Účinné látky: risperidon
Risperdal 25, 37,5 a 50 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání
Příbalové letáky Risperdal jsou k dispozici pro velikosti balení:- Risperdal 1, 2, 3 a 4 mg potahované tablety, Risperdal 1 a 2 mg tablety dispergovatelné v ústech, Risperdal 1 mg / ml perorální kapky, roztok
- Risperdal 25, 37,5 a 50 mg prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání
Proč se přípravek Risperdal používá? K čemu to je?
Risperdal Consta patří do skupiny léků nazývaných „antipsychotika“.
Risperdal Consta se používá k udržovací léčbě schizofrenie, což je stav, kdy můžete vidět, slyšet nebo cítit věci, které neexistují, věřit věcem, které nejsou pravdivé, nebo se cítit neobvykle podezřívavě nebo zmateně.
Risperdal Consta je určen pacientům, kteří jsou v současné době léčeni perorálními antipsychotiky (například: tablety, kapsle).
Risperdal může pomoci zmírnit příznaky onemocnění a zabránit jeho návratu.
Kontraindikace Kdy by Risperdal neměl být používán
Neužívejte Risperdal Consta, pokud:
- Jste alergický (přecitlivělý) na risperidon nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Risperdal užívat
- Pokud jste nikdy neužívali žádnou formu přípravku RISPERDAL, měli byste před podáním léčby přípravkem Risperdal Consta začít s perorálním podáním přípravku Risperdal.
Před užitím přípravku Risperdal Consta se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem, pokud:
- Má problém se srdcem. Mezi příklady patří nepravidelný srdeční rytmus, nebo pokud máte tendenci mít nízký krevní tlak nebo pokud užíváte léky na krevní tlak. Risperdal Consta může způsobit pokles krevního tlaku. Vaše dávka může být nutné upravit
- Znáte nějaké faktory, které by vás mohly ohrozit mozkovou mrtvicí, jako je vysoký krevní tlak, kardiovaskulární poruchy nebo poruchy krevního oběhu v mozku
- Stalo se, že měla nedobrovolné pohyby jazyka, úst a obličeje
- Měli jste stav, jehož příznaky zahrnovaly horečku, ztuhlost svalů, pocení nebo sníženou úroveň vědomí (také známý jako neuroleptický maligní syndrom)
- Má Parkinsonovu chorobu nebo demenci
- Víte, že jste měl v minulosti nízkou hladinu bílých krvinek (což může, ale nemusí být způsobeno jinými léky).
- Je diabetik
- Trpí epilepsií
- Je to chlapec a má prodlouženou nebo bolestivou erekci.
- Má potíže s kontrolou tělesné teploty nebo nadměrného oteplování
- Máte problémy s ledvinami
- Máte problémy s játry
- Máte abnormálně vysokou hladinu hormonu prolaktinu v krvi nebo máte možný nádor závislý na prolaktinu
- Vy nebo někdo jiný ve vaší rodině máte v minulosti krevní sraženiny (tromby), protože antipsychotické léky jsou spojovány s tvorbou krevních sraženin
Pokud si nejste jisti, zda se na vás vztahuje některý z výše uvedených stavů, poraďte se před použitím přípravku Risperdal se svým lékařem nebo lékárníkem.
Protože u pacientů užívajících RISPERDAL INJECTION byl velmi vzácně pozorován nebezpečně nízký počet určitého typu bílých krvinek potřebných k boji s infekcemi v krvi, může váš lékař počet bílých krvinek zkontrolovat.
Risperdal Consta může způsobit přírůstek hmotnosti. Významný přírůstek hmotnosti může negativně ovlivnit vaše zdraví. Lékař by měl vaši váhu pravidelně kontrolovat.
Protože byl u pacientů užívajících přípravek Risperdal Consta pozorován diabetes mellitus nebo zhoršení již existujícího diabetes mellitus, měl by lékař zkontrolovat zvýšené hladiny glukózy v krvi.
U pacientů s již existujícím diabetes mellitus by měly být pravidelně monitorovány hladiny glukózy v krvi.
Během „operace oka“ v důsledku zakalení čočky (katarakty) se zornice (černý kruh ve středu oka) nemusí zvětšovat podle potřeby. Také duhovka (barevná část oka) se může během operace ochabnout, což může způsobit poškození oka. Pokud plánujete operaci očí, sdělte svému očnímu lékaři, že užíváte tento lék.
Starší s demencí
Risperdal Consta není určen k použití u starších pacientů s demencí.
Pokud vy nebo váš pečovatel zaznamenáte náhlou změnu duševního stavu nebo „náhlou slabost nebo necitlivost obličeje, paží nebo nohou, zejména na jedné straně, nebo nesrozumitelný způsob mluvení, i když jen na krátkou dobu, musíte okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.To mohou být příznaky mrtvice.
Použití u dětí a dospívajících
Risperdal Consta by neměli užívat pacienti mladší 18 let.
Interakce Které léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Risperdal
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat. Je zvláště důležité informovat svého lékaře nebo lékárníka, pokud užíváte některý z následujících léků:
- Léky působící na váš mozek, které vám pomohou se uklidnit (benzodiazepiny), nebo některé léky proti bolesti (opiáty), léky na alergii (některá antihistaminika), protože risperidon může zvýšit sedativní účinky všech těchto léků
- Léky, které mohou měnit elektrickou aktivitu vašeho srdce, jako jsou léky na malárii, léky na problémy se srdečním rytmem, léky na alergie (antihistaminika), některá antidepresiva nebo jiná léčiva na duševní problémy
- Léky, které zpomalují srdeční frekvenci Léky, které způsobují nízký obsah draslíku v krvi (jako některá diuretika)
- Léky k léčbě vysokého krevního tlaku Risperdal Consta může způsobit nízký krevní tlak
- Léky na Parkinsonovu chorobu (jako je levodopa)
- Léky na močení (diuretika) používané k léčbě srdečních potíží nebo otoků částí těla v důsledku nahromadění příliš velkého množství tekutin (jako je furosemid nebo chlorthiazid). Risperdal Consta užívaný samostatně nebo s furosemidem může zvýšit riziko mrtvice nebo smrti u starších pacientů s demencí.
Následující léky mohou snížit účinek risperidonu
- Rifampicin (lék k léčbě některých infekcí)
- Karbamazepin, fenytoin (léky na epilepsii)
- Fenobarbital Pokud začnete nebo přestanete užívat takové léky, možná budete potřebovat jinou dávku risperidonu.
Následující léky mohou zvýšit účinek risperidonu
- Chinidin (používá se u některých srdečních chorob)
- Antidepresiva, jako je paroxetin, fluoxetin, tricyklická antidepresiva
- Léky známé jako beta blokátory (používané k léčbě vysokého krevního tlaku)
- Fenothiaziny (jako jsou léky používané k léčbě psychózy nebo jako sedativa)
- Cimetidin, ranitidin (blokátory žaludeční kyseliny)
Pokud takové léky začnete nebo přestanete užívat, možná budete potřebovat jinou dávku risperidonu.
