Účinné látky: buprenorfin (hydrochlorid buprenorfinu)
TEMGESIC 0,2 mg sublingvální tablety
Temgesic příbalové informace jsou k dispozici pro velikosti balení:- TEMGESIC 0,2 mg sublingvální tablety
- TEMGESIC 0,3 mg / ml injekční roztok
Proč se přípravek Temgesic používá? K čemu to je?
Temgeické sublingvální tablety obsahují buprenorfin, který patří do skupiny léků nazývaných analgetika, používaných k léčbě akutní a chronické bolesti střední až vysoké intenzity různého původu a typu.
Kontraindikace Kdy by Temgesic neměl být používán
Neužívejte Temgesic
- jestliže jste alergický (á) na buprenorfin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6);
- jestliže trpíte vážnými dýchacími problémy (respirační selhání);
- jestliže máte závažné problémy s játry (selhání jater);
- pokud máte závažné problémy s ledvinami (selhání ledvin), pokud máte „intoxikaci alkoholem“, pokud trpíte třesem a deliriem v důsledku odvykání alkoholu (delirium tremens);
- v případě současné léčby antidepresivy (anti MAO);
- v případě zvýšeného intrakraniálního tlaku (intrakraniální hypertenze);
- v případě dětí mladších 12 let;
- při kojení.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Temgesic
Před užitím přípravku Temgesic se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Užívejte Temgesic opatrně:
- v případě problémů s dýcháním (například chronická obstrukční plicní nemoc, astma, cor pulmonale (zvětšení části srdce v důsledku plicního onemocnění), snížená respirační rezerva (snížení množství vzduchu v plicích) hypoxie (nedostatek kyslíku ), hyperkapnie (zvýšená koncentrace oxidu uhličitého v krvi), již existující útlum dýchání, odchylky páteře, které mohou vést k dušnosti (potíže s dýcháním);
- v případě snížené normální funkce jater;
- v případě snížené normální funkce ledvin;
- v případě dysfunkce části jater (žlučových cest);
- v případě traumatu hlavy, intrakraniálních poranění nebo při jiných mozkových onemocněních, při kterých může být zvýšen tlak tekutiny obklopující mozek (mozkomíšní) nebo v případě záchvatů v anamnéze. Temgesic může způsobit zúžení zornice (mióza) a změny v úrovni vědomí nebo ve vnímání bolestivých symptomů, které by přispěly k záměně diagnózy nebo skrytí vývoje některých probíhajících patologií;
- v případě akutních břišních stavů.
Zvláštní opatrnosti se doporučuje, pokud pokračujete v léčbě nebo pokud jste v poslední době užívali léky s tlumivými účinky na centrální nervový / dýchací systém (viz „Další léčivé přípravky a Temgesic“)
Deprese centrálního nervového systému
Buprenorfin může způsobit zvýšení deprese centrálního nervového systému, pokud se užívá současně s:
- jiné léky používané k léčbě bolesti (analgetické opioidy);
- celková anestetika;
- léky používané k léčbě symptomů způsobených alergickými reakcemi (antihistaminika);
- jiné látky tlumící centrální nervový systém (jako je alkohol, benzodiazepiny, fenothiaziny, trankvilizéry, sedativa nebo hypnotika).
Závislost
Po dlouhodobém používání se nedoporučuje léčbu náhle ukončit, protože to může způsobit abstinenční syndrom, který se může objevit později.
Použití u pacientů závislých na opioidech
Buprenorfin může způsobit abstinenční příznaky u pacientů závislých na opioidech, kteří užívají heroin nebo kteří jsou léčeni léky na závislost, jako je metadon.
Srdeční patologie
Stejně jako ostatní opioidy může buprenorfin způsobit prudký pokles krevního tlaku při vstávání při přechodu ze sedu nebo leže (ortostatická hypotenze).
