TRANDATE - PŘíBALOVá INFORMACE - LéKY-HYPERTENZE

Hlavní / léky-hypertenze / 2021

Trandate - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování

Aktivní složky: Labetalol

TRANDATE 5 mg / ml injekční roztok pro intravenózní podání

Příbalové informace Trandate jsou k dispozici pro velikosti balení:

TRANDATE 5 mg / ml injekční roztok pro intravenózní podání
Tablety Trandate 100mg, Trandate Tablety 200mg,

Indikace Proč se přípravek Trandate používá? K čemu to je?

TRANDATE obsahuje léčivou látku labetalol, která patří do skupiny léčiv nazývaných alfa a beta blokátory, které uvolňují a rozšiřují cévy, snižují krevní tlak a snižují činnost srdce.

Tento lék se používá k léčbě prudkého zvýšení krevního tlaku (těžká hypertenze), aby se v případě nouze vrátil do normálu.

Kontraindikace Kdy by Trandate neměl být používán

Nepoužívejte TRANDATE

jestliže jste alergický (á) na labetalol hydrochlorid nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
pokud máte poruchy srdečního tepu (atrioventrikulární blok 2. nebo 3. stupně), tj. blok různého stupně přenosu elektrického stimulu mezi horní částí srdce (atrium) a spodní částí (komorou);
pokud máte sníženou funkci srdce, přestože jste byli léčeni digitalisem, léky používané na pomoc špatně fungujícímu srdci (srdeční selhání odolné vůči léčbě digitalisem);
jestliže máte výrazně sníženou funkci ledvin (závažné selhání ledvin);
pokud máte vyšší než normální kyselost krve v důsledku cukrovky (diabetická acidóza);
jestliže máte závažný srdeční problém (kardiogenní šok);
jestliže máte prudký pokles krevního tlaku (těžká a výrazná hypotenze) nebo máte velmi pomalý srdeční tep (bradykardie);
pokud máte velmi vysoký krevní tlak poté, co jste prodělal (a) srdeční infarkt a vyskytly se různé komplikace (hypertenzní epizody po akutním infarktu myokardu);

Použití tohoto léku je u dětí kontraindikováno.

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Trandate

Před podáním přípravku TRANDATE se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.

Pokud trpíte poruchou funkce srdce (srdeční selhání), zahájí lékař před zahájením léčby tímto lékem léčbu jinými léky používanými k léčbě různých srdečních problémů, nazývanými digitalis nebo léky nazývanými diuretika.

Tento lék vám bude podán s velkou opatrností:

jestliže trpíte onemocněním jater (poškození jater); v takovém případě se lékař může rozhodnout dávku snížit. Během léčby přípravkem TRANDATE může dojít k poškození jater (hepatocelulární poškození). Pokud se vám to stane, budete podrobeni některým testům, abyste zjistili, zda přestat užívat tento lék;
pokud máte nebo jste někdy trpěl astmatem, protože se mohou objevit závažné problémy s dýcháním (bronchospasmus); pokud k tomu dojde, lékař rozhodne, zda vás bude léčit jinými léky, jako jsou například selektivní bronchodilatátory, tj. látky, které rozšiřují průdušky a umožňují vám tak lépe dýchat, vdechováním nebo léčivem zvaným atropin (intravenózně 1 mg atropinu), nebo přestat léčba.

Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: použití tohoto léku bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Trandate

Informujte svého lékaře nebo zdravotní sestru o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete používat.

Podávání přípravku TRANDATE se bude vyhýbat, pokud používáte léky používané ke snížení krevního tlaku nazývané antagonisté kalciových kanálů, jako je verapamil, protože tato kombinace může vést k závažnému snížení krevního tlaku a srdečního selhání.

Tento lék vám bude podán s velkou opatrností, pokud používáte:

Antiarytmika třídy I (např. Disopyramid, chinidin) a amiodaron, léky používané při poruchách srdečního rytmu.
Sympatomimetika (adrenalin a noradrenalin), léky používané v případě příliš nízkého krevního tlaku nebo při jiných onemocněních
Další antihypertenziva, protože mohou zvýšit účinek labetalolu
Halothane, lék používaný v anestezii, protože současné použití anestetik s TRANDATE může způsobit přílišné snížení krevního tlaku Anesteziolog by měl být informován o současné léčbě přípravkem Trandate;
Tricyklická antidepresiva, léky používané k léčbě deprese;
Cimetidin, lék používaný k léčbě těžkých poranění žaludku (žaludeční vřed).

