Účinné látky: ziprasidon
Ziprasidone Sandoz 20 mg tvrdé tobolky
Ziprasidone Sandoz 40 mg tvrdé tobolky
Ziprasidone Sandoz 60 mg tvrdé tobolky
Ziprasidone Sandoz 80 mg tvrdé tobolky
Proč se používá Ziprasidon - generický lék? K čemu to je?
Ziprasidon Sandoz obsahuje léčivou látku ziprasidon a patří do skupiny léků nazývaných antipsychotika.
Ziprasidone Sandoz se používá k léčbě následujících duševních poruch:
- schizofrenie u dospělých. Schizofrenie se vyznačuje následujícími příznaky: slyšení, vidění a slyšení věcí, které neexistují, víra v něco neskutečného, neobvyklé podezření, nepřítomnost a potíže s navazováním sociálních vztahů, nervozita, deprese nebo úzkost
- manické nebo smíšené epizody střední závažnosti v souvislosti s bipolární poruchou u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 10 až 17 let. Toto duševní onemocnění je charakterizováno střídáním fází euforických (mánie) nebo depresivních stavů. mánie, nejcharakterističtějšími příznaky jsou: euforické chování, nadměrné sebevědomí, zvýšená energie, snížená potřeba spánku, nesoustředěnost nebo hyperaktivita a opakované vysoce rizikové chování.
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Ziprasidon - generikum
Neužívejte Ziprasidone Sandoz
- jestliže jste alergický (á) na ziprasidon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku. Mezi příznaky alergické reakce patří kožní vyrážka, svědění, otok obličeje nebo rtů, potíže s dýcháním
- pokud máte nebo jste v minulosti trpěl srdečními problémy nebo jste nedávno prodělal srdeční infarkt
- jestliže užíváte léky k léčbě poruch srdečního rytmu, nebo léky, které mohou změnit srdeční rytmus prodloužením takzvaného QT intervalu, jako například:
- antiarytmika třídy IA a III, léky používané k léčbě nepravidelného srdečního tepu. Pokud užíváte léky k léčbě nepravidelného srdečního tepu, požádejte o radu svého lékaře;
- oxid arsenitý - lék používaný k léčbě rakoviny;
- halofantrin - lék používaný k léčbě malárie;
- meflochin - lék používaný k prevenci a léčbě malárie;
- levacetylmethadol: lék používaný k boji se závislostí, jako je morfin;
- mesoridazin, thioridazin, pimozid, sertindol: léky k léčbě duševních poruch;
- sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin: léky k léčbě bakteriálních infekcí;
- dolasetron - lék používaný k prevenci a léčbě nevolnosti a zvracení;
- cisaprid: lék používaný k léčbě žaludečních a / nebo střevních poruch.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Ziprasidon - generikum
Před užitím přípravku Ziprasidone Sandoz se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud se vás týká některý z následujících bodů:
- nízká srdeční frekvence v klidu
- rychlý nebo nepravidelný srdeční tep nebo abnormální fungování srdeční frekvence, které může být charakterizováno mdlobami, kolapsem nebo závratěmi při vstávání. Před zahájením léčby se doporučuje změřit srdeční aktivitu
- vyčerpání solí v důsledku těžkých a dlouhotrvajících epizod průjmu a zvracení nebo užívání diuretik
- pokud jste starší (nad 65 let), máte demenci a hrozí vám mozková mrtvice
- pokud máte nebo jste v minulosti měl (a) záchvaty nebo epilepsii
- poruchy jater
- pokud vy nebo někdo jiný ve vaší rodině máte v anamnéze krevní sraženiny, protože tento typ léků je spojován s tvorbou krevních sraženin.
Před jakýmkoli laboratorním vyšetřením (jako je krev, moč, funkce jater, srdeční frekvence atd.) Informujte svého lékaře, že užíváte přípravek Ziprasidone Sandoz, protože tento lék může změnit výsledky testů.
Ziprasidone Sandoz se nedoporučuje u dětí mladších 10 let.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Ziprasidonu - generického léku
Další léčivé přípravky a přípravek Ziprasidone Sandoz Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Léky na poruchy srdečního rytmu nebo léky, které mohou měnit srdeční rytmus, by neměly být užívány současně se Ziprasidonem Sandoz. Viz výše uvedený seznam v bodě 2 pod nadpisem „Neužívejte Ziprasidone Sandoz“.
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval léky k léčbě následujících stavů:
- bakteriální infekce; tyto léky jsou známé jako antibiotika
- změny nálady (od depresivní nálady po euforii), agitovanost a podráždění; tyto léky jsou známé jako stabilizátory nálady, jako je lithium, karbamazepin, valproát
- deprese, včetně některých serotonergních léků, například selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI), jako je fluoxetin, paroxetin, sertralin
- epilepsie, například fenytoin, fenobarbital, karbamazepin, etosuximid
- Parkinsonova nemoc, například levodopa, bromokriptin, ropinirol, pramipexol.
Ziprasidone Sandoz s jídlem, pitím a alkoholem
Pití alkoholu při užívání přípravku Ziprasidone Sandoz se nedoporučuje, protože může zvýšit riziko nežádoucích účinků.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Těhotenství: Ziprasidone Sandoz byste neměla užívat během těhotenství, pokud to není výslovně nařízeno lékařem, protože existuje riziko, že tento lék je škodlivý pro dítě. U novorozenců od matek, které užívaly přípravek Ziprasidone Sandoz v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství), se mohou objevit následující příznaky: třes, svalová ztuhlost a / nebo slabost, ospalost, neklid, potíže s dýcháním a potíže s jídlem. Pokud vaše dítě vykazuje některý z těchto příznaků, může být nutné kontaktovat lékaře. Vždy používejte účinnou antikoncepci. Pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět během užívání přípravku Ziprasidone Sandoz, sdělte to okamžitě svému lékaři.
Kojení: Pokud užíváte přípravek Ziprasidone Sandoz, nekojte, protože malé množství přípravku Ziprasidone Sandoz může přecházet do mateřského mléka. Pokud plánujete kojit, poraďte se před užitím tohoto léku se svým lékařem. Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Doporučuje se neřídit vozidlo, dokud lékař nevyhodnotí vaši klinickou odpověď na přípravek Ziprasidone Sandoz.
Užívání přípravku Ziprasidone Sandoz může způsobit ospalost.Pokud se u vás objeví tento příznak, neměli byste řídit ani používat žádné nástroje nebo stroje, dokud ospalost neustoupí.
Ziprasidone Sandoz obsahuje laktózu
Pokud vám lékař řekl, že trpíte „nesnášenlivostí některých cukrů, poraďte se před užitím tohoto léku se svým lékařem.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Ziprasidon - generikum: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Doporučená dávka je:
Ziprasidone Sandoz 20 mg tobolky.
