YASMIN ® - Ethinylestradiol + drospirenon

YASMIN ® je lék na bázi ethinylestradiolu + drospirenonu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Systémová hormonální antikoncepce - progestin a estrogen, fixní kombinace

Indikace YASMIN ® - Antikoncepční pilulka

YASMIN ® se používá jako perorální antikoncepce.

Mechanismus účinku YASMIN ® - Antikoncepční pilulka

Antikoncepční účinek přípravku YASMIN® je zaručen konkrétní kombinací estrogenu, ethinylestradiolu a progestinu, drospirenonu.
Při perorálním podání se obě účinné látky rychle vstřebávají ve střevě a dosahují maximální plazmatické koncentrace do dvou hodin po orálním podání s biologickou dostupností 45% pro ethinylestradiol a 80% pro drospirenon.
Navázané na specifické plazmatické proteiny jsou distribuovány do cílových orgánů a následně po přibližně poločase 20 hodin u estrogenu a 40 hodin u progestinu jsou metabolizovány v játrech a eliminovány jak močí, tak stolicí.
Antikoncepční účinek se v zásadě provádí prostřednictvím inhibice ovulačního procesu vedeného konstantními a vysokými koncentracemi estrogenů, které jsou přijímány léčivem a které zpětnou vazbou inhibují osu hypotalamus-hypofýza, čímž brání sekreci gonadotropinů odpovědných za zrání a následné ovulace zralého oocytu.
Přítomnost progestinu na druhé straně zaručuje změny v endometriu, které kulminují menstruací, jakmile je antikoncepční pilulka zastavena, a změny v chemicko-fyzikálních vlastnostech děložního hlenu schopného působit proti vzestupu spermií.
Drospirenon, kromě zajištění příslušných změn v endometriu, má mírnou anti-mineralokortikoidní aktivitu, která brání hromadění sodíku a vody, což je zodpovědné za zvýšení retence vody, která často doprovází používání těchto kontraceptiv.

Provedené studie a klinická účinnost

1. KOMBINOVANÉ ÚSTNÍ PŘÍPRAVKY A VASKULÁRNÍ TUHOST

Hypertoni. 2011 červen; 29: 1155-9.

Užívání perorální antikoncepční pilulky je u mladých žen spojeno se zvýšenou ztuhlostí velké tepny: studie ENIGMA.

Hickson SS, Miles KL, McDonnell BJ, Yasmin, Cockcroft JR, Wilkinson IB, McEniery CM; vyšetřovatelé studie ENIGMA.

Studie ENIGMA provedená na mladých ženách užívajících COC prokázala významné zvýšení systolického tlaku, spojené s větší tuhostí velkých tepen. Tyto dvě podmínky představují důležité kardiovaskulární rizikové faktory.

2. YASMINOVÝ A POLYCISTICKÝ OVARIÁNSKÝ SYNDROM

Antikoncepce. 2010 srpen; 82: 139-46. EPUB 2010 23. května.

Účinek perorální antikoncepce obsahující ethinylestradiol v kombinaci s drospirenonem vs. desogestrel o klinických a biochemických parametrech u pacientek se syndromem polycystických vaječníků.

Kriplani A, Periyasamy AJ, Agarwal N, Kulshrestha V, Kumar A, Ammini AC.

Perorální kontraceptiva obsahující drospirenon byla prokázána jako účinnější u pacientek se syndromem polycystických vaječníků při zachování metabolického a hormonálního zdraví. Významných úspěchů bylo také dosaženo při snižování bolesti spojené s menstruačním cyklem.

3. ÚČINNOST YASMINE

Clin Drug Investig. 2010; 30: 387-96. doi: 10,2165 / 11318460-000000000-00000.

Účinnost a bezpečnost kombinované perorální antikoncepce ethinylestradiol / drospirenon (Yasmin) u zdravých čínských žen: randomizovaná, otevřená, kontrolovaná, multicentrická studie.

Guang-Sheng F, Mei-Lu B, Li-Nan C, Xiao-Ming C, Zi-Rong H, Zi-Yan H, Xiao-Ping J, Jian L, Shu-Ying W, Cheng-Liang X, Zheng- Ai X, Tian-Fu Y.

Použití YASMINU jako antikoncepční metody se ukázalo jako velmi účinné a dobře tolerované u velkého počtu žen zařazených do této studie.Ve srovnání s jinými antikoncepčními přípravky zajišťoval YASMIN lepší kontrolu tělesné hmotnosti a premenstruačních symptomů.

