Účinné látky: kyselina listová (folinát vápenatý)
CITOFOLIN® 15 mg tablety
CITOFOLIN® 15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok
CITOFOLIN® 15 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
Proč se používá Citofolin? K čemu to je?
Farmakoterapeutická skupina
Anti-anemický
Terapeutické indikace
Obecnou terapeutickou indikací citofolinu je náprava stavu nedostatku folátu, jakkoli je realizován. Citofolin je proto indikován u všech anemických forem nedostatku folátu v důsledku zvýšené poptávky, sníženého využití, nedostatečného příjmu folátu dietou. Kromě toho je citofolin užitečný jako protilátka proti nadměrným dávkám antagonistů kyseliny listové a pro boj s vedlejšími účinky vyvolanými aminopterinem nebo methotrexátem.
Kontraindikace Kdy by Citofolin neměl být používán
Přecitlivělost na složky nebo na jiné chemicky blízké látky.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Citofolin
Citofolin by neměl být podáván k léčbě perniciózní anémie nebo jiné megaloblastické anémie způsobené nedostatkem B12, s výjimkou spojení s ní; v opačném případě by mohlo dojít k ústupu hematologických příznaků, zatímco neurologické projevy by zůstaly progresivní. Terapie by proto měla být vedena pod hematologickou kontrolou. Při léčbě předávkování antagonisty kyseliny listové by mělo být podání citofolinu provedeno pokud možno do jedné hodiny, přičemž podávání po 4 hodinách je obecně méně účinné.
Dávkování a způsob použití Jak používat Citofolin: Dávkování
Citofolin lze podávat orálně, infuzí, intravenózně nebo intramuskulárně.
Použití při léčbě anémie z nedostatku folátů: průměrnou orální dávku citofolinu lze indikovat v tabletě, kapsli nebo lahvičce (rovnající se 15-25 mg kyseliny folinové) denně nebo každý druhý den podle lékařského předpisu. Parenterální cesta (intramuskulární nebo intravenózní) bude vyhrazena pro případy, kdy orální podání není proveditelné; dávky, které mají být použity, určí lékař ve vztahu k hematologickému obrazu. Léčba citofolinem musí být prodloužena až do úplného ústupu klinických příznaků nedostatku folikulu a normalizace hematologického obrazu.
Použití citofolinu v kontextu konkrétních protokolů antiblastické chemoterapie s vysokými dávkami methotrexátu: na základě nejnovějších akvizic ke zlepšení terapeutického indexu methotrexátu ve vysokých dávkách se citofolin používá v sekvenční antidotické léčbě („záchrana“ citofolinu) . Tímto způsobem bylo možné zaznamenat lepší kontrolu nádorové patologie bez významného zvýšení toxicity. Terapeutický protokol stanoví použití citofolinu:
- parenterálně, v první fázi odpovídající antidotismu pro soutěž
- orálně, ve druhé fázi, ve které vstupuje do hry hlavně biochemicko-metabolická složka.
V současné době však obecná schémata dávkování nejsou přesně definována. Protože je kalcium -folinát antagonistou methotrexátu, lze jejich souběžné podávání provádět pouze tehdy, když je v individuálních případech definován specifický terapeutický protokol. Za tímto účelem je vhodné nahlédnout do nejnovější literatury na toto téma.
Antidotum v případě předávkování methotrexátem: Citofolin (kalcium folinát), specifické antidotum methotrexátu, umožňuje neutralizovat toxické účinky antimetabolitu na hematopoetický systém a na sliznice trávicího systému. Ve své roli protijedu se citofolin používá v různých dávkách v závislosti na dosaženém účinku.
V případech náhodného předávkování se doporučuje Citofolin pro intravenózní infuzi (až 100 mg během prvních 12 hodin), aby se dosáhlo soutěžního účinku; k dosažení metabolického biochemického účinku se Citofolin doporučuje intramuskulárně nebo intravenózně nebo orálně (15 mg každých 6 hodin pro 4 dávky).
V případech nežádoucích účinků konvenčních dávek methotrexátu se doporučuje cytofolin intramuskulárně nebo intravenózně nebo orálně (15 mg každých 6 hodin pro 4 dávky).
