Účinné látky: ropivakain
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok
Příbalové letáky pro Ropivacaine - generická léčiva jsou k dispozici pro velikosti balení: - Ropivacaine Hospira 2 mg / ml injekční roztok
- Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok
Proč se používá Ropivacaine - generický lék? K čemu to je?
Ropivacain -hydrochlorid je lokální anestetikum.
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml se používá k znecitlivění konkrétních částí těla během menšího nebo většího chirurgického zákroku, včetně porodu císařským řezem.
Kontraindikace Pokud by neměl být používán generický lék ropivacain
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml se NESMÍ podávat v následujících případech:
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na ropivacain -hydrochlorid nebo na jiné složky léčivého přípravku
- Jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na jiná lokální anestetika stejné třídy, jako je lidokain nebo bupivakain, nebo jste v minulosti na místní anestetika reagovala nepřiměřeně
- Pokud je objem krve ve vašem těle nízký (hypovolémie)
- Přímo do cévy (intravenózní anestezie), abyste uspali část těla
- Na krku dělohy (děložního čípku) ke zmírnění bolesti při porodu.
- Pokud máte jakékoli pochybnosti nebo se ocitnete v některé z výše uvedených situací, poraďte se před užitím ropivakainu se svým lékařem nebo anesteziologem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Ropivacaine - generikum
Před léčbou tímto přípravkem byste měli svému anesteziologovi sdělit, zda máte nebo jste někdy měl některou z následujících chorob:
- Závažné onemocnění jater nebo problémy s játry
- Problémy s ledvinami
- Srdeční problémy
- Kožní infekce, kde bude podána injekce.
Pokud trpíte některým z výše uvedených onemocnění, anesteziolog je vezme v úvahu, aby určil správnou dávku přípravku Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml k podání.
Pokud víte, že máte vzácné onemocnění zvané akutní porfyrie, nebo ho má člen vaší rodiny, sdělte to prosím svému lékaři, protože může být zapotřebí jiné anestetikum než ropivakain.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Ropivacaine - generikum
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval jiné léky, včetně léků, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Jiné léčivé přípravky mohou ovlivňovat přípravek Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml nebo naopak.
Měli byste informovat svého anesteziologa, pokud užíváte (nebo plánujete užívat) jiné léky, jako například:
- Jiná lokální anestetika
- Silné léky proti bolesti, jako je morfin nebo kodein
- Léky používané k léčbě arytmie, jako je mexiletin, amiodaron nebo lidokain
- Fluvoxamin (používá se k léčbě deprese)
- L "Enoxacin (antibiotikum používané k léčbě bakteriálních infekcí)
- Ketokonazol (k léčbě plísňových infekcí)
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud plánujete otěhotnět, pokud jste těhotná nebo kojíte, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete užívat jakýkoli lék.
Kromě epidurálního použití při porodu nejsou k dispozici dostatečné údaje o používání ropivakain -hydrochloridu v těhotenství. Studie na zvířatech však neprokázaly žádné nebezpečné účinky.
Nejsou k dispozici žádné údaje o možné přítomnosti ropivakain -hydrochloridu v mateřském mléce.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Tento lék může způsobit problémy s koncentrací, koordinací, pohyby a pozorností. Trpíte -li těmito příznaky, neřiďte ani neobsluhujte stroje, dokud se zcela nezotavíte.
Důležité informace o některých složkách přípravku Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok obsahuje 2,95 mg sodíku v každém mililitru roztoku. Toto zjištění je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Ropivacaine Hospira 10 mg / ml injekční roztok obsahuje 2,79 mg sodíku v každém mililitru roztoku. Toto zjištění je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Ropivacaine - generikum: Dávkování
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml vám bude podán anesteziologem, proto je nepravděpodobné, že vám bude podána nesprávná dávka.
Lékař vám podá ropivacain -hydrochlorid v části těla, která potřebuje spát, nebo v blízkosti části těla, která potřebuje spát, nebo ve vzdálené části těla, která potřebuje spát. Druhý případ představuje epidurální injekce (poblíž páteře).
Dávku by měl anesteziolog upravit podle vašich potřeb, lékař zváží indikaci přípravku Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml, váš celkový zdravotní stav, váš věk, vaši tělesnou hmotnost a další léky, které vám může být poskytnuto.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Ropivacaine - generikum
Vzhledem k tomu, že ropivacain -hydrochlorid je s největší pravděpodobností podáván v nemocnici pod dohledem lékaře, je nepravděpodobné, že vám bude podáno více, než potřebujete. Pokud si však nejste jisti, promluvte si se svým lékařem, zdravotní sestrou nebo lékárníkem.