Způsob použití a dávkování

YASMIN ® Potahované tablety 0,03 mg ethinylestradiolu a 3 mg drospirenonu:
bez ohledu na to, jak jednoduše se může zdát vzít antikoncepční pilulku, nelze to oddělit od pečlivé lékařské prohlídky a pečlivého dohledu svého gynekologa.
Obecně platí, že YASMIN ® by měl být užíván první den menstruace, pokud neužíváte předchozí antikoncepční terapii, a pokračovat dalších 20 dní, nejlépe tabletu užívat každý den ve stejnou dobu.
Další cyklus musí nutně začít 7 dní po pozastavení, což je interval, ve kterém dojde k krvácení z vysazení.
V případě předchozích antikoncepčních terapií, potratů nebo nedávného těhotenství by měl začátek YASMIN ® stanovit váš gynekolog.
Zapomenutí užít tabletu více než 12 hodin po normálním naplánovaném čase by mohlo vést ke snížení antikoncepční kapacity léčiva, zatímco přerušení léčby na více než sedm dní by vedlo k obnovení normálního hypotalamického, hypofyzárního a tedy gonadálního funkce.
Mělo by se pamatovat na to, že v případě zvracení by do 3-4 hodin po užití přípravku YASMIN ® bylo vhodné užít další tabletu, aby bylo zachováno antikoncepční krytí.

Varování YASMIN ® - antikoncepční pilulka

Podání přípravku YASMIN ® musí předcházet „pečlivé gynekologické vyšetření k vyhodnocení možné přítomnosti / nepřítomnosti stavů neslučitelných s použitím kombinované perorální antikoncepce“.
Přesněji, přítomnost kardiocirkulačních poruch nebo rodinná anamnéza pro kardiovaskulární příhody, novotvary nebo rodinná anamnéza pro neoplastické patologie představují některé ze stavů, pro které je zvláště důležité vyhodnotit se svým lékařem poměr rizika a přínosu spojený s podáním přípravku YASMIN ®
Příjem perorálních kontraceptiv je často spojen se zvýšením tlaku, výskytem depresivních symptomů schopných zhoršit již přítomný klinický obraz, zvýšením periferní rezistence na inzulín, což je zvláště nebezpečné u diabetických žen, pro které je příjem přípravku YASMIN ® musí být nutně kombinováno s nepřetržitým lékařským dohledem.
YASMIN ® obsahuje laktózu, a proto jeho podávání pacientům s nedostatkem enzymu laktázy, malabsorpcí glukózy / galaktózy nebo intolerancí laktózy může být kombinováno s gastrointestinálními vedlejšími účinky.

Těhotenství a kojení

Vědecká literatura navrhuje četné studie týkající se bezpečnosti podávání kombinovaných perorálních kontraceptiv na zdraví plodu s pozorováním přítomnosti významných vedlejších účinků na zvířecích modelech.
Klinická studie však neodhalila žádný typ teratogenního nebo mutagenního účinku na lidský plod.
Navzdory tomu je příjem přípravku YASMIN ® během těhotenství kontraindikován a tato kontraindikace se také rozšiřuje do následujícího období laktace díky schopnosti účinných látek procházet prsním filtrem a koncentrovat se v mateřském mléce.

Interakce

Složitá biologická role těchto hormonů v kombinaci s významným jaterním metabolismem vystavuje YASMIN® mnoha možným lékovým interakcím, které mohou významně změnit jak farmakokinetické, tak terapeutické vlastnosti účinných látek, které obsahuje.
Přesněji řečeno, souběžný příjem fenytoinu, barbiturátů, primidonu, antiretrovirotik, antibiotik a různých účinných látek schopných změnit normální aktivitu jaterních enzymů by mohl změnit metabolismus přípravku YASMIN ® a snížit jeho antikoncepční účinnost.
Z tohoto důvodu by bylo v takových podmínkách užitečné uchýlit se k antikoncepčním metodám krytí.
Je také nutné vzít v úvahu, že stejné léčivo by mohlo vyvolat řadu variací na farmakokinetiku a biologickou účinnost jiných účinných látek, takže je nezbytné konzultovat příbalovou informaci a poradit se s lékařem.

Kontraindikace YASMIN ® - Antikoncepční pilulka

Použití přípravku YASMIN ® je kontraindikováno u pacientů trpících současnou nebo předchozí žilní trombózou, cévní mozkovou příhodou, hypertenzí, metabolickými chorobami, jako je diabetes mellitus, hypertenze a dyslipidémie, zhoršená funkce jater a ledvin, maligní onemocnění, nediagnostikovaná gynekologická onemocnění a v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Podávání přípravku YASMIN ® je často, zejména v počáteční fázi cyklu, doprovázeno vedlejšími účinky, jako jsou: bolest hlavy, změny nálady, migréna, nevolnost, zvýšená citlivost prsou a bolest prsou.
Cévní změny, jako je hypertenze a hypotenze, genitálie, jako je vaginitida, kožní poruchy, jako je akné, ekzém a svědění, jsou vzácnější.
Další studie hodnotí dlouhodobé účinky perorální antikoncepce, pravděpodobně související s některými závažnými reakcemi, jako jsou tromboembolické poruchy a změny jater.

Poznámka

YASMIN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.

Informace o YASMIN ® - antikoncepční pilulce zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.