Účinné látky: Ropinirol (Ropinirol hydrochlorid)
REQUIP 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
REQUIP 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
REQUIP 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
K balíčkům jsou k dispozici příbalové informace: - Requip 0,25 mg potahované tablety, Requip 0,5 mg potahované tablety, Requip 1 mg potahované tablety, Requip 2 mg potahované tablety, Requip 5 mg potahované tablety
- REQUIP 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním, REQUIP 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním, REQUIP 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním
Indikace Proč se přípravek Requip používá? K čemu to je?
Účinnou látkou přípravku Requip je ropinirol, který patří do skupiny léků nazývaných agonisté dopaminu. Agonisté dopaminu působí na mozek podobným způsobem jako přírodní látka zvaná dopamin.
Requip se používá k léčbě Parkinsonovy choroby. Lidé s Parkinsonovou chorobou mají nízké hladiny dopaminu v částech mozku. Ropinirol má účinky podobné účinkům přírodního dopaminu, čímž pomáhá snižovat příznaky Parkinsonovy choroby.
Kontraindikace Pokud by přípravek Requip neměl být používán
Neužívejte přípravek Requip
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na léčivou látku ropinirol nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodech 4 a 6).
- jestliže máte závažné onemocnění ledvin
- jestliže máte onemocnění jater
Pokud si myslíte, že se vás cokoli z výše uvedeného týká, řekněte to svému lékaři.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Requip
Před užitím přípravku Requip se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem:
- pokud jste těhotná nebo si myslíte, že jste
- jestliže kojíte
- pokud je vám méně než 18 let
- jestliže máte závažné srdeční onemocnění
- jestliže máte závažný problém duševního zdraví
- pokud jste zaznamenali neobvyklé podněty a / nebo chování (například nadměrné hazardní hry nebo nadměrné sexuální chování).
- jestliže nesnášíte některé cukry (například laktózu)
Informujte svého lékaře, pokud si vy nebo váš rodinný příslušník / pečovatel všimnete, že se u vás objevuje nutkání nebo přání chovat se způsobem, který je pro vás neobvyklý a neodoláte nutkání, touze nebo pokušení provádět určité činnosti, které by mohly být škodlivé pro vás nebo pro ostatní . Nazývají se poruchy kontroly impulzů a mohou zahrnovat chování, jako je závislost na hazardních hrách, nadměrné stravování nebo utrácení, abnormálně vysoký sexuální apetit nebo zvýšené myšlení nebo sexuální vjemy Váš lékař možná bude muset upravit nebo ukončit Vaši léčbu.
Pokud si myslíte, že se vás cokoli z výše uvedeného týká, řekněte to svému lékaři. Váš lékař může rozhodnout, že přípravek Requip pro vás není vhodný nebo že jsou během jeho užívání nutné další kontroly.
Během léčby přípravkem Requip
Informujte svého lékaře, pokud si vy nebo vaši rodinní příslušníci všimnete, že se u vás během užívání přípravku Requip vyvíjí neobvyklé chování (například neobvyklé nutkání hazardovat nebo zvýšení sexuální touhy a / nebo chování). Váš lékař může považovat za nutné změnit dávku nebo přestaňte užívat.
Kouření a Requip
Informujte svého lékaře, pokud začnete kouřit nebo pokud přestanete kouřit během užívání přípravku Requip. Váš lékař může považovat za nutné upravit dávku.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Requip
Další léčivé přípravky a přípravek Requip
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste užíval (a) v nedávné době, a to io lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu. Pokud během užívání přípravku Requip začínáte užívat nový lék, nezapomeňte to sdělit svému lékaři nebo lékárníkovi.
Některé léky mohou ovlivnit způsob, jakým přípravek Requip působí, nebo zvýšit pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků. Requip může také ovlivnit způsob účinku jiných léků.
Mezi tyto léky patří:
- antidepresivum fluvoxamin
- léky k léčbě jiných problémů duševního zdraví, například sulpirid
- hormonální substituční terapie (HRT)
- metoklopramid, používaný k léčbě nevolnosti a pálení žáhy
- antibiotika ciprofloxacin nebo enoxacin
- jakékoli jiné léky k léčbě Parkinsonovy choroby
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval některý z těchto léků.
Pokud užíváte tyto léky přípravkem Requip, budete potřebovat další krevní testy:
- antagonisté vitaminu K (používají se ke snížení srážlivosti krve), jako je warfarin (Coumadin).
Vyžadujte jídlo a pití
Requip můžete užívat s jídlem nebo bez jídla, jak dáváte přednost.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Přípravek Requip se nedoporučuje, pokud jste těhotná, pokud lékař nerozhodne, že přínos užívání přípravku Requip převáží riziko pro nenarozené dítě. Přípravek Requip se nedoporučuje, pokud kojíte, protože může ovlivnit produkci mléka. Okamžitě informujte svého lékaře, pokud jste těhotná, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět.Váš lékař vám poradí, pokud kojíte nebo hodláte kojit.Lékař vám může doporučit, abyste přestala.předpoklad Requip.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Requip může způsobit ospalost. Může způsobit extrémní ospalost a někdy způsobí, že náhle usnete bez varovných příznaků. Pokud trpíte těmito příznaky: neřiďte dopravní prostředky, neobsluhujte stroje a nedostávejte se do situací, kdy by vás mohl cítit ospalý nebo usínající ( nebo jiní) s rizikem vážného zranění nebo smrti Neúčastněte se takových činností, dokud jimi již nebudete trpět.
