Účinné látky: ebastin
KESTINE 10 mg potahované tablety
Příbalové letáky Kestine jsou k dispozici pro velikosti balení:- KESTINE 10 mg potahované tablety
- KESTINE 20 mg potahované tablety
- KESTINE 10 mg perorální lyofilizát
- KESTINE 20 mg perorální lyofilizát
- KESTINE 1 mg / ml sirup
Proč se Kestine používá? K čemu to je?
Antihistaminika pro systémové použití.
Ebastin je indikován k symptomatické léčbě:
- Alergická rýma (sezónní nebo celoroční) spojená s alergickou konjunktivitidou či nikoli.
- Kopřivka
Kontraindikace Kdy by Kestine neměl být používán
Neužívejte Kestine 10 mg potahované tablety
- jestliže jste alergický (á) na ebastin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku
- Těžká jaterní insuficience.
- Děti do 12 let.
- Obecně kontraindikováno v těhotenství a při kojení (viz bod „Těhotenství, kojení a plodnost“).
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Kestine užívat
Před užitím potahovaných tablet Kestine 10 mg se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Buďte opatrní při používání ebastinu u pacientů se známým srdečním rizikem, jako jsou pacienti se syndromem prodlouženého QT intervalu, hypokalemií, kteří jsou léčeni léky, které vyvolávají prodloužení QT intervalu nebo které inhibují enzymový systém CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika , jako je ketokonazol a itrakonazol, a makrolidová antibiotika, jako je erythromycin (viz bod „Užívání jiných léků“).
Buďte opatrní, pokud jste léčeni léky proti tuberkulóze, jako je rifampicin (viz bod „Užívání jiných léků“).
Ebastin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí (viz bod „Jak se přípravek Kestine 10 mg potahované tablety užívá“).
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Kestine
Informujte svého lékaře, pokud užíváte nebo jste v nedávné době užíval nebo můžete užívat jiné léky.
Byly hodnoceny interakce ebastinu v kombinaci s ketokonazolem nebo erythromycinem (u obou je známo, že prodlužují QTc interval elektrokardiogramu). U těchto kombinací byly pozorovány interakce vedoucí ke zvýšení plazmatických hladin ebastinu, ale prodloužení QTc intervalu pouze o přibližně 10 ms větší, než bylo pozorováno u samotného ketokonazolu nebo erythromycinu.
Farmakokinetické interakce byly pozorovány při současném užívání ebastinu s rifampicinem; tyto interakce mohou mít za následek nižší plazmatické koncentrace a snížené antihistaminové účinky.
Nebyly hlášeny žádné interakce ebastinu s teofylinem, warfarinem, cimetidinem, diazepamem nebo alkoholem.
Užívání ebastinu s jídlem nenarušuje jeho klinický účinek.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
Plodnost
Nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě u lidí.
Těhotenství
O používání ebastinu u těhotných žen jsou k dispozici pouze omezené údaje Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. Jako preventivní opatření je vhodnější vyhnout se užívání ebastinu během těhotenství.
Čas krmení
Není známo, zda se ebastin vylučuje do lidského mléka. Jako preventivní opatření se vyvarujte používání ebastinu během kojení
Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Ebastin v doporučených dávkách nevyvolával negativní účinky na řízení a obsluhu strojů, nicméně před prováděním komplexních činností se doporučuje ověřit individuální reakci na používání ebastinu: může se objevit ospalost a závratě. Přečtěte si část „Možné nežádoucí účinky“.
Důležité informace o některých pomocných látkách
Kestine 10 mg potahované tablety obsahují laktózu. Pokud vám lékař diagnostikoval nesnášenlivost některých cukrů, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Kestine: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. Pokud si nejste jisti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Použití potahovaných tablet Kestine 10 mg je vyhrazeno pro dospělé a děti starší 12 let.
- Alergická rýma:
Při dávkách 10 mg jednou denně je ebastin účinný při zmírnění příznaků alergické rýmy; u pacientů s vážnějšími příznaky, včetně celoroční alergické rýmy, může být vyšší jedna výhoda 1 jednorázová dávka 20 mg jednou denně.
- Kopřivka:
Dávka pro dospělé je 10 mg jednou denně. Ebastin lze užívat s jídlem nebo bez jídla.
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje nepřekračovat denní dávku 10 mg.
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla studována.
Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Kestine
Ve studiích prováděných s vysokými dávkami, až 100 mg podávanými jednou denně, nebyly pozorovány žádné klinicky významné příznaky.
Na ebastin neexistuje specifické antidotum. Nakonec bude nutné provést výplach žaludku, monitorování životních funkcí, včetně EKG a symptomatickou léčbu.
