Aktivní složky: Isosorbide dinitrate
Carvasin 5 mg sublingvální tablety
Carvasin 10 mg tablety
Carvasin 40 mg tablety
Indikace Proč se používá Carvasin? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Vasodilatátor používaný při srdečních chorobách
Terapeutické indikace
Koronární insuficience, prevence a léčba anginy pectoris. Sublingvální karvasin díky své rychlosti účinku lze indikovat při léčbě anginy pectoris; po dobu trvání jeho účinku, což jsou asi 2 hodiny, je indikován v prevenci záchvatu anginy pectoris když se člověk zapojí do úsilí, které může vyvolat útok (svalová aktivita, sexuální akt, velké jídlo).
Karvasin pro orální podání, méně rychlého, ale delšího účinku, je indikován k prevenci záchvatů anginy hrudníku a k léčbě koronární insuficience.
Použití u dětí
Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.
Geriatrické použití
Klinické studie přípravku Carvasin nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let nebo starších, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně než mladší subjekty. Jiné klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědi mezi mladými a staršími pacienty.
Obecně by měla být volba dávky pro staršího pacienta opatrná, obvykle by měla začínat nejnižší dávkou, s ohledem na zvýšenou frekvenci poškození jaterních, renálních nebo srdečních funkcí, souběžného onemocnění nebo jiných lékových terapií.
Kontraindikace Kdy by neměl být použit Carvasin
Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné nitráty nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Infarkt myokardu v akutní fázi
Akutní oběhové selhání (šok, oběhový kolaps)
Kardiogenní šok (pokud není udržován dostatečný koncový diastolický tlak pomocí vhodných opatření)
Těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak <90 mmHg)
Obstrukční hypertrofická kardiomyopatie
Konstriktivní perikarditida
Těžká hypovolémie
Srdeční tamponáda
Pacienti s primární plicní hypertenzí
Inhibitory fosfodiesterázy (sildenafil, vardenafil a tadalafil) zesilují hypotenzní účinky nitrátů, a proto je současné podávání s organickými nitráty kontraindikováno (viz část interakce).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním Carvasinu
Zvláště pečlivá kontrola lékaře je nutná v následujících případech:
- glaukom
- výrazná anémie
- hypertyreóza
- úraz hlavy
- mozkové krvácení
- aortální nebo mitrální stenóza
- subjekty s predispozicí k ortostatické hypotenzi
- subjekty s intrakraniální hypertenzí, ačkoli další zvýšení krevního tlaku bylo pozorováno až po podání nitrožilních dávek nitroglycerinu
- pacienti s renální insuficiencí
U přípravků CARVASIN 10 mg tablety a CARVASIN 40 mg tablety není nástup účinku dostatečně rychlý k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.
Karvasin rozšiřující intrakraniální cévy může v počátečním období terapie způsobit bolest hlavy, která může být u citlivých subjektů závažná a trvalá; někdy tomu lze předcházet podáváním nižších dávek v prvních dnech léčby
Během léčby Carvasinem se může objevit dočasná hypoxémie v důsledku relativního přerozdělení krevního toku do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční
Stejně jako u jiných vazodilatancií může Carvasin u citlivých pacientů způsobit paradoxní účinky, tyto účinky mohou zvýšit ischemii a také vést k prodloužení poškození myokardu a pokročilému městnavému srdečnímu selhání.
Pokud dojde k cyanóze bez interkurentního plicního onemocnění, měla by být změřena hladina methemoglobinu (methemoglobinemie se vyskytují častěji během léčby vysokými dávkami).
I při nízkých dávkách Carvasinu se mohou vyskytnout případy závažných hypotenzních účinků, zejména ortostatické hypotenze. Hypotenze vyvolaná dusičnany může doprovázet paradoxní bradykardie a zhoršení anginy pectoris. Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u subjektů, u kterých může dojít ke snížení objemu vyvolané diuretickou léčbou.