Další varování pro třídu opioidů
Vezměte buprenorfin opatrně, pokud máte:
- starší nebo oslabení pacienti;
- problémy se štítnou žlázou (myxedém) nebo hypotyreóza (snížená funkce štítné žlázy);
- poruchy nadledvin (např. Addisonova choroba);
- deprese nebo kómatu centrální nervové soustavy;
- psychóza způsobená intoxikací drogami nebo halucinogeny;
- problémy s močovými cestami, zejména pokud souvisejí se zvětšením prostaty (hypertrofie prostaty) nebo zúžením močové trubice (striktura uretry);
- problémy s žlučovými cestami.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: Užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Děti a dospívající
Nepodávejte přípravek Temgesic dětem mladším 12 let.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Temgesic
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Temgesic užívejte opatrně s následujícími léky:
- Benzodiazepiny: (používané k léčbě úzkosti nebo poruch spánku): protože tato asociace může způsobit smrt v důsledku následné neschopnosti dýchat (centrální respirační deprese). Zvažte extrémní nebezpečí spojené s vlastním podáním benzodiazepinů, které nebyly předepsány během užívání tohoto léku. . Použití benzodiazepinů společně s tímto léčivým přípravkem by mělo být prováděno pouze podle pokynů lékaře.
- Jiné léky, které mohou vyvolat ospalost a které se používají k léčbě úzkosti, problémů s usínáním, záchvatů, bolesti: protože tyto léky snižují úroveň bdělosti, takže je nebezpečné řídit a obsluhovat stroje. Mohou také způsobit depresi centrálního nervového systému, což je velmi vážný stav. Níže je uveden příklad seznamu těchto léků:
- Jiné léky získané z opia (například: metadon, analgetika)
- Nějaká anestetika
- Některé trankvilizéry
- Sedativní hypnotika
- Některé léky potlačující kašel
- Některá antidepresiva
- Sedativa antagonisté receptorů histaminu H1 (používají se k léčbě alergických reakcí)
- Barbituráty (používané k podpoře spánku nebo sedace)
- Anxiolytika (používaná k léčbě úzkosti) jiná než benzodiazepiny
- Neuroleptika (léky používané k léčbě psychóz)
- Klonidin (lék na krevní tlak) a podobné látky
- Naltrexon (lék používaný k závislosti na opioidech): protože může zabránit účinkům buprenorfinu.V kombinaci s naltrexonem nemusí být léčba bolesti buprenorfinem adekvátní. Kromě toho může naltrexon vyvolat náhlý nástup abstinenčních příznaků opioidů u pacientů, u kterých se vyvinula fyzická závislost na buprenorfinu.
- Jiné léky proti bolesti (opioidní analgetika): Účinek těchto léků na úlevu od bolesti se může u pacientů léčených buprenorfinem snížit. U pacientů závislých na opioidech může léčba buprenorfinem vyvolat abstinenční příznaky (viz také „Upozornění a opatření“).
- Antiretrovirotika (používaná k léčbě AIDS), antibiotika (makrolidy), antimykotika (azoly: používaná k léčbě plísňových infekcí), gestoden (používaný jako antikoncepce), OTA (perorální antikoagulační terapie, používaná k prevenci nebo zpomalení srážení krve), protože mohou zlepšit účinky Temgesic.
- Fenobarbital, karbamazepin, fenytoin (léky k léčbě epilepsie) a rifampicin (léky k léčbě tuberkulózy): mohou snižovat účinek buprenorfinu.
- Antidepresiva: Inhibitory monoaminooxidázy (MAOI), protože mohou způsobit zvýšené účinky jiných opiátů. Vyhněte se užívání přípravku Temgesic současně a dva týdny po ukončení léčby antidepresivy (IMAO).
- Halothan (celkové anestetikum) a další léky, které snižují eliminaci buprenorfinu játry: mohou zvýšit účinky přípravku Temgesic.
Temgesic a alkohol
Temgesic by neměl být užíván s alkoholickými nápoji a měl by být používán s opatrností s léky obsahujícími alkohol, protože alkohol zvyšuje sedativní účinek buprenorfinu (viz „Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů“).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Těhotenství
Ke konci těhotenství mohou vysoké dávky buprenorfinu vyvolat u novorozence problémy s dýcháním (útlum dýchání) i po krátkém období podávání. Dlouhodobé podávání buprenorfinu během posledních tří měsíců těhotenství může u novorozence způsobit abstinenční syndrom. Syndrom se obvykle vyskytuje několik hodin až několik dní po porodu.
Čas krmení
Buprenorfin a jeho metabolické produkty se vylučují do mateřského mléka: buprenorfin by neměl být používán u kojících žen (viz „Neužívejte Temgesic“).
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Při řízení a obsluze strojů se doporučuje opatrnost (viz „Další léčivé přípravky a Temgesic“).
