V rámci své struktury má paroxetin dvě chirální centra, která vedou ke vzniku čtyř různých stereoizomerů. Na trh je uváděn pouze (3S, 4R) - ( -) enantiomer.
Paroxetin má „vysokou afinitu k transportéru zpětného vychytávání serotoninu (SERT) a je mnohem účinnější a selektivnější než fluoxetin (další antidepresivum SSRI).
Stejně jako všechna léčiva patřící do třídy SSRI je i paroxetin upřednostňován před tricyklickými antidepresivy (TCA) kvůli jeho lepší snášenlivosti a sníženým vedlejším účinkům ve srovnání s těmito léky.
Paroxetin je k dispozici v mnoha léčivech, které mohou být ve formě tablet, perorálních kapek nebo perorální suspenze. Tyto léky, aby mohly být vydávány, vyžadují opakovatelný lékařský předpis (RR). Jsou však klasifikovány jako léky na předpis. Pásmo A , jejich náklady mohou být hrazeny Národním zdravotnickým systémem (SSN), zcela nebo částečně, v závislosti na případu (může být nutné zaplatit lístek).
Příklady léků obsahujících paroxetin
- Dapagut®
- Daparox®
- Dropaxin®
- Eutimil®
- Paroxetina DOC®
- Paroxetine EG®
- Paroxetine Mylan®
- Serestill®
- Sereupin®
- Seroxat®
- Stiliden®
Paroxetin by neměli používat pacienti mladší 18 let. Pokud to však lékař považuje za zcela nezbytné, mohl by pro tuto kategorii pacientů předepsat také paroxetin. Je důležité vědět, že užívání paroxetinu těmito pacienty může zvýšit riziko rozvoje sebevražedných myšlenek, pokusů o sebevraždu a nepřátelství.
Když pacienti vstoupí do manické fáze, léčba paroxetinem by měla být ukončena.
Kromě toho, co již bylo řečeno, je důležité vědět, že:
- Při podávání paroxetinu pacientům s již existujícím onemocněním jater a / nebo ledvin, zvláště pokud je závažné, je nutná opatrnost.
- Je třeba věnovat pozornost podávání paroxetinu pacientům s předchozím srdečním onemocněním.
- Protože paroxetin může měnit hladiny glukózy v krvi, může být u diabetických pacientů nutná úprava dávky podávaného inzulínu a / nebo antidiabetik.
- Vzhledem k tomu, že paroxetin může způsobit záchvaty, je třeba při podávání léku pacientům s epilepsií postupovat opatrně.
- Při podávání paroxetinu pacientům léčeným elektrokonvulzivní terapií (TEC) je nutná velká opatrnost.
- Paroxetin by mohl způsobit zvýšení vnitřního očního tlaku, proto je třeba dávat pozor při podávání léku pacientům s glaukomem.
- Paroxetin může zvýšit riziko krvácení, takže pokud se u vás objeví jakékoli neobvyklé krvácení, měli byste to okamžitě sdělit svému lékaři.
- Před ukončením léčby paroxetinem by měl být konzultován lékař, protože náhlé přerušení léčby může vést k abstinenčním příznakům.
Vezměte prosím na vědomí
Paroxetin může způsobit nežádoucí účinky, které ovlivňují schopnost řídit nebo obsluhovat stroje, proto je třeba opatrnosti.
Jejich asociaci je proto třeba se vyhnout:
- Jiné SSRI, jako je fluoxetin, sertralin a fluvoxamin;
- MAOI (inhibitory monoaminooxidázy), jako je moklobemid;
- Tryptofan;
- Triptany (léky používané k léčbě migrény), jako například - sumatriptan a almotriptan;
- Tramadol, opioidní analgetikum;
- Linezolid, antibiotikum;
- Methylenová modř, předoperační zvýrazňovací činidlo;
- Lithium, lék používaný při léčbě bipolárních poruch;
- Fentanyl, opioidní lék proti bolesti;
- Přípravky na bázi hypericum (nebo třezalky), rostliny se známými antidepresivními vlastnostmi.