Dospělí
- počáteční dávka v akutních případech: 40 mg ziprasidonu (2 kapsle) dvakrát denně
- maximální dávka: 80 mg ziprasidonu (4 kapsle) dvakrát denně.
Váš lékař může upravit počáteční dávku na individuálním základě až do maximální dávky. Toho lze dosáhnout již 3. den léčby. Udržovací dávka při léčbě schizofrenie by měla být nejnižší účinná dávka. Často postačuje dávka 20 mg ziprasidonu (1 kapsle) dvakrát denně.
Starší pacienti
U pacientů ve věku 65 let a starších může být počáteční dávka nižší, pokud tak rozhodne lékař.
Pacienti s poruchou jater
Lékař vám předepíše nižší dávku.
Pacienti s poruchou ledvin
Poruchy ledvin nevyžadují úpravu dávky.
Děti a dospívající ve věku 10 až 17 let s bipolární mánií
- počáteční dávka: 20 mg ziprasidonu (1 kapsle) jako jednorázová dávka první den. Váš lékař zvýší počáteční dávku po dobu 1 až 2 týdnů na režim dvakrát denně.
- maximální dávka:
- 80 mg ziprasidonu (4 kapsle) dvakrát denně u dětí s hmotností 45 kg nebo více
- 40 mg ziprasidonu (2 kapsle) dvakrát denně u dětí s tělesnou hmotností nižší než 45 kg
Bezpečnost a účinnost přípravku Ziprasidone Sandoz při léčbě schizofrenie u dětí a dospívajících nebyla stanovena.
Jiné síly tohoto léčivého přípravku jsou k dispozici pro dávky, které nelze s touto silou realizovat / neproveditelné.
Ziprasidone Sandoz 40 mg tobolky
Dospělí
- počáteční dávka v akutních případech: 40 mg ziprasidonu (1 kapsle) dvakrát denně
- maximální dávka: 80 mg ziprasidonu (2 kapsle) dvakrát denně.
Váš lékař může upravit počáteční dávku na individuálním základě až do maximální dávky. Toho lze dosáhnout již 3. den léčby. Udržovací dávka při léčbě schizofrenie by měla být nejnižší účinná dávka. Často postačuje dávka 20 mg ziprasidonu dvakrát denně.
Starší pacienti
U pacientů ve věku 65 let a starších může být počáteční dávka nižší, pokud tak rozhodne lékař
Pacienti s poruchou jater
Lékař vám předepíše nižší dávku.
Pacienti s poruchou ledvin
Poruchy ledvin nevyžadují úpravu dávky.
Děti a dospívající ve věku 10 až 17 let s bipolární mánií
- počáteční dávka: 20 mg ziprasidonu v jedné dávce první den. Váš lékař zvýší počáteční dávku po dobu 1 až 2 týdnů na režim dvakrát denně.
- maximální dávka:
- 80 mg ziprasidonu (2 kapsle) dvakrát denně u dětí s hmotností 45 kg nebo více
- 40 mg ziprasidonu (1 kapsle) dvakrát denně u dětí s tělesnou hmotností nižší než 45 kg
Bezpečnost a účinnost přípravku Ziprasidone Sandoz při léčbě schizofrenie u dětí a dospívajících nebyla stanovena.
Jiné síly tohoto léčivého přípravku jsou k dispozici pro dávky, které nelze s touto silou realizovat / uskutečnitelné.
Ziprasidone Sandoz 60 mg tobolky
Dospělí
- počáteční dávka v akutních případech: 40 mg ziprasidonu dvakrát denně
- maximální dávka: 80 mg ziprasidonu dvakrát denně.
Váš lékař může upravit počáteční dávku na individuálním základě až do maximální dávky. Toho posledního lze dosáhnout již 3. den léčby.
Udržovací dávka při léčbě schizofrenie by měla být nejnižší účinná dávka. Často stačí dávka 20 mg ziprasidonu dvakrát denně.
Starší pacienti
U pacientů ve věku 65 let a starších může být počáteční dávka nižší, pokud tak rozhodne lékař.
Pacienti s poruchou jater
Lékař vám předepíše nižší dávku.
Pacienti s poruchou ledvin
Poruchy ledvin nevyžadují úpravu dávky.
Děti a dospívající ve věku 10 až 17 let s bipolární mánií
- počáteční dávka: 20 mg ziprasidonu v jedné dávce první den. Váš lékař zvýší počáteční dávku po dobu 1 až 2 týdnů na režim dvakrát denně.
- maximální dávka:
- 80 mg ziprasidonu dvakrát denně u dětí s tělesnou hmotností 45 kg nebo více
- 40 mg ziprasidonu dvakrát denně u dětí s tělesnou hmotností nižší než 45 kg
Bezpečnost a účinnost přípravku Ziprasidone Sandoz při léčbě schizofrenie u dětí a dospívajících nebyla stanovena.
Jiné síly tohoto léčivého přípravku jsou k dispozici pro dávky, které nelze s touto silou realizovat / uskutečnitelné.
Ziprasidone Sandoz 80 mg tobolky
Dospělí
- počáteční dávka v akutních případech: 40 mg ziprasidonu dvakrát denně
- maximální dávka: 80 mg ziprasidonu (1 kapsle) dvakrát denně.
Váš lékař může upravit počáteční dávku na individuálním základě až do maximální dávky. Toho posledního lze dosáhnout již 3. den léčby.
Udržovací dávka při léčbě schizofrenie by měla být nejnižší účinná dávka. Často stačí dávka 20 mg ziprasidonu dvakrát denně.
Starší pacienti
U pacientů ve věku 65 let a starších může být počáteční dávka nižší, pokud tak rozhodne lékař.
Pacienti s poruchou jater
Lékař vám předepíše nižší dávku.
Pacienti s poruchou ledvin
Poruchy ledvin nevyžadují úpravu dávky.
Děti a dospívající ve věku 10 až 17 let s bipolární mánií
- počáteční dávka: 20 mg ziprasidonu v jedné dávce první den. Váš lékař zvýší počáteční dávku po dobu 1 až 2 týdnů na režim dvakrát denně.
- maximální dávka:
- 80 mg ziprasidonu (1 kapsle) dvakrát denně u dětí s tělesnou hmotností 45 kg nebo více
- 40 mg ziprasidonu dvakrát denně u dětí s tělesnou hmotností nižší než 45 kg
Bezpečnost a účinnost přípravku Ziprasidone Sandoz při léčbě schizofrenie u dětí a dospívajících nebyla stanovena.
Jiné síly tohoto léčivého přípravku jsou k dispozici pro dávky, které nelze s touto silou realizovat / uskutečnitelné.
Jak používat
Perorální podání
Tobolky užívejte celé, se sklenicí vody, během jídla nebo krátce po jídle, ráno a večer. Tento lék musíte užívat každý den ve stejnou dobu. Je důležité kapsle nežvýkat, protože to může ovlivnit množství „absorpce střevem“.
