Aktivní složky: Haloperidol
SERENASE 1 mg tablety
SERENASE 5 mg tablety
SERENASE 10 mg tablety
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Proč se používá Serenase? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antipsychotický derivát butyrofenonu.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Tablety a orální kapky, roztok:
Psychomotorická agitace v případě:
- Manické stavy, demence, oligofrenie, psychopatie, akutní a chronická schizofrenie, alkoholismus, kompulzivní, paranoidní, histrionické poruchy osobnosti.
Bludy a halucinace v případě:
- Akutní a chronická schizofrenie, paranoia, akutní mentální zmatenost, alkoholismus (Korsakoffův syndrom), hypochondria, poruchy osobnosti paranoidního, schizoidního, schizotypického, asociálního typu, některé případy hraničního typu.
- Choreiformní pohyby.
- Agitovanost, agresivita a letové reakce u starších osob.
- Tiky a koktání.
- Zvracel.
- Škytavka.
- Abstinenční syndromy alkoholu.
Injekční roztok pro intramuskulární podání:
Rezistentní formy psychomotorického vzrušení, akutní bludná a / nebo halucinační psychóza, chronická psychóza.
Použití přípravku ve vysokých dávkách by mělo být omezeno na terapii rezistentních forem: psychomotorických excitačních syndromů, akutní bludné a / nebo halucinační psychózy, chronické psychózy.
Při léčbě intenzivní bolesti obecně ve spojení s narkotickými analgetiky.
Kontraindikace Kdy by Serenase neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Komatózní stavy, pacienti silně depresivní alkoholem nebo jinými látkami působícími na centrální nervový systém, endogenní deprese bez agitovanosti, Parkinsonova choroba.
Astenie, neuróza a spastické stavy v důsledku lézí bazálních ganglií (hemiplegie, roztroušená skleróza atd.).
Známé nebo suspektní těhotenství, kojení a děti.
Klinicky významné srdeční onemocnění (např. Nedávný akutní infarkt myokardu, dekompenzované srdeční selhání, arytmie léčené antiarytmiky třídy IA a III).
Prodloužení QTc intervalu.
Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie nebo torsades de pointes.
Neopravená hypokalémie.
Souběžné užívání léků prodlužujících QTc.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Serenase
U psychiatrických pacientů léčených antipsychotiky včetně přípravku SERENASE byly hlášeny vzácné případy náhlé smrti.
Používejte opatrně u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním nebo v rodinné anamnéze prodloužení QT.
SERENASE by neměl být podáván intravenózně, protože intravenózní podání haloperidolu bylo spojeno se zvýšeným rizikem prodloužení QT a Torsade de Pointes. Před zahájením léčby proveďte základní EKG (viz část „Kontraindikace“).
Během léčby sledujte EKG na základě klinického stavu pacienta.
Během léčby snižte dávku, pokud je pozorováno prodloužení QT, a přerušte, pokud je QTc> 500 ms.
Doporučuje se pravidelná kontrola elektrolytů.
Vyvarujte se souběžné terapie s jinými neuroleptiky.
V randomizovaných klinických studiích oproti placebu bylo v populaci pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních příhod. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám.
Nelze vyloučit zvýšené riziko pro jiná antipsychotika nebo jiné populace pacientů. SERENASE by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory mrtvice.
SERENASE by měl být podáván s opatrností v následujících případech:
- pokud má pacient nebo někdo jiný v jejich rodině v minulosti krevní sraženiny (tromby), protože podobné léky jsou spojovány s tvorbou krevních sraženin
- závažní kardiopatičtí pacienti kvůli možné přechodné arteriální hypotenzi a / nebo nástupu anginální bolesti (v tomto případě nepoužívejte adrenalin, protože SERENASE může blokovat hypertenzní aktivitu s dalším paradoxním snížením tlaku) a v každém případě u starších nebo depresivních subjektů
- epileptičtí pacienti a ti, kteří mají predispozici k záchvatům (např. odvykání alkoholu, poškození mozku), protože bylo hlášeno, že SERENASE vyvolává záchvaty
- pacienti se známými alergiemi nebo s anamnézou alergických reakcí na léky nebo s leukopenizujícími stavy
- během manické fáze cyklické psychózy kvůli možnosti rychlé změny nálady směrem k depresi
- vzhledem k tomu, že je haloperidol metabolizován v játrech, doporučuje se podávat jej s opatrností pacientům s jaterní insuficiencí
- v případě simultánní antiparkinsonické terapie by se mělo pokračovat po ukončení léčby přípravkem SERENASE, který má delší dobu eliminace, aby se zabránilo vzniku nebo zhoršení extrapyramidových symptomů. Lékař by měl zvážit možnost zvýšení nitroočního tlaku, pokud SERENASE se podává společně s anticholinergními léky, včetně antiparkinsonik
- thyroxin může usnadnit toxicitu SERENASE. Proto by měl být přípravek podáván s velkou opatrností pacientům s hypertyreózou. Antipsychotická terapie u posledně jmenovaných by měla být doprovázena adekvátní tyreostatickou léčbou
- u schizofrenie může být reakce na léčbu antipsychotiky zpožděna. I když jsou léky vysazeny, obnovení symptomů se nemusí jevit jako viditelné po dobu několika týdnů nebo měsíců
- po náhlém vysazení vysokých dávek antipsychotik byly velmi vzácně popsány akutní abstinenční příznaky včetně nevolnosti, zvracení a nespavosti. Může dojít i k psychotickému relapsu, proto se doporučuje postupné vysazování
- SERENASE by neměl být používán samostatně v případech, kde převládá deprese. SERENASE může být spojena s antidepresivy v podmínkách, kde spolu existují deprese a psychózy.
Lék by měl být podáván pod dohledem psychiatra.
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Pacient by se měl poradit se svým lékařem, aby byl poučen o nejsprávnějším způsobu podávání léku.
SERENASE ve formě ampulí musí být podán intramuskulárně.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Serenase
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Nepodávat souběžně s léky prodlužujícími QT, jako jsou některá antiarytmika třídy IA (např. Chinidin, disopyramid a prokainamid) a třída III (např. Amiodaron, sotalol), některá antihistaminika, jiná antipsychotika a některá antimalarika (např. Chinin a meflochin) a také moxifloxacin. Tento seznam je třeba považovat pouze za orientační a nikoli vyčerpávající.
