Aktivní složky: Acetazolamid
DIAMOX 250 mg tablety
Indikace Proč se používá Diamox? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antiglaukom, diuretikum, antiepileptikum.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Diamox je indikován k léčbě edému srdečního selhání.
U pacientů s převládajícím levostranným srdečním selháním se dosahují vynikajících výsledků se zmizením plicního edému a zlepšením dušnosti po několika dnech.
Diamox je také indikován u glaukomu
Kromě glaukomu je přípravek Diamox účinný v situacích, kdy existuje oční edém.
Diamox je také indikován jako adjuvans při léčbě epilepsie.
Nejlepší výsledky byly získány u mladých subjektů trpících petit mal, ale příznivých výsledků bylo dosaženo ve značném procentu případů grand mal smíšených forem, myoklonických křečí atd.
Kontraindikace Kdy by Diamox neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Acetazolamid může způsobit mírnou acidózu; jeho použití při hyperchloremické acidóze může být proto kontraindikováno.
Hypokalémie
Hyponatrémie
Acetazolamid je také kontraindikován v případech zjevné renální a jaterní insuficience, včetně cirhózy (kvůli riziku jaterní encefalopatie).
Dlouhodobé podávání acetazolamidu je kontraindikováno u subjektů trpících chronickým nekongestivním glaukomem s uzavřeným úhlem (léčba může umožnit organické uzavření úhlu, zatímco zhoršení glaukomu je maskováno snížením nitroočního tlaku).
Acetazolamid je obecně kontraindikován během těhotenství a kojení (viz bod Zvláštní upozornění)
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Diamox
U pacientů léčených antiepileptiky v různých indikacích byly hlášeny sebevražedné myšlenky a chování. Metaanalýza z placebem kontrolovaných, randomizovaných klinických studií s antiepileptiky rovněž ukázala malé zvýšené riziko sebevražedných představ a chování. Mechanismus tohoto rizika není znám a dostupné údaje nenaznačují ani nevylučují možnost zvýšeného rizika s acetazolamidem jako doplňkem antiepileptické léčby.
Pacienti by proto měli být sledováni s ohledem na známky sebevražedných myšlenek a chování a měla by být zvážena vhodná léčba. Pacienti (a pečovatelé) by měli navštívit svého lékaře, pokud se objeví známky sebevražedných myšlenek nebo chování.
V důsledku závažných reakcí na acetazolamid (sulfonamidy a deriváty sulfonamidů), jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, fulminantní jaterní nekróza, agranulocytóza, aplastická anémie a další krevní dyskrazie a anafylaxe, došlo k fatálním událostem. K reakcím přecitlivělosti může dojít, pokud je podáván sulfonamid nebo derivát sulfonamidu, nezávisle na způsobu podání.
Diamox lze s opatrností podávat pacientům se srdcem s poškozením ledvin. Pokud je však zřetelná renální insuficience, může být Diamox kromě toho, že je kontraindikován, neúčinný.
V některých případech však bylo nutné podávat acetozolamid ve velmi vysokých dávkách v kombinaci s jinými diuretiky k obnovení diurézy za přítomnosti úplné a trvalé renální insuficience.
Acetazolamid by měl být používán s opatrností u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí a rozedmou plic kvůli možnému zhoršení acidózy a u pacientů, kteří užívají vysoké dávky aspirinu, protože se může objevit tachypnoe, anorexie, somnolence a zmatenost, i když jen zřídka, letargie, kóma a smrt. V případě, že se objeví varovné příznaky, bude nutné léčbu přerušit a kontaktovat nezbytná opatření ošetřujícího lékaře.
Léčba acetazolamidem může způsobit nerovnováhu elektrolytů, hyponatrémii a hypokalémii, stejně jako metabolickou acidózu. Proto se doporučuje pravidelné sledování sérových elektrolytů. Zvláštní opatrnost je navíc zapotřebí u pacientů se stavy spojenými s predispozicí k elektrolytové a acidobazické nerovnováze, jako jsou pacienti s poruchou funkce ledvin (včetně starších pacientů), pacienti s předchozí nefrolitiázou, pacienti s diabetes mellitus a pacienti s poruchou ventilace. alveolární.
Ke sledování hematologických reakcí společných všem sulfonamidům se před zahájením a během léčby acetazolamidem doporučuje kompletní vyšetření krevního obrazu a krevních destiček. Pokud dojde k významným změnám, je důležité léčbu okamžitě ukončit a zahájit vhodnou terapii.