Pokud si nejste jisti, zda se na vás vztahuje některý z výše uvedených stavů, poraďte se před použitím přípravku Risperdal se svým lékařem nebo lékárníkem.
Risperdal s jídlem, pitím a alkoholem
Tento lék můžete užívat s jídlem nebo bez jídla. Během léčby přípravkem Risperdal Consta byste se měli vyvarovat pití alkoholu.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství, kojení a plodnost
- Pokud jste těhotná nebo kojíte, domníváte se, že můžete být těhotná, nebo plánujete otěhotnět, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem dříve, než začnete tento přípravek užívat.
- U novorozenců narozených matkám, které užívaly přípravek Risperdal Consta v posledním trimestru (poslední tři měsíce těhotenství), se mohou objevit následující příznaky: třes, svalová ztuhlost a / nebo slabost, ospalost, agitovanost, problémy s dýcháním a potíže s užíváním jídlo. Pokud vaše dítě vykazuje některý z těchto příznaků, kontaktujte svého lékaře.
- Risperdal Consta může zvýšit hladiny hormonu zvaného „prolaktin“, který může ovlivnit plodnost (viz Možné nežádoucí účinky).
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Během léčby přípravkem Risperdal Consta se mohou objevit závratě, únava a problémy se zrakem. Neveďte vozidlo ani neobsluhujte žádné nástroje nebo stroje, aniž byste si to nejprve promluvili se svým lékařem.
Dávka, způsob a doba podání Jak se přípravek Risperdal používá: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem. Risperdal Consta je podáván lékařem jako intramuskulární injekce do paže nebo hýždí každé dva týdny. Injekce by měly být střídány mezi pravou a levou stranou a přípravek by neměl být podáván intravenózně.
Doporučená dávka je následující:
Dospělí
Počáteční dávka
Pokud byla denní dávka perorálního risperidonu (např. Tablet), kterou jste užívali v posledních dvou týdnech, 4 mg nebo méně, měla by být vaše počáteční dávka přípravku Risperdal Consta 25 mg.
Pokud byla denní dávka perorálního risperidonu (např. Tablet), kterou jste užívali v posledních dvou týdnech, vyšší než 4 mg, může vám být předepsána počáteční dávka přípravku Risperdal Consta 37,5 mg.
Pokud v současné době užíváte jiná perorální antipsychotika než risperidon, počáteční dávka přípravku Risperdal Consta bude záviset na léčbě, kterou užíváte. Váš lékař zvolí Risperdal Injectable 25 mg nebo 37,5 mg. Může vám být předepsána nižší dávka 12,5 mg. Váš lékař rozhodne, jaká dávka přípravku Risperdal Consta je pro vás vhodná.
Udržovací dávka
- Obvyklá dávka je 25 mg každé dva týdny ve formě injekce.
- Můžete také potřebovat nižší dávku, 12,5 mg nebo vyšší, 37,5 nebo 50 mg. Váš lékař rozhodne, která síla přípravku Risperdal Consta je pro vás nejlepší.
- Váš lékař vám může předepsat perorální Risperdal po dobu prvních tří týdnů po první injekci.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Risperdal
Jestliže jste dostal (a) více přípravku Risperdal Consta, než jste měl (a)
- U pacientů, kteří dostali více než očekávanou dávku přípravku Risperdal Consta, se objevily následující příznaky: ospalost, únava, abnormální pohyby těla, problémy se stojím a chůzí, závratě způsobené nízkým krevním tlakem a abnormálním srdečním tepem. Byly hlášeny případy abnormálního elektrického vedení srdce a záchvaty.
- Okamžitě se poraďte se svým lékařem.
Přerušení léčby přípravkem Risperdal Consta
Ztratí účinky léku. Nepřestávejte užívat tento lék, pokud vám to lékař neřekne, protože se vaše příznaky mohou vrátit. Ujistěte se, že nezapomenete na schůzky s injekcemi každé dva týdny. Pokud se nemůžete dostavit na schůzku, nezapomeňte neprodleně kontaktovat svého lékaře a zjistit „jiné datum podání injekce“. Máte -li jakékoli další otázky týkající se užívání tohoto léku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Risperdal
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Okamžitě informujte svého lékaře, pokud:
- Myslíte si, že máte krevní sraženiny (tromby) v žilách, zejména v nohách (příznaky zahrnují otok, bolest a zarudnutí nohou), které se mohou šířit krevními cévami do plic, což způsobuje bolest na hrudi a potíže s dýcháním. Pokud zaznamenáte některý z těchto příznaků, okamžitě se poraďte se svým lékařem.
- Máte demenci a zaznamenáte náhlou změnu duševního stavu nebo „náhlou slabost nebo necitlivost obličeje, paží nebo nohou, zejména na jedné straně, nebo pokud je váš jazyk nesrozumitelný, i když jen na krátkou dobu. Mohou“. být příznaky mrtvice.
- Máte horečku, ztuhlost svalů, pocení nebo sníženou úroveň vědomí (porucha nazývaná neuroleptický maligní syndrom). Může být nutné okamžité lékařské ošetření.
- Je to muž a má prodlouženou nebo bolestivou erekci. Tento stav se nazývá priapismus. Může být nutné okamžité lékařské ošetření.
- Má nedobrovolné rytmické pohyby jazyka, úst a obličeje. Risperidon může být nutné vysadit
- Máte závažnou alergickou reakci charakterizovanou horečkou, otokem úst, obličeje, rtů nebo jazyka, dušností, svěděním, kožní vyrážkou nebo poklesem krevního tlaku. Ačkoli dříve toleroval perorální risperidon, po podání injekcí Risperdal se alergické reakce vyskytují zřídka. Okamžitě navštivte svého lékaře, pokud se u vás objeví vyrážka, otok hrdla, svědění nebo problémy s dýcháním, protože to mohou být příznaky závažné alergické reakce.
Mohou se objevit následující nežádoucí účinky:
Velmi časté (postihují více než 1 uživatele z 10):
- příznaky nachlazení
- Obtížné usínání nebo usínání
- deprese, úzkost
- Parkinsonismus: Tento stav může zahrnovat: pomalé nebo zhoršené pohyby těla, pocit svalové ztuhlosti nebo napětí (pohyby trhané) a někdy dokonce i pocit pohybu, který zmrzne a poté se znovu spustí. Mezi další příznaky parkinsonismu patří pomalá míchaná chůze, klidový třes, zvýšená
Časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů ze 100):
- Zápal plic, infekce hrudníku (bronchitida), zánět vedlejších nosních dutin
- Infekce močových cest
- pocit, že máte chřipku
- anémie
- Risperdal Consta může zvýšit hladiny hormonu zvaného „prolaktin“ nalezeného v krevním testu (což může, ale nemusí způsobovat příznaky). Když se objeví příznaky vysoké hladiny prolaktinu, mohou to zahrnovat: (u mužů) otok prsou, potíže s dosažením nebo udržením erekce nebo jinou sexuální dysfunkci; (u žen) nepříjemné pocity v prsou, ztráta mléka z prsou, chybějící menstruace nebo jiné problémy s menstruací
- vysoká hladina cukru v krvi, přírůstek hmotnosti, zvýšená chuť k jídlu, hubnutí, snížená chuť k jídlu
- poruchy spánku, podrážděnost, snížená sexuální touha, agitovanost, pocit ospalosti nebo méně pozornosti
- Dystonie: Toto je stav, který zahrnuje pomalou nebo prodlouženou nedobrovolnou svalovou kontrakci. Přestože může zahrnovat jakoukoli část těla (což má za následek abnormální držení těla), dystonie často zahrnuje svaly obličeje, včetně abnormálních pohybů očí, úst, jazyka nebo čelisti.