Nízké dávky buprenorfinu mohou způsobit ospalost. Tento účinek může být zvýšen, pokud je buprenorfin užíván společně s alkoholem nebo léky ovlivňujícími centrální nervový systém (viz „Další léčivé přípravky a Temgesic“).
Temlingové sublingvální tablety obsahují laktózu
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu. Pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léčivého přípravku.
Dávkování a způsob použití Jak používat Temgesic: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Sublingvální tablety
Doporučená dávka je 1–2 tablety (0,2–0,4 mg buprenorfinu) rozpuštěné pod jazykem každých 6–8 hodin nebo podle potřeby.
Tablety nežvýkejte ani nepolykejte.
Jestliže jste přestal (a) užívat Temgesic
Doporučuje se léčbu náhle neukončit, protože to může způsobit abstinenční syndrom, který se může objevit později.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Temgesic
Jestliže jste užil (a) více přípravku Temgesic, než jste měl (a)
Příznaky
Jestliže jste užil příliš mnoho přípravku Temgesic, může to způsobit:
- zúžení zornice (mióza)
- sedace
- nízký krevní tlak (hypotenze)
- náhlý pokles krevního tlaku (kardiovaskulární kolaps)
- závažný respirační problém (respirační deprese), který může vést k „přerušení“ respirační aktivity (zástava dýchání) s rizikem smrti
- nevolnost
- Zvracel
Hlavními příznaky vyžadujícími zásah jsou respirační deprese, která může vyústit v zástavu dechu a smrt a zvracení.
Léčba
V případě předávkování vám lékař může v případě potřeby podat naloxon (látka používaná k potlačení účinků předávkování opioidy).
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Temgesic
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Níže je souhrn nežádoucích účinků:
Mezi velmi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí) patří:
- Sedace
- Závrať
- Nevolnost
Mezi časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 ze 100 lidí) patří:
- Bolest hlavy (bolest hlavy)
- Zúžení zornice (mióza)
- Nízký krevní tlak (hypotenze)
- Snížení množství vzduchu cirkulujícího v plicích (hypoventilace)
- Zvracel
- Zmatek
- Závislost na léku
- Halucinace
- Ospalost
- Závrať
- Těžké dýchací potíže (respirační deprese)
- Svědění
- Vyrážka
- Nadměrné pocení (hyperhidróza)
- Nedostatek účinnosti léku
- Interakce s jinými léky
- Únava
Mezi méně časté nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 1000 lidí) patří:
- Euforie
- Nervozita
- Deprese
- Psychotické poruchy
- Pocit odtržení od vašeho těla (odosobnění)
- Porucha řeči (dysartrie)
- Změněný pocit v končetinách (parestézie)
- Kóma
- Třes
- Rozmazané vidění, dvojité vidění (diplopie), zhoršení zraku, zánět spojivek (zánět spojivek)
- Zvonění v uších (tinnitus)
- Rychlejší srdeční tep (tachykardie), snížená srdeční frekvence (bradykardie)
- Namodralé zabarvení kůže v důsledku nedostatečného okysličení krve (cyanóza)
- Problémy se srdcem (Wenckebachův blok, atrioventrikulární blok druhého stupně)
- Vysoký krevní tlak (hypertenze)
- Bledost
- Obtížné dýchání (dušnost), zastavené dýchání (apnoe)
- Sucho v ústech (sucho v ústech), zácpa, žaludeční potíže (dyspepsie), nahromadění plynu ve střevě (plynatost)
- Neschopnost vyprázdnit močový měchýř (retence moči)
- Slabost (astenie)
- Nevolnost
Vzácné nežádoucí účinky (mohou postihnout více než 1 z 10 000 lidí) zahrnují:
- Alergie (přecitlivělost)
- Ztráta, snížení chuti k jídlu
- Změna nálady (dysforie), agitovanost
- Křeče
- Abnormální koordinace
- Obtížné usínání (nespavost)
- Průjem
- Kopřivka
- Mdloby
Nežádoucí účinky s neznámou frekvencí zahrnují:
- Těžká alergická reakce, která se objevuje rychle (anafylaktický šok)
- Zúžení průdušek (bronchospasmus)
- Náhlý otok kůže (angioneurotický edém)
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Sublingvální tablety v PVC / PVDC / Al blistrech: Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte v původním obalu.