Poraďte se svým lékařem, pokud vám to způsobí problémy.
Důležité informace o některých složkách přípravku Requip
Tablety Requip s prodlouženým uvolňováním obsahují cukr zvaný laktóza. Pokud vám lékař diagnostikoval „nesnášenlivost některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím přípravku Requip. 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují barvivo zvané oranžová žlutá FCF (E110), které může způsobit alergické reakce.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Requip: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Nedávejte přípravek Requip dětem. Requip není běžně předepisován osobám mladším 18 let.
K léčbě symptomů Parkinsonovy choroby může být předepsán samotný přípravek Requip. Může vám být také předepsán společně s jiným lékem nazývaným L-dopa (také nazývaným levodopa). Pokud užíváte L-DOPA, můžete mít při zahájení užívání přípravku Requip nějaké nekontrolovatelné pohyby (dyskineze). Pokud k tomu dojde, sdělte to svému lékaři, protože ten může potřebovat upravit dávku léků, které užíváte. Tablety Requip s prodlouženým uvolňováním jsou formulovány tak, aby uvolňovaly léčivo po dobu 24 hodin. Pokud máte stav, kdy lék prochází tělem příliš rychle, například máte průjem, tablety se nemusí úplně rozpustit a nefungují správně. Ve stolici můžete najít zbytky tablet. Pokud k tomu dojde, sdělte to co nejdříve svému lékaři.
Kolik přípravku Requip byste měli vzít?
Hledání optimální dávky přípravku Requip pro vás může nějakou dobu trvat.
Doporučená počáteční dávka přípravku Requip tablety s prodlouženým uvolňováním je 2 mg jednou denně po dobu prvního týdne. Od druhého týdne léčby může lékař zvýšit dávku přípravku Requip tablety s prodlouženým uvolňováním na 4 mg jednou denně. Pokud jste velmi starší, lékař může dávku zvyšovat pomaleji. Poté může lékař upravit dávku, dokud není dosaženo optimální dávky pro vás. Někteří pacienti užívají až 24 mg tablet Requip s prodlouženým uvolňováním denně.
Pokud se u vás na začátku léčby objeví jakékoli nežádoucí účinky, které je pro vás obtížné snášet, poraďte se se svým lékařem. Lékař vám může doporučit, abyste přešli na nižší dávku potahovaných tablet ropinirolu, které užijete tři. krát denně.
Neužívejte více přípravku Requip, než doporučuje lékař. Fungování Requip může trvat několik týdnů.
Užívání dávky přípravku Requip
Take Requip užívejte jednou denně, každý den ve stejnou dobu.
Tabletu přípravku Requip s prodlouženým uvolňováním je třeba spolknout celou a zapít sklenicí vody.
Tabletu s prodlouženým uvolňováním nelámejte, nežvýkejte ani nedrťte - pokud to uděláte, je to nebezpečné, ve skutečnosti toho můžete užít příliš mnoho, protože lék se do vašeho těla uvolňuje příliš rychle.
Pokud přecházíte z potahovaných tablet ropinirolu (s okamžitým uvolňováním) Váš lékař založí dávku tablet Requip s prodlouženým uvolňováním na dávce potahovaných tablet ropinirolu (s okamžitým uvolňováním), které užíváte.
Den před výměnou užívejte ropinirol potahované tablety (s okamžitým uvolňováním) jako obvykle. Následujícího rána pak vezměte tablety Requip s prodlouženým uvolňováním a přestaňte užívat potahované tablety ropinirolu (s okamžitým uvolňováním).
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Requip
Jestliže jste užil (a) více přípravku Requip, než byste měl (a)
Okamžitě kontaktujte svého lékaře nebo lékárníka. Pokud je to možné, ukažte jim balíček Requip. Ti, kteří užijí více, než je nutné, mohou mít Requip: nevolnost, zvracení, závratě, ospalost, duševní nebo fyzickou únavu, mdloby, halucinace.
Pokud zapomenete užít přípravek Requip
Neužívejte žádné další tablety s prodlouženým uvolňováním ani dvojitou dávku, abyste nahradili zapomenutou dávku.
Pokud jste zapomněli vzít přípravek Requip na jeden nebo více dní, požádejte svého lékaře o radu, jak znovu zahájit léčbu.
Nepřestávejte užívat přípravek Requip bez rady lékaře
Užívejte přípravek Requip tak dlouho, jak vám doporučí lékař. Nepřestávejte, pokud vám to lékař neřekne. Pokud náhle přestanete přípravek Requip užívat, příznaky vaší Parkinsonovy choroby se mohou rychle zhoršit.