Vezměte prosím na vědomí, že používání TRANDATE může zvýšit náchylnost k alergickým reakcím a zároveň snížit citlivost na adrenalin, látku používanou k léčbě závažných alergických reakcí.

Přítomnost metabolitu labetalolu v moči může interferovat s laboratorními testy moči.

Varování Je důležité vědět, že:

Těhotenství a kojení

Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se před použitím tohoto přípravku se svým lékařem.

Těhotenství

V prvních 3 měsících těhotenství vám bude tento lék podán pouze tehdy, pokud to lékař považuje za nezbytně nutné, protože může vašemu dítěti způsobit problémy, jako jsou:

pokles krevního tlaku (hypotenze);
velmi pomalý srdeční tep (bradykardie);
potíže s dýcháním (respirační deprese);
nízká hladina cukru v krvi (hypoglykémie);
snížení tělesné teploty (hypotermie);
snížená odpověď na jinou léčbu (podpůrná péče, např. intravenózní roztoky a glukóza), zvláště pokud byl tento lék používán dlouhodobě nebo pokud těhotná žena má onemocnění zvané preeklampsie, charakterizované vysokým krevním tlakem, otoky způsobené akumulací tekutin a přítomnost bílkoviny v moči;
nitroděložní a novorozenecká smrt, po použití tohoto léku a současné existenci dalších komplikací (použití jiných léků, jako jsou vazodilatátory, léky, které snižují respirační funkce, preeklampsie, zpomalení nitroděložního růstu a nedonošenost);

Z těchto důvodů vám tento lék nebude podáván po dlouhou dobu a současně s jiným lékem používaným k léčbě vysokého krevního tlaku nazývaným hydralazin; navíc se pokusíme porod příliš nezdržovat.

Čas krmení

Labetolol (TRANDATE) se vylučuje do mateřského mléka, proto se kojení nedoporučuje.

Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů

Protože labetalol (TRANDATE) může způsobit závratě a letargii, pacienti by měli být upozorněni, aby při řízení a obsluze strojů postupovali opatrně.

Dávkování a způsob použití Jak používat Trandate: Dávkování

Tento lék vám bude vždy podán přesně tak, jak vám řekl lékař. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.

Tento lék vám podá lékař nebo zdravotní sestra v nemocnici nebo jiném specializovaném centru.

Tento lék vám bude podán injekcí do žíly nebo injekcí do pomalé žíly (intravenózní infuze), vleže a setrváním v této poloze po dobu nejméně 3 hodin po podání přípravku TRANDATE.

Doporučená dávka pro rychlé snížení vysokého krevního tlaku je 50 mg, kterou lze v případě potřeby podávat každých 5 minut až do maximální dávky 200 mg. U některých pacientů, jako jsou pacienti s typem rakoviny nazývaným feochromocytom, může maximální dávka dosahovat až 300 mg.

Váš lékař bude po dobu léčby přípravkem TRANDATE sledovat váš krevní tlak, srdeční frekvenci (srdeční frekvenci) a v případě potřeby vaši schopnost dýchat (respirační funkce).

Tento lék vám bude podáván v různých dávkách v závislosti na tom, zda je podáván ke snížení krevního tlaku během těhotenství nebo po infarktu.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Trandate

Tento lék vám bude podávat vyškolený personál, takže je nepravděpodobné, že by došlo k předávkování.

V případě předávkování se však mohou objevit problémy se srdcem nebo krevním oběhem, jako jsou závratě při rychlém vstávání (posturální hypotenze) nebo velmi pomalý srdeční tep (bradykardie).

Lékař stanoví vhodnou terapii pro léčbu těchto příznaků.

Pokud si myslíte, že jste dostali předávkování přípravkem TRANDATE, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo zdravotní sestře.

Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo zdravotní sestry.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Trandate

Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:

Frekvence není známa (jejíž četnost nelze z dostupných údajů určit)

závratě při rychlém vstávání (ortostatická hypotenze), zvláště pokud vstanete do 3 hodin po užití tohoto léku;
ucpaný nos (překrvení) a sucho uvnitř nosu (suchost nosní sliznice);
sexuální poruchy u mužů (selhání ejakulace);
potíže s močením (akutní retence moči, poruchy močení);
bolest žaludku (epigastrická bolest), nevolnost a zvracení;
závrať (vertigo), bolest hlavy (bolest hlavy), ospalost (letargie), velmi intenzivní sny (živé sny), deprese;
únava (astenie);
křeče, brnění pokožky hlavy, svalové onemocnění (toxická myopatie);
horečka;
podráždění kůže (někdy lichenoidní vyrážky, tj. vzhled podobný lišejníku, s arborescentními kožními striemi);
suché oči a poruchy vidění;
zánět jater (hepatitida), porucha funkce jater vedoucí k onemocnění charakterizovanému nažloutlým zbarvením kůže (žloutenka) jak hepatocelulární, tj. v důsledku poškození jaterních buněk, tak cholestatické, tj. obstrukce kanálků, kde prochází žluč, nebo změna testů indikující funkci jater, závažné poškození jaterní tkáně (nekróza jater);
poruchy krevních buněk (krevní krize);
potíže s dýcháním v důsledku dočasného zúžení průdušek (bronchospasmus);
velmi pomalý srdeční tep (bradykardie);
závažné problémy se srdečním rytmem (srdeční blok, poruchy vedení);
alergické reakce, jako je otok obličeje, zejména kolem očí a úst (angioedém), dušnost (dušnost), podráždění kůže (vyrážka, svědění);
závažné onemocnění imunitního systému (lupus erythematosus);
pocení;
výskyt pozitivity na diagnostický test nazývaný protilátky proti jádru.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu za „EXP“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.

Skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.

Lékař a sestra vědí, jak lék uchovávat.

Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Jiná informace

Co Trandate 5 mg / ml injekční roztok pro intravenózní podání obsahuje

Léčivou látkou je labetaloli hydrochloridum. Jedna injekční lahvička obsahuje labetaloli hydrochloridum 100 mg.
Další složkou je voda na injekci.

Popis vzhledu TRANDATE a obsahu balení

Karton obsahující 1 injekční lahvičku o objemu 20 ml.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o přípravku Trandate naleznete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 U RADIOPharmaceutik, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII RADIACE 12.0 U RÁDIOVÝCH DROG, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESTEMPORANEA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TRANDATE Lahvičky

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna lahvička obsahuje:

Účinná látka: Labetalol hydrochlorid 100 mg.

Pomocné látky: Voda p.p.i. q.s. do 20 ml.

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Lahvičky.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Lahvičky TRANDATE jsou indikovány, pokud je u pacientů s těžkou hypertenzí vyžadována rychlá normalizace hodnot krevního tlaku.

04.2 Dávkování a způsob podání

Dospělí

Injekční lahvičky TRANDATE jsou vyhrazeny pro intravenózní podání u hospitalizovaných pacientů.

Plazmatické hladiny dosažené po intravenózním podání přípravku TRANDATE u těžké hypertenze jsou podstatně vyšší než hladiny získané po perorálním podání léčiva a umožňují dosáhnout intenzivnějšího blokovacího účinku na alfa-adrenergní receptory, který je nezbytný pro kontrolu hypertenzního stavu. Lék by však měl být podáván injekčně, přičemž by pacienti měli být stále v poloze na zádech.

Intravenózní injekce

Pokud je nutné rychle snížit krevní tlak, například u hypertenzní encefalopatie, měla by být podána dávka 50 mg TRANDATE intravenózně po dobu nejméně jedné minuty. V případě potřeby mohou být podány dávky 50 mg. v intervalech 5 minut, dokud se nedosáhne uspokojivé odpovědi. Celková dávka by neměla překročit 200 mg. Maximální účinek se obvykle dostaví do 5 minut po injekci jedné dávky a doba účinku je obvykle asi 6 hodin, i když může také trvat 18 hodin.

Intravenózní infuze

Alternativním způsobem podání je intravenózní infuze roztoku získaného zředěním obsahu dvou ampulí (200 mg) ve 200 ml chloridu sodného nebo dextrózy pro parenterální použití .. Takto získaný infuzní roztok obsahuje 1 mg / ml TRANDATE.