Doba používání
Dobu užívání určí lékař
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Ziprasidonem - generické léky
V případě předávkování kontaktujte ihned svého lékaře nebo lékárníka a připravte mu balení a zbývající tobolky.
Pokud jste užili příliš mnoho tobolek, můžete pociťovat ospalost, třes, záchvaty a nedobrovolné pohyby hlavy a krku.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Ziprasidonu - generického léku
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Většina vedlejších účinků je však přechodná. Často může být obtížné odlišit příznaky onemocnění od vedlejších účinků.
Pokud se u vás vyskytne některý z následujících závažných nežádoucích účinků, PŘESTAŇTE užívat přípravek Ziprasidone Sandoz a okamžitě kontaktujte svého lékaře:
Méně časté nežádoucí účinky, mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů:
- Rychlý nebo nepravidelný srdeční tep, závratě při vstávání, což může naznačovat abnormální srdeční činnost.To mohou být příznaky poruchy známé jako posturální hypotenze.
- Nedobrovolné / neobvyklé pohyby, zejména obličeje nebo jazyka.
Není známo, frekvenci nelze z dostupných údajů určit:
- Otok obličeje, rtů, jazyka nebo hrdla, problémy s polykáním nebo dýcháním, kopřivka. Mohou to být příznaky závažné alergické reakce, jako je například angioedém.
- Horečka, rychlejší dýchání, pocení, ztuhlost svalů, třes, potíže s polykáním a snížené vědomí. Mohou to být příznaky poruchy známé jako neuroleptický maligní syndrom.
- Zmatenost, agitovanost, vysoká teplota, pocení, nedostatek koordinace svalů, svalové křeče. Mohou to být příznaky poruchy známé jako serotoninový syndrom.
- Rychlý, nepravidelný srdeční tep a mdloby, což mohou být příznaky potenciálně smrtelné poruchy známé jako Torsades de Pointes.
- Otok, bolest a zarudnutí nohou. Mohou to být příznaky krevních sraženin v žilách, zejména v nohou, které se mohou šířit krevními cévami a do plic, což způsobuje bolest na hrudi a potíže s dýcháním.
Můžete zaznamenat některý z níže uvedených nežádoucích účinků. Tyto potenciální vedlejší účinky jsou obvykle mírné až střední povahy a mohou časem odeznít. Pokud je však nežádoucí účinek závažný nebo trvalý, měli byste kontaktovat svého lékaře.
Časté nežádoucí účinky, mohou postihnout až 1 z 10 pacientů:
- neklid
- neobvyklé pohyby, včetně nedobrovolných pohybů, ztuhlost svalů, pomalé pohyby, třes, celková slabost a únava, závratě, ospalost, bolest hlavy
- zácpa, nevolnost, zvracení a poruchy trávení, sucho v ústech, zvýšené slinění
- rozmazané vidění.
Méně časté nežádoucí účinky, mohou postihnout až 1 ze 100 pacientů:
- zvýšená chuť k jídlu
- potíže s ovládáním pohybů
- pocit rozrušení nebo úzkosti, tlak v krku, noční můry
- záchvaty, nedobrovolné pohyby očí v pevné poloze, neobratnost, poruchy řeči, necitlivost, pocit brnění, zhoršená schopnost koncentrace, ztráta slin, nadměrná denní ospalost, vyčerpání
- bušení srdce, pocit mdloby při vstávání, dušnost
- citlivost na světlo, zvonění v uších
- bolest v krku, potíže s polykáním, oteklý jazyk, průjem, vítr, žaludeční nevolnost
- svědivá vyrážka, akné
- svalové křeče, ztuhlost nebo otoky kloubů
- žízeň, bolest, nepříjemné pocity na hrudi, abnormální chůze.
Vzácné nežádoucí účinky, mohou postihnout až 1 z 1000 pacientů:
- rýma
- snížení hladiny vápníku v krvi
- záchvaty paniky, pocity deprese, zpomalené myšlenky, nedostatek emocí
- neobvyklá poloha hlavy (ztuhlý krk), paralýza, syndrom neklidných nohou
- částečná nebo úplná ztráta zraku na jednom oku, svědění očí, suché oči, narušené vidění
- bolest ucha
- škytavka
- kyselý reflux
- řídká stolice
- vypadávání vlasů, otok obličeje, podráždění pokožky
- neschopnost otevřít ústa
- inkontinence moči, bolest nebo potíže s močením
- snížená nebo zvýšená erekce, snížený orgasmus, abnormální produkce mateřského mléka • zvětšení prsou u mužů i žen
- pocit tepla, horečka
- pokles nebo zvýšení počtu bílých krvinek (prokázáno v krevních testech)
- abnormální výsledky testů jaterních funkcí
- vysoký krevní tlak
- abnormální výsledky testů krve nebo srdeční frekvence
- vyvýšené skvrny červené, zanícené kůže pokryté bílými šupinami známými jako psoriáza
Není známo, frekvenci nelze z dostupných údajů určit:
- závažná alergická reakce
- U starší populace s demencí byl zaznamenán malý nárůst počtu úmrtí u pacientů užívajících antipsychotika ve srovnání s těmi, kteří je neužívají.
- poruchy spánku, nedobrovolné močení
- stav mysli charakterizovaný extrémně vysokou energií, abnormálními myšlenkovými schématy a hyperaktivitou
- závratě, ztrátě vědomí
- velké pupínky (kopřivka), se silným svěděním
- abnormální přetrvávající a bolestivá erekce penisu
- relaxace obličeje
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru, lahvičce a krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Pouze lahve:
Platnost po prvním otevření: 6 měsíců.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek Ziprasidone Sandoz
Je důležité užívat kapsle pravidelně, každý den ve stejnou dobu. Pokud zapomenete užít dávku, vezměte si ji, jakmile si vzpomenete, pokud není čas na další dávku. V takovém případě užijte další dávku v obvyklou dobu. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil vynechanou dávku. .
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek Ziprasidone Sandoz
Nepřestávejte užívat Ziprasidone Sandoz bez svolení lékaře, i když se cítíte lépe, protože to může snížit terapeutický účinek a vaše příznaky se mohou vrátit. Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Léčivou látkou je ziprasidon:
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 20 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 40 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 60 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 80 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Dalšími složkami jsou:
Obsah tobolky: monohydrát laktózy, předželatinovaný kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.
20, 40 a 80 mg tobolky Obal tobolky: indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171) a želatina.
60 mg tobolky
Obal tobolky: oxid titaničitý (E171) a želatina.
Jak Ziprasidone Sandoz vypadá a obsah balení
Ziprasidone Sandoz je dodáván ve formě tvrdých želatinových tobolek.
