CONVERTEN ® je lék na bázi enalapril maleátu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou spojeny
Indikace CONVERTEN ® Enalapril maleát
CONVERTEN ® se používá jak v monoterapii, tak v kombinované terapii při léčbě arteriální hypertenze.
CONVERTEN ® lze také použít při léčbě symptomatického srdečního selhání a při prevenci této patologie u pacientů s vysokým rizikem, s asymptomatickou dysfunkcí levé komory a s ejekční frakcí menší než 35%.
Mechanismus účinku CONVERTEN ® Enalapril maleát
Orální příjem přípravku CONVERTEN ® zaručuje dobrou absorpci jeho účinné látky enalapril, odhaduje se na přibližně 60% podané dávky. Navzdory skutečnosti, že plazmatický vrchol této molekuly je registrován již po jedné "hodině od" příjmu, takže účinná látka může vykonávat svůj biologický účinek, musí být nutně metabolizována ve své aktivní formě, známé jako enalaprilát, jehož vrchol plazmy je pozorován až po 4 hodinách od perorálního podání přípravku CONVERTEN ®. S ohledem na výše uvedené farmakokinetické vlastnosti, antihypertenzní účinek lék začíná asi hodinu po jeho příjmu, aby byl optimalizován kolem čtvrté / šesté hodiny, kdy jsou hladiny farmakologicky účinné látky maximální. Antihypertenzní účinek je způsoben hlavně inhibičním působením enalaprilátu na enzym ACE s následným poklesem v hladinách angiotensinu II a aldosteronu, zodpovědných za zvýšení periferní vaskulární rezistence a hydrosalinový iont. Několik studií dále ukazuje, jak tato účinná složka může snížit mikroalbuminurii a sekreci IgG v moči u pacientů s diabetickou nefropatií a především snížit progresivní srdeční dilataci u pacientů s mírným a středně těžkým srdečním selháním, čímž se zabrání progresi onemocnění.
Jakmile jeho působení skončí, je účinná látka eliminována hlavně močí ve formě enalaprilátu pro 40% a enalprilu pro 20%.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ENALAPRIL / KYSELINA LISTOVÁ, VÍTĚZNÁ KOMBINACE
Výživa. Listopad-prosinec 2008; 24 (11-12): 1088-96. EPUB 2008 24. července.
Účinnost kombinované terapie kyselinou listovou a enalaprilem na snížení krevního tlaku a plazmatické glukózy: multicentrická, randomizovaná, dvojitě zaslepená, paralelně kontrolovaná klinická studie.
Mao G, Hong X, Xing H, Liu P, Liu H, Yu Y, Zhang S, Jiang S, Wang X, Xu X.
Tato studie provedená na přibližně 430 pacientech trpících hypertenzí a léčených souběžným podáváním enalaprilu (10 mg) a kyseliny listové (400 mcg) ukazuje, jak může být tato kombinace účinnější - než samotný lék - při snižování systolického a diastolického krevního tlaku a vyrovnávání hladin glukózy v krvi u pacientů s hyperglykémií.
2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE V OŠETŘENÍ HYPERTENZE
Ter Arkh. 2009; 81: 60-4.
Kombinovaná léčba arteriální hypertenze (výsledky mezinárodního programu CLIP-ACCORD)
Chazova IE, Ratova LG.
Ve většině terapeutických protokolů pro hypertenzi se používá souběžné podávání více antihypertenziv.Tato ruská studie, provedená na téměř 8 000 pacientech trpících hypertenzí a kardiovaskulárními komplikacemi, ukázala, že kombinovaná terapie hydrochlorothiazid / enalapril v konstantním dávkování zaručuje snížení v hladinách krevního tlaku až do dosažení standardních hodnot eupresoru až u 77% léčených pacientů.
3. ENALAPRIL A LÉČBA DIABETICKÉ NEFROPATIE
Bangladéš Med Res Counc Bull. 2009 srpen; 35: 44-8.
Účinek enalaprilu a losartanu na proteinurii u pacientů s diabetickou nefropatií 2. typu.
Hoque R, Rahman MS, Iqbal M.
Jednou z terapeutických indikací ACE inhibitorů je léčba diabetické nefropatie. Daná studie ukazuje, jak může být podávání enalaprilu zvláště účinné jak při snižování krevního tlaku, tak při snižování proteinurie u pacientů s diabetickou nefropatií.
Způsob použití a dávkování
CONVERTEN ® 5/20 mg tablety enalapril maleátu:
- pro léčbu arteriální hypertenze doporučujeme dávky mezi 5 a 20 mg prostřednictvím tablet užívaných jednou denně. Je třeba vzít v úvahu, že přesnou formulaci dávky by měl stanovit lékař po „pečlivém posouzení závažnosti“. patologie, možná citlivost na léčivo a přítomnost faktorů zasahujících do terapeutického procesu (souběžné nebo předchozí podávání diuretik, starší věk, pacienti s deplecí objemu nebo pacienti s onemocněním ledvin)
- pro léčbu srdečního selhání a dysfunkce levé komory má dávkování obecně tendenci se snižovat; o vhodném terapeutickém schématu musí v každém případě rozhodnout lékař s přihlédnutím k pacientově anamnéze a jakékoli souvislosti s jinými aktivními léky na kardiovaskulární systém .
