Účinné látky: alprazolam
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tablety
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tablety
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tablety
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
Proč se používá Alprazolam ABC? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Benzodiazepinový anxiolytický derivát
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Úzkost, napětí a další somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem.
Záchvaty paniky s agorafobií nebo bez ní.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující a vystavuje ji vážné nouzi.
Kontraindikace Kdy by Alprazolam ABC neměl být používán
ALPRAZOLAM ABC je kontraindikován u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny, na alprazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku a u pacientů s akutním glaukomem s uzavřeným úhlem.Léčbu lze použít u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, kteří jsou léčeni Benzodiazepiny jsou také kontraindikovány u pacienti s myasthenia gravis, těžkým respiračním selháním, syndromem spánkové apnoe, těžkou jaterní insuficiencí.
Nepodávat v prvním trimestru těhotenství a během laktace.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Alprazolam ABC
Trvání léčby
Délka léčby by měla být co nejkratší (viz Dávka, způsob a doba podání) a v případě úzkosti by neměla překročit 8–12 týdnů, včetně postupného vysazování. Prodloužení terapie mimo tato období nesmí proběhnout bez důkladného přehodnocení klinické situace. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, čímž se minimalizuje úzkost z těchto příznaků, pokud by se vyskytly po vysazení léku.
Existuje důkaz, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku se abstinenční příznaky mohou projevit v intervalu mezi dávkami, zvláště u vysokých dávek.
Při použití benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité pacienta varovat, že se nedoporučuje náhlá změna na benzodiazepin s krátkým trváním účinku, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Přerušení léčby
Jako každý jiný benzodiazepin by měla být dávka přípravku ALPRAZOLAM ABC postupně snižována, protože náhlé nebo příliš rychlé přerušení může vést k abstinenčním příznakům.
Abstinenční příznaky mohou zahrnovat mírnou dysforii a nespavost nebo se mohou vyskytovat jako hlavní syndromy se svalovými a břišními křečemi, zvracením, pocením, třesem a křečemi. Kromě toho mohou nastat abstinenční krize po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby alprazolamem (viz Dávka, způsob a doba podání - Přerušení léčby).
Tyto příznaky, zvláště ty závažnější, jsou obecně častější u pacientů, kteří byli dlouhodobě léčeni nadměrnými dávkami. Abstinenční příznaky však byly hlášeny také po náhlém přerušení terapeutických dávek benzodiazepinů. Proto je třeba se vyvarovat náhlého vysazení a předepsat postupné snižování dávky (viz Dávka, způsob a doba podání).
Během vysazení léku u pacientů s panickou poruchou mohou být někdy pozorovány příznaky související s opětovným výskytem záchvatů paniky, které napodobují příznaky typické pro vysazení.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. K tomu dochází nejčastěji několik hodin po požití drogy.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Specifické skupiny pacientů
Děti a dospívající
Benzodiazepiny by neměly být podávány dětem bez pečlivého zvážení skutečné potřeby léčby; léčba by měla být co nejkratší.
U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie. Starší lidé by měli užívat sníženou dávku (viz Dávka, způsob a doba podání). Stejně tak se u pacientů s chronickým respiračním selháním doporučuje nižší dávka kvůli riziku respirační deprese.
Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin a mírnou nebo středně závažnou jaterní insuficiencí se doporučují obvyklá opatření, zatímco u pacientů s těžkou jaterní insuficiencí nejsou benzodiazepiny indikovány, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny se nedoporučují pro primární léčbu psychotických onemocnění Benzodiazepiny by neměl být používán samostatně k léčbě těžké deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě).
Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným účinkům interakce.
Stejně jako u jiných psychotropních léků by měl být alprazolam podáván pacientům s těžkou depresí nebo sebevraždou s náležitými opatřeními a předepsán ve vhodném obalu.
Souběžná depresivní nemoc (primární nebo sekundární) je spojena s panickou atakou se zvýšeným počtem sebevražd u neléčených pacientů. Stejná opatření by proto měla být přijata jak při použití vyšších dávek přípravku ALPRAZOLAM ABC k léčbě pacientů s panickou poruchou, tak při použití jakéhokoli psychotropního léčiva při léčbě depresivních pacientů nebo těch, u nichž je podezření na myšlenku, nebo pokusu o sebevraždu.
Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Pacienti, kteří při léčbě benzodiazepiny obvykle zneužívají alkohol a / nebo drogy, by měli být pod pečlivým lékařským dohledem kvůli predispozici těchto subjektů k závislosti a závislosti. V souvislosti s „užíváním alprazolamu byly hlášeny případy hypomanie a mánie u pacientů s depresí.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Alprazolam ABC
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu.
Ze stejného důvodu musí být pacienti varováni před nebezpečím spojeným se současným příjmem alkoholu nebo jiných léků s tlumivým účinkem na CNS.
Je třeba se vyvarovat souběžného příjmu alkoholu. Sedativní účinek může být zvýšen, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Zvláštní pozornost, zejména u starších pacientů, by měla být podávána s léky tlumícími dýchání. léky, jako jsou opioidy (analgetika, léky potlačující kašel, náhradní léčba) Alprazolam by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými léky tlumícími CNS.
Spojení s léky tlumícími CNS: centrální depresivní účinek může být zvýšen v případě souběžného užívání s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a antihistaminiky-sedativy H1.
V případě narkotických analgetik může dojít ke zvýšení euforie, což vede ke zvýšení psychické závislosti.