Paroxetin může způsobit zvýšení krevních hladin pimozidu (lék používaný k léčbě psychóz), proto je třeba se vyvarovat současného užívání těchto dvou léků.
Protože je paroxetin metabolizován jaterními enzymy, je třeba při současném podávání léků schopných tyto enzymy inhibovat opatrnost.
Paroxetin může interagovat s některými léky používanými k léčbě AIDS, jako je například - ritonavir.
Paroxetin navíc může zvýšit účinnost - a současně vedlejší účinky - následujících léků:
- Procyklidin (lék používaný ke zmírnění příznaků Parkinsonovy choroby);
- Tricyklická antidepresiva, jako je imipramin a klomipramin;
- Antipsychotická léčiva, jako je perfenazin, thioridazin a risperidon;
- Léky k léčbě dětí s ADHD (porucha pozornosti s hyperaktivitou), jako je atomoxetin;
- Antiarytmika, jako je flekainid;
- Metoprolol, lék používaný k léčbě anginy pectoris a hypertenze;
- Fenothiaziny, skupina molekul s antipsychotickým a antihistaminovým účinkem;
- Antikoagulační léky, jako například - acenokumarol.
Paroxetin může interagovat s tamoxifenem, protirakovinným léčivem používaným k léčbě rakoviny prsu.
Konečně je třeba věnovat velkou pozornost podávání paroxetinu pacientům užívajícím léky, které zvyšují riziko krvácení, včetně:
- Fenothiaziny, jako například - chlorpromazin;
- Clozapine, lék používaný při léčbě schizofrenie;
- Tricyklická antidepresiva;
- Kyselina acetylsalicylová;
- NSAID (nesteroidní protizánětlivé léky), jako například - ibuprofen nebo celecoxib.
V každém případě je vhodné informovat svého lékaře, pokud užíváte - nebo jste v nedávné době užívali - jiné léky nebo výrobky jakéhokoli druhu, i když nejsou uvedeny ve výše uvedených seznamech.
Paroxetin s alkoholem
Je třeba se vyvarovat současného příjmu paroxetinu a alkoholu.
léčivého přípravku obsahujícího paroxetin, který užíváte.
Poruchy krve a lymfatického systému
Léčba paroxetinem může způsobit poruchy v systému odpovědném za produkci krvinek (krev a lymfatický systém). Tyto poruchy mohou vést k trombocytopenii, což je snížená koncentrace krevních destiček v krevním oběhu. Toto snížení zvyšuje riziko vzniku modřin, abnormálního krvácení a / nebo krvácení.
Alergické reakce
Paroxetin může u citlivých jedinců vyvolat alergické reakce. Tyto reakce se mohou projevit formou kopřivky nebo svědění. Nebo může dojít k otoku hrdla, jazyka nebo kůže, což má za následek potíže s dýcháním a / nebo svědění.
Endokrinní patologie
Terapie paroxetinem může způsobit syndrom nepřiměřené sekrece antidiuretického hormonu (SIADH), což by zase mohlo vést k nástupu zadržování vody a hyponatrémii (snížení hladiny sodíku v krvi).
Poruchy metabolismu a výživy
Paroxetin může způsobit zvýšení hladiny cholesterolu v krvi a snížení chuti k jídlu.Droga může také podporovat hyponatrémii, zejména u starších pacientů.
Psychiatrické poruchy
Léčba paroxetinem může způsobit různé psychiatrické poruchy, včetně:
- Ospalost;
- Míchání;
- Nespavost;
- Abnormální sny a noční můry
- Zmatek;
- Halucinace;
- Manické období;
- Úzkost;
- Panický záchvat;
- Depersonalizace;
- Neklid;
- Akathisia, to znamená neschopnost sedět nebo stát na místě;
- Sebepoškozující a / nebo sebevražedné myšlenky nebo chování.
Poruchy nervového systému
Mezi poruchy nervového systému, které lze vyvolat terapií paroxetinem, si pamatujeme:
- Obtížné soustředění
- Závrať
- Otřesy
- Bolest hlavy
- Extrapyramidové poruchy, tj. Symptomy podobné Parkinsonově chorobě;
- Záchvaty nebo záchvaty
- Syndrom neklidných nohou.
