Účinné látky: morfin (morfin sulfát)
ORAMORPH 2 mg / ml sirup
Oramorph příbalové letáky jsou k dispozici pro velikosti balení:- ORAMORPH 2 mg / ml sirup
- ORAMORPH 10 mg / 5 ml perorální roztok, ORAMORPH 30 mg / 5 ml perorální roztok, ORAMORPH 100 mg / 5 ml perorální roztok
Proč se používá Oramorph? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
ORAMORPH je sirup na bázi morfinu, úlevu od bolesti patřící do třídy opioidů
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Chronická intenzivní bolest a / nebo odolnost vůči jiným lékům proti bolesti, zejména proti bolesti rakovinového původu
Kontraindikace Kdy by Oramorph neměl být používán
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na jiné blízce příbuzné látky z chemického hlediska a / nebo na kteroukoli pomocnou látku. Přecitlivělost na morfin je charakterizována zrudnutím obličeje, svěděním a bronchospasmem (podání může způsobit výskyt anafylaktických reakcí)
- U všech forem akutního břicha a paralytického ileu
- U dětí do 1 roku
- Při respirační depresi
- Při „respirační insuficienci a“ těžké hepatocelulární insuficienci
- Při záchvatech bronchiálního astmatu
- V případě srdečního selhání sekundárního k chronickým plicním onemocněním
- Při úrazech hlavy a při intrakraniální hypertenzi
- Po operaci žlučových cest
- V křečových stavech
- Při nekontrolované epilepsii
- Při akutním alkoholismu a deliriu tremens
- Ve stavech deprese centrálního nervového systému, zejména těch, které jsou vyvolány jinými léky, jako jsou hypnotika, sedativa, trankvilizéry atd.
- V kombinaci s IMAO, včetně furazolidonu, nebo méně než 2–3 týdny po ukončení předchozí léčby
- V případě léčby naltrexonem
Oramorph je také obecně kontraindikován během těhotenství a kojení.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Oramorph
Morfin by měl být podáván s opatrností starším a velmi starým nebo oslabeným subjektům a pacientům s:
- organické mozkové afekce
- respirační insuficience a chronická plicní onemocnění (zvláště doprovázená hypersekrecí bronchů) a v každém případě ve všech obstrukčních stavech dýchacích cest a v případě snížené ventilační rezervy (jako například v případě kyfoskoliózy a obezity)
- renální a biliární kolika
- hypertrofie prostaty
- myxedém a hypertyreóza
- akutní hepatitida a akutní onemocnění jater
- chronická onemocnění ledvin a jater
- adrenokortikální insuficience
- šok a těžké hypotenzní stavy
- zpomalení gastrointestinálního tranzitu a střevních onemocnění zánětlivého nebo obstrukčního typu
- závislost na opioidech
- kardiovaskulární choroby a srdeční arytmie
a také:
- po operaci močových cest
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Oramorph
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval jiné léky, a to i bez lékařského předpisu.
Souběžné podávání morfinu a dalších látek tlumících centrální nervový systém, jako je jiný morfin (léky tlumící bolest, antitusika a náhradní léky), tricyklická antidepresiva, neuroleptika (včetně fenothiazinů), barbituráty, benzodiazepiny a další anxiolytika jiná než benzodiazepiny (např. Meprobamát ), hypnotika, sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativní antihistaminika H1, centrální antihypertenziva, baklofen, thalidomid a alkohol mohou potencovat nežádoucí účinky morfinu, a zejména inhibice respirační funkce. Léky, které inhibují systém cytochromu-P450, jako je cimetidin, zpomalují degradaci morfinu, což má za následek zvýšení plazmatické koncentrace.
Morfin může zvýšit účinky neuromuskulárních blokátorů a svalových relaxancií obecně, dikumarolu a dalších perorálních antikoagulancií. Účinek diuretik lze snížit.
Kontraindikované asociace
- Inhibitory monoaminooxidázy
V důsledku inhibice centrálního nervového systému může současné podávání způsobit hypotenzi a respirační depresi (viz bod „Kontraindikace“).
- Naltrexon.
