Účinné látky: kyselina tranexamová
UGUROL 500 mg / 5 ml injekční roztok pro intravenózní podání, pro orální a místní použití
Ugurol příbalové letáky jsou k dispozici pro balení:- UGUROL 500 mg / 5 ml injekční roztok pro intravenózní podání, pro orální a místní použití
- UGUROL 250 mg tablety
Proč se používá Ugurol? K čemu to je?
UGUROL obsahuje kyselinu tranexamovou, která patří do skupiny léků zvaných antihemoragika, antifibrinolytika, aminokyseliny.
UGUROL se používá u dospělých a dětí od jednoho roku k prevenci a léčbě krvácení v důsledku procesu, který inhibuje srážení krve nazývaný fibrinolýza.
Specifické indikace jsou:
- těžký menstruační cyklus;
- gastrointestinální krvácení;
- krvácivé poruchy močových cest po operaci prostaty nebo po operaci močových cest;
- chirurgie srdce, břicha nebo gynekologie;
- krvácení po léčbě jinými léky k rozpuštění krevních sraženin.
Kontraindikace Kdy by neměl být používán Ugurol
Neužívejte UGUROL:
- jestliže jste alergický (á) na kyselinu tranexamovou nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- pokud máte onemocnění, které vede ke vzniku krevních sraženin;
- pokud máte stav nazývaný „konzumní koagulopatie“, při kterém se krev sráží v různých částech těla;
- pokud máte problémy s ledvinami;
- pokud jste v minulosti měli záchvaty.
Vzhledem k riziku mozkového edému a záchvatů se nedoporučuje intratekální a intraventrikulární injekce a intracerebrální aplikace.
Pokud si myslíte, že se vás něco z toho týká, nebo máte -li jakékoli další otázky, poraďte se před užitím přípravku UGUROL se svým lékařem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním Ugurolu
Informujte svého lékaře, pokud se vás týká některý z následujících bodů, který jim pomůže rozhodnout, zda je UGUROL pro vás to pravé:
- pokud jste si všimli krve v moči, může to být způsobeno obstrukcí močových cest;
- pokud vám hrozí vznik krevních sraženin;
- pokud máte nadměrné sraženiny nebo krvácíte do celého těla (diseminovaná intravaskulární koagulace), UGUROL pro vás nemusí být vhodný, pokud nemáte akutní závažné krvácení a vaše krevní testy neukázaly, že je aktivován proces, který inhibuje srážení krve, nazývaný fibrinolýza;
- pokud jste měl záchvaty, UGUROL by neměl být podáván. Váš lékař by měl použít nejnižší možnou dávku, aby se vyhnul záchvatům v důsledku léčby přípravkem UGUROL;
- pokud podstupujete dlouhodobou léčbu přípravkem UGUROL, je třeba věnovat pozornost možným poruchám barevného vidění a v případě potřeby léčbu ukončit. V případě dlouhodobého používání injekčního roztoku UGUROL se doporučují pravidelná oftalmologická vyšetření (oční vyšetření včetně zrakové ostrosti, barevného vidění, očního pozadí, zorného pole atd.). V případě patologických oftalmologických změn, zejména u onemocnění sítnice, musí váš lékař po konzultaci s odborníkem rozhodnout o potřebě dlouhodobého používání injekčního roztoku UGUROL ve vašem případě.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Ugurolu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval (a), včetně léků bez lékařského předpisu, vitamínů, minerálů, bylinných přípravků nebo doplňků stravy.
Zejména byste měl (a) informovat svého lékaře, pokud užíváte:
- jiné léky, které pomáhají srážení krve, nazývané antifibrinolytika;
- léky, které zabraňují srážení krve, nazývané trombolytika;
- orální antikoncepce.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, poraďte se se svým lékařem, než začnete přípravek UGUROL užívat.
Kyselina tranexamová se vylučuje do mateřského mléka, proto se užívání přípravku UGUROL během kojení nedoporučuje.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Ugurol: Dávkování
Užívejte tento lék přesně podle pokynů svého lékaře. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo zdravotní sestrou.
