Účinné látky: Buserelin
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
Příbalové letáky Suprefact jsou k dispozici pro velikosti balení:- SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
- SUPREFACT 6,3 mg implantát s prodlouženým uvolňováním
Indikace Proč se používá Suprefact? K čemu to je?
Nosní sprej Suprefact obsahuje léčivý přípravek zvaný buserelin.
Buserelin je podobný hormonu, který normálně uvolňuje mozek. Buserelin patří do skupiny léků nazývaných „analogy hormonů uvolňujících luteinizační hormon“ (analogy LHRH).
Jaký je mechanismus fungování nosního spreje Suprefact
Buserelin působí tak, že snižuje množství hormonů, které podporují růst rakoviny prostaty. Prostata je žláza, která se nachází pod močovým měchýřem u mužů.
K čemu se používá nosní sprej Suprefact
Suprefact nosní sprej je indikován u dospělých mužů k léčbě rakoviny prostaty.
Kontraindikace Kdy by Suprefact neměl být používán
- jestliže jste alergický (á) na buserelin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
- pokud máte typ rakoviny prostaty, který nereaguje na hormonální terapii, nebo vám byla odstraněna varlata.
Mezi příznaky alergické reakce patří: zarudnutí kůže, potíže s polykáním, problémy s dýcháním, otoky rtů, obličeje, hrdla, jazyka.
Nepoužívejte tento přípravek, pokud se vás týká cokoli z výše uvedeného. Pokud si nejste jisti, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka před zahájením léčby nosním sprejem Suprefact.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním přípravku Suprefact
Před užitím přípravku Suprefact se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Sdělte svému lékaři zejména, pokud:
- měli epizody deprese nebo se cítili v depresi. Musíte pečlivě sledovat svůj duševní stav, protože existuje riziko, že se deprese může opakovat nebo zhoršovat
- mít vysoký krevní tlak. Měli byste navštívit svého lékaře nebo lékárníka, abyste si mohli pravidelně kontrolovat krevní tlak. Důvodem je, že tlak může být ovlivněn sprejem Suprefact
- mít cukrovku. Pravidelně kontrolujte hladinu cukru v krvi. Je to proto, že Suprefact může ovlivnit váš metabolismus, a tedy i hladinu cukru v krvi.
- jestliže máte rizikové faktory pro srdeční onemocnění (jako je srdeční infarkt, náhlá srdeční smrt a mozková mrtvice), máte metastazující rakovinu, lékař vám může předepsat jiné léky ke snížení hladiny některých hormonů. To však může způsobit bolest související s nádorem; pokud k tomu dojde, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi
- máte rizikové faktory pro osteoporózu (například pokud trpíte chronickým zneužíváním alkoholu, kouříte, jste na dlouhodobé antikonvulzivní nebo kortikosteroidní terapii, pokud máte členy rodiny s osteoporózou), protože tento lék může vést k osteoporóze (křehkost kosti) a zvýšené riziko zlomenin kostí
- máte snížený počet červených krvinek (anémie) nebo se cítíte unavenější než obvykle Tento lék může zvýšit riziko anémie
- máte potíže s dýcháním (bronchospasmus)
Poraďte se svým lékařem, pokud máte některý z následujících stavů: jakoukoli poruchu srdce nebo cév, včetně poruch srdečního rytmu (arytmie nebo prodloužení intervalu QT), nebo pokud jste léčen léky na tyto poruchy. Při používání SUPREFACT se může zvýšit riziko problémů se srdeční frekvencí.
Pokud se vaše onemocnění během počátečního zlepšení během léčby přípravkem Suprefact zhorší, může lékař vaši léčbu ukončit. Na začátku léčby můžete pociťovat bolest a problémy s močením: tyto příznaky obvykle mizí, když terapie pokračuje.
