Aktivní složky: Prulifloxacin
KERAFLOX 600 mg potahované tablety
Indikace Proč se používá Keraflox? K čemu to je?
Keraflox patří do skupiny antibiotik nazývaných fluorochinolony. Keraflox je indikován k léčbě infekcí způsobených bakteriemi citlivými na prulifloxacin za následujících stavů:
- Infekce dolních močových cest (jednoduchá cystitida).
- Infekce dolních močových cest spojené s dalšími zdravotními močovými komplikacemi (komplikovaná cystitida).
- Náhlé zhoršení chronické bronchitidy (vzplanutí chronické bronchitidy).
- Akutní bakteriální rhinosinusitida.
Lékař bude diagnostikovat a léčit infekční rinosinusitidu podle národních a místních pokynů pro léčbu infekcí. Keraflox lze použít k léčbě infekční rinosinusitidy, jejíž příznaky trvají méně než 4 týdny, a v případech, kdy nelze použít normální antibiotika nebo nefungují.
Kontraindikace Kdy by Keraflox neměl být používán
Neužívejte Keraflox:
- Jestliže jste alergický (á) na prulifloxacin, jiné fluorochinolony nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
- Pokud jste mladší 18 let.
- Pokud jste již trpěli problémy se šlachami po použití jiných chinolonů, jako je zánět šlach (tendonitida).
- Pokud jste těhotná nebo kojíte.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Keraflox užívat
Před užitím přípravku Keraflox se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:
- Pokud máte epilepsii nebo onemocnění, které zvyšuje pravděpodobnost vzniku křečí (záchvatů)
- Protože změny srdečního rytmu (pozorované na EKG, záznam elektrické aktivity srdce) byly pozorovány u jiných antibiotik patřících do třídy fluorochinolonů, sdělte to prosím svému lékaři, pokud máte v anamnéze poruchy srdečního rytmu. Keraflox má velmi nízký potenciál pro indukci prodloužení QT intervalu
- Pokud užíváte léky ke kontrole srdečního rytmu nebo léky, které mohou mít srdeční účinky, jako jsou antidepresiva nebo jiná antibiotika (viz „Užívání přípravku Keraflox s jinými léky“)
- Pokud trpíte nedostatkem aktivity glukózo-6-fosfát dehydrogenázy (G6PD), protože tento lék nemusí být vhodný
- Pokud máte problémy s játry nebo ledvinami
- Pokud trpíte nesnášenlivostí laktózy, protože tento přípravek obsahuje laktózu
- Pokud jste po použití antibiotik zaznamenali silné záchvaty průjmu. Okamžitě to sdělte svému lékaři a přestaňte užívat přípravek Keraflox, pokud během užívání přípravku Keraflox. Black-tar nebo obsahujícího krve zaznamenáte silný záchvat tekutého průjmu.
Tento lék může někdy způsobit problémy se svaly nebo šlachami (viz „Možné nežádoucí účinky“).
Okamžitě to sdělte svému lékaři a přestaňte užívat Keraflox, pokud pociťujete bolest svalů, svalovou slabost, tmavou moč nebo příznaky zánětu šlach, jako je otok kloubů nebo bolest, během léčby přípravkem Keraflox.
Vzhledem k tomu, že tento lék může způsobit tvorbu drobných krystalů v moči, aby se zabránilo koncentraci moči, je nutné během léčby přípravkem Keraflox udržovat vysoký příjem vody.
Během léčby tímto přípravkem je třeba se vyvarovat nadměrného vystavení slunci, ultrafialovým lampám nebo soláriím, protože kůže může být citlivější než obvykle. Přestaňte užívat tento lék a okamžitě informujte svého lékaře, pokud se u vás objeví závažné reakce na slunci, jako je spálení nebo stahování z kůže.
Pokud se vám zrak zhoršuje nebo jsou vaše oči jinak zhoršené, okamžitě vyhledejte očního lékaře.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Keraflox
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Některé léky ovlivňují účinky přípravku Keraflox. Keraflox by měl být užíván 2 hodiny před nebo nejméně 4 hodiny po užití těchto léků.
