Aktivní složky: Aciclovir
ACICLIN 200, 400, 800 mg tablety
ACICLIN 8% perorální suspenze
ACICLIN 800 mg granule pro perorální suspenzi
Indikace Proč se používá Aciclin? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Tablety, perorální suspenze a granule: Antivirotika pro systémové použití.
Krém: topická chemoterapie, antivirotika
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Aciclovir je indikován:
Tablety, perorální suspenze a granule pro perorální suspenzi
- pro léčbu infekcí kůže a sliznic Herpes Simplex, včetně primárního a recidivujícího herpes genitalis;
- pro potlačení relapsů Herpes Simplex u imunokompetentních pacientů;
- k profylaxi infekcí Herpes Simplex u imunokompromitovaných pacientů;
- k léčbě plané neštovice a herpes zoster.
Krém
- k léčbě kožních infekcí Herpes Simplex, jako je primární nebo rekurentní Herpes genitalis a Herpes labialis.
Kontraindikace Kdy by Aciclin neměl být používán
Tablety a suspenze Acicloviru jsou kontraindikovány u pacientů se známou přecitlivělostí na aciklovir a valaciklovir nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Krém:
Aciclovirový krém je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na aciklovir, valaciklovir, propylenglykol nebo na kteroukoli pomocnou látku krému aciklovir. Obecně kontraindikováno v těhotenství a při kojení (viz ZVLÁŠTNÍ UPOZORNĚNÍ).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Aciclin
Děti, starší osoby, pacienti se specifickými klinickými obrazy Viz „DÁVKOVÁNÍ, ZPŮSOB A ČAS PODÁNÍ“.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Aciclin
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Tablety, suspenze a granule:
Nebyly identifikovány žádné klinicky významné interakce. Aciclovir se vylučuje primárně v nezměněné formě močí aktivní renální tubulární sekrecí.Každé současně podávané léčivo, které soutěží s tímto mechanismem účinku, může zvýšit plazmatické koncentrace acikloviru. Probenecid a cimetidin tímto mechanismem zvětšují plochu pod aciklovirovou křivkou a snižují renální clearance acikloviru. Bylo prokázáno zvětšení plochy pod křivkou plazmatických koncentrací acikloviru a neaktivního metabolitu mofetilu. Mykofenolát, použitá imunosupresivní látka u pacientů po transplantaci, když jsou tyto léky podávány současně. Vzhledem k širokému terapeutickému indexu acikloviru však nejsou nutné žádné úpravy dávkování.
Krém:
Nebyly identifikovány žádné klinicky významné interakce.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Tablety, suspenze a granule:
Jelikož jsou klinické údaje o podávání v těhotenství omezené, mělo by být v tomto období léčivo podáváno pouze v případech, kdy je to nezbytně nutné, pod přímým lékařským dohledem, kdy potenciální přínosy převažují nad možností neznámých rizik.
Krém:
Použití acikloviru by mělo být zvažováno pouze tehdy, pokud potenciální přínosy převažují nad možností neznámých rizik, nicméně systémová expozice acikloviru po topické aplikaci aciclovirového krému je velmi nízká.
Registr použití acikloviru v těhotenství po uvedení na trh poskytl údaje o výsledcích těhotenství u žen vystavených různým formám acikloviru.
Tato pozorování neprokázala nárůst počtu vrozených vad u subjektů vystavených acykloviru ve srovnání s běžnou populací a všechny zjištěné vrozené vady nevykazovaly žádné zvláštnosti ani společné charakteristiky, které by naznačovaly jedinou příčinu.
Systémové podávání Acicloviru v mezinárodně uznávaných standardních testech nevyvolalo u králíků, potkanů nebo myší embryotoxické ani teratogenní účinky.
V nestandardním testu na potkanech byly fetální abnormality pozorovány po subkutánních dávkách Acicloviru tak vysokých, že vyvolávaly toxické účinky na matku. Klinický význam těchto zjištění je nejistý.
Čas krmení
Tablety, suspenze a granule:
Po perorálním podání 200 mg Acicloviru 5krát denně byla přítomnost Acicloviru v mateřském mléce pozorována při koncentracích rovných 0,6-4,1násobku odpovídajících plazmatických hladin. Takové hladiny by potenciálně vystavily kojence dávkám Acicloviru až 0,3 mg / kg / den. Proto je třeba se vyvarovat používání Acicloviru během kojení.
Krém:
Omezené údaje naznačují, že se lék po systémovém podání nachází v mateřském mléce. Dávka, kterou dítě dostane po použití krému acikloviru u matky, by však měla být nevýznamná.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Vzhledem k přítomnosti aspartamu není granulovaný přípravek pro perorální suspenzi indikován u pacientů s fenylketonurií.
Každý sáček granulí pro perorální suspenzi obsahuje 1,8 g sacharosy, a proto tato formulace není vhodná pro subjekty s dědičnou intolerancí fruktózy, syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatkem sacharázy-izomaltázy.
Formulace pro perorální suspenzi obsahuje glycerol: škodlivý ve vysokých dávkách; může způsobit migrény, žaludeční nevolnost a průjem.
