INHIBITORY ACE

Terapeutické indikace

Jak již bylo zmíněno, ACE inhibitory jsou indikovány hlavně při léčbě hypertenze, ale používají se také při léčbě městnavého srdečního selhání a infarktu myokardu.
Inhibitory ACE mohou být použity buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými léky s hypotenzním účinkem, jako jsou například diuretika a blokátory kalciových kanálů.

Mechanismus účinku

ACE inhibitory, jak můžete snadno uhodnout, jsou aktivní složky schopné inhibovat aktivitu enzymu konvertujícího angiotensin, bránící transformaci angiotensinu I na angiotensin II a tím působí antihypertenzivně.
ACE enzym však nepřevádí pouze angiotensin I na angiotensin II, ale také hraje důležitý degradační účinek proti bradykininu, polypeptidu, který stimuluje produkci prostaglandinů a má silný vazodilatační účinek, doplňující „antihypertenzní účinek“.
Inhibitory ACE jsou tedy také schopny vyvolat zvýšení aktivity bradykininu, což je naopak schopno vyvinout hypotenzivní účinek. Je však třeba poznamenat, že zvýšení účinku bradykininu je „zbraní dvojitého řezání“. , protože pokud na jedné straně přispívá k hypotenznímu účinku vyplývajícímu z blokování přeměny angiotensinu I na angiotensin II, na druhé straně může vyvolat některé vedlejší účinky (viz odstavec „Vedlejší účinky“).
Nakonec je třeba mít na paměti, že - s výjimkou kaptoprilu, který je předchůdcem inhibitorů ACE a jehož doba působení je poměrně krátká - všechny ostatní inhibitory ACE jsou formulovány jako proléčiva, která, než mohou vykonávat svou aktivitu, musí být vhodnými jaterními enzymy řádně převedeny do své aktivní formy.

Interakce s jinými léky

Inhibitory ACE mohou vytvořit řadu lékových interakcí s různými účinnými látkami. Mezi ně patří:

Alopurinol;

Antacida, protože tato léčiva mohou snížit biologickou dostupnost ACE inhibitorů v případě současného použití;

Digoxin a lithium jako ACE inhibitory mohou zvýšit jejich plazmatické koncentrace;

NSAID, protože tato léčiva mohou snižovat hypotenzní účinnost ACE inhibitorů;

Fenothiaziny, protože mohou potencovat účinek inhibitorů ACE;

Přípravky obsahující draslík a draslík šetřící diuretika, protože po současné léčbě ACE inhibitory existuje zvýšené riziko „nástupu“ hyperkalémie;

Kapsaicin, protože může způsobit zhoršení kašle způsobené inhibitory ACE.

Vedlejší efekty

Typ nežádoucích účinků a intenzita, s jakou se vyskytují, závisí jak na aktivním principu, který člověk hodlá použít, tak na citlivosti každého pacienta vůči zvolenému léku.
Existuje však několik nežádoucích účinků, které jsou společné pro celou třídu inhibitorů ACE, z nichž si pamatujeme:

Alergické reakce, dokonce i závažné, které se mohou projevit ve formě angioedému a kožní vyrážky;

Hypotenze;

Hyperkalémie;

Změny ve smyslu chuti

Vyrážka;

Bolest hlavy;

Závrať;

Nevolnost, zvracení a průjem;

Únava;

Neutropenie;

Proteinurie;

Akutní selhání ledvin.

A konečně, ACE inhibitory mohou také způsobit nástup suchého kašle. Tento typ nežádoucích účinků není považován za prvořadý význam během léčby těmito léky. Zdá se však, že je to způsobeno právě zvýšením aktivity bradykininu - proto zvýšená syntéza prostaglandiny - indukované ACE inhibitory.

Kontraindikace

Použití inhibitorů ACE je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí na některou z těchto léčivých látek.
Také kvůli poškození, které mohou způsobit plodu, by ACE inhibitory neměly užívat těhotné ženy, zejména během druhého a třetího trimestru těhotenství.
Použití inhibitorů ACE je také kontraindikováno u kojících matek.