U pacientů léčených acetazolamidem bylo hlášeno jak zvýšení, tak snížení hladiny glukózy v krvi. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s poruchou glukózové tolerance nebo diabetes mellitus.
Při změnách nadmořské výšky vzhledem k hladině moře je vhodné postupné stoupání, aby se zabránilo akutnímu záchvatu výškové nemoci. Pokud se při rychlém stoupání a používání acetazolamidu vyskytnou závažné formy výškové nemoci, například plicní edém nebo mozkový edém z výšky, to nevylučuje možnost sestupu.
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost acetazolamidu u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Zpomalení růstu bylo hlášeno u dětí léčených dlouhodobou léčbou, která je považována za sekundární nebo chronickou acidózu.
Geriatrické použití
Metabolická acidóza, která může být závažná, se může objevit u starších osob se sníženou funkcí ledvin.
V případě vynechání dávek pokračujte v léčbě podle dávkovacích schémat doporučených ošetřujícím lékařem.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Diamox
DIAMOX zvyšuje diuretický účinek rtuti.
Klinická a experimentální data vedou k připuštění, že DIAMOX a miotika, i když s různými mechanismy, působí při současném podávání aditivním způsobem.
Acetazolamid podávaný souběžně s fenytoinem upravuje metabolismus fenytoinu a může zvyšovat jeho hladiny v séru. DIAMOX může zvýšit nebo zesílit nástup osteomalácie u některých pacientů léčených chronickou terapií na bázi fenytoinu. Proto je u pacientů léčených souběžnou chronickou léčbou doporučena opatrnost.
Acetazolamid podávaný souběžně s karbamazepinem může zvýšit jeho sérové hladiny.
U pacientů léčených srdečními glykosidy nebo antihypertenzivy může být nutná úprava dávky Diamoxu.
Snížením gastrointestinální absorpce primidonu může DIAMOX snížit sérové koncentrace primidonu a jeho metabolitů s možným následným snížením antikonvulzivního účinku.
Kromě toho se také doporučuje opatrnost při zahájení, ukončení nebo změně dávky přípravku Diamox u pacientů užívajících primidon.
Vzhledem k možným dalším účinkům s jinými inhibitory karboanhydrázy se současné užívání nedoporučuje.
Acetazolamid může potencovat účinek amfetaminu a tricyklických antidepresiv, protože zpomaluje jejich eliminaci
Acetazolamid je derivát sulfonamidu, je možná zkřížená citlivost mezi acetazolamidem, sulfonamidy a jinými deriváty sulfonamidu.
Acetazolamid může potencovat účinek jiných antagonistů kyseliny listové.
U pacientů užívajících acetazolamid bylo hlášeno jak zvýšení, tak snížení hladiny glukózy v krvi. To je třeba vzít v úvahu u pacientů léčených antidiabetiky.
Zvýšením pH moči renálních tubulů acetazolamid snižuje vylučování chinidinu močí a může zvýšit jeho účinek.
Zvýšením pH moči může acetazolamid zabránit močovému antiseptickému působení sloučenin methenaminu.
Souběžná léčba hydrogenuhličitanem sodným zvyšuje riziko tvorby ledvinových kamenů u pacientů užívajících acetazolamid.
Při souběžném podávání může acetazolamid zvýšit hladiny cyklosporinu v krvi (při podávání acetazolamidu pacientům užívajícím cyklosporin se doporučuje opatrnost).
A konečně, DIAMOX může snížit účinek aspirinu a lithia, protože usnadňuje jejich eliminaci.
Interference s laboratorními testy a jinými diagnostickými testy
Sulfonamidy mohou vést k falešně negativním hodnotám nebo ke snížení hodnot fenolů, sulfolftaleinu a hodnot eliminace fenolové červeně pro močové proteiny, pro neproteinové frakce séra a pro kyselinu močovou v séru. Acetazolamid může způsobit zvýšení hladiny krystalů v moči moč.
Acetazolamid interferuje s HPLC metodou teofylinového testu. Interakce acetazolamidu s teofylinovým testem závisí na rozpouštědle použitém při extrakci; acetazolamid nemusí interferovat s jinými metodami teofylinového testu.