20 mg tvrdé tobolky, velikost 4 (délka: 14,3 mm): neprůhledné modré / neprůhledné modré tobolky
40 mg tvrdé tobolky, velikost 3 (délka: 15,7 mm): neprůhledné modré / neprůhledné modré tobolky
60 mg tvrdé tobolky, velikost 2 (délka: 17,6 mm): bílé neprůhledné / bílé neprůhledné tobolky
Tvrdé tobolky 80 mg, velikost 1 (délka: 19,4 mm): neprůhledné modré / neprůhledné modré tobolky
Velikosti balení
Ziprasidone Sandoz je balen v blistrech v lepenkových krabičkách obsahujících 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 nebo 100 tobolek.
Ziprasidone Sandoz je balen do lahviček uzavřených víčky obsahujících 200 tobolek.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ZIPRASIDONE SANDOZ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 20 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 40 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 60 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Jedna tvrdá tobolka obsahuje ziprasidonum 80 mg (jako monohydrát ziprasidoni hydrochloridum)
Pomocné látky se známými účinky:
Jedna 20mg tvrdá tobolka obsahuje 50,81 mg laktózy.
Jedna 40 mg tvrdá tobolka obsahuje 101,61 mg laktózy.
Jedna 60mg tvrdá tobolka obsahuje 152,42 mg laktózy.
Jedna 80 mg tvrdá tobolka obsahuje 203,22 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tvrdá tobolka.
20 mg tvrdé tobolky, velikost 4 (délka: 14,3 mm): neprůhledné modré / neprůhledné modré tobolky.
40 mg tvrdé tobolky, velikost 3 (délka: 15,7 mm): neprůhledné modré / neprůhledné modré tobolky.
60 mg tvrdé tobolky, velikost 2 (délka: 17,6 mm): bílé neprůhledné / bílé neprůhledné tobolky.
Tvrdé tobolky 80 mg, velikost 1 (délka 19,4 mm): neprůhledné modré / neprůhledné modré tobolky.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Ziprasidon je indikován k léčbě schizofrenie u dospělých.
Ziprasidon je indikován k léčbě manických nebo smíšených epizod střední závažnosti spojených s bipolární poruchou u dospělých a dětí a dospívajících ve věku 10-17 let (účinnost v prevenci epizod bipolární poruchy nebyla stanovena - viz bod 5.1).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
Doporučená dávka při akutní léčbě schizofrenie a bipolární mánie je 40 mg dvakrát denně s jídlem. Denní dávku lze následně upravit podle klinického stavu pacienta až do maximální dávky 80 mg dvakrát denně. Pokud je to uvedeno, maximální doporučené dávky lze dosáhnout již 3. den léčby.
Je zvláště důležité nepřekračovat maximální dávku, protože bezpečnostní profil s dávkami nad 160 mg / den nebyl potvrzen a ziprasidon je spojen s dávkově závislým prodloužením QT intervalu (viz body 4.3 a 4.4).
Při udržovací léčbě schizofrenie by měli být pacienti léčeni nejnižší účinnou dávkou ziprasidonu; v mnoha případech může stačit dávka 20 mg dvakrát denně.
Senioři
Nižší počáteční dávka není obvykle indikována, ale měla by být zvážena u pacientů ve věku 65 let nebo starších, pokud je to nutné, na základě klinických údajů.
Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky (viz bod 5.2).
Použití u pacientů s poruchou funkce jater
U pacientů s jaterní insuficiencí je třeba zvážit nižší dávky (viz body 4.4 a 5.2).
Pediatrická populace
Schizofrenie:
Bezpečnost a účinnost ziprasidonu u pediatrických pacientů se schizofrenií nebyla stanovena (viz bod 4.4).
Bipolární mánie:
Doporučená dávka při léčbě akutních epizod bipolární mánie u pediatrických pacientů (ve věku 10-17 let) je jedna 20mg dávka 1. den léčby, užívaná s jídlem. Ziprasidon by měl být následně podáván s jídlem ve dvou rozdělených denních dávkách a dávka by měla být titrována po dobu 1–2 týdnů na režim cílové dávky 120–160 mg / den u pacientů s tělesnou hmotností ≥ 45 kg nebo na cílovou dávku režimu 60 - 80 mg / den u pacientů s tělesnou hmotností
Je nesmírně důležité nepřekračovat maximální dávku vypočítanou na základě tělesné hmotnosti, protože bezpečnostní profil s dávkami vyššími než je maximální doporučená dávka (160 mg / den u dětí s tělesnou hmotností ≥45 kg a 80 mg / den u dětí s hmotnost
Způsob podání
Tobolky by měly být užívány první den pouze jednou denně v případě léčby akutní bipolární mánie pouze u dětských pacientů a dvakrát denně ve všech ostatních případech. Tobolky se polykají celé, zapíjejí se vodou během jídla nebo krátce po něm, aniž by se žvýkaly, protože to může ovlivnit míru, do jaké se ziprasidon vstřebává ze střeva.
04.3 Kontraindikace
- Přecitlivělost na ziprasidon nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Zavedené prodloužení QT intervalu.
- Vrozený syndrom dlouhého QT.
- Nedávný akutní infarkt myokardu.
- Srdeční selhání.
- Arytmie léčené antiarytmiky třídy IA a III.
- Souběžná léčba léky, které prodlužují QT interval, jako jsou antiarytmika třídy IA a III, oxid arsenitý, halofantrin, levacetylmethadol, mesoridazin, thioridazin, pimozid, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron, serphride nebo meph
(Viz body 4.4 a 4.5)
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
K identifikaci pacientů, u kterých se léčba ziprasidonem nedoporučuje, by měla být provedena anamnéza, včetně posouzení rodinné anamnézy, a fyzické vyšetření (viz bod 4.3).
QT interval
Ziprasidon způsobuje mírné až střední prodloužení QT intervalu závislého na dávce (viz body 4.8 a 5.1).
Ziprasidon by neměl být podáván s léčivými přípravky, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QT intervalu (viz body 4.3 a 4.5). U pacientů s významnou bradykardií je nutná opatrnost. Nerovnováha elektrolytů, jako je hypokalémie a hypomagnezémie, zvyšuje riziko maligních arytmií a proto musí být před zahájením léčby ziprasidonem upraveno. Před zahájením léčby u pacientů se stabilním srdečním onemocněním se doporučuje kontrola EKG.
Pokud se objeví srdeční příznaky, jako je palpitace, závratě, synkopa nebo záchvaty, je třeba zvážit možnost maligní srdeční arytmie a provést srdeční vyšetření včetně EKG. Pokud je interval QTc> 500 ms, pak přerušení léčby je doporučeno (viz bod 4.3).
Po uvedení na trh byly u pacientů s mnohočetnými matoucími rizikovými faktory užívajícími ziprasidon hlášeny vzácné epizody torsades de pointes.