V případě náhodného požití / předávkování přípravkem Kestine okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Pokud zapomenete užít Kestine 10 mg potahované tablety
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) zapomenutou tabletu. Zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka, pokud potřebujete více informací o používání tohoto léku.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Kestine
Podobně jako všechny léky, může mít i Kestine nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
V klinických studiích a po uvedení přípravku na trh byly hlášeny následující nežádoucí účinky.
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)
- bolest hlavy
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 lidí)
- ospalost
- suchá ústa
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 lidí):
- reakce přecitlivělosti (jako je anafylaxe a angioedém)
- nervozita, nespavost
- závratě, snížený pocit dotyku, snížený nebo změněný pocit chuti
- bušení srdce, tachykardie
- zvracení, bolesti břicha, nevolnost, zažívací problémy
- problémy s játry, abnormální testy jaterních funkcí (zvýšené transaminázy, gama-GT, alkalická fosfatáza a bilirubin)
- kopřivka, vyrážka, dermatitida
- menstruační poruchy
- edém, astenie
Hlášení nežádoucích účinků.
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Podívejte se na datum expirace uvedené na obalu. Toto datum se vztahuje na výrobek v neporušeném a správně skladovaném obalu.
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C. Chraňte před světlem.
UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Obsah balení a další informace
Co Kestine 10 mg potahované tablety obsahuje
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: ebastin 10 mg.
Další složky (pomocné látky) jsou:
Jádro: mikrokrystalická celulóza, laktóza, předželatinovaný kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý.
Potah: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý.
Popis vzhledu a obsahu balení
Potahované tablety. Krabičky s 5, 10, 15, 20 a 30 tabletami
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
KESTINE TABLETY NAPLNENÉ FILMEM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Kestine 10 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Ebastin 10mg
Pomocné látky se známým účinkem: Laktóza 88,5 mg
Kestine 20 mg potahované tablety
Jedna tableta obsahuje: Účinná látka: Ebastin 20mg
Pomocné látky se známým účinkem: Laktóza 177 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahované tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Ebastin je indikován k symptomatické léčbě:
Alergická rýma (sezónní nebo celoroční) spojená s alergickou konjunktivitidou či nikoli.
Kopřivka (indikace povolena pouze pro Kestine 10 mg)
04.2 Dávkování a způsob podání
Kestine 10 mg potahované tablety
Alergická rýma:
Při dávkách 10 mg jednou denně je ebastin účinný při zmírnění příznaků alergické rýmy; u pacientů s vážnějšími příznaky, včetně celoroční alergické rýmy, může být vyšší jedna výhoda 1 jednorázová dávka 20 mg jednou denně.
Kopřivka:
Dávka pro dospělé je 10 mg jednou denně.
Populace podrobnosti
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje nepřekračovat denní dávku 10 mg.
Počet obyvatel dětský
Bezpečnost a účinnost u dětí mladších 12 let nebyla studována.
Kestine 20 mg potahované tablety
Alergická rýma:
Při dávkách 20 mg jednou denně je ebastin účinný při zmírnění příznaků závažné alergické rýmy. U pacientů s méně závažnými příznaky se doporučuje jednorázová dávka 10 mg jednou denně.
Populace podrobnosti
U pacientů s mírnou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí se doporučuje nepřekračovat denní dávku 10 mg.
Počet obyvatel dětský
Použití tablet Kestine 20 mg je vyhrazeno pro dospělé a děti starší 12 let.
Způsob podání
Ebastin lze užívat s jídlem nebo bez jídla
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku. Těžká jaterní insuficience
Děti do 12 let.
Obecně kontraindikováno v těhotenství a kojení (viz bod 4.6).
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Buďte opatrní při používání ebastinu u pacientů se známým srdečním rizikem, jako jsou pacienti se syndromem prodlouženého QT intervalu, hypokalemií, kteří jsou léčeni léky, které vyvolávají prodloužení QT intervalu nebo které inhibují enzymový systém CYP3A4, jako je azol antimykotika, jako je ketokonazol a itrakonazol, a makrolidová antibiotika, jako je erythromycin (viz bod 4.5).
Protože existují farmakokinetické interakce s antituberkulotiky, jako je rifampicin (viz bod 4.5), je třeba při předepisování ebastinu s léky z této skupiny postupovat opatrně.
Ebastin by měl být používán s opatrností u pacientů s renální insuficiencí nebo lehkou nebo středně těžkou jaterní insuficiencí (viz body 4.2 a 5.2).
Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu: Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem Lapp laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Byly hodnoceny interakce ebastinu v kombinaci s ketokonazolem nebo erythromycinem (u obou je známo, že prodlužují QTc interval). U těchto kombinací byly pozorovány interakce vedoucí ke zvýšení plazmatických hladin ebastinu, ale prodloužení QTc intervalu pouze o přibližně 10 ms větší, než bylo pozorováno u samotného ketokonazolu nebo erythromycinu.