V případě náhodného podání by měl být Citofolin užíván v dávkách stejných nebo vyšších než dávky methotrexátu během první hodiny, přičemž následné podání je méně účinné.
Podávání citofolinu musí být prováděno pečlivě, aby se předešlo nebezpečí alergických reakcí a vedlejších účinků.
Jak používat lahvičky s perorálním roztokem: v okamžiku použití vyjměte tobolku a stiskněte vyčnívající víčko, dokud prášek nespadne do lahvičky. Protřepejte, dokud se úplně nerozpustí, a poté vypijte. Roztok lze zředit vodou.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Citofolin
U Citofolinu dosud neexistují toxické účinky předávkování ani při dávkách mnohem vyšších než terapeutické. Po podání přípravku mohou následovat obecné reakce z přecitlivělosti (horečka, kopřivka, arteriální hypotenze, tachykardie, bronchospasmus, anafylaktický šok).
Pacient je vyzván, aby oznámil ošetřujícímu lékaři možný výskyt nežádoucích účinků, které nejsou popsány.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Toto datum se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, řádně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Jiná informace
Složení
15 mg tablety:
- Aktivní složka: bezvodý folinát vápenatý 16,2 mg (ekvivalent kyseliny folinové 15 mg);
- Pomocné látky: monohydrát laktózy, mastek, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.
15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok:
Oddělovací víčko:
- Aktivní složka: bezvodý folinát vápenatý 16,2 mg (ekvivalent kyseliny folinové 15 mg);
- Pomocné látky: mannitol. Roztok: 70% sorbitol, sodná sůl sacharinu, sladká pomerančová esence, methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát, čištěná voda.
15 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Prach:
- Aktivní složka: bezvodý folinát vápenatý 16,2 mg (ekvivalent kyseliny folinové 15 mg);
- Pomocné látky: mannitol, methyl phydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát.
Injekční lahvička s rozpouštědlem: 1 ml vody p.p.i.
Léková forma a balení
- Krabička s 10 tabletami po 15 mg
- Krabička s 10 lahvičkami s 15 mg prášku a rozpouštědla pro perorální roztok
- Krabička se 6 lahvičkami s práškem + 6 lahviček s rozpouštědlem po 1 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
CITOFOLIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
15 mg tablety
Aktivní princip:
folinát vápenatý bezvodý 16,2 mg
(odpovídá 15 mg kyseliny folinové).
15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok
Oddělovací víčko
Aktivní princip:
folinát vápenatý bezvodý 16,2 mg
(odpovídá 15 mg kyseliny folinové).
3 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
1 lahvička prášku obsahuje:
Aktivní princip:
bezvodý folinát vápenatý 3,24 mg
(odpovídá 3 mg kyseliny folinové).
15 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok
1 lahvička prášku obsahuje:
Aktivní princip:
folinát vápenatý bezvodý 16,2 mg
(odpovídá 15 mg kyseliny folinové).
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety, prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok, prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Obecnou terapeutickou indikací citofolinu je náprava stavu nedostatku folátu, ke kterému přesto došlo.
Citofolin je proto indikován u všech anemických forem nedostatku folátu v důsledku zvýšené poptávky, omezeného používání, nedostatečného dietního příjmu folátu.
Citofolin je dále užitečný jako protilátka proti nadměrným dávkám antagonistů kyseliny listové a pro boj s vedlejšími účinky vyvolanými aminopterinem nebo methotrexátem.
04.2 Dávkování a způsob podání
Citofolin lze podávat orálně, infuzí, intravenózně nebo intramuskulárně.
Použití při léčbě anémie z nedostatku folátů: průměrná perorální dávka citofolinu může být indikována v tabletě nebo lahvičce (rovnající se 15 mg kyseliny folinové) denně nebo každý druhý den podle lékařského předpisu. Parenterální cesta (intramuskulární nebo intravenózní) bude vyhrazena pro případy, kdy orální podání není proveditelné; dávky, které mají být použity, určí lékař ve vztahu k hematologickému obrazu. Léčba citofolinem musí být prodloužena až do úplného ústupu klinických příznaků nedostatku folikulu a normalizace hematologického obrazu.
