Aktivní složky: Leuprorelin (Leuprorelin Acetate)
ENANTONE 3,75 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární nebo subkutánní podání
Příbalové letáky Enantone jsou k dispozici pro balení:- ENANTONE 3,75 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární nebo subkutánní podání
- ENANTONE 11,25 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární nebo subkutánní podání
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml injekční roztok pro subkutánní podání
Proč se používá Enantone? K čemu to je?
ENANTONE je léčivý přípravek na bázi leuprorelin -acetátu, patřící do skupiny analogů hormonů uvolňujících gonadotropiny.
ENANTONE je indikován k léčbě:
V „muži:
Rakovina prostaty a její sekundární efekty.
U žen:
Genitální a extragenitální endometrióza (stadia I-IV)
Rakovina prsu u pre- a perimenopauzálních žen, kde je indikována hormonální léčba.
Děložní myomy
Předoperační terapie - trvající tři měsíce - myomektomie a hysterektomie u metroragického pacienta; předoperační léčba - trvající jeden měsíc - ablace endometria a resekce nitroděložních sept hysteroskopií.
V dětství:
Předčasná puberta (do 8 let u dívky a do 10 let u chlapce)
Promluvte si se svým lékařem, pokud se necítíte lépe nebo se cítíte hůř.
Kontraindikace Kdy by Enantone neměl být používán
Neužívejte přípravek ENANTONE
- jestliže jste alergický (á) na leuprorelin nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku (uvedenou v bodě 6) nebo syntetický LH-RH nebo deriváty LH-RH.
- Těhotenství.
- Čas krmení.
- Kontraindikováno v případě nediagnostikovaného vaginálního krvácení.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete užívat Enantone
Před užitím přípravku ENANTONE se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Poraďte se svým lékařem, pokud máte některý z následujících stavů: jakékoli poruchy srdce nebo cév, včetně problémů se srdečním rytmem (arytmie), nebo pokud jste léčen léky na tyto poruchy. Při užívání přípravku Enantone se může zvýšit riziko problémů se srdečním rytmem. V počátečním období, po prvním podání léku, může dojít k dočasnému zhoršení klinického obrazu. Tyto příznaky však s pokračující léčbou vymizí.
Epidemiologická data ukázala, že během léčby deprese androgenů mohou nastat změny v metabolických podmínkách (např. Snížená tolerance glukózy nebo zhoršení již existujícího diabetu) a také zvýšené riziko kardiovaskulárních onemocnění. Prospektivní údaje však nepotvrdily souvislost mezi léčbou analogy GnRH a zvýšenou kardiovaskulární mortalitou. Pacienti s vysokým rizikem metabolických nebo kardiovaskulárních onemocnění by měli být adekvátně monitorováni.
a) U mužů byly v počáteční fázi léčby analogy LH-RH hlášeny ojedinělé případy zhoršení klinických příznaků, jako je bolest kostí, obstrukce močových cest a hematurie, slabost dolních končetin a parestezie. přechodný typ ( viz nežádoucí účinky), kvůli dočasnému zvýšení hladiny testosteronu v séru To odůvodňuje zvláště pečlivé lékařské sledování během prvních týdnů léčby u pacientů s obstrukcí močových cest a u pacientů s vertebrálními metastázami.
Ze stejného důvodu by subjekty vykazující varovné příznaky komprese míchy měly být na začátku léčby pečlivě sledovány.
V počátečním období léčby lze zaznamenat přechodné zvýšení kyselé fosfatázy.
Může být užitečné pravidelně kontrolovat testosteronémii, která nesmí překročit 1 ng / ml, PSA a kyselou fosfatázu, které se mohou přechodně zvýšit v prvních týdnech léčby.
Terapeutickou odpověď lze hodnotit na úrovni kostí pomocí scintigrafického a / nebo tomografického vyšetření; na úrovni prostaty bude reakce hodnocena ultrazvukem a / nebo tomografií (kromě klinického vyšetření a rektálního průzkumu). V případě dlouhodobé léčby může být užitečné pravidelně kontrolovat hodnoty kostní denzitometrie, protože analogy LH-RH vyvolávají stav hypoandrogenismu, ke kterému může dojít také u pacientů podstupujících bilaterální orchiektomii, která indukuje snížení obsahu kostních minerálů.
