EFFORTIL - PŘíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Effortil - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování Složení a léková forma

Účinné látky: Etylefrin (hydrochlorid ethylefrinu)

EFFORTIL 7,5 mg / ml perorální kapky, roztok
EFFORTIL 5 mg tablety

Příbalové letáky Effortil jsou k dispozici pro velikosti balení:

EFFORTIL 7,5 mg / ml perorální kapky, roztok, EFFORTIL 5 mg tablety
EFFORTIL 10 mg / 1 ml injekční roztok

Proč se přípravek Effortil používá? K čemu to je?

FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE

Srdeční sympatomimetikum (adrenergní) pro kardiovaskulární terapii používanou při léčbě hypotenze.

TERAPEUTICKÉ INDIKACE

Léčba ortostatické hypotenze.

Kontraindikace Kdy by Effortil neměl být používán

Effortil je kontraindikován u:

pacienti přecitlivělí na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku
pacienti s hypotenzní deregulací, která vyvolává hypertenzní reakci ve stoje
první trimestr těhotenství a během laktace (viz bod „Zvláštní upozornění“).

Použití léčivého přípravku je kontraindikováno v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být nekompatibilní s jednou z pomocných látek (viz bod „Zvláštní upozornění“).

Stejně jako ostatní sympatomimetika je přípravek Effortil kontraindikován u pacientů s:

hypertenze
tyreotoxikóza
feochromocytom
glaukom s uzavřeným úhlem
hypertrofie prostaty nebo adenom prostaty s retencí moči
koronární insuficience
dekompenzované srdeční selhání
hypertrofická obstrukční kardiomyopatie
stenóza srdečních chlopní nebo centrálních tepen
poruchy srdečního rytmu.

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Effortil

Opatrně podávejte pacientům s tachykardií, srdeční arytmií, závažnými kardiovaskulárními poruchami.

U pacientů s diabetes mellitus podávejte opatrně (viz bod „Interakce“).

U pacientů s hypertyreózou podávejte opatrně.

Nepodávat také během nebo dva týdny po terapii IMAO (viz část „Interakce“).

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Effortil

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu. Účinky přípravku Effortil lze zvýšit souběžným podáním guanethidinu, mineralokortikoidů, reserpinu, hormonů štítné žlázy, jiných sympatomimetik nebo jakékoli jiné látky se sympatomimetickou aktivitou (jako jsou tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO a antihistaminika). Nepodávat během nebo dva týdny po terapii IMAO.

Halogenované alifatické uhlovodíky přítomné ve inhalačních anestetikách a srdečních glykosidech ve vysokých dávkách mohou zvýšit účinky sympatomimetik na srdce, a tak mohou vést k srdeční arytmii.

Dihydroergotamin zvyšuje enterální absorpci přípravku Effortil a následně zvyšuje jeho účinek.

Atropin může vést k většímu účinku přípravku Effortil a ke zvýšení srdeční frekvence.

Adrenergní blokátory (alfa-blokátory a beta-blokátory) mohou částečně nebo úplně zrušit účinek ethylefrinu. Léčba beta-blokátory může vyvolat reflexní bradykardii.

Hypoglykemický účinek antidiabetik lze snížit.

Účinek ethylefrinu se zvyšuje současným příjmem deoxykortikosteronacetátu (DOCA). Chinidin snižuje jeho farmakologickou aktivitu.

Varování Je důležité vědět, že:

Tablety

Tablety obsahují laktózu, pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.

Tablety obsahují disiřičitan sodný: tato látka může zřídka způsobit závažné reakce z přecitlivělosti a bronchospasmus.

Orální kapky

Perorální kapky obsahují methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, které způsobují alergické reakce (i opožděné).

Effortil perorální kapky by měl být používán s opatrností u dětí mladších dvou let, vzhledem k jejich omezené schopnosti metabolizovat pomocnou látku propyl-para-hydroxybenzoát (propylparabeny) .Dostupné údaje o možných účincích, například na mužský reprodukční systém, jsou nedostatečné a v současné době neexistují žádná doporučení pro maximální denní expozici pro tuto věkovou skupinu. Použití přípravku obsahujícího propylparabeny u dětí mladších dvou let by mělo být odůvodněno případ od případu, s ohledem na potřebu léčby a potenciální riziko. Poraďte se svým lékařem v případě použití u dětí mladších dvou let. stáří.