První příznaky svědčící o předávkování ropivacain -hydrochloridem jsou:
- pocit nestability, točení hlavy
- necitlivost rtů a kolem úst
- necitlivost jazyka
- potíže dobře slyšet
- špatný zrak
Aby se snížilo riziko závažných nežádoucích účinků, lékař zastaví podávání ropivacain -hydrochloridu, jakmile se tyto příznaky objeví. To znamená, že jakmile se objeví kterýkoli z těchto nežádoucích účinků, měli byste o tom okamžitě informovat svého lékaře.
Mezi závažnější nežádoucí účinky po nadměrných dávkách ropivakain -hydrochloridu nebo náhodném podání do žíly patří třes, křeče, srdeční problémy (např. Abnormální srdeční tep, zástava srdce) a dýchací blok.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Ropivacaine - generikum
Podobně jako všechny léky, může mít i Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Pokud zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků, musíte o závažnosti těchto účinků neprodleně informovat svého lékaře. Ve skutečnosti může potřebovat naléhavou lékařskou pomoc.
Níže jsou uvedeny méně časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout více než 1 z 1000 pacientů:
- Příznaky nežádoucích účinků na centrální nervový systém - záchvaty / křeče, točení hlavy, brnění nebo necitlivost kolem úst (periorální parestézie), necitlivost jazyka, zvýšená citlivost sluchu (hyperacusis), zvonění v uších (tinnitus), zrak, řeč potíže (dysartrie), svalové křeče, třes
Níže jsou uvedeny vzácné nežádoucí účinky, které mohou postihnout méně než 1 z 10 000 pacientů:
- Srdeční zástava
- Nepravidelný srdeční tep (srdeční arytmie)
- Dušnost (dušnost)
- Alergické reakce (závažná alergická reakce zahrnující potíže s dýcháním nebo závratě (anafylaktické reakce), závažná alergická reakce způsobující otok obličeje nebo hrdla, kopřivka (angioneurotický edém)
Pokud zaznamenáte některý z následujících nežádoucích účinků, sdělte to co nejdříve svému lékaři.
Níže jsou uvedeny velmi časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout více než 1 z 10 pacientů:
- U dospělých snížený krevní tlak (hypotenze)
- Pocit nevolnosti (nauzea)
Níže jsou uvedeny časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout více než 1 ze 100 pacientů:
- Bolest hlavy
- Brnění (parestézie)
- závrať
- Zvýšený krevní tlak (hypertenze)
- Obtížnost nebo neschopnost močit (zadržování moči)
- Vzestup tělesné teploty
- Ztuhlost svalů
- Bolesti zad
- Můžete mít pocit, že vám srdce bije rychleji nebo méně často než obvykle
- Mdloby
- Pocit nevolnosti (zvracení)
Níže jsou uvedeny méně časté nežádoucí účinky, které mohou postihnout více než 1 z 1000 pacientů:
- Dušnost
- Nízká tělesná teplota (hypotermie)
- Úzkost
- Snížený pocit tlaku a dotyku (hypoestézie)
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři, zdravotní sestře nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí.
Nepoužívejte Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku a vnějším obalu. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok by neměl být používán, pokud v roztoku uvidíte částice nebo změní barvu.
Po prvním otevření: Přípravek by měl být použit okamžitě.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok obsahuje
Léčivou látkou je ropivacaini hydrochloridum.
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok:
Jeden mililitr injekčního roztoku obsahuje 7,5 mg bezvodého ropivacaini hydrochloridum (jako monohydrát ropivicaini hydrochloridum).
Jedna 10 ml nebo 20 ml injekční lahvička injekčního roztoku obsahuje 75 mg a 150 mg bezvodého ropivacaini hydrochloridum (jako monohydrát ropivacaini hydrochloridum).
Ropivacaine Hospira 10 mg / ml injekční roztok:
Jeden mililitr injekčního roztoku obsahuje 10 mg bezvodého ropivacaini hydrochloridum (jako monohydrát ropivicaini hydrochloridum). Jedna 10 ml nebo 20 ml injekční lahvička injekčního roztoku obsahuje 100 mg a 200 mg bezvodého ropivacaini hydrochloridum (jako monohydrát ropivacaini hydrochloridum).
Dalšími složkami jsou chlorid sodný, kyselina chlorovodíková (k úpravě pH), hydroxid sodný (k úpravě pH) a voda na injekci.
Jak vypadá Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok a obsah balení
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok je čirý, bezbarvý roztok bez viditelných částic.
- Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok:
- 75 mg / 10 ml: 10 ml injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Balení po 5 a 10 lahvičkách.
- 150 mg / 20 ml: 20 ml injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Balení po 5 a 10 lahvičkách.
Ropivacaine Hospira 10 mg / ml injekční roztok:
- 100 mg / 10 ml: 10 ml injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Balení po 5 a 10 lahvičkách.
- 200 mg / 20 ml: 20ml lahvičky z evropského lékopisu z čirého skla typu I s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Balení po 5 a 10 lahvičkách.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ROPIVACAINA HOSPIRA 7,5 / 10 MG / ML ROZTOK PRO INJEKCI
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok:
1 ml injekčního roztoku obsahuje 7,5 mg ropivacaini hydrochloridum bezvodého (jako monohydrát ropivacaini hydrochloridum).
1 injekční lahvička s 10 ml nebo 20 ml injekčního roztoku obsahuje 75 mg respektive 150 mg bezvodého ropivacaini hydrochloridum (jako monohydrát ropivacaini hydrochloridum).
Pomocné látky:
1 ml injekčního roztoku obsahuje 0,13 mmol (2,95 mg) sodíku
10 ml injekčního roztoku obsahuje 1,3 mmol (29,5 mg) sodíku
20 ml injekčního roztoku obsahuje 2,6 mmol (59 mg) sodíku
Ropivacaine Hospira 10 mg / ml injekční roztok:
1 ml injekčního roztoku obsahuje 10 mg ropivacaini hydrochloridum bezvodého (jako monohydrát ropivacaini hydrochloridum).
1 injekční lahvička s 10 ml nebo 20 ml injekčního roztoku obsahuje 100 mg respektive 200 mg ropivacaini hydrochloridum bezvodého (jako monohydrát ropivacaini hydrochloridum).
Pomocné látky:
1 ml injekčního roztoku obsahuje 0,12 mmol (2,79 mg) sodíku
10 ml injekčního roztoku obsahuje 1,2 mmol (27,9 mg) sodíku
20 ml injekčního roztoku obsahuje 2,4 mmol (55,8 mg) sodíku
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok.
Čirý a bezbarvý roztok bez viditelných částic pH: 4,0-6,0.
Osmolarita: 210-355 mOsmol / L.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml injekční roztok jsou indikovány v:
chirurgická anestezie
1. Epidurální bloky v chirurgii, včetně císařského řezu
2. Hlavní nervové bloky
3. Bloky chirurgického pole
04.2 Dávkování a způsob podání
Ropivacain by měli používat pouze lékaři se zkušenostmi s regionální anestezií nebo pod jejich dohledem.
Dávkování
Dospělí a děti starší 12 let:
Níže uvedená tabulka je vodítkem pro testy v nejčastěji používaných typech bloků. Dávka, která má být použita, by měla být nejnižší potřebná k dosažení účinné blokády v chirurgické anestezii.Dávka, která má být podána, by měla být zvolena na základě zkušeností lékaře a znalostí fyzického stavu pacienta.
Dávky uvedené v tabulce jsou dávky, které jsou považovány za nezbytné k vytvoření adekvátního bloku, a měly by být považovány za vodítko pro použití u dospělých. Mohou však nastat individuální rozdíly v nástupu aktivity a trvání. Ve sloupci „Dávka“ jsou uvedeny intervaly Průměrná potřebná dávka Referenční texty by měly být konzultovány jak z hlediska aspektů, které ovlivňují specifické techniky bloku, tak z hlediska individuálních potřeb pacienta za účelem stanovení nejvhodnějších objemů pro řízení chirurgické anestézie.
Obecně chirurgická anestezie (např. Pro epidurální podání) vyžaduje použití vyšších koncentrací a dávkování. Formulace ropivacainu 7,5 mg / ml a 10 mg / ml se doporučují v chirurgické anestezii (např. V epidurální anestezii), kde je pro operaci nezbytná úplná motorická blokáda.
* Pokud jde o hlavní nervový blok, lze doporučit dávku pouze pro blok brachiálního plexu. U jiných typů hlavních nervových bloků mohou být vyžadovány nižší dávky. V současné době však nejsou zkušenosti se specifickými doporučenými dávkami pro jiné typy blokády.
Zvyšující se dávky by měly být podávány počínaje dávkou přibližně 100 mg (97,5 mg = 13 ml; 105 mg = 14 ml) po dobu 3–5 minut. V případě potřeby lze použít další dvě dávky, celkem tedy dalších 50 mg.
n / a = nepoužije se
Dávka pro hlavní nervový blok by měla být přizpůsobena místu podání a stavu pacienta. Zablokování interskalenického a supraklavikulárního brachiálního plexu může být spojeno s vyšší frekvencí závažných nežádoucích účinků bez ohledu na použité lokální anestetikum (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).