U pacientů s dalšími rizikovými faktory může vést k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenin kostí.
b) V případě ženy může být v případě dlouhodobé léčby užitečné pravidelně kontrolovat hodnoty kostní denzitometrie, protože analogy hormonu uvolňujícího gonadotropin vyvolávají stav hypoestrogenismu, který se může objevit také u pacientek podstupujících bilaterální ovariektomii, která vyvolává snížení obsahu minerálů v kostech. U pacientů s dalšími rizikovými faktory to může vést k osteoporóze a zvýšenému riziku zlomenin kostí. Proto by léčba měla být stále omezena na 6 měsíců. Pokud je nutná opakovaná léčba, měli by kost hromadné kontroly by měly být prováděny co nejvíce.
Před léčbou musí ženy ve fertilním věku podstoupit pečlivé kontroly, aby vyloučily pokračující těhotenství. Během léčby je třeba používat nehormonální antikoncepční metody. Takové metody musí být udržovány, dokud se neobnoví menstruační cyklus.
U žen trpících endometriózou a děložními myomy je jakýkoli nástup závažného krvácení během léčby považován za abnormální a zahrnuje kontrolu hladiny estradiolu v plazmě, která, pokud je nižší než 50 pg / ml, vyžaduje vyšetření pro identifikaci jakýchkoli souvisejících organických lézí.
Pokud během léčby dojde k závažnému vaginálnímu krvácení, je třeba pacienta pečlivě sledovat a v případě potřeby provést příslušná opatření.
Děti a dospívající
c) V dětství je v souvislosti s růstem hmotnosti vhodné pravidelně kontrolovat, zda hladiny estradiolu / testosteronu zůstávají prepubertální, zvláště pokud se hmotnost blíží 20 kg.
U pacientů užívajících přípravek Enantone byly hlášeny případy deprese, včetně těžké deprese. Informujte svého lékaře, pokud užíváte přípravek Enantone a máte depresivní náladu.
U dívky s předčasnou pubertou vyžaduje výskyt malých genitálních krvácení po první injekci přidání adekvátní léčby pouze tehdy, pokud tento symptom „pokračuje“ i po prvním měsíci léčby.
U pacientů s progresivními nádory mozku je nutná opatrnost, pokud riziko z klinického hlediska podstatně převažuje nad přínosy.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou ovlivnit účinek přípravku Enantone
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Enanthone může interferovat s některými léky používanými k léčbě problémů se srdečním rytmem (např. Chinidin, prokainamid, amiodaron a sotalol) nebo může zvýšit riziko problémů se srdečním rytmem při použití s některými jinými léky (např. Methadon (používá se k úlevě od detoxikačních programů od bolesti a drogové závislosti) ), moxifloxacin (antibiotikum), antipsychotika (používaná při těžkých duševních onemocněních).
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Tento lék by neměl být používán během těhotenství a kojení (viz bod 2. Nepoužívejte ENANTONE).
Před léčbou musí ženy ve fertilním věku podstoupit pečlivé kontroly, aby vyloučily pokračující těhotenství. Během léčby je třeba používat nehormonální antikoncepční metody. Takové metody musí být udržovány, dokud se neobnoví menstruační cyklus.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
ENANTONE může ovlivnit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Pro ty, kteří provozují sportovní aktivity: užívání drogy bez terapeutické nutnosti představuje doping a v každém případě může stanovit pozitivní antidopingové testy.
Dávkování a způsob použití Jak používat Enantone: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře nebo lékárníka. V případě pochybností se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem.
Doporučená dávka je 3,75 mg (plný obsah předplněné injekční stříkačky) účinné látky, která se podává jednou za měsíc mužům a ženám.
Délka léčby endometriózy je 6 měsíců.
Léčba děložních myomů trvá 6 měsíců.
- Našroubujte píst na koncovku, dokud se koncovka nezačne otáčet.
- Zašroubováním víčka jehly ve směru hodinových ručiček zkontrolujte, zda je jehla zajištěna. NEUTAHUJTE příliš silně.
- Držte stříkačku rovně vzhůru, POMALU snižte píst stisknutím pístu, dokud mezilehlá zátka nedosáhne na modrou čáru uprostřed injekční stříkačky. POZNÁMKA: Rychlé zatlačení pístu nebo za modrou čáru může způsobit ztrátu suspenze z jehly.
