Aktivní složky: Bimatoprost
LUMIGAN 0,3 mg / ml oční kapky, roztok
Příbalové letáky Lumigan jsou k dispozici pro velikosti balení:- LUMIGAN 0,1 mg / ml oční kapky, roztok
- LUMIGAN 0,3 mg / ml oční kapky, roztok
Proč se používá Lumigan? K čemu to je?
LUMIGAN je antiglaukomový lék. Patří do kategorie léků nazývaných prostamidy.
Oční kapky LUMIGAN se používají ke snížení zvýšeného očního tlaku. Tento lék lze použít samostatně nebo společně s jinými očními kapkami nazývanými beta-blokátory, které také slouží ke snížení nitroočního tlaku.
Oko obsahuje čirou kapalinu na vodní bázi, která vyživuje její vnitřek. Tato kapalina se z oka neustále vylučuje a vzniká nová tekutina, která nahrazuje vyloučenou. Pokud kapalina není dostatečně rychle odstraněna, tlak uvnitř oka stoupá. Tento lék slouží ke zvýšení množství vylučované tekutiny, a tím ke snížení tlaku v oku. Pokud není zvýšený oční tlak snížen, může způsobit onemocnění zvané glaukom a nakonec může způsobit poškození zraku.
Kontraindikace Kdy Lumigan nepoužívat
Nepoužívejte LUMIGAN 0,3 mg / ml
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na bimatoprost nebo na kteroukoli další složku přípravku LUMIGAN.
- pokud jste v minulosti museli přestat používat oční kapky kvůli nežádoucímu účinku konzervační látky benzalkoniumchlorid.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Lumigan užívat
Před použitím přípravku LUMIGAN 0,3 mg / ml se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Poraďte se se svým lékařem, pokud:
- trpí dýchacími potížemi.
- máte problémy s játry nebo ledvinami.
- byly v minulosti operovány pro kataraktu.
- trpí suchými očima
- máte nebo jste měl (a) problémy s rohovkou (jasná přední část oka)
- noste kontaktní čočky (viz „Důležité informace o některých složkách přípravku LUMIGAN 0,3 mg / ml“)
- mají nebo trpěli hypotenzí nebo bradykardií
- měli „virovou infekci nebo“ zánět očí
LUMIGAN může způsobit ztmavnutí a prodloužení řas, také může ztmavit víčka. Časem může barva duhovky také ztmavnout.Tyto změny mohou být trvalé a jsou výraznější, pokud je ošetřeno pouze jedno oko.
Děti a dospívající
LUMIGAN nebyl testován na pacientech mladších 18 let, proto by LUMIGAN neměl být používán na pacienty mladší 18 let.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Lumigan
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
LUMIGAN může přecházet do mateřského mléka, proto je vhodné během léčby přípravkem LUMIGAN nekojit.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Po podání přípravku LUMIGAN může dojít k mírnému přechodnému vizuálnímu zákalu. V takovém případě neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud se vám zrak znovu nezjistí.
Důležité informace o některých složkách přípravku LUMIGAN 0,3 mg / ml
Nepoužívejte kapky, pokud nosíte kontaktní čočky. Po podání kapek počkejte 15 minut, než si kontaktní čočky opět nasadíte. Konzervační látka v LUMIGANU, nazývaná benzalkoniumchlorid, může způsobit podráždění očí a může změnit barvu měkkých kontaktních čoček.
Dávkování a způsob použití Jak používat Lumigan: Dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
LUMIGAN by měl být aplikován pouze do očí. Doporučená dávka je jedna kapka LUMIGANU jednou denně, večer, do každého léčeného oka.
Pokud používáte LUMIGAN s jiným očním léčivem, počkejte po použití LUMIGANU alespoň 5 minut před aplikací druhého očního léku.
Nepoužívejte jej více než jednou denně, protože účinnost léčby může být snížena.
Návod k použití:
Láhev nepoužívejte, pokud záruční uzávěr na víčku není před použitím neporušený.
- Umyj si ruce. Skloníte hlavu a vzhlédnete.
- Pomalu stáhněte spodní víčko dolů a vytvořte malou kapsu.