Mírné až střední zvýšení koncentrace haloperidolu bylo hlášeno ve farmakokinetických studiích při podávání s léky jako itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, chinidin, fluoxetin, serthalin, chlorpromazin a promethazin. Zvýšení QTc bylo pozorováno při podávání haloperidolu v kombinaci s metabolickými inhibitory ketokonazolem (400 mg / den) nebo paroxetinem (20 mg / den) .V tomto případě může být nutné dávku haloperidolu snížit.
Nepodávat souběžně s léky, které způsobují poruchy elektrolytů.
Je třeba se vyvarovat současného užívání diuretik, zejména těch, která mohou způsobit hypokalémii.
Kombinace s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným nežádoucím účinkům interakce.SERENASE může, stejně jako všechna neuroleptika, zvýšit tlumivý účinek na CNS jiných léků včetně alkoholu, hypnotik, sedativ nebo silných analgetik. Zlepšení těchto účinků bylo také hlášeno při kombinaci s methyldopou.
SERENASE může snížit antiparkinsonické účinky levodopy.
SERENASE inhibuje metabolismus tricyklických antidepresiv a zvyšuje jejich plazmatické hladiny.
Chronická léčba enzymatickými aktivátory, jako je karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, v kombinaci se SERENASE způsobuje významné snížení plazmatických hladin haloperidolu; proto by v případě souběžné léčby měla být dávka SERENASE příslušně upravena. Po vysazení těchto léků může být nutné snížit dávku SERENASE.
Ve vzácných případech byly během souběžného užívání lithia a SERENASE hlášeny následující příznaky: encefalopatie, extrapyramidové symptomy, tardivní dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, poruchy mozkových kmenů, akutní mozkový syndrom a kóma. Většina těchto příznaků byla reverzibilní. Zůstává kontroverzní zda tyto příznaky souvisejí se souběžným podáváním, nebo zda jsou projevem odlišné klinické epizody. Přesto se doporučuje, aby u pacientů léčených souběžně SERENASE a lithiem byla léčba okamžitě přerušena, pokud se objeví. symptomy SERENASE mohou antagonizovat účinek adrenalinu a dalších sympatomimetik a zvrátit hypotenzní účinky adrenergních látek, jako je guanethidin.
Byl popsán "antagonistický účinek na" účinek antikoagulačního fenindionu.
Varování Je důležité vědět, že:
Neuroleptický maligní syndrom
Během léčby antipsychotiky byl hlášen potenciálně smrtelný symptomový komplex nazývaný neuroleptický maligní syndrom. Klinickými projevy tohoto syndromu jsou: hyperpyrexie, ztuhlost svalů, akineze, vegetativní poruchy (nepravidelnosti pulsu a krevního tlaku, pocení, tachykardie, arytmie); změny vědomí, které mohou přejít do strnulosti a kómatu. Léčba S.N.M. spočívá v okamžitém pozastavení podávání antipsychotik a jiných neesenciálních léků a v zahájení intenzivní symptomatické terapie (zvláštní pozornost je třeba věnovat snížení hypertermie a správné dehydrataci). Pokud je obnovení antipsychotické léčby považováno za nezbytné, měl by být pacient pečlivě sledován.
Při použití některých hlavních neuroleptik, včetně SERENASE, byl hlášen výskyt případů bronchopneumonie, pravděpodobně podporované dehydratací v důsledku sníženého pocitu žízně, hemokoncentrace a snížené plicní ventilace; výskyt takových příznaků, zejména u „starších osob“ vyžaduje rychlou a adekvátní terapii.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. SERENASE je kontraindikován v těhotenství a během kojení.
U novorozenců matek, které užívaly konvenční nebo atypická antipsychotika, včetně přípravku SERENASE, byly v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství) pozorovány následující příznaky: třes, svalová ztuhlost a / nebo slabost, ospalost, agitovanost, problémy s dýcháním a potíže s příjmem potravy. Pokud vaše dítě vykazuje některý z těchto příznaků, obraťte se na svého lékaře.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
SERENASE může způsobit sedaci a sníženou pozornost, zejména při vyšších dávkách a na začátku léčby; tyto účinky lze zesílit alkoholem. Pacienti by měli být poučeni, aby během léčby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud se nezjistí jejich reaktivita na léčivo.
Upozornění na některé složky přípravku SERENASE
Tablety SERENASE obsahují laktózu. Pokud vám lékař diagnostikoval nesnášenlivost některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku. Perorální kapky SERENASE obsahují parahydroxybenzoáty. Mohou způsobit alergické reakce (včetně opožděných) SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok obsahuje parahydroxybenzoáty. Mohou způsobit alergické reakce (i opožděné) a výjimečně bronchospasmus.
Dávkování a způsob použití Jak používat Serenase: Dávkování
Navrhované dávkování je pouze orientační, protože dávkování je přísně individuální a liší se podle reakce pacienta. To znamená, že v akutní fázi je často nutné postupné zvyšování dávek, po kterém následuje postupné snižování v udržovací fázi, aby se stanovila minimální účinná dávka. Vysoké dávky by měly být podávány pouze pacientům, kteří špatně reagovali na nižší dávky.
DOSPĚLÍ
1. Jako neuroleptik
akutní fáze: akutní epizody schizofrenie, delirium tremens, paranoia, akutní zmatenost, Korsakoffův syndrom, akutní paranoia: 5 mg pro intramuskulární podání se opakuje každou hodinu, dokud není dosaženo adekvátní kontroly symptomů a v každém případě až do maximální dávky 20 mg / den. Při orálním podávání mohou být dávky mezi 2 a 20 mg / den podávány buď jako jedna dávka, nebo jako rozdělené dávky.
chronická fáze: chronická schizofrenie, chronický alkoholismus, chronické poruchy osobnosti: pro orální podání: 1-3 mg třikrát denně, v závislosti na individuální reakci.
Maximální denní dávka by však neměla překročit 20 mg.
2. Při kontrole psycho-motorické agitace
akutní fáze: mánie, demence, alkoholismus, poruchy osobnosti a chování, škytavka, choreiformní pohyby, tiky, koktání: 5 mg pro intramuskulární podání se opakuje každou hodinu, dokud není dosaženo adekvátní kontroly symptomů a v každém případě až do maximální dávky 20 mg / den
chronická fáze: pro orální podání: od 0,5-1 mg třikrát denně až do 2-3 mg třikrát denně, v závislosti na individuální reakci.