Pokud potřebujete přestat užívat přípravek Requip, lékař vám bude dávku postupně snižovat.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Requip
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Nežádoucí účinky přípravku Requip se vyskytují častěji při zahájení léčby nebo při zvýšení dávky. Nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a mohou odeznít poté, co jste lék užili na krátkou dobu. Pokud máte obavy z nežádoucích účinků, obraťte se na svého lékaře.
Velmi časté nežádoucí účinky
Mohou postihnout více než 1 z 10 lidí užívajících přípravek Requip:
- mdloby
- ospalost
- nevolnost
Časté nežádoucí účinky
Mohou postihnout až 1 z 10 lidí, kteří užívají přípravek Requip:
- halucinace („vidění“ věcí, které ve skutečnosti neexistují)
- zvracení
- závrať
- bolení břicha
- bolest břicha
- zácpa
- otoky nohou, chodidel nebo rukou
Méně časté nežádoucí účinky
Mohou postihnout až 1 ze 100 lidí, kteří užívají přípravek Requip:
- závratě nebo mdloby, zejména při vstávání ze sedu nebo leže (způsobené poklesem krevního tlaku)
- extrémní ospalost během dne
- náhle usnout, aniž byste se nejprve cítili ospalí (epizody náhlého spánku)
- duševní problémy, jako je delirium (hluboký zmatek), bludy (iracionální představy) nebo paranoia (iracionální podezřelý postoj).
Někteří pacienti mohou mít následující nežádoucí účinky (frekvence není známa)
- alergické reakce, jako je oteklá, zarudlá a svědivá kůže (kopřivka), otok obličeje, rtů, úst, jazyka nebo hrdla, což může způsobit potíže s polykáním a dýcháním, vyrážku nebo silné svědění (viz bod 2)
- změny funkce jater, které byly pozorovány v krevních testech.
- jednat agresivně
- neschopnost odolat nutkání, touze nebo pokušení podniknout kroky, které by mohly být škodlivé pro vás nebo pro ostatní, což může zahrnovat:
Můžete zaznamenat následující nežádoucí účinky:
neschopnost odolat nutkání, touze nebo pokušení podniknout kroky, které by mohly být škodlivé pro vás nebo pro ostatní, což může zahrnovat:
- silný impuls k nadměrnému hazardu i přes vážné osobní nebo rodinné důsledky
- změněný nebo zvýšený sexuální zájem a chování, které vás nebo ostatní významně znepokojuje, například zvýšená sexuální touha
- nekontrolovatelné nadměrné nákupy nebo utrácení
- přejídání (jíst velké množství jídla v krátkém časovém období) nebo nutkavé jídlo (příjem více jídla, než je nutné k ukojení hladu)
Informujte svého lékaře, pokud se u vás vyskytne některé z těchto chování; bude diskutováno, jak zvládnout nebo snížit příznaky.
Jestliže užíváte přípravek Requip společně s přípravkem L-dopa
Ti, kteří užívají přípravek Requip společně s L-dopou, mohou mít časem další vedlejší účinky:
- nekontrolovatelné pohyby (dyskineze) jsou velmi častým vedlejším účinkem. Pokud užíváte přípravek L-dopa, mohou se u vás při zahájení užívání přípravku Requip projevit některé nekontrolovatelné pohyby (dyskineze). Pokud k tomu dojde, sdělte to svému lékaři, protože ten může potřebovat upravit dávku léků, které užíváte.
- pocit zmatenosti je velmi častým vedlejším účinkem
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na štítku / blistru a krabičce.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Jaký požadavek
Účinnou látkou přípravku Requip je ropinirol. Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 2 mg, 4 mg nebo 8 mg ropinirolu.
Dalšími složkami jsou:
- Jádro tablety s prodlouženým uvolňováním: hypromelóza, hydrogenovaný ricinový olej, sodná sůl karmelózy, povidon (K29-32), maltodextrin, stearan hořečnatý, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mannitol (E421), žlutý oxid železitý (E172), glycerol dibeenát
- potahová fólie:
2 mg tableta s prodlouženým uvolňováním: OPADRY růžová OY-S-24900 (hypromelóza, žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172)).
4 mg tableta s prodlouženým uvolňováním: OPADRY světle hnědá OY-27207 (hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, oranžový žlutý lak FCF (E110), indigokarmínový lak (E132)).
8 mg tableta s prodlouženým uvolňováním: OPADRY red 03B25227 (hypromelóza, žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), černý oxid železitý (E172), makrogol 400, červený oxid železitý (E172)).
Popis vzhledu Requip a obsahu balíčku
Requip (všechny síly) je dodáván jako tablety ve tvaru tobolek s prodlouženým uvolňováním s vyraženým „GS“ na jedné straně.
Requip 2 mg: růžové tablety s prodlouženým uvolňováním, označené „3V2“ na druhé straně.
Requip 4 mg: světle hnědé tablety s prodlouženým uvolňováním s označením „WXG“ na druhé straně.