- Jemně vklepejte injekční stříkačku do dlaně, přičemž držte stříkačku rovnou, aby se částice úplně promíchaly a vytvořila jednotná suspenze. Suspenze bude vypadat zakalená. POZNÁMKA: Vyhněte se tvrdému bouchání, aby se zabránilo tvorbě bublin.
- Pokud částice ulpívají na víčku, poklepejte na injekční stříkačku prstem.
- Sejměte kryt jehly a zatlačením na píst vytlačte vzduch ze stříkačky.
- V době injekce zkontrolujte směr bezpečnostního zařízení (kulatá značka musí směřovat nahoru, jak ukazuje obr. 1).
- Obsah injekční stříkačky aplikujte subkutánně nebo intramuskulárně jako u běžné injekce.
- PO INJEKCI odsuňte jehlu od pacienta a okamžitě aktivujte bezpečnostní zařízení, které jehlu zakryje, zatlačte klapku prstem dopředu, jak ukazuje obrázek 2, dokud neuslyšíte cvaknutí, které indikuje, že je zařízení zcela vysunuté a jehlu zakryjte (obr. 3 a 4).
Použití u dětí a dospívajících
U dítěte s předčasnou pubertou se nezbytná dávka rovná: 1,88 mg (polovina obsahu předplněné injekční stříkačky) u dětí s hmotností nižší než 20 kg, 3,75 mg (plný obsah předplněné injekční stříkačky) u dětí stejnou hmotnost nebo více než 20 kg.
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Enanthone
Jestliže jste užil (a) více přípravku ENANTONE, než jste měl (a)
V případě předávkování by měl být pacient pečlivě sledován a měla by být zahájena symptomatická a podpůrná léčba.
Jestliže jste zapomněl (a) užít přípravek ENANTONE
Nezdvojnásobujte následující dávku, abyste nahradil (a) vynechanou dávku.
Jestliže jste přestal (a) užívat přípravek ENANTONE
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Enantone
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny podle četnosti níže:
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 lidí)
Poruchy spánku (ospalost nebo nespavost), vaginitida
Časté (mohou postihnout více než 1 ze 100 lidí)
Poruchy nálady (dlouhodobé užívání), deprese (dlouhodobé užívání)
Dušnost, zácpa, vaginální suchost
Méně časté (mohou postihnout více než 1 z 1000 lidí)
Horečka, reakce přecitlivělosti včetně vyrážky, svědění a zřídka sípání, návaly horka, poruchy nálady (krátkodobé použití), deprese (krátkodobé užívání), bolest hlavy (příležitostně závažná).
Vzácné (mohou postihnout více než 1 z 10 000 lidí)
Impotence, snížené libido, závratě, parestézie, pocení, bušení srdce, nevolnost, zvracení, průjem, anorexie, ztráta vlasů, artralgie, myalgie, redukce kostní hmoty, ke které může dojít při použití agonistů GnRH, změny velikosti prsou u žen, periferní edém , změny hmotnosti, reakce v místě vpichu, zvýšení jaterních testů (obvykle přechodné)
Velmi vzácné (mohou postihnout méně než 1 z 10 000 lidí)
Anafylaktické reakce, hypofyzární apoplexie byly hlášeny po počátečním podání pacientům s adenomem hypofýzy, poruchami vidění, orchiartrofií, gynekomastií u mužů.
Není známo (frekvenci nelze z dostupných údajů určit).
Změny ve sledování EKG (prodloužení QT). Muži: V případě recidivy tumoru po terapii přípravkem Enantone může dojít k „exacerbaci jakýchkoli známek a symptomů souvisejících s onemocněním, např. Bolest kostí, obstrukce močových cest, slabost. a parestézie Tyto příznaky vedou k pokračování terapie.
Ženy: Nejčastěji se opakující vedlejší účinky jsou spojeny s hypoestrogenismem. Hladiny estrogenu se po přerušení léčby vrátí k normálu.
Stav hypoestrogenismu vede během léčby k mírnému snížení hustoty kostí, které někdy není reverzibilní (viz bod Upozornění a opatření).
Během léčby může dojít k vaginálnímu krvácení v důsledku akutní degenerace submukózních myomů (viz bod Upozornění a opatření).