3. Jako hypnotikum
pro orální podání: 2-3 mg v jedné dávce, večer před spaním.
4. Jako antiemetikum
při zvracení centrálního původu: 5 mg pro intramuskulární podání
V profylaxi pooperačního zvracení: 2,5-5 mg pro intramuskulární podání na konci operace.
SENIOŘI
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Serenase
Příznaky:
Projevy předávkování jsou ty, které vyplývají z vylepšení známých farmakologických účinků a nežádoucích účinků. Hlavními příznaky jsou: intenzivní extrapyramidové reakce, hypotenze a sedace. Extrapyramidová reakce se projevuje svalovou ztuhlostí a generalizovaným nebo lokalizovaným třesem. V extrémních případech se u pacienta může projevit komatózní stav s respirační depresí a těžkou arteriální hypotenzí, což vede ke stavu podobnému šoku. Rovněž je třeba vzít v úvahu riziko ventrikulárních arytmií, které mohou být spojeny s prodloužením QT intervalu na elektrokardiogramu.
Léčba:
Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je primárně podpůrná. Lze podat aktivní uhlí. U komatózních pacientů by měla být zajištěna průchodnost dýchacích cest tracheostomií nebo intubací. Respirační deprese může vyžadovat umělé dýchání. EKG a vitální funkce by měly být monitorovány, dokud se EKG nevrátí do normálu.
Těžké arytmie by měly být léčeny vhodnými antiarytmickými opatřeními.
Hypotenzi a kolaps krevního oběhu lze léčit intravenózní infuzí tekutin, plazmy nebo koncentrovaného albuminu nebo použitím vazopresorických látek, jako je dopamin nebo noradrenalin. Adrenalin by neměl být používán, protože v přítomnosti SERENASE může způsobit závažnou hypotenzi. extrapyramidové reakce, antiparkinsonika (např. benztropin mesylát: 1-2 mg im nebo iv) by měla být podávána parenterálně.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky SERENASE okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
POKUD JE JAKÉKOLI POCHOPENÍ O POUŽÍVÁNÍ SERENÁZY Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Serenase
Podobně jako všechny léky, může mít i SERENASE nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky hlášené pacienty užívajícími přípravek SERENASE jsou uvedeny níže:
- Poruchy nervového systému: extrapyramidové poruchy, hyperkineze, třes, hypertonie, dystonie, somnolence, bradykineze, závratě, akatizie, dyskineze, hypokineze, tardivní dyskineze, motorická dysfunkce, nedobrovolné svalové kontrakce, neuroleptický maligní syndrom, nystagmus, parkinsonismus, sedační bolest hlavy
- Oční poruchy: poruchy vidění, okulogyrická krize, rozmazané vidění.
- Gastrointestinální poruchy: zácpa, sucho v ústech, hypersekrece slin, zvracení, nevolnost.
- Cévní poruchy: ortostatická hypotenze, hypotenze.
- Poruchy reprodukčního systému a prsu: erektilní dysfunkce, amenorea, diskomfort v prsou, bolest prsou, galaktorea, dysmenorea, sexuální dysfunkce, menstruační poruchy, menoragie, priapismus, gynekomastie.
- Vyšetřování: přírůstek hmotnosti, prodloužený QT elektrokardiogram, pokles hmotnosti.
- Endokrinní poruchy: hyperprolaktinémie, nepřiměřená sekrece antidiuretického hormonu.
- Psychiatrické poruchy: snížené libido, ztráta libida, agitovanost, psychotické poruchy, stav zmatenosti, deprese, nespavost.
- Srdeční poruchy: tachykardie, torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikulární fibrilace, ventrikulární tachykardie, extrasystola.
- Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně: trismus, ztuhlost krku, ztuhlost svalů, svalové křeče, muskuloskeletální bolest, svalové kontrakce.
- Celkové poruchy a reakce v místě aplikace: poruchy chůze, náhlá smrt, otok obličeje, edém, hyponatrémie, hypertermie.
- Poruchy krve a lymfatického systému: agranulocytóza, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie. Poruchy imunitního systému: anafylaktická reakce, přecitlivělost.
- Poruchy metabolismu a výživy: hypoglykémie.
- Respirační, hrudní a mediastinální poruchy: bronchospasmus, laryngospasmus, laryngeální edém, dušnost.
- Poruchy jater a žlučových cest: akutní selhání jater, hepatitida, cholestáza, žloutenka, abnormality jaterních testů.
- Poruchy kůže a podkožní tkáně: leukocytoklastická vaskulitida, exfoliativní dermatitida, kopřivka, fotosenzitivní reakce, vyrážka, pruritus, hyperhidróza.
- Těhotenství, šestinedělí a perinatální stavy: U kojenců narozených matkám, které užívaly přípravek SERENASE v posledním trimestru těhotenství, se může objevit třes, svalová ztuhlost, slabost, ospalost, agitovanost, potíže s dýcháním nebo poruchy krmení.
Možné vedlejší účinky
- Krevní sraženiny (tromby) v žilách, zejména na nohou (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí nohou), které se mohou šířit krevními cévami v plicích, což způsobuje bolest na hrudi a potíže s dýcháním. Pokud zaznamenáte některý z těchto příznaků, kontaktujte ihned svého lékaře.
Další důležité informace
- U starších lidí s demencí byl u pacientů užívajících antipsychotika zaznamenán malý nárůst počtu úmrtí ve srovnání s těmi, kteří je neužívají.
- Starší pacienti s demencí, kteří vyžadují léčbu SERENASE ke kontrole svého chování, mohou mít ve srovnání s neléčením zvýšené riziko úmrtí.
- Pokud jste měli epizody nepravidelného srdečního tepu (bušení srdce, závratě, mdloby), vysokou horečku, ztuhlost svalů, zrychlené dýchání, abnormální pocení nebo sníženou duševní bdělost, okamžitě kontaktujte svého lékaře. Vaše tělo může na lék reagovat nepřiměřeně.
- U přípravku SERENASE a dalších léků stejné třídy byly pozorovány vzácné případy prodloužení QT, komorových arytmií, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava. Velmi vzácné případy náhlé smrti.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Hlášení nežádoucích účinků Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, včetně nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, obraťte se na svého lékaře nebo lékárníka. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ". Hlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku."
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu VAROVÁNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
SERENASE 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 1 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, hydrogenovaný rostlinný olej.