Pokud užíváte přípravek Suprefact přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka (viz bod 3 „Jak se přípravek Suprefact používá“), bude absorpce buserelinu nosem zajištěna i při nachlazení.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity
Použití léku bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Suprefact
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval. Zejména informujte svého lékaře, pokud užíváte
- léky k léčbě cukrovky (vysoké hladiny cukru v krvi). Důvodem je, že nosní sprej Suprefact může snížit účinnost těchto léků a vést tak ke zhoršení cukrovky.
SUPREFACT může interferovat s některými léky používanými k léčbě problémů se srdeční frekvencí (např. Chinidin, prokainamid, amiodaron a sotalol) nebo může zvýšit riziko problémů se srdeční frekvencí při použití s jinými léky, například metadon (používá se k úlevě od bolesti a při detoxikaci při drogové závislosti programy), moxifloxacin (antibiotikum), antipsychotika (používá se při těžkých duševních onemocněních).
Varování Je důležité vědět, že:
Suprefact obsahuje benzalkonium -chlorid
Benzalkoniumchlorid obsažený v tomto léčivu v množství větším než 1 mikrogram na jedno podání může způsobit bronchospasmus.
Benzalkoniumchlorid (BAC) obsažený jako konzervační látka v přípravku Suprefact, zejména při dlouhodobém používání, může způsobit otok nosní sliznice. Pokud máte podezření na tuto reakci (trvalé ucpání nosu), poraďte se se svým lékařem o použití jiného léku nebo lékové formy.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Po užití tohoto léku se mohou objevit některé nežádoucí účinky.
Některé z těchto nežádoucích účinků (například závratě) mohou nepříznivě ovlivnit vaši schopnost soustředit se nebo rychlost reakce. Pokud k tomu dojde, buďte opatrní při řízení nebo obsluze nástrojů nebo strojů.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Suprefact: dávkování
Vždy používejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Použití nosního spreje Suprefact
Po zahájení léčby injekčním roztokem Suprefact po dobu 7 dnů (viz příslušná příbalová informace) vám lékař předepíše nosní sprej Suprefact v denní dávce 1,2 mg buserelinu od 8. dne výše, bez ohledu na vaši tělesnou hmotnost.
Kolik by mělo být použito
Doporučená dávka je 1 vstřik, který se během dne opakuje 6krát do každé nosní dírky, podle následujícího schématu
Nosní sprej Suprefact můžete používat i jindy během dne, pokud udržujete intervaly mezi aplikacemi konstantní.
Lékař určí délku léčby.
Obsah lahve je vypočítán na 1 týden léčby předepsanou dávkou. Nepoužívejte žádné malé zbytky.
Krevní testy
Váš lékař bude pravidelně provádět krevní testy, aby zkontroloval, zda lék funguje.
NÁVOD K PŘÍPRAVĚ A POUŽITÍ VÝDEJNÍHO STOJANU
- Odšroubujte víčko skleněné lahve
- Vyjměte dávkovač a sejměte ochranné víčko
- Uvolněte trubici z její polohy, nedotýkejte se jí (B); našroubujte dávkovač na skleněnou láhev
- Pouze při prvním použití pro správnou funkci několikrát zatlačte dávkovač dolů, dokud nevyjde rovnoměrné dávkování, přičemž láhev zůstane ve svislé poloze
- Když je láhev stále ve vzpřímené poloze, dávkujte roztok do nosní dírky a hlavu nakloňte mírně dopředu. Pokud je to nutné, před podáním si vyčistěte nos
- Po použití nasaďte víčko zpět na dávkovač a uložte balíček do svislé polohy
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali Suprefact
Pokud omylem spolknete / předávkujete tento lék, sdělte to svému lékaři nebo jděte okamžitě do nemocnice.
Když užijete více léků, než byste měli, můžete se cítit slabí, nervózní, závratě, nevolnost. Můžete mít také bolesti hlavy, návaly horka, bolesti břicha, otoky (otoky) kotníků nebo dolních končetin, bolesti prsou.
