Účinné látky: methylprednisolon (methylprednisolon -acetát)
DEPO MEDROL 40 mg / ml
Proč se používá Depo Medrol? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Intramuskulární podání
Pokud není možné provádět orální terapii a dávkování, léková forma a způsob podání léčiva činí přípravek vhodným pro léčbu patologického stavu, je intramuskulární použití DEPO-MEDROL suspenze methylprednisolon-acetátu uvedeno v následující případy:
- Endokrinní poruchy Primární a sekundární adrenokortikální insuficience (hydrokortizon nebo kortizon zůstávají léky první volby; syntetické analogy lze případně použít ve spojení s mineralokortikoidy; integrace s mineralokortikoidy je zvláště důležitá v dětství). Akutní adrenokortikální insuficience (hydrokortison nebo kortizon zůstávají léky první volby; může být nutná integrace s mineralokortikoidy, zejména pokud jsou použity syntetické analogy.) Před chirurgickým zákrokem a v případě traumatu nebo vážného onemocnění u pacientů, u nichž je známá nedostatečnost nadledvin nebo u nichž je sporná adrenokortikální rezerva, vrozená adrenální hyperplazie , hyperkalcémie spojená s nádorem, nehnisavá tyroiditida.
- Revmatologické stavy Jako doplňková terapie ke krátkodobému podávání (aby pacientovi pomohl překonat akutní epizodu nebo „exacerbaci) v následujících případech: Posttraumatická osteoartritida, synovitida v průběhu osteoartritidy, revmatoidní artritida, včetně„ juvenilní revmatoidní artritidy, speciální případy mohou vyžadovat udržovací terapii nízkými dávkami, akutní a subakutní burzitidu, epikondylitidu, akutní nespecifickou tenosynovitidu, akutní dnavou artritidu, psoriatickou artritidu, ankylozující spondylitidu.
- Kolagenová onemocnění Během exacerbace nebo jako udržovací terapie ve zvláštních případech: systémový lupus erythematodes, systémová dermatomyozitida (polymyozitida), akutní revmatická karditida.
- Dermatologické stavy Pemphigus, závažný multiformní erytém (Steven-Johnsonův syndrom), exfoliativní dermatitida, bulózní herpetiformní dermatitida, závažná seboroická dermatitida, těžká psoriáza, mycosis fungoides.
- Alergické stavy Ke kontrole závažných nebo znemožňujících alergických stavů, které nelze léčit konvenční terapií v případech: bronchiálního astmatu, kontaktní dermatitidy, atopické dermatitidy, sérové nemoci, sezónní nebo celoroční alergické rýmy, reakcí přecitlivělosti na léky, kopřivkových reakcí po transfuzi, akutních neinfikovaný edém hrtanu (lékem volby je adrenalin).
- Oční afekce Akutní a chronické závažné zánětlivé a alergické procesy postihující oko a jeho přívěsky, jako jsou: oční herpes zoster, iritida a iridocyklitida, chorioretinitida, difúzní zadní uveitida a choroiditida, optická neuritida, sympatická oftalmie, zánět předního segmentu, alergická konjunktivitida, okrajové vředy rohovky
- Gastrointestinální postižení Aby pacient překonal kritické období nemoci v následujících případech: Ulcerózní kolitida, segmentální enteritida. - Respirační afekce Symptomatická sarkoidóza, berylióza, fulminantní nebo difúzní plicní tuberkulóza, ve spojení s vhodnou antituberkulózní chemoterapií, Loefflerův syndrom jinak neléčitelný, „ab ingestis“ pneumonie.
- Hematologické poruchy Získaná (autoimunitní) hemolytická anémie, sekundární trombocytopenie u dospělých, erytroblastopenie (anémie červených krvinek), vrozená (erytrocytová) hypoplastická anémie.
- Neoplastická onemocnění K paliativní léčbě: leukémie a lymfomů u dospělých, akutní dětské leukémie.
- Edematózní stavy K navození diurézy nebo ústupu proteinurie z nefrotického syndromu, bez urémie, idiopatického typu nebo lupus erythematosus.
- Nervový systém Akutní exacerbace roztroušené sklerózy
- Jiné indikace Tuberkulózní meningitida se subarachnoidálním blokem nebo blížícím se blokem, ve spojení s vhodnou antituberkulózní terapií, trichinóza s neurologickým nebo myokardiálním postižením.
B. Intra -synoviální, periartikulární a intrabursální podávání - viz
BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ K POUŽITÍ DEPO-MEDROL je indikován jako doplňková terapie ke krátkodobému podávání (aby pacientovi pomohl překonat akutní epizodu nebo „exacerbaci) v následujících případech: Osteoartritidová synovitida, revmatoidní artritida, akutní a subakutní burzitida, akutní dnavá artritida , epikondylitida, akutní nespecifická tenosynovitida, posttraumatická osteoartróza.
C. Intralesionální podání
DEPO-MEDROL je indikován k intralesionálnímu použití v následujících podmínkách: keloidy, zánětlivé léze, infiltráty, lokalizované hypertrofické (lichen planus, psoriatické plaky, prstencový granulom a chronický lichen simplex, discoidní lupus erythematosus, lipoidní nekrobióza u diabetiků, alopecia areata). -MEDROL lze také podávat intralesionálně do šlachy a aponeuroticky.
Kontraindikace Pokud by Depo Medrol neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
- Systémové houbové infekce.
- Intravenózní a intratekální podání.
- Epidurální podání.
Podávání živých nebo živých oslabených vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Depo Medrol
Tento přípravek není vhodný pro použití ve více dávkách. Po podání požadované dávky by měla být zbývající suspenze zlikvidována.
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Kortikosteroidy injikované do dermis mohou vést ke tvorbě krystalů, které potlačením zánětlivých reakcí mohou vyvolat destrukci buněčných prvků a fyzikálně-chemické modifikace v základní látce pojivové tkáně.
Tyto vzácně se vyskytující změny v dermis a podkoží mohou mít za následek kožní prohlubně v místě vpichu.
Rozsah těchto reakcí závisí na množství injekčně podaného steroidu.
Regenerace je obvykle dokončena během několika měsíců nebo po absorpci všech krystalů kortikosteroidů.
Aby se minimalizoval výskyt atrofie dermis a podkožní tkáně, je třeba věnovat maximální pozornost nepřekračování doporučených dávek pro injekce. Pokud je to možné, podávejte několik injekcí malého množství do oblasti rány.
Technika intra-synoviální a intramuskulární aplikace musí zabránit injekci a infiltraci produktu do dermis.
Je třeba se vyhnout injekci do deltového svalu kvůli vysokému výskytu podkožní atrofie.
DEPO-MEDROL není indikován pro intratekální, epidurální, intranasální, nitrooční a jiné neschválené cesty (viz Terapeutické indikace). Při podávání methylprednisolon -acetátu je nezbytné použít vhodnou techniku a dbát na správné umístění léčiva.
V souvislosti s jinými způsoby podávání, než jsou uvedeny, byly hlášeny závažné lékařské příhody, zejména intratekální / epidurální (viz bod Nežádoucí účinky hlášené po nedoporučených cestách podání). Je třeba přijmout přiměřená opatření, aby se zabránilo intravaskulární injekci.
U parenterálních kortikosteroidů dodržujte následující dodatečná opatření.
Intrasynoviální injekce kortikosteroidu může vyvolat jak systémové, tak lokální účinky. Je proto nutné klouby pečlivě prozkoumat, aby se vyloučil septický proces. Výrazné zvýšení bolesti doprovázené lokálním otokem, další omezení pohybu kloubů, horečka a malátnost jsou svědčící o „septické artritidě; v tomto případě o zavedení“ vhodné antibiotické terapie.
Vyhněte se lokální injekci steroidu do kloubu dříve postiženého septickým procesem.
Kortikosteroidy by neměly být podávány do kloubů s probíhajícími zánětlivými procesy.
Aby se zabránilo infekci nebo kontaminaci, je nutné operovat sterilními technikami. Je třeba mít na paměti, že rychlost absorpce po intramuskulárním podání je pomalejší.
Imunosupresivní účinky / zvýšená náchylnost k infekcím
Kortikosteroidy mohou zvýšit náchylnost k infekcím, maskovat některé příznaky infekce a během jejich používání se mohou objevit nové infekce.
Během používání kortikosteroidů může dojít ke snížení odolnosti a neschopnosti lokalizovat infekci. Infekce způsobené jakýmkoli patogenem, včetně virových, bakteriálních, plísňových nebo protozoálních nebo helmintových infekcí, kdekoli v těle, mohou být spojeny s použitím kortikosteroidů samotných nebo v kombinaci s jinými imunosupresivy, které ovlivňují imunitu buněčnou, humorální imunitu nebo funkci neutrofilů . Tyto infekce mohou být mírné, ale mohou být také závažné a někdy i smrtelné. S rostoucími dávkami kortikosteroidů se zvyšuje rychlost výskytu infekčních komplikací. V případě akutní infekce nepoužívejte k dosažení lokálního účinku intrasynoviální, intrabursální nebo intratendinózní podání.
Ti, kteří užívají léky potlačující imunitní systém, jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Plané neštovice a spalničky mohou mít například těžší nebo dokonce smrtelný průběh u neimunních dětí nebo dospělých, kteří užívají kortikosteroidy.
Použití přípravku DEPO-MEDROL u aktivní tuberkulózy by mělo být omezeno na případy fulminantního nebo diseminovaného onemocnění, při nichž se kortikosteroid používá k léčbě onemocnění v rámci vhodného antituberkulózního režimu.
Pokud jsou kortikosteroidy podávány pacientům s latentní tuberkulózou nebo s pozitivní odpovědí na tuberkulín, je nutné pečlivé sledování, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé léčby by tito pacienti měli podstoupit chemoprofylaktické krytí.
U pacientů užívajících kortikosteroidy byl hlášen Kaposiho sarkom.
Vysazení kortikosteroidů může vést ke klinické remisi.