Farmakokinetické interakce byly pozorovány při současném užívání ebastinu s rifampicinem; tyto interakce mohou mít za následek nižší plazmatické koncentrace a snížené antihistaminové účinky.
Nebyly hlášeny žádné interakce ebastinu s teofylinem, warfarinem, cimetidinem, diazepamem nebo alkoholem.
Pokud je ebastin podáván s jídlem, je pozorováno 1,5 až 2násobné zvýšení plazmatických hladin a AUC hlavního aktivního kyselého metabolitu ebastinu. Toto zvýšení nemění hodnotu Tmax. Užívání ebastinu s jídlem nenarušuje jeho klinický účinek.
04.6 Těhotenství a kojení
Plodnost
Během léčby ebastinem nejsou k dispozici žádné údaje o fertilitě u lidí.
Těhotenství
O používání ebastinu u těhotných žen jsou k dispozici pouze omezené údaje Studie na zvířatech nenaznačují přímé ani nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. Jako preventivní opatření je vhodnější vyhnout se užívání ebastinu během těhotenství.
Čas krmení
Není známo, zda se ebastin vylučuje do lidského mléka. Vysoká vazba ebastinu a jeho hlavního metabolitu carebastinu na bílkoviny (> 97%) naznačuje, že by do lidského mléka nemělo docházet k vylučování léčiva.Jako preventivní opatření se vyvarujte používání ebastinu během kojení.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Psychomotorické funkce byly u lidí rozsáhle studovány a nebyl zjištěn žádný účinek. Ebastin v doporučených terapeutických dávkách neovlivňuje schopnost řídit a obsluhovat stroje. U citlivých pacientů, kteří na ebastin reagují neobvykle, je však lepší vyhodnotit jednotlivé reakce před pacient řídí nebo obsluhuje stroje: může se objevit ospalost nebo závratě (viz bod 4.8).
04.8 Nežádoucí účinky
Z analýzy údajů o 5 708 pacientech léčených ebastinem v různých klinických studiích oproti placebu bylo zjištěno, že nejčastějšími nežádoucími účinky jsou sucho v ústech a somnolence.
Nežádoucí účinky hlášené dětmi (n = 460) v klinických studiích jsou podobné jako u dospělých.
Níže uvedená tabulka uvádí nežádoucí účinky hlášené v klinických a postmarketingových studiích podle konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje nepřetržité sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Předávkování
Ve studiích prováděných s vysokými dávkami, až 100 mg podávanými jednou denně, nebyly pozorovány žádné klinicky významné příznaky.
Na ebastin neexistuje specifické antidotum. Nakonec bude nutné provést výplach žaludku, monitorování životních funkcí, včetně EKG a symptomatickou léčbu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antihistaminika pro systémové použití Kód
ATC: R06AX22
Předklinické výsledky
Ebastin vyvolává rychlou a dlouhotrvající inhibici účinků vyvolaných histaminem a má silnou afinitu k receptorům H1. Po orálním podání ebastin ani jeho metabolity nepřekračují hematoencefalickou bariéru. Tato charakteristika souvisí s nízkým sedativním účinkem. experimentální studie účinku ebastinu na centrální nervový systém.
In vitro a in vivo byl ebastin prokázán jako účinný, dlouhotrvající a vysoce selektivní antagonista receptorů histaminu H1, bez nežádoucích účinků na CNS a anticholinergních účinků.
Klinické výsledky
Testy edému kůže prokázaly statisticky a klinicky významný antihistaminový účinek, který se dostaví po 1 hodině a trvá déle než 48 hodin.
Po přerušení podávání ebastinu po dobu 5 dnů léčby přetrvává antihistaminová aktivita více než 72 hodin. Tato aktivita koreluje s plazmatickými hladinami hlavního aktivního kyselého metabolitu carebastinu.
Po opakovaném podání zůstává inhibice periferních receptorů na konstantních úrovních bez tachyfylaxe.Tyto výsledky naznačují, že ebastin v dávkách alespoň 10 mg produkuje rychlou, intenzivní a dlouhotrvající kompatibilní inhibici periferních H1 receptorů pro histamin. denní podávání.
Sedace byla studována pomocí testů EEG, kognitivního výkonu, koordinace zraku a motoru a subjektivních odhadů. Při doporučených dávkách nedochází k významnému zvýšení sedace. Tyto výsledky souhlasí s výsledky dvojitě zaslepených klinických studií: výskyt sedace byl srovnatelný ve skupinách s ebastinem nebo placebem. Účinky ebastinu na srdce byly zkoumány v různých klinických studiích. Při doporučených dávkách nebyly pozorovány žádné srdeční účinky, včetně prodloužení QT intervalu. U subjektů bez dalších rizikových faktorů při opakovaných dávkách až 100 mg denně nebo jednorázových dávkách 500 mg mírné zvýšení srdeční frekvence o několik úderů za minuta mělo za následek zkrácení QT intervalu, ale žádná významná změna QTc.
