Účinné látky: baklofen
LIORESAL 10 mg tablety
LIORESAL 25 mg tablety
Vložky do balení Lioresal jsou k dispozici pro velikosti balení: - LIORESAL 10 mg tablety, LIORESAL 25 mg tablety
- LIORESAL 10 mg / 20 ml injekční roztok pro intratekální podání, LIORESAL 10 mg / 5 ml injekční roztok pro intratekální podání, LIORESAL 0,05 mg / 1 ml injekční roztok pro intratekální podání
Proč se používá Lioresal? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Centrální akční myorelaxancia
Terapeutické indikace
Dospělí
Spastická hypertonie kosterních svalů při roztroušené skleróze. Spastická svalová hypertonie při chorobách míchy infekční, degenerativní, traumatické, neoplastické nebo neznámé etiologie: například spastická spinální paralýza, amyotrofická laterální skleróza, syringomyelie, transverzální myelitida, paraplegie nebo traumatická paraparéza, stavy stlačení šňůry.
Spastická svalová hypertonie mozkového původu, zejména v případě infantilní encefalopatie, jakož i po mozkové vaskulopatii nebo v průběhu mozkových afekcí neoplastické nebo degenerativní povahy.
Pediatrická populace (0-18 let)
Lioresal je indikován k symptomatické léčbě spasticity mozkového původu u pacientů ve věku od 0 do <18 let, zejména v případech způsobených dětskou mozkovou obrnou a také po cerebrovaskulárních příhodách nebo v přítomnosti neoplastické nebo degenerativní mozkové patologie.
Lioresal je také indikován k symptomatické léčbě svalových křečí vyskytujících se při chorobách míchy infekčního, degenerativního, traumatického, neoplastického nebo neznámého původu, jako je roztroušená skleróza, spastická spinální paralýza, amyotrofická laterální skleróza, syringomyelia, myelitida mezi
Kontraindikace Kdy by Lioresal neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Lioresal
Psychiatrické a nervové poruchy
Pacienti trpící psychotickými poruchami, schizofrenií, depresivními nebo manickými poruchami, stavy zmatenosti nebo Parkinsonovou chorobou by měli být léčeni přípravkem Lioresal opatrně a pod přísným dohledem, protože tyto stavy se mohou zhoršit.
Epilepsie
Zvláštní pozornost je třeba věnovat epileptickým pacientům, protože by mohlo dojít ke snížení prahu záchvatu; Byly hlášeny záchvaty související s přerušením léčby přípravkem Lioresal nebo předávkováním.Je vhodné udržovat adekvátní antikonvulzivní terapii a pacienta pečlivě sledovat.
Ostatní
Lioresal by měl být používán s opatrností u pacientů s aktuálním nebo předchozím peptickým vředem, stejně jako u pacientů s cerebrovaskulárními poruchami, s poruchou respiračních nebo jaterních funkcí.
Pediatrická populace
Klinické údaje o použití přípravku Lioresal u dětí mladších než jeden rok jsou velmi omezené.Užití v této populaci pacientů by mělo být založeno na posouzení individuálního přínosu a rizika léčby lékařem.
Zhoršená funkce ledvin
Lioresal by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce ledvin a pacientům s renální insuficiencí v konečném stádiu by měl být podáván pouze tehdy, když očekávaný přínos převáží potenciální riziko (viz „Dávka, způsob a doba podání“).
Zvláštní opatrnosti je třeba při kombinaci přípravku Lioresal s léky nebo léčivými přípravky, které mohou významně ovlivnit funkci ledvin. Funkci ledvin je třeba pečlivě sledovat a denní dávku přípravku Lioresal vhodně upravit, aby se zabránilo toxicitě baklofenu.
U pacientů se závažnou toxicitou baklofenu může být kromě přerušení léčby považována za alternativní léčbu neplánovaná hemodialýza. U těchto pacientů hemodialýza účinně odstraňuje baklofen z těla, zmírňuje klinické příznaky předávkování a zkracuje dobu rekonvalescence.
Poruchy moči
Neurogenní poruchy vyprazdňování močového měchýře mohou mít z léčby přípravkem Lioresal prospěch.
U pacientů, kteří již trpí hypertonií svěrače, může dojít k akutní retenci moči; v těchto případech se doporučuje opatrnost.
Laboratorní test
Ve vzácných případech došlo ke zvýšení hladin aspartátaminotransferázy, alkalické fosfatázy a hladiny glukózy v krvi. Proto musí být prováděny pravidelné kontroly, zejména u pacientů s jaterní dysfunkcí nebo diabetes mellitus, aby se zajistilo, že lék nezpůsobí žádnou změnu základních onemocnění.
Náhlé přerušení terapie
Po náhlém přerušení léčby Lioresalem byly hlášeny stavy úzkosti a zmatenosti, delirium, halucinace, psychotické, manické nebo paranoidní poruchy, záchvaty (status epilepticus), dyskineze, tachykardie, hypertermie a dočasné zhoršení, zvláště pokud se jedná o dlouhodobé spasticitu známou jako „rebound fenomén“.