Farmakokinetické interakce mohou nastat při současném podávání alprazolamu s léky, které narušují jeho metabolismus.
Molekuly, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P 45003A4), mohou zvýšit plazmatickou koncentraci alprazolamu a zvýšit jeho aktivitu.
Azolová antimykotika-ketokonazol a itrakonazol jsou silnými inhibitory CYP3A a bylo in vivo prokázáno, že zvyšují koncentrace alprazolamu 3,98násobně, respektive 2,70násobně. Souběžné podávání alprazolamu s těmito dvěma léky se nedoporučuje. Jiná antimykotika azolového typu by měla být považována za silné inhibitory CYP3A a jejich současné podávání s alprazolamem se nedoporučuje.
Souběžné podávání alprazolamu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibitory proteázy nebo některé makrolidy (erythromycin, klarithromycin, telithromycin), by mělo být zváženo s opatrností. Podstatné snížení dávky.
Klinické a in vitro studie s alprazolamem a klinické studie s metabolizovanými léčivy, jako je alprazolam, ukazují možnou interakci v různých stupních alprazolamu s řadou léků. Na základě stupně interakce a typu dostupných údajů je třeba vzít v úvahu následující doporučení:
- Souběžné podávání přípravku ALPRAZOLAM ABC s ketokonazolem, itrokonazolem nebo jinými antimykotiky azolové skupiny se nedoporučuje.
- Při současném podávání přípravku ALPRAZOLAM ABC s nefazodonem, fluvoxaminem a cimetidinem se doporučuje opatrnost a opatrnost při snižování dávky.
- Při současném podávání přípravku ALPRAZOLAM ABC s fluoxetinem, propoxyfenem, perorálními kontraceptivy, diltiazemem nebo makrolidovými antibiotiky, jako je erythromycin a troleandomycin, se doporučuje opatrnost.
- Interakce mezi inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavirem) a alprazolamem jsou komplexní a závislé na čase.Nízké dávky ritonaviru způsobují snížení clearance alprazolamu, prodlužují jeho poločas eliminace a zvyšují klinické účinky.Při dlouhodobé expozici ritonaviru kompenzuje indukce CYP3A tuto inhibici. Tato interakce bude vyžadovat úpravu dávky nebo „přerušení léčby přípravkem ALPRAZOLAM ABC.
- Při podávání alprazolamu bylo hlášeno zvýšení koncentrací digoxinu, zvláště u starších osob (> 65 let). Starší pacienti užívající alprazolam a digoxin by proto měli být sledováni z hlediska známek a příznaků souvisejících s toxicitou digoxinu.
V menší míře to platí i pro benzodiazepiny metabolizované pouze konjugací. Ustálené plazmatické koncentrace imipraminu a desipraminu se po souběžném podávání alprazolamu v dávkách až 4 mg / den zvyšují o 31%, respektive o 20%. Byly popsány kinetické interakce mezi benzodiazepiny a jinými léky. Například clearance alprazolamu a některých dalších benzodiazepinů může být snížena souběžným podáváním cimetidinových nebo makrolidových antibiotik.Klinický význam těchto účinků nebyl stanoven.
Varování Je důležité vědět, že:
Tolerance
K určité ztrátě hypnotického účinku benzodiazepinů může dojít po opakovaném používání po dobu několika týdnů.
Závislost
Užívání benzodiazepinů, včetně alprazolamu, může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích. Stejně jako u všech benzodiazepinů se riziko závislosti zvyšuje s dávkou a délkou léčby; je větší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Závislost může nastat při terapeutických dávkách a / nebo u pacientů bez individuálních rizikových faktorů. Riziko závislosti se zvyšuje při souběžném užívání několika benzodiazepinů bez ohledu na anxiolytickou nebo hypnotickou indikaci. Byly také hlášeny případy zneužívání.
Jakmile se fyzická závislost vyvine, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mohou to být bolesti hlavy, svalů, extrémní závažnost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění v končetinách, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo otřesy.
Odrazit nespavost a úzkost
Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy vedoucí k léčbě benzodiazepinem ve zhoršené formě opakují. Může být doprovázeno dalšími reakcemi, včetně změn nálad, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku.
Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby vyšší, doporučuje se dávkování postupně snižovat.
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Pokud byla doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz Interakce).
Vzhledem k depresivnímu účinku alprazolamu na CNS by pacienti užívající lék měli být upozorněni, že pro ně může být nebezpečné věnovat se činnostem vyžadujícím plnou duševní pozornost, jako je práce na nebezpečných strojích nebo řízení auta, dokud nebude možné vyloučit poškození pozornost a reflexy po příjmu léku.
Použití v případě těhotenství a kojení
Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Těhotenství
Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepinem nejsou konzistentní.
Existují důkazy z některých raných studií s jinými sloučeninami třídy benzodiazepinů, které ukazují, že expozice in utero může být spojena s malformacemi. Následné studie s léky třídy benzodiazepinů neposkytly žádný jasný důkaz o jakémkoli typu defektu.
Velké množství údajů založených na kohortových studiích naznačuje, že expozice benzodiazepinům během prvního trimestru není spojena se zvýšeným rizikem závažných malformací.
