Aktivní složky: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg tablety
Indikace Proč se používá Nobistar? K čemu to je?
Nobistar obsahuje nebivolol, kardiovaskulární léčivo patřící do skupiny selektivních beta-blokátorů (tj. Se selektivním účinkem na kardiovaskulární systém). Nobistar zabraňuje zvyšování srdeční frekvence, kontroluje sílu srdeční pumpy. Rovněž rozšiřuje cévy, což pomáhá snižovat krevní tlak. Používá se k léčbě vysokého krevního tlaku (hypertenze). Nobistar se také používá k léčbě mírného a středně závažného chronického srdečního selhání jako doplněk k jiné terapii u starších pacientů ve věku 70 let a starších.
Kontraindikace Kdy by neměl být přípravek Nobistar používán
Neužívejte Nobistar
- Jestliže jste alergický (á) na nebivolol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6)
- Pokud máte jednu nebo více z následujících poruch:
- Nízký krevní tlak
- Těžké oběhové problémy v pažích nebo nohou
- Velmi nízká srdeční frekvence (méně než 60 tepů za minutu)
- Jiné závažné poruchy srdečního rytmu (např. Atrioventrikulární blok 2. a 3. stupně a poruchy vedení srdce)
- srdeční selhání, nedávný nástup nebo zhoršení, nebo pokud jste léčeni k léčbě oběhového šoku v důsledku akutního srdečního selhání intravenózním podáním k podpoře funkce srdce
- Astma nebo sípání (aktuální nebo předchozí)
- Neléčený feochromocytom, nádor umístěný nad ledvinami (v nadledvinách)
- Zhoršená funkce jater
- Metabolická porucha (metabolická acidóza), jako je diabetická ketoacidóza.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Nobistar
Před užitím přípravku Nobistar se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Informujte svého lékaře, pokud zpozorujete nebo se u vás objeví některý z následujících příznaků:
- Abnormálně pomalý srdeční tep
- Typ bolesti na hrudi v důsledku spontánního nástupu srdečních křečí nazývaných Prinzmetalova angina pectoris
- Neléčené chronické srdeční selhání
- Srdeční blok 1. stupně (mírná porucha vedení srdce, která ovlivňuje srdeční rytmus)
- Špatný oběh v pažích a nohou, například Raynaudova choroba nebo syndrom, křečovité bolesti při chůzi
- Prodloužené potíže s dýcháním
- Cukrovka: Tento lék neovlivňuje hladinu glukózy v krvi, ale může maskovat varovné příznaky nízkých hladin glukózy (např. Bušení srdce, zrychlený srdeční tep)
- Hyperaktivní štítná žláza: Tento lék může maskovat signály abnormálně rychlého srdečního tepu způsobeného tímto stavem
- Alergie: Tento léčivý přípravek může zesílit reakce na pyl nebo jiné látky, na které jste alergičtí
- Psoriáza (kožní onemocnění způsobující růžové šupinaté skvrny) nebo pokud jste v minulosti trpěli psoriázou
- Pokud se chystáte na operaci, vždy před podáním anestezie informujte svého anesteziologa, že jste léčeni přípravkem Nobistar.
Pokud máte závažné problémy s ledvinami, neužívejte přípravek Nobistar k léčbě srdečního selhání a informujte svého lékaře.
Během počáteční fáze by měla být léčba chronického srdečního selhání pravidelně sledována zkušeným lékařem (viz bod 3).
Tuto terapii náhle nepřerušujte, pokud to nenavrhne a nevyhodnotí lékař (viz bod 3).
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Děti a dospívající
Vzhledem k nedostatku údajů o používání přípravku u dětí a dospívajících se používání přípravku Nobistar pro tyto věkové skupiny nedoporučuje.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Nobistar
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Vždy informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době dostával kromě přípravku Nobistar některý z následujících léků:
- Léky ke kontrole krevního tlaku nebo k léčbě srdečních potíží (např. Amiodaron, amlodipin, cibenzolin, klonidin, digoxin, diltiazem, disopyramid, felodipin, flekainid, guanfacin, hydrochinidin, lacidipin, lidokain, methyldopa, mexiletin, nifardipin, nimodipin, nitr rilmenidin, verapamil).
- Sedativa a terapie pro psychózy (duševní onemocnění), jako jsou barbituráty (také používané pro epilepsii), fenothiazin (také používané pro zvracení a nevolnost) a thioridazin.
- Léky na depresi, např. Amitriptylin, paroxetin, fluoxetin.
- Léky používané k anestezii během chirurgického zákroku.
- Léky na astma, zánět vedlejších nosních dutin nebo některé oční poruchy, jako je glaukom (zvýšený nitrooční tlak) nebo rozšíření (rozšíření) zornice.