Antidopingový test:
Acetazolamid může způsobit falešně pozitivní antidopingové testy
Varování Je důležité vědět, že:
Pacienti léčení pacienty Diamox, kteří dříve podstoupili terapii rtuťovými diuretiky, mohou být udržováni v dobrém stavu. Kromě toho lze přípravek DIAMOX v případě potřeby kombinovat s diuretiky u pacientů se špatnou diurézou (viz také část „Interakce“).
Zapojení funkce ledvin může bránit účinnosti Diamoxu jako diuretika, ale nejedná se o absolutní kontraindikaci.
Při zvyšování dávek nedochází ke zvýšení diurézy, může dojít k ospalosti a / nebo parestézii a často také ke snížení samotné diurézy.
Použití Diamoxu nevylučuje jiné terapie, jako je digitalis, odpočinek na lůžku, dieta s nízkým obsahem tekutin a sodíku. Pokud dojde k reakcím přecitlivělosti nebo jiným závažným reakcím, musí být léčba acetazolamidem ukončena.
Těhotenství a kojení
Acetazolamid podávaný orálně nebo parenterálně vykazoval teratogenní účinky (defekty končetin) u myší, potkanů, křečků a králíků. Adekvátní kontrolované studie nebyly provedeny u těhotných žen. Proto by měl být acetazolamid používán v těhotenství. Pouze pokud potenciální přínosy odůvodňují riziko pro plod.
Ačkoli v literatuře nejsou uvedeny žádné embryofetotoxické nebo teratogenní účinky, které lze nepochybně připsat acetazolamidu u lidí, jeho použití v prvním trimestru těhotenství se nedoporučuje.
Vzhledem k možnosti závažných nežádoucích účinků přípravku Diamox u kojených dětí by měla být provedena volba, zda přerušit kojení nebo léčbu, s ohledem na důležitost léku pro matku.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Protože některé možné vedlejší účinky (ospalost a zmatenost) mohou snížit schopnost reakce, doporučuje se při řízení a obsluze strojů opatrnost.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Dávkování a způsob použití Jak používat Diamox: Dávkování
K dosažení diurézy se jako optimální dávka doporučuje podávat 1-1 / 2 tablety (od 250 do 375 mg) podle hmotnosti (5 mg na kg) jednou denně ráno.
U akutního a sekundárního kongestivního glaukomu se obvykle doporučuje 1 tableta Diamoxu (250 mg) každých 4 - 6 hodin (4 až 6 tablet za 24 hodin). Je také možné - v některých případech - dosáhnout zlepšení podáním 1 tablety (250 mg) každých 8 - 12 hodin (od 2 do 3 tablet za 24 hodin). V některých akutních případech zvláštní závažnosti se doporučuje zahájit léčbu podáním 2 tablet (500 mg), po nichž následuje 1 tableta (250 mg) každých 4-6 hodin.
U epilepsie se nejlepších výsledků dosahuje při dávkách v rozmezí od 8 do 30 mg / kg tělesné hmotnosti, tj. Při podávání - v průměru - od 1 a půl do 4 tablet za 24 hodin.
Pokud je požadováno podávat Diamox navíc k antiepileptické terapii již zavedené nebo místo ní, doporučuje se zahájit léčbu podáváním 1 tablety (250 mg) denně a poté postupně zvyšovat denní dávku Diamoxu, dokud je dosaženo výše uvedených dávkování
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Diamox
V případě předávkování, protože neexistuje protijed, by léčba měla být symptomatická a podpůrná.
Lze očekávat nerovnováhu elektrolytů, vývoj kyselého stavu a účinky na centrální nervový systém. Měly by být monitorovány hladiny elektrolytu v séru (zejména draslíku) a hladiny pH v krvi.
Aby se rovnováha elektrolytů a pH vrátily do normálu, je zapotřebí podpůrná terapie. Kyselý stav lze korigovat podáním hydrogenuhličitanu.
Navzdory vysoké distribuci uvnitř erytrocytů a vazbě na plazmatické bílkoviny je Diamox dialyzovatelný, což může být velmi důležité při léčbě předávkování Diamoxem při renální insuficienci.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Diamox
Mezi nežádoucí účinky nejčastěji pozorované v počátečních fázích terapie patří: parestézie a zejména pocit brnění v končetinách, anorexie, zhoršený sluch, tinnitus, ztráta chuti k jídlu, změněná chuť a gastrointestinální poruchy, jako je nauzea, zvracení a průjem; polyurie, příležitostně ospalost a zmatenost.
