Účinné látky: pantoprazol
GASTROLOC 20 mg enterosolventní tablety
Příbalové letáky Gastroloc jsou k dispozici pro balení:- GASTROLOC 20 mg enterosolventní tablety
- GASTROLOC 40 mg enterosolventní tablety
Proč se používá Gastroloc? K čemu to je?
Gastroloc 20 mg je selektivní „inhibitor protonové pumpy“, lék, který snižuje množství kyseliny produkované v žaludku. Používá se k léčbě chorob žaludku a střev souvisejících s kyselinami.
Gastroloc 20 mg se používá k:
Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší:
- Léčba symptomů (např. Pálení žáhy, kyselá regurgitace, bolest při polykání) spojených s refluxní chorobou jícnu způsobenou kyselým refluxem ze žaludku.
- Dlouhodobá léčba refluxní ezofagitidy (zánět jícnu doprovázený regurgitací žaludeční kyseliny) a prevence jejího recidivy.
Dospělí:
- Prevence duodenálních a žaludečních vředů způsobených nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID, například ibuprofen) u rizikových pacientů, kteří vyžadují pokračující léčbu NSAID.
Kontraindikace Kdy by Gastroloc neměl být používán
Neužívejte přípravek Gastroloc 20 mg
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na pantoprazol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (viz bod 6)
- jestliže jste alergický (á) na léky obsahující jiné inhibitory protonové pumpy.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Gastroloc
Před užitím přípravku Gastroloc 20 mg se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:
- Pokud máte závažné problémy s játry. Informujte svého lékaře, pokud jste někdy měl problémy s játry. Lékař vám bude častěji kontrolovat jaterní enzymy, zvláště pokud užíváte Gastroloc 20 mg k dlouhodobé léčbě. V případě zvýšení jaterních enzymů by měla být léčba přerušena.
- Pokud potřebujete pokračovat v léčbě NSAID a užívat přípravek Gastroloc 20 mg, protože máte zvýšené riziko vzniku žaludečních a střevních komplikací. Jakékoli zvýšené riziko bude posouzeno na základě jeho osobních rizikových faktorů, jako je věk (65 let a více), zkušenost se žaludečními nebo dvanáctníkovými vředy nebo žaludeční nebo střevní krvácení.
- Pokud máte nízké tělesné zásoby nebo rizikové faktory pro snížení vitaminu B12 a jste dlouhodobě léčeni pantoprazolem. Stejně jako všechna činidla snižující kyselost může pantoprazol vést ke snížené absorpci vitaminu B12.
- Pokud současně s pantoprazolem užíváte lék obsahující atazanavir (k léčbě infekce HIV), požádejte svého lékaře o konkrétní radu.
- Pokud jste někdy měli kožní reakci po léčbě přípravkem podobným přípravku Gastroloc 20 mg, který snižuje žaludeční kyselinu.
- Pokud zaznamenáte kožní vyrážku, zejména v oblastech vystavených slunečnímu záření, kontaktujte co nejdříve svého lékaře, protože může být nutné přestat užívat Gastroloc 20 mg. Nezapomeňte také zmínit jakékoli další vedlejší účinky, jako je bolest kloubů.
Okamžitě informujte svého lékaře, pokud si všimnete některého z následujících příznaků:
- nedobrovolné snížení hmotnosti
- opakující se zvracení
- potíže s polykáním
- přítomnost krve ve zvratcích
- vypadá bledě a cítí se slabý (anémie)
- přítomnost krve ve stolici
- těžký a / nebo přetrvávající průjem, protože přípravek Gastroloc 20 mg byl spojen se mírným zvýšením infekčního průjmu.
Váš lékař může rozhodnout, že potřebujete nějaké testy k vyloučení maligního onemocnění, protože pantoprazol také zmírňuje příznaky rakoviny a může způsobit zpoždění diagnostiky. Pokud vaše příznaky přetrvávají navzdory léčbě, je třeba zvážit další vyšetření.
Pokud užíváte Gastroloc 20 mg k dlouhodobé léčbě (déle než 1 rok), lékař vás bude pravděpodobně pravidelně sledovat. Kdykoli se setká s lékařem, měl by hlásit jakékoli nové nebo výjimečné příznaky a okolnosti.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Gastroloc
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat.
