Účinné látky: Ketoprofen (lysinová sůl ketoprofenu)
OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok
Pro balíčky jsou k dispozici příbalové informace Oki:- OKi 30 mg čípky
- OKi 60 mg čípky
- OKi čípky 160 mg
- OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok
- OKi 80 mg granule pro perorální roztok
- OKi 160 mg / 2 ml injekční roztok pro intramuskulární podání
Indikace Proč se používá Oki? K čemu to je?
oki patří do kategorie nesteroidních protizánětlivých a antirevmatik patřících do třídy derivátů kyseliny propionové
Symptomatická a krátkodobá léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí doprovázenou také pyrexií.
Kontraindikace Kdy by Oki neměl být používán
OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok by neměl být podáván v následujících případech:
- přecitlivělost na léčivou látku, na jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) nebo na kteroukoli pomocnou látku
- pacienti s anamnézou reakcí z přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, akutní rýma, kopřivka, nosní polypy, angioneurotický edém nebo jiné reakce alergického typu na ketoprofen nebo látky s podobným mechanismem účinku (například kyselina acetylsalicylová nebo jiná NSAID). U těchto pacientů byly pozorovány závažné, zřídka fatální, anafylaktické reakce (viz bod „Nežádoucí účinky“).
- peptický vřed / aktivní krvácení nebo anamnéza krvácení / rekurentní peptický vřed (dvě nebo více odlišných, prokázaných epizod krvácení nebo ulcerace)
- anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace nebo chronická dyspepsie.
- Anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace po předchozí léčbě NSAID Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida
- předchozí bronchiální astma
- těžké srdeční selhání
- těžká jaterní nebo renální insuficience
- hemoragická diatéza a jiné poruchy srážlivosti nebo pacienti podrobení antikoagulační terapii
- třetí trimestr těhotenství
- těhotenství a kojení (viz část „Zvláštní upozornění“)
- děti do 6 let
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Oki
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů.
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které by mohly zvýšit riziko ulcerace nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia jako warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz část interakce).
Je třeba se vyhnout souběžnému užívání perorálních kapek OKi 80 mg / ml s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod „Kontraindikace“), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší při zvýšených dávkách NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvyšovat riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a část o interakcích).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Starší pacienti: Starší pacienti mají zvýšenou frekvenci nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“).
Pokud se u pacientů užívajících perorální kapky OKi 80 mg / ml objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba roztokem by měla být přerušena.
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza (viz bod „Nežádoucí účinky“). i pacienti se zdají být vystaveni vyššímu riziku: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro lyzinovou sůl ketoprofenu.
Pacienti s aktivním peptickým vředem nebo s anamnézou peptického vředu.
Pacienti se současným nebo předchozím gastrointestinálním onemocněním by měli být pečlivě sledováni z hlediska výskytu poruch trávení, zejména gastrointestinálního krvácení.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod „Nežádoucí účinky“).
Na začátku léčby by měly být pečlivě sledovány renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě nebo s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší. U těchto pacientů může podávání ketoprofenu vyvolat snížení renálních průtok krve způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renální dekompenzaci.
Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být lék spojen s nežádoucími účinky na renální systém, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Stejně jako ostatní NSAID mohou v případě infekčního onemocnění protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofenu maskovat běžné příznaky progrese infekce, jako je horečka.
U pacientů s abnormálními testy jaterních funkcí nebo s anamnézou jaterního onemocnění by měly být hladiny transamináz pravidelně vyhodnocovány, zejména při dlouhodobé léčbě.
Při používání ketoprofenu byly hlášeny vzácné případy žloutenky a hepatitidy.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo NSAID než zbytek populace.
Podání tohoto léčiva může přispět ke spuštění astmatických záchvatů nebo bronchospasmu, zejména u subjektů alergických na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID (viz část „Kontraindikace“).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, prokázanou ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním by měli být léčeni solí ketoprofen lysinu, stejně jako se všemi NSAID, po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
V případě poruch vidění, jako je rozmazané vidění, by měla být léčba ukončena.
Podávejte opatrně u pacientů s alergickými projevy nebo předchozí alergií.
U některých dětských pacientů léčených ketoprofenovou lysinovou solí byla hlášena gastrointestinální krvácení, příležitostně závažná a peptický vřed (viz bod „Nežádoucí účinky“); proto musí být přípravek podáván pod přísným dohledem lékaře, který bude muset čas od času vyhodnotit potřebné dávkovací schéma.
Stejně jako u všech NSAID může lék zvýšit plazmatický dusík močoviny a kreatinin.
Stejně jako u jiných NSAID může lék způsobit malé přechodné zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení SGOT a SGPT (viz část „Nežádoucí účinky“). V případě výrazného zvýšení těchto parametrů musí být terapie přerušena.
OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchami krvetvorby, systémovým lupus erythematodes nebo smíšenými poruchami pojivové tkáně.
Opatrnosti je třeba v případě poruchy funkce jater, ledvin (viz bod „Dávka, způsob a doba podání“) nebo srdeční funkce, jakož i za přítomnosti dalších stavů predisponujících k zadržování tekutin. V těchto případech může užívání NSAID způsobit zhoršení funkce ledvin a zadržování tekutin.Opatrnost je nutná také u pacientů podstupujících diuretickou léčbu nebo pravděpodobně hypovolemickou, protože je zvýšeno riziko nefrotoxicity.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být ve srovnání s jinými NSAID spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity, zejména při vysokých dávkách (viz také část „Dávka, způsob a doba podání“ a „Kontraindikace“).
Starší pacienti jsou náchylnější ke snížení renálních, kardiovaskulárních nebo jaterních funkcí.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Oki
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Nedoporučená sdružení:
- Jiné NSAID (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy 2) a vysoké dávky salicylátů (> 3 g / den): souběžné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického účinku.
- Antikoagulancia (heparin a warfarin): NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“). Zvýšenému riziku krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice. Lze se vyhnout pacient musí být pečlivě sledován.
- . Inhibitory agregace krevních destiček (tiklopidin a klopidrogrel): zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice.Pokud nelze zabránit souběžnému podávání, je třeba pacienta pečlivě sledovat.