Po nitroděložní expozici perorálnímu Lioresalu byly hlášeny postnatální křeče (viz „Těhotenství a kojení“).
S intratekální formou přípravku Lioresal bylo hlášeno, že klinické příznaky abstinenčního syndromu se mohou podobat klinickým rysům pozorovaným u autonomní dysreflexie, maligní hypertermie, neuroleptického maligního syndromu nebo jiných stavů spojených s hypermetabolickými stavy nebo difúzní rhabdomyolýzou.
S výjimkou případů, kdy se vyskytly závažné nežádoucí účinky nebo v případě předávkování, by měla být léčba vždy postupně ukončována, přičemž dávka by měla být postupně snižována po dobu přibližně 1–2 týdnů.
Držení těla a rovnováha
Lioresal by měl být používán s opatrností, pokud je spasticita nezbytná pro udržení držení těla a rovnováhu v pohybu (viz „Dávka, způsob a doba podání“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Lioresal
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Levodopa / inhibitor dopa-dekarboxylázy (karbidopa)
U pacientů s Parkinsonovou nemocí, kteří dostávali Lioresal a levodopu (samostatně nebo v kombinaci s inhibitorem dopa-dekarboxylázy), byly hlášeny případy mentální zmatenosti, halucinace, bolesti hlavy, nevolnosti a agitovanosti. Bylo také hlášeno zhoršení symptomů parkinsonismu. Při současném podávání Lioresalu a levodopy / karbidopy je proto nutná opatrnost.
Léky, které způsobují depresi centrálního nervového systému (CNS)
Pokud je Lioresal podáván souběžně s jinými léky, které způsobují útlum CNS, včetně jiných myorelaxancií (jako je tizanidin), syntetických opioidů nebo alkoholu, může se sedativní účinek zesílit (viz „Opatření pro použití“). Také zvyšuje riziko respirační deprese. Kromě toho byla při souběžném užívání morfinu a intratekálního baklofenu hlášena hypotenze.U pacientů s kardiopulmonální dysfunkcí a slabostí dýchacích svalů se doporučuje pečlivé sledování respiračních a kardiovaskulárních funkcí.
Antidepresiva
Během souběžné léčby tricyklickými antidepresivy může být účinek přípravku Lioresal zvýšen, což způsobuje výraznou svalovou hypotonii.
Lithium
Souběžné užívání perorálního Lioresalu a lithia vedlo ke zhoršení hyperkinetických symptomů, proto je při souběžném podávání Lioresalu a lithia nutná opatrnost.
Antihypertenziva
Protože souběžná léčba antihypertenzivy může dále snižovat krevní tlak, dávka antihypertenziva by měla být odpovídajícím způsobem upravena.
Léky, které snižují funkci ledvin
Léky nebo léky, které mohou významně ovlivnit funkci ledvin, mohou snížit vylučování baklofenu, které má toxické účinky (viz „Opatření pro použití“).
Varování Je důležité vědět, že:
Plodnost, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku baklofenu na lidskou plodnost. Neexistují žádné údaje na podporu konkrétních doporučení pro ženy v plodném věku.
Těhotenství
Neexistují adekvátní a kontrolované studie u těhotných žen. Baclofen prochází placentární bariérou a měl by být používán během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko pro plod.
U týdenního dítěte, jehož matka užívala baklofen během těhotenství, byl hlášen případ podezření na abstinenční reakci (generalizované záchvaty). Záchvaty, které byly refrakterní na různá antikonvulziva, odezněly do 30 minut po podání baklofenu novorozenci.
Čas krmení
U matek léčených terapeutickými dávkami Lioresalu přechází účinná látka do mateřského mléka, ale v tak malých množstvích, že se u kojence neočekávají žádné nežádoucí účinky.
Účinky na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje
Lioresal může být spojen s nežádoucími účinky, jako jsou závratě, sedace, somnolence a zhoršené vidění (viz „Nežádoucí účinky“), které mohou snížit schopnost pacienta reagovat. Pacienti, u kterých se tyto nežádoucí účinky vyskytly, by měli být poučeni, aby se zdrželi řízení a obsluhy strojů.
Důležité informace o některých složkách
Lioresal obsahuje pšeničný škrob. Tento lék lze podávat lidem s celiakií. Lidé s alergií na pšenici (kromě celiakie) by tento přípravek neměli užívat
Dávkování a způsob použití Jak používat Lioresal: Dávkování
Dávkování
Terapii je nutné vždy zahájit od nízkých dávek, které se budou postupně zvyšovat. Pro optimální terapeutickou odpověď se doporučuje minimální užitečná dávka. Pro každého pacienta je třeba hledat optimální dávkování, aby se snížily klonické stavy, spasticita a křeče ve flexi nebo extenzi, ale co nejvíce se zabránilo vzniku nežádoucích účinků.