Použití citofolinu v kontextu konkrétních protokolů antiblastické chemoterapie s vysokými dávkami methotrexátu: na základě nejnovějších akvizic, ke zlepšení terapeutického indexu methotrexátu ve vysokých dávkách, se Citofolin používá v sekvenční antidotické léčbě (Citofolin „záchrana“). Tímto způsobem bylo možné získat lepší kontrolu nad patologií nádoru, bez významné zvýšení toxicity.
Terapeutické schéma poskytuje použití citofolinu:
- injekčně, v první fázi odpovídající antidotismu pro hospodářskou soutěž;
- orálně ve druhé fázi, ve které vstupuje do hry hlavně biochemicko-metabolická složka.
V současné době však obecná schémata dávkování nejsou přesně definována. Protože je kalcium -folinát antagonistou methotrexátu, lze jejich souběžné podávání provádět pouze tehdy, když je v individuálních případech definován specifický terapeutický protokol. Za tímto účelem je vhodné nahlédnout do nejnovější literatury na toto téma.
Protijed v případě předávkování methotrexátem: Citofolin, specifické antidotum methotrexátu, umožňuje neutralizovat toxické účinky antimetabolitu na hematopoetický systém a na sliznice trávicího systému. Ve své roli protijedu se citofolin používá v různých dávkách v závislosti na dosaženém účinku.
V případech náhodného předávkování se doporučuje Citofolin pro intravenózní infuzi (až 100 mg během prvních 12 hodin), aby se dosáhlo soutěžního účinku; k získání biochemicko-metabolického účinku se doporučuje Citofolin pro intramuskulární nebo intravenózní nebo orální podání (15 mg každých 6 hodin pro 4 dávky). V případech nežádoucích účinků konvenčních dávek methotrexátu se doporučuje cytofolin intramuskulárně nebo intravenózně nebo orálně (15 mg každých 6 hodin pro 4 dávky). V případě náhodného podání by měl být Citofolin užíván v dávkách stejných nebo vyšších než dávky methotrexátu během první hodiny, přičemž následné podání je méně účinné.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na složky nebo na jiné chemicky blízké látky.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Při léčbě předávkování antagonisty kyseliny listové by mělo být podání citofolinu provedeno pokud možno do jedné hodiny, přičemž podávání po 4 hodinách je obecně méně účinné.
Citofolin by neměl být podáván k léčbě perniciózní anémie nebo jiné megaloblastické anémie způsobené nedostatkem vitaminu B12, kromě případů, kdy k nim došlo; jinak by mohlo dojít k ústupu hematologických příznaků, zatímco neurologické projevy by zůstaly progresivní. Terapie by proto měla být prováděna pod hematologickým řízení.
Podávání citofolinu musí být prováděno pečlivě, aby se předešlo nebezpečí alergických reakcí a vedlejších účinků.
Viz také bod 4.2
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly hlášeny pro Citofolin.
04.6 Těhotenství a kojení
Nic k nahlášení
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nikdy nebyly hlášeny žádné účinky přisuzované podávání léků.
04.8 Nežádoucí účinky
U Citofolinu dosud neexistují toxické účinky předávkování ani při dávkách mnohem vyšších než terapeutické. Po podání přípravku mohou následovat obecné reakce z přecitlivělosti (horečka, kopřivka, arteriální hypotenze, tachykardie, bronchospasmus, anafylaktický šok).
Pacient je vyzván, aby oznámil ošetřujícímu lékaři možný výskyt nežádoucích účinků, které nejsou popsány.
04.9 Předávkování
Viz bod 4.8
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Citofolin v organismu se rychle přeměňuje na kyselinu folinovou (kyselina 5-formyl-tetrahydrofolová), aktivní formu kyseliny listové (sama neaktivní), proto je připravena působit biochemicky při syntéze a metabolismu nukleových kyselin a proteinů.
Kyselina folinová je také nezbytná pro produkci červených krvinek, zasahující do fází zrání z megaloblastů a normoblastů: je známo, že klasická megaloblastická anémie je doprovázena nízkou hladinou folátu v séru a červených krvinkách.
