Účinné látky: mesalazin
ASACOL 400 mg enterosolventní tablety
ASACOL 800 mg enterosolventní tablety
Příbalové letáky Asacol jsou k dispozici pro velikosti balení: - ASACOL 400 mg enterosolventní tablety, ASACOL 800 mg enterosolventní tablety
- ASACOL 2g / 50ml rektální suspenze, ASACOL 4g / 100ml rektální suspenze
- ASACOL® 2g granule pro rektální suspenzi
- ASACOL® 4 g / 50 ml rektální suspenze
- ASACOL. 2 g rektální pěna, ASACOL 4 g rektální pěna
- ASACOL 1 g rektální pěna
- ASACOL 400 mg tobolky s řízeným uvolňováním
- Čípky ASACOL 500 mg
- Čípky ASACOL 1 g
Proč se používá Asacol? K čemu to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGORIE
Kyselina aminosalicylová a analogy
TERAPEUTICKÉ INDIKACE
Ulcerózní kolitida a Crohnova choroba.
Léčba aktivních fází onemocnění a prevence relapsů. V těžké aktivní fázi je vhodné ji kombinovat s léčbou kortizonem.
Kontraindikace Kdy by Asacol neměl být používán
Přecitlivělost na léčivou látku, na chemicky blízké látky nebo na kteroukoli pomocnou látku (zejména na salicyláty).
Těžké nefropatie. Žaludeční a duodenální vřed. Hemoragická diatéza. Nepodávat v posledních týdnech těhotenství a během laktace (viz také bod „Těhotenství a kojení“). Nepodávat dětem mladším 2 let. Nepoužívejte tablety u dětí mladších 6 let.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět před podáním Asacolu
Před zahájením léčby přípravkem ASACOL musí pacient podstoupit nezbytná klinická vyšetření k objasnění diagnózy a terapeutických indikací.
U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater by měl být přípravek používán s opatrností. V souvislosti s přípravky obsahujícími mesalazin a prekurzory mesalazinu byly hlášeny případy selhání ledvin, včetně nefropatie s minimálními změnami, a akutní / chronické intersticiální nefritidy. U pacientů se známou poruchou funkce ledvin je třeba vyhodnotit poměr rizika a prospěšnosti léčby mesalazinem a u těchto pacientů je nutná opatrnost. Pečlivé zhodnocení funkce ledvin se doporučuje u všech pacientů před zahájením léčby a pravidelně během léčby, zvláště u pacientů s předchozím onemocněním ledvin.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Asacol
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte nebo jste v nedávné době užíval, a to i o lécích, které jsou dostupné bez lékařského předpisu.
Je třeba se vyhnout současnému podávání laktulózy nebo jiných přípravků, které by snížením pH tlustého střeva mohly bránit uvolňování mesalazinu.
Při současném podávání mesalazinu a sulfonylmočovin se doporučuje opatrnost, což může potencovat hypoglykemický účinek. Při současném podávání mesalazinu s kumariny, methotrexátem, probenecidem, sulfinpyrazonem, spironolaktonem, furosemidem a rifampicinem se doporučuje opatrnost, protože interakce nelze vyloučit.
Při souběžném užívání mesalazinu a látek, o nichž je známo, že jsou toxické pro ledviny, včetně nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a azathioprinu, se doporučuje opatrnost, protože tato léčiva mohou zvýšit riziko nežádoucích ledvinových reakcí.U pacientů léčených azathioprinem nebo 6- merkaptopurin, při souběžném užívání mesalazinu se doporučuje opatrnost, protože může zvýšit riziko krevní dyskrazie (viz také body „Zvláštní upozornění“ a „Nežádoucí účinky“).
Je možné zesílení nežádoucích účinků žaludečních kortikosteroidů
Varování Je důležité vědět, že:
Po léčbě mesalazinem byly hlášeny vzácné případy závažné krevní dyskrazie. V případě, že se u pacienta objeví krvácení nejasné etiologie, hematomy, purpura, anémie, horečka nebo zánět hrtanu, je třeba provést hematologické vyšetření. Pokud je podezření na „krevní dyskrazii“, léčba by měla být ukončena. (viz také části „Interakce“ a „Nežádoucí účinky“).
Byly hlášeny vzácné reakce přecitlivělosti na srdce vyvolané mesalazinem (myokarditida a perikarditida). Při předepisování tohoto léku pacientům se stavy predisponujícími k myokarditidě nebo perikarditidě je nutná opatrnost.