Další nežádoucí účinky u dětí a dospívajících
Stejně jako u jiných léčivých přípravků této třídy byla po počátečním podání u pacientů s adenomem hypofýzy hlášena hypofyzární apoplexie.
U dívek s předčasnou pubertou po první injekci se může objevit malé krvácení z genitálií (viz Varování a opatření).
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Expirace a retence
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání.
Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Po rekonstituci by měla být suspenze podána okamžitě.
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na krabičce za EXP.
Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nevyhazujte žádné léky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Složení a léková forma
Co přípravek ENANTONE obsahuje
- Léčivou látkou je leuprorelin.
- Dalšími složkami jsou kopolymer kyseliny DL-mléčné a kyseliny glykolové, mannitol, želatina Rozpouštědlo: mannitol, sodná sůl karmelózy, polysorbát 80, voda na injekci
Popis vzhledu přípravku ENANTONE a obsahu balení
Bílý prášek a čiré, bezbarvé rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární nebo subkutánní podání.
Karton 1 předplněné dvoukomorové stříkačky obsahující lyofilizovaný prášek (3,75 mg leuprorelin-acetátu) v přední komoře a rozpouštědlo (1 ml) v zadní komoře, 1 jehlu s pojistkou, 1 píst.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ENANTONE 3,75 MG / ML PRÁŠEK A ROZPOUŠTĚDLO PRO INJEKČNÍ SUSPENZI S PRODLOUŽENÝM UVOLNĚNÍM PRO INTRAMUSKULÁRNÍ NEBO SUBCUTANOVÉ POUŽITÍ
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna předplněná injekční stříkačka obsahuje:
Účinná látka: Leuprorelin acetát 3,75 mg
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární nebo subkutánní podání.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
V "člověku.":
Rakovina prostaty a její sekundární efekty.
V ženě:
Endometrióza s genitální a extragenitální lokalizací (stadia I-IV).
Rakovina prsu u pre- a perimenopauzálních žen, kde je indikována hormonální léčba.
Děložní myomy.
Předoperační terapie - trvající tři měsíce - myomektomie a hysterektomie u metroragického pacienta; předoperační léčba - trvající jeden měsíc - ablace endometria a resekce nitroděložních sept hysteroskopií.
U dětí:
Předčasná puberta (do 8 let u dívky a do 10 let u chlapce).
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávkování
U mužů i žen je nezbytná dávka účinné látky 3,75 mg (plný obsah předplněné injekční stříkačky) podávaná jednou za měsíc.
U dítěte trpícího předčasnou pubertou je nutná dávka rovna:
1,88 mg (poloviční obsah předplněné injekční stříkačky) u dětí s hmotností nižší než 20 kg.
3,75 mg (plný obsah předplněné injekční stříkačky) u dítěte s hmotností 20 kg a více.
Délka léčby endometriózy je 6 měsíců.
Léčba děložních myomů trvá 6 měsíců.
Jak používat
• Našroubujte píst na koncovku, dokud se koncovka nezačne otáčet.
• Zkontrolujte, zda je jehla zajištěna, zašroubováním krytu jehly ve směru hodinových ručiček. NEUTAHUJTE příliš silně.
• Držte injekční stříkačku kolmo vzhůru, POMALU snižte píst stisknutím pístu, dokud mezikryt nedosáhne na modrou čáru uprostřed injekční stříkačky.
POZNÁMKA: Rychlé zatlačení pístu nebo za modrou čáru může způsobit únik suspenze z jehly.
• Jemně vklepejte injekční stříkačku do dlaně, přičemž držte stříkačku rovnou, aby se částice zcela promíchaly a vytvořila jednotná suspenze. Suspenze bude vypadat zakalená.
POZNÁMKA: Vyhněte se tvrdému bouchání, abyste zabránili tvorbě bublin.
• Pokud částice ulpívají na víčku, poklepejte na injekční stříkačku prstem.
• Sejměte kryt jehly a zatlačením na píst vytlačte vzduch ze stříkačky.
• V době injekce zkontrolujte směr bezpečnostního zařízení (kulatá značka musí směřovat nahoru).
• Obsah injekční stříkačky aplikujte subkutánně nebo intramuskulárně jako u běžné injekce.