Některé rané epidemiologické studie případové kontroly však ukázaly zvýšené riziko rozštěpu ústní dutiny. Data naznačují, že riziko narození dítěte s rozštěpem ústní dutiny po expozici matky benzodiazepinům je menší než 2/1000 ve srovnání s očekávanou mírou takových defektů přibližně 1/1000 v obecné populaci. Benzodiazepiny ve vysokých dávkách během druhý a / nebo třetí trimestr těhotenství, detekoval pokles aktivního pohybu plodu a variabilitu srdečního rytmu plodu.Bylo hlášeno, že novorozenci vystavení benzodiazepinům na konci třetího trimestru těhotenství nebo během porodu vykazují syndrom floppy kojence nebo novorozenecké abstinenční příznaky. Pokud má být léčba podána ze zdravotních důvodů v druhé polovině těhotenství, dokonce i při nízkých dávkách, mohou být pozorovány příznaky syndromu floppy infant, jako je axiální hypotonie, a problémy s sáním vedoucí ke snížení přírůstku hmotnosti. Tyto příznaky jsou reverzibilní, ale mohou trvat 1 až 3 týdny, v závislosti na poločase přípravku. Vysoké dávky během posledního období těhotenství nebo během porodu mohou u novorozence způsobit účinky, jako je respirační deprese nebo apnoe a podchlazení, způsobené farmakologickým působením léčiva.Je -li léčba alprazolamem během druhé části těhotenství nezbytná, je třeba se vyvarovat vysokých dávek a u novorozence sledovat abstinenční příznaky a / nebo syndrom "floppy infant". Kromě toho lze novorozenecký abstinenční syndrom, jako je hyperexcitabilita, agitovanost a třes, pozorovat několik dní po narození, ačkoli syndrom floppy infant není pozorován. Výskyt abstinenčních příznaků po porodu závisí na poločase rozpadu přípravku.
Vzhledem k potenciálnímu riziku vrozených vývojových vad již pozorovaných u jiných benzodiazepinů nepodávejte lék v prvním trimestru těhotenství. Pokud je přípravek předepsán ženě v plodném věku, měla by kontaktovat svého lékaře, pokud hodlá otěhotnět, a pokud má podezření, že je těhotná, ohledně přerušení léčby.
Pokud je ALPRAZOLAM ABC podáván během těhotenství nebo pokud pacientka během léčby přípravkem ALPRAZOLAM ABC zjistí, že je těhotná, měla by být pacientka informována o potenciálním nebezpečí pro plod.
S přihlédnutím k těmto údajům lze o užívání alprazolamu během těhotenství uvažovat pouze tehdy, pokud jsou přísně dodržovány terapeutické indikace a dávkování.
Čas krmení
Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
Důležité informace o některých složkách přípravku ALPRAZOLAM ABC
Tablety ALPRAZOLAM ABC obsahují laktózu; v případě zjištěné nesnášenlivosti cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Orální kapky obsahují ethylalkohol (asi 13%); 10 kapek, což odpovídá 0,25 mg alprazolamu, obsahuje více než 43 mg ethylalkoholu. . Může být škodlivý pro alkoholiky. Je třeba vzít v úvahu u těhotných nebo kojících žen, dětí a vysoce rizikových skupin, jako jsou lidé s onemocněním jater nebo epilepsií.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity (pouze pro kapky) Použití léků obsahujících ethylalkohol může určit pozitivitu na dopingové testy ve vztahu k koncentračním limitům alkoholu uvedeným některými sportovními federacemi.
Dávkování a způsob použití Jak používat Alprazolam ABC: Dávkování
Optimální dávka přípravku ALPRAZOLAM ABC by měla být individualizována podle závažnosti symptomů a subjektivní odpovědi pacienta.Uvedené indikace dávkování by měly pokrývat potřeby většiny pacientů. Pokud je nutné vyšší dávkování, měly by být dávky zvyšovány postupně, aby se předešlo riziku nežádoucích účinků. V těchto případech je vhodné zvýšit večerní dávku dříve než denní, s výjimkou pacientů trpících agorafobií a / nebo panickou poruchou. V tomto případě viz vyhrazený odstavec.
Obecně platí, že pacienti nikdy neléčení psychotropními léky vyžadují nižší dávky než ti, kteří byli dříve léčeni anxiolytiky nebo sedativy, antidepresivy, hypnotiky nebo chronickými alkoholickými pacienty.
Doporučuje se vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie. V případě nežádoucích účinků již při počátečním podání se doporučuje snížit dávkování.
Maximální dávka by neměla být překročena.
Večerní dávku léku je třeba užít těsně před spaním. Léčba by měla být co nejkratší. Pacienti by měli být pravidelně přehodnoceni a potřeba pokračující léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů.
Úzkost:
Počáteční dávka se pohybuje od 0,25 do 0,50 mg 3krát denně. Tato dávka bude zvýšena podle potřeb pacienta až na maximálně 4 mg denně v rozdělených dávkách po dobu nepřesahující 8–12 týdnů včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení doby léčby za maximální, v takovém případě by to nemělo být provedeno bez přehodnocení stavu pacienta.
U starších pacientů, pacientů se závažným onemocněním jater a / nebo poruchou funkce ledvin nebo v případě oslabujících organických onemocnění se doporučuje začít dávkou 0,25 mg 2–3krát denně a v případě potřeby dávku zvýšit, pouze pokud je tolerována. Ošetření lze také provést pomocí balení v kapkách: 10 kapek odpovídá 0,25 mg alprazolamu, 20 kapek 0,50 mg. Doporučené dávky jsou stejné jako pro tablety. Koncentrace přípravku v kapkách je 0,75 mg / ml.