Mesalazin je spojován se syndromem akutní intolerance, který může být obtížné odlišit od relapsu zánětlivého onemocnění střev. Ačkoli přesná frekvence ještě není stanovena, takové případy se vyskytly u 3% pacientů v kontrolovaných klinických studiích s mesalazinem nebo sulfasalazinem. Mezi příznaky patří křeče, akutní bolest břicha a krvavý průjem, někdy horečka, bolest hlavy a erytém. V případě podezření na syndrom akutní intolerance by měla být léčba okamžitě ukončena.
Byly hlášeny zvýšené hladiny jaterních enzymů u pacientů léčených přípravky obsahujícími mesalazin.
Relapsy objektivních a subjektivních symptomů mohou nastat jak po vysazení léku, tak při nedostatečné udržovací léčbě.
Možný výskyt reakcí z přecitlivělosti znamená okamžité přerušení léčby (viz také bod „Nežádoucí účinky“). U pacientů s výjimečně pomalým trávením žaludku nebo s pylorickou stenózou může být někdy možné uvolňování mesalazinu již v žaludku s možným podrážděním žaludku a ztrátou účinnosti léčiva.
V případě známé nesnášenlivosti některých cukrů kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Těhotenství
Nebyly provedeny žádné adekvátní a dobře kontrolované studie s mesalazinem u těhotných žen. Protože je známo, že mesalazin prochází placentární bariérou, v případě potvrzeného nebo předpokládaného těhotenství podávejte pouze v případě skutečné potřeby a pod přísným lékařským dohledem. Jeho použití by se však mělo v posledních týdnech těhotenství vyvarovat (viz také bod „Kontraindikace“). Než začnete užívat jakýkoli lék, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Čas krmení
Vzhledem k omezeným zkušenostem získaným u kojících žen léčených mesalazinem je třeba se jeho použití během kojení vyvarovat (viz také část „Kontraindikace“). Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje Neexistuje žádný důkaz, že by přípravek ASACOL mohl narušit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Dávkování a způsob použití Jak používat Asacol: Dávkování
Dávkování by mělo být přizpůsobeno individuálnímu pacientovi na základě rozsahu a závažnosti onemocnění. Orientační schéma je následující:
Dospělí: 1-2 tablety 400 mg nebo 1 tableta 800 mg třikrát denně. Dávku lze podle uvážení lékaře zvýšit až na 10 tablet po 400 mg nebo na 5 tablet po 800 mg denně u pacientů s těžkými formami.
V případě první léčby je vhodné dávku několik dní postupně zvyšovat, než se dosáhne maximální dávky.
Děti nad 6 let: podle názoru lékaře úměrně snížené dávky. O účincích na děti (ve věku 6 - 18 let) je k dispozici pouze omezená dokumentace.
Děti od 6 let:
- Aktivní fáze onemocnění: dávkování musí být stanoveno individuálně, počínaje 30-50 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Maximální dávka: 75 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Celková dávka by neměla překročit 4 g / den (maximální dávka u dospělých).
- Udržovací léčba: dávkování musí být stanoveno individuálně, počínaje 15-30 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Celková dávka by neměla překročit 2 g / den (doporučená dávka pro dospělé).
Obecně se doporučuje, aby dětem do tělesné hmotnosti 40 kg byla podána poloviční dávka pro dospělé a dětem nad 40 kg normální dávka pro dospělé.
Způsob podání
Tablety se polykají celé, bez lámání nebo žvýkání, nejlépe se sklenicí vody a mezi jídly.
Trvání léčby
Délka léčby pro aktivní fáze je v průměru 4-6 týdnů a může se podle názoru lékaře lišit podle stavu pacienta a vývoje onemocnění.
Při dlouhodobé léčbě k prevenci relapsů musí denní dávku a délku léčby stanovit lékař podle stavu pacienta a vývoje onemocnění.
Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka
Předávkování Co dělat, pokud jste užili příliš mnoho přípravku Asacol
V případě požití nadměrné dávky se uchýlit k výplachu žaludku a venózní infuzi roztoků elektrolytů. Specifické antidotum není známo.
V případě náhodného požití nadměrné dávky léku okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Asacol
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Nežádoucí účinky hlášené ve studiích obecné snášenlivosti byly vesměs mírné a neprokázaly zvýšení incidence závislé na dávce Byly hlášeny gastrointestinální poruchy (nauzea, epigastralgie, průjem a bolest břicha) a bolesti hlavy.
Začátek reakcí přecitlivělosti (vyrážka, svědění) nebo epizody akutní střevní intolerance s bolestmi břicha, krvavým průjmem, křečemi, bolestmi hlavy, horečkou a vyrážkou vyžaduje přerušení léčby.
Sporadicky jsou také hlášeny: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, aplastická anémie, pankreatitida, hepatitida, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom a selhání ledvin, perikarditida, myokarditida, eozinofilní pneumonie a intersticiální pneumonie. Následující tabulka shrnuje popsané třídy událostí.
Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Expirace a retence
Uchovávejte při teplotě do 30 ° C.Nepoužívejte výrobek, pokud obal vykazuje viditelné známky poškození.
Nepoužívejte výrobek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Doba použitelnosti se vztahuje na balený výrobek. neporušené a správně uložené.
Uchovávejte tento přípravek mimo dosah a dohled dětí
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
SLOŽENÍ
ASACOL 400 mg enterosolventní tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 400 mg
Pomocné látky: mannitol, povidon K30, povidon K90, sodná sůl karboxymetylškrobu typu A, stearan hořečnatý, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kopolymer typu B kyseliny methakrylové, triethylcitrát, červený oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172) ), Macrogol 6000.
ASACOL 800 mg enterosolventní tablety
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 800 mg
Pomocné látky: mannitol, povidon K30, povidon K90, sodná sůl karboxymetylškrobu typu A, stearan hořečnatý, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kopolymer typu B kyseliny methakrylové, triethylcitrát, červený oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172) ), Macrogol 6000.
LÉKOVÁ FORMA A OBSAH
Enterosolventní tablety.
30 enterosolventních tablet o 400 mg, v blistrech *
60 enterosolventních tablet o 400 mg v blistrech
24 enterosolventních tablet po 800 mg, v blistrech *
60 enterosolventních tablet po 800 mg, v blistrech
96 enterosolventních tablet po 800 mg, v blistrech *
* Balení není na trhu
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
ASACOL
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
ASACOL 400 mg enterosolventní tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 400 mg.
ASACOL 800 mg enterosolventní tablety
Jedna tableta obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 800 mg.
ASACOL 400 mg tobolky s řízeným uvolňováním
Každá kapsle obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 400 mg.
Čípky ASACOL 500 mg
Každý čípek obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 500 mg.
ASACOL 1 g čípky
Každý čípek obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA): 1 g.
ASACOL 2g / 50ml rektální suspenze
Každý 50ml jednodávkový obal obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g / 50 ml rektální suspenze
Každý 50ml jednodávkový obal obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 4 g / 100 ml rektální suspenze
Každý jednodávkový obal o objemu 100 ml obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 4 g
ASACOL 2 g granule pro rektální suspenzi
Každý sáček obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosaová, 5-ASA): 2 g.
ASACOL 2 g rektální pěna
Každý jednodávkový obal obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová, 5-ASA) 2 g.
ASACOL 4 g rektální pěna
Každý jednodávkový obal obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosaová, 5-ASA) 4 g.
ASACOL 1 g rektální pěna
Každá jednotlivá dávka vícedávkového obalu obsahuje:
Aktivní princip
Mesalazin (kyselina 5-aminosaová, 5-ASA): 1 g.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Enterosolventní tablety, tobolky s řízeným uvolňováním, čípky, rektální suspenze, granule pro rektální suspenzi, rektální pěna.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
GASTRORESISTANTNÍ TABLETY A MODIFIKOVANÉ KABELY PRO UVOLNĚNÍ
Ulcerózní kolitida a Crohnova choroba.
DOPORUČENÍ
Ulcerózní kolitida v lokalizaci na úrovni konečníku.
RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ A GRANULY PRO RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ
Ulcerózní kolitida v rektosigmoidální lokalizaci.
ODDĚLENÍ PĚNY
Ulcerózní kolitida lokalizovaná v distálních částech střeva, od příčného tračníku po sigmoidní a rektální ampulku.
ASACOL je indikován jak při léčbě aktivních fází onemocnění, tak při prevenci relapsů.
V těžké aktivní fázi je vhodné ji kombinovat s léčbou kortizonem.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dávka by měla být přizpůsobena individuálnímu pacientovi na základě rozsahu a závažnosti onemocnění.
Orientační schéma, které lze upravit podle předpisů lékaře, je následující:
TABLETY ODOLNÉ PRO POTRAVINY
Dospělí: 1-2 tablety 400 mg nebo 1 tableta 800 mg třikrát denně. Dávka může být zvýšena až na 10 tablet 400 mg nebo až 5 tablet 800 mg denně u pacientů s těžkými formami nebo podle posouzení lékaře.
Tablety se polykají celé, bez lámání nebo žvýkání, nejlépe se sklenicí vody a mezi jídly.
Děti starší dvou let: podle názoru lékaře úměrně snížené dávky.
O účincích na děti (ve věku 6 - 18 let) je k dispozici pouze omezená dokumentace.