Gastroloc 20 mg může ovlivnit účinnost jiných léků, proto informujte svého lékaře, pokud užíváte:
- Léky, jako je ketokonazol, itrakonazol a posakonazol (používané k léčbě plísňových infekcí) nebo erlotinib (používané u některých typů rakoviny), protože Gastroloc 20 mg může zastavit správnou funkci těchto a dalších léků.
- Warfarin a fenprokumon, které ovlivňují zesílení nebo ředění krve. Možná budete potřebovat další kontroly.
- Atazanavir (používaný k léčbě infekce HIV).
- Methotrexát (používá se k léčbě revmatoidní artritidy, psoriázy a rakoviny) - pokud užíváte methotrexát, lékař vám může dočasně ukončit léčbu přípravkem Gastroloc 20 mg.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Adekvátní údaje o podávání pantoprazolu těhotným ženám nejsou k dispozici.Bylo hlášeno vylučování do lidského mateřského mléka. Pokud jste těhotná, domníváte se, že byste mohla být těhotná, nebo kojíte, měli byste tento léčivý přípravek používat pouze tehdy, pokud lékař zváží přínos pro vás větší než potenciální riziko pro plod nebo kojence.
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Pokud se u vás vyskytnou nežádoucí účinky, jako jsou závratě nebo poruchy vidění, neměli byste řídit ani obsluhovat stroje.
Gastroloc 20 mg obsahuje barvivo Hliníkový lak Ponceau 4R (E124): může způsobit alergické reakce.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Gastroloc: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Kdy a jak byste měli užívat Gastroloc 20 mg?
Tablety užijte 1 hodinu před jídlem, aniž byste je rozkousali nebo rozdrtili, a spolkněte je celé a zapijte trochou vody.
Pokud lékař neurčí jinak, obvyklá dávka je:
- Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší:
K léčbě symptomů spojených s gastroezofageálními refluxními poruchami (např. Pálení žáhy, kyselá regurgitace, bolest při polykání)
Obvyklá dávka je jedna tableta denně. Tato dávka obvykle přináší úlevu během 2 - 4 týdnů - maximálně po dalších 4 týdnech. Váš lékař vám řekne, jak dlouho pokračovat v užívání léku.Poté lze případný návrat symptomů kontrolovat užíváním jedné tablety denně podle potřeby.
K dlouhodobé léčbě a k prevenci recidivy refluxní ezofagitidy
Obvyklá dávka je jedna tableta denně. Pokud se porucha vrátí, může lékař dávku zdvojnásobit, v takovém případě můžete místo toho použít tablety 40 mg Gastroloc, jednu denně. Po zhojení lze dávku snížit zpět na jednu 20mg tabletu denně.
- Dospělí:
K prevenci duodenálních a žaludečních vředů u pacientů, kteří vyžadují nepřetržitou léčbu NSAID
Obvyklá dávka je jedna tableta denně.
Zvláštní skupiny pacientů:
- Pokud máte závažné problémy s játry, neměli byste užívat více než jednu 20mg tabletu denně.
- Děti do 12 let Tyto tablety se nedoporučují používat u dětí mladších 12 let.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Gastroloc 20 mg
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku. Užijte další pravidelnou dávku v naplánovaném čase.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Gastroloc 20 mg
Nepřestávejte užívat tyto tablety bez předchozí konzultace se svým lékařem nebo lékárníkem.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Gastroloc
Jestliže jste užil (a) více přípravku Gastroloc 20 mg, než jste měl (a)
Poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Nejsou známy žádné příznaky předávkování.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Gastroloc
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, přestaňte tyto tablety užívat a okamžitě se poraďte se svým lékařem nebo kontaktujte pohotovostní oddělení nejbližší nemocnice:
- Závažné alergické reakce (mohou postihnout až 1 z 1000 osob): otok jazyka a / nebo hrdla, potíže s polykáním, kopřivka, potíže s dýcháním, alergický otok obličeje (Quinckeho edém / angioedém), silné závratě s velmi rychlým srdečním tepem rychlé a silné pocení.
- Závažné kožní poruchy (frekvence není známa): tvorba puchýřů na kůži a rychlé zhoršení celkového stavu, eroze (včetně mírného krvácení) očí, nosu, úst / rtů nebo genitálií (Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, Erythema multiforme) a citlivost na světlo.
- Jiné závažné stavy (frekvence není známa): zežloutnutí kůže nebo očního bělma (závažné poškození jaterních buněk, žloutenka) nebo horečka, vyrážka a zvětšení ledvin, někdy s bolestivým močením nebo bolestmi dolní části zad (závažný zánět ledvin) .
