Účinné látky: nifedipin, lidokain
ANTROLIN 0,3% + 1,5% rektální krém
Proč se používá Antrolin? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Léčivý přípravek obsahující nifedipin, dihydropyridin s antagonistickým účinkem na vápník, který při lokálním použití má relaxační účinek na periferní hladké svaly a může snížit tonus vnitřního análního svěrače. Účinek nifedipinu je do produktu integrován přítomností lidokainu, lokálního povrchového anestetika.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba anální trhliny a proktalgie obecně spojená s hypertonem análního svěrače.
Kontraindikace Kdy by neměl být použit Antrolin
Přecitlivělost na léčivé látky a zejména na lidokain (a jiná lokální anestetika s podobnou strukturou amidového typu) nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Známé nebo předpokládané těhotenství a kojení (viz také „Zvláštní upozornění“).
Těžké hypotenzní stavy a kardiovaskulární insuficience.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Antrolin
Během klinického hodnocení nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky vyplývající z možné systémové absorpce léčiva. Rektální krém ANTROLIN však musí být používán s extrémní opatrností u pacientů, kteří mají vážně poškozenou sliznici a zánět v léčené oblasti, protože v takových situacích může dojít k nadměrné absorpci účinných látek. Dále by měl být přípravek používán s opatrností u diabetických pacientů nebo u pacientů s těžkou jaterní a / nebo renální insuficiencí.
Léčba rektálním krémem ANTROLIN by měla být prováděna pod lékařským dohledem u velmi starších pacientů, stejně jako u pacientů mladších 18 let a u pacientů léčených beta-blokátory nebo antihypertenzivy.
Doporučuje se kontrolovat krevní tlak na začátku a pravidelně během léčby.V případě selhání léčby (absence zlepšení nebo zhoršení symptomů) je nutné léčbu přerušit a poradit se s lékařem o dalších opatřeních.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Antrolinu
Vzhledem k přítomnosti nifedipinu by účinek antihypertenziv mohl být zvýšen použitím krému na konečník ANTROLIN. Propanolol prodlužuje plazmatický poločas lidokainu a zvyšuje plazmatické hladiny nifedipinu. Cimetidin může zvyšovat plazmatické hladiny lidokainu a nifedipinu. Souběžné podávání rektálního krému ANTROLIN u pacientů užívajících digoxin může vést ke zvýšeným hladinám plazmatického digoxinu.
Varování Je důležité vědět, že:
Topická aplikace léčiva v nadměrných dávkách a / nebo po delší časové období může vést k senzibilizačním jevům a lokálním reakcím hyperemie a krvácení, které vymizí po pozastavení léčby.
Použití v těhotenství a během laktace
Nifedipin a lidokain procházejí placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka. Ve studiích na potkanech a králících prokázal nifedipin teratogenní účinky. Lidokain nezvýraznil žádná rizika pro plod. Doporučuje se však přípravek nepoužívat u těhotných a kojících žen.
Upozornění týkající se některých pomocných látek přítomných v léčivém přípravku
Rektální krém ANTROLIN obsahuje methyl p-hydroxybenzoát sodný a propyl p-hydroxybenzoát sodný, které mohou způsobit alergické reakce, a to i opožděné. Rektální krém ANTROLIN navíc obsahuje propylenglykol a cetostearylalkohol, které mohou způsobit lokální kožní reakce (např. Kontaktní dermatitidu).
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Dávkování a způsob použití Jak používat Antrolin: Dávkování
Pro endorektální a perianální aplikace.
Krém nanášejte 2krát denně po dobu nejméně tří týdnů.
Způsob podání
- Lehněte si na postel na levé straně;
- odšroubujte uzávěr z tuby a zašroubujte do ní kanylu, vypusťte malé množství krému na promazání kanyly a vložte ji do konečníku;
- stiskněte konec tuby, vypusťte krém obsažený asi v jednom centimetru tuby (jeden centimetr tuby obsahuje asi 2,5 - 3 g krému).
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Antrolinem
Po topické aplikaci rektálního krému ANTROLIN nebyly hlášeny žádné případy systémové toxicity z předávkování.V případě intoxikace po topické aplikaci přípravku by systémové účinky měly být podobné účinkům vyvolaným účinnými látkami při jiných způsobech podání.
V případech těžké intoxikace nifedipinem se mohou objevit poruchy vědomí až do kómatu, pokles krevního tlaku a změněný srdeční rytmus a kardiogenní šok. Pokud jde o léčbu, lze při bradykardických poruchách srdečního rytmu použít beta-sympatomimetika a v případě závažné hypotenze glukonát vápenatý (10–20 ml 10% roztoku pomalu intravenózně) a případně dopamin nebo noradrenalin.