- Otočte lahvičku dnem vzhůru a jemným tlakem uvolněte jednu kapku očních kapek do každého ošetřovaného oka.
- Pusťte spodní víčko a zavřete na 30 sekund oko.
Setřete veškerý přebytek, který vám stéká po tváři.
Pokud se kapka nedostane do oka, operaci opakujte.
Aby se zabránilo infekci a poranění oka, špička lahvičky by se neměla dotýkat oka ani přijít do styku s jinými povrchy. Po použití láhev pevně uzavřete zašroubováním víčka.
Jestliže jste zapomněl (a) použít LUMIGAN 0,3 mg / ml
Pokud zapomenete použít LUMIGAN, jakmile si vzpomenete, jednoduše vložte jednu kapku a poté se vraťte k normálnímu dávkování. Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat LUMIGAN 0,3 mg / ml
Aby fungoval správně, musí být LUMIGAN používán každý den. Pokud přestanete používat přípravek LUMIGAN, může se Váš oční tlak zvýšit, a proto byste před ukončením této léčby měl promluvit se svým lékařem.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Lumigan
Pokud použijete více přípravku LUMIGAN, než byste měli, je nepravděpodobné, že by to způsobilo vážné následky.
Další dávku si dejte v obvyklou dobu. Pokud vám to dělá starosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Lumigan
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Velmi časté nežádoucí účinky
Tyto účinky se mohou objevit u 1 nebo více z 10 pacientů.
Účinky na oko
- Delší řasy (až 45% lidí)
- Mírné zarudnutí (až 44% lidí)
- Svědění (až 14% lidí)
Časté nežádoucí účinky
Tyto účinky se mohou objevit u 1 až 9 ze 100 pacientů.
Účinky na oko
- Oční alergická reakce
- Unavené oči
- Citlivost na světlo
- Hnědnutí kůže kolem očí
- Tmavší řasy
- Bolest
- Pocit cizího těla v oku
- Lepkavé oči
- Ztmavnutí barvy duhovky
- Obtížné vidět ostré obrázky
- Podráždění
- Hořící
- Zanícená, červená a svědivá víčka
- Trhání
- Suchost
- Zhoršení vidění
- Rozmazané vidění
- Otok průhledné vrstvy, která pokrývá povrch oka
- Malé vředy na povrchu oka, se zánětem nebo bez něj
Nežádoucí účinky na tělo
- Bolest hlavy
- Zvýšené hodnoty jaterních funkcí v krevních testech
- Zvýšené hodnoty krevního tlaku
Méně časté nežádoucí účinky
Tyto účinky se mohou objevit u 1 až 9 z 1 000 pacientů.
Na úkor oka
- Cystoidní makulární edém (otok sítnice uvnitř oka vedoucí ke zhoršení vidění)
- Zánět uvnitř oka
- Krvácení sítnice
- Oteklá víčka
- Křeče očních víček
- Zúžení víčka, vzdalování se od povrchu oka
- Zčervenání kůže kolem očí
Na úkor těla
- Nevolnost
- Závrať
- Slabost
- Růst vlasů kolem očí
Nežádoucí účinky, jejichž četnost není známa
Na úkor oka
- Potopené oči
Na úkor těla
- Astma
- Zhoršení astmatu
- Zhoršení plicního onemocnění nazývaného chronická obstrukční plicní nemoc (CHOPN)
- Dušnost
- Příznaky alergické reakce (otok, zarudnutí očí a vyrážka)
Další nežádoucí účinky hlášené u očních kapek obsahujících fosfáty.
Ve velmi vzácných případech se u některých pacientů s vážným poškozením čiré vrstvy přední části oka (rohovky) vyvinuly neprůhledné oblasti na rohovce v důsledku nahromadění vápníku během léčby.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku lahvičky a krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Láhev vyhoďte nejpozději 4 týdny po prvním otevření, i když stále obsahuje nějaké oční kapky. Tím se vyhnete infekcím. Abyste si lépe zapamatovali, napište datum, kdy jste poprvé otevřeli, na místo vyhrazené na krabici.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co LUMIGAN 0,3 mg / ml obsahuje
- Léčivou látkou je bimatoprost. Jeden ml roztoku obsahuje 0,3 mg bimatoprostu.