SERENASE 5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 5 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, hydrogenovaný rostlinný olej.
SERENASE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 10 mg
Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, mastek, hydrogenovaný rostlinný olej.
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok
100 ml perorálního roztoku obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 200 mg
Pomocné látky: kyselina mléčná, methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, čištěná voda.
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok
100 ml perorálního roztoku obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 1 g
Pomocné látky: kyselina mléčná, methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, čištěná voda.
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Každá lahvička obsahuje:
Účinná látka: haloperidol 2 mg
Pomocné látky: methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, kyselina mléčná, voda na injekci.
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Jedna ampule obsahuje: Aktivní složku: 5 mg haloperidolu
Pomocné látky: kyselina mléčná, voda na injekci.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
SERENASE 1 mg tablety: 20 tablet
SERENASE 5 mg tablety: 20 tablet
SERENASE 10 mg tablety: 20 tablet
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok: 15 ml perorální kapky, roztok
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok: 15 ml perorální kapky, roztok
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: 5 ampulí pro injekční roztok
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: 5 ampulí pro injekční roztok
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
SERENÁZA
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
SERENASE 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje
Aktivní princip: haloperidol 1 mg
Pomocné látky se známými účinky: laktóza
SERENASE 5 mg tablety
Jedna tableta obsahuje
Aktivní princip: haloperidol 5 mg
Pomocné látky se známými účinky: laktóza
SERENASE 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje
Aktivní princip: haloperidol 10 mg
Pomocné látky se známými účinky: laktóza
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok
100 ml perorálního roztoku obsahuje
Účinná látka: haloperidol 200 mg
Pomocné látky se známými účinky: methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok
100 ml perorálního roztoku obsahuje
Účinná látka: haloperidol 1 g
Pomocné látky se známými účinky: methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Každá lahvička obsahuje
Účinná látka: haloperidol 2 mg
Pomocné látky se známými účinky: methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Každá lahvička obsahuje
Účinná látka: haloperidol 5 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety
Orální kapky, roztok
Injekční roztok pro intramuskulární podání
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Perorální tablety a kapky, roztok:
Psychomotorická agitace v případě:
- manické stavy, demence, oligofrenie, psychopatie, akutní a chronická schizofrenie, alkoholismus, kompulzivní, paranoidní, histrionické poruchy osobnosti.
Bludy a halucinace v případě:
- akutní a chronická schizofrenie, paranoia, akutní mentální zmatenost, alkoholismus (Korsakoffův syndrom), hypochondria, poruchy osobnosti paranoidního, schizoidního, schizotypického, antisociálního typu, některé případy hraničního typu.
- Choreiformní pohyby.
- Agitovanost, agresivita a letové reakce u starších osob.
- Tiky a koktání.
- zvracel.
- Škytavka.
- Syndrom odvykání alkoholu.
Injekční roztok pro intramuskulární podání:
Rezistentní formy psychomotorického vzrušení, akutní bludná a / nebo halucinační psychóza, chronická psychóza.
Použití přípravku ve vysokých dávkách by mělo být omezeno na terapii rezistentních forem: psychomotorických excitačních syndromů, akutní bludné a / nebo halucinační psychózy, chronické psychózy.Při léčbě intenzivní bolesti obecně ve spojení s narkotickými analgetiky.
04.2 Dávkování a způsob podání
Navrhované dávkování je pouze orientační, protože dávkování je přísně individuální a liší se podle reakce pacienta (věk, stav pacienta, povaha a závažnost onemocnění, terapeutická odpověď, snášenlivost přípravku). To znamená, že v akutní fázi je často nutné postupné zvyšování dávek, po kterém následuje postupné snižování v udržovací fázi, aby se stanovila minimální účinná dávka. Vysoké dávky by měly být podávány pouze pacientům, kteří špatně reagovali na nižší dávky.
SERENASE ve formě ampulí by měl být podáván intramuskulárně (viz bod 4.4. Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
DOSPĚLÍ
1. Jako neuroleptik
akutní fáze: akutní epizody schizofrenie, delirium tremens, paranoia, akutní zmatenost, Korsakoffův syndrom, akutní paranoia: 5 mg i.m. opakovat každou hodinu, dokud není dosaženo adekvátní kontroly symptomů a v každém případě až do maximální dávky 20 mg denně.
Při orálním podávání mohou být dávky mezi 2 a 20 mg / den podávány buď jako jedna dávka, nebo jako rozdělené dávky.
chronická fáze: chronická schizofrenie, chronický alkoholismus, chronické poruchy osobnosti: pro orální podání: 1-3 mg třikrát denně, v závislosti na individuální reakci.
Maximální denní dávka by však neměla překročit 20 mg.
2. Při kontrole psycho-motorické agitace
akutní fáze: mánie, demence, alkoholismus, poruchy osobnosti a chování, škytavka, choreiformní pohyby, tiky, koktání: 5 mg i.m. opakovat každou hodinu, dokud není dosaženo adekvátní kontroly symptomů a v každém případě až do maximální dávky 20 mg denně
chronická fáze: pro orální podání: od 0,5-1 mg třikrát denně až do 2-3 mg třikrát denně, v závislosti na individuální reakci.
3. Jako hypnotikum
pro orální podání: 2-3 mg v jedné dávce, večer před spaním.
4. Jako antiemetikum
při zvracení centrálního původu: 5 mg i.m.
Při profylaxi pooperačního zvracení: 2,5-5 mg i.m. na konci zásahu.
SENIOŘI
Při léčbě starších pacientů musí dávkování pečlivě stanovit lékař, který bude muset vyhodnotit možné snížení výše uvedených dávek.
PEDIATRICKÁ OBYVATELSTVÍ
Bezpečnost a účinnost haloperidolu nebyla u pediatrické populace stanovena.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Komatózní stavy, pacienti silně depresivní alkoholem nebo jinými látkami působícími na centrální nervový systém, endogenní deprese bez agitovanosti, Parkinsonova choroba.
Astenie, neuróza a spastické stavy v důsledku lézí bazálních ganglií (hemiplegie, roztroušená skleróza atd.).
Klinicky významné srdeční onemocnění (např. Nedávný akutní infarkt myokardu, dekompenzované srdeční selhání, arytmie léčené antiarytmiky třídy IA a III).
Prodloužení QTc intervalu.
Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie nebo torsades de pointes.
Neopravená hypokalémie.