Děti od 6 let:
• Aktivní fáze onemocnění: dávkování musí být stanoveno individuálně, počínaje 30–50 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Maximální dávka: 75 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Celková dávka by neměla překročit 4 g / den (maximální dávka u dospělých).
• Udržovací léčba: dávkování musí být stanoveno individuálně, počínaje 15–30 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Celková dávka by neměla překročit 2 g / den (doporučená dávka pro dospělé).
Obecně se doporučuje, aby dětem do tělesné hmotnosti 40 kg byla podána poloviční dávka pro dospělé a dětem nad 40 kg normální dávka pro dospělé.
ZMĚNĚNÉ KAPSULY PRO UVOLNĚNÍ
Dospělí: 1-2 kapsle po 400 mg, třikrát denně. U pacientů s těžkými formami lze dávku zvýšit až na 10 kapslí denně.
Tobolky by se měly nejlépe polykat celé a zapít sklenicí vody a mimo jídlo, pacienti, kteří z různých důvodů nemohli polykat tobolky celé, mohou kapsli otevřít a vzít všechny mikrogranule poté, co je dispergují ve vodném roztoku. v tomto případě je nezbytné nežvýkat samotné mikrogranule.
Děti starší dvou let: podle názoru lékaře úměrně snížené dávky.
O účincích na děti (ve věku 6 - 18 let) je k dispozici pouze omezená dokumentace.
Děti od 6 let:
• Aktivní fáze onemocnění: dávkování musí být stanoveno individuálně, počínaje 30-50 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Maximální dávka: 75 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Celková dávka by neměla překročit 4 g / den (maximální dávka u dospělých).
• Udržovací léčba: dávkování musí být stanoveno individuálně, počínaje 15-30 mg / kg / den v rozdělených dávkách. Celková dávka by neměla překročit 2 g / den (doporučená dávka pro dospělé).
Obecně se doporučuje, aby dětem do tělesné hmotnosti 40 kg byla podána poloviční dávka pro dospělé a dětem nad 40 kg normální dávka pro dospělé.
Pro orální formy: v případě první léčby je vhodné dávku několik dní postupně zvyšovat, než se dosáhne maximální dávky.
DOPORUČENÍ
Dospělí: průměrně 3 čípky po 500 mg denně, rozdělené na 2–3 dávky, nebo 1 čípek 1 g jednou denně, rektálně.
Aby se dosáhlo lepšího terapeutického účinku, je důležité, aby byl čípek držen alespoň 30 minut, lépe pokud byl držen delší dobu (například po celou noc).
RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ A GRANULY PRO RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ
Dospělí: v průměru 1 dávka 2 g mesalazinu v 50 ml 1–2krát denně (ráno a / nebo večer před spaním) nebo 1 dávka 4 g v 50 ml nebo 4 g 100 ml jednou denně (nejlépe v večer před spaním).
Připravenou rektální suspenzi je třeba před použitím dobře protřepat, aby se získala homogenní suspenze, mírným tlakem odlomte víčko a vložte rektální kanylu připevněnou k plastové nádobě.
Granule pro rektální suspenzi obsažené v sáčku musí být nasypány do plastové nádoby; přidejte vodu po značku, dobře protřepejte, abyste získali homogenní suspenzi, a přišroubujte rektální kanylu k nádobě.
Pro aplikaci si lehněte na levou stranu, držte levou nohu rovně a pokrčte pravou nohu. Kanylu zcela zasuňte do análního otvoru jemným zatlačením; poté nádobu zatlačte postupným a konstantním tlakem, dokud se obsah úplně nevysune.
RECTÁLNÍ PĚNA (jednodávkové balení)
Dospělí: v průměru 1 dávka 2 g, 1-2krát denně, ráno a / nebo večer před spaním, nebo 1 dávka 4 g, 1krát denně, večer před spaním. Nádobu silně protřepejte; vložte speciální rektální kanylu do sedla umístěného v uzávěru nádoby, dokud není zajištěna; odtrhněte těsnicí límec po celém dně víčka nádoby; lehněte si na levou stranu, držte levou nohu rovně a ohněte nohu doprava; držte nádobu dnem vzhůru a ukazováček držte přes víčko nádoby; kanylu zcela zasuňte do análního otvoru jemným zatlačením; bez vyjmutí kanyly stiskněte víčko nádobky 3–5krát v intervalu několika sekund, dokud se dávka zcela nevydá.