- Léky na poruchy trávení, pálení žáhy nebo vředy, jako je cimetidin nebo antacida obsahující hliník nebo hořčík
- Léky obsahující železo nebo vápník
Keraflox zase může ovlivnit účinky jiných léků a zvýšit riziko nežádoucích účinků.
Informujte svého lékaře, pokud užíváte:
- Léky na cukrovku
- Léky ke kontrole srdeční frekvence, jako je amiodaron, chinidin nebo prokainamid
- Další antibiotika, jako je erythromycin, klarithromycin nebo azithromycin
- Léky na depresi, jako je amitriptylin, klomipramin nebo imipramin
- Probenecid ke snížení kyseliny močové v krvi
- Fenbufen ke zmírnění bolesti s artritidou
- Theofylin pro astma nebo dýchací potíže
- Léky k prevenci srážení krve, jako je warfarin
- Nikardipin používaný k léčbě anginy pectoris (bolesti na hrudi) nebo vysokého krevního tlaku
- Steroidy, jako je prednisolon, používané k léčbě alergických stavů nebo zánětů
Keraflox s jídlem a pitím
Potraviny a mléko mohou ovlivnit účinky přípravku Keraflox. Keraflox by měl být užíván mezi jídly na prázdný žaludek a neměl by být podáván s mlékem nebo mléčnými deriváty.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Keraflox může způsobit závratě a zmatenost. Pokud se u vás objeví některý z těchto příznaků, neřiďte ani nepoužívejte žádné nebezpečné nástroje nebo stroje.
Keraflox obsahuje laktózu
Keraflox obsahuje laktózu, druh cukru. Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Keraflox: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Tablety Keraflox se polykají celé a zapíjejí se vodou a mezi jídly na prázdný žaludek a nesmí se užívat s mlékem nebo mléčnými deriváty.
Keraflox je pouze pro dospělé. Doporučená dávka je:
- Pro jednoduchou cystitidu: jedna 600 mg tableta jednou.
- U komplikované cystitidy: jedna 600 mg tableta jednou denně po dobu až 10 dnů léčby.
- Pro zhoršení chronické bronchitidy: jedna 600 mg tableta jednou denně po dobu maximálně 10 dnů léčby.
- Pro akutní bakteriální rhinosinusitidu: jedna 600 mg tableta jednou denně po dobu až 10 dnů léčby.
Během užívání přípravku Keraflox je nutné vypít velké množství vody.
Délka léčby závisí na závažnosti infekce a odpovědi pacienta na léčbu.Vždy byste měli absolvovat celý cyklus předepsaných tablet, i když se začnete cítit lépe a vaše příznaky zmizí.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Keraflox
Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete, pokud již není čas na další dávku. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat Keraflox
Pokud tento lék přestanete užívat příliš brzy, infekce se může vrátit. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Keraflox
V případě předávkování kontaktujte ihned svého lékaře nebo jděte na pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice. Váš nemocniční lékař může potřebovat provést vyprázdnění žaludku. Vždy noste balíček s příbalovou informací s sebou, ať už v balení ještě zbývá Keraflox nebo ne.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Keraflox
Podobně jako všechny léky, může mít i Keraflox nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Okamžitě informujte svého lékaře a přestaňte Keraflox užívat, pokud se u vás po užití tohoto léku objeví některý z následujících příznaků.
I když jsou tyto příznaky velmi vzácné, mohou být závažné.
- Náhlé sípání, potíže s dýcháním, otoky očních víček, obličeje nebo rtů, vyrážka nebo svědění (zejména po celém těle).
- Těžká vyrážka zahrnující puchýře na kůži a někdy i v ústech a jazyku. Mohou to být příznaky onemocnění známého jako Stevens -Johnsonův syndrom.
- Silné sluneční reakce, jako je spálení sluncem nebo loupání.
- Příznaky zánětu šlach, jako je otok nebo bolest postižené končetiny. Nejčastěji postihuje Achillovu šlachu a může dojít až k jejímu prasknutí. Část postiženou zánětem by měla být v klidu, dokud ji lékař nevyšetří..
- Bolest svalů, svalová slabost nebo tmavá moč.