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM CONVERTEN ® Enalapril maleát - POTŘEBUJETE PŘEDPIS A KONTROLU SVÉHO LÉKAŘE.
Varování CONVERTEN ® Enalapril maleát
Zvláštní pozornost by měla být věnována správnému dávkování v případě souběžného podávání antihypertenziv, zejména diuretik. Deplece objemu krve vyvolaná těmito léky by ve skutečnosti mohla zvýšit výskyt hypovolemických epizod doprovázených hypotenzními krizemi. Kromě toho by po současném příjmu draslík šetřících diuretik mohly nastat jakékoli stavy hyperkalemie; proto neustálé sledování kalium šetřících doporučují se diuretika. hladiny draslíku v krvi a krevní tlak.
Stejné způsoby monitorování s přidáním kreatininu by měly být provedeny v případě použití přípravku CONVERTEN pacienty se sníženou funkcí ledvin a podstupujících léčbu enalaprilem, ve které by vzhledem k renálnímu metabolismu účinné složky mohly být dostatečné nižší dávky droga.
Doporučuje se také často kontrolovat hladiny granulocytů v krvi u imunokompromitovaných pacientů, kteří dostávají CONVERTEN®, aby se minimalizoval možný výskyt neutropenie nebo agranulocytózy, která byla ve vzácných případech pozorována po podání inhibitorů ACE.
Rozdílnou terapeutickou účinnost inhibitorů ACE, tedy také enaprilu, mezi černochy a bělochy lze vysvětlit nízkými bazálními hladinami reninu u černochů, které značně snižují terapeutickou účinnost této léčivé kategorie.
Mělo by se také pamatovat na to, že některé z vedlejších účinků spojených s antihypertenzní léčbou, jako jsou závratě, bolesti hlavy a ospalost, by mohly snížit vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta, což by používání strojů a řízení automobilů znamenalo nebezpečí.
Těhotenství a kojení
Různé studie v literatuře naznačují potenciální zvýšení rizika teratogenity a fetální toxicity, pokud jsou ACE inhibitory užívány během těhotenství; proto se nedoporučuje používat po celou dobu těhotenství, přičemž se rozhoduje pro drogy s vyšším bezpečnostním profilem.
Enalapril i enalaprilát se vylučují do mateřského mléka, přičemž účinky nejsou dosud objasněny, což naznačuje přerušení kojení během léčby přípravkem CONVERTEN ®.
Interakce
Enalapril obsažený v přípravku CONVERTEN® může interagovat s řadou dalších aktivních látek, což někdy způsobuje významné rozdíly v normální funkci léčiva.
Jak již bylo zmíněno, enalapril může interagovat s:
- léky šetřící draslík a doplňky draslíku, výrazně zvyšující hladinu tohoto minerálu v krvi;
- diuretika a antihypertenziva, vzájemně zvyšující hypotenzní účinnost;
- nesteroidní protizánětlivé léky, snižující jejich terapeutický účinek;
- antidiabetika, se zvýšením jejich hypoglykemického účinku, pravděpodobně kvůli zlepšené citlivosti na inzulín;
- lithium, což zvyšuje jeho cytotoxicitu.
Kontraindikace CONVERTEN ® Enalapril maleát
CONVERTEN ® je kontraindikován v případě přecitlivělosti na některou z jeho složek, v případě angioedému, závažného poškození ledvin a během těhotenství a kojení.
CONVERTEN ® obsahuje laktózu; proto by jej neměli užívat pacienti s intolerancí laktózy / galaktózy, malabsorpcí a nedostatkem laktázy.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nežádoucí účinky pozorované během terapie CONVERTEN ® jsou obecně přechodné a klinicky nevýznamné. Mezi nejčastější patří kašel, bolest hlavy, deprese, závratě, rozmazané vidění, bolesti břicha, nevolnost a hypotenze.
V určitých kategoriích rizikových pacientů se mohou objevit - i když jen zřídka - potenciálně nebezpečné vedlejší účinky, jako je angioedém, hypoglykémie, neutropenie, anémie a renální dysfunkce.
V případě přecitlivělosti na léčivo se mohou objevit dermatologické reakce - jako jsou kožní vyrážky a erytém, doprovázené horečkou, svěděním a angioedémem obličeje - které by mohly narušit normální dýchací schopnosti.
Poznámka
CAPOTEN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o CONVERTEN ® Enalapril maleátu zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
