Stejně jako léky procházejí v organismu i xenobiotika biotransformačními procesy, jejichž cílem je zlepšit jejich rozpustnost ve vodě a usnadnit jejich eliminaci.
Po různých biotransformačních procesech provozovaných řadou enzymů (fáze 1 a fáze 2) a jejich aktivaci mohou mít xenobiotika různé osudy:
- vylučují se tak, jak jsou (například ethylether);
- neaktivní vyloučeno;
- stále aktivní vyloučené (jako jsou antrachinonové glykosidy nebo antrachinony);
- přeměněny na toxické nebo velmi toxické sloučeniny;
Zde je několik příkladů biotransformace.
Aromatické aminy po zavedení skupin -OH na dusík vedou ke vzniku karcinogenních metabolitů v játrech.
Anilin, opět zavedením - OH skupin na aminoskupinu, vytváří hydroxylované produkty, které transformují železo v hemoglobinu z Fe2 + na Fe3 +, což vede k meta -hemoglobinu. Meta-hemoglobin je molekula, která není příliš podobná kyslíku, takže jeho transport je obtížný. Kromě toho molekula meta-hemoglobinu má tendenci a sráží se na úrovni renálních tubulů, což způsobuje vážné nefropatie.
PAH s TCDD (dioxiny), PCB a benzofurany jsou všechny sloučeniny známé jako „farmakokinetické induktory“, a proto urychlují farmakokinetické působení na úrovni cytochromu P450, což zvyšuje metabolizaci těchto látek, které mají závažný vliv na transkripci genů.
O bioaktivaci mluvíme tehdy, když původní toxická látka nemá dostatečnou afinitu k cílovému místu, takže se transformuje na velmi podobný metabolit.
Další články na téma "Biotransformace a xenobiotika"
- Potravinový řetězec a bioakumulace
- Toxicita a toxikologie
- Parathion: účinky na zdraví