V případě souběžného podávání může být pacient necitlivý na analgetický účinek morfinu.
Asociace se nedoporučují
- Alkohol
Alkohol zvyšuje sedativní účinek morfinu. Zhoršená bdělost může být řízení a obsluha strojů nebezpečná. Nedoporučuje se příjem alkoholických nápojů a léků obsahujících alkohol.
Sdružení vyžadující zvláštní opatření pro použití
- Rifampicin
Současné podávání způsobuje snížení koncentrace a aktivity morfinu a jeho aktivního metabolitu.Během léčby rifampicinem a na jejím konci by měl být pacient pod dohledem a případně by měla být změněna dávka morfinu.
- Cimetidin a další inhibitory systému cytochromu-P450
Tato léčiva způsobují zpomalení degradace morfinu, což má za následek zvýšení plazmatické koncentrace.
Asociace, které je třeba vzít v úvahu
- Jiná agonistická morfinová analgetika (alfentanil, kodein, dextromoramid, dextropropoxyfen, dihydrokodein, fentanyl, oxykodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol)
- Antitusika podobná morfinu (dextrometorfan, noskapin, folkodin)
- Morfinová antitusika (kodein, ethylmorfin)
- Barbituráty
- Benzodiazepiny a další anxiolytika
V případě souběžného podávání existuje zvýšené riziko respirační deprese, dokonce smrtelné v případě předávkování.
- Další sedativní léky (neuroleptika, sedativní antidepresiva, svalová relaxancia, sedativní antihistaminika H1)
Současné podávání může způsobit zvýšení centrální deprese se zvýšeným rizikem poruchy bdělosti, což může vést k řízení a obsluze strojů.
- Perorální antikoagulancia (včetně dikumarolu)
Morfin může zvýšit jeho účinky.
- Diuretika
Diuretický účinek může být snížen.
Varování Je důležité vědět, že:
Podávání morfinu, zvláště pokud je prodlouženo, určuje nástup tolerance a závislosti. Oramorph díky svému analgetickému účinku a působení na úroveň vědomí, průměr zornice a dynamiku dýchání může ztěžovat klinické hodnocení pacienta a bránit diagnostice akutních břišních obrazů.
Tam tolerance je to stav, pro který k dosažení stejné úrovně analgezie potřebuje pacient vyšší dávky morfinu a častější intervaly podávání. Tolerance k většině účinků morfinu se normálně vyvíjí během 2–3 týdnů léčby středními dávkami, rychleji, pokud jsou použity vyšší dávky. Po přerušení léčby fenomén odezní a zmizí do 2 týdnů.
Tam závislost morfin může být fyzický i psychický a je to stav, který vzniká opakovaným podáním léku. Je charakterizována neporazitelnou potřebou pokračovat v užívání léku nebo jiné látky s podobnými vlastnostmi a může se vyvinout po 1 nebo 2 týdnech léčby terapeutickými dávkami. Náhlé vysazení morfinu pacientem, u kterého se vyvinula fyzická závislost, vede k abstinenčnímu syndromu, jehož závažnost závisí na jednotlivci, podané dávce, frekvenci podávání a délce léčby. Vyskytují se abstinenční příznaky. Obvykle se projevují během Několik hodin dosáhne maximální intenzity během 36–72 hodin, poté postupně klesá. Mezi příznaky patří: zívání, mydriáza, slzení očí, rýma, kýchání, děs, svalový třes, bolest hlavy, slabost, pocení, úzkost, podrážděnost, poruchy spánku nebo nespavost, neklid, agitovanost, anorexie, nevolnost, zvracení, hubnutí, průjem, dehydratace, bolest kostí, křeče v břiše a svalech, tachykardie, tachypnoe, hypertenze, zvýšená tělesná teplota a vazomotorické poruchy.
Bez léčby nejzjevnější abstinenční příznaky zmizí za 5-14 dní. Z tohoto důvodu by Oramorph neměl být používán v bolestivých stavech citlivých na méně účinná analgetika nebo u pacientů, kteří nejsou pod pečlivým lékařským dohledem.