Při léčbě městnavého srdečního selhání by kapilární plicní tlak neměl klesnout pod 15 mmHg nebo systolický tlak pod fyziologický rozsah u normálních nebo hypertenzních pacientů. Systolický krevní tlak by měl být udržován v rozmezí 90-100 mmHg u pacientů s již existující hypotenzí (viz kontraindikace). Současný příjem organických dusičnanů s blokátory kalciových kanálů může potencovat hypotenzní účinek. Může být nutná úprava dávky obou typů léků.
Terapie dusičnany může zhoršit anginu způsobenou hypertrofickou kardiomyopatií (viz Kontraindikace). V klinických studiích u pacientů s anginou pectoris byly záchvaty vyvolané angínou hlášeny jako „rebound“ hemodynamických účinků brzy po vysazení nitrátů. Zdá se proto rozumné, postupně isosorbid vysazovat dinitrát, když má být léčba ukončena, zejména v případě použití vysokých dávek.
U pacientů s funkční nebo organickou gastrointestinální hypermotilitou nebo malabsorpčním syndromem by mělo být upřednostněno použití 5 mg nebo 10 mg karvasinu, protože u 40 mg karvasinu se v některých případech tableta rozpadla jen částečně a byla získána ve stolici.
Použití u dětí
Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.
Geriatrické použití
Klinické studie přípravku Carvasin nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let nebo starších, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně než mladší subjekty. Jiné klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědi mezi mladými a staršími pacienty.
Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle by měl začínat nejnižší dávkou, s ohledem na zvýšenou frekvenci poškození jaterních, renálních nebo srdečních funkcí, souběžného onemocnění nebo jiných lékových terapií.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Carvasinu
Isosorbid dinitrát může působit jako fyziologický antagonista norepinefrinu, acetylcholinu a histaminu. Dusičnany mohou v důsledku periferní vazodilatace způsobit hypotenzi. Alkohol může tento účinek zesílit.Současné podávání léků s hypotenzními vlastnostmi (např. Beta-blokátory, vazodilatátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory), neuroleptika a tricyklická antidepresiva může hypotenzní účinek zesílit.
Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy (např. Sildenafilu, vardenafilu a tadalafilu) používaných při léčbě erektilní dysfunkce zesiluje hypotenzní účinek organických nitrátů. To může vést k život ohrožujícím kardiovaskulárním komplikacím; proto u pacientů užívajících Carvasin použití inhibitorů fosfodiesterázy ( např. sildenafil, vardenafil, tadalafil) je kontraindikován (viz „Kontraindikace“). Některé zprávy naznačují, že souběžné podávání isosorbid dinitrátu může zvýšit hladiny dihydroergotaminu v krvi a jeho účinek.
Varování Je důležité vědět, že:
Může se vyvinout tolerance k léčivému přípravku (snížení účinnosti) a zkřížená tolerance s jinými dusitany a dusičnany (snížený účinek v případě předchozí terapie jiným organickým dusičnanem).
Je třeba se vyvarovat prodloužené léčby vysokými dávkami, aby se snížila nebo odstranila tolerance.
Pacienti podstupující udržovací léčbu Carvasinem by měli být upozorněni, že by neměli používat léčivé přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy používané k léčbě erektilní dysfunkce (např. Sildenafil, vardenafil, tadalafil). Léčba karvasinem by neměla být přerušena, aby se užívaly přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy, protože to může zvýšit riziko záchvatu anginy pectoris.
Těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem
Těhotenství
Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie u žen během těhotenství. Carvasin lze během těhotenství použít pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné a pod lékařským předpisem a nepřetržitým dohledem lékaře.
Čas krmení
Existují údaje, které ukazují, že dusičnany se vylučují do mateřského mléka a mohou u novorozenců způsobit methemoglobinémii. Rozsah vylučování isosorbid dinitrátu a jeho metabolitů do lidského mléka nebyl stanoven. Zvláštní opatrnosti je proto zapotřebí, pokud je Carvasin podáván kojícím ženám
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Carvasin může narušit schopnost reagovat a snížit reflexy při řízení vozidel a ovládání strojů. Tento účinek lze zvýšit konzumací alkoholu.
