyrace
Poruchy ucha a labyrintu
Není známo: závratě
Srdeční patologie:
Vzácné: tachykardie
Gastrointestinální poruchy:
Méně časté: průjem
Poruchy jater a žlučových cest:
Vzácné: porucha funkce jater (zvýšení transamináz, alkalické fosfatázy, γ-GT a bilirubinu)
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Méně časté: pruritus, vyrážka
Vzácné: kopřivka
Velmi vzácné: angioneurotický edém, fixní léková erupce
Poruchy ledvin a močových cest: Velmi vzácné: dysurie, enuréza Není známo: retence moči
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Méně časté: astenie, malátnost
Vzácné: edém
Diagnostické testy:
Vzácné: přírůstek hmotnosti
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Italská agentura pro léčivé přípravky Webové stránky: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky
Příznaky pozorované po předávkování cetirizinem jsou spojeny hlavně s účinky na centrální nervový systém nebo s účinky, které mohou naznačovat „anticholinergní aktivitu“.
Po dávce nejméně 5násobku doporučené denní dávky byly hlášeny následující nežádoucí účinky: zmatenost, průjem, závratě, únava, bolest hlavy, malátnost, mydriáza, pruritus, neklid, sedace, somnolence, stupor, tachykardie, třes a močové cesty retence.
Léčba
Specifické antidotum cetirizinu není známo.
V případě předávkování se doporučuje symptomatická nebo podpůrná léčba. Po nedávném požití se doporučuje výplach žaludku. Cetirizin není účinně odstraněn dialýzou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: piperazinové deriváty.
ATC kód R06A E07.
Cetirizin, metabolit hydroxyzinu u lidí, je účinný a selektivní antagonista periferních receptorů H1. Studie vazby na receptory in vitro nevykazovaly žádnou měřitelnou afinitu k jiným receptorům jiným než H1.
Kromě účinku anti-H1 má cetirizin antialergickou aktivitu: v dávce 10 mg jednou nebo dvakrát denně inhibuje fázi pozdního náboru eozinofilů v kůži a spojivce atopických subjektů vystavených alergenům.
Studie na zdravých dobrovolnících ukazují, že cetirizin v dávkách 5 a 10 mg významně inhibuje reakce hlenu a erytematózy vyvolané velmi vysokými koncentracemi histaminu v kůži, ale korelace s účinností není prokázána.
Ve 35denní studii u dětí ve věku od 5 do 12 let nebyl prokázán tolerantní účinek na antihistaminový účinek (potlačení pupínků a erytému) cetirizinu. Po přerušení léčby cetirizinem s opakovanou dávkou kůže obnoví svoji normální reaktivitu na histamin do 3 dnů.
V 6týdenní placebem kontrolované studii u 186 pacientů s alergickou rýmou a souběžným mírným až středně těžkým astmatem zlepšil cetirizin v dávce 10 mg jednou denně příznaky rýmy, aniž by to mělo vliv na funkci plic. Tato studie podporuje bezpečnost podávání cetirizinu u alergických pacientů s lehkým nebo středně těžkým astmatem.
V placebem kontrolované studii cetirizin podávaný ve vysoké denní dávce 60 mg po dobu sedmi dnů nezpůsobil statisticky významné prodloužení QT intervalu.
Bylo prokázáno, že cetirizin v doporučeném dávkování zlepšuje kvalitu života pacientů se sezónní a celoroční alergickou rýmou.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Rovnovážná plazmatická koncentrace je přibližně 300 ng / ml a je dosažena během 1,0 0,5 hodiny. Po denních dávkách 10 mg cetirizinu po dobu 10 dnů nebyla pozorována žádná akumulace. Parametry farmakokinetické distribuce, jako je maximální plazma (Cmax) a plocha pod křivkou (AUC), jsou u zdravých dobrovolníků unimodální.
Míra absorpce cetirizinu se potravou nesnižuje, i když se rychlost absorpce snižuje.Biologický dostupnost cetirizinu je podobná, pokud se užívá jako roztok, kapsle nebo tableta.
Zdánlivý distribuční objem je 0,50 l / kg. Vazba cetirizinu na plazmatické bílkoviny je 93 0,3%. Cetirizin nemění vazbu warfarinu na plazmatické proteiny.
Cetirizin nepodléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu. Asi dvě třetiny dávky se vylučují v nezměněné formě močí. Terminální poločas byl přibližně 10 hodin.
Cetirizin vykazuje lineární kinetiku mezi 5 mg a 60 mg.
Zvláštní populace:
Senioři: U 16 starších subjektů po jednorázové perorální dávce 10 mg se poločas prodloužil přibližně o 50% a clearance se snížila o 40% ve srovnání s normálními subjekty.Snížení clearance cetirizinu u těchto dobrovolníků starších lidí se zdá být spojeno se snížením funkce ledvin.
Děti: poločas cetirizinu byl přibližně 6 hodin u dětí ve věku 6 až 12 let, 5 hodin u dětí ve věku 2 až 6 let a snížil se na 3,1 hodiny u dětí ve věku 6 až 24 měsíců.
Pacienti s renální insuficiencí: farmakokinetika léčiva u pacientů s mírnou renální insuficiencí (clearance kreatininu vyšší než 40 ml / min) byla podobná jako u zdravých dobrovolníků. Pacienti se středně těžkou poruchou funkce ledvin měli 3krát vyšší poločas a 70% snížení clearance ve srovnání se zdravými dobrovolníky.
U pacientů na hemodialýze (clearance kreatininu nižší než 7 ml / min), kterým byla podána jednorázová perorální dávka 10 mg cetirizinu, došlo k trojnásobnému prodloužení poločasu a 70% snížení clearance. Clearance normálních subjektů. Cetirizin je v malých množstvích eliminován hemodialýzou. U pacientů se středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin je nutná úprava dávky (viz bod 4.2).
Pacienti s jaterní insuficiencí: U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kteří dostali jednorázovou dávku 10 nebo 20 mg cetirizinu, došlo k 50% prodloužení poločasu spolu se 40% snížením clearance ve srovnání se zdravými subjekty.
Úprava dávkování je nutná u pacientů s jaterní insuficiencí, pouze pokud je spojena s renální insuficiencí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka farmakologie bezpečnosti, toxicita po opakovaných dávkách, genotoxicita, karcinogenní potenciál, reprodukční toxicita.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
- Glycerol
- Propylenglykol
- Sacharin sodný
- methylparahydroxybenzoát (E 218)
- propylparahydroxybenzoát (E 216)
- Octan sodný
- Ledová kyselina octová
- Vyčištěná voda
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
20 ml lahvička z jantarového skla (typ III) s bílým kapátkem z polyetylenu s nízkou hustotou a uzavřená bílým polypropylenovým dětským bezpečnostním uzávěrem.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
LUSOFARMACO
ISTITUTO LUSO FARMACO D "ITALIA S.p.A.
Milanofiori - ulice 6 - budova L - 20089 Rozzano (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
A.I.C. n. 027329022
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
21.02.1991/01.06.2010