- Dalšími složkami jsou benzalkonium -chlorid (konzervant), chlorid sodný, heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného, monohydrát kyseliny citronové a čištěná voda. K udržení normální úrovně kyselosti (pH) lze přidat malá množství kyseliny chlorovodíkové nebo hydroxidu sodného.
Popis, jak vypadá LUMIGAN 0,3 mg / ml a obsah balení
LUMIGAN je čirá, bezbarvá oční kapka, dodávaná v balení obsahujícím 1 plastovou lahvičku nebo 3 plastové lahvičky, každá se šroubovacím uzávěrem. Každá láhev je zhruba z poloviny plná a obsahuje 3 mililitry roztoku, což vystačí na 4 týdny používání. Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
LUMIGAN 0,3 MG / ML OČNÍ KAPKY, ROZTOK V JEDNODÁVKOVÉM KONTEJNERU
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
1 ml roztoku obsahuje 0,3 mg bimatoprostu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Oční kapky, roztok, v jednodávkovém obalu.
Bezbarvý roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Snížení zvýšeného nitroočního tlaku u chronického glaukomu s otevřeným úhlem a oční hypertenze u dospělých (jako monoterapie nebo jako doplňková terapie k beta-blokátorům).
04.2 Dávkování a způsob podání -
Dávkování
Doporučená dávka je jedna kapka do postiženého oka (očí), jednou denně, podávaná večer. Dávka by neměla překročit jednu denní aplikaci, protože častější podávání může snížit hypotenzní účinek na krevní tlak. Oko.
Pouze na jedno použití: jedna nádoba stačí k ošetření obou očí. Veškeré nepoužité zbytky roztoku zlikvidujte bezprostředně po použití.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku LUMIGAN u dětí ve věku 0 až 18 let nebyla dosud stanovena.
Dávkování u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin:
LUMIGAN nebyl studován u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce jater, proto by měl být u těchto pacientů používán s opatrností.U pacientů s anamnézou mírného poškození jater nebo alaninaminotransferázy (ALT), aspartátaminotransferázy (AST) a / nebo abnormálního bilirubinu na začátku léčby bimatoprost 0,3 mg / ml oční kapky, roztok (vícedávková formulace) neurčil nežádoucí účinky na funkci jater po 24 měsících léčby.
Způsob podání
Pokud se používá více topických očních léků, každé léčivo by mělo být podáno s odstupem alespoň 5 minut.
04.3 Kontraindikace -
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Okuláry
Před zahájením léčby by měli být pacienti informováni o možnosti prodloužení řas, ztmavnutí očních víček a zvýšené pigmentaci duhovky, protože tyto reakce byly zjištěny během léčby přípravkem LUMIGAN. Některé z těchto změn by mohly být trvalé a mohly by způsobit rozdíly ve vzhledu mezi oběma očima, pokud je léčeno pouze jedno oko. Zvýšení pigmentace duhovky bude pravděpodobně trvalé. Změna pigmentace je způsobena spíše zvýšením obsahu melaninu v melanocytech než zvýšením počtu melanocytů. Dlouhodobé účinky zvýšené pigmentace duhovky nejsou známy. Změny barvy duhovky pozorované po oftalmickém podání bimatoprostu nemusí být viditelné po několik měsíců nebo let. Hnědá pigmentace kolem zornice se obvykle soustředně rozšiřuje směrem k okraji duhovky a celého oka nebo jeho částí. Duhovka získává nahnědlou barvu. Zdá se, že léčba nemá vliv na névy ani na dvorce duhovky. Po 3 měsících byl výskyt hyperpigmentace duhovky s bimatoprostem 0,3 mg / ml, jednorázová dávka, 0,3%. Po 12 měsících byl výskyt pigmentace duhovky s bimatoprostem 0,3 mg / ml (vícedávková formulace) 1,5% (viz bod 4.8) a během následujících 3 let léčby se nezvyšoval. U některých pacientů byla hlášena reverzibilní povaha pigmentace periorbitální tkáně.
Cystoidní makulární edém byl hlášen méně často (≥ 1/1 000, makulární edém (např. Afakičtí, pseudofakičtí pacienti s natržením pouzdra zadní čočky).