Dávka 10 ml perorální suspenze obsahuje nejméně 2,6 g sorbitolu, a proto tato formulace není vhodná pro subjekty s dědičnou intolerancí fruktózy; může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
Tablety, suspenze a granule: Použití u pacientů s renální insuficiencí a starších pacientů
Aciclovir je eliminován renální clearance, proto by měla být dávka snížena u pacientů s renální insuficiencí (viz Dávka, způsob a doba podání). Starší pacienti mají pravděpodobně poruchu funkce ledvin, a proto by v této skupině pacientů měla být zvážena potřeba snížení dávky. Starší pacienti i pacienti s renální insuficiencí mají zvýšené riziko vzniku neurologických vedlejších účinků a tyto účinky by měli být pečlivě sledováni. V hlášených hlášeních byly tyto reakce po přerušení léčby obecně reverzibilní (viz Nežádoucí účinky). Prodloužené nebo opakované cykly acikloviru u pacientů s těžkou imunitou mohou být spojeny s výběrem virových kmenů se sníženou citlivostí, které nemusí reagovat na pokračující léčbu aciklovirem. Stav hydratace: Zajistěte dostatečnou hydrataci u pacientů užívajících vysoké dávky perorálního acikloviru.
Krém
Výrobek není určen pro oční použití ani se nedoporučuje pro aplikaci na sliznice, například do úst, oka nebo pochvy, protože může způsobit podráždění. Zvláštní pozornost by měla být věnována tomu, aby se zabránilo náhodnému podání do oka. léčba jakékoli infekce.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Pomocná látka propylenglykol může způsobit podráždění kůže.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Klinický stav pacienta a profil nežádoucích účinků acikloviru je třeba vzít v úvahu s ohledem na schopnost pacienta řídit a obsluhovat stroje. Nebyly provedeny žádné studie zkoumající účinky acikloviru na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Další škodlivé účinky na tyto činnosti nelze z farmakologie účinné látky předvídat.
Dávkování a způsob použití Jak používat Aciclin: Dávkování
Tablety, suspenze a granule
K balení Acicloviru v suspenzi je připevněna odměrka s vyznačenými značkami úrovně odpovídající kapacitě 5 a 10 ml.
Před použitím suspenzi protřepejte.
Granule: rozpusťte obsah jednoho sáčku v půl sklenici vody a suspenzi protřepejte.
Dospělí
Léčba infekcí herpes simplex
Jedna tableta 200 mg 5krát denně, v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů, ale v případě závažných primárních infekcí může být nutné prodloužení.
U pacientů s těžkou poruchou imunitní funkce (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s poruchou absorpce ve střevě lze dávku zdvojnásobit na 400 mg nebo 5 ml suspenze nebo alternativně vhodnost použití intravenózní injekční formulace Aciclovir.
Terapie by měla být zahájena co nejdříve, a v případě opakujících se infekcí, nejlépe při prvních příznacích nebo když se objeví první léze.
Supresivní terapie relapsů infekcí Herpes Simplex u pacientů s normální imunitní funkcí
Jedna 200mg tableta 4krát denně, v 6 hodinových intervalech. Mnoho pacientů lze úspěšně léčit podáváním 400 mg tablet nebo 5 ml suspenze dvakrát denně, ve 12 hodinových intervalech. Účinné mohou být také dávky 200 mg 3krát denně v 8hodinových intervalech nebo 2krát denně ve 12hodinových intervalech. U některých pacientů s celkovou denní dávkou 800 mg ACICLOVIRU může dojít k relapsům infekce.
Léčba by měla být pravidelně přerušována v intervalech 6 až 12 měsíců, aby bylo možné pozorovat jakékoli změny v přirozené historii onemocnění.
Profylaxe infekcí herpes simplex u pacientů s poruchou imunitní funkce
Jedna 200mg tableta 4krát denně, v 6 hodinových intervalech. U pacientů s těžce narušenou imunitní funkcí (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s poruchou absorpce ve střevě lze dávku zdvojnásobit na 400 mg v tabletách nebo 5 ml suspenzi, nebo alternativně ji lze vyhodnotit. použít intravenózní injekční přípravek Aciclovir.
Trvání profylaxe musí být zváženo ve vztahu k době rizika.
Léčba infekcí Herpes Zoster a plané neštovice
800 mg (1 tableta nebo 1 sáček nebo 10 ml suspenze) 5krát denně, v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky.
Léčba by měla pokračovat 7 dní. U pacientů s poruchou imunitní funkce (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s narušenou střevní absorpcí lze uvažovat o intravenózním podání injekčního acikloviru. "Infekce, ve skutečnosti léčba získá lepší výsledky, pokud je prokázána při vzniku prvních lézí .
Děti
Pro léčbu infekcí Herpes Simplex a pro jejich profylaxi u imunokompromitovaných dětí starších 2 let je dávkování podobné jako u dospělých. Do 2 let se dávka sníží na polovinu.
Pro léčbu neštovic u dětí starších 6 let je dávka 800 mg (1 tableta nebo 1 sáček nebo 10 ml suspenze) 4krát denně; u osob ve věku od 2 do 6 let je dávka 400 mg v tabletách nebo 5 ml suspenze 4krát denně; u pacientů mladších než 2 roky je doporučená dávka 200 mg (2,5 ml suspenze) 4krát denně.
Podání 20 mg / kg tělesné hmotnosti (nepřesahující 800 mg) 4krát denně umožňuje přesnější úpravu dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů.
Nejsou k dispozici žádné konkrétní údaje o potlačení infekcí Herpes simplex nebo léčbě Herpes Zoster u dětí s normální imunitní funkcí.
Při léčbě Herpes Zoster u dětí s poruchou imunitní funkce je třeba zvážit použití intravenózního přípravku Aciclovir pro injekce.