Způsob podání
Aby se zabránilo intravaskulární injekci, doporučuje se opatrná aspirace před a během injekce. Pokud má být podána vysoká dávka, doporučuje se provést testovací dávku 3–5 ml lidokainu (lignocainu) s epinefrinem (epinefrinem) 1: 200 000. Náhodnou intravaskulární injekci lze rozpoznat podle dočasného zvýšení srdeční frekvence, zatímco náhodnou intratekální injekci lze rozpoznat podle příznaků spinální blokády.
Vdechnutí by mělo být provedeno před a během podávání hlavní dávky, která by měla být aplikována pomalu nebo v přírůstkových dávkách, rychlostí 25-50 mg / minutu, pečlivě sledovat vitální funkce pacienta a udržovat verbální kontakt. Objevují se příznaky toxicity, podávání musí být okamžitě přerušeno.
Pro kontrolu bolesti uvnitř i po operaci se doporučuje následující technika: pokud již nebyla vyvolána před chirurgickým zákrokem, provede se epidurální blokáda 7,5 mg / ml ropivakain-hydrochloridu podávaného epidurálním katetrem.
Použití ropivacain -hydrochloridu v koncentracích vyšších než 7,5 mg / ml není dokumentováno císařským řezem.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na ropivakain nebo jiná lokální anestetika amidového typu nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Bez ohledu na použité lokální anestetikum je třeba vzít v úvahu typické kontraindikace epidurální anestézie.
Regionální intravenózní anestezie.
Porodnická paracervikální anestezie.
Hypovolemie.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Postupy regionální anestézie musí být vždy prováděny v adekvátně vybavených prostorách a kvalifikovaným personálem. Kromě toho musí být snadno dostupné nástroje a léky nezbytné pro monitorování a nouzovou léčbu.Pacienti podstupující velkou blokádu musí být v optimálním stavu a před blokačním zákrokem jim musí být zaveden intravenózní katétr.Zodpovědný lékař musí učinit příslušná opatření. intravaskulární injekce (viz bod 4.2) a musí mít odpovídající zkušenosti a znalosti týkající se diagnostiky a léčby nežádoucích účinků, systémové toxicity a dalších komplikací (viz body 4.8 a 4.9), jako je náhodná „subarachnoidální injekce, která může vést k vysokému spinální blokáda s apnoe a hypotenzí. Křeče se vyskytovaly častěji po bloku brachiálního plexu a epidurálním bloku. To je pravděpodobně důsledkem buď náhodné intravaskulární injekce, nebo rychlé absorpce z místa vpichu.
Buďte opatrní, abyste se vyhnuli podávání injekcí do zanícených oblastí.
Kardiovaskulární
Pacienti léčení antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron) by měli být pečlivě sledováni a mělo by být zváženo monitorování EKG, protože srdeční účinky mohou být aditivní.
Při používání ropivakainu v epidurální anestezii nebo při blokádě periferních nervů byly hlášeny vzácné případy srdeční zástavy, zvláště po náhodném intravaskulárním podání starším pacientům a pacientům se souběžným srdečním onemocněním. V některých případech byla resuscitace obtížná.
V případě zástavy srdce může být zapotřebí zvýšené úsilí o resuscitaci, aby se zvýšila šance na úspěch.
Bloky hlavy a krku
Bez ohledu na použité lokální anestetikum mohou být některé lokální anestetické postupy, jako jsou injekce do oblasti hlavy a krku, spojeny s vyšším výskytem závažných nežádoucích účinků.
Hlavní bloky periferních nervů
Hlavní periferní nervové bloky mohou mít za následek podání většího objemu lokálního anestetika do vysoce vaskularizované oblasti, často v blízkosti velkých cév, kde je zvýšené riziko intravaskulární injekce a / nebo rychlé systémové absorpce, což může vést k vysokému plazmatická koncentrace.
Po použití 40 ml ropivakainu 7,5 mg / ml v bloku brachiálního plexu dosahuje maximální plazmatická koncentrace ropivacainu u některých pacientů úrovně mírné toxicity CNS. Proto se dávky nad 40 ml ropivakainu nedoporučují. 7,5 mg / ml (300 mg ropivakainu).
Císařský řez
Při císařském řezu nebylo dokumentováno podání do páteře ani použití koncentrací ropivacainu nad 7,5 mg / ml.