Další možné nežádoucí účinky jsou:
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů)
bolest hlavy; závrať; průjem; pocit nevolnosti, zvracení; nadýmání a plynatost (vzduch); zácpa; suchá ústa; bolest břicha a pocit nevolnosti; vyrážka, vyrážka, vyrážka; svědění; pocit slabosti, únavy nebo celkové malátnosti; poruchy spánku. Pokud užíváte inhibitor protonové pumpy, jako je Gastroloc 20 mg, zvláště po dobu delší než jeden rok, můžete mít mírně zvýšené riziko zlomeniny kyčle, zápěstí nebo páteře. Pokud trpíte osteoporózou nebo užíváte kortikosteroidy. (Což se může zvýšit riziko osteoporózy) poraďte se se svým lékařem.
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů)
Změna nebo úplný nedostatek chuti; poruchy vidění, jako je zakalení; kopřivka; bolest kloubů; Bolest svalů; změny hmotnosti; zvýšení tělesné teploty; otok končetin (periferní edém); alergické reakce; deprese, zvětšení prsou u mužů.
Velmi vzácné (mohou postihnout až 1 z 10 000 pacientů):
dezorientace.
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit):
Halucinace, zmatenost (zejména u pacientů s těmito příznaky); pocit brnění (parestézie); svalové křeče; snížení hladiny sodíku v krvi; erytém; možná bolest kloubů.
Pokud užíváte přípravek Gastroloc 20 mg déle než tři měsíce, může dojít ke snížení hladiny hořčíku v krvi. Nízká hladina hořčíku se může projevit únavou, nedobrovolnými svalovými stahy, dezorientací, křečemi, závratěmi, zvýšenou srdeční frekvencí.
Pokud máte některý z těchto příznaků, okamžitě navštivte svého lékaře. Nízké hladiny hořčíku mohou také vést ke snížení hladiny draslíku nebo vápníku v krvi. Váš lékař se může rozhodnout, zda bude pravidelně kontrolovat hladinu hořčíku v krvi.
Nežádoucí účinky zjištěné krevními testy:
- Méně časté (může postihnout až 1 ze 100 pacientů) zvýšení jaterních enzymů.
- Vzácné (může postihnout až 1 z 1000 pacientů) zvýšení bilirubinu; zvýšený krevní tuk; prudký pokles cirkulujících granulocytů spojený s vysokou horečkou.
- Velmi vzácné (může postihnout až 1 z 10 000 lidí) snížení počtu krevních destiček, které může způsobit větší krvácení nebo tvorbu modřin než obvykle; snížení počtu bílých krvinek, což může vést k častějším infekcím; koexistující abnormální snížení počtu červených a bílých krvinek, stejně jako krevních destiček.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce, blistru nebo lahvičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co GASTROLOC 20 mg obsahuje
- Léčivou látkou je pantoprazol. Jedna enterosolventní tableta obsahuje pantoprazolum 20 mg (jako sesquihydricum pantoprazolum natricum).
- Dalšími složkami jsou:
- Jádro tablety: stearát vápenatý, mikrokrystalická celulóza, krospovidon, hydroxypropylcelulóza (typ EXF), bezvodý uhličitan sodný, bezvodý koloidní oxid křemičitý.
- Potah: hypromelóza, žlutý oxid železitý (E172), makrogol 400, kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1), polysorbát 80, hliníkový lak Ponceau 4R (E124), chinolin žlutý hlinitý lak (E104), laurylsulfát sodný, titan triethylcitrát, oxid (E171)
Jak Gastroloc 20 mg vypadá a obsah balení
Gastroloc 20 mg enterosolventní tablety jsou žluté oválné tablety (potažené speciální potahovou vrstvou), dostupné v
- Blistrové balení po 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140 tabletách
- Kontejnery po 14, 28, 98, 100, 250, 500 tabletách
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
GASTRORESISTANTNÍ TABLETY GASTROLOC 20 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Jedna enterosolventní tableta obsahuje pantoprazolum 20 mg (jako sesquihydricum pantoprazolum natricum).
Pomocná látka se známým účinkem :
Jedna gastrorezistentní tableta obsahuje 1 μg barviva Hliníkový lak Ponceau 4R (E124) v jedné enterosolventní tabletě.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Enterosolventní tableta.
