ZAROXOLYN ® je lék na bázi metolazonu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretika / Diuretika s malým diuretickým účinkem, podobná thiazidům.
Indikace ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® je indikován k léčbě všech těch edematózních stavů, které se vyznačují větší retencí solného roztoku a hypertenzí středně nízkého stupně. V závažnějších formách však lze ZAROXOLYN ® kombinovat s jinými antihypertenzivy.
Mechanismus účinku ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® jako thiazidové diuretikum se obecně užívá orálně a po absorpci asi 65% z celkové podané dávky se koncentruje hlavně v ledvinách, kde může svůj biologický účinek uskutečnit do jedné „hodiny od podání. tato úroveň je schopna inhibovat sodíkové kanály exprimované na apikálním povrchu buněk distálního tubulu a vzestupného traktu smyčky Henleho nefronu, což snižuje reabsorpci sodíku a podporuje jeho vylučování a následný diuretický účinek Antihypertenzní účinek namířený proti buňkám hladkého arteriálního svalu je pozorován přibližně po 1–2 týdnech léčby, při nízkých hladinách sodíku dochází ke zvýšení výměny sodíku a vápníku, což zaručuje větší reabsorpci sodíku a větší vylučování. vápníku, který snižuje kontraktilní vlastnosti cévních médií.
Na konci terapeutického účinku je asi 80% metolazonu vyloučeno močí, zatímco zbytek je odstraněn žlučí.
Provedené studie a klinická účinnost
1. METOLAZONE V „NEDOSTATKU SRDCE
Cardiovasc Drugs Ther. 2005 srpen; 19: 301-6.
Kombinovaná terapie s metolazonem a kličkovými diuretiky u ambulantních pacientů s refrakterním srdečním selháním: observační studie a přehled literatury.
Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.
Ačkoli literatura navrhuje studie s velmi nízkým počtem zařazených pacientů (ne více než 250 na studii), metolazon se v klinické praxi používá denně a při léčbě srdečního selhání se často kombinuje se smyčkovým diuretikem. Navzdory malé velikosti vzorku se zdá, že se všechny studie shodují na terapeutické účinnosti metolazonu, který se také používá v dávkách nižších než 5 mg / den, u nichž je vyloučeno mnoho vedlejších účinků.
2. METOLAZONE V OŠETŘENÍ DILATIVNÍ KARDIOMYOPATIE
Med Klin (Mnichov). 1991 15. června; 86: 305-8, 332.
[Metolazon v léčbě rozšířené terapie rezistentní dilatační kardiomyopatie]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
Tato studie, kterou provedla německá kardiologická škola, ukazuje, jak u pacientů trpících dilatační kardiomyopatií, proto s kombinovaným edémem a refrakterní na normální diuretickou terapii, přidání nízkých dávek metolazonu (2,5 / 5 mg denně) zajistilo důležité obnovení diurézy a výrazné hubnutí.
Přidání tohoto léčiva ke standardní terapii by mohlo mít za následek snížení použité dávky furosemidu, a tím snížit výskyt hypokalémie.
3. METOLAZONE V OŠETŘENÍ HYPERTENZE
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Klinické studie nové, nízkodávkované formulace metolazonu pro léčbu hypertenze.
Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Studie z roku 1986 je jednou z prvních, která prokázala klinickou účinnost metolazonu při léčbě hypertenze střední závažnosti. Výsledky získané na 105 pacientech ve skutečnosti ukázaly, jak tato účinná látka, již v dávkách 0,5 mg, může zaručit pokles krevního tlaku o přibližně 10 mm Hg, při absenci vedlejších účinků hodných klinického vědomí.
Způsob použití a dávkování
Tablety ZAROXOLYN ® s 5/10 mg metolazonu
- Pro léčbu hypertenzních stavů se doporučují dávky mezi 2,5 a 5 mg (polovina tablety - 1 tableta) ráno, prodloužené o 3/4 týdne.
- Pro léčbu edematózních stavů způsobených srdečním selháním se doporučují dávky mezi 2,5 a 5 mg denně, užívané ráno.
- K léčbě edému způsobeného renální insuficiencí lze použít dávky v rozmezí 5 až 20 mg denně.
Vzhledem k prodloužené době působení by po dosažení terapeutického cíle bylo užitečné nastavit udržovací dávku, která by dávku snížila ve srovnání s účinkem útoku.
Dávky musí v každém případě optimalizovat lékař po pečlivém vyhodnocení fyziologicko-patologického stavu a závažnosti patologie.