K zajištění přesného dávkování by měl být podáván pomocí dětského infuzního zařízení vybaveného 50 ml odstupňovanou byretou.

Rychlost infuze přípravku TRANDATE by měla být přibližně 2 mg (2 ml infuzního roztoku) za minutu, dokud se nedosáhne dostatečné odpovědi; pak musí být infuze zastavena.

Užitečná dávka obvykle leží v rozmezí mezi 50 a 200 mg, v závislosti na závažnosti hypertenzního stavu. U většiny pacientů není nutné podávat dávky vyšší než 200 mg, nicméně mohou být vyžadovány dávky až 300 mg, zvláště u pacientů s feochromocytomem. Rychlost infuze by měla být upravena v závislosti na odpovědi získané podle uvážení ošetřujícího lékaře. Krevní tlak by měl být udržován pod kontrolou po celou dobu infuze.

Hypertenze v těhotenství: rychlost infuze by měla být zpočátku 20 mg / hodinu a poté by se měla každých 30 minut zdvojnásobovat, dokud se nedosáhne uspokojivé odpovědi nebo dokud není dosaženo 160 mg / hodinu. Pokud je to nutné, mohou být podány vyšší dávky.

Hypertenzní epizody po infarktu myokardu: rychlost infuze by měla být zpočátku 15 mg / hodinu a poté se postupně zvyšuje, ve vztahu ke kontrole krevního tlaku, až na maximum 120 mg / hodinu.

Po injekci a během infuze je vhodné sledovat krevní tlak a srdeční frekvenci.

U většiny pacientů dochází k malému poklesu srdeční frekvence; Nadměrná bradykardie je neobvyklá, lze ji však kontrolovat intravenózním podáním 1-2 mg atropinu.

Dýchací funkce budou sledovány zejména u pacientů s již existujícími změnami.

Injekční lahvičky TRANDATE by měly být podávány při udržování pacienta v poloze na zádech. Vrácení pacienta do vzpřímené polohy by se mělo vyhnout do tří hodin po intravenózním podání přípravku TRANDATE, protože může dojít ke zvýšené posturální hypotenzi.

Když jsou hodnoty krevního tlaku adekvátně sníženy, zahájí se udržovací terapie tabletami TRANDATE počínaje dávkou 200 mg dvakrát denně.

Ampulky TRANDATE byly podány pacientům s hypertenzí rezistentní na jiná antihypertenziva, včetně beta-blokátorů, bez nežádoucích účinků.

Děti

Nenalezněte žádnou indikaci.

04.3 Kontraindikace

Atrioventrikulární blokáda druhého nebo třetího stupně, srdeční selhání rezistentní na léčbu digitalisem, těžká renální insuficience, diabetická acidóza.

Kardiogenní šok a další stavy spojené s těžkou a prodlouženou hypotenzí, výraznou bradykardií.

Použití lahviček přípravku Trandate je kontraindikováno ke kontrole hypertenzních epizod po akutním infarktu myokardu, kdy periferní vazokonstrikce naznačuje nízký srdeční výdej.

Známá individuální přecitlivělost na léčivo.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

V případě srdečního selhání by měli pacienti před zahájením léčby absolvovat vhodnou léčbu digitalisem a diuretiky.

Používejte opatrně u pacientů s poruchou funkce jater, kteří mohou mít v důsledku zhoršeného metabolismu vyšší než normální plazmatické koncentrace labetalolu. V důsledku toho mohou tito pacienti vyžadovat nižší než obvyklé dávky přípravku TRANDATE.

Beta-blokátory, dokonce ani kardioselektivní, by neměly být používány u pacientů s astmatem nebo s anamnézou bronchostrukce, pokud není možná alternativní léčba. V těchto případech je třeba pečlivě zvážit riziko vyvolání bronchospasmu a přijmout odpovídající opatření.

Možný výskyt bronchospasmu lze kontrolovat použitím selektivních inhalačních bronchodilatancií (možná při vyšších dávkách, než je obvyklé u astmatu). Pokud je nutná další léčba, doporučuje se podat intravenózně 1 mg atropinu. Pokud bronchospasmus není vyřešen, musí být léčba ukončena.

