Účinné látky: buprenorfin (hydrochlorid buprenorfinu)
Subutex 0,4 mg sublingvální tablety Subutex 2 mg sublingvální tablety Subutex 8 mg sublingvální tablety
Indikace Proč se používá Subutex? K čemu to je?
Subutex obsahuje léčivou látku buprenorfin a patří do kategorie léků používaných při závislosti na opioidech u dospělých a dospívajících starších 15 let.
Subutex se používá k léčbě závislosti na opioidech (narkotikách), jako je heroin nebo morfin, u závislých, kteří souhlasili s léčbou ze své závislosti a kteří také dostávají lékařskou, sociální a psychologickou podporu.
Kontraindikace Kdy by Subutex neměl být používán
Neužívejte Subutex
- jestliže jste alergický (á) na buprenorfin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- jestliže máte závažné problémy s dýcháním (respirační selhání)
- jestliže máte závažné problémy s játry (selhání jater)
- v případě akutního alkoholismu
- jestliže trpíte třesem a deliriem v důsledku odvykání alkoholu (delirium tremens)
- v případě současné léčby léky proti MAO
- u subjektů mladších 15 let
- jestliže kojíte
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním Subutexu
Před užitím přípravku Subutex se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Subutex používejte opatrně v případě:
- astma nebo jiné dýchací problémy (např. chronická obstrukční plicní nemoc, cor pulmonale, snížená respirační rezerva, hypoxie (nedostatek kyslíku), hyperkapnie (zvýšená koncentrace oxidu uhličitého v krvi), již existující respirační deprese nebo kyfoskolióza, odchylka páteře což může vést k dušnosti; u buprenorfinu byly hlášeny případy respiračního selhání
- snížená normální funkce ledvin
- virová hepatitida (zánětlivý proces, který způsobuje smrt jaterních buněk) nebo pokud podstupujete souběžnou léčbu a / nebo máte již existující jaterní dysfunkci, protože můžete mít zvýšené riziko poškození jater
- snížená normální funkce jater
- problémy se štítnou žlázou (myxedém (kožní onemocnění charakterizované nahromaděním mukoidní látky), hypotyreóza (snížená funkce štítné žlázy)) nebo poruchy nadledvin (např. Addisonova choroba).
- nízký krevní tlak (hypotenze)
- psychóza v důsledku intoxikace drogami nebo halucinogeny (toxická psychóza)
- problémy s močovými cestami, zejména pokud souvisejí se zvětšením prostaty (hypertrofie prostaty) nebo zúžením močové trubice (striktura uretry)
- poranění hlavy, intrakraniální poranění nebo jiné mozkové onemocnění, při kterém může být zvýšen tlak v mozkomíšním moku nebo pokud máte v anamnéze záchvaty
- dysfunkce části jater (žlučových cest)
- starší nebo oslabení pacienti
Subutex používejte opatrně, protože může být návykový.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: Užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Zneužití a zneužití
Subutex může být zneužíván nebo zneužíván. Některá rizika nesprávného použití a zneužívání zahrnují předávkování, šíření virových infekcí krevním řečištěm, lokální a celotělové infekce, neschopnost dýchat a poškození jater (viz „Možné vedlejší účinky“).
Zneužití Subutexu, pokud nejste pacient, pro kterého byl předepsán, může být lákavé užívat tento lék jako lék a může být škodlivé.
Tento lék může být lákavý pro lidi, kteří zneužívají léky na předpis, a měl by být uchováván na bezpečném místě, aby byl chráněn před krádeží.
Dýchací problémy
Byla hlášena některá úmrtí z důvodu neschopnosti dýchat (respirační deprese), když byl buprenorfin užíván v kombinaci s některými léky, například benzodiazepiny, léky tlumícími centrální nervový systém, jako je alkohol a jiné opioidy (viz „Další léčivé přípravky a Subutex) nebo když buprenorfin má nebylo použito podle příbalové informace.
Pokud je buprenorfin podáván některým jednotlivcům závislým na opioidech, kteří nemohou tolerovat účinky opioidů, může dojít k život ohrožující respirační depresi.
Buprenorfin může způsobit těžkou, život ohrožující respirační depresi u dětí, které jej omylem požijí. Chraňte děti před náhodným vystavením.
Závislost
Doporučuje se léčbu náhle neukončit, protože může způsobit abstinenční syndrom, jehož nástup může být opožděný.
Deprese centrálního nervového systému: Buprenorfin může způsobit ospalost, zvláště při současném příjmu alkoholu nebo jiných látek tlumících centrální nervový systém (jako jsou benzodiazepiny, trankvilizéry, sedativa nebo hypnotika).
Abstinenční syndrom z opioidů
Buprenorfin může u pacientů závislých na opioidech vyvolat abstinenční příznaky, pokud k podání dojde před snížením účinků nedávného užívání nebo zneužívání opioidů.
Zejména se to může stát, pokud se podávání buprenorfinu uskuteční méně než 6 hodin po užití poslední dávky heroinu (nebo jiného krátkodobě působícího opioidu) nebo méně než 24 hodin po užití poslední dávky metadonu.
Abyste se vyhnuli abstinenčním příznakům, měla by být podána první dávka buprenorfinu, pokud máte objektivní příznaky a příznaky mírného abstinenčního syndromu (viz „Jak se přípravek Subutex užívá“).
V případě náhlého přerušení farmakologické léčby buprenorfinem se mohou objevit příznaky z vysazení tři dny po jeho pozastavení, přičemž maximum dosáhne od třetího do pátého dne a poté postupně klesá po dobu 8–10 dnů.
Abstinenční příznaky mohou být také spojeny s nižší než nezbytnou dávkou.
Obecná varování týkající se příjmu opioidů
Zvláště opatrně používejte opioidy:
- protože mohou způsobit prudký pokles krevního tlaku při vstávání ze sedu nebo leže (ortostatická hypotenze).
- protože mohou zvýšit tlak mozkomíšního moku a způsobit záchvaty. Proto by měly být používány opatrně v případě traumatu hlavy, intrakraniálního poranění nebo v jiných podmínkách, kde může být zvýšen tlak CSF nebo pokud se v anamnéze vyskytly záchvaty.
- protože mohou způsobit zúžení zornice (mióza), což může zmást diagnózu nebo skrýt vývoj některých probíhajících patologií
- protože mohou způsobit změny na úrovni vědomí nebo ve vnímání bolestivých symptomů, které by mohly zmást diagnózu nebo skrýt vývoj některých probíhajících patologií
- jestliže trpíte onemocněním kůže charakterizovaným hromaděním mukoidů (myxedém), poruchou funkce štítné žlázy (hypotyreóza) nebo poruchami nadledvin (např. Addisonova choroba)
- jestliže trpíte psychózou v důsledku intoxikace drogami nebo halucinogeny (toxická psychóza)
- jestliže máte nízký krevní tlak (hypotenze), abnormální zvětšení prostaty (hypertrofie prostaty) nebo zúžení močové trubice (striktura uretry)
- jestliže trpíte poruchou funkce jater (žlučových cest)
- jestliže jste starší nebo oslabený pacient.