Důležité informace o některých složkách Carvasinu
Carvasin obsahuje laktózu: v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím léku.
Carvasin 10 mg obsahuje sacharózu: v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím léku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Carvasin: Dávkování
Počáteční dávka by neměla překročit 5 mg kvůli občasnému výskytu závažných hypotenzních účinků. Sublingvální karvasin: (tablety se rozpustí za 20 sekund) nechá jednu tabletu rozpustit pod jazykem jako lék a / nebo prevenci záchvatu anginy hrudníku.Sublingvální podávání lze opakovat každé 2–3 hodiny.
Carvasin 10 mg tablety: jedna tableta 4krát denně, před třemi jídly a před spaním.
Carvasin 40 mg tablety: jedna tableta každých 12 hodin.
Volba sublingválního nebo orálního karvasinu by měla být provedena na základě doby trvání účinku, nikoli podle stupně odpovědi, protože to je hlavní rozdíl pozorovaný mezi těmito formulacemi.
K dosažení úplného terapeutického účinku je důležité, aby dávka sublingvální a orální formy byla individualizována v souladu s potřebami konkrétního pacienta, s klinickou odpovědí a hemodynamickým monitorováním.
Terapie karvasinem by měla začít nejnižší účinnou dávkou a poté upravit podle potřeby na základě účinnosti levé komory. Počáteční dávka závisí na posouzení závažnosti srdečního selhání.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Carvasinu
V případě požití / požití nadměrné dávky Carvasinu okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice
Příznaky:
- Pokles krevního tlaku
- Bledost
- Pocení
- Slabý srdeční tep
- Tachykardie
- Posturální vertigo
- Bolest hlavy
- Astenie
- Závrať
- Nevolnost
- Zvracel
- Průjem
- Ospalost
- Spláchne
U pacientů léčených jinými organickými dusičnany byla hlášena methemoglobinémie. Během biotransformace isosorbid dinitrátových dusitanových iontů se uvolňují, což může způsobit methemoglobinémii a cyanózu, což má za následek tachypnoe, úzkost, ztrátu vědomí a srdeční zástavu. Nelze vyloučit, že předávkování isosorbid dinitrátem může způsobit tuto nežádoucí reakci.
Při velmi vysokých dávkách lze zvýšit nitrolební tlak. To může zahrnovat mozkové příznaky.
POKUD MÁTE JAKÉKOLI POHYBY O POUŽÍVÁNÍ CARVASINU, Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Carvasinu
Podobně jako všechny léky, může mít i Carvasin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Většinu nežádoucích účinků lze přičíst farmakodynamické aktivitě a závisí na dávce.Na začátku léčby se může objevit bolest hlavy, která obvykle s pokračující léčbou odezní. Hypotenzi a / nebo točení hlavy ve stoje lze běžně pozorovat (1–10% pacientů) při zahájení terapie nebo při zvyšování dávky. Tyto příznaky mohou být spojeny se závratě, ospalostí, reflexní tachykardií a pocitem slabosti a během pokračující terapie obvykle zmizí.
Četnost nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Poruchy nervového systému
Velmi časté: bolest hlavy
Časté: závratě (včetně posturálních závratí), somnolence
Srdeční patologie
Časté: tachykardie (reflex)
Méně časté: zhoršení anginy pectoris
Cévní patologie
Časté: ortostatická hypotenze
Méně časté: oběhový kolaps (někdy doprovázený bradyarytmií a synkopou)
Není známo: hypotenze
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost.
Méně časté: zvracení, průjem
Velmi vzácné: pálení žáhy Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné: myalgie
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: alergické kožní reakce (např. Vyrážka), zarudnutí
Není známo: exfoliativní dermatitida
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: astenie
Není známo: rozvoj tolerance a zkřížené tolerance na jiné dusičnany Během léčby Carvasinem může dojít k dočasné hypoxémii v důsledku relativní redistribuce průtoku krve do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
U organických dusičnanů byly hlášeny závažné hypotenzní reakce, včetně nevolnosti, zvracení, astenie, agitovanosti, bledosti, nadměrného pocení a kolapsu. Alkohol může tento účinek zesílit. Syndrom obvykle vyřeší opatření usnadňující žilní návrat (např. Poloha Trendeleburga, hluboké dýchání a pohyby končetin).