Váš lékař vám může poskytnout vhodnou léčbu těchto nežádoucích účinků.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Suprefact
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky, které se mohou objevit na začátku léčby
Na začátku léčby se může zvýšit množství pohlavních hormonů, které vaše tělo produkuje, a můžete si všimnout dočasného zhoršení příznaků.Můžete například trpět bolestmi kostí, slabostí svalů nohou, problémy s močením, zadržováním vody (otok tělo) nebo poruchy srážení krve v plicích (trombóza). Aby se tomu zabránilo, obvykle se podává jiný lék (antiandrogen). Tento doplňkový lék pokračuje 3–4 týdny po použití nosního spreje Suprefact. Po uplynutí této doby hladina testosteronu jsou obvykle v požadovaném rozmezí v reakci na nosní sprej Suprefact. Kromě toho můžete zažít návaly horka, zmenšení varlat (atrofie varlat) a ztrátu sexuální síly (impotence) nebo sexuální touhy (libido). Občas zvětšení prsou (bezbolestná gynekomastie) a také zadržování vody (edém) v kotnících a dolních končetinách.
Pokud se u Vás vyskytne kterýkoli z následujících nežádoucích účinků, sdělte to prosím svému lékaři:
Laboratorní testy:
- změny krevních tuků (lipidů) a zvýšení bilirubinu prokázané ve výsledcích krevních testů,
- zvýšení krevních testů v játrech (transaminázy).
Účinky ovlivňující srdce:
- rychlý nebo nepravidelný srdeční tep (palpitace)
- změny v EKG vzoru (prodloužení QT) (frekvence neznámá)
Účinky ovlivňující krev:
- nízký počet určitých krvinek (bílých krvinek a krevních destiček) pozorovaný v krevních testech, který může vést k tvorbě modřin.
Účinky ovlivňující nervový systém
- bolest hlavy,
- potíže se spánkem a ospalost,
- problémy s pamětí a koncentrací,
- závrať.
Účinky ovlivňující oko:
- změny vidění, jako je rozmazané vidění, pocit tlaku v zadní části oka.
Účinky ovlivňující ucho:
- zvonění v uších (tinnitus), změny sluchové schopnosti.
Účinky ovlivňující žaludek a střeva:
- nevolnost,
- Vyděsil,
- průjem,
- zácpa.
Účinky na kůži:
- zvýšení nebo ztráta vlasů a ochlupení na těle;
Účinky ovlivňující svaly a kosti:
- nepohodlí nebo bolest ve svalech nebo kostech;
- snížení hustoty kostí, které může vést k osteoporóze (křehké kosti) a zvýšenému riziku zlomenin. Riziko zlomenin kostí se zvyšuje s délkou léčby.
Účinky ovlivňující metabolismus a výživu:
- zvýšená žízeň, změny chuti k jídlu, snížená tolerance glukózy (u diabetických pacientů by to mohlo vést ke ztrátě kontroly diabetu),
- změna tělesné hmotnosti (zvýšení nebo snížení). Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (včetně cyst a polypů):
- benigní tumory hypofýzy (velmi vzácné)
Účinky ovlivňující cévy:
- zvýšený krevní tlak u pacientů, kteří již mají vysoký krevní tlak (hypertenzi).
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
- únava.
Účinky ovlivňující obranný systém těla:
- alergické reakce, jako je podráždění kůže, které se v tomto případě mohou jevit jako červené a svědivé (včetně kopřivky)
- alergické astma, které se projevuje dýchacími obtížemi a které může zřídka dokonce způsobit šok
Účinky ovlivňující mysl
- nervozita, úzkost, nestabilita nálady a deprese (časté: pro dlouhodobou léčbu, méně časté: pro krátkodobou léčbu)
Účinky ovlivňující místo nazálního podání
- podráždění sliznice nosu a hrdla (hltanu), které může způsobit krvácení z nosu (epistaxe), slabý nebo chraplavý hlas (chrapot), změny chuti a vůně.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.Nežádoucí účinky můžete hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Skladujte při teplotě pod + 25 ° C. Chraňte před mrazem. Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP. Datum exspirace se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Suprefact obsahuje
Aktivní složkou je 10,5 mg buserelin acetátu, což odpovídá 10 mg buserelinum.