Sublingvální tablety v nylonových / Al / PVC blistrech: Uchovávejte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte v původním obalu.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Neužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni daného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Termín "> Další informace
Co přípravek Temgesic obsahuje
Temgesic 0,2 mg sublingvální tablety
Léčivou látkou je: buprenorphini hydrochloridum. Jedna sublingvální tableta obsahuje 0,216 mg buprenorphini hydrochloridum (odpovídá 0,2 mg buprenorphinum báze).
Dalšími složkami jsou: laktóza, kukuřičný škrob, mannitol, povidon, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý citrát sodný, stearát hořečnatý.
Popis, jak přípravek Temgesic vypadá, a obsah balení
Temgesic 0,2 mg sublingvální tablety
10 sublingválních tablet balených v PVC / PVDC / Al blistrech.
10 sublingválních tablet balených v blistrech z nylonu / Al / PVC.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU -
TEMGESIC
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ -
TEMGESIC 0,2 mg sublingvální tablety
Jedna sublingvální tableta obsahuje:
účinná látka: 0,216 mg buprenorphini hydrochloridum (odpovídá 0,2 mg buprenorfinové báze).
Pomocné látky se známými účinky: laktóza 29,842 mg.
TEMGESIC 0,3 mg / ml injekční roztok
Jeden ml injekčního roztoku obsahuje:
účinná látka: buprenorfin -hydrochlorid 0,324 mg (odpovídá buprenorfinové bázi 0,3 mg).
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA -
Sublingvální tableta a injekční roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE -
04.1 Terapeutické indikace -
Řešení injekční
Léčba akutní a chronické bolesti vysoké intenzity různého původu a typu.
Sublingvální tablety
Léčba akutní a chronické bolesti středně vysoké intenzity různého původu a typu.
04.2 Dávkování a způsob podání -
Dávkování
Injekční roztok
1–2 ampule (0,3–0,6 mg buprenorfinu), intramuskulárně nebo pomalu intravenózně, každých 6–8 hodin nebo podle potřeby.
Sublingvální tablety
1–2 tablety (0,2–0,4 mg buprenorfinu) rozpuštěné pod jazykem každých 6–8 hodin nebo podle potřeby. Tablety nežvýkejte ani nepolykejte.
Pediatrická populace
Temgesic je kontraindikován u dětí mladších 12 let (viz bod 4.3).
Pacienti s poruchou funkce jater
Protože farmakokinetika buprenorfinu může být u pacientů s poruchou funkce jater změněna, mohou být nutné nižší počáteční dávky a „pečlivá titrace dávky u pacientů s poruchou funkce jater (viz bod 4.4).
04.3 Kontraindikace -
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
Těžké respirační selhání, závažné selhání jater, závažné selhání ledvin; akutní alkoholismus nebo delirium tremens; souběžná léčba anti-MAO (viz bod 4.5); intrakraniální hypertenze; děti do 12 let (viz bod 4.2); kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití -
Respirační deprese
Ačkoli se při dávkách nad doporučený terapeutický rozsah může objevit útlum dýchání, za určitých okolností mohou dávky v doporučeném terapeutickém rozmezí vyvolat klinicky významnou respirační depresi.
Buprenorfin by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou respiračních funkcí (např. Chronická obstrukční plicní nemoc, astma, cor pulmonale, snížená respirační rezerva, hypoxie, hyperkapnie nebo již existující respirační deprese, kyfoskolióza nebo spinální odchylky, které mohou vést k dušnosti) .
Zvláštní opatrnost se doporučuje při podávání buprenorfinu pacientům, kteří jsou léčeni nebo kteří nedávno podstoupili léčbu léky s tlumivými účinky na centrální nervový / dýchací systém (viz bod 4.5).
Pacienti s fyzickými a / nebo farmakologickými rizikovými faktory popsanými výše by měli být sledováni a může být zváženo snížení dávky.
Deprese centrálního nervového systému
Souběžné užívání buprenorfinu s jinými opioidními analgetiky, celkovými anestetiky, antihistaminiky, benzodiazepiny, fenothiaziny, jinými trankvilizéry, sedativy / hypnotiky nebo jinými léky tlumícími centrální nervový systém (včetně alkoholu) může vést ke zvýšené depresi centrálního nervového systému (viz bod 4.5).