Agorafobie a panická porucha:
U pacientů s agorafobií spojenou s panickými atakami nebo s panickou poruchou s vyhýbáním se fobii nebo bez ní je počáteční dávka 0,5-1 mg podávaná před spaním po dobu jednoho až dvou dnů. Dávka by proto měla být upravena podle individuální odpovědi pacienta. Zvýšení dávky by nemělo překročit 1 mg každé tři až čtyři dny. Zvýšení dávky lze provést nejprve v poledne, poté ráno a nakonec odpoledne / večer, dokud není dosaženo dávkovacího schématu 3 nebo 4krát denně po dobu nepřesahující 8 měsíců.
V mezinárodní multicentrické studii zahrnující velký počet pacientů byla průměrná denní dávka 5,7 mg / den; pouze v některých vzácných případech bylo nutné dosáhnout 10 mg / den.
Přerušení léčby
Jako dobré klinické pravidlo by podávání mělo být ukončeno pomalu. Doporučuje se snížit denní dávku o ne více než 0,5 mg každé tři dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat ještě postupnější redukci (viz „Zvláštní upozornění“ a „Opatření pro„ použití “).
Děti a dospívající
Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Alprazolam ABC
Příznaky předávkování přípravkem ALPRAZOLAM ABC se projevují zvýšením jeho farmakologické aktivity a zahrnují zejména ataxii a somnolenci, dysartrii, motorickou nekoordinaci, kóma a respirační depresi. Léčba v případě předávkování je primárně na podporu respiračních a kardiovaskulárních funkcí. Účinnost dialýzy nebyla stanovena.
Stejně jako u jiných benzodiazepinů se neočekává, že by předávkování představovalo riziko pro život, pokud nedojde k souběžnému příjmu dalších látek tlumících CNS a ethanolu (alkoholu).
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky.
Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí.
Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí ke snížení absorpce.Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím v nouzové terapii. Předávkování benzodiazepiny se obvykle projevuje různým stupněm deprese centrálního nervového systému od ospalosti po kómu. V mírných případech příznaky zahrnují: ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat: ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a velmi zřídka smrt.
"Flumazenil" může být užitečný jako protijed. Flumazenil může být navíc použit k léčbě respiračních a kardiovaskulárních funkcí spojených s předávkováním.
Pokusy na zvířatech naznačují, že po masivní intravenózní dávce ALPRAZOLAMU (přes 195 mg / kg; více než 975násobek maximální denní dávky u lidí) může dojít ke kardiovaskulárnímu kolapsu.
Zvířata byla ošetřena mechanickou ventilací a intravenózní infuzí norepinefrinu.
Jiné pokusy na zvířatech ukázaly, že hemodialýza a nucená diuréza mají při léčbě předávkování jen málo využití.
V případě náhodného požití / požití nadměrné dávky přípravku ALPRAZOLAM ABC okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Máte -li jakékoli dotazy týkající se používání přípravku ALPRAZOLAM ABC, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Alprazolam ABC
Podobně jako všechny léky, může mít i ALPRAZOLAM ABC nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého. Jakékoli nežádoucí účinky přípravku ALPRAZOLAM ABC jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle vymizí pokračováním léčby nebo sníženými dávkami.
Pacienti, kteří se zúčastnili kontrolovaných klinických studií, hlásili následující nežádoucí účinky spojené s léčbou alprazolamem.
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány a hlášeny během léčby alprazolamem s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
(≥ 1/100,
(≥ 1/10 000 a
* Nežádoucí účinky zjištěné po uvedení na trh V mnoha spontánních hlášeních nežádoucích účinků na chování byli pacienti léčeni souběžně s jinými léky na CNS a / nebo měli již existující problémy duševního zdraví. Pacienti s hraničními osobnostními problémy, s anamnézou agresivního nebo násilného chování nebo zneužívající alkohol nebo jiné látky, mohou být těmito událostmi ohroženi. Po přerušení léčby alprazolamem byly u pacientů s posttraumatickou stresovou poruchou hlášeny reakce podrážděnosti, nepřátelství a invazivních myšlenek.
Amnézie:
Ačkoli do dnešního dne nebyly pro alprazolam obdrženy žádné zprávy, benzodiazepiny mohou způsobit anterográdní amnézii.To může také nastat při terapeutických dávkách a riziko se zvyšuje při vyšších dávkách. Amnézní efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz „Zvláštní upozornění“ a „Opatření pro„ použití “).
Deprese:
Již existující depresivní stav může být během používání benzodiazepinů odhalen.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Takové reakce mohou být docela závažné: jsou častější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén po vysazení (viz „Zvláštní upozornění“ a „opatření pro použití“). Bylo hlášeno zneužívání drog. Benzodiazepiny.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.
Toto datum je určeno pro výrobek v neporušeném obalu, řádně skladovaný.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 3 měsíce.
Upozornění: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu.Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. To pomůže chránit životní prostředí.
OTEVÍRÁNÍ LÁHEV DROPS
Chcete -li otevřít, stiskněte plastové víčko a současně odšroubujte
Chcete -li zavřít, úplně zašroubujte uzávěr.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí
Složení a léková forma
SLOŽENÍ
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,25 mg
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, dokusát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,50 mg
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, dokusát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, oranžová žluť (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: alprazolam mg 1
Pomocné látky: laktóza, mikrokrystalická celulóza, dokusát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, indigokarmín (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
1 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka: alprazolam 0,75 mg
Pomocné látky: ethylalkohol, propylenglykol, sacharinát sodný, příchuť černá třešeň, čištěná voda
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
tablety: krabička obsahující 20 tablet po 0,25 mg; 0,5 mg; 1 mg
tablety: krabička obsahující 30 tablet po 0,25 mg; 0,5 mg;
orální kapky, roztok: lahvička 20 ml a 30 ml
ÚSTNÍ POUŽITÍ
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ALPRAZOLAM ABC
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 0,25 mg
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 0,50 mg
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam mg 1
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok
1 ml roztoku obsahuje:
Aktivní princip: alprazolam 0,75 mg
10 kapek odpovídá 0,25 mg alprazolamu.