Requip 8 mg: červené tablety s prodlouženým uvolňováním, označené „5CC“ na druhé straně.
Všechny síly: balení obsahující blistry po 28 nebo 84 tabletách s prodlouženým uvolňováním. 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: K dispozici také v blistru obsahujícím 42 tablet s prodlouženým uvolňováním
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
REQUIP
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Requip 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje 2 mg ropinirolu.
Pomocné látky: 44,0 mg laktózy.
Requip 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 4 mg.
Pomocné látky: 41,8 mg laktózy; 0,22 mg oranžové žluti FCF (E110).
Requip 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Jedna tableta s prodlouženým uvolňováním obsahuje ropinirolum 8 mg.
Pomocné látky: 37,5 mg laktózy.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablet s prodlouženým uvolňováním.
Requip 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
potahovaný, růžový, ve tvaru tobolky, s vyraženým „GS“ na jedné straně a „3V2“ na druhé straně.
Requip 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
potažený filmem, světle hnědý, ve tvaru tobolky, s vyraženým „GS“ na jedné straně a „WXG“ na druhé straně.
Requip 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
potažený film, červený, ve tvaru tobolky, s vyraženým „GS“ na jedné straně a „5CC“ na druhé straně.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Léčba Parkinsonovy choroby v následujících klinických situacích:
• samostatně jako počáteční léčba s cílem odložit zahájení léčby levodopou
• ve spojení s léčbou levodopou v průběhu onemocnění, kdy účinek levodopy klesá nebo se stává nestabilní a dochází ke kolísání terapeutického účinku (výkyvy jako „zhoršení konce dávky“ nebo „jevy on-off“).
04.2 Dávkování a způsob podání
Perorální podání.
Dospělí
Doporučuje se individuální titrace dávky na základě účinnosti a snášenlivosti. Tablety Requip s prodlouženým uvolňováním je třeba užívat jednou denně, každý den ve stejnou dobu. Tablety s prodlouženým uvolňováním lze užívat s jídlem nebo bez jídla (viz bod 5.2).
Tablety Requip s prodlouženým uvolňováním se musí polykat celé a nesmí se žvýkat, drtit ani dělit.
Definice počáteční dávky
Počáteční dávka ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je 2 mg jednou denně po dobu prvního týdne; od druhého týdne léčby by měla být tato dávka zvýšena na 4 mg jednou denně. Terapeutickou odpověď lze pozorovat při dávce 4 mg tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním jednou denně.
Pacienti, kteří začínají léčbu 2mg denní dávkou ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním a mají vedlejší účinky, které nemohou tolerovat, mohou mít prospěch z přechodu na ropinirol potahované tablety (s okamžitým uvolňováním). Nižší denní dávka, rozdělená na tři stejné dávky.
Terapeutický režim
Pacienti by měli být udržováni na nejnižší dávce ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním, pomocí které je dosaženo kontroly symptomů.
Pokud není dosažena nebo udržována dostatečná kontrola symptomů v dávce 4 mg jednou denně ropinirolu v tabletách s prodlouženým uvolňováním, může být denní dávka zvýšena o 2 mg v intervalech jednoho nebo více týdnů až na dávku 8 mg jednou denně tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním.
Pokud stále není dosaženo dostatečné kontroly symptomů nebo je udržováno v dávce 8 mg jednou denně ropinirolu tablety s prodlouženým uvolňováním, může být denní dávka zvýšena o 2–4 mg v intervalech dvou nebo více týdnů. Maximální denní dávka ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním je 24 mg.
Doporučuje se, aby byl pacientům předepsán minimální počet tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním k dosažení požadované dávky s použitím nejvyšších dostupných sil tablet s prodlouženým uvolňováním.
Pokud je léčba přerušena na jeden nebo více dní, je třeba zvážit opětovné zahájení léčby titrací dávky (viz výše).
Pokud jsou tablety Requip s prodlouženým uvolňováním podávány jako doplňková terapie k levodopě, lze dávku levodopy postupně snižovat na základě klinické odpovědi. V klinických studiích byla dávka levodopy postupně snižována přibližně o 30% u pacientů souběžně léčených tabletami Requip s prodlouženým uvolňováním. U pacientů s pokročilou Parkinsonovou nemocí, kteří dostávají tablety Requip s prodlouženým uvolňováním v kombinaci s levodopou, může během počáteční titrace tablet Requip s prodlouženým uvolňováním dojít k dyskinezi. V klinických studiích bylo prokázáno, že snížení dávky levodopy může zlepšit dyskinezi (viz bod 4.8).
Při přechodu z jiného agonisty dopaminu na ropinirol je třeba před zahájením léčby ropinirolem dodržet plán ukončení léčby poskytnutý držitelem rozhodnutí o registraci.
Stejně jako u ostatních agonistů dopaminu by léčba ropinirolem měla být ukončena postupně snižováním denní dávky po dobu jednoho týdne.
