Chemicky vzato je prokain aminoester odvozený od kyseliny para-aminobenzoové.
V minulosti byl prokain součástí kompozice farmaceutických formulací vhodných pro parenterální i topické podávání. Ode dneška (leden 2019) jsou však komerčně dostupné prokainové léky pouze pro topické použití (krém na kůži, ušní kapky, zubní roztok a odontologické kapky). Tyto léky jsou klasifikovány jako volně prodejné (OTC) léky, a proto je povolen volný prodej v lékárnách a parafarmaciích.
V léčivech, které jej obsahují, je prokain normálně přítomen ve formě hydrochloridu prokainu a v některých z nich se nachází ve spojení s dalšími účinnými látkami, jako je fenazon (s protizánětlivým účinkem), benzokain (také s anestetickým účinkem) a „8-oxychinolin sulfát (s antiseptickými vlastnostmi).