Oční poruchy
Paroxetin může způsobit rozmazané vidění a mydriázu (rozšíření zornice). Kromě toho může lék také způsobit náhlé zvýšení nitroočního tlaku (akutní glaukom).
Poruchy ucha
Léčba paroxetinem může způsobit tinnitus, tj. Sluchovou poruchu charakterizovanou vnímáním zvuků, jako je bzučení, šustění, syčení, pískání, chrastění atd.
Kardiovaskulární patologie
V srdci může paroxetin způsobit sinusovou tachykardii nebo bradykardii.
Na vaskulární úrovni však lék může způsobit přechodné zvýšení nebo snížení krevního tlaku.
Gastrointestinální poruchy
Po užití paroxetinu se může objevit nevolnost, zvracení, průjem nebo zácpa a sucho v ústech.Může se také objevit gastrointestinální krvácení.
Poruchy jater a žlučových cest
Léčba paroxetinem může způsobit zvýšení hladin jaterních enzymů v krvi. Kromě toho by lék mohl podpořit nástup hepatitidy, někdy spojený se žloutenkou a / nebo selháním jater.
Poruchy kůže a kožní tkáně
Paroxetin může způsobit zvýšené pocení, kožní vyrážku, svědění a fotosenzitivní reakce. Mohou se také objevit závažnější kožní reakce, jako je Stevens-Johnsonův syndrom (varianta polymorfního erytému) a toxická epidermální nekrolýza.
Poruchy ledvin a močových cest
Terapie paroxetinem může způsobit retenci moči a inkontinenci.
Nemoci reprodukčního systému a prsu
Léčba paroxetinem může způsobit sexuální dysfunkci, jako je snížené libido, problémy s ejakulací, mužská impotence a neschopnost dosáhnout orgasmu. Paroxetin navíc může vyvolat hyperprolaktinémii (tj. Zvýšení hladiny hormonu prolaktinu v krvi), což může vést k abnormálním sekrece mléka (galaktorea) u žen i u mužů.
Nakonec může droga vyvolat priapismus, což je „dlouhá a bolestivá erekce, která není doprovázena sexuálním vzrušením“.
Zlomeniny kostí
U pacientů užívajících paroxetin - nebo jiné léky tohoto typu bylo pozorováno zvýšené riziko zlomenin kostí.
Jiné nežádoucí účinky
Další nežádoucí účinky, které se mohou objevit po příjmu paroxetinu, jsou:
- Časté zívání
- Přibývání na váze
- Myalgie a / nebo artralgie;
- Únava;
- Astenie;
- Periferní edém.
Serotoninový syndrom
K tomuto syndromu může dojít zejména tehdy, je -li paroxetin podáván souběžně s léky, které jsou rovněž schopné zvýšit serotonergní přenos. Je také definován jako otrava serotoninem a je způsoben nadbytkem serotonergní aktivity v centrálním nervovém systému. Otrava serotoninem může nastat v mírné, střední nebo těžké formy.
Příznaky, které mohou nastat, jsou:
- Tachykardie;
- Zimnice;
- Zvýšené pocení;
- Bolest hlavy
- Mydriáza (rozšíření zorniček);
- Otřesy
- Myoklonie (krátká a nedobrovolná kontrakce svalu nebo skupiny svalů);
- Křeče
- Zvýrazněné odrazy.
- Zvýraznění střevních zvuků (borborygmi);
- Průjem;
- Hypertenze;
- Horečka.
Pacient se také může dostat do šoku s tělesnými teplotami přesahujícími 40 ° C.
Kromě toho se může objevit rhabdomyolýza (rozpad buněk kosterního svalstva a uvolňování látek přítomných v muskulatuře do krevního oběhu), křeče a selhání ledvin.
Abstinenční příznaky: jaké jsou a jak dlouho trvají
Pokud je léčba paroxetinem náhle ukončena, mohou se objevit takzvané abstinenční příznaky. Takové příznaky jsou:
- Závrať
- Senzorické poruchy;
- Poruchy spánku;
- Úzkost;
- Bolest hlavy
- Míchání;
- Pocení;
- Třes;
- Nevolnost;
- Zmatek;
- Emoční nestabilita;
- Bušení srdce;
- Poruchy zraku;
- Průjem;
- Podrážděnost
Tyto příznaky obvykle vymizí, ale před ukončením léčby paroxetinem byste se měli poradit se svým lékařem.