- Baklofen (antispazmodikum);
- Amifostin (ochranný lék používaný při léčbě rakoviny)
Všechny tyto léky, stejně jako nebivolol, mohou ovlivnit krevní tlak a / nebo srdeční činnost.
- Léky k léčbě přebytečné žaludeční kyseliny nebo vředů (antacidové léky), například cimetidin: Nobistar užívejte s jídlem a antacidový lék mezi jídly.
Nobistar s jídlem a pitím
Viz odstavec 3.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Nobistar by neměl být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.
Užívání během kojení se nedoporučuje.
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Tento lék může způsobit závratě nebo únavu. Pokud se tyto stavy vyskytnou, neřiďte ani neobsluhujte stroje.
Nobistar obsahuje laktózu
Tento výrobek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Nobistar: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Nobistar lze užívat před jídlem, během jídla nebo po jídle nebo alternativně i bez jídla. Tabletu je lepší spolknout s vodou.
Léčba zvýšeného krevního tlaku (hypertenze)
- Obvyklá dávka je 1 tableta denně. Dávku je vhodné užívat vždy ve stejnou dobu.
- U starších osob a pacientů s problémy s ledvinami léčba obvykle začíná ½ (polovinou) tablety denně.
- Terapeutický účinek na krevní tlak se projeví po 1-2 týdnech léčby.Někdy je optimálního účinku dosaženo až po 4 týdnech.
Léčba chronického srdečního selhání
- Léčba bude zahájena a pečlivě sledována zkušeným lékařem.
- Váš lékař zahájí léčbu ¼ (čtvrtinou) tabletou denně. Po 1–2 týdnech lze dávku zvýšit na ½ (polovinu) tablety denně, poté na 1 tabletu denně a poté na 2 tablety denně, dokud není dosaženo příslušné dávky požadované pro váš stav. Váš lékař vám předepíše příslušnou dávku v každé fázi léčby a budete se muset pečlivě řídit jeho pokyny.
- Maximální doporučená dávka jsou 2 tablety (10 mg) denně.
- Budete muset být sledován zkušeným lékařem po dobu 2 hodin po zahájení léčby a jakémkoli zvýšení dávky léku
- V případě potřeby může lékař dávku snížit
- Léčbu byste neměli náhle ukončit, protože to může zhoršit srdeční selhání.
- Pacienti s vážnými problémy s ledvinami by tento přípravek neměli užívat.
- Užívejte lék jednou denně, nejlépe každý den ve stejnou dobu.
Pokud vám lékař nařídil užívat ¼ (čtvrtinu) nebo ½ (polovinu) tablety denně, řiďte se prosím níže uvedenými pokyny, které specifikují způsob dělení 5mg dvojité dělené tablety Nobistar.
- Tabletu položte na rovný, tvrdý povrch (například na stůl nebo desku) tak, aby zlomeninové tyče směřovaly nahoru.
- Tablet rozdělte stisknutím ukazováčků obou rukou umístěných podél zlomeniny.
- Rozdělte polovinu tablety stejným způsobem, abyste získali čtvrtiny.
- Váš lékař se může rozhodnout kombinovat přípravek Nobistar s jinými léky k léčbě Vašeho stavu.
Nepoužívejte u dětí a dospívajících.
Pokud zapomenete užít Nobistar
Pokud zapomenete užít dávku přípravku Nobistar, ale o něco později si vzpomenete, že jste ji měli užít, vezměte si denní dávku jako obvykle. V případě delšího zpoždění (tj. Několik hodin), v blízkosti času, kdy byste měli užít další dávku, neužívejte vynechanou dávku a vezměte si další pravidelnou dávku v naplánovaném čase. Nezdvojnásobujte dávku. vyhněte se opakovanému přeskakování léku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Nobistar
Před ukončením léčby přípravkem Nobistar byste se měli vždy poradit se svým lékařem, ať už Nobistar užíváte pro vysoký krevní tlak nebo chronické srdeční selhání. Léčbu přípravkem Nobistar byste neměli náhle ukončit, protože to může dočasně zhoršit srdeční selhání. Pokud je nutné přerušit léčbu srdečního selhání přípravkem Nobistar, denní dávku je třeba postupně snižovat na polovinu v týdenních intervalech.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Nobistar
Pokud omylem užijete příliš mnoho tohoto léku, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi. Nejčastějšími příznaky a příznaky předávkování přípravkem Nobistar jsou velmi pomalá srdeční frekvence (bradykardie), nízký krevní tlak s možnými mdlobami (hypotenze), dušnost jako u astmatu (bronchospasmus) a akutní srdeční selhání.
Můžete počkat na aktivní uhlí (k dostání v lékárně) a čekat, až přijde lékař.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Nobistar
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se přípravek Nobistar používá k léčbě vysokého krevního tlaku, jsou možné tyto nežádoucí účinky:
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- bolest hlavy
- závrať
- únava
- neobvyklé pocity svědění nebo brnění
- průjem
- zácpa
- nevolnost
- dušnost
- otok rukou a nohou.