Aby se zabránilo nadměrné slabosti a pádům, měl by být přípravek Lioresal používán s opatrností, pokud je spasticita nezbytná pro udržení držení těla a rovnováhu v pohybu, nebo pokud je spasticita nezbytná pro zachování funkčnosti. Udržování určitého stupně svalového tonusu může být důležité, a také umožnit občasné křeče na podporu oběhové funkce.
Pokud 6-8 týdnů po dosažení maximální dávky není evidentní žádný terapeutický přínos, je třeba rozhodnout, zda pokračovat v podávání přípravku Lioresal.
Celková denní dávka by měla být rozdělena, nejlépe na tři podání u dospělého a čtyři u dítěte.
Léčba by měla být vždy ukončena postupně, přičemž dávka by měla být postupně snižována po dobu přibližně 1–2 týdnů, s výjimkou případů, kdy se vyskytly závažné nežádoucí účinky nebo předávkování (viz „Opatření pro použití“).
Dospělí
Léčba by měla být obvykle zahájena dávkou 5 mg podávanou třikrát denně. Je třeba opatrnosti při titraci dávky, která by měla být zvýšena o 15 mg denně, rozdělená do 3 denních dávek, každé 3 dny, dokud není dosaženo optimálního celkového denního dávkování.
U některých pacientů citlivých na léky může být vhodné začít s nižší denní dávkou (5 nebo 10 mg) a dosáhnout této dávky postupně (viz „Opatření pro použití“). Optimální dávka je obvykle mezi 30 a 80. mg denně Dávky 100 až 120 mg denně lze podávat pečlivě hospitalizovaným pacientům.
Pediatrická populace (0-18 let)
Léčba by obvykle měla být zahájena velmi nízkou dávkou (což odpovídá přibližně 0,3 mg / kg denně) rozdělenou do 2 až 4 dávek (nejlépe 4 dávky). Dávku je třeba zvyšovat opatrně, přibližně v týdenních intervalech, dokud nebude dostatečná pro individuální potřeby dítěte.
Obvyklá denní dávka pro udržovací terapii je mezi 0,75 a 2 mg / kg tělesné hmotnosti. Celková denní dávka by neměla překročit maximálně 40 mg / den u dětí mladších 8 let. U dětí starších 8 let lze podávat maximální denní dávku 60 mg / den. Tablety Lioresal nejsou vhodné pro použití u dětí s tělesnou hmotností nižší než 33 kg.
Zhoršená funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měl být přípravek Lioresal podáván s opatrností a v nižších dávkách. U pacientů podstupujících chronickou hemodialýzu jsou plazmatické koncentrace baklofenu vysoké, a proto by měla být identifikována zvláště nízká dávka přípravku Lioresal, např. asi 5 mg denně.
U pacientů s renální insuficiencí v konečném stádiu by měl být přípravek Lioresal podáván pouze tehdy, když očekávaný přínos převáží potenciální riziko. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni kvůli včasné diagnostice časných známek a / nebo symptomů toxicity (např. Ospalost, letargie) (viz „Opatření pro použití“ a „Předávkování“).
Zhoršená funkce jater
Lioresal by měl být předepisován s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater (viz „Opatření pro použití“).
Starší pacienti (věk ≥ 65 let)
Protože se nežádoucí účinky vyskytují častěji u starších pacientů, doporučuje se použití opatrného dávkovacího režimu a vhodné sledování pacienta.
Pacienti se spastickými stavy mozkového původu
Protože se nežádoucí účinky vyskytují častěji u pacientů se spastickými stavy mozkového původu, doporučuje se použití opatrného dávkovacího režimu a odpovídající monitorování pacienta.
Způsob podání
Lioresal by měl být užíván během jídla s trochou tekutiny
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Lioresal
Příznaky a symptomy: pozorovány jsou hlavně příznaky centrální nervové deprese, jako jsou: ospalost, snížené vědomí, respirační deprese, kóma. Je také možné, že se objeví: zmatenost, halucinace, agitovanost, křeče, anomálie EEG (vzorec potlačení roztržení a trifázické vlny), poruchy akomodace, změněný pupilární reflex; generalizovaná svalová hypotonie, myoklonus, hyporeflexie nebo areflexie; periferní vazodilatace, hypotenze nebo hypertenze, bradykardie, tachykardie nebo srdeční arytmie; podchlazení; nevolnost, zvracení, průjem, hypersekrece slin; zvýšené hodnoty jaterních enzymů.
Souběžný příjem látek nebo léků působících na CNS (např. Alkohol, diazepam, tricyklická antidepresiva) může způsobit zhoršení syndromu předávkování.
Léčba: není známo žádné specifické antidotum.
U komplikací, jako je hypotenze, hypertenze, záchvaty, gastrointestinální poruchy a respirační nebo kardiovaskulární deprese, by měla být provedena podpůrná opatření a symptomatická léčba.
Po požití potenciálně toxického množství je třeba zvážit aktivní uhlí, zejména v prvním období po požití.
Dekontaminace žaludku (např. Výplach žaludku) musí být zvážena případ od případu, zejména v prvním období (60 minut) po požití potenciálně život ohrožujícího předávkování. Komatózní pacienti nebo pacienti s křečemi by měli být intubováni před dekontaminací žaludku .
