Po objevení sildenafilu a obrovském úspěchu dosaženém při léčbě erektilní dysfunkce byly nejdůležitější společnosti na farmaceutickém trhu ve velké nevýhodě ve srovnání se společností Pfizer, která prodávala Viagru; v důsledku toho vytrvale zahájili hledání nových a účinnějších léků, které inhibují fosfodiesterázu typu 5, do kategorie, do které sildenafil patří.
Vardenafil je léčivo inhibující fosfodiesterázu typu 5 používané k léčbě erektilní dysfunkce.
Historie vardenafilu
Vardenafil je druhým lékem s inhibitorem fosfodiesterázy typu 5, který byl uveden na trh poté, co 19. srpna 2003 získal povolení správy potravin a léčiv k léčbě erektilní dysfunkce.
Vardenafil byl uveden na trh současně třemi farmaceutickými společnostmi, které jej vytvořily - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline a Schering -Plough - pod registrovaným názvem Levitra ®. Farmaceutické společnosti GlaxoSmithKline práva uvádět na trh vardenafil pod názvem Levitra na trzích mimo Spojené státy, tedy v Itálii i v dalších zemích Evropské unie Dnes farmaceutická společnost GlaxoSmithKline uvádí na trh vardenafil pod registrovaným názvem Vivanza ®.
Vzhledem k obchodním zákonům Evropské unie, které umožňují souběžné částky, vardenafil v Itálii a v dalších členských zemích EU. komerčně je lze nalézt pod oběma registrovanými názvy, konkrétně Levitra (prodává Bayer Pharmaceuticals) a Vivanza (prodává GlaxoSmithKline). Nedávno byla ve Spojených státech amerických a Kanadě schválena orodispergovatelná forma vardenafilu a je prodávána pod registrovaným názvem Staxyn ®.
Vardenafil, spíše než výsledek skutečného výzkumu nebo vědeckého objevu, je strukturální modifikací mateřské molekuly, sildenafilu (aktivní složky viagry). Ve skutečnosti se chemická struktura vardenafilu liší od sildenafilu pouze pro jinou polohu atomu dusíku a pro alkylový substituent piperazinového kruhu, který místo methylové skupiny je ethylovou skupinou, to znamená, že má byl přidán pouze atom uhlíku, který absolutně nemění farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti vardenafilu ve srovnání se sildenafilem. Ve skutečnosti lze poznamenat, že farmakologické vlastnosti, vedlejší účinky, doba potřebná k účinku léčiva a další charakteristiky vardenafil je velmi podobný vardenafilu, navzdory všem podobnostem se vardenafil pyšní zvláštní vlastností, kterou žádný jiný inhibitor fosfodiesterázy typu 5 nemá; vardenafil významně prodlužuje dobu od nástupu vaginální penetrace do ejakulace, a proto může být také použit v léčbě předčasné ejakulace. Tuto výhodu vardenafilu lze použít k léčbě pacientů trpících jak erektilní dysfunkcí, tak předčasnou ejakulací jediným lékem.
Mechanismus účinku
Aby vardenafil fungoval, potřebuje dostatečnou sexuální stimulaci, jinak jeho příjem nevyvolává požadovaný účinek.
Vardenafil je inhibitor fosfodiesterázy typu 5 (PED5), specifický pro cGMP (cyklický guanosinmonofosfát); Fosfodiesteráza typu 5 je lokalizována hlavně v hladkém svalu cév kavernózních tělísek penisu a je enzymem odpovědným za degradaci cGMP (cyklický guanosinmonofosfát); proto inhibice tohoto enzymu vardenafilem vede k vyšší koncentraci cGMP (cyklický guanosinmonofosfát), v důsledku toho umožňuje větší vazodilataci, což poskytuje energičtější erekci díky většímu prokrvení kavernózních tělísek.
Na závěr můžeme říci, že vardenafil, který je inhibitorem fosfodiesterázy typu 5 specifickým pro cGMP (cyklický guanosin monofosfát), nemá přímý relaxační účinek, ale účinně zvyšuje svalový relaxační účinek oxidu dusnatého (NO) na hladkou svalovinu corpus cavernosum penisu: když je aktivována dráha NO / cGMP, ke které dochází během sexuální stimulace, inhibice fosfodiesterázy typu 5 vardenafilem výrazně zvyšuje hladinu cGMP v corpus cavernosum.
Vardenafil, stejně jako ostatní léky na bázi inhibitoru fosfodiesterázy typu 5 a léčby erektilní dysfunkce obecně, také dobyl všechny internetové stránky, z nichž většina nabízí velmi jednoduchý způsob získání léku, a dokonce nabízí jeho dodání přímo do domova. znepokojení zákazníka. Mnoho lidí přitahuje možnost získání vardenafilu přes internet, svádí je očividně nízkými cenami a touhou vyřešit svůj problém bez konzultace s lékařem, čímž se vyhnou případným rozpakům. To je zjevně postoj naprosto mylný, protože lékař je při hodnocení problému nepostradatelná. Například erektilní dysfunkce může mít jinou povahu a lék není nutný.
Vardenafil a další inhibitory enzymu fosfodiesterázy typu 5 se často prodávají v mnohem nižších nebo vyšších dávkách než doporučená terapeutika a / nebo v přípravcích, které kombinují více „zázračných“ léků: podobné koktejly jsou inzerovány manažery těchto webových stránek jako „“ velmi účinné "" nebo "" neomylný ""; ve skutečnosti mohou takové dávky vážně poškodit zdraví pacienta zvýšením "entity" a "výskytu vedlejších účinků léku. Proto je nákup vardenafilu přes internet bez předchozí konzultace s lékařem silně odradit. Pokud vardenafil užívají lidé v pokročilém věku nebo s kardiovaskulárními poruchami, mělo by být rovněž provedeno důkladné a preventivní lékařské vyšetření, aby se zajistilo, že podávání vardenafilu nepovede k žádným závažným vedlejším účinkům a nebude zasahovat do klinického obrazu pacient.
Další články na téma "Vardenafil"
- Vardenafil: dávkování a způsob použití
- Vardenafil: kontraindikace a varování
- Vardenafil: interakce s jinými léky
- Vardenafil: vedlejší účinky