RECTAL FOAM (vícedávkový balíček)
Dospělí: v průměru dvě po sobě jdoucí výplaty rovnající se 2 g mesalazinu, 1–2krát denně, ráno a / nebo večer před spaním, nebo tři až čtyři po sobě jdoucí výplaty rovnající se 3–4 g mesalazinu, jednou za den, večer před spaním.Lahvičku energicky protřepejte; vložte příslušnou rektální kanylu na její místo, umístěné pod víčkem válce, zatlačte kanylu úplně dolů; odtrhněte těsnění na základně víčka válce; lehněte si na levou stranu, držte levou nohu rovně a ohněte pravá noha; držte válec vzhůru nohama tak, že budete ukazováček držet přes víčko válce; vložte kanylu do análního otvoru a jemně ji zatlačte až na doraz; bez vyjmutí kanyly zatlačte víčko válce úplně dolů a poté jej zcela uvolněte, aby byla podána první dávka (rovná se 1 g mesalazinu); po několik sekund opakujte operaci pro podání druhé dávky atd. podle doporučeného dávkování s přihlédnutím k tomu, že každé podání odpovídá 1 g mesalazinu.
Pro rektální suspenze a rektální pěny: po zavedení přípravku několikrát otočte na obě strany, aby byla zajištěna lepší distribuce léčiva, a zůstaňte ležet alespoň 30 minut. Lepší účinnosti přípravku se dosáhne tak, že se lék podrží co nejdéle, nebo, ještě lépe, nechat ji na místě celou noc, proto je vhodnější, aby se alespoň jedna z denních aplikací prováděla před spaním.
Pro všechny formy konečníku
Děti nad 2 roky: podle názoru lékaře úměrně snížené dávky. Existuje jen málo zkušeností a pouze omezená dokumentace o účincích na děti.
Trvání léčby naplánováno pro aktivní fáze je v průměru 4-6 týdnů a může se lišit podle úsudku lékaře, podle stavu pacienta a vývoje onemocnění.Při dlouhodobé léčbě, aby se zabránilo relapsům, denní dávka a doba léčby musí je stanovit lékař podle stavu pacienta a vývoje onemocnění.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku, na chemicky blízké látky nebo na kteroukoli pomocnou látku (zejména na salicyláty a - rektální suspenzi ASACOL a jednodávkovou rektální pěnu ASACOL, metabisulfity).
Těžké nefropatie. Žaludeční a duodenální vřed. Hemoragická diatéza. Nepodávat v posledních týdnech těhotenství a během laktace (viz také bod 4.6) Nepodávat dětem mladším 2 let Vyhněte se používání tablet u dětí mladších 6 let.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Před zahájením léčby přípravkem ASACOL musí pacient podstoupit nezbytná klinická vyšetření k objasnění diagnózy a terapeutických indikací.
U pacientů s poruchou funkce ledvin a jater by měl být přípravek používán s opatrností.
V souvislosti s přípravky obsahujícími mesalazin a prekurzory mesalazinu byly hlášeny případy selhání ledvin, včetně nefropatie s minimálními změnami, a akutní / chronické intersticiální nefritidy. U pacientů se známou renální dysfunkcí je třeba vyhodnotit poměr přínosů a rizik léčby mesalazinem a u těchto pacientů je nutná opatrnost. Pečlivé zhodnocení funkce ledvin se doporučuje u všech pacientů před zahájením léčby a pravidelně během léčby, zvláště u pacientů s předchozím onemocněním ledvin.
Po léčbě mesalazinem byly hlášeny vzácné případy závažné krevní dyskrazie. V případě, že se u pacienta objeví krvácení nejasné etiologie, hematomy, purpura, anémie, horečka nebo zánět hrtanu, je třeba provést hematologické vyšetření. Pokud je podezření na krevní dyskrazii, léčba by měla být ukončena. (viz také body 4.5 a 4.8).
Byly hlášeny vzácné reakce přecitlivělosti na srdce vyvolané mesalazinem (myokarditida a perikarditida). Při předepisování tohoto léku pacientům se stavy predisponujícími k myokarditidě nebo perikarditidě je nutná opatrnost.
Mesalazin je spojován se syndromem akutní intolerance, který může být obtížné odlišit od relapsu zánětlivého onemocnění střev. Ačkoli přesná frekvence ještě není stanovena, takové případy se vyskytly u 3% pacientů v kontrolovaných klinických studiích s mesalazinem nebo sulfasalazinem. Mezi příznaky patří křeče, akutní bolest břicha a krvavý průjem, někdy horečka, bolest hlavy a erytém. V případě podezření na syndrom akutní intolerance by měla být léčba okamžitě ukončena.
Byly hlášeny zvýšené hladiny jaterních enzymů u pacientů léčených přípravky obsahujícími mesalazin.
Relapsy objektivních a subjektivních symptomů mohou nastat jak po vysazení léku, tak při nedostatečné udržovací léčbě.