- Lithium (popsáno u několika NSAID): NSAID zvyšují plazmatické hladiny lithia, které mohou dosáhnout toxických hodnot v důsledku sníženého renálního vylučování lithia.Pokud je to nutné, je třeba monitorovat plazmatické hladiny lithia a upravit dávkování lithia během léčby ketoprofenem a NSAID a po ní .
- Methotrexát, používaný ve vysokých dávkách 15 mg / týden: zvýšená toxicita methotrexátu v krvi, zejména při podávání ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně související s posunem od proteinů vážících se na methotrexát a snížením jeho renální clearance v důsledku na protizánětlivá činidla obecně.
- Hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit. Sdružení vyžadující opatrnost:
Diuretika: pacienti, kteří užívají diuretika a mezi nimi zvláště dehydratovaní, jsou nejvíce ohroženi rozvojem selhání ledvin v důsledku snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí prostaglandinů. Tito pacienti musí být před zahájením souběžné léčby rehydratováni. terapie a renální funkce by měly být po zahájení léčby pečlivě sledovány (viz část „Opatření pro použití“). NSAID mohou snižovat účinek diuretik.
Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: u pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti a starší pacienti) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek schopných inhibovat cyklooxygenázu vést k dalšímu zhoršení funkce ledvin, včetně možného akutního selhání ledvin. Tato kombinace by měla být podávána s opatrností, zejména u starších pacientů. Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí.Methotrexát, používaný v dávkách nižších než 15 mg / týden: zvýšená toxicita methotrexátu v krvi v důsledku snížení jeho renální clearance v důsledku protizánětlivých činidel v obecně. Provádějte týdenní monitorování krevního obrazu během prvních týdnů kombinace. Zlepšete monitorování za přítomnosti i mírného zhoršení funkce ledvin, stejně jako u starších osob.
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení.
Pentoxifylline: zvýšené riziko krvácení. Zvyšte klinické sledování a častěji kontrolujte dobu krvácení.
Zidovudin: riziko zvýšené toxicity na linii červených krvinek působením na retikulocyty, s těžkou anémií, která se objeví jeden týden po zahájení léčby NSAID. O jeden nebo dva týdny později po zahájení léčby NSAID zkontrolujte kompletní krevní obraz a počet retikulocytů.
Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin tím, že je vytlačí z vazebných míst plazmatických proteinů.
Asociace, které je třeba zvážit:
- Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika): NSAID mohou snížit účinek antihypertenziv. Léčba NSAID může snížit jejich antihypertenzní účinek inhibicí syntézy vazodilatačních prostaglandinů.
- Cyklosporin a takrolimus: Nefrotoxicitu mohou NSAID zvýšit kvůli účinkům zprostředkovaným renálními prostaglandiny. Během přidružené terapie by měla být měřena funkce ledvin.
- Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
- Protidestičková činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.
- Probenecid: současné podávání probenecidu může výrazně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu a následně může být zvýšena plazmatická koncentrace ketoprofenu; tato interakce může být způsobena inhibičním mechanismem v místě renální tubulární sekrece a konjugací glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky ketoprofenu.
Varování Je důležité vědět, že:
Použití NSAID může ohrozit plodnost a nedoporučuje se ženám, které plánují otěhotnět, stejně jako užívání jakéhokoli léčiva, které inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu. Podávání NSAID by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Stejně jako u všech nesteroidních protizánětlivých léků může použití ketoprofenu u pacientů s bronchiálním astmatem nebo alergickou diatézou způsobit astmatickou krizi.
U pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být podávání ketoprofenu prováděno se zvláštní opatrností s ohledem na v zásadě renální eliminaci léčiva.
Léky, jako jsou čípky OKi 30 mg, mohou být spojeny s mírným zvýšením rizika srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody. Jakékoli riziko je pravděpodobnější u vysokých dávek a prodloužené léčby. Nepřekračujte doporučenou dávku nebo délku léčby.
Pokud máte problémy se srdcem, prodělal (a) jste mozkovou mrtvici nebo se domníváte, že byste jim mohl (a) být vystaven riziku těchto stavů (například pokud máte vysoký krevní tlak, cukrovku nebo vysoký cholesterol nebo kouř), měli byste o své léčbě prodiskutovat se svým lékařem nebo lékárníkem.
V případě poruch vidění, jako je rozmazané vidění, by měla být léčba ukončena.
Těhotenství a kojení
„Než začnete užívat jakýkoli lék, poraďte se se svým lékařem a lékárníkem“.
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Údaje z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních malformací se zvyšuje o méně než 1%, přibližně na 1,5%. Riziko se předpokládá zvyšovat s dávkováním a délkou terapie.Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvyšuje ztrátu pre a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, pozorován zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by ketoprofen neměl být podáván s výjimkou nezbytně nutných případů.
Pokud ketoprofen používá žena, která si přeje otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
- renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
- možné prodloužení doby krvácení a protidestičkový účinek, který může nastat i při velmi nízkých dávkách;
- inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu
V důsledku toho je ketoprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
- Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování ketoprofenu do mateřského mléka.Ketoprofen se během laktace nedoporučuje.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
- Pokud by se po podání ketoprofenu objevila ospalost, závratě nebo křeče, měl by se pacient vyvarovat řízení nebo obsluhy strojů.
- Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí
Důležité informace o některých složkách:
- Jedno balení kapek OKi 80 mg / ml obsahuje 5,25 g sorbitolu. Když je lék užíván podle doporučeného dávkování, každá dávka poskytuje až 0,17 g sorbitolu. Tento lék proto není vhodný pro pacienty s dědičnou intolerancí fruktózy, protože může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
- Kapky OKi 80 mg / ml obsahují methyl para-hydroxybenzoát, o kterém je známo, že způsobuje kopřivku. Parahydroxybenzoáty mohou obecně způsobit opožděné reakce, jako je kontaktní dermatitida a zřídka okamžité reakce s projevy kopřivky a bronchospasmu.
- Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí
Dávkování a způsob použití Jak používat Oki: Dávkování
Dospělí: 20 (dvacet) kapek, což odpovídá 80 mg soli ketoprofen lysinu třikrát denně.
Děti ve věku od 6 do 14 let: 1 kapka na každé 3 kg tělesné hmotnosti, třikrát denně nebo podle lékařského předpisu. Nepřekračujte však 20 kapek pro každé podání.
Starší pacienti: dávkování musí být pečlivě stanoveno lékařem, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek (viz bod„ Opatření pro použití “).
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí: doporučuje se zahájit léčbu minimální denní dávkou (viz bod „Opatření pro použití“).
Pacienti s lehkou nebo středně těžkou renální insuficiencí: doporučuje se sledovat objem diurézy a renální funkce (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok nesmí používat pacienti s těžkou poruchou funkce jater a ledvin (viz bod „Kontraindikace“).
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod Opatření pro použití).
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Oki
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách až 2,5 g ketoprofenu. Ve většině případů byly pozorovány benigní symptomy omezené na letargii, somnolenci, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování ketoprofenem neexistuje specifické antidotum. V případě podezření na masivní předávkování je doporučen výplach žaludku a zahájena symptomatická a podpůrná léčba ke kompenzaci dehydratace, sledování vylučování močí a případné acidóze.
V případě selhání ledvin může být hemodialýza užitečná při odstraňování léčiva z krevního oběhu.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky kapek OKi 80 mg / ml okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy ohledně používání kapek OKi 80 mg / ml, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Oki
Podobně jako všechny léky, může mít i kapky OKi 80 mg / ml nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Gastrointestinální systém: nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Po podání perorálních kapek OKi 80 mg / ml byly hlášeny následující roztoky: meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida (viz bod „Bezpečnostní opatření pro použití“).
Méně často byla pozorována gastritida.
Zkušenosti odvozené z komercializace perorálních přípravků OKi ukazují, že výskyt nežádoucích účinků je velmi vzácný. Na základě odhadu exponovaných pacientů, odvozeného z počtu prodaných balení, a s ohledem na počet spontánních hlášení, méně než jeden pacient na 100 000 zaznamenal nežádoucí účinky Ve většině případů byly příznaky přechodné povahy a odezněly po přerušení léčby a v některých případech při specifické farmakologické léčbě.
V klinických studiích u kojenců a dětí byly hlášeny zvracení, průjem a reakce z přecitlivělosti.
Klasifikace očekávaných frekvencí:
Velmi časté (1/10), časté (1/100 až ≤1 /10), méně časté (1/1000 až ≤1 /100), vzácné (1/10000 až ≤1 /1000), velmi vzácné (≤1 / 10 000), není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití ketoprofenu u dospělých:
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné: hemoragická anémie
Není známo: trombocytopenie, agranulocytóza, selhání kostní dřeně
Poruchy imunitního systému
Není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku)
Psychiatrické poruchy
Není známo: změny nálady, vzrušivost, nespavost
Poruchy nervového systému
Méně časté: bolest hlavy, závratě, ospalost
Vzácné: parestézie
Není známo: křeče, dysgeuzie
Oční poruchy
Vzácné: rozmazané vidění (viz bod „Opatření pro“ použití ”)
Poruchy ucha a labyrintu
Vzácné: tinnitus
Srdeční patologie
Není známo: srdeční selhání, bušení srdce
Cévní patologie
Není známo: hypertenze, vazodilatace, tachykardie, hypotenze
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: astma
Není známo: bronchospasmus (hlavně u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma, dyspnoe, laryngeální edém a laryngospasmus.
Gastrointestinální poruchy
Časté: dyspepsie, nauzea, bolest břicha, zvracení
Méně časté: zácpa, průjem, flatulence, gastritida
Vzácné: stomatitida, peptický vřed
Není známo: exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální krvácení a perforace, pálení žáhy.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: hepatitida, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: vyrážka, pruritus
Není známo: fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, angioedém, bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, erytém, vyrážka, makulo-papulární vyrážka, dermatitida, vyrážka
Poruchy ledvin a močových cest
Není známo: akutní selhání ledvin, intersticiální tubulární nefritida, nefritický syndrom, abnormální test funkce ledvin
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté: edém, únava
Není známo: alergické a anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok, otok úst.
Diagnostické testy
Vzácné: zvýšení hmotnosti
Poruchy metabolismu a výživy
Není známo: periorbitální edém.
Byly také hlášeny bolesti žaludku, závratě, otoky obličeje a hematurie.
Byly hlášeny jednotlivé případy leukocytózy, lymfangitidy, purpury, trombocytopenické purpury a leukocytopenie.
U staršího pacienta léčeného souběžně chinolonovým antibiotikem byl hlášen jediný případ třesu a hyperkinézy.
Výjimečně byly hlášeny případy vaskulitidy a zarudnutí kůže.
U astmatického pacienta citlivého na aspirin byl hlášen jediný případ akutního respiračního selhání s fatálním koncem.
Byl hlášen jediný případ oligurie.
Byly hlášeny jednotlivé případy periferního edému a synkopy.
Občas bylo hlášeno závažné gastrointestinální krvácení a žaludeční a duodenální vřed, gastritida a erozivní gastritida. Ve dvou jednotlivých případech došlo k hematemezi nebo meléně. Byly hlášeny dva jednotlivé případy stomatitidy a edému jazyka. Bylo hlášeno zvýšení jaterních enzymů a hepatitida.
U pediatrického pacienta, který dostal dvojnásobek doporučené dávky, byl hlášen jediný případ úzkosti, zrakových halucinací, hyperexcitability a změn chování. Příznaky spontánně zmizely během 1-2 dnů.
Nežádoucí reakce závažné povahy, všechny velmi vzácné, převážně zahrnují případy kožních reakcí (kopřivka, erytém, vyrážka, angioedém), reakce gastrointestinálního a respiračního traktu (bronchospasmus, dyspnoe, laryngeální edém) a epizodické případy alergických / anafylaktoidních reakce, anafylaktický šok a otok úst. Jak již bylo zmíněno, jediný případ akutního respiračního selhání, ke kterému došlo u astmatického pacienta citlivého na aspirin, měl fatální následky.Většina reakcí projevujících se u alergických / astmatických pacientů a / nebo se známou přecitlivělostí na NSAID byla gravitační.