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- pomalý srdeční tep nebo jiné srdeční problémy
- nízký krevní tlak
- bolesti podobné křečím v nohou při chůzi
- abnormální vidění
- impotence
- pocit deprese
- potíže s trávením (dyspepsie), plyn v žaludku nebo střevech, zvracení
- vyrážka, svědění
- dušnost jako u astmatu v důsledku náhlých křečí svalů dýchacích cest (bronchospasmus)
- noční můry.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 000 lidí):
- mdloby
- zhoršení psoriázy (kožní onemocnění způsobující šupinaté růžové skvrny).
Následující nežádoucí účinky byly během léčby přípravkem Nobistar hlášeny pouze v několika ojedinělých případech:
- rozšířené alergické reakce v celém těle, včetně generalizovaných kožních vyrážek (reakce z přecitlivělosti)
- rychlý nástup otoku, zejména kolem rtů, očí nebo jazyka s možnými náhlými dýchacími potížemi (angioedém)
- typ vyrážky charakterizované svědivými, vyvýšenými, světle červenými hrbolky, které jsou alergické nebo nealergické povahy (kopřivka).
V klinické studii chronického srdečního selhání byly zjištěny následující nežádoucí účinky:
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
- pomalý srdeční tep
- závrať
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- zhoršení srdečního selhání
- nízký krevní tlak (pocit na omdlení při rychlém vstávání)
- neschopnost tolerovat tento lék
- mírná porucha vedení srdce ovlivňující srdeční rytmus (AV blok 1. stupně)
- otoky dolních končetin (oteklé kotníky).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. To se týká i všech možných vedlejších účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. / zodpovědný. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce a blistru za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co přípravek Nobistar obsahuje
- Léčivou látkou je nebivolol. Jedna tableta obsahuje 5 mg nebivololu (jako nebivololi hydrochloridum): 2,5 mg d-nebivololu a 2,5 mg l-nebivololu.
- Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, polysorbát 80 (E433), hypromelóza (E464), kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy (E468), mikrokrystalická celulóza (E460), koloidní bezvodý oxid křemičitý (E551), magnesium -stearát (E572).
Popis toho, jak Nobistar vypadá a obsah balení
Nobistar je dodáván ve formě bílých kulatých tablet s dvojitým dělením, dostupných v balení po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletách.
Tablety jsou baleny v blistrech (PVC / hliník).
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
TABLETY NOBISTAR 5 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Jedna tableta Nobistaru obsahuje 5 mg nebivololu (jako nebivololi hydrochloridum): 2,5 mg SRRR-nebivolol (nebo d-nebivolol) a 2,5 mg RSSS-nebivolol (nebo l-nebivolol).
Pomocné látky se známým účinkem: každá tableta obsahuje 141,75 mg monohydrátu laktózy (viz body 4.4 a 6.1).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Tableta.
Bílá, kulatá tableta se dvěma příčkami.
Tablet lze rozdělit na čtyři stejné části.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Hypertenze
Léčba esenciální hypertenze.
Chronické srdeční selhání
Léčba stabilního mírného a středně závažného chronického srdečního selhání jako doplněk standardní terapie u starších pacientů ve věku ≥ 70 let.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Dávkování
Hypertenze
Dospělí
Dávka je 1 tableta (5 mg) denně, nejlépe vždy ve stejnou dobu. Antihypertenzní účinek je patrný po 1–2 týdnech léčby a občas je optimálního účinku dosaženo až po 4 týdnech léčby.
Spojení s jinými antihypertenzivy
Beta blokátory lze použít samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy. K dnešnímu dni byl další antihypertenzní účinek pozorován pouze kombinací přípravku Nobistar 5 mg s hydrochlorothiazidem 12,5-25 mg.
Pacienti s renální insuficiencí
U pacientů s renální insuficiencí je doporučená počáteční dávka 2,5 mg denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg.
Pacienti s jaterní insuficiencí
O použití nebivololu u pacientů s jaterní insuficiencí nebo poruchou funkce jater jsou omezené údaje, a proto je podávání přípravku Nobistar u těchto pacientů kontraindikováno.
Starší lidé
U pacientů starších 65 let je doporučená počáteční dávka 2,5 mg denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 5 mg.
Existují však omezené údaje o používání nebivololu u pacientů starších 75 let.Proto by podávání nebivololu mělo být prováděno s opatrností a pacienti by měli být pečlivě sledováni.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Nobistar u dětí a dospívajících ve věku do 18 let nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje. Proto se použití u dětí a mladistvých nedoporučuje.
Chronické srdeční selhání
Léčba stabilního chronického srdečního selhání by měla začínat postupným zvyšováním dávky, dokud není dosaženo optimální udržovací dávky pro jednotlivého pacienta.