Dalšími složkami jsou monohydrát kyseliny citronové, citrát sodný, chlorid sodný, benzalkonium -chlorid, voda na injekci.
Jak Suprefact vypadá a obsah balení
Suprefact přichází jako nosní sprej, 0,1% roztok.
Balení obsahuje 1 skleněnou láhev po 10 g s 1 dávkovačem.
Obsah lahvičky odpovídá přibližně 100 potahům 0,1 mg buserelinu.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
DOPLNĚK
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok
Jeden ml roztoku obsahuje:
Aktivní princip: buserelin -acetát 1,05 mg odpovídá buserelinu 1 mg.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
Láhev obsahuje:
Aktivní princip: buserelin acetát 10,5 mg odpovídá buserelin 10 mg.
Jediné dávkování je dávkováno 0,1 mg buserelinu.
Pomocné látky:
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Injekční roztok. Nosní sprej, roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Rakovina prostaty, u které je indikováno potlačení produkce testosteronu.
04.2 Dávkování a způsob podání
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok
Injekční roztok Suprefact se podává subkutánně v dávce 0,5 ml (= 0,5 mg buserelinu) 3krát denně, bez ohledu na tělesnou hmotnost, po dobu 7 dnů; jednotlivé dávky musí být odděleny 8 hodinami.
Pro subkutánní podání je kůže v místě vpichu (například stehna) jemně přitlačena, aby se vytvořil záhyb; jehla je zavedena pod kůži, přičemž se ujistěte, že nevnikla do kapiláry; takže pokud se ve stříkačce objeví krev, je testována v jiné oblasti; jinak se roztok pomalu vstřikuje. Po injekci se jehla odstraní a vatový tampon se krátce přidrží v místě vpichu.
Injekční roztok Suprefact by měl být podáván po dobu 7 dnů; od 8. dne pokračuje terapie přípravou nosního spreje Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
Supresivní terapie, zahájená v prvních 7 dnech injekčním roztokem Suprefact, pokračuje od 8. dne s použitím nosního spreje Suprefact v denní dávce
1,2 mg buserelinu, bez ohledu na tělesnou hmotnost.
Jediná injekce 0,1 mg se musí opakovat během dne 6krát, do každé nosní dírky, podle následujícího schématu:
Nosní sprej Suprefact lze podávat v jinou denní dobu, pokud jsou intervaly mezi aplikacemi udržovány konstantní.
Trvání léčby určuje ošetřující lékař.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku.
Nádory, u kterých bylo zjištěno, že nejsou citlivé na hormonální terapii nebo po orchiektomii.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Injekční léčba Suprefactem je určena k zahajovací terapii; od 8. dne pokračuje intranasální podávání.
Protože testosteronemie neustupuje bezprostředně po zahájení léčby, v důsledku počáteční stimulace se klinická účinnost začíná projevovat později; navíc počáteční stimulaci může doprovázet u omezeného počtu pacientů akcentace bolestivého nebo urologického příznaky. které obvykle pokračují v terapii spontánně. Tomu se lze vyhnout spojením Suprefactu s antiandrogenní terapií; proto se důrazně doporučuje podávat antiandrogen od přibližně 5 dnů před zahájením léčby přípravkem Suprefact a poté po dobu následujících 3–4 týdnů (období, během něhož se testosteronemie obecně pohybuje v „kastračním“ rozmezí).
U pacientů se známými metastázami (např. Do páteře) je přídavná léčba antiandrogenem nezbytná k prevenci počátečních komplikací, jako je komprese spinálního nervu a paralýza způsobená přechodnou aktivací nádoru a jeho metastáz (viz také bod 4.8).
Účinek lze sledovat klinicky a stanovením prostatického specifického antigenu (PSA) a sérového testosteronu. Na začátku léčby hladiny testosteronu stoupají a poté se snižují během dvou týdnů.Po 2-4 týdnech se hladiny testosteronu sníží na úroveň kastrace.