Byly vzácně hlášeny závažné, obvykle reverzibilní, hepatocelulární poškození související s krátkodobou a dlouhodobou léčbou labetalolem.

Jakmile se objeví první příznaky dysfunkce jater, měly by být provedeny příslušné laboratorní testy.

Pokud výsledky naznačují přítomnost poškození jater nebo žloutenku, labetalol by měl být vysazen a již neměl být znovu podáván.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Je třeba věnovat pozornost současnému použití labetalolu a antiarytmik třídy I a je třeba se vyvarovat spojení s antagonisty vápníku typu verapamilu.

Pacienti podstupující léčbu beta-blokátory mohou být reaktivnější (s vyšším rizikem anafylaktických reakcí) na náhodné i diagnostické nebo terapeutické expozice různým alergenům. Tito pacienti mohou být méně citliví na obvyklé dávky adrenalinu používané k léčbě alergických reakcí.

Účinek halotomu na hodnoty krevního tlaku může zvýšit Trandate.

04.6 Těhotenství a kojení

Ačkoli nebyly u zvířat prokázány žádné teratogenní účinky, měl by být přípravek TRANDATE používán v prvním trimestru těhotenství pouze tehdy, pokud předpokládané přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Protože TRANDATE prochází placentární bariérou, je třeba mít na paměti možné důsledky pro plod a novorozence vyplývající z alfa a beta-adrenergní blokády.

Perinatální a novorozenecké potíže (bradykardie, hypotenze, respirační deprese, hypoglykémie, hypotermie) byly hlášeny vzácně. V některých případech se tyto příznaky objevily do jednoho nebo dvou dnů od narození.

Reakce na podpůrnou péči (např. Intravenózní roztoky a glukóza) je obecně rychlá, ale u těžké preeklampsie a zvláště po dlouhodobé léčbě intravenózním labetalolem může být zotavení pomalejší. To může souviset se sníženým jaterním metabolismem u předčasně narozených dětí.

Byly hlášeny případy nitroděložní a novorozenecké smrti, ale do souvislosti byly zahrnuty i další léky (např. Vazodilatátory, léky tlumící respirační funkce), účinky preeklampsie, zpomalení nitroděložního růstu a nedonošenost. Tato klinická data nedoporučují nadměrně prodlužovat používání vysokých dávek labetalolu, oddálit porod a souběžné podávání hydralazinu.

Naše dosavadní zkušenosti však ukázaly, že to mělo velmi vzácnou odezvu.

Labetalol se vylučuje do mateřského mléka, ale u přirozeně kojených dětí nebyly pozorovány žádné vedlejší účinky.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Výrobek neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje.

04.8 Nežádoucí účinky

TRANDATE je obecně dobře snášen. Pokud je pacientům umožněno stát vzpřímeně do 3 hodin po injekci přípravku TRANDATE, může dojít ke zvýšené posturální hypotenzi.

U omezeného počtu pacientů byla hlášena kongesce nebo suchost nosní sliznice, intenzivní sny, selhání ejakulace, akutní retence moči, gastrointestinální poruchy (nauzea a zvracení). Byly také pozorovány závratě, bolesti hlavy, letargie, astenie, křeče a brnění pokožky hlavy, obvykle přechodné, které mizí po několika týdnech, a velmi zřídka léková horečka.U velmi omezeného počtu pacientů, a ne vždy korelovaných s léčbou labetalolem, byly hlášeny následující: kožní erupce někdy lichenoidního typu a suché oči s podrážděním a zrakovými poruchami; ve většině případů tyto poruchy zmizely s přerušením léčby.

Byly vzácně hlášeny případy hepatitidy, žloutenky (jak hepatocelulární, tak cholestatické) a zvýšených jaterních testů a nekrózy jater.

Tyto příznaky a symptomy jsou obvykle reverzibilní po přerušení léčby.

Užívání beta-blokátorů ve vzácných případech způsobuje poruchy krevního rytmu, bronchospasmus, bradykardii a srdeční blokádu.

04.9 Předávkování

V případě předávkování labetalol -hydrochloridem je třeba očekávat intenzivní kardiovaskulární účinky, například zvýrazněnou hypotenzi citlivou na posturální změny a v některých případech bradykardii.

