Účinné látky: azithromycin
Trozocin 200 mg / 5 ml prášek pro perorální suspenzi
Proč se přípravek Trozocin používá? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Antibakteriální látky pro systémové použití; makrolidy.
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Léčba infekcí způsobených zárodky citlivými na azithromycin.
- infekce horních cest dýchacích (včetně zánětu středního ucha, sinusitidy, tonzilitidy a faryngitidy);
- infekce dolních cest dýchacích (včetně bronchitidy a pneumonie);
- odontostomatologické infekce;
- infekce kůže a měkkých tkání.
Kontraindikace Kdy by Trozocin neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz „Složení“).
Přecitlivělost na erythromycin nebo na některá z makrolidových nebo ketolidových antibiotik
Těžká jaterní insuficience.
Azithromycin je obecně kontraindikován v těhotenství, kojení a velmi raném dětství (viz „Zvláštní upozornění“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Trozocin
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR <10 ml / min.) Bylo pozorováno 33% zvýšení systémové expozice azithromycinu.
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (GFR 10 - 80 ml / min) není nutná úprava dávkování, zatímco u pacientů s těžkou poruchou funkce (GFR <10 ml / min) je nutná opatrnost.
Vzhledem k tomu, že játra jsou hlavní cestou eliminace, je třeba při používání azithromycinu u pacientů s jaterním onemocněním nebo jaterní insuficiencí pod lékařským dohledem postupovat opatrně.
Stejnou dávku jako u pacientů s normální funkcí jater lze použít u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater.
U azithromycinu byly hlášeny případy fulminantní hepatitidy vedoucí k život ohrožujícím stavům selhání jater (viz „Nežádoucí účinky“). Někteří pacienti mohli trpět již existujícím onemocněním jater nebo byli léčeni jinými hepatotoxickými terapiemi. V případě známek a příznaků jaterní dysfunkce, jako je rychlý rozvoj astenie se žloutenkou, tmavá moč, sklon ke krvácení nebo jaterní encefalopatie, by měly být okamžitě provedeny testy jaterních funkcí. Pokud dojde k jaterní dysfunkci, podávání azithromycinu by mělo být přerušeno.
U pacientů léčených deriváty ergotaminu souběžné podávání makrolidových antibiotik vyvolalo krize ergotismu. V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o teoretické možnosti záchvatu ergotismu; azithromycin a ergotamin by proto neměly být podávány současně.
Jako u každého jiného antibiotického přípravku se doporučuje zvláštní pozorování pro možný výskyt superinfekcí s necitlivými mikroorganismy včetně hub.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Trozocin
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Antacida
Ve farmakokinetické studii účinků souběžného podávání antacid a azithromycinu nebyl pozorován žádný vliv na biologickou dostupnost azithromycinu, přestože bylo pozorováno přibližně 25% snížení maximálních sérových koncentrací.Proto by pacienti léčení azithromycinem a antacidy neměli užívat obě drogy současně.
Cetirizin
U zdravých dobrovolníků souběžné podávání 5denního režimu azithromycinu a 20 mg cetirizinu v ustáleném stavu neodhalilo žádné farmakokinetické interakce ani významné změny v QT intervalu.
Didanosin (dideoxinosin)
Bylo pozorováno, že současné podávání denních dávek azithromycinu 1 200 mg / den a didanosinu 400 mg / den u 6 HIV pozitivních pacientů nemělo ve srovnání s placebem žádný vliv na farmakokinetiku didanosinu v ustáleném stavu.
Digoxin (substráty P-gp)
Bylo hlášeno, že souběžné podávání makrolidových antibiotik, včetně azithromycinu, s P-glykoproteinovými substráty, jako je digoxin, zvyšuje sérové hladiny substrátu P-glykoproteinového substrátu. Pokud se tedy současně podávají azithromycinové a P-gp substráty, jako je digoxin, je třeba zvážit zvýšené koncentrace sérového substrátu.
Ergotamin
Vzhledem k možnému nástupu ergotismu se současné užívání azithromycinu a derivátů ergotaminu nedoporučuje (viz „Opatření pro použití“).
Zidovudin
Podání jednorázových dávek 1 000 mg a opakovaných dávek azithromycinu 1 200 mg nebo 600 mg podstatně nezměnilo plazmatickou farmakokinetiku ani vylučování zidovudinu nebo jeho glukuronidového metabolitu močí. Koncentrace fosforylovaného zidovudinu, jeho klinicky aktivního metabolitu, v periferních mononukleárních buňkách. význam tohoto zjištění není jasný, ale přesto může být pro pacienta přínosem.
Azithromycin významně neinteraguje se systémem jaterního cytochromu P450. Nepředpokládá se, že by byl zapojen do farmakokinetických interakcí, jak bylo zjištěno u erythromycinu a jiných makrolidů. Ve skutečnosti u azithromycinu neexistuje indukce ani inaktivace jaterního cytochromu P450 prostřednictvím komplexu jeho metabolitů.Byly provedeny farmakokinetické studie mezi azithromycinem a následujícími léky, u nichž je známá metabolická aktivita zprostředkovaná cytochromem P450.
Atorvastatin
Souběžné podávání atorvastatinu (10 mg / den) a azithromycinu (500 mg / den) nezpůsobilo změny v aktivitě HMG CoA reduktázy.Na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh však byly u pacientů léčených azithromycinem a statiny hlášeny případy rabdomyolýzy.
Karbamazepin
V interakční studii u zdravých dobrovolníků nebyl u pacientů souběžně užívajících azithromycin pozorován žádný významný vliv na plazmatické hladiny karbamazepinu nebo jeho aktivního metabolitu.
Cimetidin
Ve farmakokinetické studii provedené za účelem vyhodnocení účinků jedné dávky cimetidinu podané 2 hodiny po azithromycinu neprokázaly žádné změny ve farmakokinetice azithromycinu.