Souběžné užívání léků prodlužujících QTc.
Známé nebo suspektní těhotenství, kojení a děti.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Před zahájením léčby proveďte základní EKG (viz bod 4.3).
Během léčby sledujte EKG na základě klinického stavu pacienta.
Během léčby snižte dávku, pokud je pozorováno prodloužení QT, a přerušte, pokud je QTc> 500 ms.
Doporučuje se pravidelná kontrola elektrolytů.
Vyvarujte se souběžné terapie s jinými neuroleptiky.
U psychiatrických pacientů léčených antipsychotiky včetně přípravku SERENASE byly hlášeny vzácné případy náhlé smrti.
U antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE). Pacienti léčení antipsychotiky mají často získané rizikové faktory pro VTE; proto musí být před a během léčby přípravkem SERENASE identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE a musí být přijata preventivní opatření.
Zvýšená úmrtnost u starších lidí s demencí
Údaje ze dvou velkých observačních studií ukázaly, že riziko úmrtí je u starších lidí s demencí léčených antipsychotiky mírně zvýšeno než u neléčených lidí. Neexistují dostatečné údaje pro přesný odhad velikosti rizika a příčina zvýšeného rizika není známa.
SERENASE není držitelem licence k léčbě poruch chování spojených s demencí.
Starší pacienti s psychózou související s demencí léčeni antipsychotiky vykazují zvýšené riziko úmrtí. Analýza sedmnácti placebem kontrolovaných klinických studií (10týdenní modální doba trvání), převážně u pacientů užívajících atypická antipsychotika, odhalila 1,6– až 1,7krát zvýšené riziko úmrtí u pacientů léčených léky v porovnání s placebem. týdenní kontrolovaná klinická studie s typickým léčivem, úmrtnost byla přibližně 4,5% u pacientů léčených léky v porovnání s přibližně 2,6% ve skupině léčené léky. placebo.
Ačkoli příčiny smrti byly různé, většina úmrtí se zdála být kardiovaskulárního charakteru (např. Srdeční selhání, náhlá smrt) nebo infekčního charakteru (např. Zápal plic). Pozorovací studie naznačují, že stejně jako atypická antipsychotika může léčba konvenčními antipsychotiky zvýšit úmrtnost.
V této souvislosti není jasné, zda zvýšenou úmrtnost pozorovanou v observačních studiích lze přičíst antipsychotikům nebo naopak některým charakteristikám pacientů.
Kardiovaskulární účinky
Případy prodloužení QT intervalu a / nebo ventrikulární arytmie, kromě vzácných případů náhlé smrti, byly velmi vzácně hlášeny u haloperidolu a mohou se vyskytovat častěji při vysokých dávkách léčiva a u predisponovaných pacientů.
Protože během léčby přípravkem SERENASE bylo pozorováno prodloužení QT intervalu, doporučuje se opatrnost u pacientů se stavy predisponujícími k prodloužení QT (prodloužený QT syndrom, hypokalémie, nerovnováha elektrolytů, léky způsobující prodloužení QT., Kardiovaskulární onemocnění, rodinná anamnéza prodloužení QT), zvláště pokud SERENASE se podává parenterálně (viz bod 4.5).
Riziko prodloužení QT intervalu a / nebo ventrikulární arytmie se může zvýšit při vysokých dávkách (viz body 4.8 a 4.9) nebo při podávání léčivého přípravku parenterálně.
SERENASE by neměl být podáván intravenózně, protože intravenózní podání haloperidolu bylo spojeno se zvýšeným rizikem prodloužení QT a Torsade de Pointes.
U příležitostných pacientů byla také hlášena tachykardie a hypotenze.
Neuroleptický maligní syndrom
Stejně jako ostatní antipsychotika je SERENASE také spojován s neuroleptickým maligním syndromem: vzácnou a výstřední reakcí charakterizovanou hypertermií, generalizovanou svalovou rigiditou, autonomní nestabilitou, změněným stavem vědomí. Počátečním příznakem tohoto syndromu je často hypertermie. Antipsychotická léčba by měla být okamžitě přerušena a měla by být zahájena vhodná podpůrná péče a pečlivé sledování.
Tardivní dyskineze
Jako u všech antipsychotik se u některých pacientů na dlouhodobé léčbě nebo po přerušení léčby může objevit tardivní dyskineze. Tento syndrom je charakterizován především nedobrovolnými rytmickými pohyby jazyka, obličeje, úst nebo čelisti. Projevy mohou být u některých pacientů trvalé. Syndrom může být maskován obnovením léčby, zvýšením dávky nebo přechodem na jiné antipsychotikum.Léčbu je třeba ukončit co nejdříve.
Extrapyramidové příznaky
Jako u všech neuroleptik mohou nastat extrapyramidové příznaky, např. Třes, rigidita, hypersalivace, bradykineze, akatizie, akutní dystonie.
V případě potřeby mohou být předepsána anticholinergní antiparkinsonika, která by však neměla být používána rutinně jako preventivní opatření. Pokud je nutná souběžná léčba antiparkinsoniky, mělo by se v ní pokračovat i po vysazení SERENASE, pokud je jejich vylučování rychlejší než u SERENASE, aby se zabránilo rozvoji nebo zhoršení extrapyramidových symptomů. Lékař by měl zvážit, co je možné zvýšit. nitrooční tlak v důsledku anticholinergních léků, včetně antiparkinsonik, při současném podávání se SERENASE.
Údaje o bezpečnosti dostupné u pediatrické populace naznačují riziko extrapyramidových symptomů, včetně tardivní dyskineze a sedace. Nejsou k dispozici žádné dlouhodobé údaje o bezpečnosti.
Záchvaty / křeče
Byly hlášeny záchvaty vyvolané přípravkem SERENASE. Opatrnost se doporučuje u pacientů s epilepsií a u stavů predisponujících k záchvatům (např. Odnětí alkoholu a poškození mozku).
Hepatobiliární účinky
Protože je SERENASE metabolizován v játrech, doporučuje se u pacientů s onemocněním jater opatrnost. Byly hlášeny ojedinělé případy abnormální funkce jater nebo hepatitidy, nejčastěji cholestatické.
Účinky na endokrinní systém
Thyroxin může usnadnit toxicitu SERENASE. Antipsychotická terapie u pacientů s hypertyreózou by měla být prováděna pouze s velkou opatrností a měla by být vždy doprovázena terapií k dosažení euthyroidního stavu.