Žlutá, oválná potahovaná tableta, s černým potiskem „20“.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Dospělí a mladiství ve věku 12 a více let
• Příznaky gastroezofageálního refluxu
• Dlouhodobá léčba a prevence relapsu refluxní ezofagitidy
Dospělí
• Prevence gastroduodenálních vředů vyvolaných neselektivními nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) u rizikových pacientů vyžadujících pokračující léčbu NSAID (viz bod 4.4)
04.2 Dávkování a způsob podání -
Doporučená dávka
Dospělí a mladiství ve věku 12 a více let
Příznaky gastroezofageálního refluxu
Doporučená dávka pro perorální podání je jedna gastrorezistentní tableta Gastroloc 20 mg denně. Úlevy od symptomů je obvykle dosaženo za 2-4 týdny. Pokud toto období není dostatečné, úlevy od symptomů se obvykle dosáhnou prodloužením terapie o další 4 týdny. Jakmile je dosaženo úlevy od symptomů, lze recidivu symptomů kontrolovat pomocí léčby na vyžádání dávkou 20 mg jednou denně v případě potřeby. V případech, kdy uspokojivou kontrolu symptomů nelze udržet podáním na vyžádání, je třeba zvážit přechod na pokračující léčbu.
Dlouhodobá léčba a prevence relapsu refluxní ezofagitidy
Pro dlouhodobou léčbu se doporučuje udržovací dávka s jednou enterosolventní tabletou Gastroloc 20 mg denně, která se v případě relapsu zvýší na 40 mg pantoprazolu denně. Pro tyto případy je k dispozici Gastroloc 40 mg. Po vyléčení relapsu lze dávku znovu snížit na 20 mg pantoprazolu.
Dospělí
Prevence žaludečních a dvanáctníkových vředů vyvolaných neselektivními nesteroidními protizánětlivými léky (NSAID) u rizikových pacientů, kteří vyžadují pokračující léčbu NSAID
Doporučená dávka pro perorální podání je jedna gastrorezistentní tableta Gastroloc 20 mg denně.
Dávkování u konkrétních skupin pacientů
Děti do 12 let
Gastroloc 20 mg se nedoporučuje používat u dětí mladších 12 let kvůli omezeným údajům o bezpečnosti a účinnosti v této věkové skupině.
Jaterní nedostatečnost
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by denní dávka 20 mg pantoprazolu neměla být překročena (viz bod 4.4).
Selhání ledvin
U osob s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.
Senioři
U starších pacientů není nutná úprava dávky.
Způsob podání
Tablety se nesmí žvýkat ani drtit a polykají se celé s trochou vody 1 hodinu před jídlem.
04.3 Kontraindikace -
Přecitlivělost na léčivou látku, deriváty benzimidazolu nebo na kteroukoli další pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Jaterní nedostatečnost
U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měly být během léčby pantoprazolem pravidelně monitorovány jaterní enzymy, zejména při dlouhodobém užívání.V případě zvýšení jaterních enzymů by měla být léčba ukončena (viz bod 4.2).
Souběžné podávání s NSAID
Použití přípravku Gastroloc 20 mg k prevenci lékových gastroduodenálních vředů
Neselektivní nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID) by měly být omezeny na pacienty, kteří vyžadují pokračující léčbu NSAID a kteří mají zvýšené riziko gastrointestinálních komplikací. Hodnocení zvýšeného rizika by mělo být provedeno na základě přítomnosti jednotlivých rizikových faktorů, např. Vysokého věku (> 65 let), anamnézy žaludečního nebo duodenálního vředu nebo krvácení do horní části gastrointestinálního traktu.
Za přítomnosti alarmujících příznaků
Za přítomnosti jakýchkoli alarmujících příznaků (např. Významného neúmyslného úbytku hmotnosti, opakovaného zvracení, dysfagie, hematemézy, anémie nebo melény) a při podezření na žaludeční vřed nebo jeho přítomnosti je třeba vyloučit malignitu, protože léčba pantoprazolem může zmírnit příznaky a oddálit diagnostiku .
Pokud příznaky přetrvávají i přes adekvátní léčbu, je třeba zvážit další vyšetření.