Byly vzácně hlášeny spontánní zprávy o reaktivaci předchozích infiltrací rohovky nebo očních infekcí bimatoprostem 0,3 mg / ml oční kapky, roztok (vícedávková formulace). LUMIGAN by měl být používán s opatrností u pacientů s předchozími významnými virovými očními infekcemi (např. Herpes simplex) nebo uveitidou / iritidou.
LUMIGAN nebyl studován u pacientů se zánětlivým očním onemocněním, neovaskulárním, zánětlivým, glaukomem s úzkým úhlem, vrozeným glaukomem nebo glaukomem s úzkým úhlem.
Kožní
V oblastech, kde se roztok LUMIGAN opakovaně dostává do styku s povrchem pokožky, může dojít k růstu vlasů. Je proto důležité aplikovat LUMIGAN podle pokynů a zabránit jeho stékání na tvář nebo jiné oblasti pokožky.
Respirační
LUMIGAN nebyl studován u pacientů s poruchou respiračních funkcí, a proto by měl být u těchto pacientů používán s opatrností. V provedených klinických studiích nebyly u pacientů s „anamnézou respiračního postižení pozorovány žádné významné respirační nežádoucí účinky.
Kardiovaskulární
LUMIGAN nebyl studován u pacientů se srdeční blokádou vyšší než 1. stupně nebo s nekontrolovaným městnavým srdečním selháním. Omezený počet spontánních hlášení bradykardie nebo hypotenze byl zaznamenán u bimatoprostu 0,3 mg / ml oční kapky, roztok (vícedávková formulace). LUMIGAN by měl být používán s opatrností u pacientů s predispozicí k bradykardii nebo hypotenzi.
Jiná informace
Ve studiích s bimatoprostem 0,3 mg / ml u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí bylo prokázáno, že častější expozice oka více než jedné dávce bimatoprostu denně může snížit účinek snižující nitrooční tlak. analogy prostaglandinu by měly být podrobeny sledování jakýchkoli změn nitroočního tlaku.
Jednorázová dávka LUMIGAN 0,3 mg / ml nebyla studována u pacientů s kontaktními čočkami.
Kontaktní čočky musí být před instilací odstraněny a lze je znovu aplikovat 15 minut po podání.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Nebyly provedeny žádné interakční studie.
U lidí se neočekávají žádné interakce, protože po očním podání bimatoprostu 0,3 mg / ml oční kapky, roztoku (vícedávková forma) jsou systémové koncentrace bimatoprostu extrémně nízké (méně než 0,2 ng / ml). Bimatoprost je biotransformován prostřednictvím různých enzymatických systémů v preklinických studiích nebyly zjištěny žádné účinky na jaterní enzymy zodpovědné za metabolismus léčiv.
V klinických studiích byl přípravek LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávkový přípravek) používán souběžně s několika beta-blokujícími očními přípravky bez jakéhokoli důkazu interakce.
LUMIGAN nebyl hodnocen v doplňkové antiglaukomové terapii jinými přípravky než topickými beta-blokátory.
Účinek analogů prostaglandinu na snížení nitroočního tlaku (např. LUMIGAN) může být menší u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí, pokud jsou použity ve spojení s jinými analogy prostaglandinu (viz bod 4.4).
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání bimatoprostu těhotným ženám nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu při vysokých dávkách toxických pro matku (viz bod 5.3).
LUMIGAN by neměl být používán během těhotenství, s výjimkou případů, kdy je to nezbytně nutné.
Čas krmení
Není známo, zda se bimatoprost vylučuje do lidského mléka. Studie na zvířatech ukázaly, že se bimatoprost vylučuje do mateřského mléka. Je třeba se rozhodnout, zda přerušit kojení nebo přerušit léčbu přípravkem LUMIGAN, s přihlédnutím k prospěchu kojení pro dítě a prospěšnosti léčby pro ženu.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o účincích bimatoprostu na lidskou plodnost.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
LUMIGAN má zanedbatelné účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud se při aplikaci kapek objeví přechodné neostré vidění, stejně jako u jiných očních terapií by měl pacient počkat, než bude řídit nebo obsluhovat stroje. Vize se znovu vyjasní.