U pacientů s výjimečně pomalým trávením žaludku nebo s pylorickou stenózou může být po užití tablet a kapslí s řízeným uvolňováním mesalazin uvolňován již v žaludku s možným podrážděním žaludku a ztrátou účinnosti léčiva.
Jakýkoli výskyt reakcí z přecitlivělosti vede k okamžitému přerušení léčby (viz také bod 4.8).
Rektální suspenze ASACOL a jednodávková rektální pěna obsahují metabisulfit. Tato látka může u citlivých subjektů a zejména u astmatiků způsobit alergické reakce a závažné astmatické záchvaty (viz také body 4.3 a 4.8).
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Pro orální formy: je třeba se vyhnout současnému podávání laktulózy nebo jiných přípravků, které by snížením pH tlustého střeva mohly bránit uvolňování mesalazinu.
Při současném podávání mesalazinu a sulfonylmočovin se doporučuje opatrnost, což může potencovat hypoglykemický účinek.
Při současném podávání mesalazinu s kumariny, methotrexátem, probenecidem, sulfinpyrazonem, spironolaktonem, furosemidem a rifampicinem se doporučuje opatrnost, protože interakce nelze vyloučit.
Při souběžném užívání mesalazinu a látek, o nichž je známo, že jsou toxické pro ledviny, včetně nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) a azathioprinu, se doporučuje opatrnost, protože tato léčiva mohou zvyšovat riziko nežádoucích ledvinových reakcí.
U pacientů léčených azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem je při souběžném podávání mesalazinu doporučena opatrnost, protože může zvýšit riziko krevní dyskrazie (viz také body 4.4 a 4.8).
Je možné zesílení nežádoucích účinků žaludečních kortikosteroidů.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Nebyly provedeny žádné adekvátní a dobře kontrolované studie s mesalazinem u těhotných žen. Protože je známo, že mesalazin prochází placentární bariérou, v případě potvrzeného nebo předpokládaného těhotenství podávejte pouze v případě skutečné potřeby a pod přísným lékařským dohledem.
V posledních týdnech těhotenství by se však používání přípravků mělo vyhnout (viz také bod 4.3).
Čas krmení
Vzhledem k omezeným zkušenostem získaným u kojících žen léčených mesalazinem je třeba se používání přípravků během laktace vyhnout (viz také bod 4.3).
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Neexistuje žádný důkaz, že by přípravek ASACOL mohl narušit schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky hlášené ve studiích obecné snášenlivosti byly vesměs mírné a nevykazovaly vzestup výskytu závislý na dávce.
Byly hlášeny gastrointestinální poruchy (nauzea, epigastralgie, průjem a bolest břicha) a bolesti hlavy. Začátek reakcí přecitlivělosti (vyrážka, svědění) nebo epizody akutní střevní intolerance s bolestmi břicha, krvavým průjmem, křečemi, bolestmi hlavy, horečkou a vyrážkou vyžaduje přerušení léčby.
Sporadicky jsou také hlášeny: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, aplastická anémie, pankreatitida, hepatitida, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom a selhání ledvin, perikarditida, myokarditida, eozinofilní pneumonie a intersticiální pneumonie.
Rektální suspenze ASACOL a jednodávková rektální pěna obsahují metabisulfit.
Tato látka může u citlivých subjektů a zejména u astmatiků způsobit reakce alergického typu a závažné astmatické záchvaty (viz také body 4.3 a 4.4).
Následující tabulka shrnuje popsané třídy událostí.
(Viz také body 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití a 4.5 interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakcí).
04.9 Předávkování
Pokud jde o tablety a kapsle s řízeným uvolňováním, použijte výplach žaludku a žilní infuzi roztoků elektrolytů. Specifické antidotum není známo.
Nejsou známy žádné případy předávkování po rektálním podání.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: kyselina aminosalicylová a analogy.
ATC kód: A07E C02.
Mesalazin (kyselina 5-aminosalicylová nebo 5-ASA) je lék s prokázanou užitečností při chronických střevních zánětlivých onemocněních, který je vybaven lokálním protizánětlivým účinkem na střevní slizniční trakty postižené lézemi. Jeho přítomnost ve střevním lumenu v dostatečné koncentraci je schopna účinně inhibovat biosyntézu derivátů metabolismu kyseliny arachidonové, jako je prostaglandin E2, tromboxan 132 a leukotrieny, jejichž hladiny jsou ve vzorcích biopsie odebraných ze sliznice konečníku abnormálně vysoké. ulcerózní kolitida ve fázi vzplanutí.
Mesalazin je aktivní frakce salicylazosulfapyridinu (SASP), léčiva již používaného v těchto klinických formách.