Pomocné látky viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Tablety; orální kapky, roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Úzkost, napětí a další somatické nebo psychiatrické projevy spojené s úzkostným syndromem.
Záchvaty paniky s agorafobií nebo bez ní.
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující a vystavuje subjekt vážnému nepohodlí
04.2 Dávkování a způsob podání
Optimální dávka přípravku ALPRAZOLAM ABC by měla být individualizována podle závažnosti symptomů a subjektivní odpovědi pacienta.
Uvedené indikace dávkování by měly pokrývat potřeby většiny pacientů. Pokud je nutné vyšší dávkování, měly by být dávky zvyšovány postupně, aby se předešlo riziku nežádoucích účinků. V těchto případech je vhodné zvýšit večerní dávku dříve než den.
Obecně platí, že pacienti nikdy neléčení psychotropními léky vyžadují nižší dávky než ti, kteří byli dříve léčeni anxiolytiky nebo sedativy, antidepresivy, hypnotiky nebo chronickými alkoholickými pacienty.
Doporučuje se vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie.
V případě nežádoucích účinků již při počátečním podání se doporučuje snížit dávkování.
Léčba by měla být co nejkratší. Pacienti by měli být pravidelně přehodnoceni a potřeba pokračující léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů.
Maximální dávka by neměla být překročena.
Lék by měl být užíván těsně před spaním.
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.
Úzkost:
Počáteční dávka se pohybuje od 0,25 do 0,50 mg 3krát denně. Tato dávka bude zvýšena podle potřeb pacienta až na maximálně 4 mg denně v rozdělených dávkách po dobu nepřesahující 8 - 12 týdnů včetně postupného vysazování.
V určitých případech může být nutné prodloužení doby léčby za maximální, v takovém případě by to nemělo být provedeno bez přehodnocení stavu pacienta.
U starších pacientů, u pacientů s těžkým onemocněním jater a / nebo poruchou funkce ledvin nebo v případě oslabujících organických onemocnění se doporučuje začít dávkou 0,25 mg 2-3krát denně a v případě potřeby zvyšovat, pouze pokud je tolerován. Ošetření lze také provést pomocí balení v kapkách: 10 kapek odpovídá 0,25 mg alprazolamu, 20 kapek 0,50 mg.
Agorafobie a panická porucha:
U pacientů s agorafobií spojenou s panickými atakami nebo s panickou poruchou s vyhýbáním se fobii nebo bez ní je počáteční dávka 0,5-1 mg podávaná před spaním po dobu jednoho až dvou dnů. Dávka by proto měla být upravena podle individuální odpovědi pacienta. Zvýšení dávky by nemělo překročit 1 mg každé tři až čtyři dny. Zvýšení dávky lze provést nejprve v poledne, poté ráno a nakonec odpoledne / večer, dokud není dosaženo dávkovacího schématu 3 nebo 4krát denně po dobu nepřesahující 8 měsíců.
V mezinárodní multicentrické studii zahrnující velký počet pacientů byla průměrná denní dávka 5,7 mg / den; pouze v některých vzácných případech bylo nutné dosáhnout 10 mg / den.
Přerušení léčby
Jako dobré klinické pravidlo by podávání mělo být ukončeno pomalu.
Doporučuje se snížit denní dávku o ne více než 0,5 mg každé tři dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat ještě postupnější redukci.
04.3 Kontraindikace
Myasthenia gravis.
Přecitlivělost na benzodiazepiny a jejich deriváty nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Těžká respirační insuficience.
Těžká jaterní insuficience.
Syndrom spánkové apnoe.
Akutní glaukom s uzavřeným úhlem.
Přípravek lze použít u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, kteří dostávají vhodnou terapii.
Nepodávat dětem (viz bod 4.4), v prvním trimestru těhotenství a během laktace (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, jsou -li příznaky závažné, znemožňující nebo vystavující subjekt těžké malátnosti.
Úzkostné nebo vypjaté situace spojené s každodenním stresem obvykle nevyžadují léčbu anxiolytiky.
Tolerance
Po opakovaném používání po dobu několika týdnů může dojít ke ztrátě účinnosti benzodiazepinů s ohledem na hypnotické účinky.
Závislost
Užívání benzodiazepinů může vést k rozvoji fyzické a psychické závislosti na těchto lécích.Riziko závislosti se zvyšuje s dávkou a délkou léčby a je vyšší u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Jakmile se vyvine fyzická závislost, bude náhlé ukončení léčby doprovázeno abstinenčními příznaky.
Mohou to být bolesti hlavy, svalů, extrémní závažnost, napětí, neklid, zmatenost a podrážděnost. V závažných případech se mohou objevit následující příznaky: derealizace, depersonalizace, hyperakusie, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt, halucinace nebo záchvaty.
Nespavost a rebound úzkost: přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují; může k tomu dojít, když je léčba ukončena.
Může být doprovázeno dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku. Protože riziko abstinenčních nebo rebound symptomů je po náhlém přerušení léčby vyšší, doporučuje se dávkování postupně snižovat.