Použití u dospělých orálně
- Profylaxe
Pokud je roztok podáván orálně, naředěním obsahu ampulky malým množstvím cukrové vody, denní dávka je 1½-2 ampule Ugurolu 500 mg, podávání začíná nejméně 1 den před operací a pokračuje v léčbě po určitou dobu. ne méně než 3-4 dny po operaci.
- Terapie
Pokud se roztok užívá orálně a zředí obsah ampulky malým množstvím cukrové vody, denní dávka je 1–2 ampulky Ugurolu 500 mg 3krát denně nebo ½ – 1 ampule Ugurolu 500 mg 6krát denně .
Orální podání je zvláště indikováno:
- při hemoragických projevech vznikajících ve vnitřním lékařství, otolaryngologii a zubním lékařství; pro přípravu chirurgických zákroků, u nichž se předpokládá, že může dojít ke krvácení z plasminické aktivace;
- při hypermenorei;
- u gynekologických drahokamů, při cystitidě a hemoragické proktitidě po radiační terapii genitálního karcinomu;
- k udržení intravenózní terapie, aby se zabránilo opakování krvácení.
Intravenózní podání u dospělých
Roztok UGUROL se podává jako pomalá injekce do žíly. Váš lékař rozhodne o správné dávce a o tom, jak dlouho ji musíte užívat.
Použití u dospělých pro místní aplikaci
Pro lokální aplikaci roztoku UGUROL 500 mg / 5 ml použijte obsah 1 injekční lahvičky a nalijte jej přímo na místo krvácení nebo jej naneste pomocí předem namočené gázové podložky.
Přímá lokální aplikace nebo pomocí gázových polštářků, namočených v roztoku, je zvláště indikována pro krvácení na oro-nasofaryngeální úrovni, kde je požadována rychlá hemostáza.
Použití u dětí
Pokud je roztok UGUROL podáván dítěti od jednoho roku věku, dávka se vypočítá na základě hmotnosti dítěte. Váš lékař rozhodne o správné dávce pro vaše dítě a o tom, jak dlouho ji musíte užívat.
Použití u starších osob
Není -li prokázána renální insuficience, není nutné dávku snižovat.
Použití u pacientů s problémy s ledvinami
Pokud máte problémy s ledvinami, bude vám dávka kyseliny tranexamové snížena na základě krevního testu (hladina kreatininu v séru).
Použití u pacientů s problémy s játry
Není nutné snižovat dávku.
Způsob podání
Roztok UGUROL by měl být podáván pomalu do žíly
Roztok UGUROL nesmí být aplikován do svalu.
Předávkování Co dělat, když jste užili příliš mnoho Ugurolu
Jestliže Vám bylo podáno více přípravku UGUROL, než je doporučená dávka
Pokud dostanete více přípravku UGUROL, než je doporučená dávka, může dojít k přechodnému poklesu krevního tlaku. Okamžitě to sdělte svému lékaři nebo lékárníkovi.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek UGUROL
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Ugurol
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
U UGUROL byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 pacientů)
- účinky na žaludek a střeva: nevolnost, zvracení, průjem.
Méně časté (mohou postihnout 1 až 10 uživatelů z 1000)
- účinky na kůži: vyrážka
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit)
- malátnost s hypotenzí (nízký krevní tlak), zvláště pokud byla injekce podána příliš rychle;
- krevní sraženiny;
- účinky na nervový systém: křeče;
- účinky na oči: poruchy vidění včetně zhoršeného barevného vidění;
- účinky na imunitní systém: alergické reakce.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za „Použitelné do“. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co přípravek UGUROL obsahuje
Aktivní složkou je kyselina tranexamová.
Jedna 5ml injekční lahvička obsahuje 500 mg kyseliny tranexamové. Další složkou je voda na injekci.