Starší pacienti
Bezpečnost a účinnost buprenorfinu u starších pacientů starších 65 let nebyla stanovena.
Děti a dospívající
U osob mladších 15 let nejsou k dispozici žádné údaje; Subutex by proto neměl být podáván osobám mladším 15 let.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek Subutexu
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Subutex by měl být používán s opatrností společně s následujícími léky:
- Benzodiazepiny (používané k léčbě úzkosti nebo poruch spánku): tato kombinace může způsobit smrt v důsledku neschopnosti dýchat (centrální respirační deprese) .Při užívání tohoto léku vezměte v úvahu extrémní nebezpečí spojené s vlastním podáním nepředepsaných benzodiazepinů. Souběžné užívání benzodiazepinů s tímto léčivým přípravkem by mělo být prováděno pouze na lékařský předpis.
- Jiné léky tlumící centrální nervový systém, které mohou vyvolat ospalost. Tyto léky snižují ostražitost tím, že činí řízení a obsluhu strojů nebezpečnými. Mohou také způsobit útlum centrálního nervového systému, což je velmi závažný stav. Níže je uveden ukázkový seznam těchto léků:
- Jiné deriváty opia (například: metadon, léky proti bolesti a léky potlačující kašel)
- Některá antidepresiva nebo sedativa Antagonisté receptoru H1 (používají se k léčbě alergických reakcí)
- Barbituráty (používané k podpoře spánku nebo sedace)
- Anxiolytika (používaná k léčbě úzkosti)
- Neuroleptika (léky používané k léčbě psychóz)
- Klonidin (lék používaný na vysoký krevní tlak) a podobné látky
- Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO). Zesílení účinků jiných opiátů je „možné“. Vyhněte se používání Subutexu současně a dva týdny po ukončení léčby IMAO.
- Opioidní léky proti bolesti (analgetika), jako jsou:
- metadon
- hydromorfon
- oxykodon
- fentanyl
U těchto pacientů léčených buprenorfinem pro závislost na opioidech mohou vlastnosti těchto léků tlumit bolest.
- Naltrexon (lék používaný k závislosti na opioidech): protože může blokovat účinky Subutexu. Navíc u pacientů závislých na opioidech, léčených přípravkem Subutex, může vyvolat náhlý nástup intenzivních a prodloužených abstinenčních příznaků.
- Inhibitory proteázy (používané k léčbě AIDS), antibiotika (makrolidy), antimykotika (azoly: používané k léčbě plísňových infekcí), gestoden (používaný jako antikoncepce), perorální antikoagulancia (TAO, používaná k prevenci nebo zpomalení srážení krve): protože mohou posílit účinky léku
- Fenobarbital, karbamazepin, fenytoin (léky k léčbě epilepsie) a rifampicin (léky k léčbě tuberkulózy): mohou snížit účinek přípravku Subutex.
Subutex a alkohol Subutex by neměl být užíván s alkoholickými nápoji a měl by být používán s opatrností s léky obsahujícími alkohol, protože alkohol zvyšuje sedativní účinek Subutexu.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Ke konci těhotenství mohou vysoké dávky buprenorfinu způsobit novorozencům respirační potíže (respirační deprese) i po krátké době podávání. Dlouhodobé podávání buprenorfinu během posledních tří měsíců těhotenství může u novorozence způsobit abstinenční syndrom (např. Hypertonie, novorozenecký třes, neonatální agitovanost, myoklonus nebo křeče). Syndrom se obvykle vyskytuje několik hodin až několik dní po porodu.
Čas krmení
Buprenorfin má potenciál inhibovat sekreci nebo produkci mléka. Vzhledem k tomu, že buprenorfin přechází do mateřského mléka, je kojení kontraindikováno.
Plodnost
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Potenciální riziko pro člověka není známo.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Subutex má mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje, pokud je podáván pacientům závislým na opioidech. Droga může způsobit ospalost, závratě nebo duševní zmatenost, zvláště na začátku léčby a úpravě dávky. Při současném užívání s alkoholem nebo léky tlumícími CNS , tento účinek bude pravděpodobně výraznější.
Pokud užívání buprenorfinu ovlivňuje váš výkon, buďte extrémně opatrní při řízení vozidel a obsluze nebezpečných strojů.
Subutex obsahuje laktózu
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Subutex: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka.
Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Její léčba je předepisována a sledována lékaři, kteří mají zkušenosti s léčbou drogové závislosti.
Váš lékař pro vás stanoví optimální dávkování. V průběhu léčby může lékař upravit dávku na základě vaší odpovědi.
Dávkování
Doporučené dávkování se skládá ze sublingválních tablet Subutex 0,4 mg, Subutex 2 mg a Subutex 8 mg, které lze vložit současně pod jazyk nebo ve dvou oddělených podáních; druhé podání by mělo být umístěno pod jazyk bezprostředně po rozpuštění prvního.
Zahájení léčby
Musí být postupné, dokud není dosaženo optimálního terapeutického dávkování a různé dostupné dávky (tablety 0,4 mg, 2 mg a 8 mg) umožňují tuto postupnost.
Pacienti, kteří si sami denně podávají heroin
V případě závislosti na heroinu by měla být první dávka Subutexu podána při nástupu prvních abstinenčních příznaků. Jinak může buprenorfin sám o sobě způsobit abstinenční syndrom.
Pacienti na metadonové léčbě
Subutex (buprenorfin) 8 mg má podobnou účinnost jako metadon 30 mg. Před výměnou metadonu za buprenorfin se doporučuje snížit dávku metadonu pod 30 mg / den.
První podání buprenorfinu by mělo opět proběhnout za přítomnosti prvních abstinenčních příznaků. Jinak může buprenorfin sám o sobě způsobit abstinenční syndrom.
Úprava a údržba dávkování
Dávka Subutexu by měla být postupně zvyšována a neměla by překročit maximální jednotlivou denní dávku 32 mg. Dávka se upravuje podle klinického a psychologického stavu pacienta.
Snížení dávky a ukončení léčby
Po dosažení uspokojivého stabilizačního období lze dávku postupně snižovat a pokud to lékař u některých pacientů považuje za vhodné, může být léčba přerušena. Dostupnost 0,4, 2 a 8 mg v sublingválních tabletách umožňuje postupné snižování dávky.
Pokud je léčba buprenorfinem ukončena, budete sledováni s ohledem na možnost relapsu.
Porucha funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater se doporučuje zahájit léčbu nižšími dávkami s postupnou úpravou dávkování. Subutex je kontraindikován u pacientů s těžkým poškozením jater (závažná jaterní insuficience), proto se před zahájením léčby Subutexem doporučuje provést krevní testy ke kontrole funkce jater a přítomnosti virové hepatitidy.