Po podání ketoprofenu byly jen příležitostně pozorovány některé nežádoucí účinky: zimnice, přechodná dyskineze, astenie, bolest hlavy.
Některá NSAID, včetně ketoprofenu, mohou způsobit, ale jsou extrémně vzácné, závažné mukokutánní reakce (Stevens-Johnson, Lyell) a hematologické reakce (aplastická a hemolytická anémie a vzácně agranulocytóza a hypoplazie kostní dřeně).
Léky jako OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok mohou být spojeny (zejména při vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) se zvýšeným rizikem srdečního záchvatu („infarkt myokardu“) nebo cévní mozkové příhody (viz body „Upozornění a“ Opatření pro použití "). Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod „Opatření pro“ použití ”).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
UPOZORNĚNÍ: LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK NEPOUŽÍVEJTE PO DATU EXSPIRACE uvedeném na obalu
Žádná zvláštní opatření pro skladování.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
OKI 80 MG / ML Orální kapky, ŘEŠENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
100 ml roztoku obsahuje:
aktivní princip: sůl lyzinu ketoprofenu 8 g (1 kapka obsahuje 4 mg), což odpovídá 5 g ketoprofenu.
Pomocné látky viz 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Roztok pro orální kapky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Symptomatická a krátkodobá léčba zánětlivých stavů spojených s bolestí doprovázenou také pyrexií.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí: 20 (dvacet) kapek, což odpovídá 80 mg soli ketoprofen -lysinu třikrát denně.
Děti: věk mezi 6 a 14 lety: 1 kapka každé 3 kg tělesné hmotnosti, třikrát denně nebo podle lékařského předpisu. Nepřekračujte však 20 kapek pro každé podání.
Senioři: dávkování musí být pečlivě stanoveno lékařem, který bude muset vyhodnotit „možné snížení výše uvedených dávek (viz 4.4).
Pacienti s jaterní insuficiencí: doporučuje se zahájit terapii s minimální denní dávkou (viz 4.4).
Pacienti s mírnou nebo středně těžkou renální insuficiencí: doporučuje se sledovat výdej moči a funkci ledvin (viz 4.4).
OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok nesmí být používán u pacientů s těžkou poruchou funkce jater a ledvin (viz 4.3).
Kapky zřeďte v půl sklenici neperlivé vody, promíchejte a užívejte nejlépe během jídla.
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejkratší možné doby léčby, která je nutná ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.4).
04.3 Kontraindikace
Kapky OKi by neměly být podávány v následujících případech:
• přecitlivělost na léčivou látku, na jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) nebo na kteroukoli pomocnou látku
• pacienti s anamnézou reakcí z přecitlivělosti, jako je bronchospasmus, astmatické záchvaty, akutní rýma, kopřivka, nosní polypy, angioneurotický edém nebo jiné reakce alergického typu na ketoprofen nebo látky s podobným mechanismem účinku (například kyselina acetylsalicylová nebo jiná NSAID) . U těchto pacientů byly pozorovány závažné, zřídka fatální, anafylaktické reakce (viz bod 4.8).
• peptický vřed / aktivní krvácení nebo anamnéza krvácení / rekurentní peptický vřed (dvě nebo více odlišných, prokázaných epizod krvácení nebo ulcerace)
• anamnéza gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace nebo chronická dyspepsie
• anamnéza gastrointestinálního krvácení nebo perforace po předchozí léčbě NSAID
• Crohnova choroba nebo ulcerózní kolitida
• předchozí bronchiální astma
• závažné srdeční selhání
• těžká jaterní nebo renální insuficience
• krvácivá diatéza a další krvácivé poruchy nebo pacienti podstupující antikoagulační léčbu
• třetí trimestr těhotenství
• těhotenství a kojení (viz 4.6)
• děti mladší 6 let
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Varování
Nežádoucí účinky lze minimalizovat použitím nejnižší účinné dávky po nejkratší možnou dobu léčby potřebné ke zvládnutí symptomů (viz bod 4.2 a níže uvedené odstavce o gastrointestinálních a kardiovaskulárních rizicích).
Opatrnosti je třeba u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení, jako jsou perorální kortikosteroidy, antikoagulancia, jako je warfarin, selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu nebo protidestičková činidla, jako je aspirin (viz bod 4.5).
Je třeba se vyhnout souběžnému užívání perorálních kapek OKi 80 mg / ml s jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2.
Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace: Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být fatální, byly hlášeny během léčby všemi NSAID, kdykoli, s varovnými příznaky nebo bez nich nebo s předchozí anamnézou závažných gastrointestinálních příhod.
U starších osob a pacientů s vředem v anamnéze, zvláště pokud je komplikován krvácením nebo perforací (viz bod 4.3), je riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vyšší se zvyšujícími se dávkami NSAID. Tito pacienti by měli zahájit léčbu nejnižší dostupnou dávkou. U těchto pacientů a také u pacientů užívajících nízké dávky aspirinu nebo jiných léků, které mohou zvýšit riziko gastrointestinálních příhod, by mělo být zváženo současné použití ochranných látek (misoprostol nebo inhibitory protonové pumpy) (viz níže a bod 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, zejména starší osoby, by měli hlásit jakékoli břišní příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), zejména v počátečních fázích léčby.
Starší pacienti: U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků na NSAID, zejména gastrointestinálního krvácení a perforace, které mohou být smrtelné (viz bod 4.2).
Pokud se u pacientů užívajících perorální kapky OKi 80 mg / ml objeví gastrointestinální krvácení nebo ulcerace, léčba roztokem by měla být přerušena.
V souvislosti s užíváním NSAID byly velmi vzácně hlášeny závažné kožní reakce, z nichž některé byly smrtelné, jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza (viz 4.8). mít vyšší riziko: nástup reakce nastává ve většině případů během prvního měsíce léčby. OKi 80 mg / ml perorální kapky, roztok by měl být vysazen při prvním výskytu kožní vyrážky, slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných známek přecitlivělosti.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda). podobné riziko pro lyzinovou sůl ketoprofenu.