Perorální kapky obsahují disiřičitan sodný: tato látka může zřídka způsobit závažné reakce z přecitlivělosti a bronchospasmus.

Plodnost, těhotenství a kojení

Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

Těhotenství

Effortil je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství, protože klinické údaje jsou nedostatečné a neklinické údaje prokázaly teratogenní účinek (viz bod „Kontraindikace“). Ve druhém a třetím trimestru těhotenství by měl být přípravek Effortil podáván pouze po pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik.Effortil může způsobit snížení stupně uteroplacentární perfuze a může způsobit relaxaci dělohy.

Čas krmení

Přechod přípravku Effortil do mléka nelze vyloučit, proto je přípravek Effortil během laktace kontraindikován (viz bod „Kontraindikace“).

Plodnost

Předklinické studie fertility s ethylefrinem nebyly provedeny. Studie účinku ethylefrinu na lidskou plodnost nebyly provedeny.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje. Pacienti by však měli být varováni před možným nástupem nežádoucích účinků, jako je závratě během léčby přípravkem Effortil. Při řízení vozidel nebo obsluze strojů je proto nutná opatrnost.

Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.

Dávkování a způsob použití Jak používat Effortil: Dávkování

Orální kapky, roztok

Doporučená dávka je 5–10 perorálních kapek 3krát denně. Viz odstavec „Zvláštní upozornění“.

Návod k použití

Láhev je vybavena bezpečnostním uzávěrem odolným proti otevření dětmi, při otevírání postupujte podle následujících pokynů:

Tablety

Doporučená dávka je 1/2 až 1 tableta 3krát denně.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Effortil

V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Effortil okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Příznaky

Akutní předávkování zvýrazňuje níže popsané nežádoucí účinky. Kromě toho může dojít k míchání a zvracení. U kojenců a kojenců může předávkování způsobit centrální respirační depresi a kóma.

Léčba

Měla by být provedena odpovídající symptomatická léčba. V případě těžké intoxikace by měla být provedena adekvátní resuscitace a podpůrná opatření. Příznaky způsobené beta1-sympatomimetickým účinkem lze léčit beta-blokátory podávanými v souladu s obvyklými předepisovacími metodami typickými pro tuto třídu léků.

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání přípravku Effortil, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Effortil

Podobně jako všechny léky, může mít i Effortil nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a četnosti podle následujících kategorií:

Velmi časté ≥ 1/10

Časté ≥ 1/100

Méně časté ≥ 1/1 000

Vzácné ≥ 1/10 000

Velmi vzácné

Frekvence není známa z dostupných údajů.

Poruchy imunitního systému:

Není známo: Přecitlivělost (alergické reakce).

Psychiatrické poruchy:

Méně časté: Úzkost, nespavost.

Poruchy nervového systému:

Časté: Bolest hlavy.

Méně časté: třes, neklid, závratě.

Poruchy ucha a labyrintu:

Méně časté: vertigo.

Srdeční poruchy:

Méně časté: arytmie, tachykardie, palpitace.

Není známo: Angina pectoris, zvýšený krevní tlak.

Gastrointestinální poruchy:

Méně časté: nauzea.

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Není známo: Hyperhidróza.

Další hlášené nežádoucí účinky: zvracení a reflexní bradykardie.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze také hlásit přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Expirace a retence

Expirace: viz datum spotřeby vytištěné na obalu.

Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.

Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.

Složení a léková forma

SLOŽENÍ

EFFORTIL 7,5 mg / ml perorální kapky, roztok

100 g obsahuje: Aktivní složka: hydrochlorid ethylefrinu 0,75 g. (1 g, asi 15 kapek (1 ml), obsahuje: Aktivní složka: 7,5 mg ethylefrin hydrochloridu).

Pomocné látky: methyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, disiřičitan sodný, čištěná voda.

EFFORTIL 5 mg tablety

Jedna tableta obsahuje: Aktivní složka: 5 mg ethylephrini hydrochloridum.

Pomocné látky: laktóza, kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, rozpustný škrob, disiřičitan sodný, směs glyceridů.