- Závrať
- Dyskineze: Jedná se o stav, který zahrnuje nedobrovolné pohyby svalů a může zahrnovat opakované, spastické nebo zkroucené pohyby nebo záškuby.
- Třes (třes)
- Rozmazané vidění, oční infekce nebo zánět spojivek
- Rychlý srdeční tep,
- nízký krevní tlak, bolest na hrudi, vysoký krevní tlak
- dušnost, bolest v krku, kašel, ucpaný nos
- Bolest nebo nepohodlí v břiše, zvracení, nevolnost, zácpa, průjem, poruchy trávení, sucho v ústech, bolest zubů
- erektilní dysfunkce
- ztráta menstruace
- ztráta mléka z prsou
- otok těla, paží nebo nohou, horečka, slabost, únava (únava)
- bolest
- reakce v místě vpichu, včetně svědění, bolesti nebo otoku
- zvýšené hladiny transamináz v krvi, zvýšené GGT v krvi (jaterní enzym zvaný gamaglutamyltransferáza), zvýšené jaterní enzymy v krvi
- podzim
Méně časté nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 1000):
- infekce dýchacích cest, infekce močového měchýře, ušní infekce, oční infekce, angína, houbová infekce nehtů, infekce kůže
- infekce, infekce jedné oblasti kůže nebo části těla, virová infekce, zánět kůže způsobený roztoči, podkožní absces
- snížení počtu bílých krvinek, snížení počtu krevních destiček (krvinek, které pomáhají zastavit krvácení), snížení počtu červených krvinek
- alergická reakce
- cukr v moči, cukrovka nebo zhoršení cukrovky,
- ztráta chuti k jídlu vedoucí k podvýživě a nízké tělesné hmotnosti
- vysoké hladiny triglyceridů (tuků), zvýšený cholesterol v krvi
- euforie (mánie), zmatenost, neschopnost dosáhnout orgasmu, nervozita, noční můry, tardivní dyskineze (záškuby nebo trhavé pohyby, které nemůžete ovládat v obličeji, jazyku nebo jiných částech těla). Pokud se u vás objeví rytmické nedobrovolné pohyby, okamžitě kontaktujte svého lékaře jazyka, úst a obličeje. Může být nutné vysazení přípravku Risperdal Consta
- náhlá ztráta krevního zásobení mozku (mrtvice nebo „malá“ mrtvice),
- ztráta vědomí, snížená úroveň vědomí, mdloby
- naléhavá potřeba hýbat částí těla, poruchy rovnováhy, abnormální koordinace, závratě při vstávání, poruchy pozornosti, problémy s řečí, ztráta nebo abnormální chuť, snížená citlivost kůže na bolest a dotek, brnění, píchání nebo necitlivý pocit kůže
- oční infekce nebo zánět spojivek, suché oko, zvýšené slzení, zarudnutí očí
- pocit točení (vertigo), zvonění v uších, bolest ucha
- fibrilace síní (abnormální srdeční rytmus), přerušení srdečního vedení mezi horními a dolními částmi srdce, abnormální elektrické vedení srdce, prodloužení QT intervalu srdce, pomalá srdeční frekvence, abnormální elektrické trasování srdce (elektrokardiogram nebo EKG), pocit závodění nebo pulzování v hrudi (palpitace)
- nízký krevní tlak při vstávání (v důsledku toho mohou někteří pacienti užívající přípravek Risperdal Consta pociťovat mdloby, závratě nebo mdloby, když náhle vstanou nebo si sednou)
- rychlé a mělké dýchání, překrvení dýchacích cest, sípání, epistaxe
- fekální inkontinence, potíže s polykáním, nadměrné vylučování plynu nebo vzduchu
- svědění, vypadávání vlasů, ekzém, suchá kůže, zarudnutí kůže, změna barvy kůže, akné, olupování a svědivá pokožka hlavy nebo kůže
- zvýšení CPK (kreatinfosfokinázy) v krvi, enzymu, který se někdy uvolňuje při poškození svalů
- ztuhlost kloubů, otoky kloubů, svalová slabost, bolest krku
- časté močení, neschopnost močit, bolest při močení
- poruchy ejakulace, opožděná menstruace, vynechání menstruace nebo menstruační problémy (ženy), vývoj prsou u mužů, sexuální dysfunkce, bolest prsou, nepříjemné pocity v prsou, vaginální výtok
- otok obličeje, úst, očí nebo rtů
- zimnice, zvýšená tělesná teplota
- změnit způsob chůze
- pocit žízně, nevolnost, bolest na hrudi, zvláštní pocit
- ztvrdnutí kůže
- zvýšení jaterních enzymů v krvi
- procedurální bolest
Vzácné nežádoucí účinky (postihují 1 až 10 uživatelů z 10 000):
- pokles určitých typů bílých krvinek, které pomáhají v boji proti infekcím,
- nepřiměřená sekrece hormonu, který kontroluje objem moči
- nízká hladina cukru v krvi
- nadměrný příjem vody
- nedostatek emocí
- neuroleptický maligní syndrom (zmatenost, snížení nebo ztráta vědomí, vysoká horečka a silná svalová ztuhlost)
- nízká úroveň vědomí
- potřásání hlavou
- problémy s pohybem očí, rotací očí, přecitlivělostí očí na světlo
- problémy s očima při operaci šedého zákalu.Během operace šedého zákalu se může objevit stav zvaný intraoperační syndrom floppy iris (IFIS), pokud užíváte nebo jste užívali přípravek Risperdal Consta. Pokud se chystáte na operaci šedého zákalu, sdělte to svému lékaři, pokud užíváte nebo máte užil tento lék.