Účinky na imunitní systém
Mohou se objevit alergické kožní reakce. Vzhledem k tomu, že se u pacientů léčených kortikosteroidy vyskytly vzácné případy kožních a anafylaktických / anafylaktoidních reakcí, je třeba před podáním učinit adekvátní preventivní opatření, zvláště pokud má pacient v anamnéze lékovou alergii. Pacienti by během léčby kortikosteroidy neměli být očkováni proti neštovicím. Zabité nebo inaktivované vakcíny lze podávat pacientům, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů, avšak odpověď na tyto vakcíny může být snížena. Uvedené imunizační postupy lze provést u pacientů, kteří dostávají neimunosupresivní dávky kortikosteroidů. Neprovádějte jiné imunizační postupy u pacientů léčených kortikosteroidy, zejména ve vysokých dávkách, kvůli možnému riziku neurologických komplikací a snížené protilátkové odpovědi.
Endokrinní účinky
U pacientů léčených kortikosteroidy s neobvyklým stresem je před stresovou situací, během ní a po ní indikováno zvýšení dávky rychle působících kortikosteroidů.
Dávky léků podávané dlouhodobě kortikosteroidy mohou způsobit potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA) (sekundární adrenální insuficience). Stupeň a doba trvání adrenální insuficience se u pacientů liší a závisí na dávkování, frekvenci, času podávání a trvání terapie glukokortikoidy. Tento účinek lze snížit díky terapii, kterou je třeba dodržovat každý druhý den.
Pokud dojde k náhlému vysazení glukokortikoidů, může navíc dojít k akutní adrenální insuficienci s fatálními následky. Druhotnou sekundární adrenální insuficienci vyvolanou léky lze pak minimalizovat postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto je třeba v jakékoli stresové situaci, která se v tomto období vyskytne, obnovit hormonální terapii. Steroidní „abstinenční syndrom“, který zjevně nesouvisí s adrenální insuficiencí. Tento syndrom zahrnuje příznaky jako: anorexie, nevolnost, zvracení, letargie, bolest hlavy, horečka, bolest kloubů, škálování, myalgie, ztráta hmotnosti a / nebo hypotenze Tyto účinky jsou pravděpodobně způsobeny spíše náhlou změnou koncentrace glukokortikoidů než nízkými hladinami kortikosteroidů.
Vzhledem k tomu, že glukokortikoidy mohou vyvolávat nebo zhoršovat Cushingův syndrom, je třeba se u pacientů s Cushingovou nemocí glukokortikoidům vyhnout. U pacientů s hypotyreózou nebo s cirhózou jater je reakce na kortikosteroidy zvýšena.
Metabolismus a výživa
Kortikosteroidy, včetně methylprednisolonu, mohou zvýšit hladinu cukru v krvi, zhoršit již existující diabetes a předisponovat pacienty k dlouhodobé léčbě kortikosteroidy k diabetes mellitus.
Během terapie by měla být použita nejnižší možná dávka schopná kontrolovat chorobný stav a pokud je snížení dávky proveditelné, mělo by být prováděno postupně.
Psychiatrické efekty
Kortikosteroidy mohou vést k psychickým změnám, jako je euforie, nespavost, emoční nestabilita, změny osobnosti, těžké deprese až po upřímně řečeno psychotické projevy. Kortikosteroidy mohou navíc zhoršit již existující emoční nestabilitu nebo psychotické sklony.
U systémových steroidů se mohou vyskytnout potenciálně závažné psychiatrické nežádoucí účinky. Symptomy se obvykle objevují během několika dnů nebo týdnů po zahájení léčby. Většina reakcí zmizí po snížení dávky nebo přerušení, i když může být nutná specifická léčba. Psychologické účinky byly hlášeny při vysazení kortikosteroidů; frekvence není známa. Pacienti nebo pečovatelé by měli být podporováni vyhledat lékařskou pomoc, pokud se u pacienta vyvinou psychologické symptomy, zejména pokud je podezření na depresi nebo sebevražedné myšlenky .. Pacienti nebo pečovatelé by měli být ostražití ohledně možných psychiatrických poruch, které se mohou objevit během nebo bezprostředně po snížení / vysazení dávky systémových steroidů.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s křečovými poruchami.
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s myasthenia gravis (viz část myopatie v části Účinky na muskuloskeletální efekty).
Ačkoli z kontrolovaných klinických studií vyplynulo, že kortikosteroidy jsou schopny urychlit řešení akutních exacerbací roztroušené sklerózy, nebylo zjištěno, že by ovlivňovaly konečnou odpověď nebo přirozený vývoj onemocnění.
Tyto studie ukazují, že k dosažení významného účinku je zapotřebí relativně vysokých dávek kortikosteroidů (viz DÁVKA, ZPŮSOB A DOBA PODÁNÍ).
Byly hlášeny záchvaty po kombinované léčbě cyklosporinem vysokými dávkami methylprednisolonu.
U pacientů užívajících kortikosteroidy, obvykle ve vysokých dávkách a po delší dobu, byly hlášeny případy epidurální lipomatózy.
Oční efekty
Dlouhodobé používání kortikosteroidů může způsobit subkapsulární zadní kataraktu a nukleární kataraktu (zejména u dětí), exophthalmos nebo zvýšení nitroočního tlaku, což může způsobit glaukom s možným poškozením zrakových nervů a může podpořit nástup sekundárních očních infekcí způsobených houbami nebo viry.
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s očním herpes simplex kvůli možnosti způsobit perforaci rohovky.
Terapie kortikosteroidy je spojována s centrální serózní chorioretinopatií, která může vést k odchlípení sítnice.
Srdeční účinky
Nežádoucí účinky glukokortikoidů na kardiovaskulární systém, jako je dyslipidemie a hypertenze, v případě prodloužených cyklů nebo vysokých dávek mohou předisponovat pacienty léčené stávajícími kardiovaskulárními rizikovými faktory ke zvýšení těchto kardiovaskulárních účinků. V důsledku toho by měly být kortikosteroidy uvážlivě používány v tito pacienti a pozornost by měla být věnována kolísání rizika a v případě potřeby by mělo být provedeno další monitorování srdce. Systémové kortikosteroidy by měly být používány s opatrností a pouze v nezbytně nutných případech v případě městnavého srdečního selhání.
Cévní efekty
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s hypertenzí.
Gastrointestinální účinky
Neexistuje univerzální shoda v tom, zda jsou kortikosteroidy samy zodpovědné za peptické vředy zjištěné během terapie; terapie glukokortikoidy však může maskovat příznaky peptického vředu a v důsledku toho může dojít k perforaci nebo krvácení bez výrazné bolesti. V kombinaci s NSAID se zvyšuje riziko vzniku gastrointestinálních vředů.
Steroidy by měly být používány s opatrností v případě nespecifické ulcerózní kolitidy, pokud existuje riziko perforace, abscesu nebo jiné pyogenní infekce. Pokud se steroidy používají jako přímá nebo v kombinované terapii, je třeba dbát také na přítomnost divertikulitidy, nedávné střevní anastomózy, latentního nebo aktivního peptického vředu. Účinky na hepatobiliární systém Vysoké dávky kortikosteroidů mohou způsobit akutní pankreatitidu.
Muskuloskeletální efekty
Při použití vysokých dávek kortikosteroidů byla hlášena akutní myopatie; k tomu dochází častěji u pacientů s poruchami nervosvalového přenosu (např. Myasthenia gravis) nebo u pacientů současně léčených anticholinergiky, jako jsou např. Neuromuskulární blokátory (např. Pancuronium) (viz. Účinky na nervový systém). Tato akutní myopatie je generalizovaná, může zahrnovat oční a dýchací svaly a může způsobit tetraparézu. Může dojít ke zvýšení kreatinkinázy. Klinické zlepšení nebo zotavení po vysazení kortikosteroidů může trvat týdny až roky.
Osteoporóza je běžný, ale zřídka uznávaný nežádoucí účinek spojený s dlouhodobým užíváním vysokých dávek glukokortikoidů.
Poruchy ledvin a močových cest
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s renální insuficiencí.
Diagnostické testy
Dlouhodobá léčba a vysoké dávky kortikosteroidů mohou vést ke zvýšení krevního tlaku, změnám rovnováhy vody a elektrolytů a zvýšenému vylučování draslíku. Tyto účinky jsou méně pravděpodobné u syntetických derivátů, kromě případů, kdy jsou použity ve velkých dávkách. Může být nutná dietní omezení sodíku a doplnění draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.
Zranění, otravy a procedurální komplikace
K léčbě traumatických poranění mozku by neměly být používány vysoké dávky systémových kortikosteroidů.
jiný
Protože komplikace způsobené léčbou glukokortikoidy souvisejí s dávkou a délkou léčby, měl by být u každého jednotlivého pacienta vyhodnocen poměr rizika a přínosu ve vztahu k dávce, délce léčby a dávkovacímu schématu (denní terapie nebo denní terapie). ), které musí být použity. Aspirin a nesteroidní protizánětlivé látky by měly být používány opatrně ve spojení s kortikosteroidy. Kyselina acetylsalicylová by měla být během léčby kortikosteroidy používána s opatrností u pacientů s hypoprotrombinémií.
Po podání systémových kortikosteroidů byla hlášena feochromocytomová krize, která může být smrtelná. U pacientů s podezřením nebo identifikovaným feochromocytomem by měly být kortikosteroidy podávány pouze po „odpovídajícím posouzení přínosu / rizika“.
Použití u dětí
Zvláštní pozornost by měla být věnována tělesnému vývoji kojenců a dětí podstupujících dlouhodobou léčbu kortikosteroidy. Růst lze potlačit u dětí léčených glukokortikoidy dlouhodobou dělenou denní terapií.
Použití tohoto režimu musí být omezeno na nejzávažnější indikace.
Kojenci a děti podstupující dlouhodobou léčbu kortikosteroidy jsou zvláště ohroženi zvýšeným intrakraniálním tlakem. Vysoké dávky kortikosteroidů mohou u dětí způsobit pankreatitidu.