Jak UGUROL vypadá a obsah balení
UGUROL 500 mg / 5 ml injekční roztok pro intravenózní podání, pro orální a místní použití, krabička s 5 ampulemi
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
UGUROL 500 MG / 5 ML ROZTOK PRO INJEKCI PRO INTRAVENNÍ POUŽITÍ K Orálnímu nebo LOKÁLNÍMU POUŽITÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
5 ml ampule obsahuje: účinná látka: kyselina tranexamová 500 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok pro intravenózní podání, pro orální nebo místní použití.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Prevence a léčba krvácení v důsledku generalizované nebo lokální fibrinolýzy u dospělých a dětí od jednoho roku věku.
Specifické indikace jsou:
• krvácení způsobené generalizovanou nebo lokální fibrinolýzou, jako jsou:
- menoragie a metroragie,
- gastrointestinální krvácení,
- poruchy krvácení z moči po operaci prostaty nebo chirurgických zákrocích zahrnujících močové cesty;
• operace ORL (adenoidektomie, tonzilektomie, zubní extrakce);
• gynekologická chirurgie nebo porodnické poruchy;
• hrudní a břišní chirurgie a další velké operace, jako je kardiovaskulární chirurgie;
• zvládnutí krvácení v důsledku podání fibrinolytika.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
Dospělí
- Orální profylaxe
Pokud je roztok podáván orálně, naředěním obsahu ampule malým množstvím cukrové vody, denní dávka je 1½-2 ampule Ugurolu 500 mg, podávání začíná nejméně 1 den před operací a pokračuje v léčbě po určitou dobu. ne méně než 3-4 dny po operaci.
- Orální terapie
Pokud se roztok užívá orálně a naředí obsah ampule v malém množství cukrové vody, denní dávka je 1–2 ampulky Ugurolu 500 mg 3krát denně nebo ½ – 1 ampule Ugurolu 500 mg 6krát denně .
Orální podání je zvláště indikováno:
- při hemoragických projevech vznikajících ve vnitřním lékařství, otolaryngologii a zubním lékařství;
- pro přípravu chirurgických zákroků, u nichž se předpokládá, že může dojít ke krvácení z plasminické aktivace;
- při hypermenorei;
- u gynekologických drahokamů, cystitidy a hemoragické proktitidy po radiační terapii genitálního karcinomu;
- pro udržování terapií zahájených intravenózně, aby se zabránilo opakování krvácení.
- Intravenózní terapie
Dospělí
Pokud není předepsáno jinak, doporučují se následující dávky:
1.standardní léčba lokální fibrinolýzy:
0,5 g (1 x 5 ml ampule) až 1 g (2 x 5 ml ampule) kyseliny tranexamové pomalou intravenózní injekcí (= 1 ml / minutu) dvakrát nebo třikrát denně
2. standardní léčba generalizované fibrinolýzy:
1 g (2 ampule po 5 ml) kyseliny tranexamové pomalou intravenózní injekcí (= 1 ml / minutu) každých 6-8 hodin, což odpovídá 15 mg / kg tělesné hmotnosti.
Selhání ledvin
V případě renální insuficience, která může zahrnovat riziko akumulace, je použití kyseliny tranexamové kontraindikováno u pacientů s těžkou renální insuficiencí (viz bod 4.3). U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin by měla být dávka kyseliny tranexamové snížena na základě hladiny kreatininu v séru.
Jaterní nedostatečnost
U pacientů s jaterní insuficiencí nejsou nutné žádné úpravy dávky.
Senioři
Není -li prokázána renální insuficience, není nutné dávku snižovat.
- Terapie pro místní aplikaci
Obvykle se používá obsah 1 ampule, kterou je třeba nalít přímo na místo krvácení nebo aplikovat předem namočenou gázovou podložkou.
Přímá lokální aplikace nebo pomocí gázových tamponů, předem namočených v roztoku, je zvláště indikována pro krvácení na orální, nosohltanové úrovni, kde je žádoucí rychlá hemostáza.
Pediatrická populace
Údaje o účinnosti, dávkování a bezpečnosti pro aktuálně schválené indikace, jak je popsáno v bodě 4.1, jsou omezené.
- Orální profylaxe
Roztok podávejte orálně v denní dávce 5-10 mg / kg, počínaje podáním nejméně 1 den před operací a pokračováním v léčbě po dobu nejméně 3-4 dnů po operaci.