Senioři
U starších osob celková eliminace Acicloviru klesá se snižováním určitých indexů renálních funkcí spojených s postupujícím věkem.U pacientů užívajících vysoké dávky Acicloviru perorálně by měl být zachován adekvátní příjem tekutin. Zvláštní pozornost by měla být věnována vyhodnocení možnosti snížení dávky v případě starších pacientů s poruchou funkce ledvin.
Subjekty s poruchou funkce ledvin
Při léčbě infekcí Herpes simplex se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) doporučuje upravit dávku na: - 200 mg, podávanou dvakrát denně v přibližně 12 hodinových intervalech. Při léčbě neštovic a herpes zoster se doporučuje upravit dávkování tak, aby:
Krém
Krém Aciclovir by měl být aplikován 5krát denně v intervalech přibližně 4 hodin. Aciclovir krém by měl být aplikován na léze nebo oblasti, kde se vyvíjejí, co nejdříve po začátku infekce. Zvláště důležité je zahájit léčbu rekurentních epizod během prodromové fáze nebo při prvním výskytu lézí. Léčba by měla pokračovat po dobu nejméně 5 dnů a maximálně 10, pokud nedojde k uzdravení.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Aciclinem
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku ACICLIN okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku ACICLIN, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Tablety, suspenze a granule:
Příznaky a symptomy
Aciclovir se ze střeva vstřebává jen částečně.U pacientů, kteří požili předávkování až 20 g acicloviru v jedné dávce, se obecně toxické účinky neprojevily.
Náhodné a opakované předávkování perorálním aciklovirem po dobu několika dnů bylo spojeno s gastrointestinálními účinky (jako je nauzea a zvracení) a neurologickými účinky (bolest hlavy a zmatenost).
Předávkování intravenózním aciklovirem vedlo ke zvýšení sérového kreatininu, dusíku močoviny v krvi a následnému selhání ledvin.V souvislosti s předávkováním byly hlášeny neurologické účinky včetně zmatenosti, halucinací, agitovanosti, křečí a kómatu.
Léčba
Pacienti by měli být pečlivě sledováni na jakékoli známky toxicity.
Hemodialýza významně zvyšuje eliminaci acikloviru z krve, proto může být považována za alternativu při léčbě předávkování léky.
Krém: I když je spolknut celý obsah tuby krému obsahující 500 mg acykloviru, neměly by se očekávat žádné nežádoucí účinky.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Aciclin
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Tablety, suspenze a granule
Kategorie četnosti související s níže uvedenými nežádoucími účinky jsou odhady. Pro většinu událostí nejsou k dispozici adekvátní údaje o hodnocení incidence a navíc se výskyt nežádoucích účinků může lišit podle indikace.
Pro klasifikaci nežádoucích účinků z hlediska frekvence byla použita následující konvence: velmi časté ≥ 1/10, časté ≥ 1/100 a <1/10, méně časté ≥ 1/1 000 a <1/100, vzácné ≥ 1/ 10 000 a <1/1 000, velmi vzácně <1/10 000.
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: anémie, leukopenie, trombocytopenie.
Poruchy imunitního systému
Vzácné: anafylaxe.
Psychiatrické poruchy a patologie nervového systému
Časté bolesti hlavy, závratě.
Velmi vzácné: agitovanost, zmatenost, třes, ataxie, dysartrie, halucinace, psychotické příznaky, křeče, somnolence, encefalopatie, kóma.
Výše uvedené příhody jsou obecně reverzibilní a obvykle se vyskytují u pacientů s renální insuficiencí nebo jinými predisponujícími faktory.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: dušnost.
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: reverzibilní zvýšení bilirubinu a jaterních enzymů.
Velmi vzácné: hepatitida, žloutenka.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: pruritus, vyrážka (včetně fotosenzitivity).
Méně časté: kopřivka. Rychlé a rozšířené vypadávání vlasů.
Po perorálním podání acikloviru se u některých pacientů objevily kožní vyrážky, které po ukončení léčby okamžitě zmizely.
Rychlé a rozšířené vypadávání vlasů bylo spojeno s „širokým spektrem stavů a užívání drog“, takže vztah tohoto výskytu k terapii acyklovirem je nejistý.
Vzácné: angioedém.
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: zvýšení hladiny močovinového dusíku a kreatininu v krvi.
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, bolest ledvin. Bolest ledvin může být spojena se selháním ledvin.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava, horečka.
Krém
Pro klasifikaci nežádoucích účinků z hlediska frekvence byla použita následující konvence: velmi časté 1/10, časté 1/100 a <1/10, méně časté 1/1 000 a <1/100, vzácné 1/10 000 a ≥ ≥ ≥ ≥ <1/1 000, velmi vzácné <1/10 000.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: přechodné pálení nebo bolest po aplikaci krému aciclovir mírná suchost nebo olupování svědění kůže
Vzácné: erytém. Kontaktní dermatitida po aplikaci Tam, kde byly provedeny testy citlivosti, bylo ukázáno, že látky, které vykazovaly jevy reaktivity, byly spíše složkami základního krému než acyklovirem.
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: okamžité reakce přecitlivělosti včetně angioedému a kopřivky.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků. Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Zkontrolujte datum vypršení platnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK PO TOM DATU NEPOUŽÍVEJTE.
Pravidla ochrany:
- 800 mg tablety: uchovávejte mimo vlhkost.
- 5% krém: neuchovávejte při teplotě nad 25 ° C.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí.