Současné podávání s atazanavirem
Souběžné podávání atazanaviru s inhibitory protonové pumpy se nedoporučuje (viz bod 4.5). Pokud je kombinace atazanaviru s inhibitorem protonové pumpy považována za nevyhnutelnou, doporučuje se pečlivé klinické sledování (např. Virová nálož) v kombinaci se zvýšením dávky atazanaviru na 400 mg za použití 100 mg ritonaviru. Dávka pantoprazolu 20 mg denně by neměla být překročena.
Vliv na absorpci vitaminu B12
Pantoprazol, stejně jako všechny léčivé přípravky, které inhibují sekreci kyseliny, může v důsledku hypo- nebo achlorhydrie snížit absorpci vitaminu B12 (kyanokobalaminu). To je třeba vzít v úvahu při dlouhodobé léčbě nebo pokud jsou pozorovány související klinické příznaky. U pacientů s snížené zásoby v těle nebo rizikové faktory pro sníženou absorpci vitaminu B12.
Dlouhodobá léčba
Při dlouhodobé léčbě, zvláště pokud je překročena doba léčby 1 rok, by měli být pacienti pod pravidelným dohledem.
Inhibitory protonové pumpy, zvláště pokud se používají ve vysokých dávkách a delší dobu (> 1 rok), mohou způsobit mírně zvýšené riziko zlomenin kyčle, zápěstí a páteře, zejména u starších pacientů nebo v přítomnosti dalších známých rizikových faktorů. naznačují, že inhibitory protonové pumpy mohou zvýšit celkové riziko zlomenin o 10% až 40%. Toto zvýšení může být částečně způsobeno jinými rizikovými faktory. Pacienti s rizikem osteoporózy by měli dostávat léčbu podle současných pokynů pro klinickou praxi a musí přijmout „adekvátní“ množství vitaminu D a vápníku.
Hypomagnezémie
Bylo pozorováno, že inhibitory protonové pumpy (PPI), jako je pantoprazol, způsobují závažnou hypomagnezémii u pacientů léčených po dobu nejméně tří měsíců a v mnoha případech po dobu jednoho roku. Mezi závažné příznaky hypomagnezémie patří únava, tetanie, delirium, křeče, závratě a ventrikulární arytmie. Zpočátku se mohou projevovat zákeřně a být opomíjeni. Hypomagnezémie se u většiny pacientů zlepšuje po užívání hořčíku a vysazení inhibitoru protonové pumpy.
Zdravotničtí pracovníci by měli zvážit měření hladin hořčíku před zahájením léčby PPI a pravidelně během léčby u pacientů na dlouhodobé léčbě nebo na léčbě digoxinem nebo léky, které mohou způsobit hypomagnezémii (např. Diuretika).
Gastrointestinální infekce způsobené bakteriemi
U pantoprazolu, stejně jako u všech inhibitorů protonové pumpy (PPI), lze očekávat zvýšení počtu bakterií normálně přítomných v horním gastrointestinálním traktu. Léčba přípravkem Gastroloc 20 mg může vést k mírně zvýšenému riziku gastrointestinálních infekcí způsobených bakteriemi jako např Salmonella A Campylobacter.
Tento léčivý přípravek obsahuje barvivo Hliníkový lak Ponceau 4R (E 124), které může způsobit alergické reakce
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Účinek pantoprazolu na absorpci jiných léčivých přípravků
Vzhledem k výrazné a dlouhotrvající inhibici sekrece žaludeční kyseliny může pantoprazol snížit absorpci léčivých přípravků, jejichž biologická dostupnost závisí na žaludečním pH, např. Některá azolová antimykotika, jako je ketokonazol, itrakonazol, posakonazol a další léky, jako je erlotinib.
Léky proti HIV (atazanavir)
Souběžné podávání atazanaviru a dalších léčivých přípravků proti HIV, jejichž absorpce je závislá na pH, s inhibitory protonové pumpy může vést k podstatnému snížení biologické dostupnosti těchto léčivých přípravků proti HIV a může změnit účinnost těchto léčivých přípravků. současné podávání inhibitorů protonové pumpy s atazanavirem se nedoporučuje (viz bod 4.4).
Kumarinová antikoagulancia (fenprokumon nebo warfarin)
Ačkoli v klinických farmakokinetických studiích nebyly během souběžné léčby fenprokumonem nebo warfarinem pozorovány žádné interakce, v postmarketingovém období bylo během souběžné léčby pozorováno několik ojedinělých případů variací mezinárodního normalizovaného poměru (INR). U pacientů léčených kumarinovými antikoagulancii ( např. fenprokumon nebo warfarin), doporučuje se sledovat protrombinový čas / INR při zahájení léčby pantoprazolem, při jejím ukončení nebo při podávání přerušovaně.