Těhotenství a kojení
Bezpečnost používání přípravku Oramorph během těhotenství není stanovena.Použití přípravku, stejně jako všech narkotických analgetik, se během těhotenství nedoporučuje, protože může u novorozence způsobit respirační depresi a abstinenční syndrom. V každém případě by se podávání mělo vyhnout u předčasných porodů nebo během druhé fáze porodu, kdy dilatace děložního krku dosahuje 4-5 centimetrů.
Morfinové soli se vylučují do mateřského mléka. Proto je u kojících žen nutné pečlivě vyhodnotit poměr rizika a přínosu a rozhodnout o vhodnosti podávání léku bez kojení kojence nebo naopak pokračovat v kojení, vyhýbat se podávání léku.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
I když je přípravek Oramorph podáván podle předpisu, může ovlivnit stupeň reakce takovým způsobem, že je narušena schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Tyto účinky mohou být výraznější, pokud je přípravek užíván v kombinaci s alkoholem nebo jinými sedativy.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Důležité informace o některých složkách přípravku ORAMORPH
Přípravek obsahuje sacharóza a sirup z glukóza: pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Tento léčivý přípravek obsahuje 10% ethanolu (alkohol) a např. až 400 mg na dávku 5 ml, což odpovídá 10 ml piva nebo 4 ml vína na dávku.
Může být škodlivý pro alkoholiky, děti a vysoce rizikové skupiny, jako jsou lidé s onemocněním jater nebo epilepsií.
Lék také obsahuje parahydroxybenzoáty. Může způsobit alergické reakce, dokonce i zpožděné.
Dávkování a způsob použití Jak používat Oramorph: Dávkování
Dospělí:
Počáteční dávka je 10-20 mg (5-10 ml) každé 4 hodiny.
Děti:
Děti od 6 do 12 let: maximální dávka je 5-10 mg (2,5-5 ml) každé 4 hodiny
Děti od 1 do 5 let: maximální dávka je 5 mg (2,5 ml) každé 4 hodiny
Použití u dětí mladších 1 roku se nedoporučuje.
Dávku lze zvýšit na základě lékařské rady na základě intenzity bolesti a předchozí analgetické léčby.
U starších a oslabených pacientů může být vhodné snížení dávky.
Délka léčby je nutně proměnlivá ve vztahu k intenzitě bolestivých symptomů a typu patologie.
Když pacienti přecházejí z jiného přípravku s morfinem na přípravek Oramorph, je vhodné znovu definovat dávkování.
Orálně podávaný morfin sulfát se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, když je však Oramorph nahrazen injekčním morfinem, je obvykle zapotřebí 50% až 100% zvýšení dávky k dosažení stejné analgetické úrovně.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Oramorph
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Oramorph okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Příznaky
Známky předávkování a toxicity morfinu jsou: mióza, respirační deprese a hypotenze. V závažných případech může dojít k oběhovému selhání a hlubokému kómatu.
Terapie
Léčba předávkování morfinem spočívá v obecných podpůrných opatřeních spolu s intravenózním podáním 400 µg naloxonu. Tuto léčbu lze v případě potřeby opakovat ve 2–3 minutových intervalech nebo ji nahradit infuzí 2 mg v 500 ml normálního fyziologického roztoku nebo 5% dextrózy (5 µg / ml). Žaludek by měl být vyprázdněn a 0,02% vodné K tomu musí být použit roztok manganistanu draselného.
Může být nutné umělé dýchání. Hladiny kapalin a elektrolytů musí být udržovány v normálních hodnotách.
CO DĚLAT, KDYŽ JSTE ZAPOMNĚLI JEDEN NEBO VÍCE DÁVEK
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou předepsanou dávku.
ÚČINKY Z DŮVODU POZASTAVENÍ OŠETŘENÍ
Nepřerušujte léčbu bez předchozí konzultace s lékařem. V případě dlouhodobé léčby může náhlé přerušení vést k abstinenčnímu syndromu, který je charakterizován následujícími příznaky: úzkost, podrážděnost, zimnice, rozšířené zornice, návaly horka, pocení, slzení, rýma, nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, articolar bolesti.
