CARVASIN - PŘíBALOVý LETáK - LETáKY

Hlavní / letáky / 2021

Carvasin - příbalový leták

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování

Aktivní složky: Isosorbide dinitrate

Carvasin 5 mg sublingvální tablety
Carvasin 10 mg tablety
Carvasin 40 mg tablety

Indikace Proč se používá Carvasin? K čemu to je?

Farmakoterapeutická skupina

Vasodilatátor používaný při srdečních chorobách

Terapeutické indikace

Koronární insuficience, prevence a léčba anginy pectoris. Sublingvální karvasin díky své rychlosti účinku lze indikovat při léčbě anginy hrudníku; po dobu trvání jeho účinku, což jsou asi 2 hodiny, je indikován v prevenci záchvatu anginy pectoris když se člověk zapojí do úsilí, které může vyvolat útok (svalová aktivita, sexuální akt, velké jídlo).

Karvasin pro orální podání, méně rychlého, ale delšího účinku, je indikován k prevenci záchvatů anginy hrudníku a k léčbě koronární insuficience.

Použití u dětí

Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie přípravku Carvasin nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let nebo starších, aby bylo možné určit, zda reagují odlišně než mladší subjekty. Jiné klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědi mezi mladými a staršími pacienty.

Obecně by měla být volba dávky pro staršího pacienta opatrná, obvykle by měla začínat nejnižší dávkou, s ohledem na zvýšenou frekvenci poškození jaterních, renálních nebo srdečních funkcí, souběžného onemocnění nebo jiných lékových terapií.

Kontraindikace Kdy by neměl být použit Carvasin

Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné nitráty nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Infarkt myokardu v akutní fázi

Akutní oběhové selhání (šok, oběhový kolaps)

Kardiogenní šok (pokud není udržován dostatečný koncový diastolický tlak pomocí vhodných opatření)

Těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak <90 mmHg)

Obstrukční hypertrofická kardiomyopatie

Konstriktivní perikarditida

Těžká hypovolémie

Srdeční tamponáda

Pacienti s primární plicní hypertenzí

Inhibitory fosfodiesterázy (sildenafil, vardenafil a tadalafil) zesilují hypotenzní účinky nitrátů, a proto je současné podávání s organickými nitráty kontraindikováno (viz část interakce).

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním Carvasinu

Zvláště pečlivá kontrola lékaře je nutná v následujících případech:

glaukom
výrazná anémie
hypertyreóza
úraz hlavy
mozkové krvácení
aortální nebo mitrální stenóza
subjekty s predispozicí k ortostatické hypotenzi
subjekty s intrakraniální hypertenzí, ačkoli další zvýšení krevního tlaku bylo pozorováno až po podání nitrožilních dávek nitroglycerinu
pacienti s renální insuficiencí

U přípravků CARVASIN 10 mg tablety a CARVASIN 40 mg tablety není nástup účinku dostatečně rychlý k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.

Karvasin rozšiřující intrakraniální cévy může v počátečním období léčby způsobit bolest hlavy, která může být u citlivých subjektů závažná a trvalá; někdy tomu lze předcházet podáváním nižších dávek v prvních dnech léčby

Během léčby Carvasinem se může objevit dočasná hypoxémie v důsledku relativního přerozdělení krevního toku do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční

Stejně jako u jiných vazodilatancií může Carvasin u citlivých pacientů způsobit paradoxní účinky, tyto účinky mohou zvýšit ischemii a také vést k prodloužení poškození myokardu a pokročilému městnavému srdečnímu selhání.

Pokud dojde k cyanóze bez interkurentního plicního onemocnění, měla by být změřena hladina methemoglobinu (methemoglobinemie se vyskytují častěji během léčby vysokými dávkami).

I při nízkých dávkách Carvasinu se mohou vyskytnout případy závažných hypotenzních účinků, zejména ortostatické hypotenze. Hypotenze vyvolaná dusičnany může doprovázet paradoxní bradykardie a zhoršení anginy pectoris. Tento léčivý přípravek by měl být používán s opatrností u subjektů, u kterých může dojít ke snížení objemu vyvolané diuretickou léčbou.