V případě podání roztoku ústy zřeďte obsah lahvičky malým množstvím cukrové vody.
- Orální terapie
Roztok podávejte perorálně v dávce 10-20 mg / kg 3krát denně nebo 5-10 mg / kg 6krát denně.
Řešení naleznete v části „Profylaxe“.
- Intravenózní terapie
U dětí od jednoho roku je pro současné schválené indikace popsané v bodě 4.1 dávka kolem 20 mg / kg / den. Existuje však málo údajů o účinnosti, dávkování a bezpečnosti pro tyto indikace.
Neexistují žádná komplexní hodnocení účinnosti, dávkování a bezpečnosti kyseliny tranexamové u dětí podstupujících srdeční chirurgii. Aktuálně dostupné údaje jsou omezené a jsou popsány v bodě 5.1.
Způsob podání
a) Intravenózně
Podávání musí nutně probíhat pomalou intravenózní injekcí.
b) Orálně
Orálně je roztok indikován hlavně u dětí nebo u pacientů s polykacími obtížemi.
c) Pro místní aplikaci
Pokyny k otevření lahvičky
Lahvičky jsou vybaveny bezpečnostním předotevřením a musí být otevřeny následovně:
- umístěte lahvičku podle obrázku 1;
- vyvíjejte tlak palcem umístěným na BAREVNOU BODKU, jak ukazuje obrázek 2.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Akutní žilní nebo arteriální trombóza (viz bod 4.4).
Fibrinolytické stavy způsobené konzumní koagulopatií kromě případů, kdy převládá aktivace fibrinolytického systému s akutním závažným krvácením (viz bod 4.4).
Těžká renální insuficience (riziko akumulace).
Historie záchvatů.
Intratekální a intraventrikulární injekce, intracerebrální aplikace (riziko edému mozku a křečí).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Výše uvedené údaje a způsob podání musí být přísně dodržovány:
• intravenózní injekce by měly být podávány pomalu
• Kyselina tranexamová nesmí být podávána intramuskulárně.
Křeče
V souvislosti s léčbou kyselinou tranexamovou byly hlášeny případy záchvatů. Při chirurgickém bypassu koronární arterie (CABG) se většina případů objevila po intravenózní (IV) injekci vysokých dávek kyseliny tranexamové. S nižšími doporučenými dávkami kyseliny tranexamové výskyt pooperačních záchvatů byl stejný jako u neléčených pacientů.
Vizuální poruchy
Je třeba věnovat pozornost možným poruchám zraku, včetně poškození zraku, rozmazaného vidění, zhoršeného barevného vidění a v případě potřeby by měla být léčba ukončena. V případě dlouhodobého používání injekčního roztoku kyseliny tranexamové se doporučují pravidelná oftalmologická vyšetření (oční vyšetření včetně zrakové ostrosti, barevného vidění, očního pozadí, zorného pole atd.) V případě patologických oftalmologických změn, zejména s patologiemi sítnice, lékař by měl po konzultaci s odborníkem rozhodnout o potřebě dlouhodobého používání injekčního roztoku kyseliny tranexamové v každém jednotlivém případě.
Hematurie
V případě hematurie horních cest močových existuje riziko obstrukce močové trubice.
Tromboembolické události
Před použitím kyseliny tranexamové by měly být zváženy rizikové faktory pro tromboembolické onemocnění. injekční roztok by měl být podáván pouze po výslovném doporučení lékaře, po konzultaci s odborníkem na hemostaseologii a pod přísným lékařským dohledem (viz bod 4.3).
Kyselina tranexamová by měla být podávána s opatrností pacientkám užívajícím perorální antikoncepci kvůli zvýšenému riziku trombózy (viz bod 4.5).