Úspěch terapie nosním sprejem Suprefact je striktně spojen s přísným dodržováním uvedených dávek.
Při správném podání je absorpce účinné látky nosní sliznicí zaručena a není narušena ani v případě nachlazení.
K vyhodnocení endokrinního účinku nosního spreje Suprefact je vhodné stanovit plazmatickou koncentraci testosteronu, která by měla zůstat v „rozmezí“, které laboratoř považuje za kastrovanou. Testosteronémie by měla být stanovena po 4–6 týdnech a následně po 3–3 týdnech. měsíční intervaly; terapeutického „rozmezí“ (od kastrace) se ve skutečnosti dosáhne nejpozději po 4 týdnech.
Pokud tomu tak není, je nutné zkontrolovat, zda pacient dodržuje uvedené dávkovací schéma, a poté opakovat po dalších 2-4 týdnech stanovení testosteronémie. Pokud tyto hodnoty ještě nejsou v kastračním „rozmezí“, měly by být zváženy alternativní formy terapie.
Pokud onemocnění postupuje i přes dostatečné snížení testosteronemie, předpokládá se, že rakovina prostaty není citlivá na hormony. V tomto případě není pokračování v podávání nosního spreje Suprefact indikováno.
Obsah rozprašovače se vypočítá pro týdenní ošetření v předepsaném dávkování; jakékoli zbytkové minimum již nesmí být použito.
U pacientů léčených agonisty GnRH, jako je burselin, existuje zvýšené riziko epizod deprese (které mohou být závažné). Pokud se objeví příznaky, měli by být pacienti informováni a vhodně léčeni.
Pacienti s anamnézou deprese nebo depresivní nálady by měli být pečlivě sledováni s ohledem na časné změny nálady, s nimiž by se podle toho mělo zacházet (riziko relapsu nebo zhoršení deprese).
U pacientů s hypertenzí je třeba pravidelně sledovat krevní tlak (riziko zhoršení hladin krevního tlaku).
U pacientů léčených agonisty GnRH jsou pozorovány změny glukózové tolerance (viz také 4.8). U diabetických pacientů by měly být pravidelně kontrolovány hladiny glukózy v krvi (riziko zhoršení metabolické kontroly).
Použití agonistů LH-RH může být spojeno se snížením hustoty kostí a může vést k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenin kostí (viz také bod 4.8). Zvláštní pozornost je třeba věnovat pacientům s rizikovými faktory. Dodatečné riziko osteoporózy (např. chronické zneužívání alkoholu, kouření, dlouhodobá antikonvulzivní nebo kortikosteroidní terapie, rodinná anamnéza osteoporózy). Doporučuje se pravidelně monitorovat kostní denzitu (BMD) a během léčby používat preventivní opatření k prevenci osteopenie / osteoporózy.
Publikované epidemiologické studie naznačují korelaci mezi léčbou agonisty hormonu uvolňujícího gonadotropin (GnRH) a zvýšeným rizikem kardiovaskulárních onemocnění (jako je infarkt myokardu, náhlá srdeční smrt a mrtvice) a diabetes mellitus. Tato rizika je třeba vyhodnotit. Před zahájením léčby a během léčby a pacienti by měli být monitorováni a odpovídajícím způsobem léčeni.
Kvůli potlačení testosteronu může léčba agonistou GnRH zvýšit riziko anémie. Pacienti by měli být vyšetřeni na toto riziko a podle toho by měli být léčeni.
Benzalkoniumchlorid (BAC) obsažený jako konzervační látka v přípravku Suprefact, zejména při dlouhodobém používání, může způsobit otok nosní sliznice. Pokud je podezření na takovou reakci (trvalé ucpání nosu), měl by být pokud možno použit nosní lék bez BAC. Pokud takové nosní léky bez BAC nejsou k dispozici, měla by být zvážena jiná léková forma.
Může způsobit bronchospasmus.
Androgenní deprivační terapie může prodloužit QT interval.
