EFIENT® je léčivo na bázi hydrochloridu prasugrelu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antitrombotika
Indikace EFIENT ® Prasugrel
EFIENT ® se používá k prevenci ischemických příhod na aterotrombotickém základě u pacientů trpících akutním koronárním syndromem, infarktem myokardu nebo podstupujících primární nebo opožděnou perkutánní koronární intervenci.
Účinnost EFIENT® je největší při současném podávání s kyselinou acetylsalicylovou.
Mechanismus účinku EFIENT ® Prasugrel
Prasugrel je jednou z nejnovějších účinných látek schválených agenturou EMEA pro své antitrombotické vlastnosti. Patří do rodiny již známých a na trhu uváděných thienopyridinů a představuje proléčivo, které se orálně okamžitě hydrolyzuje ve střevě a následně se vstřebává.
Po metabolismu prvního průchodu cytochromiálními enzymy P450, citlivými na modulaci jejich aktivity, jsou maximální koncentrace účinné látky zaznamenány až po 30 minutách od příjmu.
Stejně jako ostatní prvky patřící do skupiny thienopyridinů, aktivní metabolity prasugrelu mají svůj antitrombotický účinek tím, že rozpoznávají a nevratně váží destičkový receptor P2Y, inhibují jeho vazbu na ADP a následnou aktivaci glykoproteinového komplexu IIb / IIIa, zapojeného do „interakce s fibrinogenem a stabilizace zátky krevních destiček.
Vzhledem k rychlé kinetice účinku je terapeutický účinek dosažen v kratších časových intervalech, než jaké jsou popsány u jiných podobných účinných látek, a má tendenci vymizet, vzhledem k nevratnosti vazby, až po alespoň 5 dnech od přerušení léčby ... Na konci svého účinku, odhadovaného na poločas asi 7,4 hodiny, se asi 70% aktivního metabolitu vyloučí močí a zbytek stolicí.
Provedené studie a klinická účinnost
ÚČINNOST PRASUGRELU NA AKUTNÍ KORONÁRNÍ SYNDROM
N Engl J Med.2007 15. listopadu; 357: 2001-15. EPUB 2007 4. listopadu.
Prasugrel versus klopidogrel u pacientů s akutními koronárními syndromy.
Wiviott SD, Braunwald E, McCabe CH, Montalescot G, Ruzyllo W, Gottlieb S, Neumann FJ, Ardissino D, De Servi S, Murphy SA, Riesmeyer J, Weerakkody G, Gibson CM, Antman EM; TRITON-TIMI 38 Vyšetřovatelé.
Studie TRITON je první klinickou studií, která prokázala terapeutickou účinnost prasugrelu. Do této studie bylo zařazeno a léčeno prasugrelem nebo klopidogrelem až 13 000 pacientů s akutním koronárním syndromem. Výsledky ukazují lepší preventivní účinek prasugrelu ve srovnání s klopidogrelem ve výskytu ischemických příhod a infarktu myokardu, s mírou 10% u pacientů léčených prasugrelem a 12% u pacientů léčených klopidogrelem.
2. PRASUGREL: OD MOLEKULÁRNÍCH VÝHOD K CLINICKÉ zpětné vazbě
Metody Mol Biol. 2010; 663: 221-8.
Prasugrel: nový antagonista ADP P2Y receptorů krevních destiček.
Mousa SA, Jeske WP, Fareed J.
Prasugrel představuje první z účinné látky třetí generace patřící do kategorie thienopyridinů. Větší terapeutickou účinnost, pozorovanou v různých klinických studiích, lze přičíst především farmakokinetickým vlastnostem této účinné látky, která je schopna působit inhibiční účinek na receptory destiček v mnohem kratších časových intervalech, než jaké byly pozorovány u jiných účinných látek. znamená rychlejší načasování akce a větší terapeutický úspěch.
3. ADVENT PRASUGRELU
Farmakoterapie. Prosinec 2009; 29: 1441-51.
Prasugrel: kritické srovnání s klopidogrelem.
Reinhart KM, White CM, Baker WL.
Thienopyridiny se používají k prevenci ischemických příhod na aterotrombotickém základě více než 15 let. Roky se používal tiklopidin, později nahrazený klopidogrelem.