04.8 Nežádoucí účinky -
Ve 3měsíční klinické studii se u přibližně 29% pacientů léčených jednorázovou dávkou LUMIGAN 0,3 mg / ml vyskytly nežádoucí účinky. Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky byla spojivková hyperémie (většinou sledovaná jako mírná a nezánětlivá), která se objevila u 24% pacientů a oční svědění se vyskytlo u 4% pacientů. Přibližně 0,7% pacientů ve skupině s jednorázovou dávkou LUMIGAN 0,3 mg / ml přerušilo léčbu kvůli nežádoucím účinkům, ke kterým došlo během 3měsíční studie.
V klinických studiích s jednorázovou dávkou LUMIGAN 0,3 mg / ml byly hlášeny následující nežádoucí účinky. Většinou šlo o mírné oční účinky a žádný nebyl vážný:
Velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100,
stůl 1
V provedených klinických studiích bylo více než 1 800 pacientů léčeno přípravkem LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace). Kombinace monoterapie fáze III a doplňkových údajů s LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace), nejčastěji hlášené nežádoucí účinky zahrnují:
• růst řas až o 45% v prvním roce s výskytem nových případů, který klesá na 7% za 2 roky a na 2% za 3 roky;
• spojivková hyperemie (převážně velmi mírná až mírná a předpokládá se, že má nezánětlivou povahu) až 44% v prvním roce s výskytem nových případů klesajícím na 13% po 2 letech a 12% po 3 letech;
• svědění očí až 14% pacientů v prvním roce s incidencí, která klesá na 3% ve 2 letech a 0% ve 3 letech.
Méně než 9% pacientů muselo přerušit léčbu kvůli nežádoucím reakcím v prvním roce s výskytem nových pacientů, kteří přerušili léčbu 3% po 2 i 3 letech.
Tabulka 2 uvádí nežádoucí účinky pozorované ve 12měsíční klinické studii s přípravkem LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace), ale byly hlášeny s vyšší frekvencí než LUMIGAN 0,3 mg / ml (jednodávková formulace).) Většina z nich byla oční, mírná až středně závažná a žádná nebyla závažná.
Tabulka 2
Kromě nežádoucích účinků pozorovaných u jednorázové dávky LUMIGAN 0,3 mg / ml je v tabulce 3 uveden další nežádoucí účinek pozorovaný u přípravku LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace). Většina z nich byla oční povahy, mírná až střední, a žádná nebyla závažná.
Tabulka 3
04.9 Předávkování -
Nejsou k dispozici žádné informace o předávkování u lidí; předávkování je nepravděpodobné při očním použití.
V případě předávkování by léčba měla být symptomatická a podpůrná. V případě náhodného požití jednorázové dávky LUMIGAN 0,3 mg / ml může být užitečné vědět, že: v krátkodobých studiích na potkanech a myších bylo zjištěno, že orální podávání (sondou) dávek až 100 mg / kg / den bimatoprostu nezpůsobilo žádnou toxicitu. Tato dávka je nejméně 22krát vyšší než náhodná dávka pro 10 kg dítě obsažená v plném balení jednorázové dávky LUMIGAN 0,3 mg / ml (30 jednodávkových 0,4 ml nádob; 12 ml) náhodně podaných a.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: oční léčiva, analogy prostaglandinů, ATC kód: S01EE03
Mechanismus účinku
Mechanismus účinku, kterým bimatoprost snižuje nitrooční tlak u člověka, je vyjádřen zvýšením odtoku trabekulární i uveo-sklerální komorové vody. Snížení nitroočního tlaku začíná přibližně 4 hodiny po prvním podání, maximálního účinku je dosaženo přibližně do 8–12 hodin. Účinek trvá nejméně 24 hodin.
Bimatoprost je silné oční hypotenzní činidlo. Je to syntetický prostamid, strukturně podobný prostaglandinu F2α (PGF2α), který ale nepůsobí prostřednictvím žádného ze známých prostaglandinových receptorů. Bimatoprost selektivně napodobuje účinky nedávno objevených biosyntetických látek zvaných prostamidy. Prostamidový receptor však dosud nebyl strukturálně identifikován.