Při léčbě městnavého srdečního selhání by kapilární plicní tlak neměl klesnout pod 15 mmHg nebo systolický tlak pod fyziologický rozsah u normálních nebo hypertenzních pacientů. Systolický krevní tlak by měl být udržován v rozmezí 90-100 mmHg u pacientů s již existující hypotenzí (viz kontraindikace). Současný příjem organických dusičnanů s blokátory kalciových kanálů může potencovat hypotenzní účinek. Může být nutná úprava dávky obou typů léků.

Terapie dusičnany může zhoršit angínu způsobenou hypertrofickou kardiomyopatií (viz Kontraindikace). V klinických studiích u pacientů s angínou pectoris byly záchvaty vyvolané angínou hlášeny jako „rebound“ hemodynamických účinků brzy po vysazení nitrátů. Zdá se proto rozumné, postupně isosorbid vysazovat dinitrát, když má být léčba ukončena, zejména v případě použití vysokých dávek.

U pacientů s funkční nebo organickou gastrointestinální hypermotilitou nebo malabsorpčním syndromem by mělo být upřednostněno použití 5 mg nebo 10 mg karvasinu, protože u 40 mg karvasinu se v některých případech tableta rozpadla jen částečně a byla získána ve stolici.

Použití u dětí

Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek Carvasinu

Isosorbid dinitrát může působit jako fyziologický antagonista norepinefrinu, acetylcholinu a histaminu. Dusičnany mohou v důsledku periferní vazodilatace způsobit hypotenzi. Alkohol může tento účinek zesílit.Současné podávání léků s hypotenzními vlastnostmi (např. Beta-blokátory, vazodilatátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory), neuroleptika a tricyklická antidepresiva může hypotenzní účinek zesílit.

Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy (např. Sildenafilu, vardenafilu a tadalafilu) používaných při léčbě erektilní dysfunkce zesiluje hypotenzní účinek organických nitrátů. To může vést k život ohrožujícím kardiovaskulárním komplikacím; proto u pacientů užívajících Carvasin použití inhibitorů fosfodiesterázy ( např. sildenafil, vardenafil, tadalafil) je kontraindikován (viz „Kontraindikace“). Některé zprávy naznačují, že souběžné podávání isosorbiddinitrátu může zvýšit hladiny dihydroergotaminu v krvi a jeho účinek.

Varování Je důležité vědět, že:

Může se vyvinout tolerance k léčivému přípravku (snížená účinnost) a zkřížená tolerance s jinými dusitany a dusičnany (snížený účinek v případě předchozí terapie jiným organickým dusičnanem).

Je třeba se vyvarovat prodloužené terapie vysokými dávkami, aby se snížila nebo odstranila tolerance.

Pacienti podstupující udržovací léčbu Carvasinem by měli být poučeni, že by neměli používat léčivé přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy používané k léčbě erektilní dysfunkce (např. Sildenafil, vardenafil, tadalafil). Léčba karvasinem by neměla být přerušena, aby se užívaly přípravky obsahující inhibitory fosfodiesterázy, protože to může zvýšit riziko záchvatu anginy pectoris.

Těhotenství a kojení

Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem

Těhotenství

Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie u žen během těhotenství. Carvasin lze během těhotenství použít pouze tehdy, je -li to nezbytně nutné a pod lékařským předpisem a nepřetržitým dohledem lékaře.

Čas krmení

Existují údaje, které ukazují, že dusičnany se vylučují do mateřského mléka a mohou u novorozenců způsobit methemoglobinémii. Rozsah vylučování isosorbid dinitrátu a jeho metabolitů do lidského mléka nebyl stanoven. Zvláštní opatrnosti je proto zapotřebí, pokud je Carvasin podáván kojícím ženám

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Carvasin může narušit schopnost reagovat a snížit reflexy při řízení vozidel a ovládání strojů. Tento účinek lze zvýšit konzumací alkoholu.

Důležité informace o některých složkách Carvasinu

Carvasin obsahuje laktózu: v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím léku.