Pokud se s takovou kombinovanou terapií počítá, je zvláště důležité, aby byla snížena dávka jednoho nebo obou léčiv.
Závislost
Buprenorfin je částečný agonista, který se váže na µ (mu) -opioidní receptory a chronické podávání vyvolává závislost na opioidním typu. Studie na zvířatech i klinické zkušenosti ukázaly, že buprenorfin může být návykový, ale na nižší úrovni než plný agonista (např. Morfin).
Po chronickém užívání se nedoporučuje náhlé přerušení léčby, protože může způsobit abstinenční syndrom, jehož nástup může být opožděný.
U citlivých pacientů může závislost vést k vlastní aplikaci léku i bez bolesti.
Použití u pacientů závislých na opioidech
Analgetické přípravky na bázi buprenorfinu mohou vyvolat abstinenční příznaky u pacientů závislých na opioidech, kteří podstupují léčbu kompletními opioidními agonisty, jako je methadon nebo heroin.
Podobně by měl být buprenorfin jako analgetikum předepisován s opatrností osobám známým zneužíváním drog nebo pacientům s anamnézou závislosti na opioidech. Před léčbou analgetiky na bázi buprenorfinu u pacientů s anamnézou zneužívání nebo zneužívání opioidů by měla být posouzena úroveň závislosti na opioidech (viz bod 4.5).
Porucha funkce jater
U pacientů se středně těžkou a těžkou poruchou funkce jater byly zjištěny zvýšené plazmatické hladiny buprenorfinu. U pacientů je třeba sledovat známky a příznaky toxicity nebo předávkování způsobené zvýšenými hladinami buprenorfinu (viz bod 4.2). TEMGESIC by měl být používán s opatrností u pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater je buprenorfin kontraindikován (viz bod 4.3).
Porucha funkce ledvin
30% podané dávky je vyloučeno ledvinami. Metabolity buprenorfinu se hromadí u pacientů s poruchou funkce ledvin. Při dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje opatrnost.
Dysfunkce žlučových cest
Bylo zjištěno, že buprenorfin zvyšuje nitrokledokální tlak podobným způsobem jako jiná opioidní analgetika; proto by měl být podáván s opatrností pacientům trpícím dysfunkcí žlučových cest.
Použití u ambulantních pacientů
Buprenorfin může narušit mentální nebo fyzické schopnosti potřebné k provádění potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení vozidel nebo obsluha strojů.Pacienti by měli být řádně informováni (viz bod 4.7).
Kardiovaskulární účinky
Stejně jako u ostatních opioidů může buprenorfin vyvolat ortostatickou hypotenzi.
Trauma hlavy a zvýšený nitrolební tlak
Buprenorfin, stejně jako jiné silné opioidy, může zvyšovat tlak v CSF, a proto by měl být používán s opatrností u pacientů s traumatem hlavy, intrakraniálním poraněním a jinými stavy, při kterých může být zvýšen tlak CSF nebo pokud se v anamnéze vyskytly záchvaty.
Stejně jako ostatní agonisté mu-opioidních receptorů může buprenorfin indukovat myózu a změny v úrovni vědomí nebo vnímání bolesti jako symptom onemocnění, což může interferovat s hodnocením pacienta, zaměňovat diagnózu nebo skrývat klinický průběh onemocnění.
Akutní břišní stavy
Stejně jako u jiných agonistů mu-opioidních receptorů může podávání buprenorfinu zmást diagnózu nebo klinický průběh u pacientů s akutními břišními stavy.
Další varování pro třídu opioidů
Buprenorfin by měl být podáván s opatrností starším nebo oslabeným pacientům nebo pacientům s následujícími stavy:
- myxedém nebo hypotyreóza
- adrenokortikální insuficience (například Addisonova choroba)
- deprese CNS nebo kóma
- toxická psychóza
- hypertrofie prostaty nebo striktura uretry
- dysfunkce žlučových cest
Důležité informace o některých pomocných látkách
Sublingvální tablety obsahují laktózu. Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce -
Benzodiazepiny
Kombinace buprenorfinu a benzodiazepinů může zvýšit respirační depresi centrálního původu s možným smrtelným následkem.Byly hlášeny případy úmrtí a kómatu, pokud byl buprenorfin použit v kombinaci s benzodiazepiny nebo když byl buprenorfin nevhodně podáván intravenózně v kombinaci s benzodiazepiny.