OKi 80 mg / ml perorální kapky obsahuje methyl p-hydroxybenzoát, o kterém je známo, že způsobuje kopřivku. Parahydroxybenzoáty mohou obecně způsobit opožděné reakce, jako je kontaktní dermatitida a zřídka okamžité reakce s projevy kopřivky a bronchospasmu.
OKi 80 mg / ml orální kapky neobsahují lepek; tento lék proto není kontraindikován u subjektů trpících celiakií.
OKi 80 mg / ml perorální kapky neobsahuje aspartam; proto může být podáván pacientům s fenylketonurií.
Perorální kapky OKi 80 mg / ml neovlivňují nízkokalorickou nebo kontrolovanou dietu a mohou být také podávány diabetickým pacientům.
Opatření
Pacienti s aktivním peptickým vředem nebo s anamnézou peptického vředu.
Pacienti se současným nebo předchozím gastrointestinálním onemocněním by měli být pečlivě sledováni z hlediska výskytu poruch trávení, zejména gastrointestinálního krvácení.
NSAID by měla být podávána s opatrností pacientům s anamnézou gastrointestinálního onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože tyto stavy se mohou zhoršit (viz bod 4.8 - Nežádoucí účinky).
Na začátku léčby by měly být pečlivě sledovány renální funkce u pacientů se srdečním selháním, cirhózou a nefrózou, u pacientů na diuretické léčbě nebo s chronickým selháním ledvin, zvláště pokud jsou starší. U těchto pacientů může podávání ketoprofenu vyvolat snížení renálních průtok krve způsobený inhibicí prostaglandinů a vést k renální dekompenzaci.
Stejně jako u jiných inhibitorů syntézy prostaglandinů může být lék spojen s nežádoucími účinky na renální systém, které mohou vést ke glomerulární nefritidě, papilární nekróze ledvin, nefrotickému syndromu a akutnímu selhání ledvin.
U pacientů s lehkou až středně těžkou hypertenzí a / nebo městnavým srdečním selháním v anamnéze je vyžadováno adekvátní sledování a poučení, protože v souvislosti s léčbou NSAID byla hlášena retence tekutin a otoky.
Stejně jako ostatní NSAID mohou v případě infekčního onemocnění protizánětlivé, analgetické a antipyretické vlastnosti ketoprofenu maskovat běžné příznaky progrese infekce, jako je horečka.
U pacientů s abnormálními testy jaterních funkcí nebo s anamnézou jaterního onemocnění by měly být hladiny transamináz pravidelně vyhodnocovány, zejména při dlouhodobé léčbě.
Při používání ketoprofenu byly hlášeny vzácné případy žloutenky a hepatitidy.
Použití NSAID může snížit plodnost žen.Použití kapek OKi, stejně jako jakéhokoli léku, který inhibuje syntézu prostaglandinů a cyklooxygenázu, se nedoporučuje ženám, které plánují otěhotnět.
Podávání NSAID a také kapek OKi by mělo být přerušeno u žen, které mají problémy s plodností nebo které podstupují vyšetření plodnosti.
Pacienti s astmatem spojeným s chronickou rýmou, chronickou sinusitidou a / nebo nosní polypózou mají vyšší riziko alergie na kyselinu acetylsalicylovou a / nebo NSAID než zbytek populace.
Podání tohoto léčiva může způsobit astmatické záchvaty nebo bronchospasmus, zejména u subjektů alergických na kyselinu acetylsalicylovou nebo NSAID (viz bod 4.3).
Stejně jako u jiných NSAID by pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, městnavým srdečním selháním, ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a / nebo cerebrovaskulárním onemocněním měli být léčeni solí ketoprofen lysinu pouze po pečlivém zvážení. Podobné úvahy je třeba učinit před zahájením dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory kardiovaskulárních chorob (např. Hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření).
V případě poruch vidění, jako je rozmazané vidění, by měla být léčba ukončena.
Podávejte opatrně u pacientů s alergickými projevy nebo předchozí alergií.
U některých pediatrických pacientů léčených solí ketoprofen lysinu byla hlášena gastrointestinální krvácení, příležitostně závažná, a peptický vřed (viz 4.8); proto musí být přípravek podáván pod přísným dohledem lékaře, který bude muset čas od času vyhodnotit potřebné dávkovací schéma.
Stejně jako u všech NSAID může lék zvýšit plazmatický dusík močoviny a kreatinin.
Stejně jako u jiných NSAID může lék způsobit přechodné malé zvýšení některých jaterních parametrů a také významné zvýšení SGOT a SGPT (viz 4.8). V případě výrazného zvýšení těchto parametrů musí být terapie přerušena.
Oční kapky OKi 80 mg / ml by měly být podávány s opatrností pacientům s hematopoetickými poruchami, systémovým lupus erythematodes nebo smíšeným onemocněním pojivové tkáně.
Opatrnosti je třeba v případě poškození jaterních, renálních (viz 4.2) nebo srdečních funkcí, jakož i za přítomnosti dalších stavů predisponujících k zadržování tekutin. V těchto případech může užívání NSAID způsobit zhoršení funkce ledvin a zadržování tekutin.Opatrnost je nutná také u pacientů podstupujících diuretickou léčbu nebo pravděpodobně hypovolemickou, protože je zvýšeno riziko nefrotoxicity.
Některé epidemiologické důkazy naznačují, že ketoprofen může být spojen s vyšším rizikem závažné gastrointestinální toxicity ve srovnání s jinými NSAID, zejména při vysokých dávkách (viz také body 4.2 a 4.3).
Starší pacienti jsou náchylnější ke snížení renálních, kardiovaskulárních nebo jaterních funkcí.
Jedno balení perorálních kapek OKi 80 mg / ml obsahuje 5,25 g sorbitolu. Když je lék užíván podle doporučeného dávkování, každá dávka poskytuje až 0,17 g sorbitolu. Tento lék proto není vhodný pro pacienty s dědičnou intolerancí fruktózy, protože může způsobit žaludeční nevolnost a průjem.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Asociace se nedoporučují:
• Další NSAID, (včetně selektivních inhibitorů cyklooxygenázy-2) a vysoké dávky salicylátů (> 3 g / den): souběžné podávání několika NSAID může zvýšit riziko gastrointestinálních vředů a krvácení v důsledku synergického účinku.
