Betablokátory

- jak snadno uhodnete - jsou to účinné látky schopné antagonizovat receptory typu β pro adrenalin a noradrenalin, a proto tyto léky působí sympatolyticky prostřednictvím snížení adrenergního a noradrenergního přenosu.

Receptory adrenalinu a noradrenalinu

Existují tři různé typy β-adrenergních receptorů:

β1, umístěný na srdeční, renální a oční úrovni (aktivace těchto receptorů zvyšuje práci srdce, stimuluje sekreci reninu a produkci komorové vody na oční úrovni);
β2, umístěné v arteriolárních, genitourinárních, gastrointestinálních a bronchiálních hladkých svalech (aktivace tohoto receptoru podporuje jeho relaxaci); nacházejí se také v kosterních svalech, játrech a žírných buňkách. Kromě toho jsou tyto receptory také zapojeny do uvolňování inzulínu.
β3, lokalizované většinou v tukové tkáni, na úrovni které stimulují lipolýzu.

Beta-blokátory terapeutického zájmu jsou hlavně ty se selektivitou pro receptory P1, ačkoli na trhu jsou také nespecifická léčiva blokující beta, která interagují s receptory P1 i P2.

, jako je hypertenze a angina pectoris z námahy.

Některé typy beta-blokátorů se navíc používají při léčbě srdečních arytmií, srdečního selhání a sekundární prevenci infarktu myokardu; zatímco jiné se používají při léčbě glaukomu, tyreotoxikózy, somatických projevů úzkosti, esenciálního třesu a při profylaktické léčbě migrény.

, nadolol, timolol a pindolol.

β-blokátory druhé generace: tyto léky jsou kardioselektivní; proto přednostně interagují s receptory β1 umístěnými v srdci. Je však třeba zdůraznit, že tato kardioselektivita je pouze relativní, ve skutečnosti je při vysokých koncentracích i tento typ beta-blokátoru schopen interakce s receptory β2.
Díky své relativní selektivitě však mohou být tyto léky - na rozdíl od neselektivních beta -blokátorů - použity také u jedinců s diabetem a bronchospasmem (jako je astma a CHOPN), protože neruší receptory β2 zapojené do uvolňování inzulínu a V každém případě tato kategorie pacientů stále potřebuje pečlivé sledování během používání beta-blokátorů, i když je kardioselektivní.
Tato skupina zahrnuje aktivní složky, jako je metoprolol, atenolol, esmolol (charakterizovaný krátkým poločasem rozpadu a používané v nouzových případech), acebutolol a bisoprolol.

P-blokátory třetí generace s dalšími účinky: karvedilol a labetalol patří do této skupiny. Tyto účinné látky kromě blokování receptorů β1 také působí „antagonisticky na receptory β2 a na receptory α1 přítomné v cévách. Je to právě interakce s tímto posledním typem receptoru, který způsobuje, že jsou tyto principy aktivní, také obdařen „vazodilatační aktivitou.

Β-blokátory třetí generace s dalšími a selektivními účinky β1: aktivní složky patřící do této skupiny vykazují selektivitu pro β1 adrenergní receptory; kromě toho mají také další činnosti, které mohou pomoci při antihypertenzivním působení.
Mezi účinnými látkami patřícími do této skupiny najdeme:

Celiprolol, který je také vybaven agonistickou aktivitou proti β2 receptorům (proto podporuje relaxaci hladkého svalstva cév);
Nebivolol, aktivní složka, která je také schopna stimulovat sekreci oxidu dusnatého (NO) endotelem, čímž vyvolává vazodilataci.

Kromě toho jsou některé z výše uvedených účinných látek seskupeny do další skupiny, beta-blokátorů s vnitřní sympatomimetickou aktivitou (nebo ISA). Z nich zmiňujeme pindolol a acebutolol.
Tyto molekuly nejsou skutečnými antagonisty beta -adrenergních receptorů, ale jsou částečnými agonisty, kteří - jakmile jsou navázáni na beta -adrenergní receptor - ho částečně stimulují (čímž zabraňují vazbě adrenalinu nebo noradrenalinu), až jej zcela blokují.
Obecně tento typ léčiva způsobuje menší útlum srdeční funkce; z tohoto důvodu je použití těchto účinných látek výhodnější u bradykardických pacientů.

kontrakce a srdeční frekvence. Kromě toho tyto aktivní složky také ovlivňují sekreci reninu, čímž ji inhibují. Přitom beta-blokátory také interferují se systémem renin-angiotensin, se snížením retence hydro-fyziologického roztoku a následně s objemem krve a periferní rezistencí.

výběr a citlivost každého jednotlivce na lék, který hodlá použít.
Některé vedlejší účinky jsou však společné většině beta -blokátorů. Mezi nimi si pamatujeme:

Srdeční selhání;
Bradykardie (může se objevit zejména v případě použití beta-blokátorů bez vnitřní sympatomimetické aktivity);
Akutní hypotenze;
Periferní vazokonstrikce;
Bronchokonstrikce;
Hypoglykémie;
Gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost, zvracení a průjem;
Závrať
Nespavost;
Deprese;
Noční můry a halucinace;
Poruchy zraku;
Svalové křeče
Kožní vyrážky;
Nachový;
Alopecie.

Nakonec je třeba mít na paměti, že - aby se zabránilo „hyperaktivitě β receptorů, které mohou degenerovat do nebezpečných hypertenzních krizí - musí být léčba beta -blokátory“ postupně ukončena.

, vzhledem k možným vedlejším účinkům, které by se mohly objevit. V každém případě by před užíváním jakéhokoli druhu drogy měly těhotné ženy a matky, které kojí, vždy vyhledat radu lékaře, který provede „pečlivé zhodnocení vztahu mezi očekávanými přínosy pro matku a potenciálními riziky pro plod nebo dítě.

(COPD) nebo jiné stavy spojené s bronchokonstrikcí;

U bradykardických pacientů;

U pacientů s diabetem a léčených inzulínem;

U pacientů s hypoglykemickými syndromy;

U pacientů s poruchou funkce jater.

Je však třeba mít na paměti, že u pacientů trpících patologiemi spojenými s bronchospasmem a u pacientů s bradykardií lze podávat kardioselektivní beta-blokátory a beta-blokátory ISA za předpokladu, že se používají stejné účinné látky s velkou opatrností a pod přísným dohledem lékaře.