Přecitlivělost
Měla by být zvážena možnost zkřížené přecitlivělosti na jiná lokální anestetika amidového typu.
Hypovolemie
Pacienti s hypovolémií z jakékoli příčiny mohou být během epidurální anestézie vystaveni náhlé a závažné hypotenzi, bez ohledu na použité lokální anestetikum.
Pacienti v oslabeném zdravotním stavu
Pacienti ve špatném celkovém stavu, vzhledem k věku nebo jiným oslabujícím faktorům, jako je částečný nebo úplný blok srdečního vedení, pokročilé onemocnění jater nebo závažné poškození ledvin, vyžadují zvláštní pozornost, ačkoli u těchto pacientů je často indikována regionální anestezie.
Pacienti s poruchou funkce jater a ledvin
Ropivacain je metabolizován v játrech, a proto by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným onemocněním jater; kvůli opožděné eliminaci může být nutné snížit podávání opakované dávky.Pokud se ropivakain používá jako jednorázová dávka nebo ke krátkodobé léčbě u pacientů s poruchou funkce ledvin, není obvykle nutná úprava dávky.Acidóza a snížené koncentrace plazmatických bílkovin, často pozorované u pacientů s chronickým selháním ledvin může zvýšit riziko systémové toxicity.
Akutní porfyrie
Injekční roztok hydrochloridu ropivacainu je potenciálně porfyrogenní a měl by být předepisován pouze pacientům s akutní porfyrií, pokud není k dispozici bezpečnější alternativa. Poradenství od specialistů na patologii.
Prodloužená administrace
U pacientů souběžně léčených silnými inhibitory CYP1A2, jako je fluvoxamin a enoxacin, je třeba se vyvarovat prodlouženého podávání ropivakainu, viz bod 4.5.
V chirurgii epidurálních bloků byly použity a dobře tolerovány jednotlivé dávky až 250 mg ropivakainu.
V bloku brachiálního plexu byly použity a dobře tolerovány jednotlivé dávky 300 mg u omezeného počtu pacientů.
Při použití prodloužených bloků by měla být zvážena rizika dosažení toxických plazmatických koncentrací nebo vyvolání lokálního nervového poškození. Kumulativní dávky až 675 mg ropivakainu pro chirurgický výkon a pooperační analgezii podané za 24 hodin byly dobře tolerovány. U dospělých, pooperační kontinuální epidurální infuze rychlostí až 28 mg / hodinu po dobu 72 hodin byly podobně dobře tolerovány.U omezeného počtu pacientů byly podány vyšší dávky až 800 mg / den s řadou reakcí s relativně nízkými nežádoucími účinky.
Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml injekční roztok
Tento léčivý přípravek obsahuje maximálně 2,95 mg sodíku na ml, což je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
Ropivacaine Hospira 10 mg / ml injekční roztok
Tento léčivý přípravek obsahuje maximálně 2,79 mg sodíku na ml, což je třeba vzít v úvahu u pacientů na dietě s nízkým obsahem sodíku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Ropivacain by měl být používán s opatrností u pacientů léčených jinými lokálními anestetiky nebo látkami strukturně podobnými lokálním anestetikům amidového typu, např. Některá antiarytmika, jako je lidokain a mexiletin, protože systémové toxické účinky jsou aditivní. Souběžné užívání ropivacain -hydrochloridu s celkovými anestetiky nebo opioidy může vést k vzájemnému zesílení příslušných (nežádoucích) účinků.Nebyly provedeny žádné specifické interakční studie s ropivakainem a antiarytmiky třídy III (např. Amiodaron), ale v těchto případech je nutná opatrnost je doporučeno (viz také bod 4.4).
Cytochrom P450 (CYP) 1A2 se podílí na tvorbě hlavního metabolitu ropivakainu, 3-hydroxy ropivakainu. In vivoPři současném podávání fluvoxaminu, selektivního a silného inhibitoru CYP1A2, je plazmatická clearance ropivakainu snížena až o 77%. V důsledku toho mohou silné inhibitory CYP1A2, jako je fluvoxamin a enoxacin, interagovat s ropivacain -hydrochloridem, pokud jsou podávány současně s jeho prodlouženým podáním.
U pacientů souběžně léčených silnými inhibitory CYP1A2 je třeba se vyvarovat prodlouženého podávání ropivakainu, viz také bod 4.4.
In vivoPři současném podávání ketokonazolu, selektivního a silného inhibitoru CYP3A4, je plazmatická clearance ropivakainu snížena o 15%. Inhibice tohoto izoenzymu však nemá klinický význam.