LÉKOVÁ FORMA A OBSAH

EFFORTIL 7,5 mg / ml perorální kapky, roztok - 15 g lahvička

EFFORTIL 5 mg tablety - krabička obsahující 2 blistry po 10 tabletách

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o přípravku Effortil lze nalézt v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce 04.6 Těhotenství a kojení laktace 04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje 04.8 Nežádoucí účinky 04.9 Předávkování 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI 05.1 Farmakodynamické vlastnosti 05.2 Farmakokinetické vlastnosti 05.3 Předklinické údaje o bezpečnosti 06.0 FARMACEUTICKÉ ÚDAJE 06.1 Pomocné látky 06.2 Inkompatibility 06.3 Doba použitelnosti 06.4 Zvláštní opatření pro skladování obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08.0 ČÍSLO REGISTRACE 09 .0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ RADIAČNÍ DOSIMETRII 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNÉ INSTRUKCE A KVALITA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

EFFORTIL

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Orální kapky, roztok

100 g obsahuje: 0,75 g hydrochloridu ethylefrinu

(1 g, asi 15 kapek (1 ml), obsahuje: 7,5 mg ethylefrin hydrochloridu).

Pomocné látky se známými účinky: Methyl-para-hydroxybenzoát, propyl-para-hydroxybenzoát, disiřičitan sodný.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

Tablety

Jedna tableta obsahuje: 5 mg ethylephrini hydrochloridum.

Pomocné látky se známými účinky: laktóza, disiřičitan sodný.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Orální kapky, roztok.

Tablety.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Léčba ortostatické hypotenze.

04.2 Dávkování a způsob podání

Orální kapky, roztok

Doporučená dávka je 5-10 kapek, 3krát denně. Viz bod 4.4.

Tablety

Doporučená dávka je 1/2 až 1 tableta 3krát denně.

04.3 Kontraindikace

Effortil je kontraindikován u:

• pacienti přecitlivělí na ethylefrin nebo na kteroukoli pomocnou látku

• pacienti s hypotenzní deregulací vyvolávající hypertenzní reakci ve stoje

• první trimestr těhotenství a během laktace (viz bod 4.6)

Použití léčivého přípravku je kontraindikováno v případě vzácných dědičných stavů, které mohou být neslučitelné s jakoukoli pomocnou látkou (viz bod 4.4).

Stejně jako ostatní sympatomimetika je přípravek Effortil kontraindikován u pacientů s:

• hypertenze

• tyreotoxikóza

• feochromocytom

• glaukom s uzavřeným úhlem

• hypertrofie prostaty nebo adenom prostaty s retencí moči

• koronární insuficience

• dekompenzované srdeční selhání

• hypertrofická obstrukční kardiomyopatie

• stenóza srdečních chlopní nebo centrálních tepen

• poruchy srdečního rytmu

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Opatrně podávejte pacientům s tachykardií, srdeční arytmií, závažnými kardiovaskulárními poruchami.

U pacientů s diabetes mellitus podávejte opatrně (viz bod 4.5).

U pacientů s hypertyreózou podávejte opatrně.

Rovněž nepodávejte během nebo dva týdny po terapii IMAO (viz bod 4.5).

Použití ethylefrinu během atletické soutěže určuje pozitivitu testů na použití látek bez terapeutické potřeby, například těch, které se používají ke zlepšení sportovního výkonu.

Tablety

Jedna tableta obsahuje 31,8 mg laktózy, což odpovídá 190,8 mg laktózy v maximální doporučené denní dávce (dospělí).

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, jako je galaktosémie, nedostatek laktázy nebo malabsorpce glukózy a galaktózy, by tento přípravek neměli užívat.

Tablety obsahují disiřičitan sodný: tato látka může zřídka způsobit závažné reakce z přecitlivělosti a bronchospasmus.

Orální kapky

Perorální kapky obsahují methyl-para-hydroxybenzoát a propyl-para-hydroxybenzoát, které způsobují alergické reakce (i opožděné).

Effortil perorální kapky by měl být používán s opatrností u dětí mladších dvou let, vzhledem k jejich omezené schopnosti metabolizovat pomocnou látku propyl-para-hydroxybenzoát (propylparabeny) .Dostupné údaje o možných účincích, například na mužský reprodukční systém, jsou nedostatečné a v současné době neexistují žádná doporučení pro maximální denní expozici pro tuto věkovou skupinu. Použití přípravku obsahujícího propylparabeny u dětí mladších dvou let musí být odůvodněno případ od případu s ohledem na potřebu léčby a potenciální riziko.