Termín "> Další informace
SLOŽENÍ
ACICLIN 200 mg - tablety
Jedna tableta obsahuje:
- Účinná látka: 200 mg Acicloviru
- Pomocné látky: laktóza; Mikrokrystalická celulóza; Škrob a glykolát sodný; Polyvinylpyrrolidon; Stearát hořečnatý.
ACICLIN 400 mg - tablety
Jedna tableta obsahuje:
- Účinná látka: 400 mg Acicloviru
- Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza; Škrob a glykolát sodný; Polyvinylpyrrolidon; Stearát hořečnatý.
ACICLIN 800 mg - tablety
Jedna tableta obsahuje:
- Účinná látka: 800 mg Acicloviru
- Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza; Škrob a glykolát sodný; Polyvinylpyrrolidon; Stearát hořečnatý.
ACICLIN 8% - orální suspenze
5 ml perorální suspenze obsahuje:
- Účinná látka: 400 mg Acicloviru
- Pomocné látky: Sorbitol nekrystalizovatelný; Glycerol; Celulóza v prášku; Methyl p-hydroxybenzoát; Propyl p-hydroxybenzoát; Příchuť černá třešeň; Čištěná voda.
ACICLIN 800 mg - granule pro perorální suspenzi
Jeden sáček obsahuje:
- Účinná látka: 800 mg Acicloviru
- Pomocné látky: laktóza; Karboxymethylcelulóza; Aspartam; Jahodová příchuť; Sacharóza.
ACICLIN 5% - krém
1 g krému obsahuje:
- Účinná látka: 50 mg Acicloviru
- Pomocné látky: Tefose 1500, Glycerin; Kyselina stearová; Tekutý parafín; Methylparaben; Čištěná voda podle potřeby v množství 1 g.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Tablety 200 mg, 400 mg - krabička po 25 tabletách v blistru.
800 mg tablety - krabička po 35 tabletách v blistru.
Perorální suspenze 8% - 100 ml lahvička s odměrkou.
800 mg granule pro perorální suspenzi - krabička s 35 sáčky po 3 g.
5% krém - 10 g tuba.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
ACICLIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
Aciclin 200 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Aciclovir 200 mg
Aciclin 400 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Aciclovir 400 mg
Aciclin 800 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Aciclovir 800 mg
Aciclin 400 mg / 5 ml perorální suspenze
5 ml suspenze obsahuje:
Účinná látka: Aciclovir 400 mg
Aciclin 800 mg granule pro perorální suspenzi
1 sáček se 3 g obsahuje:
Účinná látka: Aciclovir 800 mg
Aciclin 5% krém
1 g krému obsahuje:
Účinná látka: Aciclovir 50 mg
Pomocné látky viz 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Tablety, perorální suspenze, granule pro perorální suspenzi, krém
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Aciclovir je indikován:
Tablety, perorální suspenze a granule pro perorální suspenzi
- k léčbě infekcí kůže a sliznic Herpes Simplex, včetně primárního a recidivujícího Herpes Genitalis;
- k potlačení relapsů Herpes Simplex u imunokompetentních pacientů;
- k profylaxi infekcí Herpes Simplex u imunokompromitovaných pacientů;
- k léčbě plané neštovice a herpes zoster
Krém
- k léčbě kožních infekcí herpes simplex, jako jsou: primární nebo recidivující herpes genitalis a herpes labialis.
04.2 Dávkování a způsob podání -
K balení perorální suspenze Aciclin je připojena odměrka se značkami hladiny odpovídajícími kapacitám 5 a 10 ml.
Léčba infekcí herpes simplex u dospělých
200 mg 5krát denně, v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky.
Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů, ale v případě závažných primárních infekcí může být nutné prodloužení.
U pacientů s těžce narušenou imunitní funkcí (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s narušenou střevní absorpcí lze dávku zdvojnásobit na 400 mg v tabletách nebo 5 ml suspenzi, nebo alternativně lze dávku vyhodnotit. “ příležitost použít intravenózní injekční přípravek Aciclovir.
Terapie by měla být zahájena co nejdříve, a v případě opakujících se infekcí, nejlépe při prvních příznacích nebo když se objeví první léze.
Supresivní terapie relapsů infekcí Herpes Simplex u imunokompetentních pacientů
200 mg 4krát denně, v 6 hodinových intervalech.
Mnoho pacientů lze úspěšně léčit podáváním 400 mg tablet nebo 5 ml suspenze dvakrát denně, ve 12 hodinových intervalech.
Účinné mohou být také dávky 200 mg 3krát denně v 8hodinových intervalech nebo 2krát denně ve 12hodinových intervalech.
U některých pacientů může dojít k relapsům infekce s celkovou denní dávkou 800 mg Acicloviru.
Léčba by měla být pravidelně přerušována v intervalech 6 až 12 měsíců, aby bylo možné pozorovat jakékoli změny v přirozené historii onemocnění.
Profylaxe infekcí herpes simplex u imunokompromitovaných pacientů
200 mg 4krát denně, v 6 hodinových intervalech. U pacientů s těžce narušenou imunitní funkcí (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s poruchou absorpce ve střevě lze dávku zdvojnásobit na 400 mg v tabletách nebo 5 ml suspenzi, nebo alternativně ji lze vyhodnotit. použít intravenózní injekční přípravek Aciclovir.
Trvání profylaxe musí být zváženo ve vztahu k době rizika.
Léčba infekcí Herpes Zoster a plané neštovice
800 mg (1 tableta nebo 1 sáček nebo 10 ml suspenze) 5krát denně, v intervalech přibližně 4 hodin, s vynecháním noční dávky. Léčba by měla pokračovat 7 dní.