Pacienti by měli být uloženi v poloze na zádech, pokud je to nutné, se zvednutými nohami, aby se zlepšil mozkový oběh. K léčbě srdečního selhání by měly být podávány kardioaktivní glykosidy a diuretika a proti bronchospasmu selektivní inhalační bronchodilatátor.

Ke zvládnutí bradykardie by měl být atropin podáván intravenózně v dávce 0,25-3 mg.

Aby se usnadnilo obnovení kardiocirkulační funkce, bylo by vhodnější použít intravenózní noradrenalin místo isoprenalinu. Doporučená počáteční dávka noradrenalinu je 5 až 10 mikrogramů iv, která se v případě potřeby opakuje na základě odpovědi. Může být podána infuzí rychlostí 5 mcg za minutu, dokud není dosaženo uspokojivé reakce.

V případě závažného předávkování je upřednostňován intravenózní podání glukagonu: počáteční bolus 5-10 mg ve fyziologickém roztoku nebo s dextrózou, případně následovaný infuzí 5 mg / hod. V některých případech může být nutná elektrostimulace. Po masivním předávkování perorálním labetalolem bylo hlášeno selhání ledvin s oligurií; v jednom případě bylo zhoršení selhání ledvin přičítáno dopaminu podávanému k léčbě hypotenze.

Hemodialýza odstraní z oběhu méně než 1% labetalol hydrochloridu.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Trandate je antihypertenzní léčivo, které působí současnou inhibicí alfa i beta receptorů.

Tyto vlastnosti vyplývají ze souboru výsledků shromážděných z experimentálních testů na zvířatech, jak in vivo, tak in vitro a na lidech.Specifičnost blokovacího účinku přípravku je prokázána skutečností, že lék je schopen dávkovat antagonizaci - v závislosti na účinky vyvolané sympatickou stimulací (srdeční zrychlující nerv nebo splanchnický nerv) a exogenním podáním noradrenalinu a izoprenalinu (tj. agonistů alfa a beta-receptorů), přičemž neovlivňuje ani neovlivňuje odpověď různým způsobem na nesteroidní léčiva jako je angiotensin a nikotin. Blokování arteriolárních alfa-adrenoreceptorů vede ke snížení periferní vaskulární rezistence. Betablokátorová aktivita chrání srdce před reflexním sympatickým působením, normálně vyvolaným periferní vazodilatací. L “společně těchto dvou akcí umožňuje snížení krevního tlaku u hypertoniků. Trandate nevykazuje žádnou aktivitu v CNS. Proto by měly být tyto sedativní účinky často zjištěné u jiných hypotenzních terapií s centrální aktivitou vyloučeny.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika labetalol hydrochloridu byla studována na zvířatech (potkani, psi) a na lidech. Farmakokinetika zvířat po orálním podání ukázala čas do vrcholu 2–3 hodiny u potkanů a 2–4 hodiny u psa. U lidí je maxima v krvi po podání perorálního labetalol hydrochloridu dosaženo během 1–2 hodin. Hodin. Při dávkách 100, 200, 400 mg byl tento pík v průměru roven 2, 5-8 a 16 mcg / 100 ml. Bylo zjištěno, že poločas je 4-5 hodin. Vazba na sérové proteiny byla 50%. Po intravenózním podání 1 mg / kg byl labetalol hydrochlorid u lidí rychle eliminován z krve s „poločasem přibližně 4 hodiny“ . L "radiochemická analýza moči ukazuje, že více než 60% radioaktivity orálně podané dávky je eliminováno močí; zbývající dávka radioaktivity je vyloučena stolicí. Labetalol hydrochlorid je rozsáhle metabolizován; pouze 5% se vylučuje v nezměněné podobě, přičemž hlavními metabolity jsou glukuronid a hydroxyderivát.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Dlouhodobé studie s perorálním podáváním labetalol-hydrochloridu po dobu 18 měsíců u myší a po dobu 2 let u potkanů neprokázaly karcinogenezi.

Studie s labetalol hydrochloridem s použitím smrtících dominantních testů na potkanech a myších a podrobení mikroorganismů modifikovaným Amesovým testům neprokázaly mutagenezi. LD50 u myší je 600 mg / kg a u potkanů je vyšší než 2 g / kg. DL50 e.v. u těchto druhů se pohybuje od 50 do 60 mg / kg.