U pacientů užívajících terapeutické dávky diazepamu a analgetické dávky buprenorfinu byly hlášeny případy respiračního a kardiovaskulárního kolapsu; v důsledku toho by mělo být dávkování omezeno a této kombinaci by se mělo zabránit, zejména v případech, kdy existuje riziko nesprávného použití. Pacienti by měli používat benzodiazepiny společně s tímto léčivým přípravkem pouze tak, jak je předepsáno (viz bod 4.4).
Alkohol
Buprenorfin by neměl být užíván s alkoholickými nápoji nebo léky obsahujícími alkohol. Alkohol zvyšuje sedativní účinek buprenorfinu (viz bod 4.7).
Jiné látky tlumící centrální nervový systém
Kombinace buprenorfinu a dalších léčivých přípravků tlumících centrální nervový systém zvyšuje útlum centrálního nervového systému.Snížená úroveň bdělosti může vést k řízení a obsluze strojů nebezpečných (viz bod 4.7). Příklady látek tlumících centrální nervový systém zahrnují další deriváty opia (např. Metadon, analgetika), anestetika, fenothiaziny, další trankvilizéry, sedativní hypnotika, léky potlačující kašel, některá antidepresiva, sedativa, antagonisty receptoru H1, barbituráty, anxiolytika jiná než benzodiazepiny, neuroleptika, klonidin a příbuzné látky.
Naltrexon
Naltrexon je opioidní antagonista schopný antagonizovat farmakologické účinky buprenorfinu. Pacienti léčení naltrexonem nemusí dosáhnout adekvátního analgetického účinku s buprenorfinem. U pacientů, u nichž se vyvinula fyzická závislost na buprenorfinu, může dojít k náhlému nástupu abstinenčních příznaků z opioidů.
Jiná opiátová analgetika
Analgetický účinek kompletního opioidního agonisty může být snížen kompeticí parciálního agonisty buprenorphinu. Adekvátní analgezie může být obtížné dosáhnout, pokud je pacientům léčeným buprenorfinem podáván kompletní opioidní agonista. U pacientů, u nichž se vyvinula závislost na kompletních opioidních agonistech, může podání částečného agonisty buprenorfinu vyvolat abstinenční příznaky (viz také bod 4.4 „Použití u pacientů závislých na opioidech“). Při použití kompletního opioidního agonisty existuje možné riziko předávkování, zejména když se snažíte čelit účinkům parciálního agonisty buprenorfinu nebo když se snižují plazmatické hladiny buprenorfinu.
Inhibitory CYP3A4
Interakční studie buprenorfinu s ketokonazolem (silným inhibitorem CYP3A4) ukázala zvýšení Cmax a AUC (plocha pod křivkou) buprenorfinu (přibližně o 50% respektive 70%) a v menší míře o norbuprenorfin. Temgesic by měl být pečlivě sledován a při současném podávání se silnými inhibitory CYP3A4 (např. inhibitory HIV proteázy, azolová antimykotika, jako je ketokonazol nebo itrakonazol, makrolidová antibiotika, gestoden, TAO) může být nutné snížení dávky.
Induktory CYP3A4
Souběžné užívání induktorů CYP3A4 a buprenorfinu může snížit plazmatické koncentrace buprenorfinu, což může mít za následek suboptimální léčbu.Pacienti užívající buprenorfin by měli být pečlivě sledováni, pokud jsou tyto induktory (např. Fenobarbital) podávány současně., Karbamazepin, fenytoin, rifampicin) Dávka buprenorinu nebo může být nutné odpovídajícím způsobem upravit induktor CYP3A4.
Inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)
Na základě zkušeností s morfinem může současné užívání IMAO s buprenorfinem zhoršit účinek opioidů.Vyhněte se souběžnému podávání a do dvou týdnů po ukončení léčby MAO (viz bod 4.3).
Jiné interakce
O halothanu je známo, že snižuje jaterní eliminaci. Protože jaterní eliminace hraje důležitou roli v celkové eliminaci buprenorfinu (≥ 70%), mohou být při současném podávání halotanu a léčivých přípravků, které snižují jaterní clearance, nutné nižší počáteční dávky a pečlivá titrace dávky.
04.6 Těhotenství a kojení -
Těhotenství
Neexistují adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3).