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete pomoci poskytnout více informací o bezpečnosti tohoto léku. “
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek zhoršení.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co CARVASIN obsahuje
CARVASIN 5 mg sublingvální tablety - Každá sublingvální tableta obsahuje:
Účinná látka: isosorbid dinitrát 5 mg. Pomocné látky: laktóza, škrob, erythrosin (E127), celulózový prášek, stearát hořečnatý.
CARVASIN 10 mg tablety - Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Isosorbide dinitrate 10 mg. Pomocné látky: laktóza, mannitol, škrob, sacharóza, stearát hořečnatý.
CARVASIN 40 mg tablety - Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: isosorbid dinitrát 40 mg. Pomocné látky: laktóza, tristearát hlinitý, stearan hořečnatý, mastek, methylcelulóza, křemičitan hlinito -sodný, polacrilin draselný.
Popis, jak vypadá CARVASIN a obsah balení
CARVASIN 5 mg sublingvální tablety: 50 sublingválních tablet
CARVASIN 10 mg tablety: 50 tablet
CARVASIN 40 mg tablety: 50 tablet
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CARVASIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
CARVASIN 5 mg sublingvální tablety
Každá sublingvální tableta obsahuje:
Účinná látka: isosorbid dinitrát 5 mg.
Pomocné látky: laktóza
CARVASIN 10 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Isosorbide dinitrate 10 mg.
Pomocné látky: laktóza, sacharóza
CARVASIN 40 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: isosorbid dinitrát 40 mg.
Pomocné látky: laktóza
Seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Sublingvální tablety
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Koronární insuficience, prevence a léčba anginy pectoris. Vzhledem k rychlosti svého působení může být sublingvální Carvasin indikován při léčbě anginy hrudníku; po dobu jeho působení, přibližně 2 hodiny, je indikován v prevenci „záchvatu anginy pectoris když se člověk zapojí do úsilí, které může vyvolat útok (svalová aktivita, sexuální akt, velké jídlo).
Karvasin pro orální podání, méně rychlého, ale delšího účinku, je indikován k prevenci záchvatů anginy hrudníku a k léčbě koronární insuficience.
04.2 Dávkování a způsob podání
Počáteční dávka by neměla překročit 5 mg kvůli občasnému výskytu závažných hypotenzních účinků.
Sublingvální karvasin: (tablety se rozpustí za 20 sekund) nechá jednu tabletu rozpustit pod jazykem jako lék a / nebo prevenci záchvatu anginy hrudníku.Sublingvální podávání lze opakovat každé 2-3 hodiny.
Carvasin 10 mg tablety: jedna tableta 4krát denně, před třemi jídly a před spaním.
Carvasin 40 mg tablety: jedna tableta každých 12 hodin.
Volba sublingválního nebo orálního karvasinu by měla být provedena na základě doby trvání účinku, nikoli podle stupně odpovědi, protože to je hlavní rozdíl pozorovaný mezi těmito formulacemi.
K dosažení úplného terapeutického účinku je důležité, aby dávka sublingvální a orální formy byla individualizována v souladu s potřebami konkrétního pacienta, s klinickou odpovědí a hemodynamickým monitorováním.
Terapie karvasinem by měla začít nejnižší účinnou dávkou a poté upravit podle potřeby na základě účinnosti levé komory. Počáteční dávka závisí na posouzení závažnosti srdečního selhání.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.
Geriatrické použití
Klinické studie přípravku Carvasin nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let nebo starších, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně než mladší subjekty. Jiné klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědi mezi mladými a staršími pacienty.