U pacientů s těžkým oslabením imunity (např. Po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s narušenou střevní absorpcí lze zvážit intravenózní podání injekčního acikloviru.
Terapie musí být zahájena bezprostředně po nástupu infekce, ve skutečnosti léčba dosáhne lepších výsledků, pokud je prokázána, když se objeví první léze.
Děti
Pro léčbu infekcí Herpes Simplex a pro jejich profylaxi u imunokompromitovaných; u dětí starších 2 let je dávkování podobné jako u dospělých, do 2 let se dávka sníží na polovinu.
Pro léčbu neštovic u dětí starších 6 let je dávka 800 mg (1 tableta nebo 1 sáček nebo 10 ml suspenze) 4krát denně; u osob ve věku od 2 do 6 let je dávka 400 mg v tabletách nebo 5 ml suspenze 4krát denně; u pacientů mladších než 2 roky je doporučená dávka 200 mg (2,5 ml suspenze) 4krát denně. Podání 20 mg / kg tělesné hmotnosti (nepřesahující 800 mg) 4krát denně umožňuje přesnější úpravu dávky. Léčba by měla pokračovat po dobu 5 dnů.
Nejsou k dispozici žádné konkrétní údaje o potlačení infekcí Herpes Simplex nebo léčbě Herpes Zoster u dětí s normální imunitní funkcí.
Při léčbě Herpes Zoster u dětí s poruchou imunitní funkce je třeba zvážit použití intravenózního přípravku Aciclovir pro injekce.
Senioři
U starších osob se celková clearance snižuje s klesající clearance kreatininu spojenou s postupujícím věkem.U pacientů užívajících vysoké dávky perorálního acikloviru by měla být zachována adekvátní hydratace. Zvláštní pozornost by měla být věnována vyhodnocení možnosti snížení dávky v případě starších pacientů s poruchou funkce ledvin.
Selhání ledvin
Při léčbě infekcí Herpes Simplex u pacientů s poruchou funkce ledvin by doporučené perorální dávkování nemělo způsobit akumulaci Acicloviru nad úrovně, které jsou považovány za přijatelné pro intravenózní podávání léčiv. U pacientů s těžkou renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 10 ml / min) se však doporučuje upravit dávku na 200 mg podávanou dvakrát denně v přibližně 12 hodinových intervalech.
Při léčbě plané neštovice a herpes zoster se u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin doporučuje upravit dávkování na 800 mg (1 tableta nebo 1 sáček nebo 10 ml suspenze) podávané dvakrát denně v přibližně 12 hodinových intervalech. (Clearance kreatininu méně než 10 ml / min) a 800 mg (1 tableta nebo 1 sáček nebo 10 ml suspenze) 3krát denně, podávaná v intervalech přibližně 8 hodin, u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu mezi 10 a 25 ml / min ).
Krém
Krém Aciclovir by měl být aplikován 5krát denně v intervalech přibližně 4 hodin.
Aciclovir krém by měl být aplikován na léze nebo oblasti, kde se vyvíjejí, co nejdříve po začátku infekce. Zvláště důležité je zahájit léčbu rekurentních epizod během prodromové fáze nebo při prvním výskytu lézí. Léčba by měla pokračovat po dobu nejméně 5 dnů a maximálně 10, pokud nedojde k uzdravení.
04.3 Kontraindikace -
Tablety a suspenze Acicloviru jsou kontraindikovány u pacientů se známou přecitlivělostí na aciklovir a valaciklovir nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Krém :
Aciclovirový krém je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na aciklovir, valaciklovir, propylenglykol nebo na kteroukoli pomocnou látku krému aciklovir.
Obecně kontraindikováno v těhotenství a při kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Děti, starší osoby, pacienti se specifickými klinickými obrazy: viz „Dávkování a způsob podání“.
Vzhledem k přítomnosti aspartamu, formulace granule pro perorální suspenzi není indikován u pacientů s fenylketonurií.
Každý sáček granule pro perorální suspenzi obsahuje 1,8 g sacharózy, a proto tato formulace není vhodná pro subjekty s dědičnou intolerancí fruktózy, syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy nebo nedostatkem sacharázy a izomaltázy.
Formulace orální suspenze obsahuje glycerol: škodlivý ve vysokých dávkách; může způsobit migrény, žaludeční nevolnost a průjem.
Dávka 10 ml orální suspenze obsahuje 2,6 g sorbitolu, a proto tato formulace není vhodná pro subjekty s dědičnou intolerancí fruktózy; může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
Před použitím suspenzi protřepejte.
Tablety, suspenze a granule:
Použití u pacientů s renální insuficiencí a starších pacientů:
Aciclovir je eliminován renální clearance, proto by měla být dávka snížena u pacientů s renální insuficiencí (viz bod 4.2). Starší pacienti mají pravděpodobně poruchu funkce ledvin, a proto je třeba u této skupiny pacientů zvážit potřebu snížení dávky. Starší pacienti i pacienti s renální insuficiencí mají zvýšené riziko vzniku neurologických vedlejších účinků a měli by být pečlivě sledováni kvůli těmto účinkům. V hlášených hlášeních byly tyto reakce po přerušení léčby obecně reverzibilní (viz bod 4.8).
Prodloužené nebo opakované cykly acikloviru u pacientů s těžkou imunitou mohou vést k výběru virových kmenů se sníženou citlivostí, které nemusí reagovat na kontinuální cykly léčby aciklovirem (viz bod 5.1).