- Silné záchvaty tekutého průjmu, který je černý nebo krvavý.
- Nízké hladiny cukru v krvi, které mohou způsobit třes a podrážděnost.
- Necitlivost, ztráta pocitu bolesti.
- Zčervenání a odlupování kůže (dermatitida).
- Tvorba drobných krystalů v moči bez příznaků.
Další možné nežádoucí účinky jsou:
Časté nežádoucí účinky (u méně než jednoho z 10 pacientů):
- Bolest břicha
Méně časté nežádoucí účinky (u méně než jednoho ze 100 pacientů):
- Necítím se dobře
- Průjem, zvracení, zánět žaludku
- Bolest hlavy, závratě
- Svědění nebo vyrážka
- Ztráta chuti k jídlu
Vzácné nežádoucí účinky (u méně než jednoho z 1000 pacientů):
- Horečka, návaly horka
- Změny chuti
- Narušený spánek, zmatenost nebo ospalost
- Redukce sluchu
- Zarudnutí a podráždění očí
- Bolest žaludku, vítr, nadýmání, poruchy trávení nebo pálení žáhy, abnormální stolice
- Podráždění rtů, jazyka nebo úst nebo houbová infekce (orální moniliáza)
- Svalové křeče, poškození svalů
- Suchá a svědivá kůže (ekzém), přecitlivělost na světlé nebo červené skvrny na kůži (kopřivka)
- Zvýšené jaterní enzymy viditelné v krevních testech
- Pocit neklidu
- Ústní vřed
- Bolest kloubů se rozšířila po celém těle
- Zvýšené hladiny albuminu (bílkoviny) v krvi
- Zvýšené hladiny vápníku v krvi
- Zvýšení počtu bílých krvinek
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu.
Keraflox nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Keraflox obsahuje
Léčivou látkou je prulifloxacin. Jedna potahovaná tableta obsahuje prulifloxacinum 600 mg.
Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy; mikrokrystalická celulóza; sodná sůl kroskarmelózy; povidon; koloidní bezvodý oxid křemičitý; stearát hořečnatý; hypromelóza; propylenglykol; oxid titaničitý (E171); mastek; oxid železitý (E 172).
Popis toho, jak Keraflox vypadá a obsah balení
Tablety Keraflox jsou žluté, podlouhlé, potahované filmem a jsou k dispozici v krabičkách obsahujících jeden blistr s 1, 2, 5 tabletami nebo dva blistry po 5 tabletách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY KERAFLOX 600 MG potažené filmem
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna potahovaná tableta obsahuje prrulifloxacinum 600 mg
Pomocné látky se známým účinkem: každá potahovaná tableta obsahuje 76 mg laktózy
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
Podlouhlé, žluté, potahované tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Keraflox je indikován k léčbě infekcí způsobených citlivými kmeny u následujících patologií:
• akutní nekomplikované infekce dolních močových cest (jednoduchá cystitida);
• komplikované infekce dolních močových cest;
• exacerbace chronické bronchitidy;
• akutní bakteriální rhinosinusitida.
Akutní bakteriální zánět vedlejších nosních dutin musí být adekvátně diagnostikován v souladu s národními nebo místními pokyny pro léčbu infekcí dýchacích cest. K léčbě bakteriální rhinosinusitidy by měl být Keraflox používán pouze u pacientů, u nichž trvání symptomů je kratší než 4 týdny a kdy je použití jiných běžně doporučovaných antibakteriálních přípravků pro počáteční léčbu takové infekce považováno za nevhodné, nebo v případě které byly shledány neúčinnými.
Při léčbě pacientů s infekčními chorobami je třeba vzít v úvahu místní charakteristiky související s citlivostí na antibiotika.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Orientační dávka je omezena na dospělé a je následující:
• pacienti s nekomplikovanými akutními infekcemi dolních močových cest (jednoduchá cystitida): stačí pouze jedna 600 mg tableta;
• pacienti s komplikovanými infekcemi dolních močových cest: jedna 600 mg tableta jednou denně po dobu až 10 dnů léčby.
• pacienti s exacerbací bronchitidy: jedna 600 mg tableta jednou denně po dobu maximálně 10 dnů léčby.