Poruchy imunitního systému
V důsledku závažných reakcí na acetazolamid (sulfonamidy a deriváty sulfonamidů), jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, fulminantní jaterní nekróza, agranulocytóza, aplastická anémie a další krevní dyskrazie a anafylaxe, došlo k fatálním událostem.
Pokud je podáván sulfonamid nebo derivát sulfonamidu, mohou nastat reakce přecitlivělosti, nezávisle na způsobu podání.
Systémové patologie
Bolest hlavy, malátnost, únava, horečka, zrudnutí, zpomalení růstu u dětí, ochablá paralýza, anafylaxe, žízeň, zrudnutí
Gastrointestinální poruchy
Gastrointestinální poruchy jako nevolnost, zvracení a průjem
Poruchy jater a žlučových cest
Zhoršená funkce jater, hepatitida nebo žloutenka.
Poruchy krve a lymfatického systému
Krevní dyskrazie, jako je aplastická anémie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie a trombocytopenická purpura, pancytopenie, deprese kostní dřeně.
Poruchy metabolismu a výživy
Metabolická acidóza a nerovnováha elektrolytů, včetně hypokalémie s výskytem velmi vzácného paralytického ileu střeva, hyperurikémie, poruchy metabolismu amoniaku, hyponatrémie, osteomalácie s dlouhodobou léčbou fenytoinem, ztráta chuti k jídlu, poruchy chuti, hyperglykémie, hypoglykémie.
Poruchy nervového systému
Ospalost, parestézie (včetně necitlivosti a svědění končetin a obličeje), deprese, vzrušení, ataxie, zmatenost, křeče, závratě.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Alergické kožní reakce včetně kopřivky, vyrážky, pemfigu, fotosenzitivity, Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy.
Poruchy ucha a labyrintu
Poruchy sluchu, tinnitus, krátkozrakost Případy choroidálního výpotku po operaci katarakty byly hlášeny velmi vzácně.
Poruchy ledvin a močových cest
Krystallurie, zvýšené riziko nefrolitiázy při dlouhodobé léčbě, hematurie, abnormální funkce jater, cholestatická žloutenka, glykosurie, selhání ledvin.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.
Expirace a retence
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Expirace: zkontrolujte datum spotřeby vytištěné na obalu.
Doba platnosti je určena pro výrobek v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK DOHLED A DOSAH DĚTÍ
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C
SLOŽENÍ
Tablety Diamox 250 mg
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Acetazolamid 250 mg
Pomocné látky: sodná sůl karboxymetylškrobu, povidon K29-32, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
250 mg tablety
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TABLETY DIAMOX 250 MG
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
DIAMOX 250 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip
Acetazolamid (2-acetylamino-1,3,4 thiadiazol-5-sulfonamid) 250 mg.
Pomocné látky viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety pro perorální podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
DIAMOX je indikován k léčbě edému srdečního selhání.
U pacientů s převládajícím levostranným srdečním selháním se dosahují vynikajících výsledků se zmizením plicního edému a zlepšením dušnosti po několika dnech.
DIAMOX je také indikován u glaukomu.
Kromě glaukomu je přípravek DIAMOX účinný v situacích, kdy existuje oční edém.
DIAMOX je také indikován jako adjuvans při léčbě epilepsie.
Nejlepší výsledky byly získány u mladých subjektů trpících petit mal, ale příznivých výsledků bylo dosaženo ve značném procentu případů grand mal, smíšených forem, myoklonických křečí atd.
04.2 Dávkování a způsob podání
K dosažení diurézy se jako optimální dávka doporučuje podávat 1 ½ tablety (250 až 375 mg) podle hmotnosti (5 mg na kg) jednou denně ráno.
Podává se orálně a denně, DIAMOX poskytuje jasnou kontrolu nad otoky, s velkou úlevou pro pacienta.
K získání uspokojivých výsledků u pacientů s těžkým selháním pravého srdce s výraznými výpotky je někdy nutné uchýlit se k paracentéze; následně mají likvidní sbírky stále menší entitu.
Pacienti, kteří byli dříve léčeni rtuťovými diuretiky, mohou být udržováni v dobrém stavu přípravkem DIAMOX, který však může být nutné v některých zvláště rezistentních případech kombinovat se samotným DIAMOXem k obnovení diurézy (viz bod 4.5).