U pacientů s anamnézou prodloužení intervalu QT nebo s rizikovými faktory pro prodloužení intervalu QT a u pacientů užívajících souběžně léky, které mohou prodloužit interval QT (viz bod 4.5), by měli lékaři před zahájením léčby přípravkem Suprefact vyhodnotit poměr přínosů a rizik, včetně možnost Torsade de Pointes.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Během léčby buserelinem může být účinek antidiabetik snížen (viz také bod 4.8).
Vzhledem k tomu, že léčba deprivací androgenů může prodloužit QT interval, je třeba pečlivě zvážit současné užívání přípravku Suprefact s léčivými přípravky, o nichž je známo, že prodlužují QT interval, nebo s léčivými přípravky schopnými vyvolat Torsade de Pointes, jako jsou antiarytmika třídy IA (např. Chinidin, disopyramid) nebo třídy III (např. amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), methadon, moxifloxacin, antipsychotika atd. (viz bod 4.4).
04.6 Těhotenství a kojení
Irelevantní.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Některé nežádoucí účinky (například závratě) mohou snížit schopnost pacienta soustředit se a reagovat, a proto představují riziko ve všech situacích, ve kterých jsou tyto schopnosti nepostradatelné (jako je řízení motorových vozidel a obsluha strojů).
04.8 Nežádoucí účinky
Na začátku léčba určuje přechodné zvýšení testosteronémie, které může vyvolat dočasnou aktivaci nádoru s vedlejšími reakcemi, jako jsou:
• bolest kostí nebo její exacerbace u pacientů s kostními metastázami;
• příznaky nádorově vyvolaných neurologických kompresních poruch (např. Svalová slabost dolních končetin);
• obtížné močení, retence moči nebo lymfatická stagnace;
• trombóza s plicní embolií.
Těmto reakcím lze do značné míry předejít souběžným podáváním antiandrogenu na začátku léčby buserelinem (viz bod 4.4).
Někteří pacienti však mohou mít mírnou, i když přechodnou, zvýšenou bolest a / nebo zhoršení blahobytu.
Po potlačení syntézy pohlavních hormonů se u většiny pacientů navíc objevují návaly horka, atrofie varlat a ztráta sexuální síly nebo libida. Občas bezbolestná gynekomastie i otoky kotníků a lýtek.
Léčba buserelinem může mít za následek:
Diagnostické testy:
změny lipidémie, zvýšení sérových jaterních enzymů (např. transamináz), zvýšení krevního bilirubinu, změny hmotnosti (zvýšení nebo snížení);
Srdeční patologie:
bušení srdce
Prodloužení QT intervalu (viz body 4.4 a 4.5) (frekvence není známa)
Poruchy krve a lymfatického systému:
trombocytopenie a leukopenie
Poruchy nervového systému:
bolest hlavy, poruchy spánku, somnolence, poruchy paměti a koncentrace, závratě.
Oční poruchy:
poruchy vidění (rozmazané vidění), pocit tlaku za očima;
Poruchy ucha a labyrintu:
tinnitus, poruchy sluchu.
Gastrointestinální poruchy:
nevolnost, zvracení, průjem, zácpa.
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
úprava vlasů a vlasů na kůži (zvýšení nebo snížení);
Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:
muskuloskeletální onemocnění a bolesti. Použití agonistů LH-RH může být spojeno se snížením hustoty kostí a může vést k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenin kostí.Riziko zlomenin kostí se zvyšuje s délkou léčby.
Poruchy metabolismu a výživy:
zvýšená žízeň, změny chuti k jídlu, zhoršená tolerance glukózy. U diabetických pacientů to může vést ke zhoršení metabolické kontroly.
Novotvary benigní, maligní a blíže neurčené (včetně cyst a polypů):
Během léčby agonisty LHRH, včetně buserelinu, byly hlášeny velmi vzácné případy adenomů hypofýzy.
Cévní patologie:
zhoršení hladin krevního tlaku u hypertoniků.
Celkové poruchy a reakce v místě aplikace:
vyčerpání.
