JANUVIA ® lék na bázi sitagliptinu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorální hypoglykemická činidla - inhibitory DPP -4
Indikace JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® je léčivo používané v léčbě hyperglykémie diabetického pacienta druhého typu, které nereaguje dostatečně na nefarmakologická opatření, jako je dieta a fyzická aktivita, na metformin nebo thiazolidindiony.
V těchto případech tedy kombinovaná terapie se sitagliptinem může zajistit adekvátní kontrolu glykémie.
Mechanismus účinku JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® vděčí za svůj terapeutický účinek přítomnosti účinné látky sitagliptin, aktivní v modulaci koncentrací specifických hormonů, definovaných jako inkretiny.
Přesněji řečeno, jedná se o dva hormony produkované na gastrointestinální úrovni, hlavně po zavedení potravy, známé jako GLP-1 (Glukagon-like peptide 1) and GIP (Glucose-dependent inzulinotropic peptide), schopné působit na pankreatické úrovni stimulující prostřednictvím aktivace proteinových kináz závislých na AMP, produkce a sekrece inzulínu a současně inhibice glukagonu.
Sitagliptin obsažený v přípravku JANUVIA® působí nepřímo zvýšením koncentrací inkretinů prostřednictvím selektivní inhibice enzymu DPP-4 (Di-Peptidyl Peptidase IV), zodpovědného za nevratnou hydrolýzu těchto hormonů.
Z metabolického hlediska tedy tento lék umožňuje podpořit normální dietní lačno, zvýraznění uvolňování inzulínu, inhibici glukagonu a tím zajištění udržení dobré kontroly glykémie.
Výhoda plynoucí z použití těchto inhibitorů spíše než inkretinových mimetik je v zásadě dána jednoduchým způsobem podávání, který umožňuje absorpci účinné látky orálním příjmem ve střevě s biologickou dostupností „87%“. a poločas asi 12 hodin a vylučují se v nezměněné podobě, převážně močí, s minimálním a nevýznamným jaterním metabolismem.
Provedené studie a klinická účinnost
1. SITAGLIPTIN KOMBINOVANÁ TERAPIE vs METFORMIN
Diabetes Obes Metab. 2011 15. března doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01390.x.
Účinek počáteční terapie kombinací fixní dávky sitagliptinu a metforminu ve srovnání s monoterapií metforminem u pacientů s diabetes mellitus 2. typu.
Reasner C, Olansky L, Seck TL, Williams-Herman DE, Chen M, Terranella L, Johnson-Levonas AO, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Léčba diabetického pacienta druhého typu kombinovanou léčbou sitagliptinem s metforminem ve srovnání se samotným metforminem zajistila výraznější snížení glykosylovaného hemoglobinu (-2,4% vs.-1,8%), rovněž snížila výskyt nevolnosti, zvracení a bolesti břicha a Ukázalo se tedy, že je bezpečnější a účinnější než monoterapie
2. SITAGLIPTIN: KLINICKÝ ZKOUŠKA
Praxe diabetu Res Clin. 7. dubna 2011 [Epub před tiskem]
Ve srovnání s glipizidem sitagliptin efektivněji dosahuje složeného koncového bodu pro snížení A1C, nedostatek hypoglykemie a žádné zvýšení tělesné hmotnosti.
Seck TL, Engel SS, Williams-Herman DE, Sisk CM, Golm GT, Wang H, Kaufman KD, Goldstein BJ.
Přestože sitagliptin replikoval víceméně stejné terapeutické úspěchy pozorované u metforminu v jediné terapii, prodloužená léčba po dobu jednoho roku zajistila další snížení glykosylovaného hemoglobinu o 0,5% bez hypoglykémie a přírůstku hmotnosti.
3. SITAGLIPTIN A ZDRAVÍ JÍTEL
Hepatol Res. 2011 March 24. doi: 10.1111 / j.1872-034X.2011.00798.x.
Účinnost a bezpečnost při léčbě sitagliptinu u diabetu komplikovaného chronickým onemocněním jater způsobeným virem hepatitidy C.