Klinická účinnost
12týdenní (dvojitě zaslepená, randomizovaná, paralelní skupina) studie porovnávala účinnost a bezpečnost jednorázové dávky LUMIGAN 0,3 mg / ml s LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace). LUMIGAN 0, 3 mg / ml jednorázová dávka prokázal účinnost snižující nitrooční tlak nejméně LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace) na změnu nitroočního tlaku oproti výchozím hodnotám u nejhoršího oka u pacientů s glaukomem nebo oční hypertenzí. LUMIGAN 0,3 mg / ml jednorázová dávka také dosáhla ekvivalentního snížení nitroočního tlaku účinnost ve srovnání s LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace) v průměrném nitroočním tlaku obou očí při každé následné detekci ve 2., 6. a 12. týdnu.
Během 12 měsíců léčby monoterapií přípravkem LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková forma) u dospělých pacientů oproti timololu se průměrná změna ranního nitroočního tlaku (08:00) oproti výchozím hodnotám pohybovala od -7,9 do -8,8 mmHg. Při každé návštěvě, během 12 měsíců studie, průměrné denní hodnoty IOP vykazovaly fluktuace nepřesahující 1,3 mmHg během dne a nikdy nepřekročily 18,0 mmHg.
V 6měsíční klinické studii s LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace) oproti latanaprostu bylo pozorováno statisticky větší snížení průměrného ranního IOP (rozmezí -7,6 až -8,2 mmHg u bimatoprostu oproti rozmezí -6,0 až 7,2 mmHg pro latanaprost) při všech návštěvách a po dobu studie. Hyperémie spojivky, růst řas a oční svědění byly statisticky významně vyšší u bimatroprostu než u latanoprostu, nicméně míra ukončení studie kvůli nežádoucím účinkům byla nízká a bez statisticky významných rozdílů.
Ve srovnání s léčbou samotným beta-blokátorem vedla kombinovaná terapie beta-blokátory a LUMIGAN 0,3 mg / ml (vícedávková formulace) k průměrnému snížení nitroočního tlaku měřeného ráno (08:00) od -6, 5 do -8,1 mmHg.
U pacientů s pseudoexfoliativním a pigmentárním glaukomem s otevřeným úhlem a chronickým glaukomem s uzavřeným úhlem s patentovanou iridotomií existují omezené zkušenosti.
Během klinických studií nebyly zjištěny žádné klinicky relevantní účinky na srdeční frekvenci a krevní tlak.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost přípravku LUMIGAN u dětí ve věku 0 až 18 let nebyla stanovena.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Vstřebávání
In vitro bimatoprost dobře proniká do lidské rohovky a sklery. Po očním podání u dospělých je systémová expozice bimatoprostu velmi nízká bez akumulačních jevů v průběhu času. Po denním podávání jedné kapky LUMIGAN 0,3 mg / ml do obou očí po dobu dvou týdnů dosáhla koncentrace krve maxima během 10 minut po instilaci a klesl pod spodní hranici detekce (0,025 ng / ml) do 1,5 hodiny po podání. Průměrné hodnoty Cmax a AUC0-24 hodin byly podobné v den 7 a 14. den a byly přibližně 0,08 ng / ml, respektive 0,09 ng • h / ml; tyto hodnoty ukazují, že během prvního týdne očního podání bylo dosaženo konstantní koncentrace bimatoprostu.
Rozdělení
Bimatoprost je mírně distribuován do tělesných tkání a systémový distribuční objem u lidí v ustáleném stavu je 0,67 l / kg. V lidské krvi se bimatoprost nachází hlavně v plazmě. Vazba bimatoprostu na plazmatické bílkoviny je asi 88%.
Biotransformace
Po očním podání je bimatoprost hlavní cirkulující složkou v krvi, jakmile je dosaženo systémového oběhu. Bimatoprost, poté podrobený oxidaci, N-deetylaci a glukuronidaci, vytváří různé metabolity.