Poruchy imunitního systému:
reakce přecitlivělosti, jako je například zarudnutí, svědění, kožní vyrážka (včetně kopřivky) a alergické astma s dušností, které ve vzácných případech mohou přejít do anafylaktického nebo anafylaktoidního šoku.
Psychiatrické poruchy
nervozita, emoční nestabilita, úzkost.
Změny nálady a deprese (časté: pro dlouhodobou léčbu, méně časté: pro krátkodobou léčbu)
V místě vpichu se může objevit bolest nebo lokální reakce.
Nosní podání může dráždit nosohltanovou sliznici. To může způsobit krvácení z nosu a chrapot, stejně jako změny chuti a vůně.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Jakékoli předávkování způsobuje astenii, bolest hlavy, nervozitu, návaly horka, závratě, nevolnost, bolest břicha, otoky dolních končetin, mastodynii.
V místě injekčního přípravku se mohou objevit místní reakce v místě vpichu, jako je bolest, krvácení a zatvrdnutí.
V případě předávkování je léčba symptomatická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Endokrinní terapie - analogy hormonů uvolňujících gonadotropiny.
Kód A.T.C: L02AE01
Buserelin je analogem přirozeného hormonu gonadorelinu (GnRH) s výrazně zvýšenou biologickou účinností.
Po opakovaném podání buserelin inhibuje funkci hypofýzy, tj. Sekreci gonadotropinů (FSH a LH) a gonadální sekreci.
Jeho farmakodynamický účinek lze přičíst "down regulaci" LH-RH receptorů hypofýzy.
U lidí má potlačení uvolňování gonadotropinu za následek trvalé snížení syntézy a sekrece testosteronu.
U žen eliminace cyklického uvolňování gonadotropinů inhibuje sekreci estrogenů.
Supresivní účinek buserelinu na sekreci testosteronu a estrogenu závisí na denní dávce, frekvenci příjmu a délce léčby.
I když jsou koncentrace buserelinu pod analytickými limity, uvolňování gonadotropinu pokračuje přibližně další 3 hodiny, během nichž zůstává buserelin stále vázán na přední receptory hypofýzy.
Při dlouhodobé léčbě buserelinem, zatímco je uvolňování gonadotropinů inhibováno, není sekrece dalších hormonů hypofýzy (růstový hormon, prolaktin, ACTH, TSH) přímo ovlivněna. Nedostatek estrogenu však může vést ke snížení sekrece růstového hormonu a prolaktinu, sekrece adrenálních steroidů zůstává nezměněna.
V léčbě rakoviny prostaty je buserelin v porovnání s inhibicí syntézy testikulárního testosteronu stejně účinný jako orchiektomie. Ve srovnání s tím buserelin nabízí výhodu reverzibility a menší psychický stres pro pacienta.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Buserelin je rozpustný ve vodě; podán subkutánně je adekvátně absorbován.
Pokud je podán správně, je vstřebán v dostatečném množství k zajištění vysokých plazmatických hladin. Biologická aktivita buserelinu v experimentálních testech není snížena ani po rýmě způsobené histaminem.
Nasální absorpce buserelinu aplikací nosního roztoku je 1-3%. Po subkutánní injekci 200 mcg je buserelin ze 70% biologicky dostupný; naopak, orální buserelin není účinný.
Buserelin se přednostně hromadí v játrech a ledvinách, stejně jako v předním laloku hypofýzy, jeho biologickém cílovém orgánu.
Jeho poločas eliminace je přibližně 50-80 minut intravenózně, 80-120 minut subkutánně a přibližně 1-2 hodiny intranasálně.
Buserelin se nachází v séru převážně v aktivní formě. Asi 15% se nachází vázáno na plazmatické proteiny. Spolu s neaktivními metabolity je eliminován ledvinami a žlučí. Časové profily koncentrace v séru a eliminace močí jsou prakticky stejné. U lidí je buserelin eliminovaný močí 50% nezměněn.