Chronická idiopatická kopřivka byla studována jako klinický model pro všechny formy kopřivky, protože ve všech formách je patofyziologie podobná bez ohledu na etiologii a protože v perspektivě je snazší získávat chronické pacienty. Je to kauzální faktor ve všech formách kopřivky, v souladu s tím, co je uvedeno v klinických doporučeních, se věří, že ebastin je účinný při zlepšování symptomů u všech typů kopřivky a nejen u chronické idiopatické.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Ebastin se rychle vstřebává a po perorálním podání prochází rozsáhlým metabolizmem prvního průchodu.
Ebastin je téměř úplně transformován na svůj farmakologicky aktivní kyselý metabolit carebastin.
Po jednorázové perorální dávce 10 mg je maximální plazmatický metabolit pozorován po 2,6 - 4 hodinách a dosahuje hladin mezi 80 a 100 ng / ml. Poločas kyselého metabolitu je 15 - 19 hodin a 66% léčiva se vylučuje močí hlavně ve formě konjugovaných metabolitů. Po opakovaném podávání 10 mg jednou denně je rovnovážného stavu dosaženo za 3 - 5 dní s vrcholy plazmy mezi 130 a 160 ng / ml.
Po jednorázové perorální dávce 20 mg jsou vrcholy plazmy ebastinu (průměrná hodnota 2,8 ng / ml) dosaženy za 1-3 hodiny. Plazmatické píky metabolického carebastinu dosahují průměrné hodnoty 157 ng / ml.
Vzdělávání in vitro mikrosomy na lidských játrech ukázaly, že ebastin je metabolizován na carebastin převážně prostřednictvím enzymatického systému CYP3A4. Souběžné podávání ebastinu a ketokonazolu nebo erythromycinu (oba inhibitory CYP3A4) zdravým dobrovolníkům bylo spojeno s významně zvýšenými plazmatickými koncentracemi ebastinu a carebastinu (viz bod 4.5).
Ebastin i carebastin jsou z více než 97% vázány na bílkoviny.
Ve srovnání s mladými dospělými dobrovolníky nebyly u starších subjektů pozorovány žádné statisticky významné farmakokinetické změny.
U pacientů s renální insuficiencí je poločas eliminace karrebastinu zvýšen na 23-26 hod. Podobně u pacientů s jaterní insuficiencí je poločas prodloužen na 27 hodin.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neklinické údaje získané na základě konvenčních studií farmakologické bezpečnosti, toxicity po opakovaném podávání, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity neodhalily žádné významné toxické účinky.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
- Jádro: Mikrokrystalická celulóza, laktóza, předželatinovaný kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý.
- Povlak: Hypromelóza, Makrogol 6000, Oxid titaničitý.
06.2 Neslučitelnost
Není známo.
06.3 Doba platnosti
Kestine 10 mg potahované tablety: 3 roky
Kestine 20 mg potahované tablety: 3 roky
Uvedená doba platnosti se vztahuje na výrobek v neporušeném obalu, správně skladovaný.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Kestine 10 mg potahované tablety
Chraňte před světlem.
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C
Kestine 20 mg potahované tablety
Skladujte při teplotě nepřesahující 30 ° C
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Kestine 10 mg potahované tablety
PVC / hliníkový blistr.
Krabička s 30 tabletami po 10 mg -
Kestine 20 mg potahované tablety
PVC / hliníkový blistr.
Krabička s 20 tabletami po 20 mg -
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
Nepoužitý léčivý přípravek a odpady z tohoto přípravku musí být zlikvidovány v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Miláno
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
KESTINE 10 mg potahované tablety, 30 tablet AIC N ° 034930014
KESTINE 10 mg potahované tablety, 5 tablet AIC N ° 034930040
KESTINE 10 mg potahované tablety, 10 tablet AIC N ° 034930053
KESTINE 10 mg potahované tablety, 15 tablet AIC N ° 034930065
KESTINE 10 mg potahované tablety, 20 tablet AIC N ° 034930077
KESTINE 20 mg potahované tablety, 5 tablet AIC N ° 034930091
KESTINE 20 mg potahované tablety, 10 tablet AIC N ° 034930103
KESTINE 20 mg potahované tablety, 15 tablet AIC N ° 034930089
KESTINE 20 mg potahované tablety, 20 tablet AIC N ° 034930026
KESTINE 20 mg potahované tablety, 30 tablet AIC N ° 034930038
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Kestine 10 mg potahované tablety: prosinec 2001 - obnova 2006
Kestine 20 mg potahované tablety: červen 2003 - obnova 2006