Další studie interakcí
Pantoprazol je ve velké míře metabolizován v játrech enzymatickým systémem cytochromu P450. Hlavní cestou metabolismu je demetylace pomocí CYP2C19 a další metabolické cesty zahrnují oxidaci pomocí CYP3A4.
Studie interakcí s léčivými přípravky metabolizovanými také těmito enzymatickými systémy, jako jsou karbamazepin, diazepam, glibenklamid, nifedipin a perorální antikoncepce obsahující levonorgestrel a ethinylestradiol, neodhalily klinicky významné interakce.
Výsledky řady interakčních studií ukazují, že pantoprazol neovlivňuje metabolismus účinných látek metabolizovaných CYP1A2 (jako je kofein, teofylin), CYP2C9 (jako je piroxikam, diklofenak, naproxen), CYP2D6 (jako metoprolol), CYP2E1 ( jako je ethanol) a neruší absorpci digoxinu zprostředkovanou p-glykoproteiny.
Nebyly prokázány žádné interakce se souběžně podávanými antacidy.
Byly také provedeny interakční studie podáním pantoprazolu souběžně s příslušnými antibiotiky (klarithromycin, metronidazol, amoxicilin). Nebyly zaznamenány žádné klinicky významné interakce.
Methotrexát
Bylo hlášeno, že současné užívání vysokých dávek methotrexátu (např. 300 mg) a inhibitorů protonové pumpy u některých pacientů zvyšuje hladiny methotrexátu. být zvážen.
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání pantoprazolu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Možné riziko pro člověka není známo. Gastroloc 20 mg by neměl být používán během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.
Čas krmení
Studie na zvířatech prokázaly vylučování pantoprazolu do mateřského mléka. Bylo hlášeno vylučování do lidského mateřského mléka. Proto je třeba rozhodnout, zda pokračovat / přerušit kojení nebo pokračovat / přerušit léčbu přípravkem Gastroloc 20 mg s přihlédnutím k prospěchu kojení pro kojenec a přínos léčby přípravkem Gastroloc 20 mg pro matku.
Plodnost
Ve studiích na zvířatech nebyly po podání pantoprazolu prokázány žádné poruchy plodnosti (viz bod 5.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Gastroloc nemá žádný nebo má zanedbatelný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Mohou se objevit nežádoucí účinky jako závratě a poruchy vidění (viz bod 4.8). V takových případech by pacienti neměli řídit ani obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky -
Lze očekávat, že přibližně 5% pacientů bude mít nežádoucí účinky (ADR). Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky jsou průjem a bolest hlavy, obojí se vyskytuje přibližně u 1% pacientů.
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené u pantoprazolu seřazené podle následující klasifikace četností:
Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
U všech nežádoucích účinků hlášených po uvedení přípravku na trh není možné stanovit žádnou frekvenci nežádoucích účinků, a proto jsou uvedeny s frekvencí „není známo“.
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky hlášeny podle klesající závažnosti.
Tabulka 1. Nežádoucí účinky pantoprazolu v klinických studiích a po uvedení přípravku na trh
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik tohoto léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: www. Agenziafarmaco.gov. to/to/odpovědnost.
04.9 Předávkování -
Nejsou známy žádné příznaky předávkování u lidí.
Systémová expozice až 240 mg podávaná intravenózně po dobu 2 minut byla dobře tolerována.
Protože je pantoprazol z velké části vázán na bílkoviny, není snadno dialyzovatelný.
V případě předávkování s klinickými příznaky intoxikace nelze učinit žádná konkrétní terapeutická doporučení, kromě symptomatické a podpůrné léčby.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: inhibitory protonové pumpy.
ATC kód: A02BC02.
Mechanismus účinku
Pantoprazol je derivát benzimidazolu, který inhibuje sekreci kyseliny chlorovodíkové v žaludku prostřednictvím specifické blokády protonových pump parietálních buněk.
Pantoprazol se převádí na aktivní formu v kyselém prostředí parietálních buněk, kde inhibuje enzym H +, K + -ATPázu, což je konečný stupeň produkce kyseliny chlorovodíkové v žaludku. Tato inhibice je závislá na dávce a ovlivňuje bazální i stimulovanou sekreci kyseliny.