U pacientů s virovou hepatitidou (zánětlivý proces, který způsobuje odumírání jaterních buněk) a / nebo s onemocněním jater, kteří jsou léčeni souběžnou medikamentózní léčbou, je zvýšené riziko poškození jater; lékař doporučí pravidelné sledování stavu jater. játra.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s poruchou normální funkce ledvin není obecně nutné upravovat dávku Subutexu, avšak lékař může dávku upravit podle vašich potřeb.
Správa
Sublingvální podávání je jediným účinným a bezpečným způsobem, jak tento lék užívat. Tableta by měla být držena pod jazykem, dokud se úplně nerozpustí. K tomu obvykle dochází za 5-10 minut. Tabletu nepolykejte ani nekonzumujte, dokud se tableta zcela nerozpustí.
Použití u dětí a dospívajících
Bezpečnost a účinnost buprenorfinu u subjektů mladších 15 let nebyla stanovena. Subutex je kontraindikován u dětí mladších 15 let (viz bod 2).
Sublingvální tablety Subutex by měly používat dospělí a děti starší 15 let, kteří dali souhlas k léčbě své situace v drogové závislosti.
Protože nejsou k dispozici žádné údaje o dospívajících (ve věku 15-18 let), měli by být pacienti v této věkové skupině během léčby pozorněji sledováni.
Návod k použití
Jak vyjmout tabletu z blistru
- Z blistru vyjměte pouze jednu část roztržením podél perforované linie.
- Počínaje zvýšeným okrajem vytáhněte tabletu a tablet vyjměte
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho Subutexu
Jestliže jste užil (a) více přípravku Subutex, než jste měl (a)
Pokud omylem spolknete nebo se předávkujete Subutexem, okamžitě to sdělte svému lékaři nebo jděte na pohotovost v nejbližší nemocnici.
Příznaky
Pokud jste užili příliš mnoho Subutexu, můžete zaznamenat:
- závažný respirační problém (respirační deprese), který může vést k „přerušení“ respirační aktivity (zástava dýchání) s rizikem smrti
- zvracení, další symptom, který může být nebezpečný
- zúžení zornice (mióza)
- sedace
- nevolnost
- náhlý pokles krevního tlaku (kardiovaskulární kolaps)
Léčba
V případě předávkování vám lékař v případě potřeby může podat Naloxon (látka používaná k potlačení účinků předávkování opioidy).
Jestliže jste přestal (a) užívat Subutex
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
V případě náhlého přerušení udržovací léčby se příznaky vysazení mohou objevit tři dny po samotné suspenzi, dosahující maxima od třetího do pátého dne a poté postupně klesající po dobu 8–10 dnů.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky Subutexu
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou bolest a příznaky související s abstinenčními příznaky: nespavost (tj. Potíže se spánkem), bolest hlavy, nevolnost a nadměrné pocení.
Níže je souhrn dalších nežádoucích účinků považovaných za závažné nebo jinak významné:
- v případě zneužití nebo nitrožilního zneužití léčiva: lokální reakce, někdy infikované (absces, celulitida), potenciálně závažná akutní hepatitida, zápal plic, endokarditida a další závažné infekce.
- neschopnost dýchat (respirační deprese)
- úmrtí způsobená útlumem dýchání, v kombinaci s benzodiazepiny a jinými léky tlumícími centrální systém, alkoholem nebo jinými opioidy (viz „Další léčivé přípravky a Subutex“) nebo pokud se buprenorfin nepoužívá podle příbalové informace
- alergické (hypersenzitivní) reakce, jako jsou: vyrážka (kopřivka), svědění, zúžení průdušek (bronchospasmus), neschopnost dýchat (respirační deprese), náhlý otok obličeje, rtů, jazyka a / nebo hrdla, který může způsobit potíže dýchat a polykat, což může být natolik závažné, že vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc (angioedém) a závažnou alergickou reakci, která se objevuje rychle a vyžaduje okamžitou lékařskou pomoc (anafylaktický šok)
- abnormální funkce jater (zvýšené jaterní transaminázy)
- závažná infekce jater (akutní hepatitida, cytolytická hepatitida)
- zežloutnutí kůže a očí (žloutenka), rychlé zhoršení funkce ledvin (hepatorenální syndrom), mentální zmatenost v důsledku závažných problémů s játry (jaterní encefalopatie) a smrt jaterních buněk (nekróza jater)
- novorozenecký abstinenční syndrom (u kojenců žen, které užívaly buprenorfin během těhotenství) (viz „Těhotenství, kojení a plodnost“)
- halucinace, prudký pokles krevního tlaku při vstávání ze sedu nebo lehu (ortostatická hypotenze), neschopnost vyprázdnit močový měchýř (zadržování moči) a závratě.
Jiné nežádoucí účinky
Velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí):
- Obtížné usínání (nespavost)
- Bolest hlavy (bolest hlavy)
- Nevolnost
- Nadměrné pocení (hyperhidróza)
- Abstinenční syndrom
- Bolest
Časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 10 lidí):
- Zánět sliznice průdušek (bronchitida), infekce, chřipka, zánět hltanu (faryngitida), rýma
- Zvětšené lymfatické uzliny (lymfadenopatie)
- Ztráta chuti k jídlu
- Neklid, úzkost, deprese, nepřátelství, nervozita, paranoia, zmatenost, abnormální myšlení
- Sedace, závratě / vertigo, abnormální zvýšení svalového tonusu (hypertonie), bolest hlavy (migréna), porucha citlivosti končetin (parestézie), ospalost, přechodná ztráta vědomí (synkopa), třes
- Poruchy slzení, dilatace zornice (mydriáza)
- Bušení srdce
- Zvýšený kalibr krevních cév (vazodilatace)
- Respirační deprese, kašel, zívání, potíže s dýcháním (dušnost)
- Bolest břicha, zácpa, průjem, sucho v ústech, žaludeční nevolnost (dyspepsie), gastrointestinální potíže, tvorba plynů ve střevě (plynatost), zubní potíže, zvracení
- Vyrážka
- Bolest kloubů (artralgie), bolest zad, bolest kostí, svalové křeče, bolest svalů (myalgie), bolest krku
- Bolestivý menstruační cyklus (dysmenorea)
- Slabost (astenie), bolest na hrudi, zimnice, malátnost, akumulace tekutin (periferní edém), horečka (pyrexie)
Méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 ze 100 lidí):
- Psychóza, euforie
- Nesourodé řeči
- Dvojité vidění (diplopie), poruchy vidění, zánět spojivek (zánět spojivek)
- Namodralé zabarvení kůže v důsledku nedostatečného okysličení krve (cyanóza)
- Neschopnost vyprázdnit močový měchýř (retence moči)
- Zvonění v uších (tinnitus)
- Slabost, únava
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- Alergie (přecitlivělost)
- Pocit odtržení od vašeho těla (odosobnění), halucinace
- Nedostatek svalové koordinace, mdloby
- Bledost
- Zastavení dýchání (apnoe)
Nežádoucí účinky s frekvencí neznámou (frekvenci nelze z dostupných údajů určit):
- Drogová závislost
- Křeče
- Zúžení zornice (mióza)
- Rychlejší srdeční tep (tachykardie), snížená srdeční frekvence (bradykardie)
- Vysoký krevní tlak (hypertenze), nízký krevní tlak (hypotenze)
- Novorozenecký abstinenční syndrom
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před vlhkostí
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Co Subutex obsahuje
Subutex 0,4 mg sublingvální tablety
- Léčivou látkou je: 0,432 mg buprenorphini hydrochloridum, což odpovídá 0,4 mg buprenorfinové báze;
- Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, mannitol, kukuřičný škrob, povidon K30, kyselina citronová, citronan sodný, stearan hořečnatý.