Diseminovaná intravaskulární koagulace
Pacienti s diseminovanou intravaskulární koagulací (DIC) ve většině případů nemohou být léčeni kyselinou tranexamovou (viz bod 4.3). Pokud je rozhodnuto o podání kyseliny tranexamové, mělo by to být provedeno pouze u pacientů, u nichž došlo k „převažující aktivaci fibrinolytický systém s akutním závažným krvácením. Hematologický profil se obvykle blíží následujícímu: zkrácení doby lýzy euglobulinové sraženiny; prodloužený protrombinový čas; snížené plazmatické hladiny fibrinogenu, faktory V a VIII, plasminogen fibrinolysin a alfa-2 makroglobulin; normální plazmatické hladiny protrombinový komplex, tj. faktory II (protrombin), VIII a X; zvýšené plazmatické hladiny produktů rozkladu fibrinogenu; normální počet krevních destiček. Výše uvedené předpokládá, že se základní onemocnění nemění. pro sebe různé prvky tohoto profilu. V těchto akutních případy obvykle jedna dávka 1 g kyseliny tranexamové nebo stačí ke kontrole krvácení. Podávání kyseliny tranexamové v DIC by mělo být zvažováno pouze tehdy, je -li k dispozici odpovídající hematologické laboratorní vybavení a za přítomnosti odborného personálu.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné interakční studie. Souběžná léčba antikoagulancii může probíhat pouze pod pečlivým dohledem lékaře se zkušenostmi v této oblasti. Léčivé přípravky ovlivňující hemostázu by měly být podávány s opatrností pacientům léčeným kyselinou tranexamovou. Existuje teoretické riziko potenciálního zvýšení tvorby trombů, jako je tomu u estrogenu. Alternativně může být antifibrinolytický účinek léčiva antagonizován trombolytickými léky.
04.6 Těhotenství a kojení
Ženy ve fertilním věku musí během léčby používat účinnou antikoncepci.
Těhotenství
Klinické údaje o použití kyseliny tranexamové u těhotných žen nejsou dostatečné. V důsledku toho, i když studie na zvířatech neuvádějí teratogenní účinky, jako prevence pro použití se použití kyseliny tranexamové během prvního trimestru těhotenství nedoporučuje. Omezené klinické údaje o použití kyseliny tranexamové při různých krvácivých stavech během druhého a třetího trimestru těhotenství nenahlásily škodlivý účinek na plod.Kyselinu tranexamovou lze během těhotenství použít pouze tehdy, pokud očekávané přínosy odůvodňují potenciální riziko.
Čas krmení
Kyselina tranexamová se vylučuje do mateřského mléka, proto se kojení nedoporučuje.
Plodnost
Neexistují žádné klinické údaje o účincích kyseliny tranexamové na plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích a na základě zkušeností po uvedení na trh jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů.
Tabulka se seznamem nežádoucích účinků
Hlášené nežádoucí účinky jsou zahrnuty v níže uvedené tabulce a jsou seřazeny podle třídy orgánových systémů podle MedDRA. V každé třídě orgánových systémů jsou nežádoucí účinky seřazeny podle frekvence. V rámci každé kategorie četnosti jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti. Kategorie frekvencí jsou definovány následovně: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa ulice.
04.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
Příznaky a příznaky mohou být závratě, bolesti hlavy, hypotenze a záchvaty. Bylo prokázáno, že záchvaty se vyskytují častěji se zvyšující se dávkou.
Léčba předávkování by měla zahrnovat podpůrnou péči.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antihemoragika, antifibrinolytika
ATC kód: B02AA02
Kyselina tranexamová má antihemoragickou aktivitu tím, že inhibuje fibrinolytické vlastnosti plasminu.
Vytvoří se komplex, který obsahuje kyselinu tranexamovou a plasminogen; kyselina tranexamová se váže na plasminogen, když je transformována na plasmin.
Aktivita komplexu tranexamové kyseliny a plazminu na aktivitu fibrinu je nižší než aktivita samotného volného plazminu.
Vzdělávání in vitro ukázal, že vysoké dávky kyseliny tranexamové snižují aktivitu komplementu.