K hormonálním účinkům neuroleptických antipsychotik patří hyperprolaktinémie, která může způsobit galaktorea, gynekomastie a oligo- nebo amenoreu. Byly hlášeny velmi vzácné případy hypoglykémie a syndromu nepřiměřené sekrece ADH.
Další úvahy
U schizofrenie může být reakce na léčbu antipsychotickými léky opožděna. I když jsou léky vysazeny, obnovení symptomů se nemusí jevit jako viditelné po dobu několika týdnů nebo měsíců. Po náhlém vysazení vysokých dávek antipsychotik byly velmi vzácně hlášeny akutní abstinenční příznaky včetně nevolnosti, zvracení a nespavosti. Může dojít i k psychotickému relapsu, proto se doporučuje postupné vysazování. Stejně jako u všech antipsychotik by přípravek SERENASE neměl být používán samostatně v případech, kde převládá deprese. SERENASE může být spojena s antidepresivy v podmínkách, kde spolu existují deprese a psychózy.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Tablety SERENASE obsahují laktózu, proto by pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy neměli tento lék užívat.
Perorální kapky SERENASE obsahují parahydroxybenzoáty. Mohou způsobit alergické reakce (i opožděné).
Injekční roztoky SERENASE obsahují parahydroxybenzoáty. Mohou způsobit alergické reakce (i opožděné) a výjimečně bronchospasmus.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Stejně jako u jiných antipsychotik buďte opatrní při předepisování haloperidolu spolu s jinými léky, které indukují prodloužení QT intervalu.
Haloperidol se řídí několika metabolickými cestami, včetně glukuronidace a systému cytochromu P450 (zejména CYP 3A4 nebo CYP 2D6). Inhibice těchto metabolických cest jiným lékem nebo snížení enzymatické aktivity CYP 2D6 může způsobit zvýšenou koncentraci haloperidolu a zvýšené riziko nežádoucí účinky včetně prodloužení QT.
Ve farmakokinetických studiích bylo hlášeno mírné až střední zvýšení koncentrace haloperidolu při současném podávání se substráty nebo inhibitory izoenzymů CYP 3A4 nebo CYP 2D6, jako je itrakonazol, nefazodon, buspiron, venlafaxin, alprazolam, fluvoxamin, chinidin, fluoxetin, serthal chlorpromazin a promethazin . Snížení aktivity enzymu CYP 2D6 může způsobit zvýšené koncentrace haloperidolu. Zvýšení QTc bylo pozorováno při podávání haloperidolu s kombinací metabolických inhibitorů ketokonazolu (400 mg / den) a paroxetinu (20 mg / den). V tomto případě může být nutné snížit dávku haloperidolu. Opatrnosti je třeba při podávání haloperidolu v kombinaci s léky, které mohou způsobit nerovnováhu elektrolytů.
Účinky jiných léků na haloperidol
Pokud je k léčbě SERENASE přidána dlouhodobá léčba induktory enzymů, jako je karbamazepin, fenobarbital, rifampicin, může dojít k významnému snížení plazmatických hladin haloperidolu. Během kombinované léčby by proto měla být dávka SERENASE v případě potřeby upravena. Po vysazení takových léků může být nutné snížit dávku SERENASE.
Valproát sodný, lék známý jako inhibitor glukuronidace, neovlivňuje plazmatické hladiny haloperidolu.
Účinky haloperidolu na jiné léky
Stejně jako všechna neuroleptika může SERENASE zvýšit tlumivý účinek na CNS jiných léků, včetně alkoholu, hypnotik, sedativ nebo silných analgetik.
Zlepšení těchto účinků bylo také hlášeno při kombinaci s methyldopou. SERENASE může antagonizovat účinek adrenalinu a dalších sympatomimetik a zvrátit hypotenzní účinek adrenergních blokátorů, jako je např. Guanethidin.
SERENASE může snížit antiparkinsonické účinky levodopy.
Haloperidol je inhibitor CYP 2D6.
Nepodávat souběžně s léky prodlužujícími QT, jako jsou některá antiarytmika třídy IA (např. Chinidin, disopyramid a prokainamid) a třída III (např. Amiodaron, sotalol), některá antihistaminika, jiná antipsychotika a některá antimalarika (např. Chinin a meflochin) a také moxifloxacin. Tento seznam je třeba považovat pouze za orientační a nikoli vyčerpávající.
Nepodávat souběžně s léky, které způsobují změnu elektrolytů.
Je třeba se vyvarovat současného užívání diuretik, zejména těch, která mohou způsobit hypokalémii.
SERENASE inhibuje metabolismus tricyklických antidepresiv, čímž zvyšuje jejich plazmatické hladiny.
Jiné formy interakce
Ve vzácných případech byly při současném užívání lithia a SERENASE hlášeny následující příznaky: encefalopatie, extrapyramidové symptomy, tardivní dyskineze, neuroleptický maligní syndrom, poruchy mozkových kmenů, akutní mozkový syndrom a kóma. Většina těchto příznaků byla reverzibilní. Zůstává kontroverzní zda tyto příznaky souvisejí se souběžným podáváním, nebo zda jsou projevem odlišné klinické epizody.Nicméně se doporučuje, aby u pacientů léčených souběžně přípravkem SERENASE a lithiem byla léčba okamžitě přerušena, pokud se tyto příznaky objeví.
Byl popsán "antagonistický účinek na" účinek antikoagulačního fenindionu.
04.6 Těhotenství a kojení
Studie na zvířatech prokázaly teratogenní účinek haloperidolu (viz bod 5.3).
Kojenci vystavení konvenčním nebo atypickým antipsychotikům včetně SERENASE během třetího trimestru těhotenství mají riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce po porodu. Byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, respirační potíže, poruchy příjmu potravy.Kojenci by proto měli být pečlivě sledováni.
Nepoužívat v případě potvrzeného nebo předpokládaného těhotenství, ani během kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
SERENASE může způsobit sedaci a sníženou pozornost, zejména při vyšších dávkách a na začátku léčby; tyto účinky lze zesílit alkoholem. Pacienti by měli být poučeni, aby během léčby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud se nezjistí jejich reaktivita na léčivo.
04.8 Nežádoucí účinky
Údaje z klinického hodnocení
Údaje z dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studií - Nežádoucí účinky hlášené při výskytu ≥ 1%
Bezpečnost SERENASE (2–20 mg / den) byla hodnocena u 566 subjektů (včetně 284 léčených přípravkem SERENASE a 282 placebem) účastnících se 3 dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných klinických studií, dvou v léčbě schizofrenie a třetí v léčba bipolární poruchy.