Hodnocení rizika / přínosu by mělo vzít v úvahu několik faktorů, včetně dávkování, koncentrace probylparabenu, délky léčby, závažnosti onemocnění a dostupnosti alternativní léčby.

Pacienti / pečovatelé by měli vyhledat lékařskou pomoc.

Perorální kapky obsahují disiřičitan sodný: tato látka může zřídka způsobit závažné reakce z přecitlivělosti a bronchospasmus.

Láhev má dětský bezpečnostní uzávěr.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Účinky přípravku Effortil lze zvýšit souběžným podáváním guanethidinu, mineralokortikoidů, reserpinu, hormonů štítné žlázy, jiných sympatomimetik nebo jakékoli jiné látky se sympatomimetickou aktivitou (jako jsou tricyklická antidepresiva, antihistaminika a inhibitory MAO). Nepodávat během nebo dva týdny po terapii IMAO.

Dihydroergotamin zvyšuje enterální absorpci přípravku Effortil a následně zvyšuje jeho účinek.

Atropin může vést k většímu účinku přípravku Effortil a ke zvýšení srdeční frekvence.

Adrenergní blokátory (alfa-blokátory a beta-blokátory) mohou částečně nebo úplně zrušit účinek ethylefrinu. Léčba beta-blokátory může vyvolat reflexní bradykardii.

Hypoglykemický účinek antidiabetik lze snížit.

Účinek ethylefrinu se zvyšuje současným příjmem deoxykortikosteronacetátu (DOCA). Chinidin snižuje jeho farmakologickou aktivitu.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Effortil je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství, protože klinické údaje jsou nedostatečné a neklinické údaje prokázaly teratogenní účinek (viz body 4.3 a 5.3).

Ve druhém a třetím trimestru těhotenství by měl být přípravek Effortil podáván pouze po „pečlivém posouzení poměru přínosů a rizik.

Etylefrin může způsobit snížený stupeň uteroplacentární perfuze a může způsobit relaxaci dělohy.

Čas krmení

Přechod přípravku Effortil do mléka nelze vyloučit, proto je přípravek Effortil během laktace kontraindikován (viz bod 4.3).

Plodnost

Předklinické studie fertility s ethylefrinem nebyly provedeny.

Studie účinku ethylefrinu na lidskou plodnost nebyly provedeny.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

04.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a četnosti podle následujících kategorií:

Velmi časté ≥ 1/10

Časté ≥ 1/100

Méně časté ≥ 1/1 000

Vzácné ≥ 1/10 000

Velmi vzácné

Frekvence není známa z dostupných údajů.

Poruchy imunitního systému:

Není známo: přecitlivělost (alergické reakce).

Psychiatrické poruchy:

Méně časté: úzkost, nespavost.

Poruchy nervového systému:

Časté: bolest hlavy.

Méně časté: třes, neklid, závratě.

Poruchy ucha a labyrintu:

Méně časté: závratě.

Srdeční patologie:

Méně časté: arytmie, tachykardie, palpitace.

Není známo: angina pectoris, zvýšený krevní tlak.

Gastrointestinální poruchy:

Méně časté: nevolnost

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Není známo: hyperhidróza

Další hlášené nežádoucí účinky: zvracení, reflexní bradykardie.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

04.9 Předávkování

Příznaky: akutní předávkování zvýrazňuje výše popsané vedlejší účinky. Kromě toho může dojít k míchání a zvracení. U kojenců a kojenců může předávkování způsobit centrální respirační depresi a kóma.

Léčba: Měla by být provedena odpovídající symptomatická léčba.

V případě těžké intoxikace by měla být provedena adekvátní resuscitace a podpůrná opatření.

Příznaky způsobené beta1-sympatomimetickým účinkem lze léčit beta-blokátory podávanými v souladu s obvyklými předepisovacími metodami typickými pro tuto třídu léků.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: srdeční, adrenergní a dopaminergní stimulanty.

ATC kód: C01CA01.

Ethilephrine, aktivní složka přípravku Effortil, je přímým sympatomimetickým činidlem s „vysokou afinitou k receptorům alfa1 a beta1. Při vyšších dávkách mohou být aktivovány také receptory beta2. Ethilefrin je proto schopen zvýšit srdeční kontraktilitu a zvýšit srdeční kontraktilitu. Srdeční produkce zvýšením systolického objemu; kromě toho zvyšuje žilní tonus a centrální žilní tlak a vede ke zvýšení objemu cirkulující krve.