ASACOL 400 mg enterosolventní tablety a ASACOL 400 mg tobolky s řízeným uvolňováním obsahují mesalazin v množství ekvivalentním množství, které je teoreticky k dispozici při úplném rozpadu diazotované vazby 1 g SASP. Přilnavost mesalazinu na úrovni terminálního ilea a tlustého střeva zajišťuje protizánětlivý účinek v celém tomto úseku.
Rektální suspenze, rektální pěna a čípky ASACOL jsou farmaceutické formy, které určují rychlý a účinný lokální protizánětlivý účinek na ulcerativní léze postihující koncové trakty střeva.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Gastrorezistentní tablety a tobolky s řízeným uvolňováním uvolňují mesalazin v terminálním ileu a tlustém střevě, a to díky konkrétnímu farmaceutickému přípravku, který má charakteristiku rozbití vlastního povlaku při pH vyšším než 7. Radiologické výzkumy ukazují, že gastro-rezistentní tablety a tobolky s modifikovaným uvolňováním zůstávají neporušené v žaludku a tenkém střevě a rozpadají se v terminálním ilea a pravém tlustém střevě.
Vstřebávání
Absorpce mesalazinu v tlustém střevě je malá. Látka je z velké části eliminována stolicí a plazmatické hladiny jsou nízké. Po jednorázovém podání gastrorezistentních tablet ASACOL v dávce odpovídající 2,4 g mesalazinu, vrchol plazmy 1,3 mcg / ml se získá po 6 hodinách.
Rozdělení
Mesalazin má relativně malý distribuční objem přibližně 18 l, což potvrzuje, že extravaskulární penetrace systémově dostupného léčiva je minimální, protože je v souladu s absencí jakéhokoli významného sekundárního účinku léčiva. Mesalazin se váže na 43% na plazmatické proteiny, když je in vitro plazmatické koncentrace jsou 2,5 mcg / ml.
Biotransformace
Absorbované množství je rychle acetylováno střevní sliznicí a játry na kyselinu acetyl-5-aminosalicylovou, váže se z velké části na plazmatické bílkoviny a je vylučováno močí.
Odstranění
Mesalazin je primárně vylučován ledvinami močí. Renální clearance kyseliny aceti-5-aminosalicylové je 201 ml / min. Přibližně 20% dávky 1,6 g se nachází v 24hodinové moči, téměř zcela acetylováno.
Rektální suspenze, rektální pěny a čípky ASACOL uvolňují mesalazin v koncové části střeva. Mají velmi špatnou systémovou absorpci, což je přibližně 10% dávky podávané subjektům se střevními zánětlivými formami v aktivní fázi.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Předklinické údaje, založené na konvenčních studiích snášenlivosti, toxicity po opakovaných dávkách, genotoxicity, karcinogenního potenciálu a reprodukční toxicity, neodhalily žádné zvláštní riziko pro člověka.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
TABLETY ODOLNÉ PRO POTRAVINY
Mannitol, povidon K30, povidon K90, sodná sůl karboxymetylškrobu typu A, stearát hořečnatý, mastek, koloidní bezvodý oxid křemičitý, kopolymer typu B kyseliny methakrylové, triethylcitrát, červený oxid železitý (E 172), žlutý oxid železitý (E 172), makrogol 6000.
ZMĚNĚNÉ KAPSULY PRO UVOLNĚNÍ
hydroxypropylcelulóza, kopolymer kyseliny methakrylové (kopolymer kyseliny methakrylové a methylmethakrylátu 1: 2), triethylcitrát, mastek, bezvodý koloidní oxid křemičitý, želatina, červený oxid železitý, žlutý oxid železitý, oxid titaničitý.
DOPORUČENÍ
Tuhé polosyntetické glyceridy (s rostlinným lecitinem).
RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ
Koloidní oxid křemičitý, povidon, methylcelulóza, benzoan sodný, disiřičitan draselný, kyselina fosforečná, voda.
GRANULY PRO RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ
Povidon, methylcelulóza, koloidní oxid křemičitý.
RECTÁLNÍ PĚNA (jednodávkové balení)
Xanthanová guma, polysorbát 20, makrogol monostearát, edetát sodný, metabisulfit draselný, benzoát sodný, čištěná voda, propan, isobutan, n-butan.
RECTAL FOAM (vícedávkový balíček)
Propylenglykol, glyceridy oxyethylen-kaprylové / kaprinové, polysorbát 20, emulgační vosk, monohydrát kyseliny citrónové, hydroxid sodný, askorbylpalmitát, kyselina askorbová, methylparaben, propylparaben, čištěná voda, isobutan, propan, n-butan.
06.2 Neslučitelnost
Nejsou známy.