Dětští pacienti
Bezpečnost a účinnost ziprasidonu při léčbě schizofrenie nebyla u pediatrických a dospívajících pacientů hodnocena.
Neuroleptický maligní syndrom (NMS)
NMS je vzácný, ale potenciálně smrtelný syndrom, který byl hlášen v souvislosti s antipsychotickými léčivými přípravky, včetně ziprasidonu. Léčba NMS by měla zahrnovat okamžité vysazení všech antipsychotik.
Tardivní dyskineze
Existuje možnost, že se po dlouhodobé léčbě ziprasidonem může vyvinout tardivní dyskineze a další extrapyramidové syndromy s pozdním nástupem. Je známo, že pacienti s bipolární poruchou jsou zvláště citliví na tuto kategorii symptomů. K tomu dochází častěji s délkou léčby a zvyšováním věku. Pokud se objeví známky a příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit snížení dávky nebo přerušení léčby ziprasidonem.
Křeče
Při léčbě pacientů s anamnézou záchvatů se doporučuje opatrnost.
Zhoršená funkce jater
Zkušenosti u pacientů s těžkou poruchou funkce jater jsou omezené, a proto by měl být ziprasidon v této populaci pacientů používán s opatrností (viz body 4.2 a 5.2).
Zvýšené riziko cerebrovaskulárních nežádoucích účinků u pacientů s demencí
V randomizovaných placebem kontrolovaných klinických studiích u pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky bylo pozorováno přibližně trojnásobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních nežádoucích účinků. Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit u jiných antipsychotik nebo jiných populací pacientů. Ziprasidon by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory cévní mozkové příhody.
Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí
Údaje ze dvou velkých observačních studií ukázaly malé zvýšené riziko úmrtí u starších lidí s demencí léčených antipsychotiky ve srovnání s neléčenými pacienty.
Neexistují dostatečné údaje k přesnému odhadu přesné velikosti tohoto rizika a příčina zvýšeného rizika není známa.
Ziprasidone Sandoz není držitelem licence k léčbě poruch chování spojených s demencí.
Venózní tromboembolie
Při užívání antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE).
Před a během léčby ziprasidonem by měly být identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE a měla by být přijata preventivní opatření, protože u pacientů léčených antipsychotiky se často objevují rizikové faktory pro žilní tromboembolismus.
Laktóza
Ziprasidone Sandoz obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Farmakokinetické a farmakodynamické interakční studie mezi ziprasidonem a jinými léčivými přípravky prodlužujícími QT interval nebyly provedeny. Aditivní účinek ziprasidonu a těchto léčivých přípravků nelze vyloučit; ziprasidon by proto neměl být podáván v kombinaci s léčivými přípravky, které prodlužují QT interval. jako antiarytmika třídy IA a III, oxid arsenitý, halofantrin, levacetylmetadol, mesoridazin, thioridazin, pimozid, sparfloxacin, gatifloxacin, moxifloxacin, dolasetron mesylát, meflochin, sertindol nebo cisaprid (viz bod 4.3)
U dětí nebyly provedeny žádné interakční studie ziprasidonu s jinými léčivými přípravky.
Léky / alkohol ovlivňující CNS
Vzhledem k primárním účinkům ziprasidonu je třeba opatrnosti při současném užívání léčiva s jinými centrálně působícími léčivými přípravky a alkoholem.
Účinky ziprasidonu na jiné léčivé přípravky
Studie in vivo s dextromethorfanem nevykazovaly žádnou výraznou inhibici CYP2D6 při plazmatických koncentracích o 50% nižších, než jaké byly získány při podávání ziprasidonu 40 mg dvakrát denně. Data in vitro naznačují, že ziprasidon může být středně silným inhibitorem CYP2D6 a CYP3A4. Je však nepravděpodobné, že by ziprasidon změnil farmakokinetiku léčivých přípravků metabolizovaných těmito izoformami cytochromu P450 v klinicky relevantním rozsahu.
Perorální kontraceptiva:
Podávání ziprasidonu nevedlo k významným změnám ve farmakokinetice složek estrogenu (ethinylestradiol, substrát CYP3A4) nebo progesteronu.
Lithium:
Současné podávání ziprasidonu nezpůsobilo změny ve farmakokinetice lithia. Protože ziprasidon a lithium jsou spojeny s poruchami srdečního vedení, může kombinace těchto dvou léků představovat riziko farmakodynamických interakcí, včetně arytmií.
Karbamazepin a valproát:
Údaje o souběžném podávání se stabilizátory nálady, jako je karbamazepin a valproát, jsou omezené.
Účinky jiných léčivých přípravků na ziprasidon
Inhibitor CYP3A4 ketokonazol (400 mg / den) zvýšil sérové koncentrace ziprasidonu o
Karbamazepin a valproát:
Karbamazepin 200 mg dvakrát denně po dobu 21 dnů způsobil přibližně 35% snížení expozice ziprasidonu.
Nejsou k dispozici žádné údaje o souběžném užívání valproátu.
Antacida:
Podávání více dávek antacid obsahujících hliník a hořčík nebo cimetidin významně nezměnilo farmakokinetiku ziprasidonu při jídle.
Serotonergní léky
Byly hlášeny případy serotoninového syndromu v ojedinělých případech časově spojených s terapeutickým používáním ziprasidonu v kombinaci s jinými serotonergními léčivými přípravky, jako jsou SSRI (viz bod 4.8). Serotoninový syndrom může být charakterizován: zmateností, agitovaností, horečkou, pocením, ataxií , hyperreflexie, myoklonus a průjem.
Vazba na bílkoviny
Ziprasidon se ve velké míře váže na plazmatické proteiny. Vazba ziprasidonu na plazmatické proteiny in vitro nebyl změněn warfarinem nebo propranololem, dvěma léky silně vázanými na bílkoviny, ani ziprasidon neměnil vazbu těchto léků v lidské plazmě. Proto je potenciál interakce vytěsnění léčiva se ziprasidonem nepravděpodobný.
04.6 Těhotenství a kojení
Studie reprodukční toxicity prokázaly nepříznivé reprodukční účinky při dávkách spojených s mateřskou toxicitou a / nebo sedací. Nebyly zjištěny žádné známky teratogenity (viz bod 5.3).
Těhotenství
Studie na těhotných ženách nebyly provedeny. Ženám ve fertilním věku léčených ziprasidonem by proto mělo být doporučeno používat adekvátní metodu antikoncepce. Jelikož jsou klinické zkušenosti omezené, doporučuje se nepodávat ziprasidon během těhotenství, pokud očekávaný přínos pro matku neodůvodňuje potenciální riziko pro plod.