Pacienti musí mít stabilní chronické srdeční selhání bez exacerbací za předchozích šest týdnů. Doporučuje se, aby ošetřující lékař měl zkušenosti s léčbou chronického srdečního selhání.
U pacientů léčených kardiovaskulárními léky, včetně diuretik a / nebo digoxinu a / nebo inhibitorů ACE a / nebo antagonistů angiotensinu II, by měla být dávka těchto léků stabilizována během předchozích dvou týdnů před zahájením léčby přípravkem Nobistar.
Počáteční dávku je třeba zvyšovat v intervalech 1–2 týdny na základě snášenlivosti pacienta následujícím způsobem:
1,25 mg nebivololu, zvýšit na 2,5 mg jednou denně, poté na 5 mg jednou denně a poté na 10 mg jednou denně.
Maximální doporučená dávka je 10 mg nebivololu jednou denně.
Zahájení terapie a jakékoli zvýšení dávky by mělo probíhat pod dohledem zkušeného lékaře po dobu nejméně dvou hodin, aby byl zajištěn klinický stav (zejména pokud jde o krevní tlak, srdeční frekvenci, poruchy vedení, známky zhoršení srdeční činnosti) selhání) zůstávají stabilní.
Maximální doporučené dávky nemusí být u všech pacientů dosaženo kvůli výskytu nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dosaženou dávku také postupně snižovat a odpovídajícím způsobem znovu zavádět.
Během fáze titrace se v případě zhoršení srdečního selhání nebo nesnášenlivosti doporučuje nejprve dávku nebivololu snížit nebo ji v případě potřeby okamžitě vysadit (v případě těžké hypotenze, zhoršení srdečního selhání s akutním plicním edémem, kardiogenním šokem symptomatická bradykardie nebo atrioventrikulární blok).
Léčba stabilního chronického srdečního selhání nebivololem je obecně dlouhodobá léčba.
Léčba nebivololem by neměla být náhle ukončena, protože by to mohlo vést k dočasnému zhoršení srdečního selhání. Pokud je nutné přerušení, dávka by měla být postupně snižována na polovinu týdně.
Pacienti s renální insuficiencí
Při mírné až středně těžké poruše funkce ledvin není nutná úprava dávkování, protože titrace na maximální tolerovanou dávku je individuálně upravena.U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (sérový kreatinin ≥ 250 μmol / l) nejsou žádné zkušenosti. Proto se podávání nebivololu těmto pacientům nedoporučuje.
Pacienti s jaterní insuficiencí
Údaje o použití nebivololu u pacientů s jaterní insuficiencí jsou omezené, a proto je podávání přípravku Nobistar u těchto pacientů kontraindikováno.
Starší lidé
Úprava dávkování není nutná, protože titrace na maximální tolerovanou dávku je individuálně upravena.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Nobistar u dětí a dospívajících mladších 18 let nebyla stanovena, proto se použití u dětí a mladistvých nedoporučuje. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Způsob podání
Perorální podání.
Tablety lze užívat s jídlem.
04.3 Kontraindikace -
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
- Jaterní selhání nebo zhoršená funkce jater
- Akutní srdeční selhání, kardiogenní šok nebo epizody srdečního selhání vyžadující intravenózní inotropní terapii.
Kromě toho, stejně jako u jiných beta blokátorů, je přípravek Nobistar kontraindikován v případě:
- nemocný sinusový uzel, včetně sinoatriálního bloku
- blokáda srdce druhého a třetího stupně (bez kardiostimulátoru)
- anamnéza bronchospasmu a bronchiálního astmatu
- neléčený feochromocytom
- metabolická acidóza
- bradykardie (srdeční frekvence
- hypotenze (systolický krevní tlak
- závažné poruchy periferního oběhu
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Viz také bod 4.8 „Nežádoucí účinky“.
Následující varování a opatření pro použití odrážejí ta, která jsou obecně použitelná pro beta-adrenergní antagonistické léky.
Anestézie
Udržování beta blokády snižuje riziko arytmií během indukce a intubace. Pokud je v očekávání chirurgického zákroku rozhodnuto o přerušení blokády beta receptorů, musí být léčba beta-adrenergními antagonisty zastavena nejméně 24 hodin předem.
Zvláštní pozornost by měla být věnována použití určitých anestetik, která způsobují depresi myokardu.Pacient může být chráněn před vagovými reakcemi intravenózním podáním atropinu.
Kardiovaskulární systém
Obecně platí, že beta-adrenergní antagonisté by neměli být používáni u pacientů s neléčeným městnavým srdečním selháním, pokud není jejich stav stabilizován.