Stav hydratace: Zajistěte dostatečnou hydrataci u pacientů užívajících vysoké dávky perorálního acikloviru.
Krém
Výrobek není určen pro oční použití ani se nedoporučuje pro aplikaci na sliznice, například do úst, oka nebo pochvy, protože může způsobit podráždění. Zvláštní pozornost by měla být věnována tomu, aby se zabránilo náhodnému použití do očí.
U pacientů s těžkým oslabením imunity (např. Pacienti s AIDS nebo pacienti s transplantací kostní dřeně) by mělo být zváženo podání acikloviru v perorálních lékových formách. Takovým pacientům by mělo být doporučeno poradit se s lékařem o léčbě jakékoli infekce.
Pomocná látka propylenglykol může způsobit podráždění kůže.
Studie na zvířatech naznačují, že aplikace krému Aciclovir do pochvy může způsobit reverzibilní podráždění.
Používání přípravku, zejména pokud je prodlouženo, může způsobit senzibilizační jevy, kde je to nutné, je nutné léčbu ukončit a poradit se s ošetřujícím lékařem.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Tablety, suspenze a granule:
Nebyly identifikovány žádné klinicky významné interakce.
Aciclovir se vylučuje primárně v nezměněné formě močí aktivní renální tubulární sekrecí.Každé současně podávané léčivo, které soutěží s tímto mechanismem účinku, může zvýšit plazmatické koncentrace acikloviru. Probenecid a cimetidin tímto mechanismem zvětšují plochu pod aciklovirovou křivkou a snižují renální clearance acikloviru. Bylo prokázáno zvětšení plochy pod křivkou plazmatických koncentrací acikloviru a neaktivního metabolitu mofetilu. Mykofenolát, použitá imunosupresivní látka u pacientů po transplantaci, když jsou tyto léky podávány současně. Vzhledem k širokému terapeutickému indexu acikloviru však nejsou nutné žádné úpravy dávkování.
Krém
Nebyly identifikovány žádné klinicky významné interakce.
04.6 Těhotenství a kojení -
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o plodnosti u žen. Nebylo prokázáno, že by tablety acicloviru ovlivňovaly počet spermií, morfologii a motilitu u lidí (viz také bod 5.3).
Těhotenství
Tablety, suspenze a granule:
Jelikož jsou klinické údaje o podávání v těhotenství omezené, mělo by být v tomto období léčivo podáváno pouze v případech, kdy je to nezbytně nutné, pod přímým lékařským dohledem, kdy potenciální přínosy převažují nad možností neznámých rizik.
Krém:
Použití acikloviru by mělo být zvažováno pouze tehdy, pokud potenciální přínosy převažují nad možností neznámých rizik, nicméně systémová expozice acikloviru po topické aplikaci aciclovirového krému je velmi nízká.
Registr použití acikloviru v těhotenství po uvedení na trh poskytl údaje o výsledcích těhotenství u žen vystavených různým formám acikloviru.Tato pozorování neprokázala nárůst počtu vrozených vad u subjektů vystavených acykloviru ve srovnání s běžnou populací a všechny zjištěné vrozené vady nevykazovaly žádné zvláštnosti ani společné charakteristiky, které by naznačovaly jedinou příčinu.
Systémové podávání Acicloviru v mezinárodně uznávaných standardních testech nevyvolalo u králíků, potkanů nebo myší embryotoxické ani teratogenní účinky.
V nestandardním testu na potkanech byly fetální abnormality pozorovány po subkutánních dávkách Acicloviru tak vysokých, že vyvolávaly toxické účinky na matku. Klinický význam těchto zjištění je nejistý.
Čas krmení
Tablety, suspenze a granule:
Po perorálním podání 200 mg Acicloviru 5krát denně byla přítomnost Acicloviru v mateřském mléce pozorována při koncentracích rovných 0,6-4,1násobku odpovídajících plazmatických hladin. Takové hladiny by potenciálně vystavily kojence dávkám Acicloviru až 0,3 mg / kg / den. Proto je třeba se vyvarovat používání Acicloviru během kojení.
Krém:
Omezené údaje naznačují, že se lék po systémovém podání nachází v mateřském mléce. Dávka, kterou dítě dostane po použití krému acikloviru u matky, by však měla být nevýznamná.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Tablety, suspenze a granule:
Klinický stav pacienta a profil nežádoucích účinků acikloviru je třeba vzít v úvahu s ohledem na schopnost pacienta řídit a obsluhovat stroje.
Nebyly provedeny žádné studie zkoumající účinky acikloviru na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Další škodlivé účinky na tyto činnosti nelze z farmakologie účinné látky předvídat.
04.8 Nežádoucí účinky -
Tablety, suspenze a granule
Kategorie četnosti související s níže uvedenými nežádoucími účinky jsou odhady. Pro většinu událostí nejsou k dispozici adekvátní údaje o hodnocení incidence a navíc se výskyt nežádoucích účinků může lišit podle indikace.
Pro klasifikaci nežádoucích účinků z hlediska četnosti byla použita následující konvence: - velmi časté ≥ 1/10, časté ≥ 1/100 a
Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: anémie, leukopenie, trombocytopenie
Poruchy imunitního systému
Vzácné: anafylaxe
Psychiatrické poruchy a patologie nervového systému
Časté: bolest hlavy, závratě
Velmi vzácné: agitovanost, stav zmatenosti, třes, ataxie, dysartrie, halucinace, psychotické příznaky, křeče, somnolence, encefalopatie, kóma
Výše uvedené příhody jsou obecně reverzibilní a obvykle se vyskytují u pacientů s renální insuficiencí nebo jinými predisponujícími faktory (viz bod 4.4).