Cyklosporin
Významné zvýšení Cmax a AUC0-5 cyklosporinu. Možné současné podávání těchto dvou léků vyžaduje opatrnost. Pokud je souběžné podávání těchto dvou léčiv nezbytně nutné, je třeba pečlivě sledovat hladiny cyklosporinu a podle toho upravit dávkování těchto dvou léčiv.
Efavirenz
Současné podávání jedné denní dávky azithromycinu (600 mg) a efavirenzu (400 mg) po dobu 7 dnů nevyvolalo žádné klinicky významné farmakokinetické interakce. Při podávání azithromycinu v kombinaci s efavirenzem není nutná žádná úprava dávky.
Flukonazol
Současné podání jedné dávky azithromycinu (1 200 mg) nezměnilo farmakokinetiku jedné dávky flukonazolu (800 mg). Celková doba expozice a poločas azithromycinu nebyly ovlivněny souběžným podáváním s flukonazolem, přičemž byl pozorován klinicky nevýznamný pokles Cmax (18%). Při podávání azithromycinu v kombinaci s flukonazolem není nutná žádná úprava dávky
Indinavir
Současné podávání jedné dávky azithromycinu (1 200 mg) neprokázalo statisticky významný účinek na farmakokinetiku indinaviru podávaného třikrát denně po dobu 5 dnů v dávkách 800 mg. Při podávání azithromycinu v kombinaci s indinavirem není nutná žádná úprava dávky .
Methylprednisolon
Farmakokinetická studie provedená na zdravých dobrovolnících ukázala, že azithromycin významně neovlivňuje farmakokinetiku methylprednisolonu.
Midazolam
U zdravých dobrovolníků nemělo souběžné podávání azithromycinu 500 mg / den po dobu 3 dnů za následek klinicky významné změny ve farmakokinetice a farmakodynamice jednorázové dávky 15 mg midazolamu.
Nelfinavir
Souběžné podávání azithromycinu (1 200 mg) a nelfinaviru v ustáleném stavu (750 mg třikrát denně) vedlo ke zvýšeným koncentracím azithromycinu. Ačkoli nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky a není nutná úprava dávkování, doporučuje se pečlivé sledování vedlejších účinků azithromycinu.
Rifabutin
Současné podávání azithromycinu a rifabutinu nemění sérové koncentrace těchto dvou léčiv.
U některých pacientů užívajících obě léčiva současně byly pozorovány případy neutropenie; ačkoli je známo, že rifabutin způsobuje neutropenii, nebylo možné stanovit příčinný vztah mezi výše uvedenými epizodami neutropenie a kombinací rifabutinazithromycinu (viz „Nežádoucí účinky“).
Sildenafil
U zdravých dobrovolníků mužského pohlaví nebyl prokázán žádný účinek azithromycinu (500 mg denně po dobu 3 dnů) na AUC a Cmax sildenafilu nebo jeho hlavních cirkulujících metabolitů.
Teofylin
Současné podávání azithromycinu a teofylinu zdravým dobrovolníkům nevykazovalo klinicky významnou interakci mezi těmito dvěma léky.
Terfenadin
Farmakokinetické studie neodhalily žádné interakce mezi azithromycinem a terfenadinem. U pacientů, kteří užívali obě léčiva současně, se vyskytly vzácné případy interakce, u nichž nebylo možné určit nebo vyloučit určitou korelaci. Triazolam U 14 zdravých dobrovolníků nemělo souběžné podávání azithromycinu 500 mg 1. den a 250 mg 2. dne a triazolamu 0,125 mg 2. den žádný významný vliv na farmakokinetické proměnné triazolamu ve srovnání s triazolamem a placebem.
Trimethoprim / sulfamethoxazol
Po souběžném podávání trimethoprimu / sulfamethoxazolu (160 mg / 800 mg) a azithromycinu (1200 mg) po dobu 7 dnů nedošlo k žádnému významnému ovlivnění trimethoprimu a sulfamethoxazolu 7. dne na vrcholové koncentrace, dobu expozice ani vylučování močí. azithromycinu jsou podobné těm, které byly pozorovány v jiných studiích.
Orální antikoagulancia kumarinového typu
Ve farmakokinetické studii na zdravých dobrovolnících bylo zjištěno, že azithromycin nemění antikoagulační účinek jedné dávky 15 mg warfarinu. Ve fázi po uvedení přípravku na trh byly po souběžném podávání perorálních antikoagulancií s azithromycinem a kumarinovým typem hlášeny případy zesílení antikoagulačního účinku. Ačkoli nebyla prokázána příčinná souvislost, doporučuje se přehodnotit frekvenci, s jakou sledovat čas do protrombinu při podávání azithromycinu pacientům užívajícím antikoagulancia kumarinového typu.
Pokud jde o souběžné užívání azithromycinu a jiných léků, které působí na koagulaci, protože nebyly provedeny specifické studie interakcí, doporučuje se pečlivé sledování pacientů, kteří užívají výše uvedené léky v kombinaci.
Varování Je důležité vědět, že:
Stejně jako u erythromycinu a dalších makrolidů byly vzácně pozorovány závažné alergické reakce, včetně angioedému a anafylaxe (zřídka smrtelné), které se mohou opakovat, a to i při absenci nového příjmu léku, po ukončení symptomatické léčby.
Tyto reakce vyžadují vysazení léku a symptomatickou léčbu s následným prodlouženým pozorováním.
Byly hlášeny případy průjmu spojeného s Clostridium difficile (CDAD) při použití téměř všech antibiotik, včetně azithromycinu, od závažnosti od mírného průjmu až po fatální kolitidu. Léčba antibiotiky mění normální flóru tlustého střeva a vede k jeho přemnožení C. obtížné .