Odstranění
Bimatoprost je primárně vylučován ledvinami, až 67% intravenózní dávky podané zdravým dospělým dobrovolníkům bylo vyloučeno močí, 25% dávky bylo vyloučeno stolicí. Eliminační poločas stanovený po intravenózním podání byl přibližně 45 minut; celková krevní clearance byla 1,5 l / h / kg.
Charakteristika u starších pacientů
Po dvou denních dávkách LUMIGANU 0,3 mg / ml byla průměrná hodnota AUC0-24hod 0,0634 ng • h / ml bimatoprostu u starších pacientů (osoby ve věku 65 let nebo starší) významně vyšší než 0,0218 ng • h / ml nalezené u zdravých mladých pacientů. Tento výsledek však není klinicky důležitý, protože systémová expozice u starších i mladých jedinců zůstala při očním podání velmi nízká. S postupem času nebyla zjištěna žádná akumulace bimatoprostu v krvi, zatímco bezpečnostní profil byl u obou starších osob stejný a mladí pacienti.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Účinky v neklinických studiích byly pozorovány pouze při expozicích považovaných za významně převyšující maximální expozici u člověka, což ukazuje na malý klinický význam.
U opic způsobovalo denní oční podávání bimatoprostu v koncentracích ≥ 0,3 mg / ml po dobu jednoho roku zvýšenou pigmentaci duhovky a na dávce závislé reverzibilní periokulární efekty, charakterizované výrazným rozšířením horního a / nebo dolního sulku a fisury. Zdá se, že mechanismus zvýšené pigmentace duhovky je způsoben zvýšenou stimulací produkce melaninu v melanocytech, a nikoli zvýšením počtu melanocytů. Nebyly pozorovány žádné funkční ani mikroskopické změny související s periokulárními efekty a mechanismus účinku je neznámá. související s nalezenými periokulárními změnami.
V sérii studií in vitro A in vivo bimatoprost nebyl mutagenní ani karcinogenní.
Bimatoprost nezhoršoval plodnost u potkanů v dávkách až 0,6 mg / kg / den (nejméně 103násobek použité lidské dávky). Ve studiích embryonálního / fetálního vývoje byly pozorovány potraty, ale nikoli vývojové účinky, u myší a potkanů v dávkách které byly alespoň 860 nebo 1700krát vyšší než dávky pro člověka. Tyto dávky vedly k systémovým expozicím, které byly nejméně 33 nebo 97krát vyšší než ty, které byly indikovány u lidí. V peri / postnatálních studiích na potkanech způsobila mateřská toxicita zkrácení gestačního období, úmrtí plodu a snížení hmotnosti štěňat při dávkách ≥ 0,3 mg / kg / den (nejméně 41krát, než je uvedeno u lidí). Neuro-behaviorální funkce potomstva nebyly zapojeny.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Chlorid sodný; heptahydrát hydrogenfosforečnanu sodného; monohydrát kyseliny citrónové; kyselina chlorovodíková nebo hydroxid sodný (k úpravě pH); čištěná voda.
06.2 Nekompatibilita “-
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti “-
Balení 5 kontejnerů - 12 měsíců
Balení 30 kontejnerů - 18 měsíců
Balení 90 kontejnerů - 18 měsíců
Po otevření vaničky použijte jednodávkové obaly do 30 dnů.
Po použití ihned zlikvidujte otevřený jednodávkový obal.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Balení 5 nádob - neuchovávejte při teplotě nad 25 ° C
Balení 30 kontejnerů - žádné zvláštní podmínky skladování
Balení 90 kontejnerů - žádné zvláštní podmínky skladování
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Jednodávkové transparentní nádoby z polyetylenu s nízkou hustotou (LDPE) s odtrhávací chlopní.
Každý jednodávkový obal obsahuje 0,4 ml roztoku.
K dispozici jsou následující balíčky:
karton obsahující 5 jednodávkových obalů;
karton obsahující 30 jednodávkových obalů v tácu;
karton obsahující 90 jednodávkových obalů ve 3 zásobnících.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny k likvidaci.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Allergan Pharmaceuticals Ireland - Castlebar Road, Westport, Co. Mayo - Irsko
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
EU/1/02/205/005 - AIC: 035447046
EU/1/02/205/006 - AIC: 035447059
EU/1/02/205/007
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
8. března 2002/20. Února 2007