U většiny pacientů příznaky odezní do 2 týdnů. Stejně jako ostatní inhibitory protonové pumpy a inhibitory H2 receptorů léčba pantoprazolem snižuje žaludeční kyselinu a následně zvyšuje gastrin v poměru ke snížení kyselosti. Nárůst gastrinu je reverzibilní. Protože se pantoprazol váže na enzym distálně od buněčného receptoru, může inhibovat sekreci kyseliny chlorovodíkové bez ohledu na stimulaci jinými látkami (acetylcholin, histamin, gastrin).
Účinek je stejný po orálním i intravenózním podání přípravku.
Hodnoty gastrinu nalačno se během léčby pantoprazolem zvyšují. Při krátkodobém užívání ve většině případů nepřekračují normální horní hranici.Při dlouhodobé léčbě se hladiny gastrinu ve většině případů zdvojnásobí.Nadměrné zvýšení se však vyskytuje pouze v ojedinělých případech.Výsledkem je, že během dlouhodobé léčby (jednoduchá až adenomatoidní hyperplazie) je v menšině případů pozorován mírný až střední nárůst počtu specifických endokrinních buněk (ECL, buňky podobné enterochromafinovým buňkám) v žaludku. Na základě dosud provedených studií však nebyla u lidí pozorována tvorba karcinoidních prekurzorů (atypická hyperplazie) nebo žaludečních karcinoidů, jak bylo zjištěno při pokusech na zvířatech (viz bod 5.3).
Na základě výsledků studií na zvířatech nelze zcela vyloučit vliv na endokrinní parametry štítné žlázy dlouhodobé léčby pantoprazolem po dobu delší než jeden rok.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Vstřebávání
Pantoprazol se rychle vstřebává a maximálních plazmatických koncentrací je dosaženo již po jednorázové perorální dávce 20 mg. Maximální sérové koncentrace kolem 1-1,5 mcg / ml jsou dosaženy v průměru asi 2,0 - 2,5 hodiny po podání a tyto hodnoty zůstávají po opakovaném podání konstantní.
Farmakokinetické vlastnosti se po jednorázovém nebo opakovaném podání nemění.
V rozmezí dávek 10 až 80 mg je plazmatická kinetika pantoprazolu lineární po perorálním i intravenózním podání.
Absolutní biologická dostupnost tablety je přibližně 77%. Současný příjem potravy neovlivňuje AUC, maximální sérové koncentrace a tedy biologickou dostupnost. Při současném příjmu potravy se zvýší pouze variabilita doby zpoždění.
Rozdělení
Vazba pantoprazolu na sérové proteiny je přibližně 98%. Distribuční objem je přibližně 0,15 l / kg.
Odstranění
Látka je téměř výhradně metabolizována v játrech. Hlavní metabolickou cestou je demetylace pomocí CYP2C19 s následnou konjugací se sulfátem, další metabolická cesta zahrnuje oxidaci pomocí CYP3A4. Terminální poločas je přibližně 1 hodina a clearance je přibližně 0,1 l / h / kg. Byly pozorovány některé případy pomalé eliminace léčiva.
Vzhledem ke specifické vazbě pantoprazolu na protonové pumpy parietálních buněk eliminační poločas nekoreluje s delším trváním účinku (inhibice sekrece kyseliny).
Renální eliminace představuje hlavní způsob vylučování (přibližně 80%) metabolitů
pantoprazol, zbytek se vylučuje stolicí. Hlavním metabolitem v séru i v moči je desmethylpantoprazol, který je konjugován se síranem. Poločas hlavního metabolitu (přibližně 1,5 hodiny) není o mnoho delší než poločas pantoprazolu.
Charakteristika u konkrétních pacientů / skupin
Přibližně 3% evropské populace mají nedostatečnou funkci enzymu CYP2C19 a nazývají se pomalí metabolizátoři. U těchto jedinců je metabolismus pantoprazolu pravděpodobně katalyzován primárně CYP3A4. Po jednorázovém podání pantoprazolu 40 mg je průměrná plocha pod křivka závislosti plazmatické koncentrace na čase byla přibližně 6krát vyšší u pomalých metabolizátorů než u subjektů, které mají funkční enzym CYP2C19 (extenzivní metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace se zvýšily přibližně o 60%. Tato zjištění nemají žádný vliv na dávkování pantoprazolu.