• PO INJEKCI odsuňte jehlu od pacienta a okamžitě aktivujte bezpečnostní zařízení, které jehlu zakryje, zatlačte klapku prstem dopředu, dokud neuslyšíte cvaknutí, které naznačuje, že je zařízení zcela vysunuté a „zakrytá jehla“.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku tohoto přípravku
Těhotenství. Čas krmení.
Kontraindikováno v případě nediagnostikovaného vaginálního krvácení.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
V "člověku."V počáteční fázi léčby analogy LH-RH byly hlášeny ojedinělé případy zhoršení klinických příznaků, jako je bolest kostí, obstrukce močových cest a hematurie, slabost dolních končetin a parestézie přechodného typu (viz bod 4.8 ) kvůli dočasnému zvýšení hladiny testosteronu v séru. To odůvodňuje zvláště pečlivé lékařské sledování během prvních týdnů léčby u pacientů s obstrukcí močových cest a u pacientů s vertebrálními metastázami.
Ze stejného důvodu by subjekty vykazující varovné příznaky komprese míchy měly být na začátku léčby pečlivě sledovány.
V počátečním období léčby lze zaznamenat přechodné zvýšení kyselé fosfatázy.
Zahájení léčby je někdy doprovázeno zvýrazněním klinických příznaků a symptomů (zejména bolesti kostí).
U analogů LH-RH bylo hlášeno několik případů zdůraznění již existující hematurie nebo obstrukce moči, pocitu slabosti nebo parestézie na dolních končetinách.
Tyto projevy jsou obvykle přechodné a vymizí během jednoho až dvou týdnů od zahájení léčby.U pacientů s neurologickými známkami komprese míchy nebo u pacientů, kteří mají obstrukce moči.
Může být užitečné pravidelně kontrolovat testosteronémii, která nesmí překročit 1 ng / ml, PSA a kyselou fosfatázu, které se mohou přechodně zvýšit v prvních týdnech léčby.
Terapeutickou odpověď lze hodnotit na úrovni kostí pomocí scintigrafického a / nebo tomografického vyšetření; na úrovni prostaty bude reakce hodnocena ultrazvukem a / nebo tomografií (kromě klinického vyšetření a rektálního průzkumu).
V ženě trpí endometriózou a děložními myomy, možný nástup závažného krvácení během léčby je považován za abnormální a zahrnuje kontrolu rychlosti estradiolu v plazmě, která, pokud je nižší než 50 pg / ml, vyžaduje vyšetření k identifikaci jakýchkoli organických lézí spojených.
Pokud během léčby dojde k závažnému vaginálnímu krvácení, je třeba pacienta pečlivě sledovat a v případě potřeby provést příslušná opatření.
Před léčbou musí ženy ve fertilním věku podstoupit pečlivé kontroly, aby vyloučily pokračující těhotenství. Během léčby je třeba používat nehormonální antikoncepční metody. Takové metody musí být udržovány, dokud se neobnoví menstruační cyklus.
V případě dlouhodobé léčby může být užitečné pravidelně kontrolovat hodnoty kostní denzitometrie, protože analogy LHRH vyvolávají stav hypoestrogenismu, který vyvolává snížení obsahu kostních minerálů. Délka léčby by však měla být omezena na 6 měsíců.
V počátečním období, po prvním podání léku, může dojít k dočasnému zhoršení klinického obrazu. Tato symptomatologie však mizí s pokračující léčbou.
V malé holčičce ovlivněna předčasnou pubertou, gonadální stimulace může být zodpovědná za malá krvácení do genitálií po první injekci, která vyžadují přidání adekvátní léčby, pouze pokud k nim dojde po prvním měsíci léčby.
V dětství: K inhibici hypofyzární gonadotropní aktivity dochází u obou pohlaví s potlačením sekrece estradiolu nebo testosteronu, se snížením píku LH a se zlepšením poměru statický věk / kostní věk.
Vzhledem k růstu dítěte je vhodné pravidelně kontrolovat, zda hladiny estradiolu / testosteronu zůstávají nízké, zvláště pokud se hmotnost blíží 20 kg.
U pacientů léčených agonisty GNRH, jako je leuprorelin, existuje zvýšené riziko incidentní deprese (která může být závažná) .Pacienti by měli být o tom informováni a v případě výskytu symptomů vhodně léčeni.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly hlášeny žádné interakce s jinými léky.