Protože je léčivo vylučováno primárně ledvinami, doporučuje se zvýšit příjem tekutin a případně podat diuretikum. Hemodialýza (někdy neplánovaná) může být užitečná při těžké otravě spojené s renální insuficiencí (viz „Opatření pro použití“) V případě křeče podávejte intravenózně diazepam s opatrností.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Lioresal okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku Lioresal, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Lioresal
Podobně jako všechny léky, může mít i Lioresal nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky se vyskytují hlavně na začátku léčby (např. Sedace, ospalost), při příliš rychlém zvyšování dávky nebo při použití vysokých dávek nebo u pacienta staršího věku jsou však často přechodné a lze je eliminovat nebo zmírnit snížení dávky a jsou zřídka natolik závažné, že vyžadují přerušení léčby. U pacientů s psychiatrickým onemocněním v anamnéze nebo s poruchami oběhu mozku (např. Mozkový infarkt) a u starších pacientů mohou být sekundární reakce závažnější.
U epileptických pacientů lze pozorovat snížení prahu záchvatů a záchvaty záchvatů.
Někteří pacienti vykazovali zvýšenou spasticitu svalů jako paradoxní reakci na léčbu.
Je známo, že mnoho hlášených vedlejších účinků souvisí s léčeným základním onemocněním. Nežádoucí účinky (tabulka 1) jsou uvedeny podle frekvenční konvence MedDRA: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až <1/10); méně časté (≥ 1/1 000, <1/100); vzácné (≥ 1/10 000, <1/1 000); velmi vzácné (<1/10 000); není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: Nepoužívejte přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
úložný prostor
Chraňte před vlhkostí a teplem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Složení
Lioresal 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
baklofen 10 mg
Pomocné látky: pšeničný škrob; stearát hořečnatý; povidon; mikrokrystalická celulóza; koloidní bezvodý oxid křemičitý.
Lioresal 25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
baklofen 25 mg.
Pomocné látky: pšeničný škrob; stearát hořečnatý; povidon; mikrokrystalická celulóza; koloidní bezvodý oxid křemičitý.
Léková forma a obsah
Lioresal 10 mg tablety 50 tablet
Lioresal 25 mg tablety 50 tablet
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY LIORESAL 10 - 25 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
LIORESAL 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: racemická směs R (-) a R (+) izomerů kyseliny beta- (aminomethyl) -p-chlorhydroškoricové (= baklofen): 10 mg.
Pomocné látky se známými účinky: pšeničný škrob
LIORESAL 25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: racemická směs R (-) a R (+) izomerů kyseliny beta- (aminomethyl) -p-chlorhydroškoricové (= baklofen): 25 mg.
Pomocné látky se známými účinky: pšeničný škrob
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Dospělí
Spastická hypertonie příčně pruhovaných svalů při roztroušené skleróze.
Spastická svalová hypertonie při chorobách míchy infekční, degenerativní, traumatické, neoplastické nebo neznámé etiologie: například spastická spinální paralýza, amyotrofická laterální skleróza, syringomyelie, transverzální myelitida, paraplegie nebo traumatická paraparéza, stavy stlačení šňůry.
Spastická svalová hypertonie mozkového původu, zejména v případě infantilní encefalopatie, jakož i po mozkové vaskulopatii nebo v průběhu mozkových onemocnění neoplastické nebo degenerativní povahy.
Pediatrická populace (0-18 let)
Lioresal je indikován k symptomatické léčbě spasticity mozkového původu u pacientů od 0 do infantilní mozkové obrny a také po mozkových cévních příhodách nebo v přítomnosti neoplastické nebo degenerativní mozkové patologie.
Lioresal je také indikován k symptomatické léčbě svalových křečí vyskytujících se při chorobách míchy infekčního, degenerativního, traumatického, neoplastického nebo neznámého původu, jako je roztroušená skleróza, spastická spinální paralýza, amyotrofická laterální skleróza, syringomyelie, transverzální myelitida, traumatická paraplegie nebo paraparéza a stlačení míchy.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Terapii je nutné vždy zahájit od nízkých dávek, postupně je zvyšovat. Pro optimální terapeutickou odpověď se doporučuje minimální užitečná dávka. Pro každého pacienta je třeba hledat optimální dávkování, aby se snížily klonické stavy, spasticita a křeče ve flexi nebo extenzi, ale co nejvíce se zabránilo vzniku nežádoucích účinků.
Aby se zabránilo nadměrné slabosti a pádům, měl by být přípravek Lioresal používán s opatrností, pokud je spasticita nezbytná pro udržení držení těla a rovnováhu v pohybu, nebo pokud je spasticita nezbytná pro zachování funkčnosti.
Udržování určitého stupně svalového tonusu může být důležité, a také umožnit občasné křeče na podporu oběhové funkce.