Použití u starších osob
Při dlouhodobé léčbě kortikosteroidy u starších osob se doporučuje opatrnost vzhledem k potenciálnímu zvýšenému riziku osteoporózy a také ke zvýšenému riziku zadržování tekutin, které může mít za následek hypertenzi.
Interakce Jaké léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Depo Medrol
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Methylprednisolon je substrátem enzymu cytochromu P450 (CYP) a je primárně metabolizován enzymem CYP3A. CYP3A4 je dominantní enzym podrodiny CYP nejhojněji se vyskytující v játrech dospělých lidí. Katalyzuje 6β-hydroxylaci steroidů, metabolický krok fáze I nezbytný pro endogenní i syntetické kortikosteroidy. Mnoho dalších sloučenin je také substrátem CYP3A4, některé u kterých (stejně jako u jiných léků) bylo prokázáno, že mění metabolismus glukokortikoidů indukcí (up-regulací) nebo inhibicí enzymu CYP3A4 (tabulka 1).
Lékové interakce přípravku DEPO-MEDROL jsou interakce kortikosteroidů.
Vzhledem ke konkrétním způsobům absorpce DEPO-MEDROL však mohou být klinické projevy těchto interakcí změněny.
Kortikosteroidy interagují hlavně s: rifampicinem, fenytoinem, barbituráty (snížený účinek kortikosteroidů); estrogen, ketokonazol, troleandomycin, erythromycin (zvýšený účinek kortikosteroidů); salicyláty (snížený účinek salicylátů); kyselina etakrynová, thiazidy, furosemid (zvýšená ztráta draslíku); kyselina etakrynová, indomethacin, kyselina acetylsalicylová, NSAID (zvýšené riziko žaludečních vředů); cyklofosfamid (snížený účinek cyklofosfamidu); amfotericin (hypokalémie); antidiabetika (snížená kontrola krevního cukru).
INHIBITORY CYP3A4 - Léčivé přípravky, které inhibují aktivitu CYP3A4, obecně snižují jaterní clearance a zvyšují plazmatickou koncentraci substrátů CYP3A4, jako je methylprednisolon. V přítomnosti inhibitoru CYP3A4 může být nutné titrovat dávku methylprednisolonu, aby se zabránilo toxicitě steroidů (tabulka 1).
INDUKTORY CYP3A4 - Léčivé přípravky, které indukují aktivitu CYP3A4, obecně zvyšují jaterní clearance, což má za následek snížení plazmatických koncentrací léčivých přípravků, které jsou substráty CYP3A4. K dosažení požadovaného výsledku může současné podávání vyžadovat zvýšení dávky methylprednisolonu (tabulka 1).
Substráty CYP3A4 - V přítomnosti jiného substrátu CYP3A4 se mohou objevit účinky na jaterní clearance methylprednisolonu, což má za následek nutnou úpravu dávky. Nežádoucí účinky spojené s užíváním jediného léku samotného mohou být pravděpodobnější při současném podávání (tabulka 1).
ÚČINKY NEZPŮSOBENÉ CYP3A4 - Další interakce a účinky vyskytující se u methylprednisolonu jsou popsány v tabulce 1 níže.
Tabulka 1. Důležité interakce / účinky léčiva nebo látky s methylprednisolonem
- FENOBARBITÁL
- FENITOIN
Varování Je důležité vědět, že:
Plodnost, těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Plodnost
Adekvátní lidské reprodukční studie s kortikosteroidy nebyly provedeny. Ve studiích na zvířatech bylo prokázáno, že kortikosteroidy snižují plodnost.
Těhotenství
Některé studie prováděné na pokusných zvířatech ukázaly, že kortikosteroidy podávané matkám mohou vyvolat malformace plodu. Protože neexistují žádné klinické údaje o účincích léčby kortikosteroidy na reprodukci, musí být použití kortikosteroidů u známých nebo předpokládaných těhotných žen vyhrazeno pro případy skutečných pod přímým dohledem lékaře. Pokud se dlouhodobá léčba vysokými dávkami kortikosteroidů během těhotenství neodloží, novorozenec by měl být pečlivě sledován z hlediska hypoadrenalismu. Ačkoli novorozenecká adrenální insuficience se zdá být vzácná u kojenců, kteří byli vystaveni kortikosteroidům in utero. Retrospektivní studie zjistila zvýšený výskyt nízké porodní hmotnosti u kojenců narozených matkám, které dostaly kortikosteroidy. U kojenců narozených matkám léčeným dlouhodobými kortikosteroidy během těhotenství byly pozorovány případy katarakty. Účinky kortikosteroidů na porod po porodu nejsou známy.
Čas krmení
Kortikosteroidy se vylučují do mateřského mléka, proto by kojení mělo být během léčby kortikosteroidy přerušeno. Kortikosteroidy distribuované v mateřském mléce mohou inhibovat růst a interferovat s tvorbou endogenních glukokortikoidů u kojenců. Jelikož nebyly provedeny adekvátní studie. O reprodukci u lidí s glukokortikoidy, tyto léky kojícím matkám by měl být podáván pouze tehdy, pokud jsou přínosy léčby posouzeny jako převažující nad potenciálními riziky pro novorozence. v případech skutečné potřeby pod přímým dohledem lékaře.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pokud by při používání glukokortikoidů docházelo k euforii a poruchám nálady, je třeba se těmto aktivitám vyhnout. Vliv kortikosteroidů na schopnost řídit a obsluhovat stroje nebyl systematicky hodnocen.
Po léčbě kortikosteroidy se mohou objevit vedlejší účinky jako závratě, vertigo, poruchy vidění a únava. Pokud je to ovlivněno, pacienti by neměli řídit ani obsluhovat stroje.
Důležité informace o některých složkách
DEPO-MEDROL obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku (na dávku), tj. Prakticky „bez sodíku“.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Depo Medrol: Dávkování
Během terapie by měla být použita nejnižší možná dávka, kterou lze kontrolovat
patologický stav a pokud je snížení dávky proveditelné, musí být prováděno postupně.
Místní správa
Tuto terapii je třeba chápat jako symptomatickou a nikoli kauzální.
1. Revmatoidní artritida a osteoartritida.
Dávka pro intraartikulární podání závisí na velikosti kloubu a mění se podle závažnosti stavu u jednotlivého pacienta.V chronických případech lze infiltrace opakovat v intervalech v rozmezí od 1 do 5 nebo více týdnů v závislosti na stupni zlepšení získané při prvním podání Dávky v následující tabulce jsou uvedeny jako obecné vodítko:
Tabulka 2. Dávkování léčivého přípravku
Způsob podání: Před intraartikulární infiltrací se doporučuje revize anatomie léčeného kloubu. K dosažení úplné protizánětlivé aktivity je důležité, aby byla infiltrace prováděna v synoviálním prostoru.
Stejnou sterilní technikou používanou pro bederní punkci rychle vložte sterilní jehlu 20-24 nasazenou na suchou stříkačku do synoviální dutiny. Prokainová infiltrace je volitelná, aspirace několika kapek synoviální tekutiny zajišťuje úplný vstup jehly do kloubního prostoru.
Místo vpichu pro každý kloub je určeno umístěním nejpovrchnější synoviální dutiny a bez velkých cév a nervů.
Ponecháním jehly v místě vpichu nahradíte injekční stříkačku obsahující kapky odsáté tekutiny jinou stříkačkou obsahující požadované množství DEPO MEDROL. Dále zkontrolujte odsáváním, že jehla je vždy na svém místě.
Po infiltraci kloubem mírně pohněte, aby se suspenze rozptýlila v synoviální tekutině. Místo infiltrace zakryjte sterilní gázou.Vhodná místa pro intraartikulární infiltraci jsou koleno, kotník, zápěstí, loket, rameno, falangální a kyčelní klouby.
Vzhledem k tomu, že příležitostně je možné setkat se s obtížemi při pronikání do kyčelního kloubu, je třeba přijmout opatření, aby se zabránilo velkým cévám v této oblasti.
Klouby nevhodné pro infiltraci jsou anatomicky nepřístupné, jako jsou páteřní a sakroiliakální klouby bez synoviálního prostoru. Selhání léčby je nejčastěji způsobeno neúspěšným zavedením léčiva do kloubního prostoru. Infiltrace do okolní tkáně vede ke špatnému nebo žádnému prospěchu. Pokud k selhání dojde po injekci jistě provedené do synoviálního prostoru (ověřeno odsátím kapaliny), je nadbytečné opakovat infiltraci.
Místní terapie není schopna změnit základní chorobný proces, proto pokud je to možné, praktikujte komplexní terapii zahrnující fyzioterapii a ortopedickou revizi.
Po intraartikulární terapii kortikosteroidy buďte obzvláště opatrní, abyste se vyhnuli zneužití kloubu ve prospěch získaného symptomatického přínosu.
Zanedbání této okolnosti může umožnit zvýšené poškození kloubů, které ruší přínos steroidu.
V kloubech se zavedenými zánětlivými procesy nesmí docházet k infiltracím.
Opakované infiltrace mohou někdy vyvolat „zánět kloubu“. Ve zvláštních případech je vhodné zkontrolovat poškození pomocí rentgenového záření.Pokud je před infiltrací přípravku DEPO MEDROL použito lokální anestetikum, nejprve si pozorně přečtěte příbalovou informaci a dodržujte všechna doporučená opatření.
2. Burzitida
Sterilizujte oblast kolem infiltrovaného místa a anestetizujte 1% roztokem hydrochloridu prokainu. Připojte jehlu velikosti 20-24 k suché injekční stříkačce, vložte ji do vaku a odsajte tekutinu. Ponechte jehlu na místě a vyměňte použitou injekční stříkačku kreslit menší stříkačkou obsahující požadovanou dávku DEPO MEDROL. Po injekci vytáhněte jehlu a naneste malý obvaz.
Použijte stejnou techniku, jaká je uvedena pro intraartikulární infiltraci.
