Konkrétněji se jedná o inhibitor katechol-O-methyltransferáz (COMT), enzymů schopných degradovat katecholaminy, jako je dopamin, molekula, jejíž nedostatek se předpokládá, že se podílí na charakteristických symptomech Parkinsonovy choroby.
Aby mohl entakapon plnit svůj účinek, musí být podáván orálně a vždy v kombinaci s levodopou.Ve skutečnosti entakapon sám o sobě nestačí k léčbě symptomů vyvolaných Parkinsonovou chorobou; COMT jsou navíc také schopné metabolizovat levodopu, což snižuje její účinek. Příjem entakaponu ve spojení s levodopou tedy umožňuje zvýšit klinickou odpověď na tuto poslední aktivní látku.
V současné době (květen 2019) jsou na trhu léky obsahující entakapon jak jako jedinou účinnou látku, tak v kombinaci s levodopou a karbidopou.
Výdej léčivých přípravků obsahujících entakapon je vázán na lékařský předpis.