Zapojení funkce ledvin může bránit účinnosti přípravku DIAMOX jako diuretika, nejedná se však o absolutní kontraindikaci (viz bod 4.4).
Použití přípravku DIAMOX nevylučuje jiné terapie, jako je digitalis, odpočinek na lůžku, dieta s nízkým obsahem tekutin a sodíku.
U akutního a sekundárního kongestivního glaukomu se obvykle doporučuje 1 tableta DIAMOX (250 mg) každých 4-6 hodin (4 až 6 tablet za 24 hodin). V některých případech je také možné dosáhnout zlepšení podáním 1 tablety (250 mg) každých 8 až 12 hodin (od 2 do 3 tablet za 24 hodin). V některých akutních případech zvláštní závažnosti se doporučuje zahájit léčbu podáním 2 tablet (500 mg), následovaných 1 tabletou (250 mg) každých 4-6 hodin.
U epilepsie se nejlepších výsledků dosahuje při dávkách v rozmezí od 8 do 30 mg na kg tělesné hmotnosti, tj. Při podávání - v průměru - od 1 a půl do 4 tablet za 24 hodin.
Pokud je žádoucí podávat DIAMOX navíc k již probíhající antiepileptické terapii nebo místo ní, doporučuje se zahájit léčbu přípravkem DIAMOX podáním 1 tablety (250 mg) denně a poté postupně zvyšovat denní dávku přípravku DIAMOX, dokud nedosáhnete výše uvedené dávkování.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na acetazolamid nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Acetazolamid může způsobit mírnou acidózu; jeho použití při hyperchloremické acidóze může být proto kontraindikováno.
Nesnášenlivost vůči sulfonamidům
Protože je acetazolamid derivátem sulfonamidu, je možná zkřížená citlivost mezi acetazolamidem, sulfonamidy a jinými deriváty sulfonamidu.
Vzhledem k povaze svého účinku může být acetazolamid kontraindikován v případech, kdy dochází k jasnému poklesu hladin sodíku a / nebo draslíku v séru.
Acetazolamid je také kontraindikován v případech jaterní insuficience, u subjektů s cirhózou jater se může vyvinout jaterní encefalopatie; u zjevné renální insuficience a adrenální insuficience.
Dlouhodobé podávání acetazolamidu je kontraindikováno u subjektů s chronickým nekongestivním glaukomem s uzavřeným úhlem.
Acetazolamid je kontraindikován v těhotenství a při kojení (viz bod 4.6)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
U pacientů léčených antiepileptiky v různých indikacích byly hlášeny sebevražedné myšlenky a chování. Metaanalýza z placebem kontrolovaných, randomizovaných klinických studií s antiepileptiky rovněž ukázala malé zvýšené riziko sebevražedných představ a chování. Mechanismus tohoto rizika není znám a dostupné údaje nenaznačují ani nevylučují možnost zvýšeného rizika při podávání acetazolamidu jako doplňku antiepileptické léčby.
Pacienti by proto měli být sledováni s ohledem na známky sebevražedných myšlenek a chování a měla by být zvážena vhodná léčba. Pacienti (a pečovatelé) by měli navštívit svého lékaře, pokud se objeví známky sebevražedných myšlenek nebo chování
V důsledku závažných reakcí na acetazolamid (sulfonamidy a deriváty sulfonamidů), jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, fulminantní jaterní nekróza, agranulocytóza, aplastická anémie a další krevní dyskrazie a anafylaxe, došlo k fatálním událostem.
Pokud je podáván sulfonamid nebo derivát sulfonamidu, mohou nastat reakce přecitlivělosti, nezávisle na způsobu podání.
Pokud se objeví přecitlivělost nebo jiné závažné reakce, léčba acetazolamidem by měla být ukončena.
Acetazolamid by měl být používán s opatrností u pacientů s chronickou obstrukční plicní nemocí a rozedmou plic kvůli možnému zhoršení acidózy a u pacientů užívajících vysoké dávky aspirinu, protože se může objevit tachypnoe, anorexie, somnolence a zmatenost, i když jen zřídka, letargie, kóma a smrt. V případě, že se objeví varovné příznaky, bude nutné léčbu přerušit a učinit nezbytná opatření.
Zvýšení dávky nevede ke zvýšení diurézy, ale může dojít k ospalosti a / nebo parestézii a často také ke snížení samotné diurézy.