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: dušnost
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: reverzibilní zvýšení bilirubinu a jaterních enzymů
Velmi vzácné: hepatitida, žloutenka
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Časté: pruritus, vyrážka (včetně fotosenzitivity)
Méně časté: kopřivka. Rychlé a rozšířené vypadávání vlasů
Rychlé a rozšířené vypadávání vlasů bylo spojeno s „širokým spektrem stavů a užívání drog“, takže vztah tohoto výskytu k terapii acyklovirem je nejistý.
Vzácné: angioedém
Poruchy ledvin a močových cest
Vzácné: zvýšení hladin močovinového dusíku a kreatininu v krvi
Velmi vzácné: akutní selhání ledvin, bolest ledvin
Bolest ledvin může být spojena se selháním ledvin.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: únava, horečka
Krém
Pro klasifikaci nežádoucích účinků z hlediska četnosti byla použita následující konvence: velmi časté> 1/10, časté> 1/100 a 1/1 000 a 1/10 000 a
Údaje z klinických studií byly použity k přiřazení kategorií četnosti nežádoucím účinkům pozorovaným během klinických studií prováděných s 3% oftalmickou mastí aciclovirem. Vzhledem k povaze pozorovaných nežádoucích účinků není možné jednoznačně určit, které události souvisejí s podáváním léčiva a které souvisejí s nemocí samotnou. Data ze spontánních hlášení byla použita jako základ pro stanovení četnosti těchto příhod zjištěných postmarketingovou farmakovigilancí.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: přechodné pálení nebo bolest po aplikaci krému aciclovir
mírná suchost nebo olupování kůže
svědění
Vzácné: erytém. Kontaktní dermatitida po aplikaci Tam, kde byly provedeny testy citlivosti, bylo ukázáno, že látky, které vykazovaly jevy reaktivity, byly spíše složkami základního krému než acyklovirem.
Poruchy imunitního systému
Velmi vzácné: okamžité reakce přecitlivělosti včetně angioedému a kopřivky.
04.9 Předávkování -
Tablety, suspenze a granule:
Příznaky a symptomy
Aciclovir se ze střeva vstřebává jen částečně.Pacienti, kteří požili předávkování až 20 g acikloviru v jedné dávce, obecně nemají toxické účinky.Nahlášené a opakované předávkování perorálním aciklovirem po dobu několika dnů jsou hlášeny.stavy spojené s gastrointestinálními účinky (jako je nevolnost a zvracení) a neurologické účinky (bolest hlavy a zmatenost).
Předávkování intravenózním aciklovirem mělo za následek zvýšení sérového kreatininu, dusíku močoviny v krvi a následné selhání ledvin.V souvislosti s předávkováním byly hlášeny neurologické účinky zahrnující zmatenost, halucinace, agitovanost, křeče a kóma.
Léčba
Pacienti by měli být pečlivě sledováni na jakékoli známky toxicity. Hemodialýza významně zvyšuje eliminaci acikloviru z krve, a proto může být považována za alternativu při léčbě předávkování léky.
Krém: I když je spolknut celý obsah tuby krému obsahující 500 mg acykloviru, neměly by se očekávat žádné nežádoucí účinky.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: Antivirotika pro systémové použití, J05AB1 (tablety, suspenze a granule)
Farmakoterapeutická skupina: topická chemoterapeutika - antivirotika; D06BB03 (krémová)
Aciclovir je syntetický analog purinového nukleosidu s inhibiční aktivitou in vitro a in vivo proti lidským herpetickým virům, včetně viru Herpes Simplex (HSV) typu 1 a 2 a viru Varicella Zoster (VZV). V kulturách buněk Aciclovir prokázal největší antivirová aktivita proti HSV-1, následovaná HSV-2.
Inhibiční aktivita Acicloviru proti HSV-1 a HSV-2 je vysoce selektivní.
Enzym thymidinkinázy normálních neinfikovaných buněk účinně nepoužívá Aciclovir jako substrát; toxicita pro hostitelské buňky je proto nízká; naopak virová thymidinkináza přeměňuje Aciclovir na Aciclovir monofosfát, nukleosidový analog, který je dále buněčnými enzymy přeměňován na di-fosfát a trifosfát.Aciclovir trifosfát interferuje s virovou DNA polymerázou a inhibuje replikaci virové DNA; jeho začlenění do virové DNA způsobí přerušení procesu prodlužování catenary.
Prodloužené nebo opakované cykly Acicloviru u pacientů s těžkou imunitou mohou být spojeny s výběrem virových kmenů se sníženou citlivostí, které nemusí reagovat na pokračující léčbu Aciclovirem.
Většina izolovaných virových kmenů se sníženou citlivostí vykazovala relativní nedostatek virové thymidinkinázy; byly však také pozorovány kmeny se změněnou virovou thymidinkinázou nebo DNA polymerázou. Expozice izolovaných kmenů HSV in vitro Acicloviru může také souviset s výskytem méně citlivých kmenů. Vztah mezi citlivostí izolovaných kmenů HSV stanovenou in vitro a klinickou odpovědí na léčbu Aciclovirem není objasněn.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Aciclovir se ze střeva vstřebává jen částečně.