Carvasin 10 mg obsahuje sacharózu: v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím léku.

Dávkování a způsob použití Jak používat Carvasin: Dávkování

Počáteční dávka by neměla překročit 5 mg kvůli občasnému výskytu závažných hypotenzních účinků. Sublingvální karvasin: (tablety se rozpustí za 20 sekund) nechá jednu tabletu rozpustit pod jazykem jako lék a / nebo prevenci záchvatu anginy hrudníku.Sublingvální podávání lze opakovat každé 2-3 hodiny.

Carvasin 10 mg tablety: jedna tableta 4krát denně, před třemi jídly a před spaním.

Carvasin 40 mg tablety: jedna tableta každých 12 hodin.

Volba sublingválního nebo orálního karvasinu by měla být provedena na základě doby trvání účinku, nikoli podle stupně odpovědi, protože to je hlavní rozdíl pozorovaný mezi těmito formulacemi.

K dosažení úplného terapeutického účinku je důležité, aby dávka sublingvální a orální formy byla individualizována v souladu s potřebami konkrétního pacienta, s klinickou odpovědí a hemodynamickým monitorováním.

Terapie karvasinem by měla začít nejnižší účinnou dávkou a poté upravit podle potřeby na základě účinnosti levé komory. Počáteční dávka závisí na posouzení závažnosti srdečního selhání.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho Carvasinu

V případě požití / požití nadměrné dávky Carvasinu okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice

Příznaky:

Pokles krevního tlaku
Bledost
Pocení
Slabý srdeční tep
Tachykardie
Posturální vertigo
Bolest hlavy
Astenie
Závrať
Nevolnost
Zvracel
Průjem
Ospalost
Spláchne

U pacientů léčených jinými organickými dusičnany byla hlášena methemoglobinémie. Během biotransformace isosorbid dinitrátových dusitanových iontů se uvolňují, což může způsobit methemoglobinémii a cyanózu, což má za následek tachypnoe, úzkost, ztrátu vědomí a srdeční zástavu. Nelze vyloučit, že předávkování isosorbid dinitrátem může způsobit tuto nežádoucí reakci.

Při velmi vysokých dávkách lze zvýšit nitrolební tlak. To může zahrnovat mozkové příznaky.

POKUD MÁTE JAKÉKOLI POHYBY O POUŽÍVÁNÍ CARVASINU, Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Carvasinu

Podobně jako všechny léky, může mít i Carvasin nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.

Většinu nežádoucích účinků lze přičíst farmakodynamické aktivitě a závisí na dávce.Na začátku léčby se může objevit bolest hlavy, která obvykle s pokračující terapií odezní. Hypotenzi a / nebo točení hlavy ve stoje lze běžně pozorovat (1–10% pacientů) při zahájení terapie nebo při zvyšování dávky. Tyto příznaky mohou být spojeny se závratě, ospalostí, reflexní tachykardií a pocitem slabosti a během pokračující terapie obvykle zmizí.

Četnost nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,

Poruchy nervového systému

Velmi časté: bolest hlavy

Časté: závratě (včetně posturálních závratí), somnolence

Srdeční patologie

Časté: tachykardie (reflex)

Méně časté: zhoršení anginy pectoris

Cévní patologie

Časté: ortostatická hypotenze

Méně časté: oběhový kolaps (někdy doprovázený bradyarytmií a synkopou)

Není známo: hypotenze

Gastrointestinální poruchy

Časté: nevolnost.

Méně časté: zvracení, průjem

Velmi vzácné: pálení žáhy Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné: myalgie

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: alergické kožní reakce (např. Vyrážka), zarudnutí

Není známo: exfoliativní dermatitida

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Časté: astenie

Není známo: rozvoj tolerance a zkřížené tolerance na jiné dusičnany Během léčby Carvasinem může dojít k dočasné hypoxémii v důsledku relativní redistribuce průtoku krve do hypoventilovaných alveolárních oblastí. To může vést k hypoxii myokardu, zejména u pacientů s ischemickou chorobou srdeční.