DIAMOX lze podávat s opatrností pacientům se srdečním selháním s poškozením ledvin: při výrazném selhání ledvin však může být podávání přípravku DIAMOX neúčinné.
V některých případech však bylo nutné podávat acetazolamid ve velmi vysokých dávkách v kombinaci s jinými diuretiky k obnovení diurézy za přítomnosti úplné a trvalé renální insuficience.
Léčba acetazolamidem může způsobit nerovnováhu elektrolytů, hyponatrémii a hypokalémii, stejně jako metabolickou acidózu. Proto se doporučuje pravidelné sledování sérových elektrolytů. Zvláštní opatrnost je navíc zapotřebí u pacientů se stavy spojenými s predispozicí k elektrolytové a acidobazické nerovnováze, jako jsou pacienti s poruchou funkce ledvin (včetně starších pacientů), pacienti s předchozí nefrolitiázou, pacienti s diabetes mellitus a pacienti s poruchou ventilace. alveolární.
Ke sledování hematologických reakcí společných všem sulfonamidům se před zahájením a během léčby acetazolamidem doporučuje kompletní vyšetření krevního obrazu a krevních destiček. Pokud dojde k významným změnám, je důležité léčbu okamžitě ukončit a zahájit vhodnou terapii.
U pacientů léčených acetazolamidem bylo hlášeno jak zvýšení, tak snížení hladiny glukózy v krvi. To je třeba vzít v úvahu u pacientů s poruchou glukózové tolerance nebo diabetes mellitus.
Při změnách nadmořské výšky vzhledem k hladině moře je vhodné postupně stoupat, aby nedošlo k akutnímu záchvatu výškové nemoci. Pokud se při rychlém stoupání a používání acetazolamidu vyskytnou závažné formy výškové nemoci, například plicní edém nebo mozkový edém z výšky, to nevylučuje možnost rychlého sestupu.
Pediatrické použití
Bezpečnost a účinnost acetazolamidu u pediatrických pacientů nebyla stanovena.
Zpomalení růstu bylo hlášeno u dětí léčených dlouhodobou léčbou, která je považována za sekundární nebo chronickou acidózu.
Geriatrické použití
Metabolická acidóza, která může být závažná, se může objevit u starších osob se sníženou funkcí ledvin.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
DIAMOX zvyšuje diuretický účinek rtuti.
Klinická a experimentální data vedou k připuštění, že DIAMOX a miotika, i když s různými mechanismy, působí při současném podávání aditivním způsobem.
Acetazolamid podávaný souběžně s fenytoinem upravuje metabolismus fenytoinu a může zvyšovat jeho hladiny v séru. DIAMOX může zvýšit nebo zesílit nástup osteomalácie u některých pacientů léčených chronickou terapií na bázi fenytoinu. Proto je u pacientů léčených souběžnou chronickou léčbou doporučena opatrnost.
Acetazolamid podávaný souběžně s karbamazepinem může zvýšit jeho sérové hladiny.
U pacientů léčených srdečními glykosidy nebo antihypertenzivy může být nutná úprava dávky přípravku DIAMOX.
Snížením gastrointestinální absorpce primidonu může DIAMOX snížit sérové koncentrace primidonu a jeho metabolitů s možným následným snížením antikonvulzivního účinku.
Kromě toho se také doporučuje opatrnost při zahájení, ukončení nebo změně dávky přípravku Diamox u pacientů užívajících primidon.
Vzhledem k možným dalším účinkům s jinými inhibitory karboanhydrázy se současné užívání nedoporučuje.
Acetazolamid může potencovat účinek amfetaminu a tricyklických antidepresiv, protože zpomaluje jejich eliminaci.
Acetazolamid je derivát sulfonamidu, je možná zkřížená citlivost mezi acetazolamidem, sulfonamidy a jinými deriváty sulfonamidu.
DIAMOX a miotika působí, pokud jsou podávány současně, aditivním způsobem. Acetazolamid může potencovat účinek jiných antagonistů kyseliny listové.
U pacientů užívajících acetazolamid bylo hlášeno jak zvýšení, tak snížení hladiny glukózy v krvi. To je třeba vzít v úvahu u pacientů léčených antidiabetiky.
Zvýšením pH moči renálních tubulů acetazolamid snižuje vylučování chinidinu močí a může zvýšit jeho účinek.
Zvýšením pH moči může acetazolamid zabránit močovému antiseptickému působení sloučenin methenaminu.