04.6 Těhotenství a kojení
Tento lék by neměl být používán během těhotenství a kojení.
Před léčbou musí ženy ve fertilním věku podstoupit pečlivé kontroly, aby vyloučily pokračující těhotenství. Během léčby je třeba používat nehormonální antikoncepční metody. Takové metody musí být udržovány, dokud se neobnoví menstruační cyklus.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Nebyly hlášeny žádné interference.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějším účinkem během léčby leuprolidem jsou návaly horka sekundární k endokrinním změnám způsobeným produktem (potlačení sekrece testosteronu u mužů a hypoestrogenismus podobný menopauze u žen). Dalšími endokrinními efekty u mužů je snížení libida., Úbytek kostní hmoty, impotence , gynekomastie a pokles objemu varlat, atrofie varlat a u žen snížené libido, menstruační poruchy, vaginitida se ztrátou krve, suchost pochvy, zmenšení objemu prsou, artralgie, myalgie.
Další účinky drogy u člověka představují počáteční zhoršení obstrukčních močových symptomů (dysurie, hematurie, bolest bederní oblasti), muskuloskeletální symptomy (bolest kostí) nebo neurologické příznaky komprese (pocit slabosti nebo parestézie dolních končetin). Tyto projevy jsou obvykle přechodné a obvykle vymizí během jednoho až dvou týdnů od zahájení terapie.
Během léčby tímto lékem byly také hlášeny následující nežádoucí účinky: bolest hlavy, nevolnost, zvracení, poruchy alvusu (zácpa nebo průjem), anorexie, horečka, zvýšené pocení, kožní vyrážka, svědění, anafylaktické reakce, reakce v místě vpichu, vypadávání vlasů, závratě, poruchy spánku (ospalost nebo nespavost), generalizovaná bolest, parestézie, poruchy zraku, psychiatrické poruchy: podrážděnost, emoční labilita, změny nálady a deprese (frekvence: časté (dlouhodobé užívání); méně časté (krátkodobé užívání); palpitace , edém, dušnost, změny hmotnosti, změny, obvykle přechodné, v parametrech jaterních funkcí.
U dívek s předčasnou pubertou je po první injekci možné malé krvácení z genitálií (viz bod 4.4). V místě vpichu je možné podráždění.
Stejně jako u jiných léků této třídy byly po počátečním podání u pacientů s adenomem hypofýzy hlášeny velmi vzácné případy hypofyzární apoplexie.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky vyskytující se po registraci léčivého přípravku je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Předávkování
Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Analogy hormonů uvolňujících gonadotropin - ATC kód: L02AE02
Aktivní složka leuprorelinacetátu Enanthone 3,75 mg je analogem přirozeného hormonu LH-RH. Leuprorelin je mnohem aktivnější než přirozený LH-RH a lze jej definovat jako superagonistu hypotalamického fyziologického dekapeptidu. Leuprorelin není chemicky příbuzný steroidům.
Enanton 3,75 mg je formulován tak, aby po podání umožňoval kontinuální a rovnoměrné uvolňování účinné látky z místa injekce po dobu jednoho měsíce.
Po podání 3,75 mg Enanthonu dochází zpočátku k přechodnému zvýšení pohlavních steroidů v důsledku stimulace hypofyzární sekrece gonadotropinů (agonistický účinek). Do 3 týdnů po jednorázovém podání dochází k sekreční inhibici hypofýzy (antagonistický účinek) a potlačení funkce gonad.
V "člověku." to vede ke snížení testosteronemie na charakteristické hodnoty kastrace, které jsou udržovány po dobu alespoň 6 týdnů.
Při opakovaném podávání každý měsíc je potlačení testosteronémie udržováno po celou dobu léčby.
V ženě vyvolává stav hypoestrogenismu srovnatelný se stavem pozorovaným v menopauze.
Při opakovaném podávání každý měsíc se tento stav hypoestrogenismu udržuje po celou dobu léčby, což způsobuje pokles estradiolu a progesteronu, což vytváří podmínku „reverzibilní kastrace“.