Předávkování paroxetinem
V případě předávkování paroxetinem je nutné okamžitě kontaktovat lékaře nebo jít do nejbližší nemocnice. Příznaky, které se mohou objevit po předávkování lékem, jsou:
- Zvracel;
- Mydriáza;
- Bolest hlavy
- Horečka;
- Změny krevního tlaku
- Úzkost;
- Míchání;
- Tachykardie;
- Třes.
Paroxetin je účinný inhibitor SERT a - vazbou na něj místo serotoninu - způsobuje, že zůstává delší dobu uvnitř synaptické stěny, což mu umožňuje pokračovat v interakci s vlastními postsynaptickými receptory. Zlepšení serotonergního přenosu. Indukované v tímto způsobem umožňuje zlepšení léčených psychiatrických patologií.
ve formě tablet, perorálních kapek nebo perorální suspenze.
Lék by měl být přednostně užíván ráno s plným žaludkem. Tablety se polykají celé a NENÍ žvýkat, přičemž orální kapky se ředí vodou.
Dávku paroxetinu musí stanovit lékař individuálně podle léčené patologie a stavu pacienta.
V případě poruchy funkce jater a / nebo ledvin může být nutná úprava podané dávky.
Obvykle používané dávky paroxetinu jsou uvedeny níže. Dodržujte však pokyny svého lékaře a pokyny v příbalovém letáku léčivého přípravku na bázi paroxetinu, který užíváte.
Depresivní epizody
Obvyklá počáteční dávka paroxetinu je 20 mg léku, která se užívá jednou denně. Dávku lze postupně zvyšovat až na maximum 50 mg účinné látky.
Obsedantně kompulzivní porucha
Počáteční podávaná dávka léčiva je 20 mg léčiva denně, kterou lze zvýšit na 40 mg denně, podávanou v rozdělených dávkách. Lékař může zvýšit dávkování - v případě nedostatečné odpovědi - až na maximálně 60 mg paroxetinu denně.
Panická porucha, s agorafobií nebo bez ní
Obvyklá počáteční dávka paroxetinu je 10 mg denně. Poté se množství léčiva zvýší až na 40 mg, které se podává ve dvou rozdělených dávkách.
V případě nedostatečné odpovědi pacienta může lékař rozhodnout o postupném zvyšování dávky až na maximum 60 mg paroxetinu denně.
Sociální úzkostná porucha / sociální fobie, generalizovaná úzkostná porucha a posttraumatická stresová porucha
Doporučená dávka paroxetinu je 20 mg denně. V případě nedostatečné odpovědi může lékař rozhodnout o postupném zvyšování dávky až na maximum 50 mg účinné látky denně.
Použití u starších osob
Obvykle používané dávky paroxetinu jsou stejné jako dávky pro dospělé pacienty, maximální denní dávka by však neměla překročit 40 mg denně.
.Navíc - když se v posledním trimestru těhotenství užívají léky, jako je paroxetin - může to zvýšit riziko perzistující plicní hypertenze novorozence (PPHN), ke které dochází se zvýšením rychlosti dýchání a namodralou kůží. Kromě toho se u novorozence mohou objevit příznaky jako: potíže s usínáním nebo krmením, potíže s dýcháním, cyanóza, nestabilní tělesná teplota, zvracení, neustálý pláč, svalová ztuhlost nebo slabost, letargie, třes, nervozita nebo záchvaty. Obvykle tyto příznaky začínají do 24 hodin od narození.
Paroxetin - byť v minimálním množství - se vylučuje do mateřského mléka.
Ze všech výše uvedených důvodů musí těhotné ženy nebo matky, které kojí, absolutně vyhledat radu svého lékaře, než začnou užívat paroxetin, a pečlivě s ním vyhodnotit vztah mezi očekávanými přínosy pro matku a riziky pro dítě, které by z toho vyplývaly. použití.