• pacienti s akutní bakteriální rhinosinusitidou: jedna 600 mg tableta jednou denně po dobu až 10 dnů léčby.
V případě komplikovaných infekcí dolních močových cest a akutního zhoršení chronické bronchitidy závisí trvání léčby na závažnosti onemocnění a klinickém průběhu pacienta a musí v každém případě pokračovat nejméně 48-72 hodin od remise / zmizení symptomů.
Vzhledem k nedostatku specifických studií není možné stanovit dávkování u pacientů s renální insuficiencí (pacienti s jaterní insuficiencí s clearance kreatininu. Proto je u těchto pacientů monitorování plazmatických hladin léčiva nejspolehlivější metodou pro úpravu dávky.
Způsob podání
Tablety Keraflox se polykají celé a zapíjejí se vodou a mají se podávat podle příjmu potravy (viz bod 4.5).
04.3 Kontraindikace
- Přecitlivělost na prulifloxacin, na jiné chinolonové antibakteriální látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Děti před pubertou nebo chlapci do 18 let s neúplným vývojem skeletu.
- Pacienti s anamnézou onemocnění šlach souvisejících s podáváním chinolonů.
- Těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Stejně jako u ostatních chinolonů by měl být Keraflox používán s opatrností u pacientů s poruchami CNS, které mohou předisponovat ke vzniku záchvatů nebo snížit práh pro záchvaty.
Některé další látky patřící do třídy fluorochinolonů byly spojeny s případy prodloužení QT intervalu.Prulifloxacin má velmi nízký potenciál pro indukci prodloužení QT intervalu.
Stejně jako při podávání jiných léků stejné terapeutické třídy se tendonitida vyskytuje zřídka. Nejčastěji postihuje Achillovu šlachu a může vést k jejímu prasknutí. U starších pacientů a pacientů užívajících kortikosteroidy je zvýšené riziko tendonitidy a prasknutí šlachy.
Pacienti by měli být poučeni, aby v případě známek zánětu šlach, myalgie, bolesti nebo zánětu kloubů léčbu přerušili a nechali postiženou končetinu nebo končetiny v klidu, dokud nebude stanovena diagnóza zánětu šlach.
Vystavení slunci nebo ultrafialovým paprskům může u pacientů léčených prulifloxacinem, stejně jako jinými chinolony, způsobit fototoxicitu. v případě fototoxicity by léčba měla být přerušena.
Pacienti s latentními nebo známými defekty aktivity glukózo-6-fosfátdehydrogenázy jsou při léčbě chinolonovými antibakteriálními přípravky náchylní k hemolytickým reakcím, a proto by měl být Keraflox používán opatrně.
Jak je uvedeno u jiných chinolonů, mohou se zřídka objevit jevy rhabdomyolýzy, charakterizované myalgií, astenií, zvýšenými plazmatickými hodnotami CPK a myoglobinu a rychlým zhoršením funkce ledvin. V těchto případech by měl být pacient pečlivě sledován a měla by být přijata vhodná nápravná opatření, včetně případného ukončení léčby.
Použití chinolonů někdy souvisí s nástupem krystalurie; pacienti léčení touto třídou přípravků musí udržovat adekvátní vodní rovnováhu, aby se vyhnuli koncentraci moči.
Snášenlivost a účinnost přípravku Keraflox u pacientů s jaterní insuficiencí nebyla hodnocena.
Při předepisování antibiotické terapie je třeba vzít v úvahu místní a / nebo národní směrnice o vhodném používání antibakteriálních látek.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu; pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by proto tento lék neměli užívat.
Poruchy vidění
Pokud dojde ke zhoršení zraku nebo k jakýmkoli účinkům na oči, je nutné okamžitě vyhledat očního lékaře.