Obecně by měla být volba dávky pro staršího pacienta opatrná, obvykle by měla začínat nejnižší dávkou, s ohledem na zvýšenou frekvenci poškození jaterních, renálních nebo srdečních funkcí, souběžného onemocnění nebo jiných lékových terapií.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné nitráty nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Infarkt myokardu v akutní fázi
Akutní oběhové selhání (šok, oběhový kolaps)
Kariogenní šok (pokud není udržován dostatečný koncový diastolický tlak pomocí vhodných opatření)
Těžká arteriální hypotenze (systolický tlak
Obstrukční hypertrofická kardiomyopatie
Konstriktivní perikarditida
Těžká hypovolémie
Srdeční tamponáda
Pacienti s primární plicní hypertenzí
Inhibitory fosfodiesterázy (sildenafil, vardenafil, tadalafil) zesilují hypotenzní účinky nitrátů, a proto je současné podávání s organickými nitráty kontraindikováno (viz bod 4.5).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
UPOZORNĚNÍ
Carvasind by měl být používán s opatrností a pod lékařským dohledem za následujících podmínek:
- glaukom
- výrazná anémie
- hypertyreóza
- úraz hlavy
- mozkové krvácení
- aortální nebo mitrální stenóza
- subjekty s predispozicí k ortostatické hypotenzi
- subjekty trpící intrakraniální hypertenzí, i když další zvýšení tlaku bylo pozorováno až po intravenózních dávkách nitroglycerinu
- pacienti s renální insuficiencí
U přípravků CARVASIN 10 mg tablety a CARVASIN 40 mg tablety není nástup účinku dostatečně rychlý k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.
Karvasin rozšiřující intrakraniální cévy může v počátečním období terapie způsobit bolest hlavy, která může být u citlivých subjektů závažná a trvalá; Někdy tomu lze předcházet podáváním nižších dávek v prvních dnech léčby (například polovina 10mg tablety čtyřikrát denně) nebo se to dá léčit kombinací analgetika.
Během léčby Carvasinem se může objevit dočasná hypoxémie v důsledku relativního přerozdělení krevního toku do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční (viz bod 4.8).
Stejně jako u jiných vazodilatancií může Carvasin u citlivých pacientů způsobit paradoxní účinky, tyto účinky mohou zvýšit ischemii a také vést k prodloužení poškození myokardu a pokročilému městnavému srdečnímu selhání.
Pokud dojde k cyanóze bez interkurentního plicního onemocnění, měla by být změřena hladina methemoglobinu (methemoglobinemie se vyskytují častěji během léčby vysokými dávkami).
Pacienti podstupující udržovací léčbu Carvasinem by měli být upozorněni, že by neměli používat léčivé přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy používané k léčbě erektilní dysfunkce (např. Sildenafil, vardenafil, tadalafil). Léčba karvasinem by neměla být přerušena, aby se užívaly přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy, protože to může zvýšit riziko záchvatu anginy pectoris (viz body 4.3 a 4.5).
Adekvátní podpůrná péče nebyla studována, ale je rozumné léčit tuto událost stejným způsobem jako předávkování dusičnany (viz bod 4.8).
BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ PRO POUŽITÍ
Může se vyvinout léková tolerance (snížená účinnost) a zkřížená tolerance s jinými nitro deriváty (snížený účinek v případě předchozí léčby jiným organickým dusičnanem). Ke snížení nebo odstranění tolerance je třeba se vyhnout dlouhodobé léčbě vysokými dávkami.
I při nízkých dávkách Carvasinu se mohou vyskytnout případy závažných hypotenzních účinků, zejména ortostatické hypotenze. Hypotenze vyvolaná dusičnany může doprovázet paradoxní bradykardie a zhoršení anginy pectoris. Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u subjektů, u kterých může dojít ke snížení objemu vyvolané diuretickou léčbou.
Při léčbě městnavého srdečního selhání by kapilární plicní tlak neměl klesnout pod 15 mmHg nebo systolický tlak pod fyziologický rozsah u normálních nebo hypertenzních pacientů. Systolický krevní tlak by měl být udržován v rozmezí 90-100 mmHg u pacientů s již existující hypotenzí (viz bod 4.3).