• Antikoagulancia (heparin a warfarin): NSAID mohou zesílit účinky antikoagulancií, jako je warfarin (viz bod 4.4). Zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice. Pokud se současnému podávání nelze vyhnout, je třeba pacienta pečlivě sledovat.
• Inhibitory agregace krevních destiček (tiklopidin a klopidogrel): zvýšené riziko krvácení v důsledku inhibice funkce krevních destiček a poškození gastrointestinální sliznice (viz bod 4.4) Pokud se současnému podávání nelze vyhnout, je třeba pacienta pečlivě sledovat.
• Lithium (popsáno u několika NSAID): NSAID zvyšují plazmatické hladiny lithia, které mohou dosáhnout toxických hodnot v důsledku sníženého renálního vylučování lithia. V případě potřeby by měly být plazmatické hladiny lithia pečlivě monitorovány a dávkování lithia musí být upraveno během a po podání ketoprofenu a terapie NSAID.
• Methotrexát, používaný v dávkách vyšších než 15 mg / týden: zvýšená toxicita methotrexátu v krvi, zejména při podávání ve vysokých dávkách (> 15 mg / týden), pravděpodobně související s posunem proteinů vážících methotrexát a snížením jeho renální clearance v důsledku na protizánětlivá činidla obecně.
• Hydantoiny a sulfonamidy: toxické účinky těchto látek lze zvýšit.
Sdružení vyžadující opatrnost:
• Diuretika: pacienti, kteří užívají diuretika a mezi nimi zvláště dehydratovaní, jsou vystaveni zvýšenému riziku rozvoje selhání ledvin v důsledku snížení průtoku krve ledvinami způsobeného inhibicí prostaglandinů. Tito pacienti musí být před zahájením souběžné léčby rehydratováni a po zahájení léčby je třeba pečlivě sledovat renální funkce (viz bod 4.4) NSAID mohou snižovat účinek diuretik.
• Inhibitory ACE a antagonisté angiotensinu II: u pacientů s poruchou funkce ledvin (např. Dehydratovaní pacienti a starší pacienti) může současné podávání inhibitoru ACE nebo antagonisty angiotensinu II a látek schopných inhibovat cyklooxygenázu vést k dalšímu zhoršení této funkce ledvin, která zahrnuje možné akutní selhání ledvin. Proto by měla být kombinace podávána s opatrností, zvláště u starších pacientů. Pacienti by měli být dostatečně hydratováni a po zahájení souběžné léčby by mělo být zváženo sledování renálních funkcí.
• Methotrexát, užívaný v dávkách nižších než 15 mg / týden: zvýšená toxicita methotrexátu v krvi v důsledku snížení jeho renální clearance v důsledku protizánětlivých látek obecně. Proveďte týdenní sledování krevního obrazu během prvních týdnů asociace. Zlepšete sledování za přítomnosti byť jen mírného zhoršení funkce ledvin, stejně jako u starších osob.
• Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálních ulcerací nebo krvácení (viz bod 4.4).
• Pentoxifylline: zvýšené riziko krvácení. Zvyšte klinické sledování a častěji kontrolujte dobu krvácení.
• Zidovudin: riziko zvýšené toxicity na linii červených krvinek působením na retikulocyty, s těžkou anémií, která se objeví jeden týden po zahájení léčby NSAID. Jeden nebo dva týdny po zahájení léčby NSAID zkontrolujte kompletní krevní obraz a počet retikulocytů.
• Sulfonylmočoviny: NSAID mohou zvýšit hypoglykemický účinek sulfonylmočovin tím, že je vytlačí z vazebných míst plazmatických proteinů.
Asociace, které je třeba zvážit:
• Antihypertenziva (beta-blokátory, ACE inhibitory, diuretika): NSAID mohou snížit účinek antihypertenziv. Léčba NSAID může snížit jejich antihypertenzní účinek inhibicí syntézy vazodilatačních prostaglandinů.
• Cyklosporin a takrolimus: NSAID mohou nefrotoxicitu zvýšit kvůli účinkům zprostředkovaným renálními prostaglandiny. Během přidružené terapie by měla být měřena funkce ledvin.
• Trombolytika: zvýšené riziko krvácení.
• Protidestičková činidla a selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení (viz bod 4.4)
• Probenecid: současné podávání probenicidu může výrazně snížit plazmatickou clearance ketoprofenu a následně může být zvýšena plazmatická koncentrace ketoprofenu; tato interakce může být způsobena inhibičním mechanismem v místě renální tubulární sekrece a konjugací glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky ketoprofenu.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může nepříznivě ovlivnit těhotenství a / nebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratu a srdečních malformací a gastroschízy po použití inhibitoru syntézy prostaglandinů v časném těhotenství. Absolutní riziko srdečních malformací se zvýšilo z méně než 1% na přibližně 1,5%. Bylo zvažováno zvýšení rizika s dávkou a délkou terapie U zvířat bylo prokázáno, že podávání inhibitorů syntézy prostaglandinů způsobuje zvýšenou ztrátu pre- a postimplantační a embryofetální mortality.
Kromě toho byl u zvířat, kterým byly během organogenetického období podávány inhibitory syntézy prostaglandinů, hlášen zvýšený výskyt různých malformací, včetně kardiovaskulárních.
Během prvního a druhého trimestru těhotenství by ketoprofen neměl být podáván s výjimkou nezbytně nutných případů.
Pokud ketoprofen používá žena při početí nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, měla by být dávka a doba léčby co nejnižší.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinů vystavit
plod k:
• kardiopulmonální toxicita (s předčasným uzavřením arteriálního kanálu a plicní hypertenzí);
• renální dysfunkce, která může s oligo-hydroamniem progredovat do selhání ledvin;
matka a novorozenec na konci těhotenství:
• možné prodloužení doby krvácení a protidestičkového účinku, ke kterému může dojít i při velmi nízkých dávkách;
• inhibice kontrakcí dělohy vedoucí k opožděnému nebo prodlouženému porodu.