Subutex 2 mg sublingvální tablety
- Léčivou látkou je: 2,16 mg buprenorphini hydrochloridum, což odpovídá 2 mg buprenorfinové báze;
- Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, mannitol, kukuřičný škrob, povidon K30, kyselina citronová, citronan sodný, stearan hořečnatý.
Subutex 8 mg sublingvální tablety
- Léčivou látkou je: 8,64 mg buprenorphini hydrochloridum, což odpovídá 8 mg buprenorfinové báze.
- Dalšími složkami jsou: monohydrát laktózy, mannitol, kukuřičný škrob, povidon K30, kyselina citronová, citronan sodný, stearan hořečnatý.
Jak Subutex vypadá a obsah balení
Subutex 0,4 mg sublingvální tablety: 7 sublingválních tablet
Subutex 2 mg sublingvální tablety: 7 sublingválních tablet
Subutex 8 mg sublingvální tablety: 7 sublingválních tablet
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
SUBUTEX SUBLINGUÁLNÍ TABLETY
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
SUBUTEX 0,4 mg sublingvální tablety
Jedna sublingvální tableta obsahuje:
účinná látka: buprenorfin -hydrochlorid 0,432 mg odpovídá buprenorfinové bázi 0,4 mg.
Pomocné látky se známými účinky: monohydrát laktózy 29,626 mg.
SUBUTEX 2 mg sublingvální tablety
Jedna sublingvální tableta obsahuje:
účinná látka: 2,16 mg buprenorphini hydrochloridum, což odpovídá 2 mg buprenorfinové báze.
Pomocné látky se známými účinky: monohydrát laktózy 47,94 mg.
SUBUTEX 8 mg sublingvální tablety
Jedna sublingvální tableta obsahuje:
účinná látka: buprenorphini hydrochloridum 8,64 mg odpovídá buprenorphinum base 8 mg.
Pomocné látky se známými účinky: monohydrát laktózy 191,76 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Sublingvální tableta.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Substituční terapie u závislosti na opiátech v rámci lékařské, sociální a psychologické léčby.
04.2 Dávkování a způsob podání
Sublingvální tablety SUBUTEX jsou určeny k použití u dospělých a dětí starších 15 let, kteří dali souhlas k léčbě své situace v drogové závislosti.
Dávkování
Opatření, která je třeba učinit před podáním
Před zahájením léčby přípravkem SUBUTEX by si měl lékař uvědomit profil částečného agonisty molekuly buprenorfinu. Buprenorfin se váže na opioidní receptory µ a κ a může u pacientů závislých na opioidech vyvolat abstinenční příznaky. Je třeba zvážit typ závislosti na opioidech (tj. Krátkodobě nebo dlouhodobě působící opioidy), dobu od posledního příjmu opioidů a stupeň závislosti na opioidech. Aby se předešlo vysrážení abstinenčních příznaků, měla by být indukce buprenorfinem provedena za přítomnosti objektivních a jasných abstinenčních příznaků, což je prokázáno například skóre indikujícím mírné až střední abstinenční příznaky podle validované klinické stupnice pro stažení opioidů (COWS - Clinical Opioid) Stupnice pro výběr) (viz bod 4.4).
Před zahájením léčby se doporučuje provést jaterní testy a přítomnost virové hepatitidy.
Doporučuje se pravidelné sledování funkce jater (viz bod 4.4).
Indukční fáze
Musí být postupné, dokud není dosaženo optimální náhradní dávky a různá dostupná dávkování (tablety od 0,4 mg do 8 mg) umožňují tuto postupnost.
- Subjekty, které si denně podávají heroin: buprenorfin je agonista / antagonista, který působí jako antagonista, pokud je podáván pod účinkem čistého agonisty, takže musí být podáván, když se objeví první vegetativní abstinenční příznaky; jinak může buprenorfin sám o sobě vyvolat abstinenční syndrom úměrný stavu tolerance subjektu, a tedy poslední dávce přijatého heroinu.
- Subjekty užívající methadon: 8 mg buprenorfinu má podobnou substituční účinnost jako 30 mg metadonu. Před nahrazením metadonu buprenorfinem se doporučuje snížit dávku metadonu pod 30 mg / den. Také v tomto případě první podání buprenorfinu musí proběhnout za přítomnosti prvních vegetativních symptomů odvykání metadonu.V opačném případě může buprenorfin sám o sobě vyvolat abstinenční syndrom úměrný stavu tolerance subjektu, a tedy i poslední dávce metadonu.
Úprava dávkování a údržba: Dávka SUBUTEXu by měla být postupně zvyšována podle klinické odpovědi individuálního pacienta a neměla by překročit maximální jednotlivou denní dávku 32 mg.
Dávka je upravena na základě přehodnocení klinického a psychologického stavu pacienta.
Snížení dávky a ukončení léčby: po dosažení uspokojivého stabilizačního období lze dávku postupně snižovat na nižší udržovací dávku; pokud to bude uznáno za vhodné, může být léčba u některých pacientů přerušena. Dostupnost 0,4, 2 a 8 mg v sublingválních tabletách umožňuje snížení dávky.
Pacienti by měli být po ukončení léčby buprenorfinem sledováni kvůli možnosti relapsu.
Zvláštní populace
Starší pacienti: Bezpečnost a účinnost buprenorfinu u starších pacientů starších 65 let nebyla stanovena.
Porucha funkce jater:
Před zahájením léčby se doporučují základní jaterní testy a ověření virové hepatitidy (viz bod 4.4).
U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater byly zjištěny zvýšené plazmatické hladiny buprenorfinu. Pacienti by proto měli být sledováni na známky a příznaky toxicity nebo předávkování způsobené zvýšenými hladinami buprenorfinu. Sublingvální tablety SUBUTEX by měly být používány s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (viz body 4.4 a 5.2). U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je použití buprenorfinu kontraindikováno (viz bod 4.3).