U pacientů s ischemickou chorobou srdeční by měla být léčba beta-adrenergními antagonisty ukončena postupně, tj. Po dobu 1-2 týdnů. Pokud je to nutné, měla by být současně zahájena substituční terapie, aby se zabránilo „exacerbaci“ anginy pectoris.
Beta adrenergní antagonisté mohou vyvolat bradykardii: pokud srdeční frekvence v klidu klesne pod 50–55 tepů za minutu a / nebo pokud pacient vykazuje příznaky způsobené bradykardií, je třeba dávku snížit.
Beta adrenergní antagonisté by měli být opatrní při:
- pacienti s onemocněním periferního oběhu (Raynaudův syndrom nebo nemoc, intermitentní klaudikace), protože tyto poruchy se mohou zhoršit;
- pacienti se srdeční blokádou prvního stupně v důsledku negativního účinku beta blokátorů na dobu vedení;
-pacienti s Prinzmetalovou angínou v důsledku koronární vazokonstrikce v důsledku nekontrastní alfa-adrenergní stimulace: beta-adrenergní antagonisté mohou zvýšit počet a trvání záchvatů anginy pectoris.
Podávání nebivololu v kombinaci s blokátory kalciových kanálů typu verapamil a diltiazem, s antiarytmiky třídy I a centrálně působícími antihypertenzivy se obecně nedoporučuje, podrobnosti viz bod 4.5.
Metabolismus a endokrinní systém
Nobistar neinterferuje s krevním cukrem u diabetických pacientů. U diabetických pacientů by však měl být používán s opatrností, protože nebivolol může maskovat některé příznaky hypoglykémie (tachykardie, palpitace).
Beta adrenergní antagonisté mohou maskovat příznaky tachykardie při hypertyreóze.Náhlé přerušení léčby může tyto příznaky zesílit.
Dýchací systém
U pacientů s chronickými obstrukčními plicními poruchami je třeba používat beta-adrenergní antagonisty s opatrností, protože může dojít ke zhoršení zúžení dýchacích cest.
Ostatní
U pacientů s anamnézou psoriázy by beta-adrenergní antagonisté měli být podáváni pouze po pečlivém zvážení.
Beta adrenergní antagonisté mohou zvýšit citlivost na alergeny a závažnost anafylaktických reakcí.
Zahájení léčby chronického srdečního selhání nebivololem vyžaduje pravidelné sledování. Dávkování a způsob podání viz bod 4.2. Léčba by neměla být náhle ukončena, pokud to není výslovně uvedeno. Další informace viz bod 4.2.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Farmakodynamické interakce :
Následující interakce odrážejí interakce, které jsou obecně popsány pro beta-adrenergní antagonisty.
Kombinace se nedoporučují :
Antiarytmika třídy I (chinidin, hydrochinidin, cibenzolin, flekainid, disopyramid, lidokain, mexiletin, propafenon): účinek na dobu atrioventrikulárního vedení může být potencován a negativní inotropní účinek může být posílen (viz bod 4.4.).
Blokátory kalciových kanálů, jako je verapamil / diltiazem: negativní vliv na kontraktilitu a atrioventrikulární vedení. Intravenózní podání verapamilu u pacientů léčených beta blokátory může vést k hluboké hypotenzi a atrioventrikulárnímu bloku (viz bod 4.4).
Centrálně působící antihypertenziva (klonidin, guanfacin, moxonidin, methyldopa, rilmenidin): Souběžné užívání centrálně působících antihypertenziv může zhoršit srdeční selhání snížením centrálního sympatického tónu (snížená srdeční frekvence a srdeční výdej, vazodilatace) (viz bod 4.4). Vysazení beta blokátoru může zvýšit riziko „rebound arteriální hypertenze“.
Kombinace, které je třeba používat s opatrností
Antiarytmika třídy III (amiodaron): mohou potencovat účinek na dobu atrioventrikulárního vedení.
Halogenovaná těkavá anestetika: současné užívání beta-adrenergních antagonistů a anestetik může oslabit reflexní tachykardii a zvýšit riziko hypotenze (viz bod 4.4) Obecně se vyvarujte náhlého přerušení léčby beta-blokátory. Anesteziolog by měl být informován o tom, že pacient užívá přípravek Nobistar.
Inzulin a perorální antidiabetika: ačkoli nebivolol nemá žádný vliv na hladinu glukózy v krvi, současné užívání může maskovat určité příznaky hypoglykémie (palpitace, tachykardie).
Baclofen (antispastická látka), amifostin (navíc k antineoplastům): souběžné užívání s antihypertenzivy může zvýšit pokles krevního tlaku, proto musí být dávka antihypertenziva odpovídajícím způsobem upravena.
Asociace, které je třeba vzít v úvahu
Digitalisové glykosidy: současné užívání může prodloužit dobu atrioventrikulárního vedení.Klinické studie s nebivololem neposkytly žádné klinické důkazy o interakci. Nebivolol nemá žádný vliv na kinetiku digoxinu.