Přípravky obsahující nízké dávky buprenorfinu by měly být během těhotenství používány pouze tehdy, pokud možné přínosy převažují nad potenciálními riziky pro plod.
Ke konci těhotenství mohou vysoké dávky buprenorfinu vyvolat respirační depresi u novorozence i po krátkém období podávání. Dlouhodobé podávání buprenorfinu během posledních tří měsíců těhotenství může u novorozence způsobit abstinenční syndrom (např. Hypertonie, novorozenecký třes, neonatální agitovanost, myoklonus nebo křeče). Syndrom se obvykle vyskytuje několik hodin až několik dní po porodu.
Vzhledem k dlouhému poločasu buprenorfinu by mělo být zváženo novorozenecké sledování několik dní na konci těhotenství, aby se předešlo riziku respirační deprese nebo abstinenčního syndromu u novorozenců.
Čas krmení
Protože se buprenorfin a jeho metabolity vylučují do mateřského mléka, buprenorfin by neměl být podáván kojícím ženám (viz bod 4.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje -
Nízké dávky buprenorfinu mohou způsobit ospalost. Tento účinek bude pravděpodobně výraznější, pokud je buprenorfin užíván společně s alkoholem nebo drogami, které působí depresivně na centrální nervový systém (viz bod 4.5) Při řízení vozidel a obsluze strojů se doporučuje opatrnost.
04.8 Nežádoucí účinky -
Údaje odvozené z klinických studií
Shrnutí bezpečnostního profilu
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky během klinických studií byly sedace, závratě, závratě a nevolnost.
Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Tabulka I shrnuje nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích. Četnost možných vedlejších účinků uvedených níže je definována pomocí následující konvence: velmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle tříd orgánových systémů MedDRA v mezinárodně dohodnutém pořadí na základě preferovaného termínu a frekvence hlášení.
Postmarketingová data
Tabulkový seznam nežádoucích účinků
Níže je uveden seznam nejčastěji hlášených nežádoucích účinků během postmarketingového sledování. To zahrnuje události, které se vyskytují v nejméně 1% zpráv od zdravotnických pracovníků a jsou považovány za očekávané.
Tyto nežádoucí účinky jsou uvedeny podle třídy orgánových systémů MedDRA v mezinárodně dohodnutém pořadí preferovaného termínu.
* Události s neznámou četností postmarketingových hlášení, nicméně tyto události jsou zahrnuty v tabulce 2 na základě závažnosti projevů.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování -
Příznaky
Mezi projevy akutního předávkování patří mióza, sedace, hypotenze, kardiovaskulární kolaps, respirační deprese a smrt. Může být pozorována nevolnost a zvracení.
Hlavními symptomy vyžadujícími zásah jsou respirační deprese, která může vyústit v zástavu dechu a smrt a zvracení.
Léčba
V případě předávkování by měla být zavedena obecná nouzová opatření se zvláštní pozorností na respirační a srdeční stav pacienta.
Symptomatická léčba respirační deprese by měla být prováděna prováděním obecných resuscitačních opatření. Musí být zajištěny průchodné dýchací cesty a asistovaná nebo řízená ventilace. Pacient musí být přemístěn do prostředí vybaveného resuscitačním zařízením. Pokud pacient zvrací, je třeba dbát na to, aby nedošlo k aspiraci zvracení.
Doporučuje se použití opioidního antagonisty (např. Naloxonu) i přes mírný účinek, který může mít v potlačení respiračních symptomů buprenorfinu ve srovnání s účinkem proti kompletním opioidním agonistům.
Naloxon nemusí být účinný při řešení respirační deprese způsobené buprenorfinem; primárním řešením předávkování by proto mělo být obnovení dostatečné ventilace, v případě potřeby prostřednictvím mechanické ventilace.
Naloxon lze odstraňovat rychleji než buprenorfin, což má za následek návrat dříve kontrolovaných symptomů předávkování buprenorfinem.
Při určování délky léčby potřebné k potlačení účinků předávkování je třeba vzít v úvahu dlouhé trvání účinku buprenorfinu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina:
analgetika, opioidy, deriváty oripavinu.
ATC kód: N02AE01.
Aktivní složkou přípravku Temgesic je buprenorfin-hydrochlorid, nedávno syntetizované centrální analgetikum, s vlastnostmi částečného agonisty-antagonisty. Temgesic představuje originální lék s vysokou analgetickou silou, prodlouženým účinkem a nízkým rizikem vzniku závislosti. Droga je tedy platnou alternativou k morfinu a jiným opioidním analgetikům při léčbě akutní a chronické bolesti různých typů a etiologie a středně vysoká intenzita.