In vitro ropivacain je kompetitivním inhibitorem CYP2D6, ale nezdá se, že by tento izoenzym při klinických plazmatických koncentracích inhiboval.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
S výjimkou epidurálního podávání v porodnictví nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití ropivakainu u těhotných žen. Experimentální studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální / fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj (viz bod 5.3) .
Čas krmení
Nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování ropivakainu do mateřského mléka.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly provedeny žádné studie schopnosti řídit nebo obsluhovat stroje.V závislosti na dávce však mohou mít lokální anestetika menší vliv na mentální funkce a koordinaci, a to i bez zjevné toxicity CNS a mohou dočasně negativně ovlivnit pohyb a bdělost.
04.8 Nežádoucí účinky
Všeobecné
Profil nežádoucích účinků ropivakain-hydrochloridu je podobný profilu jiných dlouhodobě působících lokálních anestetik amidového typu. Nežádoucí účinky léčiva je třeba odlišit od fyziologických účinků po nervové blokádě, jako je pokles krevního tlaku. Krevní tlak a bradykardie během epidurální blokády .
Podíl pacientů, u nichž lze očekávat nežádoucí účinky, se liší v závislosti na způsobu podání ropivacain -hydrochloridu. Systémové a lokální nežádoucí účinky přípravku Ropivacaine Hospira se obvykle vyskytují v důsledku předávkování, rychlé absorpce nebo náhodného intravaskulárního podání. Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky, nauzea a hypotenze, jsou velmi časté během anestezie a chirurgického zákroku a není možné rozlišovat mezi těmi, které jsou způsobeny klinickou situací, a těmi, které jsou způsobeny léčivem nebo blokem.
Tabulka nežádoucích účinků
V rámci klasifikace orgánových systémů byly nežádoucí účinky seřazeny podle frekvence s nejčastějšími prvními.
* Tyto příznaky se obvykle vyskytují po náhodném intravaskulárním podání, předávkování nebo rychlé absorpci, viz bod 4.9.
Nežádoucí účinky související s třídou:
Neurologické komplikace
Bez ohledu na použité lokální anestetikum jsou neuropatie a změny míchy (např. Syndrom přední míchy, arachnoiditida, syndrom cauda equina) spojeny s regionální anestezií, která může ve vzácných případech způsobit trvalé následky.
Celková spinální blokáda
K úplné spinální blokádě může dojít při náhodném podání epidurální dávky intratekálně.
Akutní systémová toxicita
Systémové toxické reakce zahrnují především centrální nervový systém (CNS) a kardiovaskulární systém (CVS). Tyto reakce jsou způsobeny „vysokou koncentrací lokálního anestetika v krvi, která může být způsobena“ náhodnou intravaskulární injekcí, předávkováním nebo výjimečně rychlou absorpcí z vysoce vaskularizované oblasti, viz bod 4.4. Reakce CNS jsou pro všechny podobné. Lokální anestetika amidový typ, zatímco srdeční reakce jsou více závislé na léku, a to jak z kvantitativního, tak z kvalitativního hlediska.
Centrální nervový systém
K toxicitě centrálního nervového systému dochází postupně s příznaky a příznaky rostoucí závažnosti. Nejprve jsou detekovány příznaky jako: zrakové nebo sluchové poruchy, periorální hypoestézie, závratě, mírná euforie, bzučení a parestézie.
Nejzávažnějšími účinky jsou dysartrie, ztuhlost svalů a svalové křeče a plechovka
předcházet nástupu generalizovaných křečí. Tyto příznaky by neměly být zaměňovány s eretickým chováním. Může následovat bezvědomí a záchvaty grand mal, které mohou trvat několik sekund až několik minut. Během křečí způsobených zvýšenou svalovou aktivitou a interferencí s dýcháním, hypoxií a hyperkapnií může rychle vzniknout. V závažných případech se může objevit i apnoe. Respirační a metabolická acidóza zvyšuje a prodlužuje toxické účinky lokálních anestetik.
Návrat pacienta do počátečních klinických stavů je důsledkem přerozdělení lokálních anestetik z centrálního nervového systému a následného metabolismu a vylučování. Obnova může být rychlá, pokud nebylo podáno velké množství léčiva.
Kardiovaskulární toxicita
Kardiovaskulární toxicita naznačuje vážnější situaci. V důsledku vysokých systémových koncentrací lokálních anestetik může dojít k hypotenzi, bradykardii, arytmii a dokonce k zástavě srdce. U dobrovolníků vyvolala intravenózní infuze ropivakainu snížení vodivosti a kontraktility.