Nemoc spojená s Clostridium difficile
Pokud se průjem objeví během léčby prulifloxacinem nebo po ní (dokonce několik týdnů po léčbě), zvláště pokud je závažný, trvalý a / nebo krvácí, může to být důsledek onemocnění spojeného s Clostridium difficile (Clostridium difficile-asociovaná nemoc, CDAD). Závažnost CDAD se může pohybovat od mírné až po život ohrožující; nejzávažnější formou je pseudomembranózní kolitida (viz bod 4.8). Proto je důležité vzít v úvahu tuto diagnózu u pacientů, u kterých se během léčby prulifloxacinem nebo po něm objeví závažný průjem. Pokud je podezření na CDAD nebo je potvrzeno, pokračující léčba antibakteriálními látkami, včetně prulifloxacinu, by měla být okamžitě přerušena a měla by být okamžitě zahájena vhodná terapie. V tomto klinickém stavu jsou antiperistaltické léčivé přípravky kontraindikovány. Kromě toho, aby se snížilo riziko přenosu, musí být přijata adekvátní opatření pro kontrolu infekce.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Souběžná léčba cimetidinem, antacidy obsahujícími Al a Mg nebo přípravky obsahujícími železo a vápník snižuje absorpci Keraflox; v důsledku toho by měl být Keraflox podáván 2 hodiny před nebo alespoň 4 hodiny po užití těchto přípravků.
Současný příjem prulifloxacinu a mléka způsobuje zmenšení oblasti pod křivkou koncentrace / čas (AUC) a snižuje eliminaci prulifloxacinu močí, zatímco požití potravy zpomaluje a snižuje maximální hladiny.
Vylučování prulifloxacinu močí se snižuje, je -li podáván společně s probenecidem. Současné podávání fenbufenu s některými chinolony může mít za následek zvýšené riziko záchvatů, proto je třeba podávání Kerafloxu a fenbufenu pečlivě zvážit.
Chinolony mohou způsobit hypoglykemii u diabetických pacientů užívajících hypoglykemická léčiva. Současné podávání přípravku Keraflox a theofylinu může způsobit mírné snížení clearance theofylinu, u kterého se neočekává žádný klinický význam. Stejně jako u ostatních chinolonů se však doporučuje monitorování plazmatických hladin teofylinu u pacientů s metabolickými poruchami nebo s rizikovými faktory.
Chinolony mohou posílit účinky orálních antikoagulancií, jako je warfarin a jeho deriváty; pokud jsou tyto přípravky podávány společně s přípravkem Keraflox, doporučuje se pečlivé sledování pomocí protrombinového testu nebo jiných spolehlivých koagulačních testů.
Předklinické údaje ukázaly, že nikardipin může potencovat fototoxicitu prulifloxacinu. Během klinického vývoje přípravku Keraflox nebyly pozorovány žádné klinicky významné interakce po souběžném podávání s jinými léčivými přípravky běžně používanými při léčbě pacientů se stavy uvedenými v bodě 4.1.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Nejsou k dispozici žádné klinické údaje o použití prulifloxacinu během zavedeného těhotenství. Studie na zvířatech nenaznačují teratogenitu.Jiné toxické účinky na reprodukci byly zjištěny pouze u mateřské toxicity (viz bod 5.3).
Čas krmení
U potkanů bylo prokázáno, že prulifloxacin prochází placentární bariérou a přechází ve velkém množství do mateřského mléka. Stejně jako u ostatních chinolonů bylo prokázáno, že prulifloxacin způsobuje u mladých zvířat artropatie, a proto je jeho použití během březosti a laktace kontraindikováno.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Chinolony mohou způsobovat závratě a zmatenost, proto by měl pacient vědět, jak reaguje na léčbu, než bude řídit nebo obsluhovat stroje nebo se věnovat činnostem, které vyžadují ostražitost a koordinaci.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže uvedené nežádoucí účinky lze přičíst klinickým studiím provedeným s přípravkem Keraflox. Většina nežádoucích účinků byla mírné nebo střední intenzity.
Byly použity následující hodnoty frekvence MedDRA: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
Byly také hlášeny následující nežádoucí účinky (frekvence není známa): anafylaktická / anafylaktoidní reakce včetně angioedému, dyspnoe, Steven Johnsonova syndromu, hypoglykémie, hypoestézie, parestézie, třesu, lékové dermatitidy, rhabdomyolýzy, fototoxicity, tachykardie, pseudomembranózní kolitidy.