06.3 Doba platnosti
2 roky pro gastrorezistentní tablety, čípky, rektální suspenze, granule pro rektální suspenzi, rektální pěna; 3 roky pro neotevřené tobolky s upraveným uvolňováním.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
U tablet: neuchovávejte při teplotě nad 30 ° C. U čípků: uchovávejte při teplotě nepřesahující 30 ° C.
Pro kapsle: přípravek citlivý na světlo: uchovávejte v původním obalu.
Nepoužívejte výrobek, pokud obal vykazuje viditelné známky poškození. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
TABLETY ODOLNÉ PRO POTRAVINY
Blistrové balení z PVC / hliníku spojené v papírové krabičce spolu s příbalovou informací.
30 enterosolventních tablet po 400 mg
60 enterosolventních tablet po 400 mg
24 enterosolventních tablet po 800 mg
60 enterosolventních tablet po 800 mg
96 enterosolventních tablet po 800 mg
ZMĚNĚNÉ KAPSULY PRO UVOLNĚNÍ
Blistrové balení ze spojeného PVC / PVdC / hliníku vložené v papírové krabičce spolu s příbalovou informací.
50 tobolek s řízeným uvolňováním po 400 mg
DOPORUČENÍ
Pás ventilů s předem vytvořenými kapsami z tuhého plastového materiálu (PVC / PE), utěsněný tepelným těsněním a vložený do lepenkové krabice spolu s příbalovým letákem.
10 čípků po 500 mg
20 čípků po 500 mg
28 čípků po 1 g
RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ
Lahvičky z měkkého polyetylénu, vložené do lepenkové krabice spolu s rektálními kanylami, z tuhého polyetylénu a příbalová informace.
Rektální suspenze 2 g / 50 ml - 7 jednodávkových obalů 50 ml
Rektální suspenze 4 g / 100 ml - 7 jednodávkových obalů 100 ml
Rektální suspenze 4 g / 50 ml - 7 jednodávkových obalů 50 ml
GRANULY PRO RECTÁLNÍ POZASTAVENÍ
Tepelně zatavené sáčky ze spojeného materiálu (papír - hliník - polyetylén) vložené do lepenkové krabice spolu s příbalovým letákem.
Granule pro rektální suspenzi 2 g - 10 sáčků
RECTÁLNÍ PĚNA (jednodávková balení)
Jednodávkové hliníkové plechovky s dávkovacími ventily a připojenými rektálními kanylami, z tuhého polyetylénu, vložené do lepenkové krabice spolu s příbalovým letákem.
2 g rektální pěny - 7 jednodávkových obalů 4 g rektální pěny - 7 jednodávkových obalů
RECTAL FOAM (vícedávkový balíček)
Vícedávkový hliníkový válec s dávkovacím ventilem a připojenými rektálními kanylami, z tuhého polyetylénu, vložený do kartonové krabice spolu s příbalovým letákem.
1 g rektální pěny - 1 nádoba se 14 dávkami
1 g rektální pěny - 2 nádoby po 14 dávkách
06.6 Návod k použití a zacházení
Viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Držitel AIC:
GIULIANI S.p.A.
Via Palagi 2, 20129 Milán
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
30 enterosolventních tablet po 400 mg A.I.C. 026416014 *
60 enterosolventních tablet o 400 mg A.I.C. 026416329
24 enterosolventních tablet po 800 mg A.I.C. 026416242 *
60 enterosolventních tablet 800 mg A.I.C. 026416317
96 enterosolventních tablet 800 mg A.I.C. 026416293 *
50 tobolek s řízeným uvolňováním po 400 mg A.I.C. 026416255
10 čípků po 500 mg A.I.C. 026416127 *
20 čípků po 500 mg A.I.C. 026416139
28 čípků po 1 g A.I.C. 026416305
Rektální suspenze 2 g / 50 ml - 7 jednodávkových obalů 50 ml A.I.C. 026416141
Rektální suspenze 4 g / 100 ml - 7 jednodávkových nádobek 100 ml A.I.C. 026416154
Rektální suspenze 4 g / 50 ml - 7 jednodávkových obalů 50 ml A.I.C. 026416166 *
Granule pro rektální suspenzi 2 g - 10 sáčků A.I.C. 026416091 *
2 g rektální pěny - 7 jednodávkových nádob A.I.C. 026416216
4 g rektální pěny - 7 jednodávkových nádob A.I.C. 026416230
1 g rektální pěny - 1 nádoba se 14 dávkami A.I.C. 026416267 *
1 g rektální pěny - 2 nádoby po 14 dávkách A.I.C. 026416279 *
* Balení není na trhu
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Datum první registrace: 30. července 1987.
Datum obnovení: 1. června 2005.
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červenec 2012