Pozitivní inotropní účinek byl pozorován u pacientů s normální srdeční funkcí nebo s mírnou insuficiencí.

Lék zvyšuje systolický krevní tlak ve větší míře než diastolický krevní tlak.

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání

V důsledku účinku prvního průchodu játry je biologická dostupnost perorálního roztoku přibližně 8%, zatímco u tablet je přibližně 12%.

Rozdělení

Přibližně 23% léčiva se váže na plazmatické proteiny. Po jednorázové perorální dávce 10 mg (tablety a perorální roztok) je maximální (střední) plazmatické koncentrace dosaženo přibližně po 20 minutách u tablet (8 ng / ml) a přibližně po 30 minutách u perorálního roztoku (5 ng / ml) ml).

Při podávání potkanům ve značené formě nebyl tento léčivý přípravek překročen hematoencefalickou bariérou. Dosud není známo, zda ethylefrin prochází placentární bariérou nebo se vylučuje do mateřského mléka.

Biotransformace

Etylefrin je primárně eliminován metabolizmem. Hlavním lidským metabolitem je konjugovaná forma s kyselinou sírovou. Neexistuje žádný důkaz, že jsou metabolity aktivní.

Odstranění

Konečný poločas eliminace je přibližně 2 hodiny. Po podání léčivého přípravku značeného tritiem se 75–80% celkové radioaktivity zachytí v moči.

Protože se etylefrin a jeho konjugační deriváty vylučují převážně ledvinami, mohou se konjugační produkty akumulovat u pacientů s renální insuficiencí.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Ve studiích akutní toxicity s jednorázovou perorální dávkou ethylefrinu u myší, potkanů, králíků a psů se hodnota LD50 pohybovala od 66,4 mg / kg (krysa) do 2300 mg / kg (myš). Po intravenózním podání myším, králíkům a psům byly odpovídající hodnoty mezi 6,8 a 16,7 mg / kg. Hlavními známkami toxicity byly piloerekce, exoftalmus, cyanóza, tachypnoe, slinění, ataxie, křeče (u hlodavců) a navíc mydriáza, třes a zvracení (u psů). Po subkutánním podání hlodavcům byl LD50 v rozmezí 200-300 mg / kg.

Ve studiích s opakovaným podáním perorálního ethylefrinu - až 26 týdnů - byla maximální dávka, při které nebyly pozorovány žádné pozorované nežádoucí účinky (NOAEL), 3 mg / kg u potkanů a 0,6 mg / kg u psů. Při dávkách 3 a 6 mg / kg u potkanů a psů byl pozorován pokles srdeční frekvence, krevní glukózy (u potkanů) nebo zvýšení krevního tlaku a nitroočního tlaku, mydriáza a zvýšení glykémie. jaterní enzym SGPT (ALT) (u psů). U obou druhů byla při dávkách 6–30 mg / kg pozorována fibróza myokardu a mitrální chlopně. U psů byla navíc pozorována zvýšená srdeční hmotnost a hyperplazie média malých tepen.

Ve studii toxicity i.v u psů trvajících 4 týdny byla hodnota NOAEL 0,625 mg / kg. Při 3,1 mg / kg se objevilo: zvracení, snížená rychlost růstu tělesné hmotnosti, zvýšená hladina alkalické fosfatázy v séru. Etylefrin nevykazoval žádný genotoxický potenciál (in vitro) v bakteriálních a savčích buňkách. Nejsou k dispozici žádné studie karcinogenity.

Orální dávky až 15 mg / kg ethylefrinu u myší, potkanů a králíků jsou embryonální a teratogenní.

Při dávkách toxických pro matku (vyšší než 30 mg / kg orálně) bylo u potkanů pozorováno opoždění plodu a vyšší výskyt malformací u myší. Tyto vrozené vady jsou spojeny s přehnaným farmakodynamickým účinkem na cévy dělohy po předávkování. Podávání ethylefrinu březným morčatům snižuje průtok krve dělohou.

U králíků byl po kožní aplikaci tolerován ethylefrin a po intramuskulárním podání vyvolal mírné podráždění.