Souběžná léčba hydrogenuhličitanem sodným zvyšuje riziko tvorby ledvinových kamenů u pacientů užívajících acetazolamid.
Při souběžném podávání může acetazolamid zvýšit hladiny cyklosporinu v krvi (při podávání acetazolamidu pacientům užívajícím cyklosporin se doporučuje opatrnost).
A konečně, DIAMOX může snížit účinek aspirinu a lithia, protože usnadňuje jejich eliminaci.
Interference s laboratorními testy a jinými diagnostickými testy
Sulfonamidy mohou vést k falešně negativním hodnotám nebo ke snížení hodnot fenolů, sulfolftaleinu a hodnot eliminace fenolové červeně pro močové proteiny, pro neproteinové frakce séra a pro kyselinu močovou v séru. Acetazolamid může způsobit zvýšení hladiny krystalů v moči moč.
Acetazolamid interferuje s HPLC metodou teofylinového testu. Interakce acetazolamidu s teofylinovým testem závisí na rozpouštědle použitém při extrakci; acetazolamid nemusí interferovat s jinými metodami teofylinového testu.
Antidopingový test:
Acetazolamid může způsobit falešně pozitivní antidopingové testy.
04.6 Těhotenství a kojení
Acetazolamid podávaný orálně nebo parenterálně vykazoval teratogenní účinky (defekty končetin) u myší, potkanů, křečků a králíků. Adekvátní kontrolované studie nebyly provedeny u těhotných žen. Proto by měl být acetazolamid používán v těhotenství. Pouze pokud potenciální přínosy odůvodňují riziko pro plod.
V lidské oblasti byl lék používán při terapii gestózy v dávce 250 mg každé 3 dny při 1 g / den bez škodlivých účinků na plod.
Ačkoli v literatuře nejsou uvedeny žádné embryofetotoxické nebo teratogenní účinky, které lze nepochybně připsat acetazolamidu u lidí, jeho použití v prvním trimestru těhotenství se nedoporučuje.
Pro možnost závažných nežádoucích účinků přípravku DIAMOX u kojenců je třeba učinit volbu, zda přerušit kojení nebo léčbu, s ohledem na důležitost léku pro matku.
Acetazolamid se vylučuje do mateřského mléka a u kojenců existuje možnost nežádoucích účinků. Ketazolamid by měly kojící ženy používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro dítě.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Protože některé možné vedlejší účinky (ospalost a zmatenost) mohou ovlivnit schopnost reakce, doporučuje se při řízení a obsluze strojů opatrnost.
04.8 Nežádoucí účinky
Mezi nežádoucí účinky nejčastěji pozorované v počátečních fázích terapie patří: parestézie a zejména pocit brnění v končetinách, anorexie, zhoršený sluch, tinnitus, ztráta chuti k jídlu, změněná chuť a gastrointestinální poruchy, jako je nauzea, zvracení a průjem; polyurie, příležitostně ospalost a zmatenost.
Poruchy imunitního systému
V důsledku závažných reakcí na acetazolamid (sulfonamidy a deriváty sulfonamidů), jako je Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, fulminantní jaterní nekróza, agranulocytóza, aplastická anémie a další krevní dyskrazie a anafylaxe, došlo k fatálním událostem.
Pokud je podáván sulfonamid nebo derivát sulfonamidu, mohou nastat reakce přecitlivělosti, nezávisle na způsobu podání.
Systémové patologie
Bolest hlavy, malátnost, únava, horečka, zrudnutí, zpomalení růstu u dětí, ochablá paralýza, anafylaxe, žízeň, zrudnutí.
Gastrointestinální poruchy
Gastrointestinální poruchy jako nevolnost, zvracení a průjem.
Poruchy jater a žlučových cest
Zhoršená funkce jater, hepatitida nebo žloutenka.
Poruchy krve a lymfatického systému
Krevní dyskrazie, jako je aplastická anémie, agranulocytóza, leukopenie, trombocytopenie a trombocytopenická purpura, pancytopenie, deprese kostní dřeně.
Poruchy metabolismu a výživy
Metabolická acidóza a nerovnováha elektrolytů, včetně hypokalémie s výskytem velmi vzácného paralytického ileu střeva, hyperurikémie, poruchy metabolismu amoniaku, hyponatrémie, osteomalácie s dlouhodobou léčbou fenytoinem, ztráta chuti k jídlu, poruchy chuti, hyperglykémie, hypoglykémie.