The C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji průjmu. Kmeny C. obtížné které produkují přebytečné toxiny, způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce jsou obvykle odolné vůči antibakteriální terapii a často vyžadují kolektomii. Je třeba zvážit možnost přidruženého průjmu C. obtížné u všech pacientů s průjmem po léčbě antibiotiky. Vyžaduje se také pečlivá anamnéza, protože případy průjmu spojeného s C. difficile byly hlášeny i více než dva měsíce po podání antibiotik.
Prodloužení srdeční repolarizace a QT intervalu bylo zjištěno při léčbě jinými makrolidy, s rizikem rozvoje srdeční arytmie a torsades de pointes. U pacientů s vyšším rizikem prodloužení srdeční repolarizace nelze zcela vyloučit. Podobný účinek s azithromycinem (viz „Nežádoucí účinky“). Protože níže uvedené situace mohou nést zvýšené riziko ventrikulárních arytmií (včetně torsades de pointes), které mohou způsobit zástavu srdce, měl by být azithromycin používán s opatrností u pacientů s proarytmickými stavy (zejména u žen a starších pacientů), jako je :
- vrozené nebo dokumentované prodloužení QT.
- Souběžná léčba jinými látkami, o nichž je známo, že indukují prodloužení QT, jako jsou antiarytmika třídy IA (chinidin a prokainamid) a třídy III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid a terfenadin; antipsychotická činidla, jako je pimozid; antidepresiva, jako je citalopram; a fluorochinolony, jako je moxifloxacin a levofloxacin.
- Poruchy elektrolytů, zejména v případech hypokalémie a hypomagnezémie.
- Klinicky významná bradykardie, arytmie nebo závažné srdeční selhání.
Byly hlášeny případy exacerbace symptomů myasthenia gravis a „nového“ nástupu myastenického syndromu u pacientů léčených azithromycinem (viz „Nežádoucí účinky“).
Těhotenství a kojení
Adekvátní údaje o používání azithromycinu v těhotenství nejsou k dispozici. Reprodukční toxikologické studie na zvířatech ukázaly, že azithromycin prochází placentou, ale nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Bezpečnost užívání azithromycinu v těhotenství nebyla potvrzena; azithromycin by proto měl být v těhotenství používán pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad riziky.
Bylo hlášeno vylučování azithromycinu do mateřského mléka, ale neexistují adekvátní a dobře kontrolované klinické studie, které by charakterizovaly farmakokinetiku vylučování azithromycinu do mateřského mléka u kojících žen. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka, měl by být přípravek TROZOCINA (azithromycin) používán u žen během laktace a ve velmi raném dětství pouze tehdy, pokud potenciální přínosy jasně převažují nad riziky a pod lékařským dohledem.
Plodnost
Ve studiích fertility na potkanech byla po podání azithromycinu pozorována snížená březost. Relevance těchto údajů pro člověka není známa.
Suspenze obsahuje 3,9 g sacharosy na každých 5 ml: toto je třeba vzít v úvahu, pokud je prášek pro perorální suspenzi podáván pacientům s genetickými nebo získanými dysfunkcemi metabolismu uhlohydrátů. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktózy nebo insuficiencí sacharázové isomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyl hlášen žádný vliv azithromycinu na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Trozocin: Dávkování
10 mg / kg / den po dobu 3 po sobě jdoucích dnů.
U dětí s hmotností 45 kg a více lze použít stejnou dávku jako pro dospělé (500 mg / den po dobu tří po sobě jdoucích dnů).
Stejný dávkovací režim, který je indikován pro dospělé, lze aplikovat na staršího pacienta. Protože starší pacienti mohou mít proarytmické stavy, doporučuje se zvláštní opatrnost vzhledem k riziku rozvoje srdeční arytmie a torsades de pointes (viz „Zvláštní upozornění“).
Pro léčbu akutního zánětu středního ucha u dětí je doporučená dávka 10 mg / kg / den po dobu 3 po sobě jdoucích dnů nebo 30 mg / kg v jednom podání.
Pro léčbu streptokokové faryngitidy u dětí byla účinná jak dávka 10 mg / kg, tak dávka 20 mg / kg při jednorázovém podání a po dobu tří po sobě následujících dnů; denní dávka 500 mg. V klinických studiích se dvěma dávkami byla pozorována překrývající se účinnost, ale větší bakteriální eradikace byla pozorována při 20 mg / kg / den. Při léčbě faryngitidy Streptococcus pyogenes a při profylaxi revmatické horečky je však lékem volby penicilin.
Maximální celková doporučená dávka pro jakoukoli pediatrickou terapii je 1 500 mg.
Lék by měl být vždy podáván v jedné denní dávce.
Trozocin (azithromycin) prášek pro perorální suspenzi lze užívat buď na prázdný žaludek nebo po jídle. Příjem potravy před podáním přípravku může zmírnit jakékoli gastrointestinální vedlejší účinky způsobené azithromycinem.
PŘÍPRAVA POZASTAVENÍ
Před přidáním vody lahvičku obsahující prášek protřepejte. Přidejte vodu do lahve pomocí speciálního dávkovače připojeného k balení. Dobře protřepejte. Před použitím suspenzi vždy protřepejte.
POZORNOST:
- Pro léčbu akutního zánětu středního ucha u dětí lze také dávku 30 mg / kg provést v jednom podání, přičemž se odměrný dávkovač plní tolikrát, dokud není dosaženo předepsané dávky.
- Pro léčbu streptokokové faryngitidy u dětí lze níže uvedenou dávku zdvojnásobit, přičemž dbejte na to, abyste nepřekročili 500 mg denně.
- Odměrný dávkovač je kalibrován v mg a ml léčiva a kg hmotnosti dítěte.
- Odšroubujte plastové víčko a odměrný dávkovač s adaptérem vložte do lahve.
- Odsajte předepsané množství suspenze.
- Odpojte odměrný dávkovač z adaptéru.
- Podávejte TROZOCIN s odstupňovaným dávkovačem přímo do úst dítěte.