Nežádoucí účinky (ADR) hlášené u ≥ 1% subjektů léčených přípravkem SERENASE v těchto studiích jsou uvedeny v tabulce 1.
Tabulka 1. Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 1% subjektů léčených přípravkem SERENASE účastnících se 3 klinických studií přípravku SERENASE souběžně s placebem.
Údaje z aktivních kontrolovaných klinických studií - Nežádoucí účinky hlášené při výskytu ≥ 1%
K určení výskytu nežádoucích účinků bylo vybráno šestnáct dvojitě zaslepených, aktivně kontrolovaných klinických studií.V těchto 16 studiích bylo 1295 subjektů léčeno přípravkem SERENASE v dávce 1-45 mg / den k léčbě schizofrenie.
Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 1% subjektů léčených přípravkem SERENASE pozorované v těchto studiích jsou uvedeny v tabulce 2.
Tabulka 2. Nežádoucí účinky hlášené u ≥ 1% subjektů léčených přípravkem SERENASE v 16 dvojitě zaslepených kontrolovaných klinických studiích zahrnujících přípravek SERENASE
Údaje z placeba a aktivních kontrolovaných klinických studií - Nežádoucí účinky hlášené při výskytu
Další ADR, ke kterým došlo v
Tabulka 3. Nežádoucí účinky hlášené uživatelem
Endokrinní patologie
Hyperprolaktinémie
Psychiatrické poruchy
Snížené libido
Ztráta libida
Míchání
Poruchy nervového systému
Motorická dysfunkce
Nedobrovolné svalové kontrakce
Neuroleptický maligní syndrom
Nystagmus
Parkinsonismus
Sedace
Oční poruchy
Rozmazané vidění
Srdeční patologie
Tachykardie
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Trismus
Ztuhlý krk
Ztuhlost svalů
Svalové křeče
Bolest pohybového aparátu
Svalové kontrakce
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Amenorea
Pocit nepohodlí v prsu
Bolest prsou
Galaktorea
Dysmenorea
Sexuální dysfunkce
Menstruační poruchy
Menoragie
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Poruchy chůze
Postmarketingová data
První nežádoucí účinky identifikované jako ADR během postmarketingových zkušeností s haloperidolem jsou uvedeny v tabulce 4. Postmarketingové hodnocení je založeno na přezkoumání všech případů, ve kterých byla podána aktivní část haloperidolu (SERENASE). frekvence jsou poskytovány v souladu s následující konvencí:
Velmi časté ≥ 1/10
Časté ≥ 1/100 e
Méně časté ≥ 1/1 000 e
Vzácné ≥ 1/10 000 e
Velmi vzácné
V tabulce 4 jsou ADR uvedeny podle frekvenční třídy na základě spontánní četnosti hlášení.
Tabulka 4. Nežádoucí účinky léčiv v postmarketingových zkušenostech s haloperidolem (orální, roztok) hlášené podle kategorie četnosti odhadované ze spontánních hlášení
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné Agranulocytóza, pancytopenie, trombocytopenie, leukopenie, neutropenie
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné Anafylaktická reakce, přecitlivělost
Endokrinní patologie
Velmi vzácné Nevhodná sekrece antidiuretického hormonu
Poruchy metabolismu a výživy
Velmi vzácné Hypoglykémie
Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné Psychotické poruchy, agitovanost, zmatenost, deprese, nespavost
Poruchy nervového systému
Velmi vzácné Křeče, bolesti hlavy
Srdeční patologie
Velmi vzácné Torsade de pointes (torsade de pointes), ventrikulární fibrilace, ventrikulární tachykardie, extrasystole
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Velmi vzácné Bronchospasmus, laryngospasmus, laryngeální edém, dušnost
Gastrointestinální poruchy
Velmi vzácné Zvracení, nevolnost
Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné Akutní selhání jater, hepatitida, cholestáza, žloutenka, abnormality testů jaterních funkcí
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné Leukocytoklastická vaskulitida, exfoliativní dermatitida, kopřivka, fotosenzitivní reakce, vyrážka, pruritus, hyperhidróza
Poruchy ledvin a močových cest
Velmi vzácné Zadržování moči
Podmínky těhotenství, šestinedělí a perinatální období
Neznámý Novorozenecký abstinenční syndrom
Extrapyramidové příznaky (viz bod 4.6)
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Velmi vzácné Priapismus, gynekomastie
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Velmi vzácné Náhlá smrt, otok obličeje, edém, hyponatrémie, hypertermie
Diagnostické testy
Velmi vzácné Elektrokardiogram s prodlouženým QT, pokles hmotnosti
U přípravku SERENASE a dalších léků stejné třídy byly pozorovány vzácné případy prodloužení QT, komorových arytmií, jako je torsades de pointes, ventrikulární tachykardie, ventrikulární fibrilace a srdeční zástava.
Velmi vzácné případy náhlé smrti.
U antipsychotických léků byly hlášeny případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a případů hluboké žilní trombózy - frekvence není známa.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.
04.9 Předávkování
Příznaky:
Projevy předávkování jsou ty, které vyplývají z vylepšení známých farmakologických účinků a nežádoucích účinků. Hlavními příznaky jsou: intenzivní extrapyramidové reakce, hypotenze a sedace. Extrapyramidová reakce se projevuje svalovou ztuhlostí a generalizovaným nebo lokalizovaným třesem.
V extrémních případech se u pacienta může projevit komatózní stav s respirační depresí a těžkou arteriální hypotenzí, což vede ke stavu podobnému šoku. Rovněž je třeba vzít v úvahu riziko ventrikulárních arytmií, které mohou být spojeny s prodloužením QT intervalu na elektrokardiogramu.
Léčba:
Neexistuje žádné specifické antidotum. Léčba je primárně podpůrná. Lze podat aktivní uhlí.
U komatózních pacientů by měla být zajištěna průchodnost dýchacích cest tracheostomií nebo intubací. Respirační deprese může vyžadovat umělé dýchání. EKG a vitální funkce by měly být monitorovány, dokud se EKG nevrátí do normálu.
Těžké arytmie by měly být léčeny vhodnými antiarytmickými opatřeními.