Trvání léčby
Délka léčby musí být co nejkratší (viz odst. 4.2) a v případě úzkosti nesmí překročit 8–12 týdnů, včetně postupného vysazování. Prodloužení léčby po tomto období nesmí nastat. Bez důkladné přehodnocení klinické situace. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.
Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, aby se minimalizovala úzkostná reakce, kterou by možný výskyt takových symptomů mohl vyvolat po vysazení léku.
Uznává se, že v případě benzodiazepinů s krátkým trváním účinku se abstinenční příznaky mohou objevit v intervalu mezi jednou dávkou a další, zvláště při vysokých dávkách.
Při použití benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité pacienta varovat, že náhlá změna na krátkodobě působící benzodiazepiny se nedoporučuje, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.
Přerušení léčby
Jako každý jiný benzodiazepin by měla být dávka alprazolamu postupně snižována, protože náhlé nebo příliš rychlé zastavení může vést k abstinenčním příznakům.
Abstinenční příznaky mohou zahrnovat mírnou dysforii a nespavost nebo se mohou vyskytovat jako hlavní syndromy se svalovými a břišními křečemi, zvracením, pocením, třesem.
Po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby alprazolamem se mohou příležitostně objevit záchvaty.
Tyto příznaky, zvláště ty závažnější, jsou obecně častější u pacientů, kteří byli dlouhodobě léčeni nadměrnými dávkami. Abstinenční příznaky však byly hlášeny také po náhlém přerušení terapeutických dávek benzodiazepinů. Proto je třeba se vyvarovat náhlého přerušení a předepsat postupné snižování dávky (viz odstavec 4.2).
Během vysazení léku u pacientů s panickou poruchou mohou být někdy pozorovány příznaky související s opětovným výskytem záchvatů paniky, které napodobují příznaky typické pro vysazení.
Amnézie
Benzodiazepiny mohou vyvolat anterográdní amnézii. K tomu dochází častěji několik hodin po požití léku, a proto, aby se snížilo riziko, pacient by měl zajistit, aby měl nepřetržitý čas 7-8 hodin strávených spánkem (viz bod 4.8).
Psychiatrické a paradoxní reakce
Je známo, že užívání benzodiazepinů vyvolává reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychózy, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání drogy by mělo být ukončeno. Takové reakce jsou častější u dětí a starších osob.
Specifické skupiny pacientů
Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena; použití alprazolamu se proto nedoporučuje.
Dávkování indikované pro starší osoby je nižší než pro dospělé (viz bod 4.2). Podobně jsou snížené dávky indikovány u pacientů s chronickou respirační insuficiencí kvůli riziku respirační deprese.
Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin se doporučují obvyklá opatření, zatímco benzodiazepiny nejsou indikovány u pacientů s těžkou poruchou funkce jater, protože mohou vyvolat encefalopatii. Benzodiazepiny nejsou indikovány jako primární léčba psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být použity jako jediná léčba deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u těchto pacientů zvyšují riziko sebevraždy).
Alprazolam by neměli používat pacienti, jejichž deprese je charakterizována psychomotorickým zpomalením; u pacientů s endogenní depresí, bipolární nebo s psychotickými příznaky.
Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným účinkům interakce.
Stejně jako u jiných psychotropních léků by měl být alprazolam podáván pacientům s těžkou depresí nebo sebevraždou s náležitými opatřeními a předepsán ve vhodném obalu.
Protože je u panických poruch pozorována souběžná depresivní nemoc (primární nebo sekundární) se zvýšeným počtem sebevražd u neléčených pacientů, je důležité, aby byla při léčbě pacientů s panickou poruchou podobnou jako u jiných psychotropních látek dodržována stejná opatření. lék k léčbě depresivních pacientů nebo těch, u nichž je podezření na sebevražedné myšlenky nebo pokusy o sebevraždu.
Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu.
Pacienti, kteří při léčbě benzodiazepiny obvykle zneužívají alkohol a / nebo drogy, musí být drženi pod přísným lékařským dohledem kvůli predispozici těchto subjektů k závislosti a závislosti.
Ze stejného důvodu musí být pacienti varováni před nebezpečím spojeným se současným příjmem alkoholu nebo jiných léků s depresivním účinkem na CNS.
Perorální kapky obsahují ethylalkohol (asi 13%): deset kapek 0,25 mg alprazolamu obsahuje více než 43 mg ethylalkoholu: výrobek proto může být nebezpečný pro osoby s onemocněním jater, alkoholiky, epileptiky nebo s mozkovými patologiemi, těhotné ženy a děti. Ethylalkohol může změnit nebo zvýšit účinek jiných léků.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu. Sedativní účinek může být zvýšen, pokud je léčivý přípravek užíván společně s alkoholem. To nepříznivě ovlivňuje schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Kombinace s léky tlumícími CNS: centrální depresivní účinek se může zvýšit v případě souběžného užívání antipsychotik (neuroleptik), hypnotik, anxiolytik / sedativ, antidepresiv, analgetických narkotik, antiepileptik, anestetik a sedativních antihistaminik.
V případě analgetických narkotik může dojít ke zvýšení euforického účinku narkotik.
Sloučeniny, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P 450), mohou zvýšit aktivitu benzodiazepinů.
V menší míře to platí i pro benzodiazepiny metabolizované pouze konjugací.
Ustálené plazmatické koncentrace imipraminu a desipraminu se po souběžném podávání alprazolamu v dávkách až 4 mg / den zvyšují o 31%, respektive o 20%.
Byly popsány kinetické interakce mezi benzodiazepiny a jinými léky. Například clearance alprazolamu a některých dalších benzodiazepinů může být snížena souběžným podáváním cimetidinových nebo makrolidových antibiotik.