Celková denní dávka by měla být rozdělena, nejlépe na 3 podání dospělým a 4 dětem. Pokud 6-8 týdnů po dosažení maximální dávky není evidentní žádný terapeutický přínos, je třeba rozhodnout, zda pokračovat v podávání Lioresalu.
Léčba by měla být vždy ukončena postupně, přičemž dávka by měla být postupně snižována po dobu přibližně 1-2 týdnů, s výjimkou případů, kdy se vyskytly závažné nežádoucí účinky nebo v případě předávkování (viz bod 4.4).
Dospělí
Léčba by měla být zpravidla zahájena dávkou 5 mg podávanou 3krát denně. S opatrností by měla být prováděna titrace dávky, která by měla být zvyšována každé 3 dny o 15 mg denně, rozdělena do 3 denních dávek, dokud není dosaženo optimální celkové denní dávky. U některých zvláště citlivých pacientů na léky může být vhodné začít s nižší denní dávkou (5 nebo 10 mg) a dosáhnout této dávky postupně (viz bod 4.4).
Optimální dávka je obecně mezi 30 a 80 mg denně. Denně lze podávat hospitalizovaným pacientům dávky 100 až 120 mg.
Pediatrická populace (0-18 let)
Obvykle by léčba měla být zahájena velmi nízkou dávkou (což odpovídá přibližně 0,3 mg / kg denně), rozdělenou do 2–4 dávek (nejlépe 4 dávky).
Dávku je třeba zvyšovat opatrně, přibližně v týdenních intervalech, dokud nebude dostatečná pro individuální potřeby dítěte.
Obvyklá denní dávka pro udržovací terapii je mezi 0,75 a 2 mg / kg tělesné hmotnosti. Celková denní dávka by neměla překročit maximálně 40 mg / den u dětí mladších 8 let. U dětí starších 8 let lze podávat maximální denní dávku 60 mg / den.
Tablety Lioresal nejsou vhodné pro použití u dětí s tělesnou hmotností nižší než 33 kg.
Zhoršená funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin by měl být přípravek Lioresal podáván s opatrností a v nižších dávkách. U pacientů podstupujících chronickou hemodialýzu jsou plazmatické koncentrace baklofenu vysoké, a proto by měla být identifikována zvláště nízká dávka přípravku Lioresal, např. asi 5 mg denně.
U pacientů s renální insuficiencí v konečném stádiu by měl být přípravek Lioresal podáván pouze tehdy, když očekávaný přínos převáží potenciální riziko. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni kvůli včasné diagnostice časných příznaků a / nebo symptomů toxicity (např. Somnolence, letargie) (viz body 4.4 a 4.9).
Zhoršená funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater léčených přípravkem Lioresal nebyly provedeny žádné studie. Játra nehrají významnou roli v metabolismu baklofenu po perorálním podání (viz bod 5.2). Lioresal však může způsobit zvýšení hladiny jaterních enzymů. Lioresal by měl být předepisován s opatrností pacientům s poruchou funkce jater (viz bod 4.4).
Starší pacienti (věk ≥ 65 let)
Vzhledem k tomu, že se nežádoucí účinky s větší pravděpodobností vyskytují u starších pacientů, doporučuje se opatrné dávkování a vhodné sledování pacienta.
Pacienti se spastickými stavy mozkového původu
Protože se nežádoucí účinky vyskytují častěji u pacientů se spastickými stavy mozkového původu, doporučuje se použití opatrného dávkovacího režimu a odpovídající monitorování pacienta.
Způsob podání
Lioresal by měl být užíván během jídla s trochou tekutiny.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Psychiatrické a nervové poruchy
Pacienti trpící psychotickými poruchami, schizofrenií, depresivními nebo manickými poruchami, stavy zmatenosti nebo Parkinsonovou chorobou by měli být léčeni přípravkem Lioresal opatrně a pod přísným dohledem, protože tyto stavy se mohou zhoršit.
Epilepsie
Zvláštní pozornost je třeba věnovat epileptickým pacientům, protože by mohlo dojít ke snížení prahu záchvatu; Byly hlášeny záchvaty související s přerušením léčby přípravkem Lioresal nebo předávkováním.Je vhodné udržovat adekvátní antikonvulzivní terapii a pacienta pečlivě sledovat.
Ostatní
Lioresal by měl být používán s opatrností u pacientů s aktuálním nebo předchozím peptickým vředem, stejně jako u pacientů s cerebrovaskulárními poruchami, s poruchou respiračních nebo jaterních funkcí.
Pediatrická populace
Klinické údaje o používání přípravku Lioresal u dětí mladších jednoho roku jsou velmi omezené.Užití v této populaci pacientů by mělo být založeno na posouzení individuálního přínosu a rizika léčby lékařem.
Zhoršená funkce ledvin
Lioresal by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce ledvin a pacientům s renální insuficiencí v konečném stádiu by měl být podáván pouze tehdy, když očekávaný přínos převáží potenciální riziko (viz bod 4.2).