Přechod z filmem potahovaných tablet (s okamžitým uvolňováním) Requip na tablety Requip s prodlouženým uvolňováním
Pacienti mohou být převedeni přímo z potahovaných tablet (s okamžitým uvolňováním) Requip na tablety Requip s prodlouženým uvolňováním. Dávka tablet Requip s prodlouženým uvolňováním by měla vycházet z celkové denní dávky potahovaných tablet Requip s okamžitým uvolňováním, které pacient užíval. Níže uvedená tabulka ukazuje doporučenou dávku tablet Requip s prodlouženým uvolňováním pro pacienty, kteří byli léčeni potahovanými tabletami (s okamžitým uvolňováním) Requip:
Přechod z potahovaných tablet Requip na tablety s okamžitým uvolňováním na tablety Requip s prodlouženým uvolňováním
Po přechodu na tablety Requip s prodlouženým uvolňováním lze dávku upravit podle terapeutické odpovědi (viz výše „Definice počáteční dávky“ a „Terapeutický režim“).
Děti a dospívající
Použití přípravku Requip tablety s prodlouženým uvolňováním se nedoporučuje u dětí a dospívajících mladších 18 let kvůli nedostatku údajů o účinnosti a bezpečnosti.
Starší pacienti
U pacientů ve věku 65 let a starších odbavení ropinirolu se sníží asi o 15%. Ačkoli není nutná úprava dávkování, dávka ropinirolu by měla být individuálně titrována s pečlivým sledováním snášenlivosti, dokud není dosaženo optimální klinické odpovědi. U pacientů ve věku 75 let a starších lze během úvodní léčby zvážit postupnou úpravu dávky.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
U pacientů s lehkou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (odbavení kreatininu mezi 30 a 50 ml / min) nebyly pozorovány žádné změny odbavení ropinirolu; to znamená, že v této populaci pacientů není nutná žádná úprava dávky.
Studie na použití ropinirolu u pacientů v konečném stádiu onemocnění ledvin (hemodialyzovaní pacienti) ukázala, že u těchto pacientů je nutná následující úprava dávkovacího režimu: doporučená počáteční dávka přípravku Requip tablety s prodlouženým uvolňováním je 2 mg jednou denně. Další dávka zvýšení by mělo být založeno na snášenlivosti a účinnosti. U pacientů pravidelně léčených hemodialýzou je maximální doporučená dávka tablet Requip s prodlouženým uvolňováním 18 mg denně. Po hemodialýze nejsou nutné žádné další dávky (viz bod 5.2).
Použití ropinirolu u pacientů s těžkou renální insuficiencí (odbavení kreatininu méně než 30 ml / min) bez pravidelné hemodialýzy nebylo studováno.
04.3 Kontraindikace
- Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
- Těžké poškození ledvin (odbavení kreatininu
- Porucha funkce jater.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Ropinirol je spojován se somnolencí a epizodami náhlých spánkových záchvatů, zejména u pacientů s Parkinsonovou chorobou. Náhlé spánkové útoky během denních aktivit byly hlášeny méně často, v některých případech nevědomky nebo bez varovných signálů. Pacienti by na to měli být upozorněni a upozorněni, aby byli opatrní při řízení nebo obsluze strojů při léčbě ropinirolem.Pacienti, u kterých se vyskytla somnolence a / nebo náhlé záchvaty spánku, by se měli zdržet řízení nebo obsluhy strojů. Je třeba zvážit snížení dávky nebo přerušení léčby.
Pacienti s velkými psychiatrickými nebo psychotickými poruchami nebo s anamnézou takových poruch by neměli být léčeni agonisty dopaminu, pokud potenciální přínos nepřeváží riziko.
Poruchy kontroly impulzů
Pacienti by měli být pravidelně sledováni kvůli rozvoji poruch kontroly impulzů. Pacienti a pečovatelé by si měli být vědomi toho, že u pacientů léčených dopaminergními agonisty včetně Requipu tablety s prodlouženým uvolňováním se mohou objevit behaviorální symptomy poruch kontroly impulzů, včetně patologického hráčství, zvýšeného libida, hypersexuality, nutkavého nakupování nebo nakupování, přejídání a nutkavého přejídání. , je třeba zvážit snížení dávky / zúžení dávky.
Tablety Requip s prodlouženým uvolňováním jsou formulovány tak, aby uvolňovaly léčivo po dobu 24 hodin. Pokud dojde k rychlému střevnímu tranzitu, může existovat riziko neúplného uvolnění léčiva a zbytky léčiva mohou procházet ve stolici.
Kvůli riziku hypotenze je u pacientů s těžkým kardiovaskulárním onemocněním (zejména koronární insuficiencí) doporučeno monitorování krevního tlaku, zvláště na začátku léčby.
Tento léčivý přípravek také obsahuje laktózu.
Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat. Requip 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním obsahují azobarvivo oranžovou žluť FCF (E110), které může způsobit alergické reakce.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Mezi ropinirolem a levodopou nebo domperidonem neexistují žádné farmakokinetické interakce, které by vyžadovaly úpravu dávky obou léčiv.