Současný příjem organických dusičnanů s blokátory kalciových kanálů může potencovat hypotenzní účinek. Může být nutná úprava dávky obou typů léků.
Léčba dusičnany může zhoršit anginu pectoris způsobenou hypertrofickou kardiomyopatií (viz bod 4.3).
V klinických studiích u pacientů s anginou pectoris byly záchvaty anginy pectoris vyvolány jako „rebound“ hemodynamických účinků krátce po stažení dusičnanů. Zdá se proto rozumné postupně vysazovat isosorbid dinitrát, když má být léčba ukončena, zejména v případě použití vysokých dávek.
Souběžná konzumace alkoholu může zvýšit hypotenzní účinky dusičnanů a snížit reflexy, například při řízení nebo ovládání strojů, které vyžadují zvláštní pozornost.
Použití u dětí
Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.
U pacientů trpících funkční nebo organickou gastrointestinální hypermotilitou nebo malabsorpčním syndromem by mělo být upřednostněno použití 5 mg nebo 10 mg karvasinu, protože u 40 mg tablet se v některých případech tableta částečně rozpadla a byla získána ve stolici.
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu: Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
CARVASIN 10 mg tablety také obsahuje sacharózu, není proto vhodný pro subjekty s dědičnou intolerancí fruktózy, syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy nebo nedostatkem sacharázy a izomaltázy.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Isosorbid dinitrát může působit jako fyziologický antagonista norepinefrinu, acetylcholinu a histaminu. Dusičnany mohou v důsledku periferní vazodilatace způsobit hypotenzi. Alkohol může tento účinek zesílit.
Současné podávání léků s hypotenzními vlastnostmi (např. Beta-blokátory, vazodilatátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory), neuroleptika a tricyklická antidepresiva může zvýšit hypotenzní účinek
Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy (např. Sildenafilu, vardenafilu a tadalafilu) používaných při léčbě erektilní dysfunkce potencuje hypotenzní účinek organických nitrátů. To může vést k život ohrožujícím kardiovaskulárním komplikacím; proto u pacientů podstupujících léčbu Carvasinlem „použití fosfodiesterázy“ inhibitory (např. sildenafil, vardenafil, tadalafil) jsou kontraindikovány. (viz odstavec 4.3)
Některé zprávy naznačují, že souběžné podávání isosorbid dinitrátu může zvýšit hladiny dihydroergotaminu v krvi a jeho účinek.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie u žen během těhotenství. Carvasin lze během těhotenství použít pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné a pod lékařským předpisem a nepřetržitým dohledem lékaře.
Čas krmení
Existují údaje, které ukazují, že dusičnany se vylučují do mateřského mléka a mohou u novorozenců způsobit methemoglobinémii. Rozsah vylučování isosorbid dinitrátu a jeho metabolitů do lidského mléka nebyl stanoven. Zvláštní opatrnosti je proto zapotřebí, pokud je Carvasin podáván kojícím ženám
Embryotoxicita, mutageneze a poruchy plodnosti viz bod 5.3.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Carvasin může narušit schopnost reagovat a snížit reflexy při řízení vozidel a ovládání strojů. Tento účinek lze zvýšit konzumací alkoholu.
04.8 Nežádoucí účinky
Většinu nežádoucích účinků lze přičíst farmakodynamické aktivitě a závisí na dávce.Na začátku léčby se může objevit bolest hlavy, která obvykle s pokračující léčbou odezní. Hypotenzi a / nebo točení hlavy ve stoje lze běžně pozorovat (1-10% pacientů) na začátku terapie nebo při zvýšené dávce. Tyto příznaky mohou být spojeny se závratě, ospalostí, reflexní tachykardií a pocitem slabosti a během pokračující terapie obvykle zmizí.
Četnost nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Poruchy nervového systému
Velmi časté: bolest hlavy
Časté: závratě (včetně posturálních závratí), somnolence
Srdeční patologie
Časté: tachykardie (reflex)
Méně časté: zhoršení anginy pectoris
Cévní patologie
Časté: ortostatická hypotenze
Méně časté: oběhový kolaps (někdy doprovázený bradyarytmií a synkopou)
Není známo: hypotenze
Gastrointestinální poruchy
Časté: nevolnost.