Klinický význam těchto účinků nebyl definován.
04.6 Těhotenství a kojení
Vzhledem k potenciálnímu riziku vrozených vývojových vad již pozorovaných u jiných benzodiazepinů nepodávejte alprazolam v prvním trimestru těhotenství.
Pokud je přípravek předepsán ženě ve fertilním věku, měla by být pacientka upozorněna na možnost kontaktovat svého lékaře, aby přestal přípravek užívat, pokud hodlá otěhotnět nebo má podezření, že je těhotná.
Pokud je ze závažných zdravotních důvodů přípravek podáván v posledním období těhotenství nebo během porodu ve vysokých dávkách, mohou nastat účinky na novorozence, jako je hypotermie, hypotonie a mírná respirační deprese v důsledku působení léčiva.
Navíc se u kojenců narozených matkám, které chronicky užívaly benzodiazepiny v pozdním těhotenství, může vyvinout fyzická závislost a v postnatálním období může existovat určité riziko vzniku abstinenčních příznaků. Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Sedace, amnézie, zhoršená schopnost koncentrace a zhoršená svalová funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje. Odst. 4.5).
Vzhledem k depresivnímu účinku alprazolamu na CNS by pacienti užívající lék měli být upozorněni, že pro ně může být nebezpečné věnovat se aktivitám, které vyžadují plnou duševní pozornost, jako je práce na nebezpečných strojích nebo řízení auta, dokud se neobjeví ospalost nebo závratě. být vyloučen pro každého pacienta.
04.8 Nežádoucí účinky
Jakékoli nežádoucí účinky alprazolamu jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle vymizí pokračováním léčby nebo snížením dávek.
U pacientů léčených pro úzkost nebo úzkost spojenou s depresí jsou nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky somnolence, závratě / točení hlavy.
Méně často bylo hlášeno rozmazané vidění, bolest hlavy, deprese, nespavost, nervozita, třes, změny hmotnosti, poruchy paměti / amnézie, poruchy koordinace, ataxie, gastrointestinální symptomy a hyperaktivita autonomního nervového systému.
Stejně jako u jiných benzodiazepinů se ve vzácných případech mohou objevit paradoxní reakce, jako je vzrušení, agitovanost, potíže se soustředěním, zmatenost, halucinace a další změny chování.
Kromě toho lze pozorovat následující: snížení emočních reakcí a bdělosti, kožní reakce.
Ve vzácných případech byl hlášen zvýšený nitrooční tlak. V souvislosti s používáním benzodiazepinových anxiolytik, včetně alprazolamu, byly také hlášeny následující nežádoucí účinky: dystonie, podrážděnost, anorexie, únava, potíže s řečí, diplopie, žloutenka, svalová slabost, změny libida, menstruační nepravidelnosti, inkontinence nebo retence a změny moči ve funkci jater.
Nejčastějšími vedlejšími účinky u pacientů léčených pro panickou poruchu jsou sedace / ospalost, únava, ataxie / nekoordinace a potíže s řečí.
Méně časté nežádoucí účinky jsou: změny nálady, gastrointestinální příznaky, dermatitida, poruchy paměti, sexuální dysfunkce, mentální postižení a zmatenost.
Amnézie
Anterográdní amnézie může také nastat při terapeutických dávkách; při vyšších dávkách se riziko zvyšuje. Amnézní efekty mohou být spojeny se změnami chování (viz 4.4)
Deprese
Již existující depresivní stav lze odhalit během dlouhodobého užívání benzodiazepinů.
Psychiatrické a paradoxní reakce
Benzodiazepiny nebo sloučeniny podobné benzodiazepinům mohou způsobit reakce jako: neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, zklamání, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování.
Takové reakce mohou být docela závažné: jsou častější u dětí a starších osob.
Závislost
Užívání benzodiazepinů (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji závislosti: přerušení léčby může způsobit rebound fenomén nebo abstinenční jevy (viz 4.4).
Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů.
04.9 Předávkování
Příznaky předávkování se projevují zvýšením jeho farmakologické aktivity, zejména ataxie a somnolence.
Předávkování benzodiazepiny by nemělo být život ohrožující, pokud nejsou užívány současně jiné léky tlumící CNS (včetně alkoholu).
Při léčbě předávkování jakýmkoli lékem by měla být zvážena možnost, že byly současně užívány i jiné látky.
Po předávkování perorálními benzodiazepiny by mělo být vyvoláno zvracení (do jedné hodiny), pokud je pacient při vědomí, nebo výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí.
Není -li pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí ke snížení absorpce. Zvláštní pozornost by měla být věnována respiračním a kardiovaskulárním funkcím na JIP. Předávkování benzodiazepinem má obvykle za následek různé stupně deprese CNS od somnolence po koma. případy, příznaky zahrnují ospalost, zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a velmi vzácně smrt.
Flumazenil může být užitečným protijedem.
Pokusy na zvířatech naznačují, že po masivní intravenózní dávce ALPRAZOLAMU (přes 195 mg / kg; více než 975násobek maximální denní dávky u lidí) může dojít ke kardiovaskulárnímu kolapsu.
Zvířata byla ošetřena mechanickou ventilací a intravenózní infuzí norepinefrinu. Jiné pokusy na zvířatech ukázaly, že hemodialýza a nucená diuréza mají při léčbě předávkování jen málo využití.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum.