Léčba přípravkem Keraflox může být spojena s asymptomatickou krystalurií bez změn hladin kreatininu, se změnami parametrů jaterních funkcí a eozinofilií. V pozorovaných případech byly tyto změny asymptomatické a přechodné.
Během léčby přípravkem Keraflox nelze vyloučit výskyt nežádoucích účinků a laboratorních abnormalit, které nejsou uvedeny výše, ale jsou hlášeny u ostatních chinolonů.
Farmakovigilanční údaje o prulifloxacinu a po uvedení na trh ukazují sporadické zprávy o tendinopatii (viz 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Perorální podání jednorázových dávek do 5000 mg / kg myším, potkanům a psům (samci a samice) nemělo smrtelné účinky.
Nejsou k dispozici žádné informace o předávkování u lidí; Keraflox byl podáván až do dávky 1 200 mg / den po dobu 12 dnů zdravým dobrovolníkům vykazujícím celkově dobrou snášenlivost.
V případě akutního předávkování by měl být žaludek vyprázdněn vyvoláním zvracení nebo výplachem žaludku, pacient by měl být pečlivě sledován a léčen symptomatickou léčbou.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: fluorochinolony.
ATC kód: J01MA17.
Prulifloxacin je antibakteriální látka patřící do třídy fluorochinolonů se širokým spektrem účinku a vysokou účinností. Po perorálním podání je prulifloxacin absorbován z gastrointestinálního traktu a okamžitě přeměněn na ulifloxacin, jeho aktivní metabolit (viz bod 5.2).
Mechanismus účinku Keraflox byl prokázán jako aktivní in vitroproti širokému spektru grampozitivních a gramnegativních kmenů. Prulifloxacin působí antibakteriálně tím, že selektivně inhibuje DNA-gyrázu, životně důležitý enzym nacházející se v bakteriích, který se podílí na duplikaci, transkripci a opravě DNA.
Odporový mechanismus. Nástup rezistence na prulifloxacin (stejně jako na jiné fluorochinolony) vůči antibiotikům je obecně způsoben spontánními mutacemi v doméně bakteriální DNA gyrázy. In vitro byla pozorována zkřížená rezistence s jinými fluorochinolony.
Vzhledem ke zvláštním mechanismům vzniku rezistence na fluorochinolony neexistuje žádná zkřížená rezistence mezi prulifloxacinem a antibiotiky různých tříd, proto může být Keraflox účinný i v přítomnosti bakteriálních kmenů rezistentních na aminoglykosidy, peniciliny, cefalosporiny a tetracykliny.
Intervaly inhibice. Byly definovány na základě údajů o antibakteriální aktivitě NCCLS a farmakokinetických parametrů přípravku. Navrhují se následující rozsahy inhibice: Citlivé: MIC ≤ 1 mcg / ml, meziprodukt: MIC> 1 až
Antibakteriální spektrum. Je třeba vzít v úvahu, že prevalence získané rezistence u vybraných druhů se může lišit geograficky a v čase, proto je žádoucí lokální informace o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to nutné a pokud místní prevalence rezistence může zpochybnit užitečnost léčiva, je vhodné vyhledat odbornou pomoc.
Údaje uvedené v tabulce níže ukazují antibakteriální spektrum prulifloxacinu:
* Druhy vykazující přirozenou střední citlivost.
Jiná informace. Ve studiích in vitro byl antibakteriální účinek prulifloxacinu charakterizován lepší penetrací bakterií a prodlouženým post-antibiotickým účinkem než referenční fluorochinolony.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
a) Obecná charakteristika
Prulifloxacin je proléčivo aktivního metabolitu ulifloxacinu.
Absorpce - U lidí je prulifloxacin rychle absorbován (Tmax = přibližně 1 hodinu) a transformován na ulifloxacin; po jednorázovém podání 600 mg je průměrná maximální plazma ulifloxacinu 1,6 mcg / ml a AUC 7,3 mcg * h / ml. v ustáleném stavu, kterého je dosaženo do 2 dnů od zahájení dávkování jednou denně, jsou Cmax 2,0 mcg / ml respektive 7,6 mcg * h / ml.