Léčba abstinenčního syndromu by měla být prováděna pod přímým dohledem lékaře.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Oramorph
Podobně jako všechny léky, může mít i Oramorph nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nejčastějšími nežádoucími účinky na začátku léčby jsou: ospalost, zmatenost, nevolnost a zvracení. Obvykle jsou přechodné, takže jejich přetrvávání by mělo vést k podezření na související příčinu nebo předávkování. Zácpa naopak neklesá s postupem léčby.
Všechny tyto vedlejší účinky jsou předvídatelné a vyžadují adekvátní léčbu. Produkt také v terapeutických dávkách způsobuje respirační depresi a v menší míře oběhovou depresi. Respirační deprese je obecně mírná nebo středně závažná a bez závažných následků u subjektů s integritou respiračních funkcí: u pacientů s broncho-plicními chorobami, jako je tvorba oblastí atelektázy, však může vyvolat závažné následky. Po orálním nebo parenterálním podání narkotických analgetik však byla hlášena těžká respirační a oběhová deprese až po zástavu dechu a kolaps. V případě náhlého přerušení léčby se může objevit abstinenční syndrom.
Hlášené nežádoucí účinky jsou následující:
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři.
Expirace a retence
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte přípravek ORAMORPH mimo dosah a dohled dětí.
Přípravek ORAMORPH nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce za zkratkou: EXP. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Všimněte si dne, kdy jste láhev otevřeli, a použijte ORAMORPH do 3 měsíců od data otevření.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
ORAMORPH 2 mg / ml sirup Léčivou látkou je morfin sulfát.
1 ml sirupu obsahuje 2 mg morfin sulfátu. Dalšími složkami jsou: sacharóza, glukózový sirup, methylparaben, propylparaben, ethylalkohol a čištěná voda.
Je k dispozici v balení 100 ml, 250 ml nebo 500 ml. Každé balení je dodáváno s odměrkou.
Tento léčivý přípravek je také k dispozici ve formě perorálního roztoku ORAMORPH 20 mg / ml ve vícedávkových baleních a v jednodávkových obalech obsahujících 10 mg / 5 ml, 30 mg / 5 ml a 100 mg / 5 ml.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
ORAMORPH je prakticky bezbarvý sirup
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ORAMORPH
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1 ml sirupu obsahuje: morfin sulfát 2 mg
(2,5-5,0-10,0 ml sirupu obsahuje 5-10-20 mg morfinsulfátu).
1 ml perorálního roztoku obsahuje: morfin sulfát 20 mg
(0,25-0,5-1,0 ml perorálního roztoku obsahuje v uvedeném pořadí 5-10-20 mg morfin sulfátu; 4-8-16 kapek respektive obsahuje 5-10-20 mg morfin sulfátu).
Úplný seznam pomocných látek viz 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Perorální roztok.
Sirup.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Intenzivní chronická bolest a / nebo bolest odolná vůči jiným lékům proti bolesti, zejména proti bolesti rakovinového původu.
04.2 Dávkování a způsob podání
Perorální roztok
Dospělí:
Počáteční dávka je 10-20 mg každé 4 hodiny, což odpovídá 0,5-1 ml nebo 8-16 kapek.
Děti:
Děti od 6 do 12 let: maximální dávka je 5-10 mg každé 4 hodiny (odpovídá 0,25-0,5 ml nebo 4-8 kapek)
Děti od 1 do 5 let: maximální dávka je 5 mg každé 4 hodiny (odpovídá 0,25 ml nebo 4 kapkám)
Použití u dětí mladších 1 roku se nedoporučuje.
Sirup
Dospělí:
Doporučená dávka je 10-20 mg (5-10 ml) každé 4 hodiny.
Děti:
Děti od 6 do 12 let: Maximální dávka je 5-10 mg (2,5-5 ml) každé 4 hodiny
Děti od 1 do 5 let: Maximální dávka je 5 mg (2,5 ml) každé 4 hodiny
Použití u dětí mladších 1 roku se nedoporučuje.
Dávku lze zvýšit na základě lékařské rady na základě intenzity bolesti a předchozí analgetické léčby.
U starších a oslabených pacientů může být vhodné snížení dávky.