3. Cysty šlach, tendinitida, epikondylitida
Při léčbě těchto stavů aplikujte suspenzi spíše do pochvy šlachy než do její tloušťky. Před infiltrací řádně sterilizujte překrývající se kůži. Šlachu lze při natažení snadno nahmatat. K léčbě epikondylitidy je vhodné přesně vymezit oblast s největší bolestí pro infiltraci do oblasti. Cysty šlach je nutné infiltrovat přímo. V mnoha v případech stačí jediná infiltrace k vyvolání významného zmenšení velikosti cyst a odstranění účinku.
Dávka podávaná při léčbě těchto forem se pohybuje od 4 do 30 mg. U chronických nebo recidivujících onemocnění může být zapotřebí více infiltrací. Pro každou infiltraci je třeba dodržovat obvyklá opatření pro sterilní provoz. 4.
Lokální léčba dermatologických onemocnění
Po adekvátní antiseptické léčbě infiltrujte lézi dávkami 20-60 mg. Někdy může být užitečné provést sérii malých infiltrací v okolí rány v dávkách 20 až 40 mg.
Dávejte pozor, abyste se vyhnuli infiltraci materiálu, který by mohl vyvolat reakci, po které by mohl následovat malý eschar.
Obvykle se provádí 1 až 4 infiltrace v různých intervalech podle typu léze, která má být léčena, a doby trvání zlepšení dosažené první injekcí.
Systémové intramuskulární podání
Dávkování se liší podle morbidního stavu, který má být léčen.
Pokud je požadován prodloužený účinek, lze podat intramuskulárně pouze jednu injekci přípravku DEPO MEDROL za týden, přičemž dávka se vypočítá vynásobením denní perorální dávky methylprednisolonu x 7.
U každého pacienta musí být uvedeno dávkování. Základními kritérii pro stanovení dávky jsou závažnost, prognóza, očekávané trvání onemocnění a reakce pacienta na léčbu.
V kojeneckém věku musí být doporučené dávkování sníženo, ale při volbě dávkování musí být upřednostněna závažnost stavu s ohledem na poměr věk / tělesná hmotnost.
Hormonální terapie je oporou, a nikoli náhradou konvenční terapie.
Po několikadenním podávání léku by měla být dávka postupně snižována nebo přerušena.
Pokud během chronického onemocnění nastane období spontánní remise, léčba by měla být ukončena.
Během dlouhodobé léčby by měly být monitorovány normální krevní a močové parametry, postprandiální glykémie, krevní tlak a tělesná hmotnost; kromě toho je v pravidelných intervalech vhodný rentgen hrudníku.
U pacientů s anamnézou vředů nebo výrazné dyspepsie se doporučuje rentgenové vyšetření horního gastrointestinálního traktu.
U pacientů s adrenogenitálním syndromem může stačit jedna intramuskulární injekce 40 mg DEPO-MEDROL každé dva týdny. Týdenní intramuskulární udržovací dávka přípravku DEPO-MEDROL u pacientů s revmatoidní artritidou se bude pohybovat od 40 do 120 mg. Obvyklá dávka pro pacienty s kožním onemocněním je 40-120 mg intramuskulárně v týdenních intervalech po dobu jednoho až čtyř týdnů.
U těžké akutní dermatitidy způsobené kanadským břečťanem může intramuskulární podání jedné dávky 80–120 mg přinést úlevu do 8–12 hodin.
U chronické kontaktní dermatitidy mohou být nutné opakované injekce v intervalech 5-10 dnů.
U seboroické dermatitidy může být ke kontrole patologického stavu vhodná týdenní dávka 80 mg DEPO MEDROL.
Po intramuskulárním podání 80–120 mg DEPO-MEDROL astmatickým pacientům lze úlevy dosáhnout během 6 až 48 hodin s trvalým účinkem po dobu několika dnů až dvou týdnů. Podobně u pacientů trpících alergickou rýmou může intramuskulární podání 80-120 mg DEPO-MEDROL navodit úlevu do 6 hodin s trvalým účinkem po dobu několika dnů až tří týdnů.
Pokud je léčený stav doprovázen příznaky stresu, je třeba dávky přípravku DEPO-MEDROL zvýšit. Pokud je požadován rychlý a maximální účinek, je doporučeno intravenózní podání rozpustné soli (methylprednisolon sukcinát sodný).
Rektální podání při ulcerózní kolitidě
Podávání přípravku DEPO-MEDROL v dávkách 40-120 mg, retenčním klystýrem nebo kontinuálním kapáním 3 až 7krát týdně po dobu dvou a / nebo více týdnů se ukázalo jako „užitečná pomocná terapie při léčbě některých případů ulcerózní.
Mnoho pacientů lze kontrolovat 40 mg přípravku DEPO-MEDROL podávaného ve 30–300 ml vody v závislosti na rozsahu zanícené sliznice tlustého střeva, je však třeba také provést jiná vhodná terapeutická opatření.
Návod k použití
Před podáním parenterálních přípravků by měl být obsah vizuálně zkontrolován na přítomnost částic nebo změnu barvy.
Neslučitelnost
Methylprednisolon -acetát je nekompatibilní v roztoku s různými léky. Kompatibilita ve skutečnosti závisí na různých faktorech, jako je například koncentrace léčiv, pH roztoku a teplota. Proto se doporučuje neředit a nemíchat DEPO-MEDROL s jinými roztoky.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Depo Medrol
Zprávy o akutní toxicitě a / nebo úmrtí po předávkování kortikosteroidy jsou vzácné. V případě předávkování nejsou k dispozici žádná specifická antidota; léčba je symptomatická a podpůrná.
Použití opakovaných dávek často, denně nebo několikrát týdně, po delší dobu může vyvolat nástup Cushingoidního syndromu. Methylprednisolon je dialyzovatelný.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku DEPO-MEDROL okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice. Máte-li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku DEPO-MEDROL, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Depo Medrol
Podobně jako všechny léky, může mít i DEPO-MEDROL nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Následující nežádoucí účinky byly během léčby methylprednisolonem pozorovány s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až
* Není preferovaný termín MedDRA
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY POZOROVANÉ NEDOPORUČENÝMI ZPŮSOBY PODÁNÍ
- Intratekální / epidurální cesta Arachnoiditida, meningitida, paraparéza, paraplegie, senzorické poruchy, dysfunkce střev / močového měchýře, bolest hlavy, záchvaty, křeče, senzorické poruchy. Frekvence těchto nežádoucích účinků není známa.
- Intranazální cesta Dočasné / trvalé změny vidění včetně slepoty, alergických reakcí, rýmy
- Oční cesta Dočasné / trvalé změny vidění včetně slepoty, zvýšeného nitroočního tlaku, očních a periokulárních zánětů včetně alergických reakcí, infekcí, zbytků nebo strupů v místě vpichu
- Další místa vpichu (pokožka hlavy, palatinové mandle, sphenopalatinové ganglia) Slepota
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Skladování: Chraňte před mrazem.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu.Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
Jedna lahvička o objemu 1 ml obsahuje: methylprednisolon -acetát 40 mg (odpovídá 36 mg methylprednisolonu).
Pomocné látky: Macrogol 3350; chlorid sodný; myristyl gamma pikoliniumchlorid; hydroxid sodný; kyselina chlorovodíková; voda na injekci.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Injekční suspenze 40 mg / ml.
1 lahvička po 1 ml
3 lahve po 1 ml
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DEPO-MEDROL 40 MG VSTŘIKOVATELNÉ POZASTAVENÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
1ml lahvička obsahuje: zásada aktivní: methylprednisolon -acetát 40 mg.
Pomocné látky se známými účinky: chlorid sodný.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční suspenze.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
A. Intramuskulární podání
Pokud není možné provádět orální terapii a dávkování, léková forma a způsob podání léčiva činí přípravek vhodným pro léčbu patologického stavu, je intramuskulární použití DEPO-MEDROL suspenze methylprednisolon-acetátu uvedeno v následující případy:
- Endokrinní poruchy
Primární a sekundární adrenokortikální insuficience (hydrokortizon nebo kortizon zůstávají léky první volby; syntetické analogy mohou být použity, pokud je to vhodné, ve spojení s mineralokortikoidy; integrace s mineralokortikoidy má v dětství zvláštní význam).
Akutní adrenokortikální insuficience (drogami volby zůstává hydrokortizon nebo kortizon; může být nutné doplnění mineralokortikoidy, zvláště pokud se používají syntetické analogy).
Před operací a v případě traumatu nebo vážného onemocnění, u pacientů se známou adrenální insuficiencí nebo u nichž je sporná adrenokortikální rezerva.
Vrozená adrenální hyperplazie, hyperkalcémie spojená s nádorem, nehnisavá tyroiditida.
- Revmatologické afekce
Jako doplňková terapie pro krátkodobé podávání (na pomoc pacientovi překonat akutní epizodu nebo „exacerbaci) v následujících případech:
Posttraumatická osteoartritida, synovitida v průběhu osteoartrózy, revmatoidní artritida, včetně juvenilní revmatoidní artritidy, zvláštní případy mohou vyžadovat udržovací terapii nízkými dávkami, akutní a subakutní burzitida, epikondylitida, akutní nespecifická tenosynovitida, akutní dnavá artritida, psoriatická artritida, ankylozující spondy .
- Kolagenová onemocnění
Během exacerbace nebo jako udržovací terapie ve zvláštních případech: systémový lupus erythematodes, systémová dermatomyozitida (polymyozitida), akutní revmatická karditida.
- Dermatologické afekce
Pemphigus, závažný multiformní erytém (Steven-Johnsonův syndrom), exfoliativní dermatitida, bulózní herpetiformní dermatitida, závažná seboroická dermatitida, těžká psoriáza, mycosis fungoides.
- Alergické stavy
Pro kontrolu závažných nebo znemožňujících alergických stavů, neléčitelných konvenční terapií v případech: bronchiálního astmatu, kontaktní dermatitidy, atopické dermatitidy, sérové nemoci, sezónní nebo celoroční alergické rýmy, reakcí přecitlivělosti na léky, transfuzí urtikariální reakce, akutním neinfikovaným laryngeálním edémem (droga volby je adrenalin).