Jídlo zpomaluje a mírně snižuje maximální plazmatickou koncentraci ulifloxacinu, ale nemění AUC.
Distribuce - U lidí se poměr průměrné koncentrace Keraflox plíce / plazmy v průběhu času zvyšuje a po 24 hodinách si aktivní metabolit ulifloxacin udržuje průměrné tkáňové koncentrace 5krát vyšší než koncentrace v plazmě, což potvrzuje výsledky získané u zvířete. koncentrace ulifloxacinu v plicích a ledvinách byly vyšší než v plazmě (1,2 - 2,8krát, respektive 3 - 8krát).
Podobně lidská data o tkáňové penetraci ulifloxacinu do paranasálních dutin ukázala, pokud jde o AUC, poměr tkáně k plazmě 3,0 v etmoidu a 2,4 v turbinátech.
Vazba na bílkoviny u lidí, hodnoceno obojí in vitro že ex vivo, je přibližně 50%, bez ohledu na koncentraci léčiva.
Nízká koncentrace ulifloxacinu nalezená v mozkomíšním moku po i.v. u psa a opakované podávání p.o. u lidí to naznačuje, že ulifloxacin stěží překračuje hematoencefalickou bariéru.
Biotransformace - Metabolický profil prulifloxacinu u zvířat a lidí je srovnatelný. Studie na zvířatech ukázaly, že metabolismus prulifloxacinu začíná během střevní absorpce a je ukončen jeho průchodem do jater.
Kromě transformace na ulifloxacin byly identifikovány další drobné metabolity, jako je forma diolu a některé deriváty, jako je glukuronid, oxo-derivát a ethylen-diamino deriváty, jejichž koncentrace a aktivita je ve srovnání s účinnou látkou zanedbatelná.
Ve studiích in vitro nebyly pozorovány žádné významné interakce s izoenzymy cytochromu P-450, kromě mírné inhibice CYP1A1 / 2, což odpovídá malému poklesu clearance theofylinu. Jelikož methylxanthiny, a zejména teofylin, tvoří hlavní substrát pro izoenzym CYP1A1 / 2, lze stupeň interakce s jinými substráty izoenzymu (viz warfarin) považovat pouze za nižší.
Eliminace-Poločas aktivního metabolitu, ulifloxacinu, je přibližně 10 hodin po jednorázovém a opakovaném podání v ustáleném stavu u lidí, zatímco u zvířat (krysy, psi a opice) se pohybuje mezi 2 a 12 hodinami.
Studie s označeným přípravkem na lidech ukázaly, že k eliminaci dochází převážně fekální cestou. Po perorálním podání 600 mg činí radioaktivita v moči a stolici celkem přibližně 95%. Tyto výsledky potvrzují to, co bylo ukázáno v předchozích studiích prováděných na zvířatech (krysy, psi a opice).
Množství ulifloxacinu vyloučeného močí je 16,7% podané dávky na molární bázi a renální clearance ulifloxacinu je přibližně 170 ml / min.
Renální eliminace ulifloxacinu probíhá glomerulární filtrací a aktivní sekrecí.
b) Charakteristika u pacientů
Farmakokinetický profil prulifloxacinu u starších osob byl prokázán podobný jako u dospělých, bez změny věku, a proto není u starších pacientů považováno za nutné upravovat dávkování.
U pacientů s lehkou nebo středně těžkou renální insuficiencí dosahuje po perorálním podání 600 mg Kerafloxu průměrný plazmatický vrchol ulifloxacinu hodnoty mezi 1,30 a 1,62 mcg / ml. Hodnoty AUC se pohybují mezi 13,71 a 23,33 mcg * h / ml a poločas mezi 12,3 a 32,4 hod. Renální clearance ulifloxacinu klesá ve srovnání se zdravými dobrovolníky v závislosti na stupni nedostatečnosti.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Opakovaná toxicita. Ve studiích toxicity po opakovaných dávkách byly hlavními cílovými orgány kloubní chrupavka, ledviny, gastrointestinální trakt a játra. Při dávkách až 3krát vyšších než terapeutické nebyly pozorovány žádné toxické účinky na kloubní chrupavky (mladí psi); s dávkami až 6, 10 a 12krát vyššími než terapeutické nebyly pozorovány žádné toxické účinky na játra (psi) a ledviny (psi a krysy).