Láhev uzavřete speciálním uzávěrem, dávkovač dobře vypláchněte
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Trozocin
Nežádoucí účinky vyskytující se při vyšších než doporučených dávkách byly podobné těm, které byly pozorovány u normálních dávek.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku Trozocin okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se užívání přípravku TROZOCIN, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Trozocin
Podobně jako všechny léky, může mít i Trozocin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích a / nebo po uvedení na trh jsou uvedeny v následujících tabulkách. Frekvence nežádoucích účinků je definována následovně:
Velmi časté (≥1 / 10), Časté (≥1 / 100,
Nežádoucí účinky pravděpodobně nebo možná související s azithromycinem odvozené z klinických studií nebo z postmarketingového sledování
Nežádoucí účinky pravděpodobně nebo možná související s azithromycinem odvozené z klinických studií nebo postmarketingového sledování:
* pouze s práškem pro infuzní roztok
Nežádoucí účinky pravděpodobně nebo pravděpodobně související s použitím v profylaxi a léčbě infekcí Mycobacterium Avium Complex, odvozené z klinických studií a sledování po uvedení na trh. Tyto nežádoucí účinky se liší typem i četností od těch, které byly hlášeny u přípravků s okamžitým nebo prodlouženým uvolňováním:
Velmi časté (≥ 1/10)
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Pozor, přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Uvedené datum použitelnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu
Po rekonstituci je perorální suspenze stabilní po dobu 10 dnů při pokojové teplotě.
NEPOUŽÍVEJTE V PŘÍPADĚ PŘÍPADNÝCH ZNAČEK ZHORŠENÍ. POUŽIJTE SPECIÁLNÍ KONTEJNERY PRO ODDĚLENÝ ODBĚR DROG K LIKVIDACI.
UCHOVÁVEJTE LÉČIVÝ PŘÍPRAVEK MIMO DOSAH A DOHLED DĚTÍ.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
Trozocin prášek pro perorální suspenzi - 1 láhev 600 mg
Rekonstituovaná suspenze obsahuje 40 mg azithromycinu na ml (200 mg pro dávku 5 ml).
Složení na 100 gramů prášku je následující:
Aktivní princip
Dihydrát azithromycinu 5,01 g
rovnající se bázi azithromycinu 4,78 g
Pomocné látky
Fosforečnan sodný bezvodý, hydroxypropylcelulóza, xanthanová guma, třešňová příchuť, vanilkový krém, banánová příchuť, sacharóza.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Prášek pro perorální suspenzi - 1 lahvička 600 mg Po rekonstituci bude suspenze obsahovat 200 mg / 5 ml.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
TROZOCIN
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Trozocin 500 mg potahované tablety
Jedna potahovaná tableta obsahuje:
Aktivní princip:
Dihydrát azithromycinu 524,110 mg
rovná se azithromycinové bázi 500 mg
Trozocin 200 mg / 5 ml prášek pro perorální suspenzi - 1 láhev 1500 mg
Rekonstituovaná suspenze obsahuje 40 mg azithromycinu na ml (200 mg pro dávku 5 ml).
Složení na 100 gramů prášku je následující:
Aktivní princip:
Dihydrát azithromycinu 5,01 g
rovnající se bázi azithromycinu 4,78 g
Pomocné látky: tablety obsahují laktózu; suspenze obsahuje sacharózu.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Dělitelné potahované tablety.
Prášek pro perorální suspenzi.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba infekcí způsobených zárodky citlivými na azithromycin.
- infekce horních cest dýchacích (včetně zánětu středního ucha, zánětu vedlejších nosních dutin, tonzilitidy a faryngitidy);
- infekce dolních cest dýchacích (včetně bronchitidy a pneumonie);
- odontostomatologické infekce;
- infekce kůže a měkkých tkání;
- non-gonokoková uretritida (od Chlamydia trachomatis);
- měkký vřed (od Haemophilus ducreyi).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
Pro léčbu infekcí horních a dolních cest dýchacích, kůže a měkkých tkání a odontostomatologických infekcí: 500 mg denně v jednom podání po dobu tří po sobě následujících dnů.
K léčbě pohlavně přenosných chorob způsobených citlivými kmeny Chlamydia trachomatis nenávidíš Haemophilus ducreyi: 1000 mg, jednou podáno, v jednom orálním podání.
Senioři
Stejný dávkovací režim, který je indikován pro dospělé, lze aplikovat na staršího pacienta.
Protože se u starších pacientů mohou vyskytovat proarytmické stavy, doporučuje se zvláštní opatrnost vzhledem k riziku rozvoje srdeční arytmie a torsades de pointes (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Děti
10 mg / kg / den po dobu 3 po sobě jdoucích dnů.
U dětí s hmotností 45 kg a více lze použít stejnou dávku jako pro dospělé (500 mg / den po dobu tří po sobě jdoucích dnů).
K léčbě akutního zánětu středního ucha u dětí je očekávaná dávka 10 mg / kg / den po dobu 3 po sobě jdoucích dnů nebo 30 mg / kg v jedné dávce.
K léčbě streptokokové faryngitidy u dětí byly účinné jak dávky 10 mg / kg, tak 20 mg / kg, a to jak při jednorázovém podání, tak po dobu tří po sobě jdoucích dnů; denní dávka 500 mg by však neměla být překročena. V klinických studiích při těchto dvou dávkách byla pozorována srovnatelná účinnost, ale při dávce 20 mg / kg / den došlo k větší eradikaci bakterií. Nicméně při léčbě faryngitidy od Streptococcus pyogenes a při profylaxi revmatické horečky je lékem volby penicilin.
Maximální celková doporučená dávka pro jakoukoli pediatrickou terapii je 1 500 mg.
Lék by měl být vždy podáván v jedné denní dávce.
Tablety a perorální suspenze přípravku Trozocin (azithromycin) lze užívat buď na prázdný žaludek nebo po jídle. Příjem potravy před podáním přípravku může zmírnit jakékoli gastrointestinální vedlejší účinky způsobené azithromycinem.