Varování ZAROXOLYN ® Metolazone
Pokud jde o ostatní léčená diuretika, před zahájením příjmu přípravku ZAROXOLYN ® během celého terapeutického procesu by bylo nutné neustále sledovat některé krevní parametry, jako je sodík, draslík, azotemie, urikémie a glykémie, zejména u diabetických pacientů nebo pacientů podstupujících terapie. hypoglykemická.V případě změny jednoho z těchto parametrů by bylo nutné přezkoumat terapeutický plán a uvést výše uvedené hodnoty zpět do normálu, než budeme pokračovat v užívání léku.
Vzhledem k hypokalemickému účinku přípravku ZAROXOLYN ® by bylo doporučeno současně s farmakologickou terapií přijímat potraviny bohaté na draslík nebo specifické doplňky.
Vzhledem k jeho schopnosti zhoršovat hyperurikémii by měl být podáván s opatrností pacientům s dnou. Ačkoli nejsou známy žádné přímé účinky přípravku ZAROXOLYN ® na změnu běžného řízení a obsluhy strojů, je nutné vzít v úvahu, že nesprávné dávkování nebo účinky neočekávaného zajištění by mohly významně snížit normální vnímavé a reaktivní schopnosti pacienta podstupujícího terapii.
Těhotenství a kojení
Přestože se studie prováděné na zvířatech vyhnuly teratogenním účinkům na plod, metolazon, účinná látka přípravku ZAROXOLYN®, může snadno překonat placentární bariéru a vystavit plod riziku novorozenecké žloutenky, trombocytopenie a dalších vedlejších účinků typických pro dospělé. Kromě toho lze tuto účinnou látku vylučovat v nezměněné formě do mateřského mléka.
Na základě těchto údajů důrazně nedoporučujeme používat přípravek ZAROXOLYN ® během celého období těhotenství, přičemž se doporučuje kojení ukončit, pokud se užije později.
Interakce
ZAROXOLYN ® může interagovat s:
- Kličková diuretika, způsobující značnou ztrátu tekutin a elektrolytů, u nichž by bylo nutné upravit dávkování;
- Alkohol a barbituráty se zvýšeným hypotenzním účinkem;
- Ciclosporin, což má za následek zvýšení sérového kreatininu;
- Digitalis, zvyšující výskyt arytmií a poruch srdečního tepu spojených s hypokalémií;
- Kortikosteroidy a související riziko hypokalémie;
- Lithium a curary, zvyšující jejich toxický účinek;
- Antikoagulancia, měnící jejich normální biologickou funkci;
- Inzulin a perorální antidiabetika, s výrazným snížením glukózové tolerance.
Kontraindikace ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® by neměl být užíván v případě přecitlivělosti na účinnou látku léčiva nebo na některou z jeho sloučenin, v případě jaterní anurie, kómatu a pre-komatu.
Jeho použití se nedoporučuje ani u dětí.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Podání přípravku ZAROXOLYN® by mohlo určit nástup vedlejších účinků různých druhů v důsledku výrazné biologické a metabolické aktivity léčiva nebo přecitlivělosti na některou z jeho sloučenin.
Mezi nejčastějšími vedlejšími účinky je proto možné nalézt ortostatickou hypotenzi, s obtížemi při udržování vzpřímené polohy, nevolností, zvracením, průjmem, bolestmi hlavy, ztrátou chuti k jídlu a suchem v ústech, přičemž všechny symptomy lze přičíst zejména diuretickému a saluretickému působení droga. k těmto reakcím se přidávají další hematologicky zajímavé, určené fenoménem hemokoncentrace, jako je zvýšení krevního cukru, azotemie, kreatininu, záchvaty dny a změna krevního obrazu.
V případech přecitlivělosti na léčivo byly pozorovány dermatologické reakce, jako je kopřivka, vyrážky a angiopatie.
Ve výše uvedených případech je nutné poradit se s lékařem a v případě potřeby přerušit léčbu přípravkem ZAROXOLYN ®
Poznámka
ZAROXOLYN ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.
Použití přípravku ZAROXOLYN ® by mělo být vždy provedeno po konzultaci s lékařem.
Nevybíravé používání přípravku ZAROXOLYN ® mezi sportovci i nesportovci, při hledání úbytku pár kilo, vystavuje tělo vážným vedlejším účinkům. Kromě toho je vždy vhodné zopakovat, že hubnutí je určeno odstraněním tekutin a solí, a nikoli skutečným zeštíhlujícím efektem, který je určen jako ztráta tukové hmoty.
ZAROXOLYN ® je proto zařazen mezi DOPINGOVÉ látky.
Informace o ZAROXOLYN ® Metolazone zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.