- nepravidelný srdeční tep
- nebezpečně nízký počet určitého typu bílých krvinek potřebných k boji proti infekcím, zvýšené eozinofily (zejména bílé krvinky) v krvi, krevní sraženiny v nohou, krevní sraženiny v plicích
- problémy s dýcháním během spánku (spánková apnoe)
- pneumonie způsobená aspirací jídla, ucpanost plic, chrčení v plicích, problémy s hlasem, porucha dýchacího ústrojí
- zánět slinivky břišní, okluze tlustého střeva
- Byl jsem velmi tvrdý
- léková vyrážka
- kopřivka, ztluštění kůže, lupy, kožní problém, poranění kůže
- rozpad svalových vláken a bolest svalů (rhabdomyolýza)
- abnormální držení těla
- zvětšení prsou, výtok z prsou
- snížení tělesné teploty, nepohodlí
- zežloutnutí kůže a očí (žloutenka)
- závažná alergická reakce charakterizovaná horečkou, otokem úst, obličeje, rtů nebo jazyka, dušností, svěděním, kožní vyrážkou a někdy poklesem krevního tlaku
- nebezpečně nadměrný příjem vody
- zvýšené hladiny inzulinu (hormon, který kontroluje hladinu cukru v krvi
- problémy s cévami v mozku
- nereagování na podněty,
- kóma v důsledku nekontrolovaného diabetu
- náhlá ztráta zraku nebo slepota
- glaukom (zvýšený tlak uvnitř oční bulvy), krustování na okraji víčka
- návaly horka, oteklý jazyk,
- Popraskané rty
- priapismus (prodloužená a bolestivá erekce, která může vyžadovat chirurgickou léčbu)
- zvětšení mléčných žláz
- snížení tělesné teploty, studené paže a nohy
- syndrom z vysazení léku
Velmi vzácné nežádoucí účinky (postihují méně než 1 uživatele z 10 000):
- život ohrožující komplikace nekontrolovaného diabetu
- závažná alergická reakce s otokem, který může postihnout hrdlo a vést k dýchacím potížím
- Nedostatek pohybu střevních svalů, který způsobuje zablokování
Následující nežádoucí účinky byly pozorovány při použití jiného léku zvaného paliperidon, který je velmi podobný risperidonu, takže tyto účinky lze také očekávat u přípravku Risperdal: rychlý srdeční tep ve stoje.
Pokud se kterýkoli z nežádoucích účinků vyskytne v závažné míře, nebo pokud si všimnete jakýchkoli nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci, prosím, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi.
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři, lékárníkovi nebo zdravotní sestře. To se týká i všech možných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v této příbalové informaci. .it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Nahlášením nežádoucích účinků můžete pomoci poskytnout více informací o bezpečnosti tohoto přípravku
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí. Risperdal Consta nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti, uvedené na krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni v měsíci.
Uchovávejte celé balení v chladničce (2-8 ° C). Pokud není k dispozici chlazení, může být přípravek uchováván při teplotě nepřesahující 25 ° C po dobu maximálně 7 dnů před podáním.
Uchovávejte v původním obalu.
Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Obsah balení a další informace
Co Risperdal Consta obsahuje
Léčivou látkou je risperidon.
Každé balení prášku a rozpouštědla pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním Risperdal obsahuje 25 mg, 37,5 mg nebo 50 mg risperidonu.
Pomocnými látkami jsou:
Prášek: [poly- (d, 1-laktid-ko-glykolid)].
Rozpouštědlo (roztok): polysorbát 20, sodná sůl karmelózy, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, bezvodá kyselina citrónová, chlorid sodný, hydroxid sodný, voda na injekci.
Jak Risperdal Consta vypadá a obsah balení
Jedna lahvička obsahující prášek pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním (tento prášek obsahuje léčivou látku risperidon)
Jedna předplněná injekční stříkačka se 2 ml čirého, bezbarvého vodného roztoku, která se přidá k prášku pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním.
Zařízení ALARISTM Smartsite® pro injekční lahvičku bez jehel pro rekonstituci.
Dvě jehly pro intramuskulární injekci (jedna 1palcová (0,8 mm x 25 mm) bezpečnostní jehla 21G UTW s ochranným zařízením Needle-Pro pro podání do deltoidu a jedna 20G TW 2palcová (0,9 mm x 50 mm) s ochranným zařízením Needle-Pro pro podání do hýždí
DŮLEŽITÉ INFORMACE PRO ZDRAVOTNICKÉ PROFESIONÁLY
Pokyny k zařízení pro přístup k injekční lahvičce bez jehly
RISPERDAL injekční vyžaduje zvláštní pozornost krokům „Návodu k použití“, aby bylo zajištěno úspěšné podání a předešlo se problémům s používáním soupravy.
Risperdální injekce mikrosfér s prodlouženým uvolňováním obsažených v lahvičce musí být rekonstituována pouze rozpouštědlem obsaženým ve stříkačce dodané v balení; rekonstituovaný přípravek by měl být podáván pouze s příslušnou jehlou v balení pro podání do hýždí (2palcová (50 mm) jehla) nebo deltoidní (1 palcová (25 mm) jehla). Nenahrazujte žádné součásti v balení.Aby se zajistilo podání zamýšlené dávky risperidonu, měl by být podán celý obsah lahvičky. Částečné podání obsahu nemusí zaručit doručení zamýšlené dávky risperidonu.
Po rekonstituci se doporučuje okamžité podání.
Vyjměte balení přípravku Risperdal pro injekci z chladničky a přibližně 30 minut před rekonstitucí jej ohřejte na pokojovou teplotu.
Obsah balení:
- Jedna lahvička obsahující prášek pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním (tento prášek obsahuje léčivou látku risperidon)
- Jedna předplněná injekční stříkačka se 2 ml čirého, bezbarvého vodného roztoku, která se přidá k prášku pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním. 2palcová (50 mm) JEHLA 1palcová (25 mm) JEHLA
- Zařízení ALARIS ™ Smartsite pro přístup k lahvičkám bez jehel pro rekonstituci
- Dvě jehly pro intramuskulární injekci (jedna 1palcová (0,8 mm x 25 mm) bezpečnostní jehla UTW 21G s ochranným zařízením Needle-Pro pro podání do deltoidu a jedna 2palcová bezpečnostní jehla 20G TW (0,9 mm x 50 mm) s jehlou- Profesionální ochranné zařízení pro správu do hýždí).
- Sejměte z lahvičky barevné plastové víčko. Neodstraňujte šedou gumovou zátku. Očistěte horní část šedé čepičky alkoholovým tampónem a nechte uschnout.
- Odstraňte blistrovou fólii a vyjměte zařízení pro přístup k injekční lahvičce SmartSite® tak, že ji uchopíte mezi bílý uzávěr Luer a koncovku. Nikdy se nedotýkejte špičky zařízení.
- Je velmi důležité, aby bylo zařízení SmartSite® správně umístěno do lahvičky, jinak může ředidlo uniknout při přenosu do lahvičky. Položte lahvičku na tvrdý povrch. Uchopte základnu lahvičky. Orientujte zařízení svisle nad lahvičkou tak, aby byl hrot uprostřed gumové zátky injekční lahvičky. Zatlačte dolů přímým směrem
- Uchopte základnu injekční lahvičky a dezinfikujte místo připojení (modrý kruh) zařízení pomocí injekční stříkačky tampónem namočeným v alkoholu a před připojením stříkačky k zařízení SmartSite® jej nechte uschnout.
