Citrulin je aminokyselina prodávaná ve formě doplňků s příslibem zajištění dynamičtější a trvalejší erekce. Není překvapením, že velkorysá přítomnost citrulinu je zpochybňována, aby odůvodnila údajné afrodiziakální vlastnosti melounu z vědeckého hlediska.
Citrulin, oxid dusnatý a erekce penisu
Odůvodnění použití aminokyseliny L-citrulinu v léčbě erektilní dysfunkce pochází z její metabolické přeměny na arginin, poloesenciální aminokyselinu zapojenou do syntézy oxidu dusnatého (NO). Na úrovni penisu stimuluje enzym guanylátcykláza oxid dusnatý vazodilataci, zvyšuje turgor kavernózních těles a rozhodujícím způsobem přispívá k erekci penisu
K biosyntéze oxidu dusnatého v endoteliálních buňkách a v jiných částech organismu dochází zejména prostřednictvím transformace L-argininu na L-citrulin, provozované enzymy nazývanými NO syntáza (NOS). Jak je znázorněno na obrázku, nově vytvořený citrulin může zase vést k novému argininu a cyklus začíná znovu.
Počínaje tímto metabolickým předpokladem obsahovaly první doplňky aminokyselin navržené pro léčbu erektilní dysfunkce především „semiesenciální aminokyselinu L-arginin a jeho soli (např. Arginin pyroglutamát, arginin ethylester, arginin alfachetoglutarát). Některé studie podporující "použití citrulinu v léčbě erektilní dysfunkce tvrdí, že orální podávání argininu by bylo znemožněno" rozsáhlým presystémovým metabolismem [1]. Zejména štědrá přítomnost arginázy ve střevě by vedla ke konverzi části arginin odebraný do ornithinu a močoviny, deaktivující aminokyselinu před její absorpcí. Jaterní arginázy také vystavují množství absorbovaného argininu důležitému efektu prvního průchodu, který dále snižuje množství dostupné na systémové úrovni pro syntézu oxidu dusnatého. " arginin, “nepodléhá aminokyselina L-citrulin tyto formy systémové a presystémové eliminace, až do té míry, že jeho podávání zvyšuje dávkově závislé plazmatické hladiny argininu i citrulinu. Při stejné dávce a způsobu podání (ústy) by citrulin zaručil zvýšení hladin argininu v krvi téměř na dvojnásobek hladiny stejné dávky pomalu dávkovaného argininu a přibližně o 20% vyšší než u stejného argininu s okamžitým uvolňováním dávka [1].
Existují nějaké důkazy na podporu citrulinu v léčbě erektilní dysfunkce?
Účinnost citrulinu při léčbě erektilní dysfunkce byla testována v některých předběžných klinických studiích a na zvířecích modelech s povzbudivými, ale rozhodně ne zázračnými výsledky.
V nedávné klinické studii [2] dostalo 24 pacientů s průměrným věkem 56,5 let ± 9,8 let s mírnou erektilní dysfunkcí placebo po dobu jednoho měsíce a denní dávku 1,5 g L-citrulinu během následujícího měsíce.
Celá skupina dokončila studii bez nežádoucích příhod. V měsíci léčby placebem došlo ke zlepšení skóre tvrdosti erekce z 3 (mírná erektilní dysfunkce) na 4 (normální erektilní funkce) pouze u dvou pacientů (8,3 % vzorku) . Během léčby L-citrulinem byl však pozitivní výsledek zaznamenán u 12 subjektů (50% vzorku).
Průměrný počet měsíčních hlášení se zvýšil z výchozí hodnoty 1,37 ± 0,93 na 1,53 ± 1,00 na konci léčby placebem (P = 0,57) a na 2,3 ± 1,37 na konci léčby citrulinem.
Všichni pacienti, kteří zaznamenali zlepšení skóre tvrdosti erekce ze 3 na 4, byli s léčbou velmi spokojeni.
Podle výsledků studie je podle autorů, ačkoliv je méně účinný než klasické inhibitory enzymu fosfodiesterázy typu 5 (tadalafil, vardenafil, sildenafil, avanafil ...), alespoň v krátkodobém horizontu citrulin bezpečný a psychologicky dobře Jeho role jako alternativní léčby mírné erektilní dysfunkce, zejména u pacientů, kteří se snaží psychologicky přijmout terapii inhibitory PDE-5, si proto zaslouží další výzkum.
BIBLIOGRAFIE
[1] Ústav experimentální a klinické farmakologie a toxikologie, University Medical Center Hamburg-Eppendorf, Německo.
Farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti orálního L-citrulinu a L-argininu: vliv na metabolismus oxidu dusnatého.
Schwedhelm E, Maas R, Freese R, Jung D, Lukacs Z, Jambrecina A, Spickler W, Schulze F, Böger RH.
[2] Urologie. 2011 leden; 77: 119-22.
Orální suplementace L-citrulinu zlepšuje tvrdost erekce u mužů s mírnou erektilní dysfunkcí.
Cormio L, De Siati M, Lorusso F, Selvaggio O, Mirabella L, Sanguedolce F, Carrieri G.