Délka léčby je nutně proměnlivá ve vztahu k intenzitě bolestivých symptomů a typu patologie.
Když pacienti přecházejí z jiného přípravku s morfinem na přípravek Oramorph, je vhodné znovu definovat dávkování.
Orálně podávaný morfin sulfát se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, když je však Oramorph nahrazen injekčním morfinem, je obvykle zapotřebí 50% až 100% zvýšení dávky k dosažení stejné analgetické úrovně.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na jiné blízce příbuzné látky z chemického hlediska a / nebo na kteroukoli pomocnou látku. Přecitlivělost na morfin je charakterizována zrudnutím obličeje, svěděním a bronchospasmem (podání může způsobit výskyt anafylaktických reakcí)
U všech forem akutního břicha a paralytického ileu
U dětí do 1 roku (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).
Při respirační depresi.
Při „respirační insuficienci a“ těžké hepatocelulární insuficienci.
Při záchvatech bronchiálního astmatu.
V případě srdečního selhání sekundárního k chronickým plicním onemocněním.
Při úrazech hlavy a při intrakraniální hypertenzi.
Po operaci žlučových cest.
V křečových stavech.
Při nekontrolované epilepsii.
Při akutním alkoholismu a deliriu tremens.
Ve stavech deprese centrálního nervového systému, zejména těch, které jsou vyvolány jinými léky, jako jsou hypnotika, sedativa, trankvilizéry atd. (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
V kombinaci s IMAO, včetně furazolidonu, nebo méně než 2–3 týdny po ukončení předchozí léčby (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
V případě léčby naltrexonem.
Oramorph je také obecně kontraindikován v těhotenství a při kojení (viz bod 4.6 Těhotenství a kojení).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Zvláštní upozornění
Oramorph díky svému analgetickému účinku a působení na úroveň vědomí, průměr zornice a dynamiku dýchání může ztěžovat klinické hodnocení pacienta a bránit diagnostice akutních břišních obrazů.
Podání morfinu, zvláště pokud je prodlouženo, může určit nástup tolerance a závislosti.
Tam tolerance je to stav, pro který k dosažení stejné úrovně analgezie potřebuje pacient vyšší dávky morfinu a častější intervaly podávání. Tolerance k většině účinků morfinu se normálně vyvíjí během 2–3 týdnů léčby středními dávkami, rychleji, pokud jsou použity vyšší dávky. Po přerušení léčby fenomén odezní a zmizí do 2 týdnů.
Tam závislost morfin může být fyzický i psychický a je to stav, který vzniká opakovaným podáním léku. Je charakterizována neporazitelnou potřebou pokračovat v užívání léku nebo jiné látky s podobnými vlastnostmi a může se vyvinout po 1 nebo 2 týdnech léčby terapeutickými dávkami.
Náhlé vysazení morfinu pacientem, u kterého se vyvinula fyzická závislost, vede k abstinenčnímu syndromu, jehož závažnost závisí na jednotlivci, podané dávce, frekvenci podávání a délce léčby. Vyskytují se abstinenční příznaky. Obvykle se projevují během Několik hodin dosáhne maximální intenzity během 36–72 hodin, poté postupně klesá. Mezi příznaky patří: zívání, mydriáza, slzení očí, rýma, kýchání, děs, svalový třes, bolest hlavy, slabost, pocení, úzkost, podrážděnost, poruchy spánku nebo nespavost, neklid, agitovanost, anorexie, nevolnost, zvracení, hubnutí, průjem, dehydratace, bolest kostí, křeče v břiše a svalech, tachykardie, tachypnoe, hypertenze, zvýšená tělesná teplota a vazomotorické poruchy.
Bez léčby nejzjevnější abstinenční příznaky zmizí za 5-14 dní. Z tohoto důvodu by Oramorph neměl být používán v bolestivých stavech citlivých na méně účinná analgetika nebo u pacientů, kteří nejsou pod pečlivým lékařským dohledem.