Tablety se polykají celé.
Před použitím lahvičku obsahující prášek protřepejte. Přidejte vodu do lahve pomocí speciálního dávkovače připojeného k balení. Dobře protřepat. Před použitím suspenzi vždy protřepejte.
Změněná funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (GFR 10 - 80 ml / min.) Není nutná úprava dávkování. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR je nutná opatrnost
Změněná funkce jater
Stejnou dávku jako u pacientů s normální funkcí jater lze použít u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (viz 4.4 a 5.2).
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 (seznam pomocných látek).
Přecitlivělost na erythromycin nebo na některá z makrolidových nebo ketolidových antibiotik.
Těžká jaterní insuficience.
Azithromycin je obecně kontraindikován v těhotenství, laktaci a velmi raném dětství (viz 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Stejně jako u erythromycinu a dalších makrolidů byly vzácně hlášeny závažné alergické reakce, včetně angioedému a anafylaxe (zřídka smrtelné), které se mohou opakovat, a to i při absenci nového příjmu léku, po přerušení symptomatické léčby.
Tyto reakce vyžadují vysazení léku a symptomatickou léčbu s následným prodlouženým pozorováním.
U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (GFR farmakokinetické vlastnosti).
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater nebyly ve srovnání s osobami s normální funkcí jater prokázány žádné významné změny ve farmakokinetice sérového azithromycinu. U těchto pacientů se zdá, že se eliminace azithromycinu močí zvyšuje, pravděpodobně jako kompenzace snížené jaterní clearance . Protože jsou však hlavní cestou eliminace játra, je třeba při používání azithromycinu u pacientů s jaterním onemocněním nebo jaterní insuficiencí pod lékařským dohledem postupovat opatrně.U azithromycinu byly hlášeny případy fulminantní hepatitidy, které mohou vést k život ohrožujícím stavům selhání jater (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky) .Někteří pacienti mohli trpět již existujícím onemocněním jater nebo mohli být léčeni jinou hepatotoxickou léčbou. Pokud mají známky a příznaky dysfunkce jater, jako je rychlý rozvoj astenie se žloutenkou, tmavá moč, tendence ke krvácení nebo jaterní encefalopatie, je třeba okamžitě provést testy jaterních funkcí Pokud dojde k jaterní dysfunkci, podávání azithromycinu by mělo být přerušeno.
U pacientů léčených deriváty ergotaminu souběžné podávání makrolidových antibiotik vyvolalo krize ergotismu. V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o teoretické možnosti záchvatu ergotismu; azithromycin a ergotamin by proto neměly být podávány současně.
Jako u každého jiného antibiotického přípravku se doporučuje zvláštní pozorování pro možný výskyt superinfekcí s necitlivými mikroorganismy včetně hub.
Případy průjmu spojené s Clostridium difficile (CDAD), jehož závažnost se může pohybovat od mírného průjmu až po smrtelnou kolitidu. Léčba antibiotiky mění normální flóru tlustého střeva a vede k jeho přemnožení C. obtížné.
The C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji průjmu. Kmeny C. obtížné které produkují přebytečné toxiny, způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce jsou obvykle odolné vůči antibakteriální terapii a často vyžadují kolektomii. Je třeba zvážit možnost přidruženého průjmu C. obtížné u všech pacientů s průjmem po léčbě antibiotiky. Vyžaduje se také pečlivá anamnéza, protože případy průjmu spojené s C. obtížné byly také hlášeny více než dva měsíce po podání antibiotik.
V případě sexuálně přenosných infekcí je nutné vyloučit souběžnou infekci Treponema pallidum.
Prodloužení srdeční repolarizace a QT intervalu bylo zjištěno při léčbě jinými makrolidy, s rizikem rozvoje srdeční arytmie a torsades de pointes. U pacientů s vyšším rizikem prodloužení srdeční repolarizace nelze zcela vyloučit. Podobný účinek s azithromycinem (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Protože níže uvedené situace mohou nést zvýšené riziko ventrikulárních arytmií (včetně torsades de pointes), které mohou způsobit zástavu srdce, měl by být azithromycin používán s opatrností u pacientů s proarytmickými stavy (zejména u žen a starších pacientů), jako je :
- Vrozené nebo dokumentované prodloužení QT.
- souběžná léčba jinými látkami, o nichž je známo, že indukují prodloužení QT, jako jsou antiarytmika třídy IA (chinidin a prokainamid) a třída III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid a terfenadin; antipsychotická činidla, jako je pimozid; antidepresiva, jako je citalopram; a fluorochinolony, jako je moxifloxacin a levofloxacin.
- poruchy elektrolytů, zejména v případě hypokalémie a hypomagnezémie.
- klinicky významná bradykardie, arytmie nebo závažné srdeční selhání.
Byly hlášeny případy exacerbace symptomů myasthenia gravis a „nového“ nástupu myastenického syndromu u pacientů léčených azithromycinem (viz bod 4.8).
Bezpečnost a účinnost intravenózního azithromycinu při léčbě infekcí u dětí nebyla stanovena.
Bezpečnost a účinnost při prevenci nebo léčbě Mycobacterium Avium Complex u dětí nebyly stanoveny.
Suspenze obsahuje 3,9 g sacharosy na každých 5 ml: toto je třeba vzít v úvahu, pokud je prášek pro perorální suspenzi podáván pacientům s genetickými nebo získanými dysfunkcemi metabolismu uhlohydrátů. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózo-galaktózy nebo insuficiencí sacharázové isomaltázy by tento přípravek neměli užívat.
Tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Antacida
Ve farmakokinetické studii účinků souběžného podávání antacid a azithromycinu nebyl pozorován žádný vliv na biologickou dostupnost azithromycinu, přestože bylo pozorováno přibližně 25% snížení maximálních sérových koncentrací.Proto by pacienti léčení azithromycinem a antacidy neměli užívat obě drogy současně.