Většina toxických reakcí na lokální anestetika a lidokain u lidí postihuje CNS; existuje pocit „točení hlavy“ a závratí, často následovaný zrakovými a sluchovými poruchami, jako jsou problémy s ubytováním a tinnitem a v nejzávažnějších případech, Deprese a křeče CNS Léčba je symptomatická.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Antrolinu
Lokálně se mohou objevit reakce jako bolest, pálení, svědění, hyperémie a krvácení.
Tyto účinky odezní po přerušení léčby.
Ve velmi vzácných případech způsobila lokální aplikace lidokainových přípravků alergické reakce (v závažných případech anafylaktický šok.
Během fáze klinického hodnocení nebyly zdůrazněny žádné nežádoucí účinky z důvodu možné systémové absorpce dvou účinných látek (bolest hlavy, závratě, periferní vazodilatace, hypotenze, závratě a třes).
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o jakýchkoli nežádoucích účincích, které zde nejsou popsány nebo které nelze vysvětlit.
Expirace a retence
Zkontrolujte datum vypršení platnosti uvedené na obalu
Uchovávejte v těsně uzavřeném obalu; skladujte při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Platnost produktu po prvním otevření je 30 dní (datum prvního otevření napište na místo určené na tubě)
UPOZORNĚNÍ: Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu a po 30 dnech od prvního otevření
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah dětí
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
100 g smetany obsahuje:
Účinné látky: nifedipin g 0,3 - lidokain hydrochlorid g 1,5 -
Pomocné látky: bílá vazelína, propylenglykol, tekuté polosyntetické glyceridy, polyethylenglykolstearát, cetostearylalkohol, glyceryl monostearát, methyl p-hydroxybenzoát sodný, propyl p-hydroxybenzoát, čištěná voda.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Rektální krém. 30 g hliníková trubice, s kanylou, v lepenkové krabici.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ANTROLIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
100 g smetany obsahuje:
Aktivní principy:
Nifedipin 0,3 g
Lidokain hydrochlorid 1,5 g
Pomocné látky viz 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Rektální krém
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba anální trhliny a proktalgie obecně spojená s hypertonem análního svěrače.
04.2 Dávkování a způsob podání
Pro endorektální a perianální aplikace. Krém nanášejte dvakrát denně po dobu nejméně tří týdnů (viz bod 6.6).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivé látky a zejména na lidokain (a jiná lokální anestetika s podobnou strukturou amidového typu) nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Známé nebo předpokládané těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
Těžké hypotenzní stavy a kardiovaskulární insuficience.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Topická aplikace léčiva v nadměrných dávkách a / nebo po delší časové období může vést k senzibilizačním jevům a lokálním reakcím hyperemie a krvácení, které vymizí po pozastavení léčby.
Během klinického hodnocení nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky vyplývající z možné systémové absorpce léčiva. Rektální krém ANTROLIN však musí být používán s extrémní opatrností u pacientů, kteří mají vážně poškozené sliznice a zánět v léčené oblasti, protože v takových situacích může dojít k nadměrné absorpci účinných látek.
Dále by měl být přípravek používán s opatrností u diabetických pacientů nebo u pacientů s těžkou jaterní a / nebo renální insuficiencí.
Léčba rektálním krémem ANTROLIN by měla být prováděna pod lékařským dohledem u velmi starších pacientů, stejně jako u pacientů mladších 18 let a u pacientů léčených beta-blokátory nebo antihypertenzivy.
Doporučuje se kontrolovat krevní tlak na začátku a pravidelně během léčby.
V případě selhání terapie (absence zlepšení nebo zhoršení příznaků) je nutné léčbu přerušit a poradit se s lékařem o dalších opatřeních.
Varování: Rektální krém ANTROLIN obsahuje methyl p-hydroxybenzoát sodný a propyl p-hydroxybenzoát sodný, které mohou způsobit alergické reakce, dokonce i opožděné. Rektální krém ANTROLIN navíc obsahuje propylenglykol a cetostearylalkohol, které mohou způsobit lokální kožní reakce (např. Kontaktní dermatitidu).
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Vzhledem k přítomnosti nifedipinu by účinek antihypertenziv mohl být zvýšen použitím krému na konečník ANTROLIN. Propanolol prodlužuje plazmatický poločas lidokainu a zvyšuje plazmatické hladiny nifedipinu. Cimetidin může zvyšovat plazmatické hladiny lidokainu a nifedipinu. Souběžné podávání rektálního krému ANTROLIN u pacientů užívajících digoxin může mít za následek zvýšení plazmatických hladin digoxinu.
04.6 Těhotenství a kojení
Nifedipin a lidokain procházejí placentární bariérou a jsou vylučovány do mateřského mléka. Ve studiích na potkanech a králících prokázal nifedipin teratogenní účinky. Lidokain nezvýraznil žádná rizika pro plod. Doporučuje se však přípravek nepoužívat u těhotných a kojících žen.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nifedipin, pokud je užíván orálně současně s alkoholickými nápoji, může snížit schopnost reakce. V případě rektálního krému ANTROLIN je přípravek určen k podávání a lokálnímu působení. Účinky, které by mohly ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto nelze předvídat.