Nástup analgetického účinku je evidentní 10-15 minut po intravenózním podání, zatímco intramuskulární nebo sublingvální účinek se dostaví asi po 20 minutách. Efekt trvá přibližně 6-8 hodin.
Sublinguální cesta je volena v terapii chronické bolesti.
Výsledky získané v mnoha klinických studiích svědčí o dobré snášenlivosti přípravku Temgesic v doporučených dávkách a jeho širokém terapeutickém rozpětí.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Buprenorfin se rychle absorbuje po perorálním i parenterálním podání.
Maximální plazmy je dosaženo přibližně za 6 minut pro intramuskulární podání a přibližně 2 hodiny po orálním (sublingválním) podání.
Poločas t½ se mění od 1 do 3 hodin po intramuskulárním nebo intravenózním podání.
Studie in vitro s proteiny lidské plazmy prokázaly vysokou vazbu na bílkoviny (asi 96%), zejména na alfa a beta-globulinové frakce.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti -
Akutní toxicita (LD50)
myš (M) i.v. 24 mg / kg; (F) 29 mg / kg; myš (M) i.p. 135 mg / kg; (F) 110 mg / kg; myš i.m> 600 mg / kg; myš s.c. > 600 mg / kg; myš (M) os 260 mg / kg; krysa (M) i.v. 38 mg / kg; krysa (M) i.p. 197 mg / kg; (F) 207 mg / kg; krysa (M) os> 600 mg / kg; krysa (F) s.c. > 600 mg / kg.
DLM: králík i.v. 75 mg / kg.
Toxicita pro dlouhodobé podávání
krysa W i.m., 6 měsíců; olivový pavián, 6 měsíců - 5 mg / kg / den
v souvislosti s léčivem nebyly hlášeny žádné toxické účinky
Teratogeneze
krysa SD i.m. a s.c .; králík DB i.m. a s.c.
až do dávky 5 mg / kg / den nebyly pozorovány žádné teratogenní nebo fetotoxické účinky
Mutagenní aktivita: chybí in vitro i in vivo.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE -
06.1 Pomocné látky -
Sublingvální tablety
laktóza, kukuřičný škrob, mannitol, povidon, bezvodá kyselina citrónová, bezvodý citrát sodný, stearát hořečnatý.
Řešení injekční
monohydrát glukózy, voda na injekci.
06.2 Nekompatibilita “-
Není známo.
06.3 Doba platnosti “-
Sublingvální tablety v PVC / PVDC / Al blistrech: 1 rok.
Sublingvální tablety v Nylon / Al / PVC blistru a injekčním roztoku: 3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro uchovávání -
Sublingvální tablety v PVC / PVDC / Al blistrech:
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte v původním obalu.
Sublingvální tablety v blistrech z nylonu / Al / PVC:
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte v původním obalu.
Injekční roztok:
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C. Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení -
Injekční lahvičky z čirého skla jsou zabaleny v krabičce z PVC a spolu s příbalovým letákem vloženy do litografické lepenkové krabice.
Balení 5 ampulí po 1 ml.
Tablety jsou baleny v neprůhledném blistru z PVC / PVDC / Al nebo v blistru Nylon / Al / PVC, který je vložen spolu s příbalovou informací do litografické lepenkové krabice.
Balení po 10 tabletách po 0,2 mg.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení -
Žádné zvláštní pokyny.
07.0 DRŽITEL „ROZHODNUTÍ O REGISTRACI“ -
Indivior UK Limited
103-105 Bath Road
Slough - Berkshire
SL1 3UH Velká Británie
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO -
TEMGESIC 0,2 mg sublingvální tablety v PVC / PVDC / Al blistrech AIC: 025215029
TEMGESIC 0,2 mg sublingvální tablety v nylonových / Al / PVC blistrech AIC: 025215043
TEMGESIC 0,3 mg / ml injekční roztok AIC: 025215017
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE -
Datum první registrace: 3. května 1984
Datum posledního obnovení: 1. června 2010
10.0 DATUM REVIZE TEXTU -
Stanovení AIFA ze dne 21. prosince 2015