Hypotenzi a kolaps krevního oběhu lze léčit intravenózní infuzí tekutin, plazmy nebo koncentrovaného albuminu nebo použitím vazopresorických činidel, jako je dopamin nebo noradrenalin. Adrenalin by neměl být používán, protože v přítomnosti SERENASE může způsobit závažnou hypotenzi.
V případě závažných extrapyramidových reakcí by měla být podávána parenterálně antiparkinsonika (např. Benztropin mesylát: 1-2 mg im nebo iv).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotika, derivát butyrofenonu.
ATC kód: N05AD01
Haloperidol je neuroleptikum patřící do skupiny butyrofenonů Haloperidol je účinný antagonista dopaminu; má podobnou afinitu ke všem podtypům dopaminových receptorů: je proto neselektivním dopaminergním antagonistou. Léčivo má také antagonistickou aktivitu vůči a-adrenergním receptorům, zatímco nevykazuje antihistaminovou nebo anticholinergní aktivitu.
Předpokládá se, že účinek léčiva na delirium a halucinace je spojen s dopaminergním antagonismem v mezokortikálních a limbických oblastech.
Antagonismus v bazálních gangliích je pravděpodobně příčinou extrapyramidových motorických vedlejších účinků (dystonie, akatizie a parkinsonismus).
Haloperidol má účinný psychomotorický sedativní účinek, který přispívá k příznivému působení na mánii a další agitační syndromy.
Ukázalo se také, že haloperidol je užitečný při léčbě chronické bolesti, což je účinek pravděpodobně způsobený limbickým působením.
Perifernější antidopaminergní účinky vysvětlují aktivitu proti nevolnosti a zvracení (antagonismus na úrovni chemoreceptorová spouštěcí zóna, CTZ), zvýšené uvolňování prolaktinu (prostřednictvím antagonismu vůči inhibiční aktivitě, zprostředkované dopaminem, uvolňování prolaktinu adenohypofýzou) a relaxace gastrointestinálních svěračů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po orálním podání je biologická dostupnost léčiva 60-70% podané dávky; maximální plazmatické koncentrace je dosaženo mezi 2 a 6 hodinami.
Po intramuskulárním podání je maximální koncentrace dosaženo po 20 minutách.
Rozdělení
Haloperidol snadno prochází hematoencefalickou bariérou.Léčivo se z 92% váže na plazmatické bílkoviny.Rozdělovací objem v ustáleném stavu (Vdss) je vysoký (7,9 + 2,5 l / kg).
Metabolismus
Haloperidol je metabolizován několika cestami, včetně enzymatického systému cytochromu P450 (zejména CYP 3A4 nebo CYP 2D6) a glukuronidace.
Odstranění
Terminální plazmatický poločas (terminální eliminace) je v průměru 24 hodin (12 ÷ 38 hodin) po perorálním podání a 21 hodin (13 ÷ 36 hodin) po intramuskulárním podání. Vylučování probíhá stolicí (60%) a močí (40%) ). Přibližně 1% požité dávky se vyloučí jako nezměněné léčivo močí.
Terapeutické koncentrace
Bylo navrženo, že terapeutické odpovědi je dosaženo rozsahem plazmatických koncentrací haloperidolu mezi 4 mcg / l a 20-25 mcg / l.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje založené na konvenčních studiích toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity a karcinogenity neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
Podávání haloperidolu u hlodavců prokázalo pokles plodnosti a omezené teratogenní a embryotoxické účinky.
V několika publikovaných studiích in vitro, haloperidol prokázal schopnost blokovat srdeční hERG kanál.
V některých provedených studiích in vivo Na zvířecích modelech intravenózní podání haloperidolu způsobilo významné prodloužení QTc v dávkách rovných 0,3 mg / kg iv, což ukazuje maximální koncentraci v krvi Cmax 3 až 7krát vyšší než efektivní plazmatická koncentrace 4–20 ng / ml získaná u člověka.
Tyto intravenózně podané dávky, které způsobují prodloužení intervalu QTc, nezpůsobily arytmie. V některých studiích vyšší dávka 1 až 5 mg / kg podaná intravenózně způsobila prodloužení QTc a / nebo ventrikulární srdeční arytmie. Maximální plazmatická koncentrace Cmax 19 až 68krát větší než efektivní plazmatické koncentrace u lidí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Tablety
laktóza, kukuřičný škrob, mastek, hydrogenovaný rostlinný olej
Orální kapky, roztok
kyselina mléčná, methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, čištěná voda
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, kyselina mléčná, voda pro
injekční přípravky
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
kyselina mléčná, voda na injekci
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: krabička obsahující 5 ampulí po 2 mg ve 2 ml
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: krabička obsahující 5 ampulí po 5 mg ve 2 ml
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok: lepenková krabička obsahující 15 ml plastovou lahvičku s kapátkem (20 kapek = 1 ml = 2 mg)
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok: lepenková krabička obsahující 15 ml plastovou lahvičku s kapátkem (20 kapek = 1 ml = 10 mg)
SERENASE 1 mg tablety: krabička obsahující 20 tablet po 1 mg balených v neprůhledných blistrech
SERENASE 5 mg tablety: lepenková krabička obsahující 20 tablet po 5 mg balených v blistrech
SERENASE 10 mg tablety: lepenková krabička obsahující 20 tablet balených v blistrech
06.6 Návod k použití a zacházení
Perorální kapky, roztok:
SERENASE je k dispozici v 15ml lahvičkách s kapátkem a dětským bezpečnostním uzávěrem. Chcete -li otevřít, zatlačte plastový kryt pevně dolů a poté odšroubujte.
Po odstranění víčka nalijte požadovaný počet kapek pomocí kapátka.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
LUSOFARMACO
Italský farmaceutický institut Luso S.p.A.
Milanofiori - silnice 6 - budova L - Rozzano (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
SERENASE 1 mg tablety: 016805032
SERENASE 5 mg tablety: 016805044
SERENASE 10 mg tablety: 016805057
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok: 016805095
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok: 016805107
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: 016805018
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: 016805020
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
SERENASE 1 mg tablety: 10.02.87 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg tablety: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg tablety: 13.04.83 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / ml perorální kapky, roztok: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 10 mg / ml perorální kapky, roztok: 13.02.86 / 1.06.2010
SERENASE 2 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: 24.03.60 / 1.06.2010
SERENASE 5 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání: 13.04.83 / 1.06.2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 15. července 2014