Buserelin je metabolizován peptidázami (pyroglutamyl peptidázy a chymotrypsin podobné endopeptidázy) přítomnými v játrech, ledvinách a také ve střevě, kde je z tohoto důvodu inaktivován. V hypofýze je buserelin navázaný na receptory inaktivován receptory. v membráně samotných receptorů.
Buserelin se v malém množství vylučuje do mateřského mléka, které podle současných znalostí nezpůsobuje u kojeného dítěte hormonální účinky.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
V dlouhodobých studiích farmakologie a toxikologie na potkanech, psech a opicích nebyly zjištěny žádné toxické příznaky nebo symptomy ani histopatologické změny; pozorované endokrinní účinky byly omezeny na gonády.
U dlouhodobě léčených potkanů byly nalezeny adenomy hypofýzy; u psů a opic k tomu nedošlo.
Toxicita pro reprodukci
Buserelin nevyvolával embryotoxické ani teratogenní účinky. V žádné ze studií na zvířatech nebyly pozorovány žádné známky mateřské a fetální toxicity relevantní pro člověka.
Imunotoxikologie
U zvířat a lidí nebyla pozorována žádná specifická tvorba protilátek pro buserelin, a to ani po dlouhodobé léčbě.
Mutagenní síla
Buserelin nevykazoval mutagenní aktivitu v žádné z provedených studií.
Karcinogenní síla
Buserelin nevykazoval karcinogenní aktivitu v žádné z provedených studií.
Místní snášenlivost
Místní snášenlivost buserelinu ve vodném roztoku je vynikající jak po injekci, tak po aplikaci na nosní sliznici. Snášenlivost podkožního implantátu je dobrá; tkáňové reakce v místě vpichu jsou minimální.
Předklinické údaje naznačují, že benzalkoniumchlorid je schopen vyvolat toxický účinek - na koncentraci a na čase závislý - na vibrující řasinky epitelu nosní sliznice, včetně nevratné nehybnosti, a může vyvolat histopatologické změny nosní sliznice.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok
benzylalkohol, chlorid sodný, fosforečnan sodný, hydroxid sodný a voda na injekci.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
chlorid sodný, citrát sodný, monohydrát kyseliny citrónové, benzalkonium -chlorid a voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy žádné chemicko-fyzikální inkompatibility.
06.3 Doba platnosti
2 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok
Skladujte při teplotě nepřesahující + 25 ° C. Chraňte před mrazem. Chraňte před světlem.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
Uchovávejte při teplotě do 25 ° C. Chraňte před mrazem.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok
Skleněná láhev typu I s gumovou zátkou; 5,5 ml lahvička.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
Barevná skleněná láhev typu III, s dávkovačem polyetylenu s vysokou hustotou a šroubovacím uzávěrem;
10 g láhev s dávkovačem.
06.6 Návod k použití a zacházení
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok
Před vyjmutím roztoku z lahve se gumová zátka vyčistí 70% alkoholem. Po otevření musí být láhev řádně skladována; datum prvního odběru musí být uvedeno na etiketě, aby bylo možné vypočítat přesné období léčby.
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok
1. Odšroubujte víčko skleněné lahve.
2. Vyjměte dávkovač a sejměte ochranné víčko.
3. Uvolněte trubici z její polohy, nedotýkejte se jí; našroubujte dávkovač na skleněnou láhev.
4. Pouze při prvním použití, pro správnou funkci, několikrát zatlačte dávkovač dolů, dokud nevyjde rovnoměrné dávkování, udržujte láhev ve svislé poloze.
5. Když je láhev stále ve vzpřímené poloze, dávkujte roztok do nosní dírky a hlavu mírně pokrčte dopředu. V případě potřeby před podáním vyčistěte nos.
6. Po použití nasaďte zpět víčko dávkovače a uložte balíček do svislé polohy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
SUPREFACT 1 mg / ml injekční roztok AIC č.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / aktivační nosní sprej, roztok AIC č.: 025540028
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Srpen 1985 / červen 2010