Zvláštní opatrnosti je třeba při kombinaci přípravku Lioresal s léky nebo léčivými přípravky, které mohou významně ovlivnit funkci ledvin. Funkci ledvin je třeba pečlivě sledovat a denní dávku přípravku Lioresal vhodně upravit, aby se zabránilo toxicitě baklofenu.
U pacientů se závažnou toxicitou baklofenu může být kromě přerušení léčby považována za alternativní léčbu neplánovaná hemodialýza. U těchto pacientů hemodialýza účinně odstraňuje baklofen z těla, zmírňuje klinické příznaky předávkování a zkracuje dobu rekonvalescence.
Poruchy moči
Neurogenní poruchy vyprazdňování močového měchýře mohou mít z léčby přípravkem Lioresal prospěch.
U pacientů, kteří již trpí hypertonií svěrače, může dojít k akutní retenci moči; v těchto případech se doporučuje opatrnost.
Laboratorní test
Ve vzácných případech došlo ke zvýšení hladin aspartátaminotransferázy, alkalické fosfatázy a hladiny glukózy v krvi. Proto musí být prováděny pravidelné kontroly, zejména u pacientů s jaterní dysfunkcí nebo diabetes mellitus, aby se zajistilo, že lék nezpůsobí žádnou změnu základních onemocnění.
Náhlé přerušení terapie
Úzkost a stavy zmatenosti, delirium, halucinace, psychotické, manické nebo paranoidní poruchy, záchvaty (status epilepticus), dyskineze, tachykardie, hypertermie a dočasné zhoršení spasticity známé jako „rebound fenomén“.
Po nitroděložní expozici perorálnímu Lioresalu byly hlášeny postnatální záchvaty (viz bod 4.6).
S intratekální formou přípravku Lioresal bylo hlášeno, že klinické příznaky abstinenčního syndromu se mohou podobat klinickým rysům pozorovaným u autonomní dysreflexie, maligní hypertermie, neuroleptického maligního syndromu nebo jiných stavů spojených s hypermetabolickými stavy nebo difúzní rhabdomyolýzou.
S výjimkou případů, kdy se vyskytly závažné nežádoucí účinky nebo v případě předávkování, by měla být léčba vždy postupně ukončována, přičemž dávka by měla být postupně snižována po dobu přibližně 1–2 týdnů.
Držení těla a rovnováha
Lioresal by měl být používán s opatrností, pokud je spasticita nutná k udržení držení těla a rovnováze v pohybu (viz bod 4.2).
Důležité informace o některých složkách
Lioresal obsahuje pšeničný škrob. Pšeničný škrob může obsahovat lepek, ale pouze ve stopových množstvích, a je proto považován za bezpečný pro osoby s celiakií.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Pozorované interakce je třeba vzít v úvahu
Levodopa / inhibitor dopa-dekarboxylázy (karbidopa)
U pacientů s Parkinsonovou nemocí, kteří dostávali Lioresal a levodopu (samostatně nebo v kombinaci s inhibitorem dopa-dekarboxylázy), byly hlášeny případy mentální zmatenosti, halucinace, bolesti hlavy, nevolnosti a agitovanosti. Bylo také hlášeno zhoršení symptomů parkinsonismu. Při současném podávání Lioresalu a levodopy / karbidopy je proto nutná opatrnost.
Léky, které způsobují depresi centrálního nervového systému (CNS)
Pokud je Lioresal podáván souběžně s jinými léky, které způsobují útlum CNS, včetně jiných myorelaxancií (jako je tizanidin), syntetických opioidů nebo alkoholu, může být sedativní účinek zesílen (viz bod 4.7). Respirační deprese. Hypotenze byla také hlášena užívání morfinu a intratekálního baklofenu. U pacientů s kardiopulmonální dysfunkcí a slabostí dýchacích svalů se doporučuje pečlivé sledování respiračních a kardiovaskulárních funkcí.
Antidepresiva
Během souběžné léčby tricyklickými antidepresivy může být účinek přípravku Lioresal zvýšen, což způsobuje výraznou svalovou hypotonii.
Lithium
Souběžné užívání perorálního Lioresalu a lithia vedlo ke zhoršení hyperkinetických symptomů, proto je při souběžném podávání Lioresalu a lithia nutná opatrnost.
Antihypertenziva
Protože souběžná léčba antihypertenzivy může dále snižovat krevní tlak, dávka antihypertenziva by měla být odpovídajícím způsobem upravena.
Léky, které snižují funkci ledvin
Léky nebo léčivé přípravky, které mohou významně ovlivnit funkci ledvin, mohou snížit vylučování toxických účinků baklofenu (viz bod 4.4).
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku baklofenu na lidskou plodnost.
Neexistují žádné údaje na podporu konkrétních doporučení pro ženy v plodném věku.
U potkanů nemá baklofen žádný účinek na plodnost samců a samic v dávkách, které nejsou pro matku toxické.
Těhotenství
Bylo prokázáno, že orálně podávaný lioresal zvyšuje výskyt omfalokély (umbilikální kýly) u plodů potkanů léčených dávkami přibližně 8,3násobkem maximální orální dávky (v mg / kg) doporučené pro použití u lidí.