- Oční afekce
Akutní a chronické závažné zánětlivé a alergické procesy postihující oko a jeho přídavky, jako jsou: oční herpes zoster, iritida a iridocyklitida, chorioretinitida, difúzní zadní uveitida a choroiditida, optická neuritida, sympatická oftalmie, zánět předního segmentu, alergická konjunktivitida, vředy alergické okraje rohovky , keratitida.
- Gastrointestinální afekty
Aby pacient překonal kritické období nemoci v následujících případech:
Ulcerózní kolitida, segmentální enteritida.
- Respirační afekce
Symptomatická sarkoidóza, berylóza, fulminantní nebo difúzní plicní tuberkulóza, ve spojení s vhodnou antituberkulózní chemoterapií, Loefflerův syndrom jinak neléčitelný, „ab ingestis“ pneumonie.
- Hematologické afekce
Získaná (autoimunitní) hemolytická anémie, sekundární trombocytopenie u dospělých, erytroblastopenie (anémie červených krvinek), vrozená (erytrocytová) hypoplastická anémie.
- Neoplastická onemocnění
Pro paliativní léčbu:
Leukémie a lymfomy u dospělých, akutní dětská leukémie.
- Edémové stavy
K navození diurézy nebo ústupu proteinurie nefrotického syndromu, bez uremie, idiopatického nebo lupus erythematodes.
- Nervový systém
Akutní exacerbace roztroušené sklerózy.
- Jiné indikace
Tuberkulózní meningitida se subarachnoidálním blokem nebo hrozícím blokem, ve spojení s vhodnou antituberkulózní terapií, trichinóza s neurologickým nebo myokardiálním postižením.
B. Intra-synoviální nebo měkké tkáně
(včetně periartikulární a intraborsální cesty) - viz bod 4.4.
DEPO-MEDROL je indikován jako doplňková terapie ke krátkodobému podávání (aby pacientovi pomohl překonat akutní epizodu nebo „exacerbaci) v následujících případech:
osteoartritida, synovitida, revmatoidní artritida, akutní a subakutní burzitida, akutní octová artritida, epikondylitida, akutní nespecifická tenosynovitida, posttraumatická osteoartritida.
C. Intralesionální podání
DEPO-MEDROL je indikován k intralesionálnímu použití za následujících podmínek:
keloidy, zánětlivé, infiltrované, lokalizované hypertrofické léze (lichen planus, psoriatické plaky, granuloma annulare a chronický lišejník simplex, diskoidní lupus erythematosus, lipoidní nekrobióza diabetiků, alopecia areata).
DEPO-MEDROL lze také podávat intralesionálně do šlachových a aponeurotických cyst.
04.2 Dávkování a způsob podání
Vzhledem k možné fyzické nesnášenlivosti nesmí být DEPO-MEDROL ředěn ani mísen s jinými roztoky.
Před podáním parenterálních přípravků by měl být obsah vizuálně zkontrolován na přítomnost částic nebo změnu barvy.
Místní správa
Tuto terapii je třeba chápat jako symptomatickou a nikoli kauzální.
1. Revmatoidní artritida a osteoartritida
Dávka pro intraartikulární podání závisí na velikosti kloubu a mění se podle závažnosti stavu u jednotlivého pacienta.V chronických případech lze infiltrace opakovat v intervalech v rozmezí od 1 do 5 nebo více týdnů v závislosti na stupni zlepšení získané při prvním podání Dávky v následující tabulce jsou uvedeny jako obecné vodítko:
Způsob podání: Před intraartikulární infiltrací se doporučuje revize anatomie léčeného kloubu. K dosažení úplné protizánětlivé aktivity je důležité, aby byla infiltrace prováděna v synoviálním prostoru.
Stejnou sterilní technikou používanou pro bederní punkci rychle vložte sterilní jehlu 20-24 nasazenou na suchou stříkačku do synoviální dutiny.
Prokainová infiltrace je volitelná.
Aspirace několika kapek synoviální tekutiny zajišťuje úplný vstup jehly do kloubního prostoru.
Místo vpichu pro každý kloub je určeno umístěním nejpovrchnější synoviální dutiny a bez velkých cév a nervů.
Ponecháním jehly v místě vpichu nahradíte injekční stříkačku obsahující kapky odsáté tekutiny jinou stříkačkou obsahující požadované množství DEPO MEDROL. Dále zkontrolujte odsáváním, že jehla je vždy na svém místě.
Po infiltraci kloubem mírně pohněte, aby se suspenze rozptýlila v synoviální tekutině.
Místo infiltrace zakryjte sterilní gázou.
Vhodná místa pro intraartikulární infiltraci jsou koleno, kotník, zápěstí, loket, rameno, falangální a kyčelní klouby.
Vzhledem k tomu, že příležitostně je možné setkat se s obtížemi při pronikání do kyčelního kloubu, je třeba přijmout opatření, aby se zabránilo velkým cévám v této oblasti.
Klouby nevhodné pro infiltraci jsou anatomicky nepřístupné, jako jsou páteřní a sakroiliakální klouby bez synoviálního prostoru.
Selhání léčby je nejčastěji způsobeno neúspěšným zavedením léku do kloubního prostoru.
Infiltrace do okolní tkáně vede k malému nebo žádnému prospěchu.
Pokud k selhání dojde po injekci jistě provedené do synoviálního prostoru (ověřeno odsátím kapaliny), je nadbytečné opakovat infiltraci. Místní terapie není schopna změnit základní chorobný proces, proto pokud je to možné, praktikujte komplexní terapii zahrnující fyzioterapii a ortopedickou revizi.
Po intraartikulární terapii kortikosteroidy buďte obzvláště opatrní, abyste se vyhnuli zneužití kloubu ve prospěch získaného symptomatického přínosu.
Zanedbání této okolnosti může umožnit zvýšené poškození kloubů, které ruší přínos steroidu.
V kloubech se zavedenými zánětlivými procesy nesmí docházet k infiltracím.
Opakované infiltrace mohou někdy vyvolat „zánět kloubu“.
Ve zvláštních případech je vhodné zkontrolovat poškození rentgenovým zářením.
Pokud je před infiltrací DEPO MEDROL použito lokální anestetikum, přečtěte si nejprve pozorně příbalovou informaci a dodržujte všechna navrhovaná opatření.
2. Burzitida
Sterilizujte oblast kolem infiltrovaného místa a anestetizujte 1% roztokem hydrochloridu prokainu. Připojte jehlu velikosti 20-24 k suché injekční stříkačce, vložte ji do vaku a odsajte tekutinu. Ponechte jehlu na místě a vyměňte použitou injekční stříkačku kreslit menší stříkačkou obsahující požadovanou dávku. Po injekci vytáhněte jehlu a naneste malý obvaz.
Použijte stejnou techniku, jaká je uvedena pro intraartikulární infiltraci.
3. Šlachové cysty, tendinitida, epikondylitida
Při léčbě těchto stavů aplikujte suspenzi spíše do pochvy šlachy než do její tloušťky. Před infiltrací překrývající se kůži řádně sterilizujte. Šlachu lze při natažení snadno nahmatat. K léčbě epikondylitidy je vhodné pečlivě vymezit oblast největší bolesti pro infiltraci do oblasti.
Cysty šlach musí být přímo infiltrovány.
V mnoha případech stačí jediná infiltrace k vyvolání významného zmenšení velikosti cyst a odstranění účinku.
Pro každou infiltraci je třeba dodržovat obvyklá opatření pro sterilní provoz.
Dávka podávaná při léčbě těchto forem se pohybuje od 4 do 30 mg.
U chronických nebo recidivujících onemocnění může být zapotřebí více infiltrací.
4. Lokální léčba dermatologických onemocnění
Po adekvátní antiseptické léčbě infiltrujte lézi dávkami 20-60 mg.
Někdy může být užitečné provést sérii malých infiltrací v okolí rány v dávkách 20 až 40 mg.
Dávejte pozor, abyste se vyhnuli infiltraci materiálu, který by mohl vyvolat reakci, po které by mohl následovat malý eschar.
Obvykle se provádí 1 až 4 infiltrace v různých intervalech podle typu léze, která má být léčena, a doby trvání zlepšení dosažené první injekcí.
Systémové intramuskulární podání
Dávkování se liší podle morbidního stavu, který má být léčen.
Pokud je požadován prodloužený účinek, lze podat intramuskulárně pouze jednu injekci přípravku DEPO MEDROL za týden, přičemž dávka se vypočítá vynásobením denní perorální dávky methylprednisolonu x 7.
Dávka musí být u každého pacienta identifikována podle závažnosti onemocnění a reakce na léčbu.
V kojeneckém věku musí být doporučené dávkování sníženo, ale při volbě dávkování musí být upřednostněna závažnost stavu s ohledem na poměr věk / tělesná hmotnost.
Hormonální terapie je oporou, a nikoli náhradou konvenční terapie. Po několikadenním podávání léku by měla být dávka postupně snižována nebo přerušena.
Základními kritérii pro stanovení dávky jsou závažnost, prognóza, očekávané trvání onemocnění a reakce pacienta na léčbu.
Pokud během chronického onemocnění nastane období spontánní remise, léčba by měla být ukončena.
Během dlouhodobé léčby by měly být monitorovány normální krevní a močové parametry, postprandiální glykémie, krevní tlak a tělesná hmotnost; kromě toho je v pravidelných intervalech vhodný rentgen hrudníku.
U pacientů s anamnézou vředů nebo těžké dyspepsie se doporučuje rentgenové vyšetření horního gastrointestinálního traktu.