Opatření pro použití
Morfin by měl být podáván s opatrností starším a velmi starým nebo oslabeným subjektům (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání) a pacientům s:
organicko-mozkové afekce;
respirační insuficience a chronická plicní onemocnění (zvláště pokud jsou doprovázena hypersekrecí bronchů) a v každém případě ve všech obstrukčních stavech dýchacího traktu a v případě snížené ventilační rezervy (jako například v případě kyfoskoliózy a obezity);
renální a biliární kolika;
hypertrofie prostaty;
myxedém a hypertyreóza;
akutní hepatitida a akutní onemocnění jater;
onemocnění ledvin (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání) a chronická onemocnění jater;
adrenokortikální insuficience;
šok a těžké hypotenzní stavy;
zpomalení gastrointestinálního tranzitu a zánětlivých nebo obstrukčních střevních chorob;
závislost na opioidech;
kardiovaskulární onemocnění a srdeční arytmie;
a také:
po operaci močových cest
Sirup Oramorph 2 mg / ml obsahuje glukózu a sacharózu: pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktosy nebo insuficiencí sacharázové izomaltázy by tento lék neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Souběžné podávání morfinu a dalších látek tlumících centrální nervový systém, jako je jiný morfin (léky tlumící bolest, antitusika a náhradní léky), tricyklická antidepresiva, neuroleptika (včetně fenothiazinů), barbituráty, benzodiazepiny a další anxiolytika jiná než benzodiazepiny (např. Meprobamát ), hypnotika, sedativní antidepresiva (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), sedativní antihistaminika H1, centrální antihypertenziva, baklofen, thalidomid a alkohol mohou potencovat nežádoucí účinky morfinu, a zejména inhibice respirační funkce. Léky, které inhibují systém cytochromu-P450, jako je cimetidin, zpomalují degradaci morfinu, což má za následek zvýšení plazmatické koncentrace.
Morfin může zvýšit účinky neuromuskulárních blokátorů a svalových relaxancií obecně, dikumarolu a dalších perorálních antikoagulancií. Účinek diuretik lze snížit.
Kontraindikované asociace
- Léky inhibující monoaminooxidázu
Vzhledem k inhibici centrálního nervového systému může současné podávání způsobit hypotenzi a respirační depresi (viz bod 4.3 Kontraindikace).
- Naltrexon
V případě současného podávání může být pacient necitlivý na analgetický účinek morfinu.
Asociace se nedoporučují
- Alkohol
Alkohol zvyšuje sedativní účinek morfinu. Zhoršená bdělost může být řízení a obsluha strojů nebezpečná. Nedoporučuje se příjem alkoholických nápojů a léků obsahujících alkohol.
Sdružení vyžadující zvláštní opatření pro použití
- rifampicin
Současné podávání způsobuje snížení koncentrace a aktivity morfinu a jeho aktivního metabolitu.Během léčby rifampicinem a na jejím konci by měl být pacient pod dohledem a případně by měla být změněna dávka morfinu.
- Cimetidin a další inhibitory systému cytochromu-P450
Tato léčiva způsobují zpomalení degradace morfinu, což má za následek zvýšení plazmatické koncentrace.
Asociace, které je třeba vzít v úvahu
- Jiná agonistická morfinová analgetika (alfentanil, kodein, dextromoramid, dextropropoxyfen, dihydrokodein, fentanyl, oxykodon, petidin, fenoperidin, remifentanil, sufentanil, tramadol)
- antitusika podobná morfinu (dextrometorfan, noskapin, folkodin)
- Morfinová antitusika (kodein, ethylmorfin)
- Barbituráty
- Benzodiazepiny a další anxiolytika
V případě souběžného podávání existuje zvýšené riziko respirační deprese, dokonce smrtelné v případě předávkování.
- Další sedativní léky (neuroleptika, sedativní antidepresiva, svalová relaxancia, sedativní antihistaminika H1)
Současné podávání může způsobit zvýšení centrální deprese se zvýšeným rizikem poruchy bdělosti, což může vést k řízení a obsluze strojů.
- Perorální antikoagulancia (včetně dikumarolu)
Morfin může zvýšit jeho účinky.
- Diuretika
Diuretický účinek může být snížen.