Od roku 2009 EMEA i FDA schválily uvedení nové účinné látky prasugrel na trh, desetkrát účinnější než klopidogrel, a především méně podléhající farmakokinetickým změnám, a proto bezpečnější.
Způsob použití a dávkování
EFIENT ® 5 mg tablety prasugrel hydrochloridu: nejběžněji používaná dávka zahrnuje jednu nasycovací dávku 60 mg, po níž následuje udržovací dávka 10 mg, užívaná v jedné denní dávce. Obecně se EFIENT ® podává v kombinované terapii s kyselinou acetylsalicylovou.
Trvání terapeutické intervence, výběr správné kombinace léků a jakoukoli úpravu dávkování (požadovanou pro konkrétní kategorie rizikových pacientů) by měl stanovit lékař po „pečlivém zhodnocení klinického stavu pacienta.
V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM EFIENT ® Prasugrel - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVÁN A KONTROLOVÁN SVÝM DOKTOREM.
EFIENT ® Varování prasugrelu
Stejně jako jiná antitrombotika by mělo předcházet podávání přípravku EFIENT ® a doprovázet pečlivé sledování hematologického a koagulačního obrazu, aby se snížilo potenciální riziko krvácení. Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům vystaveným těmto rizikům, a zejména pacientům s nedávným traumatem, peptickými vředy, gastrointestinálním krvácením nebo epistaxí, u nichž by měla být rovněž zvážena možnost vyhnout se farmakologické léčbě nebo ji pozastavit, když již probíhá.
Úprava dávkování může být nezbytná u pacientů starších 75 let, vážících méně než 60 kg nebo podstupujících souběžnou léčbu koagulačně aktivními léky.
V případě chirurgických nebo zubních výkonů s rizikem krvácení by měla být léčba přerušena, alespoň o týden dříve.
Zvláštní pozornost by měla být věnována také pacientům s onemocněním jater, vzhledem k jaternímu metabolismu léčiva, a takzvaným pomalým metabolizátorům, u nichž by genové varianty různých forem cytochromiálních enzymů mohly určit „změnu koncentrací aktivní metabolit, tedy jeho terapeutická účinnost.
EFIENT ® obsahuje laktózu, proto se nedoporučuje u pacientů s intolerancí glukózy / galaktózy nebo u pacientů s nedostatkem enzymu laktázy.
Prasugrel přímo neovlivňuje schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Různé experimentální testy, prozatím prováděné výhradně na morčatech zvířat, neprokázaly žádné zvláštní toxické účinky na zdraví plodu po příjmu prasugrelu během těhotenství. Neexistence klinických studií a významných údajů pro člověka., doporučujeme vyhnout se používání přípravku EFIENT® během těhotenství i během kojení.
Interakce
Různé studie v literatuře o možných interakcích různých účinných látek s prasugrelem ukazují na výrazně sníženou citlivost ve srovnání s podobnými účinnými látkami, jako je klopidogrel, což činí EFIENT® bezpečnějším pro zdraví pacienta.
V tomto ohledu se nezdá, že by různé aktivní složky, které mohou interagovat jako inhibitory a induktory CYP3A4 (enzym zodpovědný za metabolismus prasugrelu), produkovat významné farmakokinetické změny, jako například změnu funkčních a biologických charakteristik léčiva.
Větší pozornost by měla být věnována souběžnému podávání nesteroidních protizánětlivých léků, warfarinu, heparinu a dalších léků působících na koagulační systém, u kterých by bylo možné „zvýraznění antikoagulačních účinků a zvýšení rizika krvácení.
Kontraindikace EFIENT ® Prasugrel
EFIENT® je kontraindikován u pacientů trpících patologiemi, traumaty nebo chorobami potenciálně nebezpečnými pro nástup krvácivých epizod, závažnou poruchou funkce jater a přecitlivělostí na jednu z jejích složek.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Nejvíce popsaným nežádoucím účinkem v různých klinických studiích, které vedlo k přerušení léčby přibližně u 7% populace léčené přípravkem EFIENT®, bylo krvácení, popsané ve formě gastrointestinálního krvácení, hematurie, hematomů a epistaxe.
Vzácnější byly případy trombocytopenie, leukopenie, anémie a purpury.
Poznámka
EFIENT ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Informace o přípravku EFIENT ® Prasugrel zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