U organických dusičnanů byly hlášeny závažné hypotenzní reakce, včetně nevolnosti, zvracení, astenie, agitovanosti, bledosti, nadměrného pocení a kolapsu. Alkohol může tento účinek zesílit.Opatření obvykle usnadňují opatření usnadňující žilní návrat (např. Poloha Trendeleburga, hluboké dýchání a pohyby končetin).

Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete pomoci poskytnout více informací o bezpečnosti tohoto léku. “

Expirace a retence

Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.

Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na štítku za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.

Nepoužívejte tento přípravek, pokud si všimnete viditelných známek zhoršení.

Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Co CARVASIN obsahuje

CARVASIN 5 mg sublingvální tablety - Jedna sublingvální tableta obsahuje:

Účinná látka: isosorbid dinitrát 5 mg. Pomocné látky: laktóza, škrob, erythrosin (E127), celulózový prášek, stearát hořečnatý.

CARVASIN 10 mg tablety - Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: Isosorbide dinitrate 10 mg. Pomocné látky: laktóza, mannitol, škrob, sacharóza, stearát hořečnatý.

CARVASIN 40 mg tablety - Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: isosorbid dinitrát 40 mg. Pomocné látky: laktóza, tristearát hlinitý, stearan hořečnatý, mastek, methylcelulóza, křemičitan hlinito -sodný, polacrilin draselný.

Popis toho, jak CARVASIN vypadá a obsah balení

CARVASIN 5 mg sublingvální tablety: 50 sublingválních tablet

CARVASIN 10 mg tablety: 50 tablet

CARVASIN 40 mg tablety: 50 tablet

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o Carvasinu najdete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 Těhotenství a laktace0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,04 pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM PRVNÍ POVOLENÍ NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 PRO RADIOPharmaceutika, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNITŘNÍHO ZÁŘENÍ 12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNĚ NÁVOD NA ESTEMPORANEA

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

CARVASIN

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

CARVASIN 5 mg sublingvální tablety

Každá sublingvální tableta obsahuje:

Účinná látka: isosorbid dinitrát 5 mg.

Pomocné látky: laktóza

CARVASIN 10 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: Isosorbide dinitrate 10 mg.

Pomocné látky: laktóza, sacharóza

CARVASIN 40 mg tablety

Jedna tableta obsahuje:

Účinná látka: isosorbid dinitrát 40 mg.

Pomocné látky: laktóza

Seznam pomocných látek viz bod 6.1

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Sublingvální tablety

Tablety.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Koronární insuficience, prevence a léčba anginy pectoris. Vzhledem k rychlosti svého působení může být sublingvální Carvasin indikován při léčbě anginy hrudníku; po dobu jeho působení, přibližně 2 hodiny, je indikován v prevenci „záchvatu anginy pectoris když se člověk zapojí do úsilí, které může vyvolat útok (svalová aktivita, sexuální akt, velké jídlo).

Karvasin pro orální podání, méně rychlého, ale delšího účinku, je indikován k prevenci záchvatů anginy hrudníku a k léčbě koronární insuficience.

04.2 Dávkování a způsob podání

Počáteční dávka by neměla překročit 5 mg kvůli občasnému výskytu závažných hypotenzních účinků.

Sublingvální karvasin: (tablety se rozpustí za 20 sekund) nechá jednu tabletu rozpustit pod jazykem jako lék a / nebo prevenci záchvatu anginy hrudníku.Sublingvální podávání lze opakovat každé 2-3 hodiny.

Carvasin 10 mg tablety: jedna tableta 4krát denně, před třemi jídly a před spaním.

Carvasin 40 mg tablety: jedna tableta každých 12 hodin.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Obecně by měl být výběr dávky u staršího pacienta opatrný, obvykle by měl začínat nejnižší dávkou, s ohledem na vyšší frekvenci poškození jaterních, renálních nebo srdečních funkcí, souběžného onemocnění nebo jiných farmakoterapií.

04.3 Kontraindikace

Přecitlivělost na léčivou látku, na jiné nitráty nebo na kteroukoli pomocnou látku.