Kojencům vystaveným antipsychotikům (včetně ziprasidonu) během třetího trimestru těhotenství hrozí riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových a / nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce po porodu. Byly hlášeny agitovanost, hypertonie, hypotonie, třes, somnolence, respirační potíže, poruchy příjmu potravy.Kojenci by proto měli být pečlivě sledováni.
Čas krmení
Není známo, zda se ziprasidon vylučuje do lidského mléka. Pacienti na léčbě ziprasidonem by proto neměli kojit. Pokud je léčba nutná, kojení by mělo být ukončeno.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Ziprasidon má minimální nebo střední vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, protože může způsobit ospalost. Pacienti, kteří běžně řídí vozidla nebo obsluhují stroje, by měli být dostatečně informováni.
04.8 Nežádoucí účinky
Orální ziprasidon byl v klinických studiích (viz bod 5.1) podáván přibližně 6500 dospělým subjektům. Nejčastějšími nežádoucími účinky v klinických studiích se schizofrenií byly sedace a akatizie. V klinických studiích s bipolární mánií byly nejčastějšími nežádoucími účinky sedace, akatizie, extrapyramidové poruchy a závratě.
Níže uvedená tabulka ukazuje nežádoucí účinky, které se vyskytly v krátkodobých studiích schizofrenie (4-6 týdnů) prováděných s fixní dávkou a v krátkodobých studiích s bipolární mánií (3 týdny) prováděných s flexibilní dávkou a u nichž pravděpodobná nebo možná korelace byla prokázána se ziprasidonem a vyskytovala se s „incidencí vyšší než u placeba. Další nežádoucí účinky hlášené v období po uvedení přípravku na trh jsou v následujícím seznamu uvedeny kurzívou jako frekvence„ není známo “.
Všechny nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle třídy a frekvence, jak je definováno níže:
velmi časté (≥ 1/10)
časté (≥ 1/100
méně časté (≥ 1/1 000
vzácné (≥ 1/10 000
velmi vzácné (
není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Níže uvedené nežádoucí účinky mohou být také spojeny se základním onemocněním a / nebo užíváním souběžných léků.
Tabulkový seznam nežádoucích účinků:
V krátkodobých a dlouhodobých klinických studiích se ziprasidonem u schizofrenie a bipolární mánie byl výskyt tonicko-klonických záchvatů a hypotenze neobvyklý a tyto příhody se vyskytly u méně než 1% pacientů léčených ziprasidonem.
Ziprasidon způsobuje mírné až střední prodloužení QT intervalu závislé na dávce (viz bod 5.1). V klinických studiích schizofrenie bylo pozorováno zvýšení o 30-60 ms ve 12,3% (976/7941) stop EKG. Pacienti léčení ziprasidonem a 7,5% (73/975) křivek EKG u pacientů na placebu. Prodloužení> 60 ms bylo pozorováno u 1,6% (128/7941) a 1, 2% (12/975) záznamů pacientů léčených ziprasidonem a placebo. Výskyt prodloužení QTc intervalu nad 500 ms byl detekován u 3 pacientů z celkového počtu 3266 pacientů (0,1%) léčených ziprasidonem a u 1 pacienta z celkového počtu 538 pacientů (0,2%) u placeba. Srovnatelná data byla pozorována v klinických studiích s bipolární mánií.
Během klinických studií schizofrenie s dlouhodobou udržovací terapií se hladiny prolaktinu u pacientů léčených ziprasidonem někdy zvýšily, ale ve většině případů se normalizovaly bez přerušení léčby. Dále se jen zřídka vyskytly možné klinické projevy (např. Gynekomastie a zvětšení prsou).
Děti a dospívající s bipolární mánií
Orálně byl ziprasidon podáván v klinických studiích (viz bod 5.1) 267 dětským pacientům s bipolární poruchou. V placebem kontrolované studii byly nejčastějšími nežádoucími účinky (hlášenými s frekvencí> 10%) sedace, somnolence, bolest hlavy, astenie a nauzea Frekvence, typ a závažnost nežádoucích účinků u těchto subjektů byly obecně podobné těm, které byly pozorovány u dospělých subjektů s bipolární poruchou, kteří dostávali ziprasidon.
V klinických studiích s bipolární poruchou u pediatrických pacientů byl ziprasidon spojován s mírným až středním prodloužením QT intervalu závislým na dávce podobným jako u dospělé populace. Tonicko-klonické záchvaty a hypotenze nebyly v klinických studiích u pediatrických pacientů hlášeny pacientů s bipolární poruchou léčených placebem.
04.9 Předávkování
Zkušenosti s předávkováním ziprasidonem jsou omezené. Maximální známá jednotlivá dávka perorálního ziprasidonu je 12 800 mg. V tomto případě byly hlášeny extrapyramidové symptomy a QTc interval 446 ms (bez srdečních následků). Obecně jsou nejčastěji hlášenými příznaky po předávkování extrapyramidové příznaky, somnolence, třes a úzkost.
Možnost otupění, záchvatů nebo dystonické reakce hlavy a krku po předávkování může představovat riziko aspirace s indukovaným zvracením. Kardiovaskulární monitorování by mělo začít okamžitě a zahrnovat kontinuální elektrokardiografické monitorování za účelem detekce jakýchkoli arytmií. Není Specifické antidotum pro ziprasidon je k dispozici.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psycholeptika, antipsychotika, deriváty indolu.
ATC kód N05AE04.
Ziprasidon má "vysokou afinitu k dopaminergním receptorům typu 2 (D2) a" významně vyšší afinitu k serotonergním receptorům typu 2A (5HT2A). S pozitronovou emisní tomografií (PET), 12 hodin po podání jedné dávky 40 mg, byla detekována blokáda receptoru vyšší než 80% pro receptory serotoninu typu 2A a vyšší než 50% pro receptory serotoninu. Dopaminergní receptory typu D2. Ziprasidon také interaguje se serotonergními receptory 5HT2C, 5HT1D a 5HT1A a jeho afinita k těmto místům je stejná nebo větší než k receptorům D2. Ziprasidon má „střední afinitu k neuronálním transportérům serotoninu a noradrenalinu. a k histaminovým receptorům a receptorům H1 . Ziprasidon má zanedbatelnou afinitu k muskarinovým receptorům M1.
Bylo prokázáno, že ziprasidon je antagonista serotonergních receptorů typu 2A (5HT2A) a dopaminergních typů 2 (D2). Má se za to, že terapeutická aktivita je částečně zprostředkována touto kombinací antagonistické aktivity. Ziprasidon má také silnou antagonistickou aktivitu proti receptorům 5HT2C a 5HT1D, silnou agonistickou aktivitu pro receptor 5HT1A a inhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a serotoninu neurony.