U pacientů s adrenogenitálním syndromem může stačit jedna intramuskulární injekce 40 mg DEPO-MEDROL každé dva týdny. Týdenní intramuskulární udržovací dávka přípravku DEPO-MEDROL u pacientů s revmatoidní artritidou se bude pohybovat od 40 do 120 mg. Obvyklá dávka pro pacienty s kožním onemocněním je 40-120 mg intramuskulárně v týdenních intervalech po dobu jednoho až čtyř týdnů. V případě závažné akutní dermatitidy způsobené břečťanem kanadským může intramuskulární podání jedné dávky 80–120 mg přinést úlevu do 8–12 hodin. Při chronické kontaktní dermatitidě mohou být nutné opakované injekce v intervalech 5–10 dnů.
U seboroické dermatitidy může být ke kontrole patologického stavu vhodná týdenní dávka 80 mg DEPO MEDROL.
Po intramuskulárním podání 80–120 mg DEPO-MEDROL astmatickým pacientům lze úlevy dosáhnout během 6 až 48 hodin s trvalým účinkem po dobu několika dnů až dvou týdnů. Podobně u pacientů trpících alergickou rýmou může intramuskulární podání 80-120 mg DEPO-MEDROL navodit úlevu do 6 hodin s trvalým účinkem po dobu několika dnů až tří týdnů.
Pokud je léčený stav doprovázen příznaky stresu, musí být dávky přípravku DEPO-MEDROL zvýšeny.Je-li požadován rychlý a maximální účinek, je podávání rozpustné soli (methylprednisolon sodný sukcinát-SOLU-MEDROL) doporučeno intravenózně .
Rektální podání při ulcerózní kolitidě
Podávání přípravku DEPO-MEDROL v dávkách 40-120 mg, retenčním klystýrem nebo kontinuálním kapáním 3 až 7krát týdně po dobu dvou a / nebo více týdnů se ukázalo jako „užitečná pomocná terapie při léčbě některých případů Mnoho pacientů lze kontrolovat 40 mg přípravku DEPO-MEDROL podávaného ve 30-300 ml vody v závislosti na rozsahu zanícené sliznice tlustého střeva. Musí však být provedena i jiná vhodná terapeutická opatření.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 Systémové houbové infekce. Intravenózní podání. Intratekální podání.
Podávání živých nebo živých oslabených vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Kortikosteroidy injikované do dermis mohou vést ke tvorbě krystalů, které potlačením zánětlivých reakcí mohou vyvolat destrukci buněčných prvků a fyzikálně-chemické modifikace v základní látce pojivové tkáně. Tyto vzácně se vyskytující změny v dermis a podkoží mohou mít za následek kožní prohlubně v místě vpichu.
Rozsah těchto reakcí závisí na množství injekčně podaného steroidu.
Regenerace je obvykle dokončena během několika měsíců nebo po absorpci všech krystalů kortikosteroidů.
Aby se minimalizoval výskyt atrofie dermis a podkožní tkáně, je třeba věnovat maximální pozornost nepřekračování doporučených dávek pro injekce. Pokud je to možné, proveďte několikanásobné injekce malého množství v oblasti léze. Technika intra-synoviální a intramuskulární aplikace musí zabránit injekci a infiltraci přípravku do dermis.
Je třeba se vyhnout injekci do deltového svalu kvůli vysokému výskytu podkožní atrofie.
DEPO-MEDROL není indikován pro intratekální, epidurální, intranasální, nitrooční a jiné neschválené cesty (viz NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY hlášené po nedoporučených cestách podání).
U pacientů na terapii kortikosteroidy, vystavených zvláštnímu stresu, je nezbytné upravit dávku podle rozsahu stresového stavu.
Imunosupresivní účinky / zvýšená náchylnost k infekcím
Kortikosteroidy mohou zvýšit náchylnost k infekcím, maskovat některé příznaky infekce a během jejich používání se mohou objevit nové infekce.
Během používání kortikosteroidů může dojít ke snížení odolnosti a neschopnosti lokalizovat infekci. Infekce způsobené jakýmkoli patogenem, včetně virových, bakteriálních, plísňových nebo protozoálních nebo helmintových infekcí, kdekoli v těle, mohou být spojeny s použitím kortikosteroidů samotných nebo v kombinaci s jinými imunosupresivy, které ovlivňují imunitu buněčnou, humorální imunitu nebo funkci neutrofilů . Tyto infekce mohou být mírné, ale mohou být také závažné a někdy i smrtelné. S rostoucími dávkami kortikosteroidů se zvyšuje rychlost výskytu infekčních komplikací. Ti, kteří užívají léky potlačující imunitní systém, jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Plané neštovice a spalničky mohou mít například těžší nebo dokonce smrtelný průběh u neimunních dětí nebo dospělých, kteří užívají kortikosteroidy. V případě akutní infekce nepodávejte intra-synoviální, intra-borsální nebo intra-šlachy kvůli místnímu účinku. Role kortikosteroidů v septickém šoku je kontroverzní: první studie uvádějí prospěšné i škodlivé účinky. Nověji Bylo navrženo, aby suplementace kortikosteroidy byla přínosem u pacientů se septickým šokem, kteří mají adrenální insuficienci. Jejich rutinní použití při septickém šoku se však nedoporučuje. Systematický přehled krátkého kurzu vysokých dávek kortikosteroidů jejich použití nepodporoval. Metaanalýzy a přehled však naznačují, že delší kúry (5–11 dní) nízkých dávek kortikosteroidů by mohly snížit úmrtnost.
Zabité nebo inaktivované vakcíny lze podávat pacientům, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů, avšak odpověď na tyto vakcíny může být snížena. Uvedené imunizační postupy lze provést u pacientů, kteří dostávají neimunosupresivní dávky kortikosteroidů.
U pacientů užívajících kortikosteroidy byl hlášen Kaposiho sarkom.
Vysazení kortikosteroidů může vést ke klinické remisi.
Účinky na imunitní systém
Mohou se objevit alergické kožní reakce. Vzhledem k tomu, že se u pacientů léčených kortikosteroidy vyskytly vzácné případy kožních a anafylaktických / anafylaktoidních reakcí, je třeba před podáním učinit adekvátní preventivní opatření, zvláště pokud má pacient v anamnéze lékovou alergii.
Pacienti by během léčby kortikosteroidy neměli být očkováni proti neštovicím.
Neprovádějte jiné imunizační postupy u pacientů léčených kortikosteroidy, zejména ve vysokých dávkách, kvůli možnému riziku neurologických komplikací a snížené protilátkové odpovědi.
Použití přípravku DEPO-MEDROL u aktivní tuberkulózy by mělo být omezeno na případy fulminantního nebo diseminovaného onemocnění, při nichž se kortikosteroid používá k léčbě onemocnění v rámci vhodného antituberkulózního režimu.
Pokud jsou kortikosteroidy podávány pacientům s latentní tuberkulózou nebo s pozitivní odpovědí na tuberkulín, je nutné pečlivé sledování, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé léčby by tito pacienti měli podstoupit chemoprofylaktické krytí.
Protože u pacientů podstupujících parenterální terapii kortikosteroidy byly vzácné případy anafylaktoidních reakcí, je třeba před podáním učinit příslušná opatření, zvláště pokud má pacient v anamnéze alergii na jakýkoli lék.
Endokrinní účinky
Lékem indukovanou sekundární adrenální insuficienci lze minimalizovat postupným snižováním dávky.Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; pokud je tedy pacient během tohoto období vystaven stresovým podmínkám, měla by být přijata vhodná hormonální terapie. Dávky léků podávané dlouhodobě kortikosteroidy mohou způsobit potlačení osy hypotalamus-hypofýza-nadledviny (HPA) (sekundární adrenální insuficience). Stupeň a doba trvání adrenální insuficience se u pacientů liší a závisí na dávkování, frekvenci, času podávání a trvání terapie glukokortikoidy. Tento účinek lze snížit díky terapii, kterou je třeba dodržovat každý druhý den.
Pokud dojde k náhlému vysazení glukokortikoidů, může navíc dojít k akutní adrenální insuficienci s fatálními následky. Druhotnou sekundární adrenální insuficienci vyvolanou léky lze pak minimalizovat postupným snižováním dávky. Tento typ relativní insuficience může přetrvávat měsíce po přerušení léčby; proto je třeba v jakékoli stresové situaci, která se v tomto období vyskytne, obnovit hormonální terapii. Protože může být narušena sekrece mineralokortikoidů, současné podávání soli a / nebo mineralokortikoidů.
Steroidní „abstinenční syndrom“, který zjevně nesouvisí s adrenální insuficiencí, se může objevit také po náhlém vysazení glukokortikoidů. Tento syndrom zahrnuje příznaky jako: anorexie, nevolnost, zvracení, letargie, bolest hlavy, horečka, bolest kloubů, škálování, myalgie, ztráta hmotnosti a / nebo hypotenze. Tyto účinky jsou pravděpodobně způsobeny náhlou změnou koncentrace glukokortikoidů spíše než nízkými hladinami kortikosteroidů.
Vzhledem k tomu, že glukokortikoidy mohou vyvolávat nebo zhoršovat Cushingův syndrom, je třeba se u pacientů s Cushingovou nemocí glukokortikoidům vyhnout. Protože sekreci mineralokortikoidů lze změnit, podávejte v kombinaci soli a / nebo léčiva s mineralokortikoidní aktivitou. U pacientů s hypotyreózou nebo s cirhózou jater je reakce na kortikosteroidy zvýšena.
Metabolismus a výživa
Kortikosteroidy, včetně methylprednisolonu, mohou zvýšit hladinu cukru v krvi, zhoršit již existující diabetes a předisponovat pacienty k dlouhodobé léčbě kortikosteroidy k diabetes mellitus.
Během terapie by měla být použita nejnižší možná dávka schopná kontrolovat chorobný stav a pokud je snížení dávky proveditelné, mělo by být prováděno postupně.
Psychiatrické efekty
Kortikosteroidy mohou vést k psychickým změnám, jako je euforie, nespavost, emoční nestabilita, změny osobnosti, těžké deprese až po upřímně řečeno psychotické projevy. Kortikosteroidy mohou navíc zhoršit již existující emoční nestabilitu nebo psychotické sklony.