Infarkt myokardu v akutní fázi

Akutní oběhové selhání (šok, oběhový kolaps)

Kariogenní šok (pokud není pomocí vhodných opatření udržován dostatečný koncový diastolický tlak)

Těžká arteriální hypotenze (systolický tlak

Obstrukční hypertrofická kardiomyopatie

Konstriktivní perikarditida

Těžká hypovolémie

Srdeční tamponáda

Pacienti s primární plicní hypertenzí

Inhibitory fosfodiesterázy (sildenafil, vardenafil, tadalafil) zesilují hypotenzní účinky nitrátů, a proto je současné podávání s organickými nitráty kontraindikováno (viz bod 4.5).

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

UPOZORNĚNÍ

Carvasind by měl být používán s opatrností a pod lékařským dohledem za následujících podmínek:

- glaukom

- výrazná anémie

- hypertyreóza

- úraz hlavy

- mozkové krvácení

- aortální nebo mitrální stenóza

- subjekty s predispozicí k ortostatické hypotenzi

- subjekty s intrakraniální hypertenzí, ačkoli další zvýšení krevního tlaku bylo pozorováno až po podání nitrožilních dávek nitroglycerinu

- pacienti s renální insuficiencí

U přípravků CARVASIN 10 mg tablety a CARVASIN 40 mg tablety není nástup účinku dostatečně rychlý k léčbě akutního záchvatu anginy pectoris.

Karvasin rozšiřující intrakraniální cévy může v počátečním období léčby způsobit bolest hlavy, která může být u citlivých subjektů závažná a trvalá; Někdy tomu lze předcházet podáváním nižších dávek v prvních dnech léčby (například polovina 10mg tablety čtyřikrát denně) nebo se to dá léčit kombinací analgetika.

Pokud dojde k cyanóze bez interkurentního plicního onemocnění, měla by být změřena hladina methemoglobinu (methemoglobinemie se vyskytují častěji během léčby vysokými dávkami).

Adekvátní podpůrná péče nebyla studována, ale je rozumné léčit tuto událost stejným způsobem jako předávkování dusičnany (viz bod 4.8).

BEZPEČNOSTNÍ OPATŘENÍ PRO POUŽITÍ

Může se vyvinout léková tolerance (snížená účinnost) a zkřížená tolerance s jinými nitro deriváty (snížený účinek v případě předchozí terapie jiným organickým dusičnanem). Aby se snížila nebo eliminovala tolerance, je třeba se vyhnout dlouhodobé léčbě vysokými dávkami.

Současný příjem organických dusičnanů s blokátory kalciových kanálů může potencovat hypotenzní účinek. Může být nutná úprava dávky obou typů léků.

Léčba dusičnany může zhoršit anginu pectoris způsobenou hypertrofickou kardiomyopatií (viz bod 4.3).

V klinických studiích u pacientů s angínou pectoris byly záchvaty anginy vyvolány jako „rebound“ hemodynamických účinků krátce po vysazení dusičnanů. Zdá se proto rozumné postupně vysazovat isosorbid dinitrát, když má být léčba ukončena, zejména v případě použití vysokých dávek.

Souběžná konzumace alkoholu může zvýšit hypotenzní účinky dusičnanů a snížit reflexy, například při řízení nebo ovládání strojů, které vyžadují zvláštní pozornost.

Použití u dětí

Bezpečnost a účinnost přípravku Carvasin u dětí nebyla stanovena.

U pacientů trpících funkční nebo organickou gastrointestinální hypermotilitou nebo malabsorpčním syndromem by mělo být upřednostněno použití 5 mg nebo 10 mg karvasinu, protože u 40 mg tablet se v některých případech tableta částečně rozpadla a byla získána ve stolici.

Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu: Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

CARVASIN 10 mg tablety také obsahuje sacharózu, není proto vhodný pro subjekty s dědičnou intolerancí fruktózy, syndromem malabsorpce glukózy / galaktózy nebo nedostatkem sacharázy a izomaltázy.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Současné podávání léků s hypotenzními vlastnostmi (např. Beta-blokátory, vazodilatátory, diuretika, blokátory kalciových kanálů, ACE inhibitory), neuroleptika a tricyklická antidepresiva může posílit hypotenzní účinek

Současné podávání inhibitorů fosfodiesterázy (např. Sildenafilu, vardenafilu a tadalafilu) používaných při léčbě erektilní dysfunkce potencuje hypotenzní účinek organických nitrátů. To může vést k život ohrožujícím kardiovaskulárním komplikacím; proto u pacientů léčených přípravkem Carvasinl „užívání fosfodiesterázy“ inhibitory (např. sildenafil, vardenafil, tadalafil) jsou kontraindikovány. (viz odstavec 4.3)

Některé zprávy naznačují, že souběžné podávání isosorbiddinitrátu může zvýšit hladiny dihydroergotaminu v krvi a jeho účinek.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Čas krmení

Embryotoxicita, mutageneze a poruchy plodnosti viz bod 5.3.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Carvasin může narušit schopnost reagovat a snížit reflexy při řízení vozidel a ovládání strojů. Tento účinek lze zvýšit konzumací alkoholu.

04.8 Nežádoucí účinky

Většinu nežádoucích účinků lze přičíst farmakodynamické aktivitě a závisí na dávce.Na začátku léčby se může objevit bolest hlavy, která obvykle s pokračující terapií odezní. Hypotenzi a / nebo točení hlavy ve stoje lze běžně pozorovat (1-10% pacientů) na začátku terapie nebo při zvýšené dávce. Tyto příznaky mohou být spojeny se závratě, ospalostí, reflexní tachykardií a pocitem slabosti a během pokračující terapie obvykle zmizí.

Četnost nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,

Poruchy nervového systému

Velmi časté: bolest hlavy

Časté: závratě (včetně posturálních závratí), somnolence

Srdeční patologie

Časté: tachykardie (reflex)

Méně časté: zhoršení anginy pectoris

Cévní patologie

Časté: ortostatická hypotenze

Méně časté: oběhový kolaps (někdy doprovázený bradyarytmií a synkopou)

Není známo: hypotenze

Gastrointestinální poruchy

Časté: nevolnost.

Méně časté: zvracení, průjem

Velmi vzácné: pálení žáhy

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně

Velmi vzácné: myalgie

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Méně časté: alergické kožní reakce (např. Vyrážka), zarudnutí

Není známo: exfoliativní dermatitida

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:

Časté: astenie

Není známo: vývoj tolerance a křížové tolerance k jiným dusičnanům

Opatření usnadňující žilní návrat (např. Poloha Trendeleburg, hluboké dýchání a pohyby končetin) obvykle syndrom vyřeší.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.

04.9 Předávkování

Příznaky:

- Pokles krevního tlaku ≤ 90 mmHg

- Bledost

- Pocení

- Slabý srdeční tep

- Tachykardie

- Posturální vertigo

- Bolest hlavy

- Astenie

- Závrať

- Nevolnost

- zvracel

- Průjem

- Somnolence

- Návaly horka

- U pacientů užívajících jiné organické dusičnany byla hlášena methemoglobinémie. Během biotransformace isosorbid mononitrátových dusitanových iontů se uvolňují, což může způsobit methemoglobinémii a cyanózu, což má za následek tachypnoe, úzkost, ztrátu vědomí a zástavu srdce. Nelze vyloučit, že předávkování isosorbid dinitrátem může způsobit tuto nežádoucí reakci.

- Při velmi vysokých dávkách lze zvýšit nitrolební tlak. To může zahrnovat mozkové příznaky.

Běžný postup:

- Přestaňte užívat drogu

- Běžné postupy v případě hypotenze odvozené od nitroskupiny

• Pacient by měl být umístěn ve vodorovné poloze se sklopenou hlavou a zvednutými nohami

• Podávání kyslíku

• Zvýšený objem plazmy (intravenózní tekutiny)

• Specifická protišoková léčba (hospitalizace pacienta na jednotce intenzivní péče)

Zvláštní postup:

- Pokuste se zvýšit krevní tlak, pokud je velmi nízký

- Vasopresorové přípravky by měly být používány pouze u pacientů, kteří nereagují na adekvátní náhradu tekutin

- Léčba methemoglobinémie: počínaje hladinou 0,8 g / 100 ml methemoglobinémie bude léčba sestávat z intravenózního podání 1% methylenové modři (1–2 mg / kg). V méně závažných případech dávka 50 mg / kg se podává perorálně a doporučuje se léčba ve specializovaném centru.