- Předplněná injekční stříkačka má bíle zbarvený hrot skládající se ze 2 částí: bílý límec a hladké bílé víčko. Chcete -li injekční stříkačku otevřít, podržte bílý límeček a sejměte hladké bílé víčko (NEOTÁČEJTE A NEŘEZÁVEJTE BÍLOU ČEPICU). Odstraňte bílý uzávěr společně s vnitřní gumovou špičkou. U všech kroků procesu montáže stříkačky držte stříkačku pouze za část s bílým límcem umístěnou na konci stříkačky. Držení límce s bílým víčkem pomůže zabránit odlepení límce s bílým víčkem a zajistí dobré připojení stříkačky. Dávejte pozor, abyste vynutit jakoukoli součást během montáže. Vynucené připojení může způsobit, že se součásti oddělí od těla stříkačky.
- Uchopte bílý límeček stříkačky, zasuňte a zatlačte špičku stříkačky do modrého kruhu zařízení a otáčením ve směru hodinových ručiček zajistěte spojení stříkačky se zařízením SmartSite® (vyhněte se přílišnému utažení). Během připojení držte víčko na zařízení pro přístup k injekčním lahvičkám, aby se zabránilo jeho otáčení. Udržujte stříkačku a zařízení SmartSite® zarovnané.
- Vstříkněte celý obsah injekční stříkačky obsahující rozpouštědlo do lahvičky.
- Injekční lahvičku důkladně protřepejte a současně stiskněte píst palcem po dobu alespoň 10 sekund, aby se vytvořila homogenní suspenze. Při správném promíchání vypadá suspenze rovnoměrně, hustě a mléčně. Mikrosféry budou uvnitř kapaliny viditelné, ale nezůstanou žádné práškové mikrosféry.NENECHÁVEJTE lahvičku PO REKONSTITUCI, PROTOŽE SUSPENZE MŮŽE SEDIMENT.
- Injekční lahvičku zcela otočte a POMALU natáhněte celý obsah suspenze z injekční lahvičky do injekční stříkačky.Odstraňte označenou část lahvičky na perforaci a přiložte ji na injekční stříkačku pro identifikaci.
- Uchopte bílý límeček a odšroubujte stříkačku ze zařízení pro přístup k lahvičkám SmartSite®. Zlikvidujte injekční lahvičku a zařízení odpovídajícím způsobem.
- Otevřete balíček jehel a vyberte příslušnou jehlu z těch, které jsou součástí soupravy. NEDOTÝKEJTE se jehly z části spoje stříkačky, ale pouze z průhledného pouzdra jehly. Pro injekci do GLUTEAL zvolte jehlu 20G 2 palce TW (0,9 mm x 50 mm) (nejdelší jehla zbarvená žlutě uprostřed) Pro injekci DELTOID zvolte 1palcovou jehlu UTW 21G (0,8 mm x 25 mm) (kratší jehla je ve středu zbarvena zeleně).
- Abyste zabránili kontaminaci, dávejte pozor, abyste se nedotkli oranžového krytu jehly Needle-Pro. Uchopte bílý límec a spojte luerové připojení oranžového bezpečnostního zařízení Needle-Pro se stříkačkou mírným otáčením ve směru hodinových ručiček.
- Zatímco držíte bílý límec stříkačky, uchopte čirý kryt jehly a jehlu pevně umístěte do oranžového bodu bezpečnostního zařízení Needle-Pro, stisknutím a otáčením ve směru hodinových ručiček. Umístění jehly pomůže zajistit bezpečné spojení mezi jehlou a oranžovým bezpečnostním zařízením Needle-Pro při dalším kroku.
- PŘED SPRÁVOU MUSÍ BÝT RUSPERDÁLNÍ INJEKCE ZNOVU ZASTAVENA, PROTOŽE PŘEDSTAVENÝ PRODUKT BUDE SEDIMENTOVANÝ VE VÝZNAMU. MIKROSFÉRY VE STŘÍKAČCE ZNOVU ZASTAVTE, energicky zatřepejte
- Stále držte bílý límeček stříkačky a vyjměte čiré pouzdro jehly.
- Jemně poklepejte na stříkačku, aby všechny vzduchové bubliny vystoupaly nahoru. Odstraňte vzduch ze stříkačky opatrným a pomalým pohybem pístu dopředu a držením jehly ve svislé poloze. Celý obsah injekční stříkačky aplikujte intramuskulárně do pacientova zvoleného hýždí nebo do deltového svalu. Injekce do hýždí by měla být provedena v horním vnějším kvadrantu oblasti hýždí.
NEPOUŽÍVEJTE INTRAVENÓZNÍ TRASOU.
VAROVÁNÍ: Abyste zabránili zranění kontaminovanou jehlou:
- NEPOUŽÍVEJTE volnou ruku k zatlačení bezpečnostního zařízení Needle-Pro na jehlu
- NEUVĚŘUJTE úmyslně bezpečnostní zařízení Needle-Pro
- NEPOKOUŠEJTE se narovnat jehlu nebo zavěsit bezpečnostní zařízení Needle-Pro, pokud je jehla ohnutá nebo poškozená
- Nemanipulujte s bezpečnostním zařízením Needle-Pro nesprávně, protože by to mohlo způsobit, že by jehla vypadla ze samotného zařízení
Jakmile je injekce dokončena, zatlačte jehlu do oranžového bezpečnostního zařízení Needle-Pro pouze jednou rukou.
Proveďte tuto operaci jednou rukou tím, že jemně zatlačíte oranžovou Needle-Pro na rovný povrch. STISKNUTÍM BEZPEČNOSTNÍHO ZAŘÍZENÍ ORANŽOVÁ NEEDLE-PRO, JEHLA K TOMU PŘIPOJÍ. Před likvidací vizuálně zkontrolujte, zda je jehla zcela uzamčena v oranžovém bezpečnostním zařízení NeedlePro. Jehlu řádně zlikvidujte. Zlikvidujte také druhou (nepoužitou) jehlu dodanou v balení.
Nepoužívejte opakovaně: lékařská zařízení vyžadují ke správnému fungování specifické materiálové charakteristiky. Tyto vlastnosti byly ověřeny pouze pro jednorázové použití. Jakýkoli pokus o opětovné použití zařízení pro následné použití může negativně ovlivnit integritu zařízení nebo vést ke zhoršení provozu.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
RISPERDÁLNÍ PRÁŠEK A ROZPOUŠTĚDLO PRO INJEKČNÍ SUSPENZI S PRODLOUŽENÝM UVOLNĚNÍM PRO INTRAMUSKULÁRNÍ POUŽITÍ
(dále jen RISPERDAL injekční)
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
Jedna injekční lahvička obsahuje risperidon 25 mg, 37,5 mg nebo 50 mg.
1 ml rekonstituované suspenze obsahuje 12,5 mg, 18,75 mg nebo 25 mg risperidonu.
Pomocné látky se známým účinkem: 1 ml rekonstituované suspenze obsahuje 3 mg sodíku.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním.
Injekční lahvička s práškem.
Bílý / téměř bílý sypký prášek.