Neuroleptika a další centrálně aktivní antagonisté dopaminu, jako je sulpirid nebo metoklopramid, mohou snižovat účinnost ropinirolu, a proto je třeba se vyvarovat souběžného používání těchto léčivých přípravků.
U pacientů léčených vysokými dávkami estrogenu byly pozorovány zvýšené plazmatické koncentrace ropinirolu. U pacientů, kteří již podstupují hormonální substituční terapii (HRT), lze léčbu ropinirolem zahájit podle obvyklých režimů. V případě zahájení nebo ukončení HRT během léčby ropinirolem však může být nutná úprava dávky ropinirolu v závislosti na klinické odpovědi.
Ropinirol je metabolizován hlavně cytochromem P450, izoenzymem CYP1A2. Farmakokinetická studie (s potahovanými tabletami ropinirolu (s okamžitým uvolňováním) v dávce 2 mg třikrát denně) u pacientů s Parkinsonovou chorobou ukázala, že ciprofloxacin zvýšil Cmax a AUC ropinirolu o 60% a 84%. potenciální riziko nežádoucích příhod. Proto u pacientů již léčených ropinirolem může být nutná úprava dávky ropinirolu, pokud jsou zaváděny nebo vysazovány léčivé přípravky známé jako inhibitory CYP1A2, např. ciprofloxacin, enoxacin nebo fluvoxamin.
Studie farmakokinetických interakcí u pacientů s Parkinsonovou nemocí mezi ropinirolem (s potahovanými tabletami ropinirolu „s okamžitým uvolňováním“ v dávce 2 mg třikrát denně) a theofylinem, substrátem CYP1A2, neprokázal žádný účinek na farmakokinetiku ropinirolu nebo teofylin.
Je známo, že kouření indukuje metabolismus CYP1A2, a proto pokud pacienti přestanou nebo začnou kouřit během užívání ropinirolu, může být nutná úprava dávky.
U pacientů léčených kombinací antagonistů vitaminu K a ropinirolu byly hlášeny případy abnormalit INR. Je třeba zajistit zvýšenou klinickou a biologickou ostražitost (INR).
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Adekvátní údaje o podávání ropinirolu těhotným ženám nejsou k dispozici.
Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3) Protože potenciální riziko pro člověka není známo, doporučuje se, aby ropinirol nebyl během těhotenství používán, pokud potenciální přínos pro pacientku nepřeváží potenciální riziko pro plod.
Čas krmení
Ropinirol by neměl být používán u kojících matek, protože může inhibovat laktaci.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Pacienti na ropinirolu, u kterých se vyskytne somnolence a / nebo epizody náhlých záchvatů spánku, by měli být poučeni, aby se zdrželi řízení vozidel nebo činnosti, při níž by nedostatek pozornosti mohl ohrozit sebe nebo jiné osoby vážným zraněním nebo smrtí (např. Obsluha strojů) tyto opakující se epizody a somnolence odezněly (viz bod 4.4).
04.8 Nežádoucí účinky
Hlášené nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle systému, orgánu, třídy a frekvence. Je specifikováno, zda byly nežádoucí účinky hlášeny v klinických studiích jako monoterapie nebo jako doplňková léčba k levodopě.
Frekvence jsou definovány jako: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
V rámci každé skupiny frekvencí jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.
Následující nežádoucí účinky byly hlášeny jak v klinických studiích Parkinsonovy nemoci s tabletami Requip s prodlouženým uvolňováním nebo potahovanými (s okamžitým uvolňováním) v dávkách až 24 mg / den, tak ze zpráv po uvedení přípravku na trh:
* Agresivita je spojována jak s psychotickými reakcemi, tak s nutkavými příznaky.
** Somnolence byla velmi často hlášena v klinických studiích s doplňkovou léčbou s okamžitým uvolňováním a běžně v klinických studiích s doplňkovou léčbou s prodlouženým uvolňováním.
*** U pacientů s pokročilou Parkinsonovou nemocí se během počáteční titrace ropinirolu může objevit dyskineze. V klinických studiích bylo prokázáno, že snížení dávky levodopy může zlepšit dyskinezi (viz bod 4.2).
**** Nauzea byla velmi často hlášena v klinických hodnoceních doplňkových tablet s okamžitým uvolňováním a běžně v doplňkových klinických studiích s tabletami s prodlouženým uvolňováním.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Adresa: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Příznaky předávkování ropinirolem souvisejí s jeho dopaminergní aktivitou. Tyto příznaky lze zmírnit vhodnou léčbou antagonisty dopaminu, jako jsou neuroleptika nebo metoklopramid.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: agonisté dopaminu.
ATC kód: N04BC04.
Mechanismus účinku
Ropinirol je neergolinický agonista dopaminových D2 / D3 receptorů, který stimuluje dopaminové receptory ve striatu.
Ropinirol zmírňuje nedostatek dopaminu, který je charakteristický pro Parkinsonovu chorobu, stimulací dopaminergních receptorů striata.