Kardiovaskulární toxické účinky obecně předcházejí příznaky toxicity centrálního nervového systému, pokud pacient nedostal celkové anestetikum nebo nebyl silně pod sedativy benzodiazepiny nebo barbituráty.
U dětí by bylo obtížné identifikovat prodromální symptomy lokální toxicity z lokálních anestetik, protože je nejsou schopny verbálně hlásit. Viz také bod 4.4.
04.9 Předávkování
Příznaky:
náhodné injekce lokálních anestetik způsobují okamžité systémové toxické reakce (během několika sekund až minut). V případech předávkování nemusí být maximální plazmatické koncentrace dosaženo mezi první a druhou hodinou, v závislosti na místě vpichu, a proto mohou být příznaky toxicity opožděné (viz bod 4.8 Akutní systémová toxicita, toxicita pro centrální nervový systém a kardiovaskulární systémová toxicita)
Léčba
Podávání lokálních anestetik by mělo být okamžitě přerušeno, pokud se objeví příznaky akutní systémové a CNS toxicity (záchvaty, deprese CNS), které vyžadují okamžitou léčbu adekvátní podporou dýchacích cest / dýchacích cest a podávání antikonvulziv.
Pokud dojde k zástavě oběhu, měla by být okamžitě provedena kardiopulmonální resuscitace. Kromě léčby acidózy je životně důležité zajistit optimální okysličení, podporovat ventilaci a cirkulaci.
Pokud je evidentní kardiovaskulární deprese (hypotenze, bradykardie), měla by být podána léčba intravenózními tekutinami, vazopresorem nebo intropickými léky. Dětem by měla být podána dávka efedrinu přiměřená věku a hmotnosti.
V případě zástavy srdce může být zapotřebí zvýšené úsilí o resuscitaci, aby se zvýšila šance na úspěch.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: lokální anestetika, škroby.
ATC kód: N01B B09.
Ropivacain je dlouhodobě působící lokální anestetikum amidového typu s anestetickými i analgetickými účinky. Při vysokých dávkách vyvolává chirurgickou anestezii, zatímco nižší dávky vyvolávají senzorický blok s omezeným a neprogresivním motorickým blokem. Zatímco Ropivacaine Hospira 7,5 mg / ml a 10 mg / ml jsou indikovány v chirurgické anestezii.
Mechanismus účinku lze přičíst reverzibilnímu snížení propustnosti membrány nervových vláken pro sodné ionty. Výsledkem je snížení depolarizační rychlosti a zvýšení prahu excitability, které se promítají do blokování nervových impulzů na místní úroveň.Nejcharakterističtější vlastností ropivakainu je jeho dlouhé trvání účinku. Nástup aktivity a trvání účinnosti lokální anestetiky závisí na místě podání a dávkování a nejsou ovlivněny přítomností vazokonstriktoru (např. Adrenalin (epinefrin)) . Podrobnosti týkající se nástupu aktivity a trvání účinku naleznete v tabulce dávkování a způsobu podání.
U zdravých dobrovolníků byl ropivakain podávaný jako intravenózní infuze dobře snášen při nízkých dávkách a očekávané příznaky CNS se objevily při maximální tolerované dávce. Klinické zkušenosti s tímto léčivem naznačují dobrou bezpečnostní rezervu, jsou -li použity přiměřeně v doporučených dávkách.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ropivacain má chirální centrum a je k dispozici jako čistý S - ( -) enantiomer. Je vysoce rozpustný v tucích. Všechny jeho metabolity mají lokální anestetický účinek, ale mají podstatně menší účinnost a kratší trvání než ropivakain.
Plazmatická koncentrace ropivakainu závisí na dávce, způsobu podání a vaskularitě místa vpichu. Ropivakain má lineární kinetiku a Cmax je úměrná dávce.
U dospělých ropivacain vykazuje úplnou a dvoufázovou absorpci z epidurálního prostoru s poločasy dvou fází řádově 14 minut, respektive 4 hodiny. Pomalá absorpce je limitujícím faktorem eliminace ropivakainu; to vysvětluje, proč je zdánlivý poločas eliminace po epidurálním podání delší než po intravenózním podání. I u dětí vykazuje ropivakain dvoufázovou absorpci z kaudálního epidurálního prostoru.
Ropivakain vykazuje průměrnou celkovou plazmatickou clearance řádově 440 ml / minutu, renální clearance 1 ml / minutu, distribuční objem v ustáleném stavu 47 litrů a terminální poločas 1,8 hodiny po i.v. podání.