Předplněná injekční stříkačka s rozpouštědlem pro rekonstituci
Čirý a bezbarvý vodný roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
RISPERDAL CONSTA je indikován k udržovací léčbě schizofrenie u pacientů v současné době stabilizovaných na perorálních antipsychotikách.
04.2 Dávkování a způsob podání
Dospělí
Počáteční dávka:
U většiny pacientů je doporučená dávka intramuskulárně 25 mg každé dva týdny.
U pacientů s fixní dávkou perorálního risperidonu po dobu alespoň 2 týdnů by mělo být zváženo následující schéma převodu. Pacienti léčení dávkou 4 mg nebo méně perorálního risperidonu by měli dostat 25 mg injekčního přípravku RISPERDAL, zatímco u pacientů léčených vyššími perorálními dávkami by měla být zvážena vyšší injekční dávka RISPERDALU 37,5 mg.
U pacientů, kteří neužívají perorální risperidon, by měla být při výběru počáteční intramuskulární dávky zvážena předchozí perorální léčebná dávka. Doporučená počáteční dávka je 25 mg přípravku RISPERDAL pro injekci každé dva týdny. U pacientů, kteří užívají vyšší dávky použitých perorálních antipsychotik, by měla být zvážena nejvyšší dávka přípravku RISPERDAL INJECTION 37,5 mg.
Dostatečné pokrytí perorálním risperidonem nebo předchozím antipsychotikem by mělo být zajištěno během fáze třítýdenního zpoždění po první injekci přípravku RISPERDAL injekčně (viz bod 5.2).
RISPERDÁLNÍ INJEKCE by neměla být použita u akutních exacerbací schizofrenie bez zajištění dostatečného antipsychotického pokrytí perorálním risperidonem nebo předchozím antipsychotikem během 3týdenní zpožděné fáze po první injekci RISPERDÁLNÍ INJEKCE.
Udržovací dávka:
U většiny pacientů je doporučená dávka intramuskulárně 25 mg každé dva týdny. Někteří pacienti mohou mít prospěch z vyšších dávek 37,5 a 50 mg. Přechod z jedné dávky na vyšší nelze provést dříve, než uplynou alespoň 4 týdny. Účinek této úpravy dávky nelze předvídat dříve než 3 týdny po první injekci vyšší dávky. V klinických studiích nebyl při dávce 75 mg pozorován žádný další přínos. Dávky nad 50 mg každé dva týdny nejsou pozorovány. Doporučuje se .
Senioři
Není nutná žádná úprava dávky. Doporučená dávka je 25 mg intramuskulárně každé dva týdny. U pacientů, kteří neužívají perorální risperidon, je doporučená dávka 25 mg RISPERDALU pro injekci každé dva týdny. U pacientů s fixní dávkou perorálního risperidonu po dobu alespoň 2 týdnů by mělo být zváženo následující schéma převodu. Pacienti léčení dávkou 4 mg nebo méně perorálního risperidonu by měli dostat 25 mg RISPERDALU injekčně, zatímco u pacientů léčených vyššími perorálními dávkami by měla být zvážena vyšší injekční dávka RISPERDALU 37,5 mg.
Během třítýdenní fáze zpoždění po první injekci injekce RISPERDALU by mělo být zajištěno dostatečné pokrytí antipsychotiky (viz bod 5.2). Klinické údaje o RISPERDÁLNÍ INJEKCI u starších osob jsou omezené.RISPERDÁLNÍ INJEKCE by měla být u starších pacientů používána s opatrností.
Jaterní a renální insuficience
RISPERDAL CONSTA nebyl studován u pacientů s poruchou funkce jater a ledvin.
Pokud pacienti s jaterní nebo renální insuficiencí vyžadují léčbu přípravkem RISPERDAL injekčně, doporučuje se úvodní dávka 0,5 mg perorálního risperidonu dvakrát denně během prvního týdne. Druhý týden lze podat 1 mg dvakrát denně nebo 2 mg jednou denně. Pokud je celková denní orální dávka alespoň 2 mg dobře snášena, lze injekčně podat 25 mg přípravku RISPERDAL injekčně každé 2 týdny.
Během třítýdenní fáze zpoždění po první injekci injekce RISPERDALU by mělo být zajištěno dostatečné pokrytí antipsychotiky (viz bod 5.2).
Dětští pacienti
Bezpečnost a účinnost přípravku Risperdal Consta u dětí mladších 18 let nebyla stanovena. Nejsou k dispozici žádné údaje.
Způsob podání
RISPERDÁLNÍ INJEKCE by měla být podávána každé dva týdny hlubokou intramuskulární injekcí do deltového svalu nebo hýždě pomocí příslušné bezpečnostní jehly. K podání do deltoidu použijte 2,5 cm jehlu, střídavě podávanou mezi oběma pažemi. K podání do hýždí použijte 5 cm jehlu střídající injekce mezi dvěma hýžděmi Nepodávejte intravenózně (viz body 4.4 a 6.6).
Pokyny k rekonstituci léčivého přípravku před podáním viz bod 6.6.
04.3 Kontraindikace
Přecitlivělost na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
U pacientů, kteří nikdy neužívali risperidon, se doporučuje stanovit toleranci k perorálnímu risperidonu před zahájením injekční léčby přípravkem RISPERDAL (viz bod 4.2).
Starší pacienti s demencí
RISPERDAL CONSTA nebyl studován u starších pacientů s demencí, a proto není indikován k použití v této skupině pacientů.RISPERDAL CONSTA není schválen k léčbě poruch chování spojených s demencí.
Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s demencí
V metaanalýze 17 kontrolovaných klinických studií s atypickými antipsychotiky, včetně přípravku RISPERDAL, došlo ke zvýšení úmrtnosti ve srovnání s placebem u starších pacientů s demencí léčených atypickými antipsychotiky. V placebem kontrolovaných klinických studiích s perorálním přípravkem RISPERDAL v této populaci byla incidence úmrtnosti 4,0% u pacientů léčených přípravkem RISPERDAL ve srovnání s 3,1% u pacientů, kteří dostávali placebo. 95% přesná spolehlivost) byla 1,21 (0,7-2,1). Průměrný věk (časový úsek) zemřelých pacientů bylo 86 let (časový úsek 67-100).). Údaje ze dvou velkých observačních studií také ukázaly, že i u starších pacientů s demencí léčených konvenčními antipsychotiky je riziko úmrtí ve srovnání s neléčenými pacienty mírně zvýšeno. Neexistují dostatečné údaje ke skutečnému odhadu přesné velikosti rizika a příčina zvýšeného rizika není známa. Rozsah, v jakém lze nárůst úmrtnosti zjištěný v observačních studiích připsat spíše antipsychotikům než některým, není jasný. pacientů.