U systémových steroidů se mohou vyskytnout potenciálně závažné psychiatrické nežádoucí účinky. Příznaky se obvykle objevují během několika dnů až týdnů po zahájení léčby. Většina reakcí zmizí po snížení dávky nebo přerušení léčby, i když může být nutná specifická léčba. Psychologické účinky byly hlášeny po vysazení kortikosteroidů; frekvence není známa. Pacienti nebo pečovatelé by měli být povzbuzováni k hledání lékařská péče, pokud se u pacienta vyvinou psychologické symptomy, zvláště pokud je podezření na depresi nebo sebevražedné myšlenky .. Pacienti nebo pečovatelé by měli být ostražití ohledně možných psychiatrických poruch, které se mohou objevit během nebo bezprostředně po snížení / vysazení dávky systémových steroidů.
Kyselina acetylsalicylová by měla být během léčby kortikosteroidy používána s opatrností u pacientů s hypoprotrombinémií.
Účinky na nervový systém
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s křečovými poruchami.
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s myasthenia gravis (viz část myopatie v části Účinky na muskuloskeletální efekty níže).
Ačkoli z kontrolovaných klinických studií vyplynulo, že kortikosteroidy jsou schopny urychlit řešení akutních exacerbací roztroušené sklerózy, nebylo zjištěno, že by ovlivňovaly konečnou odpověď nebo přirozený vývoj onemocnění.
Tyto studie ukazují, že k dosažení výrazného účinku je zapotřebí relativně vysokých dávek kortikosteroidů (viz bod 4.2).
Byly hlášeny záchvaty po kombinované léčbě cyklosporinem vysokými dávkami methylprednisolonu.
Oční efekty
Dlouhodobé používání kortikosteroidů může způsobit subkapsulární zadní kataraktu a nukleární kataraktu (zejména u dětí), exophthalmos nebo zvýšení nitroočního tlaku, což může způsobit glaukom s možným poškozením zrakových nervů a může podpořit nástup sekundárních očních infekcí způsobených houbami nebo viry.
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s očním herpes simplex kvůli možné perforaci rohovky.
Srdeční účinky
Nežádoucí účinky glukokortikoidů na kardiovaskulární systém, jako je dyslipidemie a hypertenze, v případě prodloužených cyklů nebo vysokých dávek mohou předisponovat pacienty léčené stávajícími kardiovaskulárními rizikovými faktory ke zvýšení těchto kardiovaskulárních účinků. V důsledku toho by měly být kortikosteroidy uvážlivě používány v tito pacienti a pozornost by měla být věnována kolísání rizika a v případě potřeby by mělo být provedeno další sledování srdce.
Systémové kortikosteroidy by měly být používány s opatrností, a pouze pokud je to nezbytně nutné, v případech městnavého srdečního selhání.
Cévní efekty
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s hypertenzí.
Gastrointestinální účinky
Opatrnosti je třeba také v případě divertikulitidy, nedávné střevní anastomózy, latentního nebo aktivního peptického vředu. Neexistuje univerzální shoda v tom, zda jsou kortikosteroidy samy zodpovědné za peptické vředy zjištěné během terapie; terapie glukokortikoidy však může maskovat příznaky peptického vředu a v důsledku toho může dojít k perforaci nebo krvácení bez výrazné bolesti; Steroidy by měly být používány s opatrností v případě nespecifické ulcerózní kolitidy, pokud existuje riziko perforace, abscesu nebo jiné pyogenní infekce.
Účinky na hepatobiliární systém
Vysoké dávky kortikosteroidů mohou způsobit akutní pankreatitidu.
Muskuloskeletální efekty
Při použití vysokých dávek kortikosteroidů byla hlášena akutní myopatie; k tomu dochází častěji u pacientů s poruchami nervosvalového přenosu (např. Myasthenia gravis) nebo u pacientů současně léčených anticholinergiky, jako jsou např. Neuromuskulární blokátory (např. Pancuronium). akutní myopatie je generalizovaná, může zahrnovat oční a dýchací svaly a může způsobit tetraparézu. Může dojít ke zvýšení kreatinkinázy. Může být nutné klinické zlepšení nebo zotavení po vysazení kortikosteroidů. týdny až roky.
Osteoporóza je běžný, ale zřídka uznávaný nežádoucí účinek spojený s dlouhodobým užíváním vysokých dávek glukokortikoidů.
Poruchy ledvin a močových cest
Kortikosteroidy by měly být používány s opatrností u pacientů s renální insuficiencí.
Diagnostické testy
Dlouhodobá léčba a vysoké dávky kortikosteroidů mohou vést ke zvýšení krevního tlaku, změnám rovnováhy vody a elektrolytů a zvýšenému vylučování draslíku. Tyto účinky jsou méně pravděpodobné u syntetických derivátů, kromě případů, kdy jsou použity ve velkých dávkách. Může být nutná dietní omezení sodíku a doplnění draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.
Další varování a opatření
Při dlouhodobé léčbě kortikosteroidy u starších osob se doporučuje opatrnost vzhledem k potenciálnímu zvýšenému riziku osteoporózy a také ke zvýšenému riziku zadržování tekutin, které může mít za následek hypertenzi.
Aspirin a nesteroidní protizánětlivé látky by měly být používány opatrně ve spojení s kortikosteroidy.
Použití u dětí
Zvláštní pozornost by měla být věnována tělesnému vývoji kojenců a dětí podstupujících dlouhodobou léčbu kortikosteroidy. Kojenci a děti podstupující dlouhodobou léčbu kortikosteroidy jsou zvláště ohroženi zvýšeným intrakraniálním tlakem. Vysoké dávky kortikosteroidů mohou u dětí způsobit pankreatitidu.
Růst lze potlačit u dětí léčených glukokortikoidy dlouhodobou dělenou denní terapií. Použití tohoto režimu musí být omezeno na nejzávažnější indikace.
U parenterálních kortikosteroidů dodržujte následující dodatečná opatření.
Intrasynoviální injekce kortikosteroidu může vyvolat jak systémové, tak lokální účinky.
K vyloučení septického procesu je proto nutné pečlivě prozkoumat klouby. Výrazné zvýšení bolesti doprovázené lokálním otokem, „další omezení pohybu kloubů, horečka a malátnost svědčí pro“ septickou artritidu; v tomto případě zavést „vhodnou antibiotickou terapii.
Vyhněte se lokální injekci steroidu do kloubu dříve postiženého septickým procesem.
Kortikosteroidy by neměly být podávány do kloubů s probíhajícími zánětlivými procesy.
Aby se zabránilo infekci nebo kontaminaci, je nutné operovat sterilními technikami. Je třeba mít na paměti, že rychlost absorpce po intramuskulárním podání je pomalejší.
Komplikace vyplývající z léčby glukokortikoidy závisí na rozsahu dávkování a délce trvání, proto je třeba provést posouzení rizika / přínosu a pro každý jednotlivý případ určit dávku a délku léčby.
Důležité informace o některých složkách
DEPO-MEDROL obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku (na dávku), tj. Prakticky „bez sodíku“.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Methylprednisolon je substrátový enzym cytochromu P450 (CYP) a je primárně metabolizován enzymem CYP3A. CYP3A4 je dominantní enzym nejhojnější podrodiny CYP v játrech dospělých lidí. Katalyzuje 6β-hydroxylaci steroidů, metabolickou fázi fáze I nezbytnou pro endogenní i syntetické kortikosteroidy. Mnoho dalších sloučenin je také substráty CYP3A4, z nichž některé (stejně jako jiná léčiva) prokázaly, že mění metabolismus glukokortikoidů indukcí (up-regulací) nebo inhibicí enzymu CYP3A4 (tabulka 1).
Lékové interakce přípravku DEPO-MEDROL jsou interakce kortikosteroidů.
Vzhledem ke konkrétním způsobům absorpce DEPO-MEDROL však mohou být klinické projevy těchto interakcí změněny.
Kortikosteroidy interagují hlavně s: rifampicinem, fenytoinem, barbituráty (snížený účinek kortikosteroidů); estrogen, ketokonazol, troleandomycin, erythromycin (zvýšený účinek kortikosteroidů); salicyláty (snížený účinek salicylátů); kyselina etakrynová, thiazidy, furosemid (zvýšená ztráta draslíku); kyselina etakrynová, indomethacin, kyselina acetylsalicylová, NSAID (zvýšené riziko žaludečních vředů); cyklofosfamid (snížený účinek cyklofosfamidu); amfotericin (hypokalémie); antidiabetika (snížená kontrola krevního cukru).
INHIBITORY CYP3A4 - Léky, které inhibují aktivitu CYP3A4, obecně snižují jaterní clearance a zvyšují plazmatickou koncentraci substrátů CYP3A4, jako je methylprednisolon. V přítomnosti inhibitoru CYP3A4 může být nutné titrovat dávku methylprednisolonu, aby se zabránilo toxicitě steroidů (tabulka 1 ).
INDUKTORY CYP3A4 - Léky, které indukují aktivitu CYP3A4, obecně zvyšují jaterní clearance, což má za následek snížení plazmatických koncentrací léčiv, která jsou substráty CYP3A4. K dosažení požadovaného výsledku může současné podávání vyžadovat zvýšení dávky methylprednisolonu (tabulka 1).
Substráty CYP3A4 - V přítomnosti jiného substrátu CYP3A4 může být jaterní clearance methylprednisolonu inhibována nebo indukována, což má za následek nezbytné úpravy dávkování. Nežádoucí účinky spojené s užíváním jediného léku samotného mohou být pravděpodobnější při současném podávání (tabulka 1).
ÚČINKY NEZPŮSOBENÉ CYP3A4 - Další interakce a účinky vyskytující se u methylprednisolonu jsou popsány v tabulce 1 níže.
Tabulka 1. Důležité interakce / účinky léčiva nebo látky s methylprednisolonem
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Neexistuje žádný důkaz, že jsou kortikosteroidy karcinogenní, mutagenní nebo že snižují plodnost.