Pediatrická populace
Děti od jednoho roku:
V literatuře bylo identifikováno 12 studií účinnosti v dětské chirurgii srdce, které zahrnovaly 1073 dětí, 631 léčených kyselinou tranexamovou. Většina studií byla placebem kontrolovaná. Studovaná populace byla heterogenní z hlediska věku, typu operace a dávkovacích režimů. Výsledky studií s kyselinou tranexamovou naznačují menší ztrátu krve a menší potřebu krevních produktů v dětské kardiochirurgii s kardiopulmonálním bypasem (CPB), když je vysoké riziko krvácení, zejména u kyanotických pacientů nebo u pacientů podstupujících opakované chirurgické zákroky. Bylo zjištěno, že nejvhodnější dávkovací schéma je:
- první bolus 10 mg / kg po navození anestezie a před řezáním kůže,
- kontinuální infuze 10 mg / kg / h nebo injekce do natahovací tekutiny pumpy CPB v dávce vhodné pro postup CPB nebo podle hmotnosti pacienta v dávce 10 mg / kg nebo podle plnicího objemu pumpy CPB s poslední injekcí 10 mg / kg na konci operace kardiopulmonálního bypassu.
Přestože studie zahrnovaly velmi omezený počet pacientů, několik dostupných údajů naznačuje, že je vhodnější kontinuální infuze, protože během operace udržuje terapeutické plazmatické koncentrace.
U dětí nebyly provedeny žádné specifické dávky a farmakokinetické studie.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Maximálních plazmatických koncentrací kyseliny tranexamové je rychle dosaženo po krátké intravenózní infuzi, po které plazmatické koncentrace multiexponenciálně klesají.
Rozdělení
Vazba kyseliny tranexamové na plazmatické bílkoviny je při terapeutických plazmatických hladinách přibližně 3% a zdá se, že je zcela způsobena její vazbou na plazminogen. Kyselina tranexamová se neváže na sérový albumin. Počáteční distribuční objem je přibližně 9-12 litrů.
Kyselina tranexamová prochází placentou. Po intravenózní injekci 10 mg / kg 12 těhotným ženám byla koncentrace kyseliny tranexamové v séru mezi 10 a 53 mcg / ml, zatímco v krvi byla pupečník mezi 4 a 31 mcg / ml. Kyselina tranexamová rychle difunduje do synoviální tekutiny a synoviální membrány.Po podání intravenózní injekce 10 mg / kg 17 pacientům podstupujícím operaci kolena byly koncentrace v synoviální tekutině podobné koncentracím pozorovaným v příslušných vzorcích séra. Koncentrace kyseliny tranexamové v řadě dalších tkání odpovídá zlomek toho, co bylo pozorováno v krvi (setina v mateřském mléce; jedna desetina v mozkomíšním moku; jedna desetina v komorové vodě). Kyselina tranexamová byla detekována ve spermatu, kde inhibuje fibrinolytickou aktivitu, ale neovlivňuje migraci spermií.
Vylučování
Vylučuje se převážně močí jako nezměněné léčivo a hlavní cestou eliminace je vylučování močí glomerulární filtrací. Renální clearance se rovná plazmatické clearance (110-116 ml / min). Vylučování kyseliny tranexamové je přibližně 90% během prvních 24 hodin po intravenózním podání 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Poločas kyseliny tranexamové je přibližně 3 hodiny.
Zvláštní populace
Plazmatické koncentrace se zvyšují u pacientů s renální insuficiencí.
Nebyly provedeny žádné specifické farmakokinetické studie u dětí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné specifické riziko pro člověka.
Epileptogenní aktivita byla pozorována v případě intratekálního použití kyseliny tranexamové u zvířat.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
500mg injekční lahvička kyseliny tranexamové / 5 ml obsahuje:
voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Žádný.
06.3 Doba platnosti
5 let
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Žádný
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
krabička s 5 ampulemi po 500 mg / 5 ml
krabička se 6 ampulemi po 500 mg / 5 ml
06.6 Návod k použití a zacházení
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
A.I.C. 021458029 - „500 mg / 5 ml injekční roztok pro intravenózní podání, pro orální a místní použití“ 5 ampulí
A.I.C. 021458031 - „500 mg / 5 ml injekční roztok pro intravenózní podání, pro orální a místní použití“ 6 ampulí
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Ugurol je na trhu od května 1970 / 31. května 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
prosinec 2013
.jpg)