Cetirizin
U zdravých dobrovolníků současné podávání 5denního režimu azithromycinu a cetirizinu 20 mg v ustálený stav nevykazovaly žádné farmakokinetické interakce ani významné změny v QT intervalu.
Didanosin (dideoxinosin)
Bylo pozorováno, že současné podávání denních dávek azithromycinu 1 200 mg / den a didanosinu 400 mg / den u 6 HIV pozitivních pacientů nemělo žádný vliv na celkovou farmakokinetiku. ustálený stav didanosin ve srovnání s placebem.
Digoxin (substráty P-gp)
Bylo hlášeno, že souběžné podávání makrolidových antibiotik, včetně azithromycinu, s P-glykoproteinovými substráty, jako je digoxin, zvyšuje sérové hladiny substrátu P-glykoproteinového substrátu. Pokud se tedy současně podávají azithromycinové a P-gp substráty, jako je digoxin, je třeba zvážit zvýšené koncentrace sérového substrátu.
Ergotamin
Vzhledem k možnému nástupu ergotismu se současné užívání azithromycinu a derivátů ergotaminu nedoporučuje (viz 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Zidovudin
Podání jednorázových dávek 1 000 mg a opakovaných dávek azithromycinu 1 200 mg nebo 600 mg podstatně nezměnilo plazmatickou farmakokinetiku ani vylučování zidovudinu nebo jeho glukuronidového metabolitu močí. Koncentrace fosforylovaného zidovudinu, jeho klinicky aktivního metabolitu, v periferních mononukleárních buňkách. význam tohoto zjištění není jasný, ale přesto může být pro pacienta přínosem.
Azithromycin významně neinteraguje se systémem jaterního cytochromu P450. Nepředpokládá se, že by byl zapojen do farmakokinetických interakcí, jaké byly zjištěny u erythromycinu a jiných makrolidů. Ve skutečnosti u azithromycinu neexistuje indukce ani inaktivace jaterního cytochromu P450 prostřednictvím komplexu jeho metabolitů.
Byly provedeny farmakokinetické studie mezi azithromycinem a následujícími léky, u kterých je známá významná metabolická aktivita zprostředkovaná cytochromem P450.
Atorvastatin
Souběžné podávání atorvastatinu (10 mg / den) a azithromycinu (500 mg / den) nezpůsobilo změny v aktivitě HMG CoA reduktázy.Na základě zkušeností po uvedení přípravku na trh však byly u pacientů léčených azithromycinem a statiny hlášeny případy rabdomyolýzy.
Karbamazepin
V interakční studii u zdravých dobrovolníků nebyl u pacientů souběžně užívajících azithromycin pozorován žádný významný vliv na plazmatické hladiny karbamazepinu nebo jeho aktivního metabolitu.
Cimetidin
Ve farmakokinetické studii provedené za účelem vyhodnocení účinků jedné dávky cimetidinu podané 2 hodiny po azithromycinu neprokázaly žádné změny ve farmakokinetice azithromycinu.
Cyklosporin
Významné zvýšení Cmax a AUC0-5 cyklosporinu. Možné současné podávání těchto dvou léků vyžaduje opatrnost. Pokud je souběžné podávání těchto dvou léčiv nezbytně nutné, je třeba pečlivě sledovat hladiny cyklosporinu a podle toho upravit dávkování těchto dvou léčiv.
Efavirenz
Současné podávání jedné denní dávky azithromycinu (600 mg) a efavirenzu (400 mg) po dobu 7 dnů nevyvolalo žádné klinicky významné farmakokinetické interakce.
Při podávání azithromycinu v kombinaci s efavirenzem není nutná žádná úprava dávky.
Flukonazol
Současné podání jedné dávky azithromycinu (1 200 mg) nezměnilo farmakokinetiku jedné dávky flukonazolu (800 mg). Celková doba expozice a poločas azithromycinu nebyly ovlivněny souběžným podáváním s flukonazolem, přičemž byl pozorován klinicky nevýznamný pokles Cmax (18%). Při podávání azithromycinu v kombinaci s flukonazolem není nutná žádná úprava dávky
Indinavir
Současné podávání jedné dávky azithromycinu (1 200 mg) neprokázalo statisticky významný účinek na farmakokinetiku indinaviru podávaného třikrát denně po dobu 5 dnů v dávkách 800 mg. Při podávání azithromycinu v kombinaci s indinavirem není nutná žádná úprava dávky .
Methylprednisolon
Farmakokinetická studie provedená na zdravých dobrovolnících ukázala, že azithromycin významně neovlivňuje farmakokinetiku methylprednisolonu.
Midazolam
U zdravých dobrovolníků nemělo souběžné podávání azithromycinu 500 mg / den po dobu 3 dnů za následek klinicky významné změny ve farmakokinetice a farmakodynamice jednorázové dávky 15 mg midazolamu.
Nelfinavir
Současné podávání azithromycinu (1 200 mg) a nelfinaviru allo ustálený stav (750 mg třikrát denně) vedlo ke zvýšeným koncentracím azithromycinu. Ačkoli nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky a není nutná úprava dávkování, doporučuje se pečlivé sledování nežádoucích účinků azithromycinu.
Rifabutin
Současné podávání azithromycinu a rifabutinu nemění sérové koncentrace těchto dvou léčiv.
U některých pacientů užívajících obě léčiva současně byly pozorovány případy neutropenie; ačkoli je známo, že rifabutin způsobuje neutropenii, nebylo možné stanovit příčinný vztah mezi výše uvedenými epizodami neutropenie a kombinací rifabutin-azithromycin (viz 4.8 Nežádoucí účinky).
Sildenafil
U zdravých dobrovolníků mužského pohlaví nebyl prokázán žádný účinek azithromycinu (500 mg denně po dobu 3 dnů) na AUC a Cmax sildenafilu nebo jeho hlavních cirkulujících metabolitů.