Méně časté: zvracení, průjem
Velmi vzácné: pálení žáhy
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Velmi vzácné: myalgie
Poruchy kůže a podkožní tkáně
Méně časté: alergické kožní reakce (např. Vyrážka), zarudnutí
Není známo: exfoliativní dermatitida
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
Časté: astenie
Není známo: vývoj tolerance a křížové tolerance k jiným dusičnanům
Během léčby Carvasinem se může objevit dočasná hypoxémie v důsledku relativního přerozdělení krevního toku do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.
U organických dusičnanů byly hlášeny závažné hypotenzní reakce, včetně nevolnosti, zvracení, astenie, agitovanosti, bledosti, nadměrného pocení a kolapsu. Alkohol může tento účinek zesílit.
Opatření usnadňující žilní návrat (např.Trendeleburgova poloha, hluboké dýchání a pohyby končetin) obvykle vyřeší syndrom.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04.9 Předávkování
Příznaky:
- Pokles krevního tlaku ≤ 90 mmHg
- Bledost
- Pocení
- Slabý srdeční tep
- Tachykardie
- Posturální vertigo
- Bolest hlavy
- Astenie
- Závrať
- Nevolnost
- zvracel
- Průjem
- Somnolence
- Návaly horka
- U pacientů užívajících jiné organické dusičnany byla hlášena methemoglobinémie. Během biotransformace isosorbid mononitrátových dusitanových iontů se uvolňují, což může způsobit methemoglobinémii a cyanózu, což má za následek tachypnoe, úzkost, ztrátu vědomí a zástavu srdce. Nelze vyloučit, že předávkování isosorbid dinitrátem může způsobit tuto nežádoucí reakci.
- Při velmi vysokých dávkách lze zvýšit nitrolební tlak. To může zahrnovat mozkové příznaky.
Běžný postup:
- Přestaňte užívat drogu
- Běžné postupy v případě hypotenze odvozené od nitro
• Pacient by měl být umístěn ve vodorovné poloze se sklopenou hlavou a zvednutými nohami
• Podávání kyslíku
• Zvýšený objem plazmy (intravenózní tekutiny)
• Specifická protišoková léčba (hospitalizace pacienta na jednotce intenzivní péče)
Zvláštní postup:
- Pokuste se zvýšit krevní tlak, pokud je velmi nízký
- Vasopresorové přípravky by měly být používány pouze u pacientů, kteří nereagují na adekvátní náhradu tekutin
- Léčba methemoglobinémie: počínaje hladinou 0,8 g / 100 ml methemoglobinemie bude léčba sestávat z intravenózního podání 1% methylenové modři (1–2 mg / kg). V méně závažných případech dávka 50 mg / kg se podává perorálně a doporučuje se léčba ve specializovaném centru.
V případě známek zástavy dýchání a oběhu okamžitě zahájit resuscitační procedury.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Vasodilatátory používané při srdečních chorobách
ATC kód: C01DA08
Karvasin (isosorbid dinitrát) je vazodilatátor, který se osvědčil při koronární insuficienci a angíně hrudníku tím, že zvyšuje odolnost srdce vůči námaze díky lepšímu prokrvení indukovaném v koronárním řečišti a tím snižuje frekvenci a závažnost anginózních záchvatů ...
Přesný mechanismus účinku nitrátů při zmírnění anginy pectoris není zcela objasněn. Zdá se, že úleva od anginálních symptomů je dána snížením potřeby kyslíku v myokardu, například snížením srdeční polohy a předpětí s dilatací kapacitní cévy periferní žíly a v menší míře i rezistence arteriálních cév Nitráty mohou způsobit redistribuci koronárního průtoku krve do ischemických oblastí selektivní dilatací velkých koronárních cév nebo kolaterálních cév, které se mohou vyvinout sekundárně k ischémii myokardu.