Léčivo neprodlužuje QT interval in vivo a nevykazuje inhibiční účinky na zpožděný rektifikační proud draslíku (HERG) in vitro.
Toxicita pro reprodukci. Studie reprodukční toxicity neprokázaly teratogenitu. Účinky na plodnost nebo na embryonální a fetální vývoj byly pozorovány pouze v případech mateřské toxicity.
Mutagenita Standardní testy genotoxicity prokázaly pozitivní účinky v některých testech in vitro prováděných s prulifloxacinem v kulturách savčích buněk, ale byly negativní in vivo a u bakterií.
Tyto účinky jsou považovány za spojené s inhibicí topoizomerázy II v přítomnosti vysokých koncentrací prulifloxacinu.
Karcinogenní potenciál. Prulifloxacin nebyl ve střednědobém iniciačním propagačním modelu prokázán jako karcinogenní. Dlouhodobé testy karcinogenity nebyly provedeny.
Antigenicita. Bylo zjištěno, že prulifloxacin nemá žádné antigenní účinky.
Fototoxicita. Prulifloxacin vyvolal fototoxické reakce, i když ve srovnávacích studiích na zvířatech bylo prokázáno, že mají nižší fototoxickou aktivitu než ostatní použité fluorochinolony (ofloxacin, enoxacin, pefloxacin, kyselina nalidixová a lomefloxacin). Mnoho chinolonů je také fotokomutagenních / fotochemických. nelze vyloučit možnost, že prulifloxacin má také takové účinky.
Nefrotoxicita. Po opakovaném perorálním podání 3 000 mg / kg / den u potkanů, dávce mnohem vyšší než terapeutická dávka u lidí, způsobil prulifloxacin krystalurii vysrážením ulifloxacinu.
Kardiotoxicita. Studie prováděné na psech ukázaly, že prulifloxacin nezpůsobuje znatelné změny na elektrokardiogramu. Zejména nebyly pozorovány žádné změny QTc ani po jednorázovém intravenózním podání u anestetizovaného psa, ani po orálním podání po dobu 6 měsíců u psa při vědomí. podané dávky Studie in vitro potvrdily absenci inhibičních účinků na zpožděné proudy usměrňující draslík (HERG).
Kloubní toxicita. Prulifloxacin, podobně jako jiné fluorochinolony, způsoboval artropatii pouze u mladých zvířat.
Oční toxicita. Perorální dávky 26,4 nebo 58,2 mg / kg / den prulifloxacinu jednou denně po dobu 52 týdnů u opic nezpůsobily nežádoucí účinky související s léčbou na oční funkci nebo morfologii.
Rabdomyolytický účinek. Dávky ulifloxacinu do 10 mg / kg / den podávané intravenózně jednou denně po dobu 14 po sobě jdoucích dnů nevyvolaly u králíků rabdomyolýzu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro
monohydrát laktózy,
mikrokrystalická celulóza,
sodná sůl kroskarmelózy,
povidon,
koloidní bezvodý oxid křemičitý,
stearát hořečnatý
Povlak
Hypromelosa,
propylenglykol,
oxid titaničitý (E171),
mastek,
oxid železitý (E172).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní
06.3 Doba platnosti
3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Kartonová krabice obsahující 1 blistr s 1, 2, 5 potahovanými tabletami nebo 2 blistry s 5 potahovanými tabletami.
Blistr ze spojeného materiálu (polyamid / hliník / PVC) tepelně utěsněný krycím materiálem (hliník / PVC).
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Crinos S.p.A. - Via Pavia, 6 - 20136 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Krabička s 1 potahovanou tabletou 600 mg A.I.C. 035680014
Krabička se 2 potahovanými tabletami 600 mg A.I.C. 035680026
Krabička s 5 potahovanými tabletami 600 mg A.I.C. 035680038
Krabička s 10 potahovanými tabletami 600 mg A.I.C. 035680040
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 21. června 2004
Datum obnovení autorizace: 21. června 2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Únor 2017