Tento účinek nebyl pozorován u myší a králíků.
Neexistují adekvátní a kontrolované studie u těhotných žen. Baclofen prochází placentární bariérou a měl by být používán během těhotenství pouze tehdy, pokud očekávaný přínos převáží potenciální riziko pro plod.
U týdenního dítěte, jehož matka užívala baklofen během těhotenství, byl hlášen případ podezření na abstinenční reakci (generalizované záchvaty). Záchvaty, které byly refrakterní na různá antikonvulziva, odezněly do 30 minut po podání baklofenu novorozenci.
Čas krmení
U matek léčených terapeutickými dávkami Lioresalu přechází účinná látka do mateřského mléka, ale v tak malých množstvích, že se u kojence neočekávají žádné nežádoucí účinky.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Lioresal může být spojen s nežádoucími účinky, jako jsou závratě, sedace, somnolence a zhoršené vidění (viz bod 4.8), které mohou snížit schopnost pacienta reagovat. Pacienti, u kterých se tyto nežádoucí účinky vyskytly, by měli být poučeni, aby se zdrželi řízení a obsluhy strojů.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se vyskytují hlavně na začátku léčby (např. Sedace, ospalost), při příliš rychlém zvyšování dávky nebo při použití vysokých dávek nebo u pacienta staršího věku jsou však často přechodné a lze je eliminovat nebo zmírnit snížení dávky a jsou zřídka natolik závažné, že vyžadují přerušení léčby. U pacientů s psychiatrickým onemocněním v anamnéze nebo s poruchami oběhu mozku (např. Mozkový infarkt) a u starších pacientů mohou být reakce závažnější.
U epileptických pacientů lze pozorovat snížení prahu záchvatů a záchvaty záchvatů.
Někteří pacienti vykazovali zvýšenou spasticitu svalů jako paradoxní reakci na léčbu.
Je známo, že mnoho hlášených vedlejších účinků souvisí s léčeným základním onemocněním.
Nežádoucí účinky (tabulka 1) jsou uvedeny podle frekvenční konvence MedDRA: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,; není známo (z dostupných údajů nelze určit).
stůl 1
04.9 Předávkování
Příznaky a symptomy
Především existují známky centrální nervové deprese, jako je ospalost, snížené vědomí, respirační deprese, kóma.
Je také možné, že se objeví: zmatenost, halucinace, agitovanost, křeče, anomálie EEG (vzorec potlačení roztržení a trifázické vlny), poruchy akomodace, změněný pupilární reflex; generalizovaná svalová hypotonie, myoklonus, hyporeflexie nebo areflexie; periferní vazodilatace, hypotenze nebo hypertenze, bradykardie, tachykardie nebo srdeční arytmie; podchlazení; nevolnost, zvracení, průjem, hypersekrece slin; zvýšené hodnoty jaterních enzymů.
Souběžný příjem látek nebo léků působících na CNS (např. Alkohol, diazepam, tricyklická antidepresiva) může způsobit zhoršení syndromu předávkování.
Léčba
Specifické antidotum není známo.
U komplikací, jako je hypotenze, hypertenze, záchvaty, gastrointestinální poruchy a respirační nebo kardiovaskulární deprese, by měla být provedena podpůrná opatření a symptomatická léčba.
Po požití potenciálně toxického množství je třeba zvážit aktivní uhlí, zejména v prvním období po požití.
Dekontaminace žaludku (např. Výplach žaludku) musí být zvážena případ od případu, zejména v prvním období (60 minut) po požití potenciálně život ohrožujícího předávkování.
Komatózní nebo křečovití pacienti by měli být intubováni před dekontaminací žaludku.
Protože je léčivo vylučováno primárně ledvinami, doporučuje se zvýšit příjem tekutin a případně podat diuretikum.Hemodialýza (někdy neplánovaná) může být užitečná při těžké otravě spojené s renální insuficiencí (viz bod 4.4).
V případě křečí podávejte diazepam i.v. s opatrností.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: centrálně působící svalové relaxanci.
ATC kód: M03B X01.
Mechanismus účinku
Lioresal je velmi účinný antispazmodik; baclofen ve skutečnosti potlačuje monosynaptický a polysynaptický přenosový reflex v míše pravděpodobně stimulací receptorů GABA-B, které inhibují uvolňování excitačních aminokyselin, glutamátu a aspartátu.
Farmakodynamické účinky
Neuromuskulární přenos není baklofenem ovlivněn. Účinná látka vykazuje „antinociceptivní účinek. U neurologických poruch spojených se křečemi kosterních svalů má klinický účinek Lioresalu formu„ příznivého účinku na stahy svalového reflexu a výrazně zlepšuje bolestivý křeč, automatismus a klon. Lioresal zlepšuje mobilitu pacienta, usnadňuje každodenní činnosti a fyzioterapii. Prevence a léčba dekubitů a zlepšení kvality spánku (díky „eliminaci bolestivých svalových křečí) a funkce kolicystu a svěrače byly pozorovány jako nepřímé účinky léčby přípravkem Lioresal, což má za následek lepší kvalitu života pacienta.