Pokud je pantoprazol podáván pacientům s poruchou funkce ledvin (včetně dialyzovaných pacientů), snížení dávky se nedoporučuje. Poločas pantoprazolu je krátký, jak bylo pozorováno u zdravých subjektů. Dialyzováno je pouze velmi malé množství pantoprazolu.
Přestože je poločas hlavního metabolitu mírně prodloužen (2–3 hodiny), vylučování je
přesto rychlé, a proto nedochází k akumulaci.
Přestože u pacientů s cirhózou jater (dětská třída A a B) se hodnoty poločasu zvyšují až na 3–6 hodin a hodnoty AUC se zvyšují faktorem 3–5, maximální sérová koncentrace se zvyšuje jen mírně faktorem 1,3 ve srovnání se zdravými subjekty.
Mírné zvýšení hodnot AUC a Cmax pozorované u starších dobrovolníků ve srovnání s mladší skupinou také není klinicky relevantní.
Děti
Po podání jednorázových perorálních dávek 20 nebo 40 mg pantoprazolu dětem ve věku 5 až 16 let byly AUC a Cmax v rozmezí odpovídajících hodnot u dospělých.
Po podání jediné i.v. 0,8 nebo 1,6 mg / kg pantoprazolu dětem ve věku 2-16 let, nebyla významná souvislost mezi clearance pantoprazolu a věkem nebo hmotností.
AUC a distribuční objem byly v souladu s údaji pro dospělé.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Neklinické údaje na základě konvenčních studií neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka farmakologie bezpečnostitoxicita a genotoxicita po opakovaných dávkách.
Neuroendokrinní nádory byly nalezeny ve dvouletých studiích kancerogenity na potkanech. Kromě toho byly v přední části žaludku krys nalezeny papilomy dlaždicových buněk. Mechanismus, kterým deriváty benzimidazolu indukují tvorbu žaludečních karcinoidů, byl pečlivě studován a umožňuje nám dojít k závěru, že se jedná o sekundární reakci na výrazné zvýšení gastrinu, ke kterému dochází u potkanů během chronické léčby vysokými dávkami.
Ve dvouletých studiích na hlodavcích byl u potkanů a samic myší pozorován nárůst počtu jaterních nádorů a byl přičítán vysokému metabolismu pantoprazolu v játrech.
Mírné zvýšení neoplastických změn štítné žlázy bylo pozorováno ve skupině potkanů léčených nejvyšší dávkou (200 mg / kg). Nástup těchto novotvarů je spojen se změnami v katabolismu tyroxinu v játrech potkanů vyvolaných pantoprazolem. Protože terapeutická dávka u lidí je nízká, nelze očekávat žádné škodlivé účinky na štítnou žlázu.
V reprodukčních studiích na zvířatech byly pozorovány známky mírné fetotoxicity při dávkách vyšších než 5 mg / kg. Studie neprokázaly žádné poškození plodnosti ani teratogenní účinky.
Transplacentární pasáž byla studována na potkanech a zvyšuje se v průběhu gestace. V důsledku toho se koncentrace pantoprazolu v plodu zvyšuje těsně před porodem.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Jádro tabletu
Stearát vápenatý
Mikrokrystalická celulóza
Krospovidon
Hydroxypropylcelulóza (typ EXF)
Uhličitan sodný bezvodý
Koloidní bezvodý oxid křemičitý
Povlak
Hypromelóza
Žlutý oxid železitý (E172)
Macrogol 400
Kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu (1: 1)
Polysorbát 80
Hliníkový lak Ponceau 4R (E124)
Chinolínová žlutá hlinitá voda (E104)
Laurylsulfát sodný
Oxid titaničitý (E171)
Triethylcitrát.
Tiskový inkoust:
Macrogol 600
Šelak
Povidon
Černý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)
Žlutý oxid železitý (E172)
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti “-
3 roky.
6 měsíců po prvním otevření HDPE kontejneru.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Al / OPA / Al / PVC blistr: 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 56x1, 60, 84, 90, 98, 100, 100x1, 140.
HDPE obal na tablety s polypropylenovým šroubovacím uzávěrem vybavený vložkou vysoušedla: 14, 28, 98, 100, 250, 500.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Novartis Consumer Health S.p.A. - L. Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Červenec 2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
12. listopadu 2013