Antagonisté vápníku dihydropyridinového typu (amlodipin, felodipin, lacidipin, nifedipin, nikardipin, nimodipin, nitrendipin): Souběžné užívání může zvýšit riziko hypotenze a u pacientů se srdečním selháním nelze vyloučit zvýšení rizika dalšího zhoršení funkce ventrikulární pumpy.
Antipsychotika, antidepresiva (tricyklická, barbiturátová a fenothiazinová): současné užívání může potencovat hypotenzní účinek beta blokátorů (aditivní účinek).
Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): žádné ovlivnění hypotenzního účinku nebivololu.
Sympatomimetické léky: souběžné užívání může působit proti účinku beta-adrenergních antagonistů. Beta adrenergní léky mohou vést k neúčinné alfa adrenergní aktivitě sympatomimetických léků s alfa i beta adrenergními účinky (riziko hypertenze, závažné bradykardie a zástavy srdce).
Farmakokinetické interakce :
Protože se na metabolismu nebivololu podílí izoenzym CYP2D6, souběžné podávání látek, které inhibují tento enzym, zejména paroxetinu, fluoxetinu, thioridazinu a chinidinu, může vést ke zvýšení plazmatických hladin nebivololu, což je spojeno se zvýšeným rizikem nadměrné bradykardie a nežádoucích účinků Události.
Souběžné podávání cimetidinu zvýšilo plazmatické hladiny nebivololu bez změny klinického účinku Souběžné podávání ranitidinu neovlivnilo farmakokinetiku nebivololu.
Pokud se Nobistar užívá s jídlem a mezi jídly se užívají antacidové léky, lze tyto dvě léčby předepsat současně.
Kombinace nebivololu s nikardipinem slabě zvýšila plazmatické hladiny obou léčiv, aniž by došlo ke změně klinického účinku. Současný příjem alkoholu, furosemidu nebo hydrochlorothiazidu neměl žádný vliv na farmakokinetiku nebivololu.
Nebivolol nemá žádný vliv na farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarinu.
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Nebivolol má farmakologické účinky, které mohou být škodlivé pro těhotenství a / nebo pro plod / novorozence.
Obecně beta blokátory snižují perfúzi placenty, což je spojeno s retardací růstu, intrauterinní smrtí, potratem nebo předčasným porodem. U plodu a novorozence se mohou vyskytnout nežádoucí účinky (např. Hypoglykémie a bradykardie). Pokud je léčba beta blokátory považována za nezbytnou, měly by být použity selektivní beta1 blokátory.
Nebivolol by neměl být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné. Pokud je léčba nebivololem považována za nezbytnou, je třeba sledovat uteroplacentární průtok krve a růst plodu. V případě škodlivých účinků na těhotenství nebo plod by měla být zvážena alternativní léčba. Novorozence je třeba pečlivě sledovat. Příznaky hypoglykémie a bradykardie se obvykle očekávají v prvních 3 dnech.
Čas krmení
Studie na zvířatech ukázaly, že nebivolol se vylučuje do mateřského mléka. Není známo, zda se tento lék vylučuje do lidského mateřského mléka.
Většina beta blokátorů, zejména lipofilní sloučeniny, jako je nebivolol a jeho aktivní metabolity, přechází do mateřského mléka, i když různým způsobem. Během podávání nebivololu se proto kojení nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje. Farmakodynamické studie ukázaly, že přípravek Nobistar 5 mg nemá žádný vliv na psychomotorické funkce. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je třeba mít na paměti, že se u nich mohou příležitostně objevit závratě a únava.
04.8 Nežádoucí účinky -
Nežádoucí účinky jsou uvedeny odděleně pro hypertenzi a chronické srdeční selhání kvůli rozdílům mezi nemocemi.
Hypertenze
Níže uvedená tabulka, seskupená podle tříd orgánových systémů a seřazená podle frekvence, uvádí nežádoucí účinky, jejichž intenzita je ve většině případů mírná nebo střední.
Kromě toho byly u některých beta-adrenergních antagonistů hlášeny následující nežádoucí účinky: halucinace, psychóza, zmatenost, studené / kyanotické končetiny, Raynaudův fenomén, suché oči a okulokutánní toxicita, jako je praktolol.
Chronické srdeční selhání
Údaje o nežádoucích účincích u pacientů s chronickým srdečním selháním jsou odvozeny z placebem kontrolované klinické studie zahrnující 1067 pacientů léčených nebivololem a 1061 pacientů léčených placebem. V této studii celkem 449 pacientů léčených nebivololem (42,1%) ve srovnání s 334 pacienty ve skupině s placebem (31,5%) uvedlo alespoň možná nežádoucí účinky související s léčivem. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky u pacientů léčených nebivololem byla bradykardie a závratě, oba se vyskytovaly přibližně u 11% pacientů. Odpovídající frekvence u pacientů léčených placebem byla přibližně 2%, respektive 7%.