Další informace o klinických studiích
Schizofrenie
V 52týdenní studii byl ziprasidon účinný při udržování klinického zlepšení během pokračující terapie u pacientů vykazujících počáteční odpověď na léčbu: neexistoval jasný důkaz vztahu mezi dávkou a odezvou mezi skupinami léčenými ziprasidonem. V této studii, která zahrnovala pacienty s pozitivními a negativními příznaky, byla účinnost ziprasidonu prokázána na pozitivních i negativních symptomech.
Incidence přírůstku tělesné hmotnosti, hlášená jako nežádoucí účinek v krátkodobých (4-6týdenních) studiích schizofrenie, byla nízká a byla identická u pacientů léčených ziprasidonem a placebem (u obou pacientů). 0,4% případů). V 1leté placebem kontrolované studii byl u pacientů léčených ziprasidonem pozorován průměrný úbytek hmotnosti 1-3 kg ve srovnání s průměrným úbytkem hmotnosti 3 kg u pacientů léčených placebem.
Ve dvojitě zaslepené srovnávací studii schizofrenie byly hodnoceny metabolické parametry, včetně hmotnosti nalačno a hladin inzulínu, celkového cholesterolu a triglyceridů a indexu inzulinové rezistence (IR). U žádného z těchto metabolických parametrů nebyly u pacientů užívajících ziprasidon pozorovány žádné významné změny oproti výchozím hodnotám.
Výsledky postmarketingové studie bezpečnosti
Byla provedena randomizovaná poregistrační studie u 18 239 pacientů se schizofrenií s observačním sledováním po dobu 1 roku, aby se zjistilo, zda je účinek ziprasidonu na QTc interval spojen se zvýšeným rizikem úmrtnosti nesouvisející se sebevraždou. V této studii prováděné za podmínek běžné klinické praxe nebyly žádné rozdíly v celkové úmrtnosti bez sebevražd mezi pacienty léčenými ziprasidonem a pacienty léčenými olanzapinem (primární cílový parametr). Studie navíc nezjistila žádné rozdíly v sekundárních cílových parametrech úmrtnosti ze všech příčin, úmrtnosti související se sebevraždou a úmrtnosti na náhlé úmrtí; ve skupině se ziprasidonem byl však zjištěn „nestatisticky vyšší výskyt kardiovaskulární mortality. Statisticky významný“ vyšší výskyt hospitalizací ze všech příčin byl rovněž pozorován ve skupině s ziprasidonem, což souvisí hlavně s rozdílem v počtu hospitalizací na psychiatrii.
Bipolární mánie
Účinnost ziprasidonu při léčbě mánie u dospělých byla stanovena ve dvou 3týdenních dvojitě zaslepených placebem kontrolovaných studiích porovnávajících ziprasidon s placebem a v jedné 12týdenní dvojitě zaslepené studii porovnávající ziprasidon. S haloperidolem a placebem. Tyto studie zahrnovaly přibližně 850 pacientů, kteří splnili kritéria DSM-IV pro bipolární poruchu I s akutní manickou nebo smíšenou epizodou, s psychotickými projevy i bez nich. Přítomnost psychotických znaků na počátku studie ve studovaném prostředí byla 49,7%, 34,7%nebo 34,9%. Účinnost byla hodnocena pomocí Mania Rating Scale (MRS) .Škála klinické globální impresní závažnosti (CGI-S) byla v těchto studiích buď primární primární proměnnou účinnosti, nebo klíčovou sekundární proměnnou účinnosti. Léčba ziprasidonem (40-80 mg BID, průměrná denní dávka 120 mg) způsobila statisticky významné zlepšení v měřítku MRS i CGI-S při poslední návštěvě (3 týdny) ve srovnání s placebem. Ve 12týdenní studii vedla léčba haloperidolem (průměrná denní dávka 16 mg) k významně většímu snížení skóre MRS než ziprasidon (průměrná denní dávka 121 mg). Ziprasidon prokázal srovnatelnou účinnost jako haloperidol, pokud jde o podíl pacientů, kteří udrželi odpověď na léčbu od 3. týdne do 12. týdne.
Účinnost ziprasidonu v léčbě bipolární poruchy I u pediatrických pacientů (ve věku 10-17 let) byla hodnocena ve 4týdenní placebem kontrolované studii (n = 237) u hospitalizovaných nebo ambulantně se vracejících pacientů. V kritériích DSM IV pro epizody manické nebo smíšené bipolární poruchy I, s psychotickými složkami nebo bez nich, a se základním skóre Y-MRS ≥ 17. Tato dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie porovnávala orální ziprasidon podávaný ve flexibilních dávkách (80–160 mg / den (40 -80 mg BID) ve dvou rozdělených dávkách u pacientů s tělesnou hmotností ≥45 kg; 40-80 mg / den (20-40 mg BID) u pacientů s titrací tělesné hmotnosti po dobu 1-2 týdnů s podáním dvou denních dávek na cílovou dávku 120–160 mg / den u pacientů s tělesnou hmotností ≥ 45 kg nebo 60–80 mg / den
Bezpečnost ziprasidonu byla hodnocena u 267 pediatrických pacientů (ve věku 10-17 let) zařazených do klinických studií s opakovanými dávkami u bipolární mánie; celkem 82 dětských pacientů s bipolární poruchou I bylo léčeno perorálním ziprasidonem po dobu alespoň 180 dnů.
Ve 4týdenní studii u pediatrických pacientů (10-17 let) s bipolární mánií nebyly pozorovány žádné rozdíly mezi pacienty léčenými ziprasidonem a pacienty ve skupině s placebem v průměrné změně následujících parametrů od výchozí hodnoty: tělesná hmotnost, půst hladiny glukózy, celkového cholesterolu, LDL cholesterolu nebo triglyceridů.
K hodnocení účinnosti a snášenlivosti ziprasidonu u dětí a dospívajících nebyly provedeny dlouhodobé dvojitě zaslepené klinické studie.
Nebyly provedeny dlouhodobé klinické studie k hodnocení účinnosti ziprasidonu v prevenci relapsu maniodepresivních symptomů.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Po perorálním podání více dávek ziprasidonu užívaného s jídlem je vrcholových koncentrací v séru obvykle dosaženo během 6 až 8 hodin po podání. Absolutní biologická dostupnost 20 mg dávky podávané s jídlem je 60%. Farmakokinetické studie ukázaly, že biologická dostupnost ziprasidonu se v přítomnosti jídla zvyšuje až o 100%. Proto se doporučuje užívat ziprasidon s jídlem.
Rozdělení
Distribuční objem je přibližně 1,1 l / kg. Ziprasidon se více než 99% váže na plazmatické bílkoviny séra.
Metabolismus a eliminace
Průměrný terminální poločas ziprasidonu po perorálním podání je 6,6 hodiny. Rovnováhy je dosaženo během 1-3 dnů. Průměrná clearance ziprasidonu podávaného intravenózně je 5 ml / min / kg. Přibližně 20% dávky se vyloučí močí a přibližně 66% se vyloučí stolicí.