Teofylin
Současné podávání azithromycinu a teofylinu zdravým dobrovolníkům nevykazovalo klinicky významnou interakci mezi těmito dvěma léky.
Terfenadin
Farmakokinetické studie neodhalily žádné interakce mezi azithromycinem a terfenadinem. U pacientů, kteří užívali obě léčiva současně, se vyskytly vzácné případy interakce, u nichž nebylo možné určit nebo vyloučit určitou korelaci.
Triazolam
U 14 zdravých dobrovolníků nemělo souběžné podávání azithromycinu 500 mg 1. den a 250 mg 2. den a triazolamu 0,125 mg 2. den žádný významný vliv na farmakokinetické proměnné triazolamu ve srovnání s triazolamem a placebem.
Trimethoprim / sulfamethoxazol
Po souběžném podávání trimethoprimu / sulfamethoxazolu (160 mg / 800 mg) a azithromycinu (1200 mg) po dobu 7 dnů nedošlo k žádnému významnému ovlivnění trimethoprimu a sulfamethoxazolu 7. dne na vrcholové koncentrace, dobu expozice ani vylučování močí. azithromycinu jsou podobné těm, které byly pozorovány v jiných studiích.
Orální antikoagulancia kumarinového typu
Ve farmakokinetické studii na zdravých dobrovolnících bylo zjištěno, že azithromycin nemění antikoagulační účinek jedné dávky 15 mg warfarinu.
Ve fázi po uvedení přípravku na trh byly po souběžném podávání perorálních antikoagulancií s azithromycinem a kumarinovým typem hlášeny případy zesílení antikoagulačního účinku. Ačkoli nebyla prokázána příčinná souvislost, doporučuje se přehodnotit frekvenci, s jakou sledovat čas do protrombinu při podávání azithromycinu pacientům užívajícím antikoagulancia kumarinového typu.
Pokud jde o souběžné užívání azithromycinu a jiných léků, které působí na koagulaci, protože nebyly provedeny specifické studie interakcí, doporučuje se pečlivé sledování pacientů, kteří výše uvedená léčiva užívají v kombinaci.
04.6 Těhotenství a kojení
Adekvátní údaje o používání azithromycinu v těhotenství nejsou k dispozici. Reprodukční toxikologické studie na zvířatech ukázaly, že azithromycin prochází placentou, ale nebyly pozorovány žádné teratogenní účinky. Bezpečnost užívání azithromycinu v těhotenství nebyla potvrzena; azithromycin by proto měl být v těhotenství používán pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad riziky.
Bylo hlášeno vylučování azithromycinu do mateřského mléka, ale neexistují adekvátní a dobře kontrolované klinické studie, které by charakterizovaly farmakokinetiku vylučování azithromycinu do mateřského mléka u kojících žen. Vzhledem k tomu, že mnoho léků se vylučuje do mateřského mléka, měl by být trozocin (azithromycin) používán u kojících a velmi raných kojenců pouze tehdy, pokud potenciální přínosy jasně převažují nad riziky a pod lékařským dohledem.
Plodnost
Ve studiích fertility na potkanech byla po podání azithromycinu pozorována snížená březost. Relevance těchto údajů pro člověka není známa.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyl hlášen žádný vliv trozocinu (azithromycinu) na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Níže uvedené tabulky uvádějí nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích a / nebo po uvedení přípravku na trh, klasifikované podle systému, orgánu a frekvence. Nežádoucí účinky zjištěné při použití po uvedení na trh jsou uvedeny kurzívou. Frekvence nežádoucích účinků je definována následovně:
Velmi časté (≥1 / 10), Časté (≥1 / 100,
V rámci tříd četnosti jsou nežádoucí účinky hlášeny podle klesající závažnosti.
Nežádoucí účinky pravděpodobně nebo možná související s azithromycinem odvozené z klinických studií nebo postmarketingového sledování:
* Pouze s práškem pro infuzní roztok.
115% "> Nežádoucí účinky pravděpodobně nebo pravděpodobně související s" použitím v profylaxi a léčbě infekcíMycobacterium Avium Complex, odvozené z klinických studií a postmarketingového sledování. Tyto nežádoucí účinky se liší typem i četností od těch, které byly hlášeny u přípravků s okamžitým nebo prodlouženým uvolňováním:
04.9 Předávkování
Nežádoucí účinky vyskytující se při vyšších než doporučených dávkách byly podobné těm, které byly pozorovány u normálních dávek. V případě předávkování jsou indikována vhodná obecná symptomatická a podpůrná opatření.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antibakteriální látky pro systémové použití - makrolidy. ATC kód: J01FA10.
Azithromycin je první z podtřídy makrolidových antibiotik, nazývaných azalidy, a je chemicky odlišný od erythromycinu. Chemicky je odvozen od vložení atomu dusíku do laktonového kruhu erythromycinu A.
Jeho chemický název je: 9-deoxy-a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. Molekulová hmotnost je 749,0.
Azithromycin uplatňuje svou aktivitu tím, že inhibuje syntézu bakteriálních proteinů vazbou na ribozomální podjednotky 50. let a tím brání translokaci peptidů, ale bez ovlivnění syntézy nukleových kyselin. Azithromycin to dokazuje in vitro aktivita proti „široké škále bakterií, která zahrnuje:
Grampozitivní aerobes: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta-hemolytická skupina A), Streptococcus pneumoniaeAlfa hemolytické streptokoky (skupina viridantů), jiné streptokoky e Corynebacterium diphteriae. Grampozitivní bakterie rezistentní na erythromycin, jako napřStreptococcus faecalis (enterococcus) a mnoho kmenů stafylokoků rezistentních na methicilin vykazuje zkříženou rezistenci i proti azithromycinu;
Gramnegativní aerobes: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Yersinia spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae a parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Azithromycin vykazuje různou aktivitu proti Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp.Aeromonas hydrophila A Klebsiella spp.