Porucha funkce ledvin: U pacientů s poruchou funkce ledvin není obvykle nutná úprava dávky buprenorfinu. Při podávání pacientům s poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost, protože může být nutná úprava dávky (viz body 4.4 a 5.2).
Pediatrická populace: Bezpečnost a účinnost buprenorfinu u dětí mladších 15 let nebyla stanovena.SUBUTEX je kontraindikován u dětí mladších 15 let (viz body 4.3 a 4.4).
Protože nejsou k dispozici žádné údaje o dospívajících (ve věku 15-18 let), měli by být pacienti v této věkové skupině během léčby pozorněji sledováni.
Způsob podání
Administrace je sublingvální. Lékaři by měli pacienty upozornit, že sublingvální cesta je jedinou účinnou a bezpečnou cestou podávání tohoto léčiva. Tableta by měla být držena pod jazykem, dokud se úplně nerozpustí, což obvykle trvá 5-10 minut. Pacienti by neměli polykat ani konzumovat žádné jídlo ani pití, dokud se tableta zcela nerozpustí. Dávka se skládá z tablet SUBUTEX 0,4 mg, SUBUTEX 2 mg a SUBUTEX 8 mg, které lze vložit pod jazyk současně nebo ve dvou oddělených částech; druhá část by měla být umístěna pod jazyk bezprostředně po rozpuštění první.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1; závažné respirační selhání, závažné jaterní selhání (viz body 4.2, 4.4 a 5.2), akutní alkoholismus nebo delirium tremens (viz body 4.2 a 4.4); souběžná léčba anti MAO (viz bod 4.5); subjekty mladší 15 let (viz body 4.2 a 4.4); kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Sublingvální tablety SUBUTEX se doporučují pouze k léčbě závislosti na opioidech.
Lékař by měl věnovat pozornost riziku zneužití a zneužití (např. Intravenózní podání), zejména na začátku léčby.
Zneužívání, zneužívání a zneužívání: Stejně jako u jiných opioidů, legálních i nelegálních, může být SUBUTEX zneužit nebo zneužit. Některá rizika nesprávného použití a zneužívání zahrnují předávkování, šíření hematogenních virových infekcí nebo lokalizované a systémové infekce, útlum dýchání a poškození jater (viz bod 4.8).
Zneužití SUBUTEXU někým jiným než předurčeným pacientem vystavuje nové narkomany, aby buprenorfin brali jako primární drogu zneužívání, a představuje tak další riziko; k tomu může dojít, pokud je léčivý přípravek distribuován k nedovolenému použití přímo zamýšleným pacientem nebo není -li lék chráněn před krádeží.
Suboptimální léčba přípravkem SUBUTEX může mít za následek nesprávné použití pacienta, což může vést k předávkování nebo přerušení léčby. Pacient poddávkovaný přípravkem SUBUTEX může nadále reagovat na nekontrolované abstinenční příznaky samoléčbou opioidy, alkoholem nebo jinými hypnotickými sedativy, jako jsou benzodiazepiny.
Aby se minimalizovalo riziko zneužití, zneužití a zneužívání, měli by lékaři při předepisování a vydávání přípravku SUBUTEX dodržovat příslušná opatření, jako je vyhýbat se předepisování opakovaných obnovení v rané fázi léčby a provádět následné návštěvy pacienta s klinickým monitorováním vhodným pro pacienta. potřeby.
Respirační deprese: Bylo hlášeno několik případů úmrtí na respirační depresi, pokud byl buprenorfin podáván v kombinaci s benzodiazepiny (viz bod 4.5) nebo pokud nebyl buprenorfin používán v souladu se souhrnem údajů o přípravku.
Úmrtí byla také hlášena v souvislosti se souběžným podáváním buprenorfinu a dalších léků tlumících centrální nervový systém, jako je alkohol a jiné opioidy (viz bod 4.5).
Pokud je buprenorfin podáván některým jednotlivcům závislým na opioidech, kteří nemohou tolerovat účinky opioidů, může dojít k život ohrožující respirační depresi.
Buprenorfin může způsobit těžkou, potenciálně smrtelnou respirační depresi u dětí, které jej omylem požijí. Chraňte děti před náhodným vystavením.
Tento přípravek by měl být používán s opatrností u pacientů s astmatem nebo respirační insuficiencí (např. Chronická obstrukční plicní nemoc, cor pulmonale, snížená respirační rezerva, hypoxie, hyperkapnie, již existující respirační deprese nebo kyfoskolióza, spinální odchylka, která může vést k dušnosti). Pacienti s fyzickými a / nebo farmakologickými rizikovými faktory popsanými výše by měli být sledováni a může být zváženo snížení dávky.
Deprese centrálního nervového systému: Buprenorfin může způsobit ospalost, zvláště při současném příjmu alkoholu nebo jiných látek tlumících centrální nervový systém (jako jsou benzodiazepiny, trankvilizéry, sedativa nebo hypnotika) (viz body 4.5 a 4.7).
Závislost: Buprenorfin je částečný agonista, který se váže na µ (mu) -opioidní receptory a chronické podávání vyvolává závislost na opioidním typu. Studie na zvířatech i klinická zkušenost ukázaly, že buprenorfin může být návykový, ale na nižší úrovni než plný agonista (např. Morfin).
Abstinenční syndrom je obecně mírnější než u úplného agonisty a může mít „opožděný nástup“.
Náhlé přerušení léčby se nedoporučuje, protože může způsobit abstinenční syndrom, jehož nástup může být opožděný.
Hepatitida, jaterní příhodyU subjektů závislých na opioidech byly hlášeny případy akutního poškození jater, a to jak v klinických studiích, tak v postmarketingových hlášeních nežádoucích účinků (viz bod 4.8). Spektrum abnormalit se pohybuje od přechodných asymptomatických zvýšení jaterních transamináz po kazuistiky cytolytické hepatitidy, selhání jater, jaterní nekrózy, hepatorenálního syndromu, jaterní encefalopatie a úmrtí. V mnoha případech přítomnost již existujícího mitochondriálního poškození (genetické onemocnění, abnormality jaterní enzymy, infekce virem hepatitidy B nebo hepatitidy C, zneužívání alkoholu, anorexie, souběžné užívání jiných potenciálně hepatotoxických léků) a injekční zneužívání drog může mít příčinnou nebo doplňkovou úlohu. Tyto důležité faktory je třeba vzít v úvahu před předepisováním přípravku SUBUTEX a během léčby.
Pokud je podezření na jaterní příhodu, měla by být provedena další biologická a etiologická hodnocení. Na základě výsledků lze drogu opatrně suspendovat, aby se předešlo abstinenčním příznakům a návratu k užívání nelegálních drog. Pokud bude léčba pokračovat, je třeba pečlivě sledovat funkci jater. Pacienti pozitivní na virovou hepatitidu, kteří dostávají souběžné terapie (viz bod 4.5) a / nebo kteří mají již existující jaterní dysfunkci jsou vystaveni zvýšenému riziku poškození jater a tyto základní faktory by měly být zváženy před předepisováním přípravku SUBUTEX a během léčby (viz bod 4.2).