04.8 Nežádoucí účinky
Lokálně se mohou objevit reakce jako bolest, pálení, svědění, hyperémie a krvácení. Tyto účinky odezní po přerušení léčby.
Ve velmi vzácných případech způsobila lokální aplikace přípravků lidokainu alergické reakce (v závažných případech anafylaktický šok).
Během fáze klinického hodnocení nebyly zdůrazněny žádné nežádoucí účinky z důvodu možné systémové absorpce dvou účinných látek (bolest hlavy, závratě, periferní vazodilatace, hypotenze, závratě a třes).
04.9 Předávkování
Po předávkování rektálním krémem ANTROLIN nebyly hlášeny žádné systémové toxicity. V případě intoxikace po topické aplikaci přípravku by systémové účinky měly být podobné účinkům obvykle vyvolaným účinnými látkami s jinými způsoby podání.
V případech těžké intoxikace nifedipinem se mohou objevit poruchy vědomí až do kómatu, pokles krevního tlaku, změněný srdeční rytmus a kardiogenní šok. Pokud jde o léčbu, lze při bradykardických poruchách srdečního rytmu použít beta-sympatomimetika a v případě závažné hypotenze glukonát vápenatý (10–20 ml 10% roztoku pomalu intravenózně) a případně dopamin nebo noradrenalin.
Většina toxických reakcí na lokální anestetika a lidokain ovlivňuje CNS; existuje pocit „lehké hlavy“ a závratě, často následované zrakovými a sluchovými poruchami, jako jsou problémy s akomodací a tinnitus. V závažných případech se může objevit deprese a křeče CNS. Léčba je symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: ATC kód C05AX - Jiné antihemoroidy pro topické použití.
Mechanismus účinku ANTROLINU je synergický. Nifedipin, dihydropyridin s účinkem antagonisty vápníku, působí, pokud je používán lokálně, relaxační účinek na periferní hladké svaly. Funguje tak, že snižuje hypertonicitu vnitřního svalu análního svěrače. Účinek nifedipinu je do produktu integrován přítomností lidokainu, lokálního povrchového anestetika.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetické vlastnosti rektálního krému ANTROLIN byly studovány na zdravých dobrovolnících. Stanovení účinných látek v krvi provedené validovanou analytickou metodou poskytlo negativní výsledek, protože přítomnost nifedipinu nebyla detekována v žádném séru. Kromě toho byly u 2 z 12 nalezeny pouze minimální stopy lidokainu. Tyto velmi nízké koncentrace (pod kvantifikačními limity metody) jsou v každém případě mnohem nižší než terapeuticky účinné koncentrace zjištěné po systémovém podání. Proto je rozumné vyloučit, že lokální aplikace Antrolinu může způsobit výskyt systémových účinků vyplývajících z absorpce jeho účinných látek. Aby se to dále potvrdilo, nebyly během klinických studií zdůrazněny žádné nežádoucí účinky vyplývající ze systémové absorpce dvou účinných látek anorektální sliznicí.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Studie akutní toxicity na potkanech neodhalila toxické ani smrtelné účinky až do 50násobku jednorázové terapeutické dávky. Testy subakutní toxicity ukázaly, že Antrolin rektální krém významně nemění parametry chemie krve ošetřených zvířat a je dobře snášen. Ve studii dráždivého potenciálu léčiva provedené na králících byl Antrolin klasifikován jako "nedráždivý".
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Bílá vazelína; Propylenglykol, kapalné polosyntetické glyceridy; polyethylenglykolstearát; cetostearylalkohol; glyceryl monostearát; methyl p-hydroxybenzoát sodný; propyl p-hydroxybenzoát; čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
Jelikož nebyly provedeny studie kompatibility, nesmí být léčivý přípravek mísen s jinými přípravky.
06.3 Doba platnosti
Nepoškozené balení: 3 roky.
Po prvním otevření: 30 dní
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte v dobře uzavřených obalech při teplotě nepřesahující 25 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Hliníková tuba 30 g krému s kanylou, v lepenkové krabici.
06.6 Návod k použití a zacházení
Lehněte si na lůžko na levé straně, odšroubujte uzávěr z tuby a zašroubujte do ní kanylu, vypusťte malé množství krému na promazání kanyly a vložte ji do konečníku. Stiskněte konec tuby, vypusťte krém obsažený asi v centimetru tuby (jeden centimetr tuby obsahuje asi 2,5 - 3 g krému).
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
New.Fa.Dem srl Farmaceutika a chemikálie se sídlem a výrobní dílnou na Viale Ferrovie dello Stato, A.S.I. Giugliano v Kampánii NA
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
035396011
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
-----
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
-----