V případě infekcí těmito bakteriálními druhy by měly být provedeny testy citlivosti in vitro. Proteus spp., Serratia spp., Morganellaspp. a Pseudomonas aeruginosa jsou obvykle vytrvalí.
Anaerobní bakterie: Bacteroides fragilis, Bacteroides spp., Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium necrophorum A Propionibacterium acnes.
Mikroorganismy, které způsobují pohlavní choroby: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae a Haemophilus ducreyi.
Jiné mikroorganismy: Borrelia burgdorferi (Činitel boreliózy), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp., A Listeria monocytogenes.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Azithromycin je stabilnější při žaludečním pH ve srovnání s erythromycinem.
U lidí je po perorálním podání azithromycin rychle a široce distribuován do celého těla; doba potřebná k dosažení maximálních plazmatických hladin je 2–3 hodiny.
Rozdělení
Ve studiích na zvířatech byly ve fagocytárních buňkách pozorovány vysoké koncentrace azithromycinu. V experimentálních modelech jsou navíc vysoké koncentrace azithromycinu uvolňovány aktivovanými fagocyty ve srovnání s neaktivovanými fagocyty. Tento jev určuje na zvířecím modelu vysoké koncentrace azithromycinu v místě infekce.
Farmakokinetické studie na lidech prokázaly vyšší hladiny azithromycinu ve tkáni než v plazmě (až 50násobek maximálních koncentrací pozorovaných v plazmě), což naznačuje, že se lék silně váže na tkáně. Koncentrace v cílových orgánech, jako jsou plíce, mandle a prostaty, překračujte hodnoty MIC90 u nejběžnějších patogenů po jednorázovém orálním podání 500 mg.
Odstranění
Terminální plazmatický poločas přesně odráží poločas deplece tkáně (2 až 4 dny). Přibližně 12% IV dávky se vyloučí močí jako nezměněné léčivo po dobu 3 dnů, většina z nich během prvních 24 hodin. Biliární eliminace je hlavní cestou eliminace nezměněného léčiva po perorálním podání. V lidské žluči byly nalezeny velmi vysoké koncentrace nezměněného léčiva společně s 10 metabolity, z nichž poslední vznikly procesy N- a O-demetylace, hydroxylací desosaminu a aglykonického kruhu a štěpením konjugátů kladinózy. HPLC a mikrobiologická metoda vyhodnotit tkáňové koncentrace těchto metabolitů ukázaly, že nehrají žádnou roli v antimikrobiální aktivitě azithromycinu.
Farmakokinetika u zvláštních kategorií pacientů
Senioři
Studie provedená na zdravých dobrovolnících ukázala, že po 5denním režimu jsou hodnoty AUC o něco vyšší u starších subjektů (> 65 let) než u mladších subjektů (
Změněná funkce ledvin
Po jednorázovém perorálním podání 1 gramu azithromycinu nebyly u pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (GFR 10 - 80 ml / min.) Pozorovány žádné farmakokinetické účinky. Statisticky významné rozdíly byly nalezeny v hodnotách AUC0-120 (8,8 mg-hod / ml vs. 11,7 mg-hr / ml), Cmax (1,0 mg / ml vs. 1,6 mg / ml) a CLr (2,3 ml / min). / kg vs. 0,2 ml / min. kg) ve skupině se závažnou poruchou funkce ledvin (GFR
Změněná funkce jater
U pacientů s lehkou (třída A) až středně těžkou (třída B) poruchou funkce jater nebyly prokázány žádné významné změny ve farmakokinetice azitromycinu v séru ve srovnání s osobami s normální funkcí jater. U těchto pacientů se zdá, že se eliminace azithromycinu močí zvyšuje, pravděpodobně jako kompenzace snížené jaterní clearance.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Ve studiích na zvířatech prováděných s vysokými dávkami, které přesahovaly 40násobek maximální dávky používané v klinické praxi, bylo zjištěno, že azithromycin způsobuje reverzibilní fosfolipidózu, obecně bez zjevných toxikologických důsledků. Účinek byl prokázán jako reverzibilní po přerušení léčby. Léčba azithromycinem význam těchto zjištění pro zvířata i pro člověka není znám.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Trozocin 500 mg potahované tablety
Předželatinovaný škrob, bezvodý fosforečnan vápenatý, sodná sůl karmelózy, stearát hořečnatý, laurylsulfát sodný, deionizovaná voda.
Povlak obsahuje: oxid titaničitý, laktóza, hypromelóza, triacetin, deionizovaná voda.
Trozocin 200 mg / 5 ml prášek pro perorální suspenzi - 1 láhev 1500 mg
Fosforečnan sodný bezvodý, hydroxypropylcelulóza, xanthanová guma, třešňová příchuť, vanilkový krém, banánová příchuť, sacharóza.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
Trozocin 500 mg potahované tablety: 2 roky.
Trozocin 200 mg / 5 ml prášek pro perorální suspenzi: 2 roky v neporušeném obalu.
Po rekonstituci lze prášek pro perorální suspenzi uchovávat 10 dní při pokojové teplotě.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Trozocin 500 mg potahované tablety
PVC blistr obsahující 3 x 500 mg potahované tablety s rýhou.
Trozocin 200 mg / 5 ml prášek pro perorální suspenzi
Polyetylenová lahvička s vysokou hustotou obsahující 1500 mg účinné látky s dětským bezpečnostním uzávěrem a vhodným dávkovačem.
Po rekonstituci bude suspenze obsahovat 200 mg / 5 ml.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47
00144 Řím
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
„TROZOCIN 500 mg potahované tablety“ 3 tablety - A.I.C. n. 027948064
"TROZOCIN 200 mg / 5 ml prášek pro perorální suspenzi" 1 láhev 1500 mg - A.I.C. n. 027948052
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Květen 1992 / květen 2007
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
listopad 2013