Ropivakain má meziproduktový poměr jaterní extrakce 0,4 a je v plazmě vázán hlavně na ai-kyselý glykoprotein, s nevázanou frakcí přibližně 6%.
Během kontinuální a mezikalenické epidurální infuze bylo zjištěno zvýšení celkové plazmatické koncentrace, které lze korelovat s pooperačním zvýšením kyselého glykoproteinu? 1.
Změny v koncentraci nevázané, farmakologicky aktivní frakce byly menší než v celkové plazmatické koncentraci.
Ropivakain rychle prochází placentou a snadno se dosáhne rovnováhy mezi vázanými a volnými frakcemi. Stupeň vazby na plazmatické bílkoviny u plodu je menší než pozorovaný u matky, což má za následek nižší celkovou plazmatickou koncentraci u plodu než u matky. .
Ropivakain je ve velké míře metabolizován hlavně aromatickou hydroxylací. Po intravenózním podání se 86% dávky vyloučí močí a z toho pouze 1% se týká nezměněného léčiva. Hlavním metabolitem je 3-hydroxiropivakain, který se přibližně 37% vylučuje močí, zejména jako konjugát. Vylučování 4-hydroxyopivakainu, N-dealkylovaného metabolitu (PPX) a 4-hydroxy-alkylátu močí je 1-3%. Konjugovaný a nekonjugovaný 3-hydroxyopivakain vykazuje stanovitelné koncentrace pouze v plazmě.
Podobný metabolický obraz byl pozorován u dětí starších jednoho roku.
Neexistuje žádný důkaz o racemizaci in vivo ropivakainu.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po jednorázové a opakované dávce, reprodukční toxicity, mutagenního potenciálu a lokální toxicity nebyla identifikována žádná rizika pro člověka, kromě rizik očekávaných na základě farmakodynamického účinku. Vysokých dávek ropivakainu (jako jsou příznaky CNS, včetně křečí a kardiotoxicity).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Chlorid sodný,
kyselina chlorovodíková (pro úpravu pH),
hydroxid sodný (pro úpravu pH),
voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Platnost po prvním otevření:
z mikrobiologického hlediska by měl být léčivý přípravek použit okamžitě. Pokud tomu tak není, za podmínky skladování a doby před použitím odpovídá uživatel.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte.
Skladování po otevření viz bod 6.3.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Ropivacaine 7,5 mg / ml injekční roztok:
75 mg / 10 ml: 10 ml injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Velikosti balení 5 a 10 injekčních lahviček.
150 mg / 20 ml: Injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem o objemu 20 ml s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Velikosti balení 5 a 10 injekčních lahviček.
Ropivacaine 10 mg / ml injekční roztok:
100 mg / 10 ml: Injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem o objemu 10 ml s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Velikosti balení 5 a 10 injekčních lahviček.
200 mg / 20 ml: Injekční lahvička z čirého skla typu I v souladu s Evropským lékopisem o objemu 20 ml s chlorobutylovým gumovým uzávěrem a hliníkovým vyklápěcím víčkem. Velikosti balení 5 a 10 injekčních lahviček.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Ropivacain neobsahuje konzervační látky a je určen pouze k jednorázovému použití. Jakýkoli zbytkový roztok musí být odstraněn.
Tento léčivý přípravek by měl být před použitím vizuálně zkontrolován Roztok by měl být použit pouze tehdy, je -li čirý, bez viditelných částic a pokud není lahvička poškozena.
Neotevřená lahvička nesmí být autoklávována.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Hospira Italia S.r.l.
Via Orazio, 20/22
80122 Neapol
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ROPIVACAINA HOSPIRA
AIC č. 040179057 - „7,5 mg / ml injekční roztok“ 5 skleněných lahviček po 10 ml
AIC č. 040179069 - „7,5 mg / ml injekční roztok“ 10 skleněných lahviček po 10 ml
AIC č. 040179071 - „7,5 mg / ml injekční roztok“ 5 skleněných lahviček po 20 ml
AIC č. 040179083 - „7,5 mg / ml injekční roztok“ 10 skleněných lahviček po 20 ml
AIC č. 040179095 - „10 mg / ml injekční roztok“ 5 skleněných lahviček po 10 ml
AIC č. 040179107 - „10 mg / ml injekční roztok“ 10 skleněných lahviček po 10 ml
AIC č. 040179119 - „10 mg / ml injekční roztok“ 5 skleněných lahviček po 20 ml
AIC č. 040179121 - „10 mg / ml injekční roztok“ 10 skleněných lahviček po 20 ml
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
02/2011
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
01/2011