04.6 Těhotenství a kojení
Bezpečnost používání přípravku Oramorph během těhotenství není stanovena.Použití přípravku, stejně jako všech narkotických analgetik, se během těhotenství nedoporučuje, protože může u novorozence způsobit respirační depresi a abstinenční syndrom. V každém případě by se podávání mělo vyhnout u předčasných porodů nebo během druhé fáze porodu, kdy dilatace děložního krku dosahuje 4-5 centimetrů.
Morfinové soli se vylučují do mateřského mléka. Proto je u kojících žen nutné pečlivě vyhodnotit poměr rizika a přínosu a rozhodnout o vhodnosti podávání léku bez kojení kojence nebo naopak pokračovat v kojení, vyhýbat se podávání léku.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
I když je přípravek Oramorph podáván podle předpisu, může ovlivnit stupeň reakce takovým způsobem, že je narušena schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Tyto účinky mohou být výraznější, pokud je přípravek užíván v kombinaci s alkoholem nebo jinými sedativy (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky na začátku léčby jsou: ospalost, zmatenost, nevolnost a zvracení. Obvykle jsou přechodné, takže jejich přetrvávání by mělo vést k podezření na související příčinu nebo předávkování. Zácpa naopak neklesá s postupem léčby.Všechny tyto vedlejší účinky jsou předvídatelné a vyžadují adekvátní léčbu.
Produkt také v terapeutických dávkách způsobuje respirační depresi a v menší míře oběhovou depresi. Respirační deprese je obecně mírná nebo středně závažná a bez závažných následků u subjektů s integritou respiračních funkcí: u pacientů s broncho-plicními chorobami, jako je tvorba oblastí atelektázy, však může vyvolat závažné následky.
Po orálním nebo parenterálním podání narkotických analgetik byla však hlášena těžká respirační a oběhová deprese až po zástavu dechu a kolaps.
V případě náhlého přerušení léčby se může objevit abstinenční syndrom (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Hlášené nežádoucí účinky jsou následující:
04.9 Předávkování
Příznaky
Známky předávkování a toxicity morfinu jsou: mióza, respirační deprese a hypotenze. V závažných případech může dojít k oběhovému selhání a hlubokému kómatu.
Terapie
Léčba předávkování morfinem spočívá v obecných podpůrných opatřeních spolu s intravenózním podáním 400 mikrogramů naloxonu. Tuto léčbu lze v případě potřeby opakovat ve 2–3 minutových intervalech nebo ji nahradit infuzí 2 mg v 500 ml normálního fyziologického roztoku nebo 5% dextrózy (5 mcg / ml). Žaludek je třeba vyprázdnit a použít 0,02% vodný roztok K tomuto účelu musí být použit manganistan draselný.
Může být nutné umělé dýchání. Hladiny kapalin a elektrolytů musí být udržovány v normálních hodnotách.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Opioidní analgetika
ATC kód: N02AA01
Morfin je čistý agonistický opioid, přírodní derivát latexu Papaver somniferum, selektivní pro mu receptory. Účinky vyplývají ze schopnosti napodobit působení endogenních ligandů, jako jsou enkefaliny, dinorfiny a beta-endorfiny.
Morfin se váže na specifické receptory umístěné na různých úrovních centrálního nervového systému a v různých periferních orgánech. Interakce morfinu s receptory centrálního nervového systému zmírňuje pocit bolesti a zlepšuje psychologickou reakci subjektu na bolest.
Působení na centrální nervový systém. Morfin má analgetický účinek; působí na psychomotorické chování: v závislosti na dávce způsobuje sedaci (> 10 mg) nebo někdy vzrušení (
Ve vysokých dávkách, vyšších než dávky analgetik, způsobuje ospalost a spánek.
Provádí „psychodyslektický děj, charakterizovaný“ nástupem euforického nebo spíše dysforického stavu. Je to látka, která vyvolává drogovou závislost a způsobuje jevy fyzické a duševní tolerance a závislosti.
Na respirační centra působí morfin, počínaje terapeutickou dávkou, depresivně. Snižuje centra kašle a působí na centrum zvracení (v mírných dávkách a u subjektů, které nikdy neužívaly morfin, má emetický účinek; silnější dávky a při opakovaném podávání vykazuje „antiemetický účinek).