Nežádoucí účinky (přinejmenším možná související s léčivem) považované za zvláště relevantní při léčbě chronického srdečního selhání byly hlášeny s následujícími incidenty:
-Srdeční selhání se zhoršilo u 5,8% pacientů léčených nebivololem ve srovnání s 5,2% pacientů léčených placebem.
-Posturální hypotenze byla hlášena u 2,1% pacientů léčených nebivololem ve srovnání s 1,0% pacientů léčených placebem.
-Léková intolerance se vyskytla u 1,6% pacientů léčených nebivololem ve srovnání s 0,8% pacientů léčených placebem.
- atrioventrikulární blokáda prvního stupně se vyskytla u 1,4% pacientů léčených nebivololem ve srovnání s 0,9% pacientů léčených placebem.
-Otok dolních končetin byl hlášen u 1,0% pacientů léčených nebivololem ve srovnání s 0,2% pacientů léčených placebem.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování -
Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování přípravkem Nobistar.
Příznaky
Příznaky předávkování beta blokátory jsou: bradykardie, hypotenze, bronchospasmus a akutní srdeční selhání.
Léčba
V případě předávkování nebo přecitlivělosti by měl být pacient pod přísným dohledem a měl by být léčen na jednotce intenzivní péče. Je třeba sledovat hladinu glukózy v krvi. Absorpci jakýchkoli zbytků léčiva, které jsou stále přítomny v gastrointestinálním traktu, lze zabránit výplachem žaludku a podáním aktivního uhlí a projímadla. Může být vyžadováno umělé dýchání. Bradykardie nebo rozsáhlé vagové reakce by měly být léčeny podáním atropinu nebo metylatropinu. Hypotenze a šok by měly být ošetřeny plazmou / náhražkami plazmy a v případě potřeby katecholaminy. Účinek beta blokování lze potlačit pomalým intravenózním podáním hydrochloridu isoprenalinu, počínaje dávkou přibližně 5 mcg / minutu nebo dobutaminem s počáteční dávkou 2,5 mcg / minutu, dokud není dosaženo požadovaného účinku. V refrakterních případech může být isoprenalin spojen s dopaminem. Pokud to nevyvolá požadovaný účinek, mělo by být zváženo intravenózní podání 50-100 mcg / kg i.v. glukagonu. Pokud je to nutné, injekci je třeba opakovat do jedné hodiny a následně - případně - i.v. infuzí glukagonu 70 mcg / kg / h. V extrémních případech na léčbu rezistentní bradykardie lze použít kardiostimulátor.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: beta blokátor, selektivní.
ATC kód: C07AB12.
Nebivolol je racemát dvou enantiomerů, SRRR-nebivolol (nebo d-nebivolol) a RSSS-nebivolol (nebo l-nebivolol). Je to lék s duální farmakologickou aktivitou:
- je to kompetitivní a selektivní antagonista beta-receptorů; tento účinek je přičítán enantiomeru SRRR (d-enantiomer).
- díky interakci s dráhou L-arginin / oxid dusnatý má mírné vazodilatační vlastnosti.
Nebivolol podávaný v jednorázových a opakovaných dávkách snižuje srdeční frekvenci a krevní tlak v klidu i během zátěže u normotenzních i hypertenzních pacientů.
Antihypertenzní účinek je zachován během chronické léčby.
V terapeutických dávkách nebivolol postrádá alfa-adrenergní antagonismus.
Systémová vaskulární rezistence klesá během akutní a chronické léčby nebivololem u hypertoniků. Snížení srdečního výdeje v klidu nebo při zátěži lze zadržet, navzdory snížení srdeční frekvence, v důsledku zvýšení systolického výdeje.
Klinický význam těchto hemodynamických rozdílů ve srovnání s jinými beta-1 antagonisty nebyl plně stanoven.
U hypertenzních pacientů nebivolol zvyšuje nitroxidem zprostředkovanou vaskulární odpověď na acetylcholin (Ach), která je u pacientů s endoteliální dysfunkcí snížena.
V placebem kontrolované studii mortality a morbidity u 2128 pacientů ve věku ≥ 70 let (medián věku: 75,2 let) se stabilním chronickým srdečním selháním, s nebo bez poškození ejekční frakce levé komory (průměr LVEF: 36 ± 12,3%, s následujícím distribuce: u 56% pacientů s LVEF méně než 35%, u 25% pacientů s LVEF mezi 35% a 45% a u 19% pacientů s LVEF více než 45%), dále sledováno po dobu 20 měsíců, nebivolol, navíc na standardní terapii, bylo prokázáno, že významně prodlužuje časový interval do úmrtí nebo hospitalizace z kardiovaskulárních příčin (primární cílový parametr účinnosti) s relativním snížením rizika o 14 % (absolutní snížení: 4,2 %). Toto snížení rizika bylo evidentní po 6 měsících léčby a zůstalo tak po celou dobu trvání (medián trvání: 18 měsíců). Účinek nebivololu byl nezávislý na věku, pohlaví nebo ejekční frakci levé komory studovaných subjektů. Přínos mortality ze všech příčin nedosáhl ve srovnání s placebem statistické významnosti (absolutní snížení: 2,3%).