Současné užívání furosemidu
V placebem kontrolovaných klinických studiích perorálního přípravku RISPERDAL prováděných u starších pacientů s demencí byl pozorován vyšší výskyt úmrtnosti u pacientů léčených furosemidem a
risperidon (7,3%; průměrný věk 89 let, rozmezí 75–97), ve srovnání s pacienty léčenými samotným risperidonem (3,1%; průměrný věk 84 let, rozmezí 70–96) nebo samotným furosemidem (4,1%; průměrný věk 80 let, rozmezí 67-90). Zvýšená úmrtnost u pacientů léčených furosemidem a risperidonem byla pozorována ve dvou ze čtyř klinických studií.Souběžné užívání risperidonu s jinými diuretiky (hlavně thiazidovými diuretiky používanými v nízkých dávkách) nebylo spojeno s podobnými pozorováními.
Nebyly identifikovány žádné patofyziologické mechanismy vysvětlující toto pozorování, ani nebyl pozorován žádný kompatibilní vzorec pro příčiny smrti. Nicméně před rozhodnutím o jeho použití je třeba být opatrný a zvážit rizika a přínosy této kombinace nebo kombinací s jinými silnými diuretiky. U pacientů užívajících jiná diuretika souběžně s risperidonem nebyl pozorován zvýšený výskyt úmrtnosti. Bez ohledu na léčbu byla dehydratace celkovým rizikovým faktorem úmrtnosti, a proto by měla být u starších pacientů s demencí pečlivě zabráněna.
Cerebrovaskulární nežádoucí příhody (EACV)
V randomizovaných placebem kontrolovaných klinických studiích u pacientů s demencí léčených některými atypickými antipsychotiky bylo pozorováno přibližně 3násobné zvýšení rizika cerebrovaskulárních nežádoucích účinků. Souhrnné údaje ze šesti placebem kontrolovaných klinických studií s přípravkem RISPERDAL prováděných primárně u starších osob (> 65 let) s demencí ukázaly, že ACV (závažné a nezávažné, související) se vyskytly u 3,3% (33/1009) pacientů léčených risperidonem a u 1,2% (8/712) pacientů léčených placebem. Poměr šancí (95% přesný interval spolehlivosti) byl 2,96 (1,34-7,50). Mechanismus tohoto zvýšeného rizika není znám. Zvýšené riziko nelze vyloučit u jiných antipsychotik nebo jiných populací pacientů. RISPERDAL CONSTA by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory cévní mozkové příhody.
Ortostatická hypotenze
Ve vztahu k alfa-blokující aktivitě risperidonu se může objevit (ortostatická) hypotenze, zejména během počáteční fáze léčby.Klinicky významná hypotenze byla pozorována v postmarketingové fázi při současném užívání risperidonu a antihypertenzní léčby. RISPERDAL by měl být podáván s opatrností pacientům se známým kardiovaskulárním onemocněním (např. Srdeční selhání, infarkt myokardu, poruchy vedení, dehydratace, hypovolémie nebo cerebrovaskulární onemocnění). V případě, že klinicky relevantní „ortostatická hypotenze“ přetrvává, měla by být vhodnost pokračování léčby přípravkem RISPERDAL injekčně posouzena na základě poměru prospěchu a rizika.
Leukopenie, neutropenie a agranulocytóza
Při použití antipsychotik, včetně injekčního přípravku RISPERDAL, byly hlášeny případy leukopenie, neutropenie a agranulocytózy. Agranulocytóza byla hlášena velmi vzácně (měla by být klinicky významná anamnéza nízkého počtu bílých krvinek (WBC) nebo s lékem indukovanou leukopenií / neutropenií). monitorovány během prvních měsíců léčby a přerušení podávání přípravku RISPERDAL injekčně při prvních známkách klinicky významného poklesu počtu bílých krvinek v nepřítomnosti dalších příčinných faktorů.U pacientů s klinicky významnou neutropenií je třeba pečlivě sledovat horečku nebo jiné příznaky nebo známky infekce a okamžitě je léčit. pokud se takové příznaky nebo příznaky objeví.Pacienti s těžkou neutropenií (absolutní počet neutrofilů
Tardivní dyskineze / extrapyramidové příznaky (DT / EPS)
Léčivé přípravky s vlastnostmi antagonismu dopaminových receptorů jsou spojovány s indukcí tardivní dyskineze, charakterizované rytmickými mimovolními pohyby, převážně jazyka a / nebo obličeje. Nástup extrapyramidových symptomů je rizikovým faktorem tardivní dyskineze.Pokud se vyskytnou známky a příznaky tardivní dyskineze, je třeba zvážit možnost přerušení jakékoli antipsychotické léčby.
Neuroleptický maligní syndrom (NMS)
Při podávání antipsychotik byl hlášen neuroleptický maligní syndrom charakterizovaný hypertermií, svalovou ztuhlostí, nestabilitou autonomního nervového systému, změněným stavem vědomí a zvýšenými hladinami kreatinofosfokinázy v séru. Mezi další příznaky může patřit myoglobinurie (rhabdomyolýza) a akutní selhání ledvin. v tomto případě by měla být vysazena všechna antipsychotika, včetně injekčního přípravku RISPERDAL.
Parkinsonova choroba a demence s Lewyho tělísky
Před předepisováním antipsychotik, včetně injekčního přípravku RISPERDAL, pacientům s Parkinsonovou nemocí nebo demencí s Lewyho tělísky (DLB) by měli lékaři vyhodnotit poměr prospěchu a rizika. Parkinsonova nemoc se může s risperidonem zhoršit. Obě skupiny pacientů mohou mít zvýšené riziko neuroleptického maligního syndromu a také jsou citlivější na antipsychotika; tito pacienti byli vyloučeni z klinických studií. Zvýšení této citlivosti se může projevit zmatením, sedací, posturální nestabilitou s častými pády a také extrapyramidovými příznaky.
Hyperglykémie a diabetes mellitus
Během léčby přípravkem RISPERDAL injekčně byla hlášena hyperglykémie, diabetes mellitus a exacerbace již existujícího diabetu.
V některých případech byl hlášen předchozí přírůstek hmotnosti, což může být predisponujícím faktorem. Souvislost s ketoacidózou byla hlášena velmi vzácně a zřídka u diabetického kómatu.Při použití antipsychotik se doporučuje adekvátní klinické sledování podle pokynů. U pacientů léčených jakýmkoli atypickým antipsychotikem, včetně injekčního přípravku RISPERDAL, by měly být sledovány příznaky hyperglykémie (jako je polydipsie, polyurie, polyfagie a slabost) a pacienti s diabetes mellitus by měli být pravidelně sledováni kvůli zhoršování kontroly glukózy.
Přibývání na váze.
Při použití přípravku RISPERDAL INJECTION byl hlášen významný přírůstek hmotnosti. Hmotnost by měla být pravidelně sledována.
Hyperprolaktinémie
Studie tkáňové kultury naznačují, že růst buněk v lidských rakovinách prsu může být stimulován prolaktinem.
Ačkoli v klinických a epidemiologických studiích nebyla dosud prokázána jasná souvislost s podáváním antipsychotik, u pacientů s relevantní klinickou anamnézou se doporučuje opatrnost. RISPERDAL CONSTA by měl být používán s opatrností u pacientů s již existující hyperprolaktinémií a u pacientů s potenciálně prolaktin-dependentními tumory.