Ropinirol inhibuje sekreci prolaktinu v hypotalamu a hypofýze.
Klinická účinnost
36týdenní, dvojitě zaslepená, trojdobá zkřížená monoterapie klinická studie u 161 pacientů s časnou Parkinsonovou nemocí prokázala noninferioritu tablet Requip s prodlouženým uvolňováním ve srovnání s potahovanými tabletami Requip. Film (okamžité uvolňování) v primárním cílovém parametru, tj. rozdíl mezi léčbami na základě změny výchozí hodnoty v motorickém skóre UPDRS (Unified Parkinson's Disease Rating Scale) (v motorickém skóre UPDRS byla definována hranice non-inferiority 3 body). Upravený průměrný rozdíl mezi tabletami Requip s prodlouženým uvolňováním a filmem potahovanými tabletami (s okamžitým uvolňováním) Requip na konci studie činil -0,7 bodu (95% CI: [-1,51; 0, 10], p = 0,0842).
Po přímém přechodu na podobnou dávku alternativní tabletové formulace nebyl žádný rozdíl v profilu nežádoucích účinků a méně než 3% pacientů vyžadovalo úpravu dávky (všechny úpravy dávky spočívaly v jedné úrovni Žádný pacient nevyžaduje snížení dávky).
24týdenní, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie s paralelními skupinami tablet Requip s prodlouženým uvolňováním u pacientů s Parkinsonovou chorobou, která nebyla optimálně kontrolována levodopou, prokázala klinicky relevantní a statisticky významnou převahu nad placebem v primárním cílovém parametru, tj. Změně od výchozí hodnoty v denní bdělosti „vypnuto“ (průměrný rozdíl upravený podle léčby -1,7 hodiny (95% CI: [-2,34; -1,09], pdyskineze (+1, 5 hodin (95% CI: [0,85; 2,13]), pdiary oba od hodnoty UPDRS.
Studie účinku ropinirolu na repolarizaci srdce
Důkladná studie QT provedená na zdravých dobrovolnících mužského a ženského pohlaví, kteří dostávali dávky 0,5 - 1 - 2 a 4 mg potahované tablety (s okamžitým uvolňováním) jednou denně, ukázala prodloužení maximální délky QT intervalu při dávce 1 mg , rovnající se 3,46 milisekundám (bodový odhad) ve srovnání s placebem. Horní hranice jednostranného 95% intervalu spolehlivosti pro největší průměrný účinek byla nižší po 7,5 milisekundách. Účinek ropinirolu ve vyšších dávkách nebyl systematicky hodnocen.
Klinické údaje dostupné z důkladné studie QT nenaznačují riziko prodloužení QT při dávkách ropinirolu až do 4 mg denně. Riziko prodloužení QT nelze vyloučit, protože nebyla provedena důkladná studie QT v dávkách až do 24 mg.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50% (36–57%). Po perorálním podání tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním se plazmatické koncentrace zvyšují pomalu, přičemž medián doby do C je obvykle 6 až 10 hodin.
Ve studii na ustálený stav provedeno u 25 pacientů s Parkinsonovou nemocí, kteří dostávali 12 mg ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně, jídlo s vysokým obsahem tuku zvýšilo systémovou expozici ropinirolu, což se projevilo průměrným zvýšením AUC o 20% a průměrným zvýšením Cmax o 44%. Tmax byl zpožděn až o 3 hodiny. Tyto změny však pravděpodobně nebudou klinicky relevantní (např. Zvyšují výskyt nežádoucích účinků).
Systémová expozice ropinirolu je srovnatelná pro ropinirol s prodlouženým uvolňováním a ropinirol potahované tablety (s okamžitým uvolňováním) na základě stejné denní dávky.
Rozdělení
Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny je nízká (10-40%). Vzhledem ke své vysoké lipofilitě je ropinirol charakterizován velkým distribučním objemem (přibližně 7 l / kg).
Biotransformace
Ropinirol je převážně eliminován prostřednictvím metabolismu zprostředkovaného CYP1A2 a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí. Na zvířecích modelech je hlavní metabolit s dopaminergní aktivitou nejméně 100krát méně účinný než ropyrinol.
Odstranění
Ropinirol je vylučován ze systémového oběhu s průměrným eliminačním poločasem přibližně 6 hodin. Zvýšení systémové expozice (Cmax a AUC) ropinirolu je v rozmezí terapeutických dávek přibližně úměrné. odbavení ropinirol byl pozorován po jednorázovém a opakovaném perorálním podání. Byla pozorována velká interindividuální variabilita farmakokinetických parametrů. Po podání ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním v ustáleném stavu se interindividuální variabilita pro Cmax pohybovala od 30% do 55% a pro AUC od 40%.% A 70%.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetice ropinirolu.
U pacientů s konečným stádiem onemocnění ledvin, kteří podstupují pravidelnou hemodialýzu, odbavení ropinirolu po perorálním podání se sníží přibližně o 30%. Také tam odbavení metabolity SKF-104557 a SKF-89124 jsou sníženy přibližně o 80%, respektive o 60%. U těchto pacientů s Parkinsonovou nemocí je proto maximální doporučená dávka omezena na 18 mg denně (viz bod 4.2).