Kód A.T.C N05BA12
Alprazolam je triazolobenzodiazepin patřící do anxiolyticko-hypnoticko-sedativní terapeutické skupiny.
Alprazolam se váže na GABAergní místo benzodiazepinů synergií aktivity GABA, inhibičního neurotransmiteru, což způsobuje snížení neuronální excitace.Tato vlastnost dává molekule anxiolytické - hypnotické - sedativní vlastnosti.
Klinické studie na zdravých dobrovolnících prokázaly, že jednotlivé dávky až do 4 mg vyvolávají účinky, které lze považovat za rozšíření jeho farmakologické aktivity.
Nebyly pozorovány žádné významné účinky na kardiovaskulární nebo respirační systém.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálním podání je alprazolam rychle absorbován. Maximální plazmatické koncentrace je dosaženo za 1 až 2 hodiny po podání léčiva. Plazmatické hladiny jsou úměrné dávce;
v rozmezí dávek mezi 0,5 a 3 mg jsou pozorovány vrcholy plazmy 8 až 37 ng / ml. Průměrný poločas alprazolamu u zdravého dospělého je 11,2 hodiny (rozmezí: 6,3-26, 9 hodin).
Hlavními metabolity jsou alfa-hydroxialprazolam a benzofenon.Biologická aktivita hydroxialprazolamu je přibližně poloviční než alprazolamu. Benzofenon je neaktivní. Plazmatické hladiny těchto metabolitů jsou extrémně nízké, ale jejich poločasy jsou stejné řádové jako u alprazolamu.
Alprazolam a jeho metabolity se vylučují hlavně močí.
Alprazolam neovlivňoval protrombinový čas ani plazmatické hladiny warfarinu u dobrovolníků, kterým byl warfarin podáván orálně.
In vitro je asi 80% alprazolamu vázáno na sérové proteiny.
Po podání 14C alprazolamu těhotným myším samicím byla radioaktivita rovnoměrně rozložena v plodech v koncentracích 14 C přibližně stejných jako koncentrace přítomné v matčině krvi a kosterním svalu.
Rozdíly v kinetice a metabolismu benzodiazepinů byly pozorovány u různých patologických stavů, včetně alkoholismu a abnormalit funkce jater a ledvin, stejně jako u geriatrického pacienta. U zdravých starších subjektů je průměrný poločas alprazolamu 16,3 hodin (rozmezí: 9-26,9 hodin). U zdravých žen souběžná perorální antikoncepce prodlužuje poločas alprazolamu (průměrný poločas: 12,4 hodiny). Současné užívání cimetidinu také prodlužuje průměrný poločas alprazolamu (16,6 hodin). U alkoholických jaterních poločasů alprazolamu se pohybuje od 5,8 do 65,3 hodin, s průměrem 19,7 hodin.
U obézních subjektů se poločas rozpadu léku pohybuje od 9,9 do 40,4 hodin, v průměru 21,8 hodin.
Vzhledem k podobnosti alprazolamu s jinými benzodiazepiny se předpokládá, že lék prochází placentou a je vylučován do mateřského mléka.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Údaje o akutní toxicitě týkající se pokusného zvířete jsou následující:
Ve studiích chronické toxicity prováděných na potkanech léčených orálně po dobu 2 let alprazolamem v dávkách 3, 10, 30 mg / kg / den (15 až 150násobek maximální dávky používané u lidí), tendence ke zvýšení výskytu katarakty závislé na dávce u žen a tendence k vaskularizaci rohovky, také závislá na dávce, u mužů. Tyto léze se objevily pouze 11 měsíců po zahájení léčby. Studie provedené na experimentálních zvířatech (krysy a králíci) naznačily, že alprazolam není teratogenní a neovlivňuje plodnost. Testy karcinogeneze a mutageneze byly negativní.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tablety: laktóza, mikrokrystalická celulóza, dokusát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý.
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tablety: laktóza, mikrokrystalická celulóza, dokusát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearát hořečnatý, oranžová žluť (E110).
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tablety: laktóza, mikrokrystalická celulóza, dokusát sodný, koloidní oxid křemičitý, kukuřičný škrob, stearan hořečnatý, indigokarmín (E132).
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok: ethylalkohol, propylenglykol, sacharinát sodný, příchuť černá třešeň, čištěná voda.
06.2 Neslučitelnost
V tomto ohledu nejsou známy žádné údaje.
06.3 Doba platnosti
Tablety: 4 roky.
Roztok pro orální kapky: 3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Doba použitelnosti po prvním otevření lahvičky: 3 měsíce.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Tablety: litografická krabička obsahující 20 tablet v blistrech
Orální kapky: litografická krabička obsahující skleněnou lahvičku o objemu 20 ml a 30 ml
06.6 Návod k použití a zacházení
Viz odst. 4.2.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
ABC FARMACEUTICI S.p.A.
Corso Vittorio Emanuele II, 72
TURÍN
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tablety - 20 tablet AIC č. 035415013
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tablety - 20 tablet AIC č. 035415025
ALPRAZOLAM ABC 1 mg tablety - 20 tablet AIC č. 035415037
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok - 20 ml lahvička AIC č. 035415049
ALPRAZOLAM ABC 0,75 mg / ml perorální kapky, roztok - lahvička 30 ml AIC č. 035415076
ALPRAZOLAM ABC 0,25 mg tablety - 30 tablet AIC č. 035415052
ALPRAZOLAM ABC 0,50 mg tablety - 30 tablet AIC č. 035415064
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
10/02/03
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Září 2012
-perch-e-quando-si-misura.jpg)