Baclofen stimuluje sekreci žaludeční kyseliny.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Baclofen je rychle a zcela absorbován z gastrointestinálního traktu.
Po jednorázovém perorálním podání 10, 20 a 30 mg baklofenu se dosáhne maximálních plazmatických koncentrací přibližně 180, 340 a 650 nanogramů / ml, v uvedeném pořadí, a jsou zaznamenány po 0,5 - 1,5 hodinách. Odpovídající oblasti pod křivkou jsou úměrné dávce.
Rozdělení
Distribuční objem baklofenu je 0,7 l / kg. Vazba na plazmatické bílkoviny je přibližně 30% a je konstantní v rozmezí koncentrací 10 nanogramů / ml až 300 mcg / ml. V mozkomíšním moku jsou koncentrace účinné látky asi 8,5krát nižší než v plazmě.
Metabolismus
Baclofen je metabolizován pouze v malé míře. Hlavní metabolit, kyselina β (p-chlorfenyl)-4-hydroxymáselná, získaný deaminací, je farmakologicky neaktivní.
Odstranění
Plazmatický poločas baklofenu je přibližně 3-4 hodiny. Baklofen je eliminován hlavně beze změny. Do 72 hodin je přibližně 75% dávky vyloučeno ledvinami, přibližně 5% z tohoto množství je ve formě metabolitů. Zbytek dávky, včetně 5% metabolitů, se vylučuje stolicí.
Zvláštní populace
Starší pacienti (věk ≥ 65 let)
Farmakokinetika u starších pacientů je prakticky stejná jako u pacientů mladších 65 let. Po podání jedné perorální dávky mají starší pacienti „pomalejší eliminaci, ale“ systémovou expozici baklofenu podobnou jako u dospělých mladších 65 let. Extrapolace výsledků získaných při léčbě opakovanými dávkami naznačuje, že neexistují žádné významné rozdíly mezi pacienty mladšími 65 let a staršími pacienty.
Dětští pacienti
Po perorálním podání 2,5 mg tablet Lioresalu dětem ve věku od 2 do 12 let byly hlášeny hodnoty Cmax 62,8 ± 28,7 nanogramů / ml, hodnoty Tmax v rozmezí od 0,95. -2 hodiny, průměrná plazmatická clearance 315,9 ml / h / kg, distribuční objem 2,58 l / kg a poločas 5,10 hodiny.
Zhoršená funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater léčených přípravkem Lioresal nejsou k dispozici žádné farmakokinetické údaje. Jelikož však játra nehrají významnou roli v metabolismu baklofenu, není pravděpodobné, že by se farmakokinetika Lioresalu u pacientů s poruchou funkce jater významně změnila.
Zhoršená funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin léčených přípravkem Lioresal neexistují žádné kontrolované klinické farmakokinetické studie. Baclofen je vylučován převážně beze změny močí. U pacientů s poruchou funkce ledvin je třeba zvážit úpravu dávkování baklofenu na základě jeho systémových hladin; Včasná hemodialýza je účinný způsob odstranění přebytečného baklofenu v systémovém oběhu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Toxicita pro reprodukci
U potkanů nebylo prokázáno, že by baklofen podávaný orálně v dávkách netoxických pro matku způsoboval nežádoucí účinky na plodnost nebo postnatální vývoj. Bylo ukázáno, že orálně podávaný lioresal zvyšuje výskyt omfalokély (umbilikální kýly) u plodů u potkanů. Tato abnormalita nebyla pozorována u myší a králíků. Bylo prokázáno, že orálně podávaný lioresal způsobuje zpomalení růstu plodu (osifikace kostí) v dávkách, které vedlo také k mateřské toxicitě u potkanů a králíků.
Mutageneze a karcinogeneze
Mutagenní a genotoxický potenciál baklofenu byl negativní z testů prováděných na bakteriích, savčích buňkách, kvasinkách a čínských křečcích. Dostupné údaje naznačují, že baklofen pravděpodobně nemá mutagenní potenciál.
Ve 2leté studii na potkanech nevykazoval bcalofen žádný karcinogenní potenciál. U samic potkanů léčených po dobu 2 let baklofenem v maximálních dávkách (50-100 mg / kg) došlo ke zjevně na dávce závislému zvýšení výskytu ovariálních cyst a adrenální hypertrofie a / nebo krvácení.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Koloidní bezvodý oxid křemičitý; mikrokrystalická celulóza; stearát hořečnatý; povidon; pšeničný škrob.
06.2 Neslučitelnost
Žádný.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Chraňte před teplem a vlhkostí.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Netoxický PVC blistr
Krabička obsahující 50 tablet po 10 mg.
Krabička obsahující 50 tablet po 25 mg.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Novartis Farma S.p.A.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
LIORESAL 10 mg tablety AIC č. 022999015
LIORESAL 25 mg tablety AIC č. 022999027
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
První povolení: 31.12.1973
Obnova: 01.06.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 08.04.2013