U pacientů léčených nebivololem byl pozorován pokles případů náhlé smrti (4,1%oproti 6,6%, relativní snížení o 38%).
Experimentální studie in vitro a in vivo na zvířatech ukázaly, že nebivolol postrádá vnitřní sympatomimetickou aktivitu.
Experimentální studie in vitro a in vivo na zvířatech ukázaly, že nebivolol nemá ve farmakologických dávkách aktivitu stabilizující membránu.
U zdravých dobrovolníků nemá nebivolol významný vliv na maximální cvičební kapacitu nebo vytrvalost.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Oba enantiomery nebivololu jsou po perorálním podání rychle absorbovány. Absorpce nebivololu není ovlivněna současným příjmem potravy; nebivolol lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
Nebivolol je rozsáhle metabolizován, částečně na aktivní hydroxymetabolity. Nebivolol je metabolizován aromatickou a alicyklickou hydroxylací, N-dealkylací a glukuronidací s další tvorbou glukuronidů hydroxymetabolitů. Metabolismus nebivololu aromatickou hydroxylací podléhá oxidačnímu genetickému polymorfismu závislému na CYP2D6. Biologická dostupnost nebivololu po perorálním podání je u rozsáhlých metabolizátorů v průměru 12% a u pomalých metabolizátorů je prakticky úplná. V ustáleném stavu a při stejné dávkové hladině je maximální plazmatická koncentrace nezměněného nebivololu přibližně 23krát vyšší u pomalých metabolizátorů než u extenzivních metabolizátorů. Když se vezme v úvahu součet koncentrací původního léčiva a aktivních metabolitů, rozdíl ve vrcholových plazmatických koncentracích je 1,3-1,4krát. Vzhledem k variabilitě rychlosti metabolismu musí být dávka přípravku Nobistar vždy individuálně přizpůsobena potřebám konkrétního pacienta: pomalí metabolizátoři proto mohou vyžadovat nižší dávky.
U rychlých metabolizátorů je poločas eliminace enantiomerů nebivololu v průměru 10 hodin. U pomalých metabolizátorů jsou 3-5krát delší. U rychlých metabolizátorů jsou plazmatické hladiny enantiomeru RSSS mírně vyšší než u enantiomeru SRRR. U pomalých metabolizátorů je tento rozdíl větší.U rychlých metabolizátorů je poločas eliminace hydroxymetabolitů obou enantiomerů v průměru 24 hodin a u slabých metabolizátorů je přibližně dvakrát delší.
U většiny subjektů (extenzivní metabolizátoři) je ustáleného stavu dosaženo do 24 hodin u nebivololu a během několika dnů u hydroxymetabolitů.
Plazmatické koncentrace jsou úměrné dávce v rozmezí 1 až 30 mg. Farmakokinetika nebivololu není ovlivněna věkem.
V plazmě jsou oba enantiomery nebivololu převážně vázány na albumin.
Vazba na plazmatické bílkoviny je 98,1% pro SRRR-nebivolol a 97,9% pro RSSS-nebivolol.
Po jednom týdnu podávání se 38% dávky vyloučí močí a 48% stolicí. Vylučování nezměněného nebivololu močí je menší než 0,5% dávky.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Polysorbát 80;
hypromelóza;
monohydrát laktózy;
kukuřičný škrob;
sodná sůl kroskarmelózy;
mikrokrystalická celulóza;
koloidní bezvodý oxid křemičitý;
stearát hořečnatý.
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti “-
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Tablety jsou dodávány v blistrech (PVC / hliníkové blistry).
Balení po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabletách
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Lucembursko.
Prodejce na prodej :
Italský farmaceutický institut Luso S.p.A.
Milanofiori - ulice 6 - budova L - Rozzano (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
AIC č. 035780016 "5 mg tablety" 7 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780028 "5 mg tablety" 14 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780030 "5 mg tablety" 28 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780042 „5 mg tablety“ 30 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780055 "5 mg tablety" 50 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780067 "5 mg tablety" 56 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780079 "5 mg tablety" 100 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780081 „5 mg tablety“ 500 tablet v PVC / Al blistru
AIC č. 035780093 "5 mg tablety" 90 tablet v PVC / Al blistru
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Datum první registrace: 18. dubna 2014
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
Březen 2015