V důsledku toho je ketoprofen kontraindikován během třetího trimestru těhotenství.
Čas krmení
Nejsou k dispozici žádné informace o vylučování ketoprofenu do mateřského mléka.Ketoprofen se během laktace nedoporučuje.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokud se po podání ketoprofenu objeví ospalost, závratě nebo křeče, měl by se pacient vyvarovat řízení, obsluhy strojů nebo činnosti vyžadující zvláštní ostražitost.
04.8 Nežádoucí účinky
Gastrointestinální systém: nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinálního charakteru. Zvláště u starších osob se mohou objevit peptické vředy, gastrointestinální perforace nebo krvácení, někdy fatální (viz bod 4.4).
Po podání perorálních kapek OKi 80 mg / ml byly hlášeny následující roztoky: meléna, hemateméza, ulcerózní stomatitida (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Méně často byla pozorována gastritida.
Klinické studie a epidemiologická data naznačují, že užívání některých NSAID (zejména ve vysokých dávkách a pro dlouhodobou léčbu) může být spojeno se zvýšeným rizikem arteriálních trombotických příhod (např. Infarkt myokardu nebo cévní mozková příhoda) (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a Opatření pro použití).
Zkušenosti odvozené z komercializace perorálních přípravků OKi ukazují, že výskyt nežádoucích účinků je velmi vzácný. Na základě odhadu exponovaných pacientů, odvozeného z počtu prodaných balení, a s ohledem na počet spontánních hlášení, méně než jeden pacient na 100 000 zaznamenal nežádoucí účinky Ve většině případů byly příznaky přechodné povahy a odezněly po přerušení léčby a v některých případech při specifické farmakologické léčbě.
V klinických studiích u kojenců a dětí byly hlášeny zvracení, průjem a reakce z přecitlivělosti.
Klasifikace očekávaných frekvencí:
Velmi časté (1/10), časté (1/100 až ≤1 /10), méně časté (1/1000 až ≤1 /100), vzácné (1/10000 až ≤1 /1000), velmi vzácné (≤1 / 10 000), není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití ketoprofenu u dospělých:
Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné: hemoragická anémie
Není známo: trombocytopenie, agranulocytóza, selhání kostní dřeně
Poruchy imunitního systému
Není známo: anafylaktické reakce (včetně šoku)
Psychiatrické poruchy
Není známo: změny nálady, vzrušivost, nespavost
Poruchy nervového systému
Méně časté: bolest hlavy, závratě, somnolence,
Vzácné: parestézie
Není známo: křeče, dysgeuzie.
Oční poruchy
Vzácné: rozmazané vidění (viz bod 4.4)
Poruchy ucha a labyrintu
Vzácné: tinnitus
Srdeční patologie
Není známo: srdeční selhání, bušení srdce
Cévní patologie
Není známo: hypertenze, vazodilatace, tachykardie, hypotenze.
Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Vzácné: astma
Není známo: bronchospasmus (zejména u pacientů se známou přecitlivělostí na kyselinu acetylsalicylovou a další NSAID), rýma, dušnost, laryngeální edém a laryngospasmus
Gastrointestinální poruchy
Časté: dyspepsie, nauzea, bolest břicha, zvracení
Méně časté: zácpa, průjem, flatulence, gastritida
Vzácné: stomatitida, peptický vřed
Není známo: exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby, gastrointestinální krvácení a perforace, pálení žáhy.
Poruchy jater a žlučových cest
Vzácné: hepatitida, zvýšené transaminázy, zvýšené hladiny bilirubinu v séru v důsledku poruch jater
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: vyrážka, pruritus
Není známo: fotosenzitivní reakce, alopecie, kopřivka, angioedém, bulózní erupce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy, erytém, vyrážka, makulo-papulární vyrážka, dermatitida, vyrážka
Poruchy ledvin a močových cest
Není známo: akutní selhání ledvin, intersticiální tubulární nefritida, nefritický syndrom, abnormální test funkce ledvin
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Méně časté: edém, únava
Není známo: alergické a anafylaktoidní reakce, anafylaktický šok, otok úst
Diagnostické testy
Vzácné: zvýšení hmotnosti
Poruchy metabolismu a výživy
Není známo: periorbitální edém.
Byly také hlášeny bolesti žaludku, závratě, otoky obličeje a hematurie.
Byly hlášeny jednotlivé případy leukocytózy, lymfangitidy, purpury, purpura trombocytopenie a leukocytopenie.
U staršího pacienta léčeného souběžně chyonským antibiotikem byl hlášen jediný případ třesu a hyperkinézy.
Výjimečně byly hlášeny případy vaskulitidy a zarudnutí kůže.
U astmatického pacienta citlivého na aspirin byl hlášen jediný případ akutního respiračního selhání s fatálním koncem.
Byl hlášen jediný případ oligurie. Byly hlášeny jednotlivé případy periferního edému a synkopy.
Občas bylo hlášeno závažné gastrointestinální krvácení a žaludeční a duodenální vřed, gastritida a erozivní gastritida. Ve dvou jednotlivých případech došlo k hematemezi nebo meléně. Byly hlášeny dva jednotlivé případy stomatitidy a edému jazyka. Bylo hlášeno zvýšení jaterních enzymů a hepatitida.
U pediatrického pacienta, který dostal dvojnásobnou dávku doporučenou v CPR, byl hlášen jediný případ úzkosti, zrakových halucinací, hyperexcitability a změněného chování. Příznaky spontánně zmizely během 1-2 dnů.
Nežádoucí reakce závažné povahy, všechny velmi vzácné, převážně zahrnují případy kožních reakcí (kopřivka, erytém, vyrážka, angioedém), reakce gastrointestinálního a respiračního traktu (bronchospasmus, dyspnoe, laryngeální edém) a epizodické případy alergických / anafylaktoidních reakce, anafylaktický šok a otok úst. Jak již bylo zmíněno, jediný případ akutního respiračního selhání, ke kterému došlo u astmatického pacienta citlivého na aspirin, měl fatální následky.Většina reakcí projevujících se u alergických / astmatických pacientů a / nebo se známou přecitlivělostí na NSAID byla gravitační.