Srážení abstinenčního syndromu z opioidů: Při zahájení léčby přípravkem SUBUTEX je důležité si uvědomit profil částečného agonisty buprenorfinu. Sublingválně podávaný buprenorfin může u pacientů závislých na opioidech vyvolat abstinenční příznaky, pokud k podání dojde dříve, než se projeví agonistické účinky vyplývající z nedávného užívání opioidů nebo zneužívání snížil, zvláště pokud k podání dojde méně než 6 hodin po užití poslední dávky heroinu nebo jiného krátkodobě působícího opioidu, nebo v případě, kdy k podání dojde méně než 24 hodin po užití poslední dávky metadonu. Aby se zabránilo vysrážení abstinenčních příznaků, měl by pacient po indukci opioidů s krátkodobým nebo dlouhodobým působením vykazovat objektivní příznaky a abstinenční příznaky před indukční dávkou (viz bod 4.2).
V případě náhlého přerušení udržovací medikamentózní léčby se příznaky vysazení mohou objevit tři dny po samotné suspenzi, dosahující maxima od třetího do pátého dne a poté postupně klesající v průběhu 8–10 dnů.
Abstinenční příznaky mohou být také spojeny se suboptimálním dávkováním.
Porucha funkce jater:
U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater byly hlášeny zvýšené plazmatické hladiny buprenorfinu (viz bod 5.2). U pacientů je třeba sledovat známky a příznaky toxicity nebo předávkování způsobené zvýšenými hladinami buprenorfinu (viz bod 4.2). Sublingvální tablety SUBUTEX by měly být používány s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je použití buprenorfinu kontraindikováno (viz bod 4.3).
Porucha funkce ledvin: Renální eliminace může být prodloužena, protože 30% podané dávky je eliminováno renální cestou. Metabolity buprenorfinu se hromadí u pacientů s renální insuficiencí. Při dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost (viz bod 4.2).
Alergické reakce: Případy akutní a chronické přecitlivělosti na buprenorfin byly hlášeny jak v klinických studiích, tak v postmarketingových zkušenostech. Mezi nejčastější příznaky a příznaky patří kožní vyrážka, kopřivka a svědění. Byl hlášen bronchospasmus, angioedém a anafylaktický šok Historie přecitlivělosti buprenorfin je kontraindikací jeho použití.
Ačkoli se respirační deprese může projevit při dávkách nad doporučený terapeutický rozsah, dávky v doporučeném terapeutickém rozmezí mohou za určitých okolností způsobit klinicky významnou respirační depresi.
Obecná varování týkající se podávání opioidů:
• Opioidy mohou způsobit ortostatickou hypotenzi (viz bod 4.8).
• Opioidy mohou zvyšovat tlak mozkomíšního moku, což způsobuje záchvaty, proto by měly být používány s opatrností u pacientů s traumatem hlavy, intrakraniálním poraněním nebo v jiných podmínkách, kde může být zvýšený mozkomíšní tlak nebo pokud se v anamnéze objevily záchvaty.
• Myóza vyvolaná opioidy, změny na úrovni vědomí nebo vnímání bolesti jako symptom onemocnění mohou interferovat s hodnocením pacienta, zaměňovat diagnózu nebo skrývat klinický průběh souběžných onemocnění.
• Opioidy by měly být používány s opatrností u pacientů trpících myxedémem, hypotyreózou nebo adrenokortikální insuficiencí (např. Addisonova choroba).
• Opioidy by měly být používány s opatrností u pacientů s toxickou psychózou.
• Opioidy by měly být používány s opatrností u pacientů trpících hypotenzí, hypertrofií prostaty nebo strikturou uretry.
• Bylo zjištěno, že opioidy zvyšují intrakledokální tlak; proto by měly být používány s opatrností u pacientů trpících dysfunkcí žlučových cest.
• Opioidy by měly být podávány opatrně starším nebo oslabeným pacientům.
Pediatrické použití: U dětí mladších 15 let nejsou k dispozici žádné údaje; proto by přípravek SUBUTEX neměl být podáván osobám mladším 15 let (viz body 4.2 a 4.3).
Dopingové varování
Pro ty, kteří provozují sport: užívání drogy bez terapeutické potřeby představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy
Důležité informace o některých pomocných látkách
SUBUTEX obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
SUBUTEX by měl být používán s opatrností, pokud je podáván s:
• Alkohol: Alkohol zvyšuje sedativní účinek buprenorfinu, SUBUTEX by neměl být užíván s alkoholickými nápoji a měl by být používán s opatrností s léky obsahujícími alkohol (viz body 4.4, 4.7 a 4.8).
SUBUTEX by měl být používán s opatrností společně s:
• Benzodiazepiny: tato kombinace může způsobit smrt v důsledku respirační deprese centrálního původu; proto by měli být pacienti při předepisování této kombinace pečlivě sledováni a tam, kde existuje riziko zneužití, je třeba se této kombinace vyvarovat. Pacienti by měli být upozorněni na extrémní nebezpečí samopodávání nepředepsaných benzodiazepinů během užívání tohoto léčivého přípravku a měli by být poučeni, že současné užívání benzodiazepinů s tímto léčivým přípravkem by mělo být pouze na předpis (viz body 4.4 a 4.8);
• Další léky tlumící centrální nervový systém: Kombinace léků tlumících centrální nervový systém s buprenorfinem zvyšuje útlum centrálního nervového systému (viz body 4.4 a 4.8). Snížená úroveň bdělosti může způsobit, že bude řízení a obsluha strojů nebezpečná (viz bod 4.7) .Příklady látek tlumících centrální nervový systém jsou: jiné deriváty opia (např. Metadon, analgetika a léky tlumící kašel), některá antidepresiva, sedativa antagonistů H1 receptorů, barbituráty, anxiolytika , neuroleptika, klonidin a příbuzné látky;
• Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI): v závislosti na tom, co se stane s morfinem, je možné zesílení účinků jiných opioidů. Vyhněte se souběžnému podávání a do dvou týdnů po ukončení léčby MAO (viz bod 4.3);
• Opioidní analgetika: Analgetické vlastnosti jiných opioidů, jako je metadon a jiná analgetika úrovně III (hydromorfon, oxykodon nebo fentanyl), mohou být u pacientů léčených buprenorfinem pro závislost na opioidech sníženy. Adekvátní analgezie může být obtížné dosáhnout, pokud je pacientům léčeným buprenorfinem podáván kompletní opioidní agonista. Naopak by měla být zvážena možnost předávkování vyššími než obvyklými dávkami kompletních agonistů, jako je metadon nebo analgetika úrovně III., Zvláště když snažit se působit proti účinkům parciálního agonisty buprenorfinu nebo když plazmatické hladiny buprenorfinu klesají. Pacienti, kteří potřebují analgezii a podstupují léčbu závislosti na opioidech, mohou být nejlépe řízeni multidisciplinárními týmy, které zahrnují jak specialistu na léčbu bolesti, tak specialistu na závislost na opioidech (viz bod 4.4, „Srážení abstinenčního syndromu. Opioidy“);
• Naltrexon: Naltrexon je opioidní antagonista schopný blokovat farmakologické účinky buprenorfinu. U pacientů závislých na opioidech léčených buprenorfinem může antagonista naltrexon vyvolat náhlý nástup intenzivních a prodloužených abstinenčních příznaků z opioidů. U pacientů užívajících naltrexon mohou být očekávané terapeutické účinky podávání buprenorfinu blokovány antagonistou naltrexonem.