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Vstřebávání
Biologická dostupnost ropinirolu je přibližně 50% (36–57%). Po perorálním podání tablet ropinirolu s prodlouženým uvolňováním se plazmatické koncentrace zvyšují pomalu, přičemž medián doby do C je obvykle 6 až 10 hodin.
Ve studii na ustálený stav provedeno u 25 pacientů s Parkinsonovou nemocí, kteří dostávali 12 mg ropinirolu ve formě tablet s prodlouženým uvolňováním jednou denně, jídlo s vysokým obsahem tuku zvýšilo systémovou expozici ropinirolu, což se projevilo průměrným zvýšením AUC o 20% a průměrným zvýšením Cmax o 44%. Tmax byl zpožděn až o 3 hodiny. Tyto změny však pravděpodobně nebudou klinicky relevantní (např. Zvyšují výskyt nežádoucích účinků).
Systémová expozice ropinirolu je srovnatelná pro ropinirol s prodlouženým uvolňováním a ropinirol potahované tablety (s okamžitým uvolňováním) na základě stejné denní dávky.
Rozdělení
Vazba ropinirolu na plazmatické bílkoviny je nízká (10-40%). Vzhledem ke své vysoké lipofilitě je ropinirol charakterizován velkým distribučním objemem (přibližně 7 l / kg).
Biotransformace
Ropinirol je převážně eliminován prostřednictvím metabolismu zprostředkovaného CYP1A2 a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně močí. Na zvířecích modelech je hlavní metabolit s dopaminergní aktivitou nejméně 100krát méně účinný než ropyrinol.
Odstranění
Ropinirol je vylučován ze systémového oběhu s průměrným eliminačním poločasem přibližně 6 hodin. Zvýšení systémové expozice (Cmax a AUC) ropinirolu je v rozmezí terapeutických dávek přibližně úměrné. odbavení ropinirol byl pozorován po jednorázovém a opakovaném perorálním podání. Byla pozorována velká interindividuální variabilita farmakokinetických parametrů.Po podání ropinirolu v tabletách s prodlouženým uvolňováním v ustáleném stavu se interindividuální variabilita pro Cmax pohybovala od 30% do 55% a pro AUC od 40%.% A 70%.
Porucha funkce ledvin
U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin nebyly pozorovány žádné změny ve farmakokinetice ropinirolu.
U pacientů s konečným stádiem onemocnění ledvin, kteří podstupují pravidelnou hemodialýzu, odbavení ropinirolu po perorálním podání se sníží přibližně o 30%. Také tam odbavení metabolity SKF-104557 a SKF-89124 jsou sníženy přibližně o 80%, respektive o 60%. U těchto pacientů s Parkinsonovou nemocí je proto maximální doporučená dávka omezena na 18 mg denně (viz bod 4.2).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro tabletu s prodlouženým uvolňováním: hypromelóza, hydrogenovaný ricinový olej, sodná sůl karmelózy, povidon (K29-32), maltodextrin, stearát hořečnatý, monohydrát laktózy, koloidní bezvodý oxid křemičitý, mannitol (E421), žlutý oxid železitý (E172), glycerol dibeenát.
Requip 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Povlak: OPADRY růžový OY-S-24900 (hypromelóza, žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), makrogol 400, červený oxid železitý (E172)).
Requip 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Povlak: OPADRY světle hnědá OY-27207 (hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol 400, oranžová žlutá FCF (E132), indigokarmínová (E132)).
Requip 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Povlak: OPADRY red 03B25227 (hypromelóza, žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), černý oxid železitý (E172), makrogol 400, červený oxid železitý (E172)).
06.2 Neslučitelnost
Irelevantní.
06.3 Doba platnosti
2 mg tablety: 2 roky.
4 mg a 8 mg tablety: 3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Obal:
Requip 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Balení po 28, 42 nebo 84 tabletách s prodlouženým uvolňováním v blistrech (PVC / PCTFE / PVC / hliník)
Requip 4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Balení po 28 nebo 84 tabletách s prodlouženým uvolňováním v blistrech (PVC / PCTFE / PVC / hliník)
Requip 8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním:
Balení po 28 nebo 84 tabletách s prodlouženým uvolňováním v blistrech (PVC / PCTFE / PVC / hliník)
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny k likvidaci.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Laboratoire GlaxoSmithKline - 100 Route De Versailles - Marly -le -Roi - Francie
Právní a obchodní zástupce:
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - Verona
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
„2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 28 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261190
„2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 42 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261202
„2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 84 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261214
„4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 28 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261240
„4 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 84 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261253
„8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 28 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261265
„8 mg tablety s prodlouženým uvolňováním“ 84 tablet v PVC / PCTFE / PVC / AL blistru
A.I.C. n. 032261277
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
3. dubna 2008
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
09/2014