Maximální plazmatické koncentrace v ustáleném stavu (Cssmax) po dávkách 200 mg každé 4 hodiny jsou 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml) a minimální koncentrace (Cssmin) je 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml).
Po dávkách 400 mg a 800 mg každé 4 hodiny je Cssmax v uvedeném pořadí 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) a 8 mcMol (1,8 mcg / ml) a Cssmin je v tomto pořadí 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) a 4 mcMol (0,9 mcg / ml).
Ze studií s aciklovirem podávaným intravenózně je poločas rozpadu léčiva přibližně 2,9 hodiny. Většina léčiva se vylučuje v nezměněné formě ledvinami. Renální clearance Acicloviru je podstatně větší než u kreatininu, což naznačuje, že kromě glomerulární filtrace přispívá k renální eliminaci tubulární sekrece léčiva. Jediným důležitým metabolitem je 9-karboxymethoxymethylguanin, což odpovídá přibližně 10–15% dávky vyloučené močí.
U starších osob klesá celková clearance s rostoucím věkem spolu s clearance kreatininu, avšak v terminálním plazmatickém poločasu dochází k mírným změnám.
U pacientů s chronickou renální insuficiencí je průměrný poločas 19,5 hodiny, zatímco během hemodialýzy je průměrný poločas Acicloviru 5,7 hodiny a hladiny jsou sníženy v průměru asi o 60%.
Hladiny léčiva v CSF jsou přibližně 50% plazmatických hladin. Vazba na plazmatické bílkoviny je relativně špatná (9 až 33%) a interakce léčiv v důsledku posunutí vazebného místa se neočekávají.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Mutagenita
Výsledky velkého počtu testů mutagenity in vitro a in vivo naznačují, že Acyclovir nepředstavuje pro člověka genetická rizika.
Karcinogeneze
V dlouhodobých studiích na potkanech a myších nebyl Acyclovir shledán karcinogenním.
Plodnost
Reverzibilní toxické účinky na spermatogenezi byly hlášeny u potkanů a psů pouze při dávkách výrazně vyšších než terapeutické. Dvougenerační studie na myších neodhalily žádné účinky acikloviru podávaného perorálně na plodnost.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Aciclin 200 mg tablety
Laktóza; Mikrokrystalická celulóza; Škrob a glykolát sodný; Polyvinylpyrrolidon; Stearát hořečnatý.
Aciclin 400 mg tablety
Mikrokrystalická celulóza; Škrob a glykolát sodný; Polyvinylpyrrolidon; Stearát hořečnatý.
Aciclin 800 mg tablety
Mikrokrystalická celulóza; Škrob a glykolát sodný; Polyvinylpyrrolidon; Stearát hořečnatý.
Aciclin 400 mg / 5 ml perorální suspenze
Nekrystalizovatelný sorbitol; Glycerol; Celulóza v prášku; Methyl p-hydroxybenzoát; Propyl p-hydroxybenzoát; Vůně vyčištěné vody z černé třešně.
Aciclin 800 mg granule pro perorální suspenzi
Laktóza, karboxymethylcelulóza, aspartam, jahodová příchuť, sacharóza.
Aciclin 5% krém
Tefose 1500, glycerin, kyselina stearová, kapalný parafín, methylparaben, čištěná voda q.s. do 100 g.
06.2 Nekompatibilita “-
Inkompatibility s jinými léky nejsou známy.
06.3 Doba platnosti “-
200 mg tablety: 5 let
400 mg tablety: 5 let
800 mg tablety: 5 let
400 mg / 5 ml perorální suspenze: 3 roky
800 mg granule: 3 roky
5% krém: 3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
800 mg tablety: uchovávejte mimo vlhkost.
5% krém: neuchovávejte při teplotě nad 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Aciclin 200 mg tablety: krabička po 25 tabletách v blistru
Aciclin 400 mg tablety: krabička po 25 tabletách v blistru
Aciclin 800 mg tablety: krabička po 35 tabletách v blistru
Aciclin 400 mg / 5 ml perorální suspenze: 100 ml skleněná láhev
Aciclin 800 mg granule pro perorální suspenzi: 35 sáčků z papíru / hliníku / polyetylénu
Aciclin 5% - krém, 10 g tuba
06.6 Návod k použití a zacházení -
Suspenze: před použitím protřepejte.
Sáčky s granulemi: obsah jednoho sáčku rozpusťte v půl sklenici vody a suspenzi protřepejte.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
FIDIA Farmaceutici S.p.A. - Via Ponte della Fabbrica, 3 / A - 35031 ABANO TERME (PD)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
Aciclin 200 mg - tablety: AIC 028614042
Aciclin 400 mg - tablety: AIC 028614055
Aciclin 800 mg - tablety: AIC 028614081
Aciclin 400 mg / 5 ml perorální suspenze: AIC 028614129
Aciclin 800 mg granule pro perorální suspenzi: AIC 028614131
Aciclin 5% - krém 10 g: AIC 028614156
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Aciclin 200 mg - tablety: 28.10.94 / 15.11.09
Aciclin 400 mg - tablety: 28.10.94715.11.09
Aciclin 800 mg - tablety: 22.12.99 / 15.11.09
Aciclin 400 mg / 5 ml perorální suspenze: 07.10.03 / 15.11.09
Aciclin 800 mg granule pro perorální suspenzi: 07.10.03 / 15.11.09
Aciclin 5% - krém 10 g: 30.07.04 / 15.11.09
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
13.08.2011