V případě známek zástavy dýchání a oběhu okamžitě zahájit resuscitační procedury.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vasodilatátory používané při srdečních chorobách

ATC kód: C01DA08

Karvasin (isosorbid dinitrát) je vazodilatátor, který se osvědčil při koronární insuficienci a angíně hrudníku tím, že zvyšuje odolnost srdce vůči námaze díky lepšímu prokrvení indukovaném v koronárním řečišti a tím snižuje frekvenci a závažnost anginózních záchvatů ...

Přesný mechanismus účinku nitrátů při zmírnění anginy pectoris není zcela objasněn. Zdá se, že úleva od anginálních symptomů je dána snížením potřeby kyslíku v myokardu, například snížením srdeční polohy a předpětí s dilatací kapacitní cévy periferní žíly a v menší míře cévní odporové cévy Nitráty mohou způsobit redistribuci koronárního průtoku krve do ischemických oblastí selektivní dilatací velkých koronárních cév nebo kolaterálních cév, které se mohou vyvinout sekundárně k ischémii myokardu.

Po terapeutických dávkách léčiva je systémový krevní tlak obvykle snížen, srdeční frekvence zůstává nezměněna nebo prochází mírným kompenzačním zvýšením. Při absenci srdečního selhání se srdeční výdej dočasně zvyšuje a poté snižuje. Snižuje se plicní cévní rezistence a plicní tlak.

Antianginózní účinek sublingválního karvasinu se obvykle dostaví za 2–5 minut po podání a trvá 1–2 hodiny. Hemodynamický účinek perorálních tablet je pozorován za 20–60 minut a trvá 4–6 hodin.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Isosorbid dinitrát má rozpustnost srovnatelnou s nitroglycerinem a mnohem lepší než u pentaerythritoletranitrátu.

Podává se sublingválně, rychle se vstřebává a účinkuje do 5 minut. Vazodilatační aktivita přetrvává asi 2 hodiny.

Isosorbid dusičnanů je také dobře absorbován orálně a jeho účinky se v tomto případě projevují pomaleji (30 minut).

Studie in vivo a in vitro ukazují, že rychlost inaktivace isosorbid dinitrátu v játrech je mnohem pomalejší než u nitroglycerinu.

Isosorbid dinitrát je metabolizován v játrech za vzniku dvou metabolitů, 2-mononitrátu a 5-mononitrátu, oba, a zejména první, farmakologicky aktivní.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

LD50 u potkanů (orální cesta) je asi 1100 mg / kg. Experimenty na zvířatech by naznačovaly, že k vyvolání toxických účinků na člověka by měla být zapotřebí 500násobek obvyklé terapeutické dávky. Studie chronické toxicity na potkanech a psech (orální cesta) neprokázaly toxické jevy při použitých dávkách. U lidí některé studie prokázaly, že lék podávaný ve vysokých dávkách (120/360 mg / den) po dobu 3-10 měsíců nevyvolává methemoglobinémii ani jiné hematologické nebo biochemické změny.

Karcinogeneze, mutageneze, poruchy plodnosti

Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k hodnocení karcinogenního potenciálu tohoto léčiva. Dvougenerační reprodukční studie provedená na krysách léčených isosorbidem dehydratovaným v dávce 25 nebo 100 mg / kg / den neodhalila žádný vliv na plodnost nebo gestaci nebo jakoukoli patologii růstu ani na rodičovské generaci, ani na potomcích ošetřených krys. dehydratovaný isosorbid ve srovnání s krysami krmenými kontrolovanou bazální dietou.

Isosorbid -dehydratát vedl u králíků ke zvýšené embryotoxicitě při perorálních dávkách 35 a 150násobku maximální doporučené denní dávky pro člověka. Neexistují adekvátní kontrolované studie u těhotných žen.