Studium patologie nedostatku folátu také umožnilo zdůraznit stavy s nedostatkem kyseliny folinové, které obecně předcházejí vzniku zjevného anemického obrazu, který lze úspěšně léčit podáváním kalcium -folinátu.
Folát se podílí na syntéze methioninu vycházející z homocysteinu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Kyselina folinová podávaná orálně se rychle vstřebává, což vede k maximální folatemii asi po 60 minutách.
Pro orální i parenterální podávání se převádí hlavně na kyselinu 5-formyl-tetrahydrofolovou a 5-methyl-tetrahydrofolovou, které jsou distribuovány do normálních i rakovinných tkání. Oba metabolity jsou proto eliminovány převážně renálním emunktoriem.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Per os LD50 přípravku je u myší vyšší než 7 000 mg / kg.
Intravenózně byl LD50 507 mg / kg u myší a 414 mg / kg u potkanů.
Kromě toho byl přípravek dobře snášen a neobsahoval toxické jevy v testech subakutní toxicity prováděných parenterální cestou u králíka, potkana a psa.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
- 15 mg tablety: Pomocné látky: monohydrát laktózy, mastek, stearan hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.
- 15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok
Oddělovací víčko: Pomocné látky: Mannitol.
Injekční lahvička: Každá lahvička obsahuje: 70%sorbitol, sodnou sůl sacharinu, esenci ze sladkého pomeranče, methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát. Čištěná voda q.s.
- Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
1 injekční lahvička s práškem obsahuje: Pomocné látky: Mannitol, methyl p-hydroxybenzoát, propyl p-hydroxybenzoát.
Ampulka s rozpouštědlem obsahuje: Voda p.p.i.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
15 mg tablety: 3 roky.
15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok: 2 roky.
3 mg / ml a 15 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok: 5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
- 15 mg tablety: lahev z jantarového skla typu III, podle F.U. IX Ed., S plastovým víčkem nebo PVC-Moplen / Al blistrem.
Krabička obsahující lahvičku s 10 tabletami 15 mg
Krabička obsahující blistr s 10 tabletami po 15 mg
- Prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok: bílé skleněné lahve se sítotiskem s oddělovacím víčkem sestávajícím z neutrálního polyetylenového uzávěru nádrže a barevného polypropylenového střihače; odtrhávací odnímatelný plastový uzávěr.
Krabička s 10 lahvičkami s 15 mg prášku a rozpouštědla pro perorální roztok
Krabička s 10 lahvičkami po 25 mg prášku a rozpouštědla pro perorální roztok
- Prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok:
Prach: žluté skleněné lahvičky, typ I podle F.U. IX Ed.
Solventní: lahvičky z bezbarvého skla, typ I podle F.U. IX Ed.
Krabice se 6 ampulemi 3 mg prášku + 6 ampulí s rozpouštědlem
Krabička se 6 lahvičkami s práškem + 6 lahviček s rozpouštědlem po 1 ml
06.6 Návod k použití a zacházení
Jak používat lahvičky s práškem a rozpouštědlem pro perorální roztok: v okamžiku použití vyjměte tobolku a stiskněte vyčnívající víčko, dokud prášek nespadne do lahvičky. Protřepejte, dokud se úplně nerozpustí, a poté vypijte. Roztok lze zředit vodou.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
BRACCO S.p.A. - Via E. Folli, 50 - Milan
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
15 mg tablety, 10 tablet v lahvičce nebo blistru - A.I.C. n. 024632085
15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok, 10 lahviček - A.I.C. n. 024632097
3 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, 6 ampulí 1 ml - A.I.C. n. 024632061
15 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, 6 injekčních lahviček s práškem + 6 injekčních lahviček s rozpouštědlem po 1 ml - A.I.C. n. 024632073
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
15 mg tablety, 10 tablet: 30. července 1987/1. Června 2005
15 mg prášek a rozpouštědlo pro perorální roztok, 10 lahviček: 14. srpna 1992, 1. června 2005
3 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, 6 ampulí 1 ml: 24. března 1982, 1. června 2005
15 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční roztok, 6 práškových ampulí + 6 1 ml rozpouštědlových ampulí: 24. března 1982, 1. června 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2010