Po terapeutických dávkách léčiva je systémový krevní tlak obvykle snížen, srdeční frekvence zůstává nezměněna nebo prochází mírným kompenzačním zvýšením. Při absenci srdečního selhání se srdeční výdej dočasně zvyšuje a poté snižuje. Snižuje se plicní cévní rezistence a plicní tlak.
Antianginózní účinek sublingválního karvasinu se obvykle dostaví za 2–5 minut po podání a trvá 1–2 hodiny. Hemodynamický účinek perorálních tablet je pozorován za 20–60 minut a trvá 4–6 hodin.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Isosorbid dinitrát má rozpustnost srovnatelnou s nitroglycerinem a mnohem lepší než u pentaerythritoletranitrátu.
Podává se sublingválně, rychle se vstřebává a účinkuje do 5 minut. Vazodilatační aktivita přetrvává asi 2 hodiny.
Isosorbid dusičnanů je také dobře absorbován orálně a jeho účinky se v tomto případě projevují pomaleji (30 minut).
Studie in vivo a in vitro ukazují, že rychlost inaktivace isosorbid dinitrátu v játrech je mnohem pomalejší než u nitroglycerinu.
Isosorbid dinitrát je metabolizován v játrech za vzniku dvou metabolitů, 2-mononitrátu a 5-mononitrátu, oba, a zejména první, farmakologicky aktivní.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 u potkanů (orální cesta) je asi 1100 mg / kg. Experimenty na zvířatech by naznačovaly, že k vyvolání toxických účinků na člověka by měla být zapotřebí 500násobek obvyklé terapeutické dávky. Studie chronické toxicity na potkanech a psech (orální cesta) neprokázaly toxické jevy při použitých dávkách. U lidí některé studie prokázaly, že lék podávaný ve vysokých dávkách (120/360 mg / den) po dobu 3-10 měsíců nevyvolává methemoglobinémii ani jiné hematologické nebo biochemické změny.
Karcinogeneze, mutageneze, poruchy plodnosti
Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k hodnocení karcinogenního potenciálu tohoto léčiva. Bi-generační reprodukční studie provedená na krysách léčených isosorbidem dehydratovaným v dávce 25 nebo 100 mg / kg / den neodhalila žádné účinky na plodnost nebo březost ani žádnou růstovou patologii na rodičovskou generaci ani na potomky ošetřených krys. dehydratovaný isosorbid ve srovnání s krysami krmenými kontrolovanou bazální dietou.
Isosorbid -dehydratát vedl u králíků ke zvýšené embryotoxicitě při perorálních dávkách 35 a 150násobku maximální doporučené denní dávky pro člověka. Neexistují adekvátní kontrolované studie u těhotných žen.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
CARVASIN 5 mg sublingvální tablety: laktóza, škrob, erythrosin (E127), celulózový prášek, magnesium -stearát.
CARVASIN 10 mg tablety: laktóza, mannitol, škrob, sacharóza, magnesium -stearát.
CARVASIN 40 mg tablety: laktóza, tristearát hlinitý, stearan hořečnatý, mastek, methylcelulóza, křemičitan sodný, polacrilin draselný.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy žádné nekompatibility.
06.3 Doba platnosti
CARVASIN 5 mg sublingvální tablety: 5 let
CARVASIN 10 mg tablety: 3 roky
CARVASIN 40 mg tablety: 3 roky
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
CARVASIN 5 mg sublingvální tablety: 50 tablet
CARVASIN 10 mg tablety: 50 tablet
CARVASIN 40 mg tablety: 50 tablet
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
TEOFARMA S.r.l. - Via F.lli Cervi, 8 - Salimbene Valley (PV).
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
Carvasin 5 mg sublingvální tablety: AIC č. 018269050.
Carvasin 10 mg tablety: AIC č. 018269011.
Carvasin 40 mg tablety: AIC č. 018269035.
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Carvasin 5 mg sublingvální tablety: 1975 / červen 2010
Tablety Carvasin 10 mg: 1960 / červen 2010
Carvasin 40 mg tablety: 1975 / červen 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Rozhodnutí AIFA ze dne 22. ledna 2014.