Arase Y, Suzuki F, Kobayashi M, Suzuki Y, Kawamura Y, Matsumoto N, Akuta N, Imai N, Kobayashi M, Sezaki H, Saito S, Hosaka T, Ikeda K, Kumada H, Ohmoto Y, Amakawa K, Tsuji H , Hsieh SD, Kobayashi T.
Špatný jaterní metabolismus sitagliptinu činí tuto účinnou látku zvláště indikovanou při léčbě pacientů s diabetem typu II trpících jaterními chorobami souvisejícími s infekcí hepatitidou C. Na rozdíl od jiných hypoglykemických léků ve skutečnosti sitagliptin, přičemž zaručuje stejný úspěch, terapeuticky zachovaná funkce jater, zatímco zachování markerů funkce jater, jako jsou transaminázy.
Způsob použití a dávkování
JANUVIA ® sitagliptin 25 mg tablety:
obecně používaná dávka v klinické praxi je 100 mg jednou denně.
Přestože je výše uvedené dávkování nejpoužívanější, je třeba mít na paměti, že lékař stanoví správný terapeutický plán, který mimo jiné bude zahrnovat příjem metforminu nebo agonistů PPAR gama, na základě fyziologicko-patologických stavů pacienta a relativní metabolický stav.
Varování JANUVIA ® - Sitagliptin
Správný přístup k terapii diabetu typu II by neměl ignorovat zlepšení životního stylu, zamýšleného jako fyzická aktivita a výživa, a to navzdory provádění farmakologických opatření.
Použití přípravku JANUVIA ® u pacientů se sníženou funkcí ledvin může být nebezpečné a někdy kontraindikované.
Je třeba mít na paměti, že souběžný příjem hypoglykemických léků by mohl zvýšit riziko hypoglykémie, a proto by bylo nebezpečné používat stroje a řídit vozidla.
Těhotenství a kojení
Celková absence studií týkajících se příjmu přípravku JANUVIA ® v těhotenství, potenciální toxický účinek na plod při vysokých dávkách prokázaný experimentálními modely a možnost volby bezpečnějších a lépe charakterizovaných terapií rozšiřují kontraindikace tohoto léku také u stav těhotenství a laktace.
Interakce
Špatný jaterní metabolismus sitagliptinu minimalizuje možné farmakokinetické interakce mezi tímto léčivým přípravkem a jakýmikoli účinnými látkami, přičemž se zaměřuje především na souběžné podávání cyklosporinu, který může zvýšit expozici těla sitagliptinu a digoxinu.
Je však třeba poznamenat, že v případě kombinované terapie s jinými perorálními hypoglykemickými léky se riziko interakcí výrazně zvyšuje na základě aktivní složky spojené s terapií přípravkem JANUVIA ®.
Kontraindikace JANUVIA ® - Sitagliptin
JANUVIA ® je kontraindikována v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, u pacientů se sníženou funkcí ledvin, diabetem typu I a diabetickou ketoacidózou a během těhotenství a kojení.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Údaje týkající se přítomnosti vedlejších účinků po příjmu přípravku JANUVIA ® pocházejí v zásadě z klinického hodnocení, vzhledem k nedávnému uvedení léčiva na trh a krátkému období sledování po uvedení přípravku na trh.
V každém případě bylo shledáno, že nežádoucí účinky zaznamenané v kombinovaných terapiích se sitagliptinem a jinými perorálními hypoglykemickými léky jsou mírné klinické povahy, s gastrointestinálními poruchami, periferním edémem, bolestmi hlavy a závratěmi.
Klinicky nejzávažnější, ale naštěstí vzácné, vedlejší účinky byly riziko hypoglykémie spolu se změnami krevního obrazu, osteoartrózou a změnami srdečního rytmu.
Poznámka
JANUVIA ® lze prodávat pouze na lékařský předpis
Informace o přípravku JANUVIA ® - Sitagliptin zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