• Inhibitory CYP3A4: interakční studie buprenorfinu s ketokonazolem (silný inhibitor CYP3A4) prokázala zvýšení Cmax a AUC (plocha pod křivkou) buprenorfinu (přibližně o 50%, respektive 70%) a v menší míře o norbuprenorfin Pacienti, kteří jsou léčeni buprenorfinem, by měli být pečlivě sledováni.Pokud jsou současně podávány inhibitory CYP3A4 (např. Inhibitory HIV proteázy, makrolidová a azolová antimykotická antibiotika, gestoden, TAO), může být nutné pomalé snížení dávky.
• Induktory CYP3A4: Souběžné použití induktorů CYP3A4 a buprenorfinu může snížit plazmatické koncentrace buprenorfinu, což může mít za následek suboptimální léčbu závislosti na opioidech buprenorfinem. Pokud se tyto induktory enzymů podávají současně (např. Fenobarbital, karbamazepin, doporučuje se pečlivé sledování pacientů) fenytoin, rifampicin).Dávku buprenorfinu nebo induktoru CYP3A4 může být nutné odpovídajícím způsobem upravit.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
K vyhodnocení bezpečnosti buprenorfinu při podávání během těhotenství nejsou k dispozici dostatečné údaje u lidí. Buprenorfin by měl být během těhotenství podáván pouze tehdy, pokud možný terapeutický přínos odůvodňuje možné riziko pro plod. Ke konci těhotenství mohou vysoké dávky buprenorfinu vyvolat respirační depresi u novorozence i po krátkém období podávání. Dlouhodobé podávání buprenorfinu matkou během posledních tří měsíců těhotenství může mít za následek abstinenční syndrom u novorozence (např. hypertonie, novorozenecký třes, neonatální agitovanost, myoklonus nebo křeče) obvykle se vyskytuje během několika hodin až několika dnů po porodu (viz bod 4.8).
Vzhledem k dlouhému poločasu buprenorfinu by mělo být zváženo novorozenecké sledování několik dní na konci těhotenství, aby se předešlo riziku respirační deprese nebo abstinenčního syndromu u novorozenců.
Čas krmení
Jak ukazují studie na potkanech, buprenorfin má potenciál inhibovat sekreci nebo produkci mléka. Vzhledem k tomu, že se buprenorfin vylučuje do mateřského mléka, je kojení kontraindikováno (viz bod 4.3).
Plodnost
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
SUBUTEX má při podávání pacientům závislým na opioidech mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Tento léčivý přípravek může způsobit ospalost, závratě nebo duševní zmatenost, zejména během fáze léčby a úpravy dávky. Při současném užívání s alkoholem nebo drogami, které působí depresivně na centrální nervový systém, bude tento účinek pravděpodobně výraznější (viz body 4.4 a 4.5). Pacienti by měli být upozorněni, aby při řízení vozidel a obsluze nebezpečných strojů byli extrémně opatrní v případě, že buprenorfin ovlivňuje výkon těchto činností.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou reakce související s abstinenčními příznaky (tj. Nespavost, bolest hlavy, nevolnost a hyperhidróza) a bolest.
Souhrnná tabulka nežádoucích účinků
Tabulka 1 shrnuje:
• Nežádoucí účinky pozorované během velkých klinických studií.
Frekvence níže uvedených nežádoucích účinků je definována pomocí následující konvence: Velmi časté (≥ 1/10); Časté (≥1 / 100,
• Nejčastěji hlášené nežádoucí účinky během postmarketingového sledování.
Četnost příhod, které nejsou hlášeny v hlavních klinických studiích, nelze odhadnout a je definována jako neznámá.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů MedDRA v mezinárodně dohodnutém pořadí na základě preferovaného termínu a frekvence hlášení.
Popis vybraných nežádoucích účinků
Níže je uveden souhrn dalších nežádoucích účinků po uvedení na trh, které jsou považovány za závažné nebo jinak významné:
V případě zneužití nebo nitrožilního zneužití léčiva: lokální reakce, někdy septické (absces, celulitida), potenciálně závažná akutní hepatitida, zápal plic, endokarditida a jiné závažné infekce (viz bod 4.4).
Nastala respirační deprese. Byly hlášeny úmrtí v důsledku respirační deprese, zejména pokud byl buprenorfin použit v kombinaci s benzodiazepiny (viz bod 4.5) nebo pokud nebyl buprenorfin použit podle souhrnu údajů o přípravku.
Úmrtí byla hlášena v souvislosti se souběžným podáváním buprenorfinu a jiných léků tlumících centrální nervový systém, jako je alkohol nebo jiné opioidy (viz body 4.4 a 4.5).
Mezi nejčastější příznaky a příznaky přecitlivělosti patří kožní vyrážka, kopřivka, svědění. Byly hlášeny případy bronchospasmu, respirační deprese, angioedému a anafylaktického šoku.
Byly zaznamenány případy zvýšených jaterních transamináz, hepatitidy, akutní hepatitidy, cytolytické hepatitidy, žloutenky, hepatorenálního syndromu, jaterní encefalopatie a jaterní nekrózy (viz bod 4.4).
Novorozenecký abstinenční syndrom byl hlášen u kojenců žen, které užívaly buprenorfin během těhotenství. Syndrom může být mírnější a delší, než je ten, který je způsoben krátkodobě působícími úplnými agonisty opioidních µ-receptorů. Povaha syndromu se může lišit v závislosti na pozadí drogově závislé matky (viz bod 4.6).
Byly hlášeny případy halucinací, ortostatické hypotenze, retence moči a vertigo (viz bod 4.4).
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Příznaky
V zásadě by v případě předávkování buprenorfinem měly být očekávány symptomy podobné těm z jiných centrálně působících opioidů. Mezi akutní projevy patří: mióza, sedace, nevolnost, zvracení, kardiovaskulární kolaps, respirační deprese.
Hlavním symptomem vyžadujícím zásah je respirační deprese, která může vést k zástavě dýchání s rizikem smrti.