Nakonec morfin způsobuje miózu centrálního původu, která je příznakem chronické intoxikace.
Působení na hladké svaly.Morfin snižuje tón a peristaltiku podélných vláken a zvyšuje tón kruhových vláken, což způsobuje křeč svěračů (pylorus, ileocekální chlopeň, anální svěrač, Oddiho svěrač, svěrač močového měchýře). Tento účinek se klinicky promítá do jevů zácpa, při zvýšení tlaku v žlučových cestách, při výskytu křečí v močových cestách.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je morfin sulfát snadno absorbován z gastrointestinálního traktu. Je distribuován po celém těle a hlavně v ledvinách, játrech, plicích a slezině, místo toho dosahuje nižších koncentrací ve svalech a mozku.Morfin prochází placentou difúzí a stopy léčiva jsou detekovatelné v mateřském mléce.
Protože účinná látka podléhá významnému jaternímu metabolismu (efekt prvního průchodu), je systémová biologická dostupnost přibližně 25% (rozmezí 15-49%). Metabolizace morfinu spočívá hlavně v konjugaci s deriváty glukuronů v polohách 3 a 6. Látka je v menší míře metabolizována N-demetylací a O-methylací. Asi 10% dávky morfinu se vylučuje stolicí. Zbytek se vylučuje močí, zejména v konjugované formě. Asi 90% jedné dávky morfinu se vyloučí do 24 hodin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
LD50 u myší per os: 650 mg / kg; u krys per os: 460 mg / kg; u morčat per os: 1000 mg / kg.
U lidí byla toxicita morfinu studována v případech předávkování, ale vzhledem k velké variabilitě individuální citlivosti na opioidy je obtížné určit přesnou toxickou nebo smrtelnou dávku. Přítomnost tolerance snižuje toxické účinky morfinu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Oramorph 2 mg / ml sirup
Sacharóza
Glukózový sirup
Methylparaben
Propylparaben
Ethylalkohol
Čištěná voda
Oramorph 20 mg / ml perorální roztok
Edetát dvojsodný
Benzoan sodný
Kyselina citronová
Čištěná voda
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Doba použitelnosti po otevření: 3 měsíce.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Oramorph 2 mg / ml sirup
100 ml jantarová skleněná láhev hydrolytické třídy III s dětským bezpečnostním polypropylenovým víčkem a odměrkou.
250 ml jantarová skleněná láhev hydrolytické třídy III s polypropylenovým uzávěrem odolným proti otevření dětmi a odměrkou.
500ml jantarová skleněná láhev hydrolytické třídy III s polypropylenovým uzávěrem odolným proti otevření dětmi a odměrkou.
Oramorph 20 mg / ml perorální roztok
20ml jantarová skleněná láhev hydrolytické třídy III s integrovaným kapátkem a dětským bezpečnostním uzávěrem.
Láhev 30 ml jantarového skla hydrolytické třídy III s odměrným kapátkem v PE
100 ml jantarová skleněná láhev hydrolytické třídy III s dětským bezpečnostním uzávěrem a oddělenou dávkovací pipetou.
120 ml láhev z jantarového skla hydrolytické třídy III s odměrným kapátkem v PE
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
Perorální roztok lze ředit vodou nebo ovocnou šťávou bezprostředně před podáním.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Operazione S.p.A.- State Road 67 Fraz. Granatieri, Scandicci (FI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
2 mg / ml sirup 100 ml lahvička: 031507015
Sirup 2 mg / ml 250 ml lahvička: 031507066
Sirup 2 mg / ml 500 ml lahvička: 031507078
20 mg / ml perorální roztok, 120 ml lahvička: 031507027
20 mg / ml perorální roztok, 30 ml lahvička: 031507080
20 mg / ml perorální roztok, 100 ml lahvička s dávkovací pipetou: 031507092
20 mg / ml perorální roztok, 20 ml lahvička s integrovaným kapátkem: 031507104
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
11.12.1998/11.12.2003
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Rozhodnutí AIFA ze dne 27. srpna 2008