Těhotenství
Některé studie prováděné na pokusných zvířatech ukázaly, že kortikosteroidy podávané matkám ve vysokých dávkách mohou vyvolat malformace plodu.
Nebyly provedeny dostatečné reprodukční studie na lidech, proto použití léku během zjištěného nebo předpokládaného těhotenství a během laktace vyžaduje pečlivé zhodnocení přínosů s ohledem na potenciální riziko pro matku a plod.
Protože neexistují dostatečné důkazy o bezpečnosti užívání drogy u těhotných žen, měl by být použit pouze v případě, že je to nepochybně nutné.
Kortikosteroidy snadno procházejí placentou, proto by děti od matek, které během těhotenství dostaly značné dávky léku, měly být pečlivě sledovány a vyšetřovány na projevy adrenální insuficience. Ačkoli novorozenecká adrenální insuficience se zdá být vzácná u kojenců, kteří byli vystaveni kortikosteroidům in utero, osoby vystavené značným dávkám kortikosteroidů by měly být pečlivě sledovány a vyhodnocovány na příznaky adrenální insuficience. Retrospektivní studie zjistila nárůst kortikosteroidů. porodní hmotnost u kojenců narozených matkám užívajícím kortikosteroidy.
Katarakta byla pozorována u kojenců narozených matkám léčeným dlouhodobými kortikosteroidy během těhotenství.
Účinky kortikosteroidů na porod po porodu nejsou známy.
Čas krmení
Kortikosteroidy se vylučují do mléka, proto by kojení mělo být během léčby přerušeno.
Kortikosteroidy distribuované do mateřského mléka mohou inhibovat růst a interferovat s endogenní produkcí glukokortikoidů u kojenců. Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny adekvátní lidské reprodukční studie s glukokortikoidy, měly by být tyto léky podávány kojícím matkám pouze tehdy, pokud jsou přínosy léčby posouzeny jako převažující nad potenciálními riziky pro kojence.
Nebyly provedeny adekvátní lidské reprodukční studie s kontikosteroidy.
Pro použití tohoto léku během těhotenství, laktace nebo u žen v reprodukčním věku je nutné, aby byly zváženy přínosy léku proti potenciálnímu riziku pro matku a embryo nebo plod.
U těhotných žen a ve velmi raném dětství by měl být přípravek podáván v případě skutečné potřeby pod přímým dohledem lékaře.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Vliv kortikosteroidů na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje nebyl systematicky hodnocen. Po léčbě kortikosteroidy se mohou objevit nežádoucí účinky jako závratě, vertigo, poruchy vidění a únava. Pacienti by neměli řídit, pokud jsou ovlivněni. Nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
NEŽÁDOUCÍ ÚČINKY POZOROVANÉ NEDOPORUČENÝMI ZPŮSOBY PODÁNÍ
• Intratekální / epidurální cesta
Arachnoiditida, meningitida, paraparéza, paraplegie, smyslové poruchy, dysfunkce střev / močového měchýře, bolest hlavy, záchvaty
• Intranazální cesta
Dočasné / trvalé změny vidění včetně slepoty, alergických reakcí, rýmy
• Oční trasa
Dočasné / trvalé změny vidění včetně slepoty, zvýšeného nitroočního tlaku, očních a periokulárních zánětů včetně alergických reakcí, infekcí, zbytků nebo strupů v místě vpichu
• Další místa vpichu (pokožka hlavy, palatinové mandle, sphenopalatinová ganglia)
Slepota
04.9 Předávkování
Neexistují žádné zprávy o akutním předávkování přípravkem DEPO-MEDROL.
Zprávy o akutní toxicitě a / nebo úmrtí po předávkování kortikosteroidy jsou vzácné. V případě předávkování nejsou k dispozici žádná specifická antidota; léčba je symptomatická a podpůrná.
Methylprednisolon je dialyzovatelný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL obsahuje syntetický glykokortikoid, methylprednisolon-acetát, 6-methylový derivát prednisolonu.
Methylprednisolon je silný protizánětlivý steroid. Má větší protizánětlivou účinnost než prednisolon a nižší tendenci než prednisolon vyvolávat retenci sodíku a vody. Přírodní glukokortikoidy (hydrokortison a kortizon) se používají jako náhradní terapie při stavech adrenokortikální insuficience. Jejich syntetické analogy se používají hlavně v mnoha onemocněních pro jejich silný protizánětlivý účinek. Glukokortikoidy indukují důležité a různé metabolické efekty a také modifikují imunitní reakce na různé podněty.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po i.m. podání 40 mg methylprednisolon -acetátu byl během 7,25 ± 1,04 hodin pozorován průměrný vrchol plazmy 14,8 ± 8,6 ng / ml. Plazmatické koncentrace byly stanovitelné až na 11-17 dní. Průměrná plocha pod křivkou (AUC) byla 1354,2 ± 424,1 ng / ml x hodin (den 1-21). Po intraartikulárním podání je absorpce DEPO-MEDROL v kloubu výrazně nižší než IM způsob podání a nastane během několika dní.
Maximální koncentrace 178,9 nmol / l byla pozorována po 2 až 12 hodinách po intraartikulárním podání 40 mg DEPO-MEDROL.
Methylprednisolon -acetát je hydrolyzován sérovými cholinesterázami a je metabolizován a inaktivován především játry. Hlavními neaktivními metabolity jsou 20 alfa-hydroxy-methylprednisolon, 20 beta-hydroxy-methylprednisolon a 20 beta-hydroxy-6-alfa-methylprednisolon. K metabolismu v játrech dochází hlavně prostřednictvím CYP3A4 (seznam interakcí zprostředkovaných metabolizmem CYP3A4 viz bod 4.5).
Vylučování probíhá ledvinovým emunktoriem a žlučí.
Průměrný poločas eliminace celkového methylprednisolonu je v rozmezí 1,8 - 5,2 hodiny. Zdánlivý distribuční objem je přibližně 1,4 l / kg a celková clearance je přibližně 5 - 6 ml / min / kg.
Methylprednisolon, stejně jako mnoho substrátů CYP3A4, může být také substrátem pro kazetu vázající ATP (ABC), transportní protein p-glykoproteinu, ovlivňující distribuci ve tkáni a interakce s jinými léčivými přípravky.
Clearance methylprednisolonu je narušena současným podáváním troleandomycinu, erythromycinu, rifampicinu, antikonvulziv a teofylinu. Při renální insuficienci není nutná úprava dávkování; methylprednisolon je hemodialyzovatelný.
Methylprednisolon je široce distribuován v tkáních, rychle prochází hematoencefalickou bariérou a placentou a je vylučován do mateřského mléka. Vazba methylprednisolonu na plazmatické bílkoviny u lidí je přibližně 77%.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Údaje o akutní toxicitě týkající se pokusného zvířete jsou následující:
Na základě konvenčních farmakologických studií bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání u myší, potkanů, králíků a psů při intravenózním, intraperitoneálním, subkutánním, intramuskulárním a orálním podání nebyla zjištěna žádná neočekávaná rizika. Toxicita pozorovaná ve studiích opakovaných dávek je ta, která se očekává i při pokračující expozici exogenním adrenálním steroidům.
Studie toxicity po opakovaném podávání u potkanů a psů (0,8-8 mg / kg / den a 48-480 mg / kg / den podávané IM po dobu 30 po sobě jdoucích dnů) neprokázaly toxické účinky a snášenlivost je obecně dobrá.
Krysy a psi DEPO-MEDROL dobře snáší i při dávkách 0,08-0,8-8 mg / kg / den podávaných IM po dobu 180 po sobě jdoucích dnů. Místní snášenlivost byla hodnocena jak u králíků, injekcí 10 mg DEPO-MEDROL do femorálně-tibiálního kloubu, tak u potkanů a psů IM aplikací 0,08-0,8-8 mg / kg / den.
V různých strukturách kloubu nedošlo k žádným významným změnám a snášenlivost ve svalové hmotě byla uspokojivá.
Karcinogenní potenciál:
Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k hodnocení karcinogenního potenciálu, protože léčivo je indikováno pouze ke krátkodobé léčbě a neexistují žádné indikativní známky karcinogenní aktivity. Neexistuje žádný důkaz, že by kortikosteroidy byly karcinogenní.
Mutagenní potenciál:
Při testování v testu alkalické eluce / poškození DNA v buňkách V79 čínského křečka, játrech, nebyl prokázán potenciál pro genetické a chromozomální mutace.
Teratogenní studie ukázaly změny běžně pozorované u kortikosteroidů (rozštěp patra, encefalokéla a hydrocefalus) u králíků a potkanů.
Teratogenní potenciál:
Ve studiích na zvířatech týkajících se embryotoxických účinků methylprednisolonu nebyly při denních intraperitoneálních dávkách 125 mg / kg / den nebo 100 mg / kg / den pozorovány žádné teratogenní účinky u myší nebo potkanů. U potkanů byl methylprednisolon teratogenní, když byl podáván subkutánně v dávce 20 mg / kg / den. Methylprednisolon aceponát byl teratogenní, když byl podán subkutánně potkanům v dávce 1,0 mg / kg / den.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Macrogol 3350; chlorid sodný; myristyl gamma pikoliniumchlorid; hydroxid sodný; kyselina chlorovodíková; voda na injekci q.s.
06.2 Neslučitelnost
Methylprednisolon -acetát je nekompatibilní v roztoku s různými léky. Kompatibilita ve skutečnosti závisí na různých faktorech, jako je například koncentrace léčiv, pH roztoku a teplota. Proto se doporučuje neředit a nemíchat DEPO-MEDROL s jinými roztoky.
06.3 Doba platnosti
5 let.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při teplotě ne nižší než 0 ° C.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Neutrální skleněná láhev uzavřená gumovou zátkou.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 lahvička po 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 lahve po 1 ml.
06.6 Návod k použití a zacházení
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
DEPO-MEDROL 40 mg / ml,
- 1 láhev 1 ml, AIC 017932017
- 3 lahve po 1 ml, AIC 017932029
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
31. května 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Usnesení Aifa z května 2013