Dalším symptomem, který může být nebezpečný, je zvracení, kterému je třeba zabránit aspiraci.
Léčba
V případě předávkování by měla být zavedena obecná podpůrná opatření, včetně pečlivého sledování respiračního a srdečního stavu pacienta. Zejména by měla být prováděna symptomatická léčba respirační deprese prováděním obecných resuscitačních opatření. Musí být zajištěna průchodnost dýchacích cest a asistovaná nebo řízená ventilace. Pacient by měl být přenesen do prostředí s plným resuscitačním zařízením.
Pokud pacient zvrací, je třeba dbát na to, aby nedošlo k aspiraci zvracení.
Doporučuje se použití opioidního antagonisty (např. Naloxonu), přičemž je třeba mít na paměti, že respirační symptomy buprenorfinu mohou být méně účinné než jiné kompletní agonisty opioidů.
Při určování délky léčby potřebné k potlačení účinku předávkování je třeba vzít v úvahu dlouhé trvání účinku buprenorfinu. Naloxon lze odstranit rychleji než buprenorfin, což umožní návrat dříve kontrolovaných symptomů předávkování buprenorfinem. Naloxon nemusí být účinný při řešení respirační deprese způsobené buprenorfinem; primárním cílem zvládnutí předávkování by proto mělo být obnovení dostatečné ventilace, v případě potřeby s mechanickou asistencí.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná léčiva pro nervový systém; léky používané při poruchách závislosti; léky používané v závislosti na opioidech
ATC kód: N07BC01.
Buprenorfin je částečný opioidní agonista / antagonista, který se váže na receptory µ a κ v mozku. Jeho aktivita v udržovací terapii je přičítána jeho pomalé reverzibilní vazbě na receptor µ, která po delší dobu minimalizuje potřebu léku pro pacienty závislé na drogách.
Buprenorfin má velké bezpečnostní rozpětí díky své částečné agonistické / antagonistické aktivitě, která omezuje jeho depresivní účinky, zejména na srdeční a respirační funkce.
Během klinických studií u subjektů závislých na opioidech vykazoval buprenorfin stropní účinek u některých parametrů, jako je nálada, pocit pohody a respirační deprese.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Při perorálním podání buprenorfin prochází jaterním metabolickým procesem „prvního průchodu“ s N-dealkylací a konjugací glukuronidu v tenkém střevě. Orální použití tohoto léčiva je proto nevhodné.
Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo 90 minut po sublingválním podání a vztah mezi maximální dávkou a koncentrací je lineární mezi 2 a 16 mg.
Rozdělení
Po absorpci buprenorfinu následuje fáze rychlé distribuce a poločas mezi 2 a 5 hodinami.
Metabolismus
Buprenorfin je metabolizován 14-N-dealkylací na N-desalkyl-buprenorfin (známý jako norbuprenorfin) prostřednictvím cytochromu P450 CYP3A4 a glukuronovou konjugací mateřské molekuly a dealkylovaného metabolitu. N-dealkylbuprenorfin je agonista se slabou vnitřní aktivitou (viz bod 4.2).
Odstranění
Eliminace buprenorfinu je bi- nebo tri-exponenciální, s dlouhou terminální eliminační fází 20-25 hodin, částečně v důsledku reabsorpce buprenorfinu po střevní hydrolýze konjugovaného derivátu a částečně ve vysoce lipofilní povaze molekula.
Buprenorfin je v podstatě eliminován stolicí biliární exkrecí metabolitů konjugovaných s glukuronidem (70%), zbytek je eliminován močí (viz bod 4.2).
Porucha funkce jater
Vliv poruchy funkce jater na farmakokinetické parametry buprenorfinu byl pozorován v postmarketingové klinické studii po podání jedné dávky sublingválních tablet buprenorfin / naloxon 2,0 / 0,5 mg u zdravých subjektů a subjektů s různým stupněm poškození jater.
S odkazem na farmakokinetické parametry buprenorfinu bylo pozorováno, že ve srovnání se zdravými subjekty se Cmax zvýšila 1,2krát, 1,1krát a 1,7krát, v uvedeném pořadí, u subjektů s mírnou poruchou funkce jater (Child-Pugh třída A), středně těžká. (Child-Pugh třída B) a těžká (Child-Pugh třída C). Hodnoty AUC u subjektů s lehkou poruchou funkce jater byly podobné zdravým subjektům, zatímco u subjektů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater byly zvýšeny 4,6, respektive 2,8krát.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Akutní toxicita buprenorfinu byla stanovena u myší a potkanů po orálním a parenterálním podání.
Průměrná smrtelná dávka (LD50) u myší byla 26, 94 a 261 mg / kg při intravenózním, intraperitoneálním a orálním podání.
Hodnoty LD50 u potkanů byly 35, 243 a 600 mg / kg pro intravenózní, intraperitoneální a orální podávání.
Při podávání subkutánně subkutánně psům beagle po dobu jednoho měsíce, opicím rhesus orálně po dobu jednoho měsíce a potkanům a paviánům intramuskulárně po dobu šesti měsíců vykazoval buprenorfin nízkou tkáňovou a biochemickou toxicitu.
Studie na potkanech a králících prokázaly fetotoxicitu včetně ztráty po implantaci. Kromě toho orální podávání vysokých dávek během březosti a laktace mělo za následek mírné zpoždění ve vývoji některých neurologických funkcí u novorozených potkanů (vzpřímený reflex a poplašná reakce).
Neexistuje žádný nežádoucí účinek na plodnost nebo celkovou reprodukční funkci u potkanů, i když při nejvyšší intramuskulární dávce (5 mg / kg / den) měly matky potíže s porodem a došlo k vysoké novorozenecké úmrtnosti (viz bod 4.6).
Po 52 týdnech orální léčby v dávce 75 mg / kg / den došlo u léčených psů k minimální až střední „hyperplazii žlučovodů s přidruženou peribiální fibrózou.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy, mannitol, kukuřičný škrob, povidon K30, kyselina citronová, citrát sodný a stearát hořečnatý.
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
SUBUTEX 0,4 mg sublingvální tablety a SUBUTEX 8 mg sublingvální tablety: 3 roky.
SUBUTEX 2 mg sublingvální tablety: 2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Skladujte při pokojové teplotě (do 30 stupňů), na suchém místě.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
7 tablet v blistru z nylonu / hliníku / uPVC s hliníkovou fólií.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny k likvidaci.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Velká Británie
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
SUBUTEX 0,4 mg sublingvální tablety: 7 sublingválních tablet A.I.C. 033791017
SUBUTEX 2 mg sublingvální tablety: 7 sublingválních tablet A.I.C. 033791029
SUBUTEX 8 mg sublingvální tablety: 7 sublingválních tablet A.I.C. 033791031
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 2. prosince 1999
Obnovení povolení: prosinec 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Stanovení AIFA ze dne 21. prosince 2015