Ziprasidon vykazuje lineární kinetiku ve vztahu k rozmezí terapeutických dávek 40-80 mg podávaných dvakrát denně s jídlem.
Po perorálním podání je ziprasidon rozsáhle metabolizován a pouze malé procento se vylučuje močí (celkové sérum související s léčivem).
Studie in vivo naznačuje, že konverze na S-methyl dihydroziprasidon představuje hlavní metabolickou cestu ziprasidonu. Studie in vitro ukazují, že tento metabolit vzniká redukcí katalyzovanou aldehyd oxidázou, což vede k S-methylaci. Je zapojen také oxidační metabolismus, zejména prostřednictvím CYP3A4, s potenciálním přínosem CYP1A2.
Při testování in vitro, ziprasidon a metabolity S-methyl-dihydroziprasidon a ziprasidon sulfoxid mají některé společné vlastnosti, které mohou vést k hypotéze o prodloužení QTc intervalu. Metabolit S-methyl-dihydroziprasidon je eliminován převážně stolicí biliární exkrecí příspěvek metabolismu katalyzovaného CYP3A4. Ziprasidon sulfoxid je eliminován renální exkrecí a sekundárním metabolismem katalyzovaným CYP3A4.
Další speciální populace pacientů
Farmakokinetický screening pacientů neodhalil žádné významné farmakokinetické rozdíly mezi kuřáky a nekuřáky.
Mezi subjekty různého věku nebo pohlaví nebyly pozorovány žádné klinicky významné rozdíly ve farmakokinetice ziprasidonu. Farmakokinetika ziprasidonu u pediatrických pacientů ve věku 10-17 let byla podobná jako u dospělých pacientů po korekci na rozdíly v tělesné hmotnosti.
Podle skutečnosti, že renální clearance málo přispívá k celkové clearance, nebylo při podávání subjektům s různým stupněm funkce ledvin pozorováno žádné zvýšení expozice ziprasidonu. Expozice u subjektů s mírnou poruchou (clearance kreatininu 30-60 ml / min), střední ( clearance kreatininu 10-29 ml / min) a závažné (vyžadující hemodialýzu) byly 146%, 87% a 75% hodnoty zjištěné u zdravých subjektů (clearance kreatininu> 70 ml / min) po perorálním podání 20 mg BID po dobu sedmi dnů není známo, zda jsou u těchto pacientů zvýšené sérové koncentrace metabolitů.
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh A nebo B) způsobenou cirhózou došlo po perorálním podání ke zvýšení sérových koncentrací o 30% a prodloužení terminálního poločasu přibližně o 2 hodiny ve srovnání s Vliv onemocnění jater na sérové koncentrace metabolitů není znám.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje o bezpečnosti neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka, jak bylo prokázáno konvenčními studiemi farmakologické bezpečnosti, genotoxicity a karcinogenního potenciálu. V reprodukčních studiích prováděných na potkanech a králících podávání ziprasidonu neprokázalo teratogenitu. Nežádoucí účinky na plodnost a snížení tělesná hmotnost mláďat byla pozorována u dávek, které způsobují mateřskou toxicitu, jako je snížený přírůstek hmotnosti. Ke zvýšení perinatální úmrtnosti a snížení funkčního vývoje potomstva došlo při plazmatických koncentracích matky, které jsou extrapolací považovány za podobné maximálním koncentracím dosaženým u lidí s použitím terapeutických dávek.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Obsah tobolky:
Monohydrát laktózy
Předželatinovaný kukuřičný škrob
Stearát hořečnatý
Obal tobolky
20 mg tvrdé tobolky
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171)
Želé
Tvrdé tobolky po 40 mg
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171)
Želé
Tvrdé tobolky po 60 mg
Oxid titaničitý (E171)
Želé
Tvrdé tobolky 80 mg
Indigokarmín (E132)
Oxid titaničitý (E171)
Želé
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
Blistr:
18 měsíců.
Láhev:
18 měsíců.
Po prvním otevření: 6 měsíců
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Al / Al blistr
HDPE láhev s PP uzávěrem
Velikosti balení:
Blistr: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 tvrdých tobolek
Láhev: 200 tvrdých tobolek
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
AIC č. 041339019 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 10 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339021 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 14 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339033 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 20 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339045 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 30 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339058 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 50 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339060 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 56 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339072 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 60 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339084 / M - "20 MG TVRDÉ Kapsle" 98 kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339096 / M - „20 MG TĚŽKÝCH Kapslí“ 100 KAPSUL V BLISTERU AL / AL
AIC č. 041339108 / M - „20 MG TVRDÉ Kapsle“ 200 Kapslí v HDPE lahvi
AIC č. 041339110 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 10 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339122 / M - "40 MG TVRDÉ Kapsle" 14 kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339134 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 20 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339146 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 30 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339159 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 50 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339161 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 56 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339173 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 60 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339185 / M - "40 MG TVRDÉ Kapsle" 98 kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339197 / M - "40 MG TVRDÉ Kapsle" 100 kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339209 / M - „40 MG TVRDÉ Kapsle“ 200 Kapslí v HDPE lahvi
AIC č. 041339211 / M - „60 MG TVRDÉ Kapsle“ 10 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339223 / M - „60 MG TUHÝCH Kapslí“ 14 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339235 / M - „60 MG TUHÝCH Kapslí“ 20 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339247 / M - „60 MG TVRDÉ Kapsle“ 30 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339250 / M - „60 MG TUHÝCH Kapslí“ 50 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339262 / M - „60 MG TUHÝCH Kapslí“ 56 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339274 / M - „60 MG TVRDÉ Kapsle“ 60 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339286 / M - „60 MG TUHÝCH Kapslí“ 98 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339298 / M - "60 MG TUHÝCH Kapslí" 100 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339300 / M - „60 MG TUHÝCH Kapslí“ 200 Kapslí v HDPE lahvi
AIC č. 041339312 / M - „80 MG TVRDÉ Kapsle“ 10 kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339324 / M - „80 MG TUHÉ Kapsle“ 14 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339336 / M - „80 MG TUHÉ Kapsle“ 20 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339348 / M - "80 MG TUHÉ Kapsle" 30 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339351 / M - „80 MG TUHÉ Kapsle“ 50 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339363 / M - „80 MG TVRDÉ Kapsle“ 56 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339375 / M - "80 MG TUHÉ Kapsle" 60 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339387 / M - „80 MG TUHÝCH Kapslí“ 98 Kapslí v blistru AL / AL
AIC č. 041339399 / M - „80 MG TUHÝCH Kapslí“ 100 KAPSUL V BLISTERU AL / AL
AIC č. 041339401 / M - „80 MG TUHÉ Kapsle“ 200 Kapslí v HDPE lahvi
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 15/03/2013
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
02/2013