Tyto efekty lze užitečně využít u hormonálně závislých chorob. Pokud jde o rakovinu prsu, kromě přítomnosti specifických receptorů pro GnRH byl prokázán přímý účinek analogů LHRH na nádorovou tkáň bez ohledu na depleci estrogenu.
V dětství inhibice časné gonadotropní hypofyzární aktivity se u obou pohlaví projevuje snížením vrcholů LH a FSH, potlačením pohlavních hormonů (estradiol nebo testosteron). To má za následek zlepšení poměru chronologický věk / věk kosti. Počáteční přechodná gonadální hyperstimulace může být zodpovědná za drobné krvácení z genitálií u dítěte během prvního měsíce léčby.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Bezprostředně po podání přípravku ENANTONE 3,75 mg nastává maximální hladina leuprolidu v krvi, po níž následuje hladina plató úměrná podané dávce. Produkt se uvolňuje přibližně měsíc (4-6 týdnů) rovnoměrným a konstantním způsobem (2,8% / den podané dávky) z místa vpichu bez zvláštního rozdílu mezi způsoby podání (im, sc) a 2 druhy použitých zvířat (pes a krysa). Při testech opakovaného podávání nebyly pozorovány žádné akumulační jevy.
Po injekci 3,75 mg Enanthonu dochází ke zvýšení sérových koncentrací leuprolidu v závislosti na dávce. Do 3 hodin po podání je dosaženo sérových píků (počáteční fáze rychlé absorpce), po nichž následuje následná fáze poklesu nebo fáze pomalého uvolňování účinné látky, která stabilně pokračuje po dobu alespoň 35 dnů od podání. Sérové hladiny leuprolidu jsou stále detekovatelné po 42 dnech.
U mužů po jednorázovém podání 3,75 mg Enanthonu došlo (po přechodném zvýšení během prvního týdne) k rychlému poklesu sérových hladin testosteronu a jeho aktivního metabolitu, dihydrotestosteronu, až do kastračních hodnot během 2–4 týdnů. Tento jev pokračoval až do posledního pozorovacího období studie (5.-7. týden).
U žen vede pravidelné podávání přípravku Enantone 3,75 mg k potlačení funkce gonád, což vyvolává „hypogonadotropní amenoreu“.
U dětí podávání 3,75 mg leuprorelinu s pomalým uvolňováním ukázalo, že koncentrace účinné látky jsou podobné koncentracím u dospělých a že způsobují pokles rychlostí estradiolu / testosteronového hormonu srovnatelný s předpubertálními hladinami.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Bylo zjištěno, že maximální jednorázová neletální dávka u myší a potkanů parenterální cestou je vyšší než 100 mg / kg se samotnou účinnou látkou. LD50 enanthonu 3,75 mg je im cestou vyšší než 2 000 mg / kg. Ve studiích chronické toxicity prováděných na opicích, potkanech a myších se neobjevily žádné neočekávané toxické účinky, ale pouze farmakodynamické účinky, které lze připsat produktu. 2 roky je to (statisticky nevýznamný) trend benigního adenomu hypofýzy, který tyto modifikace, které u lidí nemají žádnou korelaci, lze přičíst použitým druhům zvířat a farmakodynamice přípravku.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Prach : kopolymer kyseliny DL-mléčné a kyseliny glykolové, mannitol, želatina
Solventní: mannitol, sodná sůl karmelózy, polysorbát 80, voda na injekci
06.2 Neslučitelnost
Nelze použít.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
Po rekonstituci by měla být suspenze podána okamžitě
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní teplotní podmínky uchovávání
Neuchovávejte v chladničce ani nezmrazujte.
Uchovávejte v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Podmínky uchovávání po rekonstituci viz bod 6.3
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Dvoukomorová předplněná injekční stříkačka obsahující lyofilizovaný prášek (3,75 mg leuprorelin-acetátu) v přední komoře a sterilní rozpouštědlo (1 ml) v zadní komoře
1 x 23 jehla s pojistkou; 1 píst
06.6 Návod k použití a zacházení
Žádné zvláštní pokyny
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Řím
na základě licence od společnosti Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Osaka (Japonsko)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
ENANTONE 3,75 mg / ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární nebo subkutánní podání-1 dvoukomorová předplněná injekční stříkačka A.I.C. 027066125
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
červenec 2013
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
05/2014
.jpg)