Po podání ketoprofenu byly jen příležitostně pozorovány některé nežádoucí účinky: zimnice, přechodná dyskineze, astenie, bolest hlavy.
Některá NSAID, včetně ketoprofenu, mohou způsobit, ale jsou extrémně vzácné, závažné mukokutánní reakce (Stevens-Johnson, Lyell) a hematologické reakce (aplastická a hemolytická anémie a vzácně agranulocytóza a hypoplazie kostní dřeně).
04.9 Předávkování
Byly hlášeny případy předávkování při dávkách až 2,5 g ketoprofenu. Ve většině případů byly pozorovány benigní symptomy omezené na letargii, somnolenci, nevolnost, zvracení a epigastrickou bolest.
Na předávkování ketoprofenem neexistuje specifické antidotum. V případě podezření na masivní předávkování je doporučen výplach žaludku a zahájena symptomatická a podpůrná léčba ke kompenzaci dehydratace, sledování vylučování močí a případné acidóze.
V případech selhání ledvin může být hemodialýza užitečná při odstraňování léčiva z krevního oběhu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: protizánětlivá, antirevmatická, nesteroidní léčiva; deriváty kyseliny propionové.
ATC: M01AE03.
Ketoprofenová lysinová sůl je lysinová sůl kyseliny 2- (3-benzoylfenyl) propionové, analgetického, protizánětlivého a antipyretického léčiva patřícího do třídy NSAID (M01AE).
Ketoprofenová lysinová sůl je rozpustnější než kyselý ketoprofen.
Mechanismus účinku NSAID souvisí se snížením syntézy prostaglandinů inhibicí enzymu cyklooxygenázy.
Konkrétně dochází k inhibici transformace kyseliny arachidonové na cyklické endoperoxidy, PGG2 a PGH2, prekurzory prostaglandinů PGE1, PGE2, PGF2a a PGD2 a také prostacyklinu PGI2 a tromboxanů (TxA2 a TxB2) syntézy. prostaglandinů může interferovat s jinými mediátory, jako jsou kininy, což způsobuje nepřímý účinek, který by přispěl k přímému působení.
Ketoprofenová lysinová sůl má výrazný analgetický účinek, korelovaný jak s protizánětlivým účinkem, tak s centrálním účinkem.
Ketoprofenová lysinová sůl vykazuje antipyretickou aktivitu, aniž by narušovala normální termoregulační procesy.
Bolestivé zánětlivé projevy jsou eliminovány nebo oslabeny podporou pohyblivosti kloubů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ketoprofenová lysinová sůl má vyšší rozpustnost než kyselý ketoprofen.
Forma pro orální podání umožňuje převzetí účinné látky ve vodném roztoku, a proto vede k rychlé absorpci, ve skutečnosti je maximální plazmatické koncentrace ketoprofenu dosaženo 15/20 minut po podání. To se klinicky projevuje rychlejším nástup a větší intenzita analgetického a protizánětlivého účinku. Poločas rozpadu je 1–2 hodiny.
Kinetický profil u dítěte se neliší od dospělého.
Opakované podávání nemění kinetiku léčiva ani nevyvolává akumulaci.
Ketoprofen se z 95-99% váže na plazmatické bílkoviny. Po systémovém podání byly v tonzilární tkáni a synoviální tekutině nalezeny významné hladiny ketoprofenu.
Eliminace je rychlá a v zásadě ledvinami: 50% systémově podaného přípravku se vyloučí močí za 6 hodin. Ketoprofen je extenzivně metabolizován: asi 60–80% systémově podaného přípravku je ve formě metabolitů v moči.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 soli ketoprofen lysinu u potkanů a myší orálně bylo 102 respektive 444 mg / kg, což se rovná 30 až 120násobku aktivní dávky jako protizánětlivého a analgetického u zvířete. 104 a 610 mg / kg u potkanů a myší.
Dlouhodobá léčba krys, psů a opic perorální solí lyzinu ketoprofenu v dávkách stejných nebo vyšších než předepsané terapeutické dávky nezpůsobila výskyt žádného toxického jevu. Při vysokých dávkách byly zjištěny gastrointestinální a renální změny, které lze přičíst známým vedlejším účinkům způsobeným u zvířat nesteroidními protizánětlivými léky. Ve studii prodloužené toxicity provedené na králících orálním nebo rektálním podáním byl ketoprofen lépe tolerován při orálním podání rektální versus orální Ve studii intramuskulární snášenlivosti u králíků byla sůl ketoprofen lysinu dobře tolerována.
Při testech genotoxicity prováděných „in vitro“ a „in vivo“ bylo zjištěno, že sůl lysinu ketoprofenu není mutagenní. Studie kancerogenity s ketoprofenem na myších a potkanech prokázaly absenci karcinogenních účinků.
Pokud jde o embryofetální toxicitu a teratogenezi NSAID u zvířat, viz bod 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Alginát sodný, 70% sorbitol, propylenglykol, sodná sůl sacharinu, methyl para-hydroxybenzoát, mátová příchuť, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Žádný.
06.3 Doba platnosti
Kapky OKi mají platnost 2 roky.
Datum exspirace uvedené na štítku se vztahuje na výrobek v neporušeném obalu, správně skladovaný.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádný.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Litografovaná kartonová krabice obsahující lahvičku z bílého polyetylenu, obsahující 30 ml roztoku, opatřená víčkem z polyetylenového kapátka, které dodává 20 kapek / ml, a dětským uzávěrem, s polystyrenovým vnitřkem a vnějším polypropylenem.
06.6 Návod k použití a zacházení
Chcete -li otevřít, zatlačte na uzávěr a současně otáčejte proti směru hodinových ručiček, dokud se neotevře. Chcete -li kapky vydat, lehce zatlačte na nádobu.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Dompé Pharmaceuticals S.p.A. - Via San Martino 12 - 20122 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 028511145
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum obnovení povolení: 15.11.2009
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Leden 2015