Poruchy nervového systému
Ospalost, parestézie (včetně necitlivosti a svědění končetin a obličeje), deprese, vzrušení, ataxie, zmatenost, křeče, závratě.
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Alergické kožní reakce včetně kopřivky, vyrážky, pemfigu, fotosenzitivity, Stevens-Johnsonova syndromu, toxické epidermální nekrolýzy.
Poruchy ucha a labyrintu
Zhoršený sluch, tinnitus, krátkozrakost.
Po operaci katarakty byly velmi vzácně hlášeny choroidální výpotky.
Poruchy ledvin a močových cest
Krystallurie, zvýšené riziko nefrolitiázy při dlouhodobé léčbě, hematurie, abnormální funkce jater, cholestatická žloutenka, glykosurie, selhání ledvin.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, které se vyskytnou po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru prospěchu a rizika léčivého přípravku.
Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz
04.9 Předávkování
V případě předávkování, protože neexistuje protijed, by léčba měla být symptomatická a podpůrná.
Lze očekávat nerovnováhu elektrolytů, vývoj kyselého stavu a účinky na centrální nervový systém. Měly by být monitorovány hladiny elektrolytu v séru (zejména draslíku) a hladiny pH v krvi.
Aby se rovnováha elektrolytů a pH vrátily do normálu, je zapotřebí podpůrná terapie. Kyselý stav lze korigovat podáním hydrogenuhličitanu.
Navzdory vysoké distribuci uvnitř erytrocytů a vazbě na plazmatické proteiny je DIAMOX dialyzovatelný, což může být velmi důležité při zvládání předávkování DIAMOXem při renální insuficienci.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antiglaukom a miotické přípravky; inhibitory karboanhydrázy.
Kód A.T.C: S01EC01.
Acetazolamid je orální diuretikum a regulátor toxicity na bázi kyseliny a zásady. Je to enzymatický inhibitor, který působí specificky na karboanhydrázu; není to rtuť. Jeho diuretický účinek je dán inhibicí reverzibilní reakce hydratace oxidu uhličitého a dehydratace kyseliny uhličité, ke které dochází v ledvinách.
Výsledkem je eliminace ledvin HCO 3 - iontů, sodíku, vody a draslíku. Dochází tedy k diuréze a alkalizaci moči. Stokrát vyšší dávka, než je aktivní dávka u psů, produkuje pouze eliminaci draslíku ve dvojnásobném množství. U člověka nebyl pozorován žádný pokles draslíku, a to ani po 6 měsících terapie.
Stále se diskutuje, zda přínosy pozorované při použití acetazolamidu při epilepsii lze přičíst přímé inhibici karboanhydrázy na úrovni CNS. nebo lehký stav acidózy vyvolaný léky.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Acetazolamid se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu; maximálních plazmatických hladin je dosaženo do dvou hodin po perorálním podání. Biologický poločas je přibližně 8 hodin. Vazba léčiva na protein se pohybuje od 90 do 95%. U lidí není lék metabolizován a je vylučován v nezměněné formě močí; přibližně 80% perorální dávky se vyloučí po 8 až 12 hodinách. Acetazolamid difunduje do mozkomíšního moku, prochází placentou, přechází do mléka.Poměr koncentrace v CSF nebo komorové vodě k plazmě je přibližně 1:20.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 v myši prostřednictvím i.v. je mezi 3000 a 6000 mg / kg. Lék podávaný psovi orálně po dobu 16 měsíců v denní dávce 100 mg / kg měl za následek výraznou metabolickou acidózu a střední depleci iontů K +. U potkanů byly při denních dávkách 300 mg / kg po dobu 6 měsíců pozorovány stejné toxické účinky jako u psa. Teratogenní studie prováděné na potkanech ukázaly malformace předních končetin pouze při dávce 20krát vyšší než terapeutické.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Sodný glykolát škrobu, povidon k29-32, dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
Trvanlivost: 5 let při pokojové teplotě.
Uvedené datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
DIAMOX 250 mg tablety - krabička po 12 tabletách po 250 mg v blistrech
06.6 Návod k použití a zacházení
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Teofarma S.r.l.
Via F.lli Cervi, 8
27010 Salimbene Valley (PV)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
DIAMOX 250 mg tablety AIC č. 009277017
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
22. 6. 1967 - červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2014