Prodloužení QT intervalu
Po uvedení přípravku na trh bylo velmi vzácně hlášeno prodloužení QT intervalu.Podobně jako u jiných antipsychotik je při předepisování risperidonu pacientům se známým kardiovaskulárním onemocněním, rodinnou anamnézou prodloužení QT intervalu, bradykardie nebo nerovnováhy elektrolytů (hypokalemie, hypomagnezémie) nutná opatrnost. může zvýšit riziko arytmogenních účinků a při současném užívání léčivých přípravků, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QT intervalu.
Křeče
RISPERDAL CONSTA by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou záchvatů nebo jinými stavy, které mohou snížit práh pro záchvaty.
Priapismus
U přípravku RISPERDAL CONSTA se může objevit priapismus, a to kvůli jeho blokující aktivitě alfa-adrenergních receptorů.
Termoregulace těla
Bylo hlášeno, že antipsychotické léčivé přípravky narušují schopnost těla snižovat tělesnou teplotu jádra.Při předepisování RISPERDÁLNÍ INJEKCE pacientům, u kterých se mohou vyskytnout stavy, které mohou přispět ke zvýšení teploty, je nutná opatrnost. Vnitřní tělo, například intenzivní fyzická aktivita, expozice do extrémních veder, souběžné podávání léků s anticholinergní aktivitou nebo predispozice k dehydrataci.
Venózní tromboembolie
U antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu (VTE). Pacienti léčení antipsychotiky mají často získané rizikové faktory pro VTE; proto musí být před a během léčby přípravkem RISPERDAL injekční a preventivní opatření identifikovány všechny možné rizikové faktory pro VTE.
Inoperační syndrom floppy iris
Intraoperační syndrom floppy iris (IFIS) byl pozorován během operace katarakty u pacientů léčených léčivými přípravky s alfa1a-adrenergním antagonistickým účinkem, včetně přípravku RISPERDAL injekčně (viz bod 4.8).
IFIS může zvýšit riziko očních komplikací během a po operaci. Oční chirurg by měl být před operací informován o současném nebo minulém používání léčivých přípravků s alfa1a-adrenergním antagonistickým účinkem. Potenciální přínos přerušení léčby alfa1 blokátory před operací katarakty nebyl stanoven a musí být zvážen oproti riziku přerušení antipsychotické léčby.
Antiemetický účinek
V preklinických studiích s risperidonem byl pozorován antiemetický účinek. Tento účinek, pokud se vyskytuje u lidí, může maskovat známky a příznaky předávkování některými léky nebo stavy, jako je střevní obstrukce, Reyeův syndrom a nádor na mozku.
Porucha funkce ledvin nebo jater
Přestože byl perorální risperidon studován, přípravek RISPERDAL CONSTA nebyl studován u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí. RISPERDÁLNÍ INJEKCE by měla být této skupině pacientů podávána s opatrností (viz bod 4.2).
Správa
Buďte velmi opatrní, abyste se vyhnuli neúmyslnému podání RISPERDÁLNÍHO INJEKCE do cévy.
Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné dávce, takže je v podstatě bez sodíku.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Interakce přípravku RISPERDAL injekčně s jinými souběžně podávanými léčivými přípravky nebyly systematicky hodnoceny. Údaje o lékových interakcích uvedené v této části jsou založeny na studiích prováděných s perorálním přípravkem RISPERDAL.
Farmakodynamické interakce
Léky, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QT intervalu
Podobně jako u jiných antipsychotik se doporučuje opatrnost při předepisování risperidonu v kombinaci s léky, o nichž je známo, že způsobují prodloužení QT intervalu, jako jsou antiarytmika (např. Chinidin, disopyramid, prokainamid, propafenon, amiodaron, sotalol), tricyklická antidepresiva (např. Amitriptylin), tetracyklická antidepresiva (například maprotilin), některá antihistaminika, jiná antipsychotika, některá antimalarika (například chinin a meflochin) a léky, které vyvolávají nerovnováhu elektrolytů (hypokalémie, hypomagnezémie), bradykardii nebo léky, které inhibují jaterní metabolismus risperidonu je orientační a nevyčerpávající seznam.
Centrálně působící drogy a alkohol
Risperidon by měl být používán s opatrností v kombinaci s jinými centrálně působícími látkami, zejména včetně alkoholu, opiátů, antihistaminik a benzodiazepinů kvůli zvýšenému riziku sedace.
Levodopa a agonisté dopaminu
RISPERDAL CONSTA může antagonizovat účinek levodopy a dalších agonistů dopaminu.Pokud je tato kombinace považována za nezbytnou, zejména v konečném stádiu Parkinsonovy choroby, měla by být předepsána nejnižší účinná dávka každé léčby.
Léky s hypotenzním účinkem
Po uvedení přípravku na trh byla při současném podávání risperidonu a antihypertenzní léčby pozorována klinicky významná hypotenze.
Farmakokinetické interakce
Risperidon je metabolizován primárně prostřednictvím CYP2D6 a v menší míře CYP3A4. Risperidon i jeho aktivní metabolit 9-hydroxyrisperidon jsou substráty P-glykoproteinu (P-gp). Látky, které modifikují aktivitu CYP2D6 nebo které jsou silnými inhibitory nebo induktory aktivity CYP3A4 a / nebo P-gp, mohou ovlivnit farmakokinetiku aktivní antipsychotické frakce risperidonu.
Silné inhibitory CYP2D6
Souběžné podávání přípravku RISPERDAL pro injekce se silným inhibitorem CYP2D6 může zvýšit plazmatické koncentrace risperidonu, ale v menší míře koncentrace aktivní antipsychotické frakce. Vysoké dávky silného inhibitoru CYP2D6 mohou zvýšit koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu (např. Paroxetinu, viz níže). Očekává se, že jiné inhibitory CYP 2D6, jako je chinidin, budou ovlivňovat plazmatické koncentrace risperidonu podobným způsobem. Pokud je zahájena nebo ukončena souběžná léčba paroxetinem, chinidinem nebo jiným silným inhibitorem CYP2D6, zejména ve vysokých dávkách, lékař by měl dávku injekčního přípravku RISPERDAL přehodnotit.
Inhibitory CYP3A4 a / nebo P-gp
Souběžné podávání přípravku RISPERDAL pro injekce se silným inhibitorem CYP3A4 a / nebo P-gp může podstatně zvýšit plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu. Při zahájení nebo ukončení souběžného podávání itrakonazolu nebo jiného silného inhibitoru CYP3A4 a / nebo P-gp by měl lékař dávku injekce RISPERDALU přehodnotit.
Induktory CYP3A4 a / nebo P-gp
Souběžné podávání přípravku RISPERDAL pro injekce se silným induktorem CYP3A4 a / nebo P-gp může snížit plazmatické koncentrace risperidonové aktivní antipsychotické frakce. Pokud je zahájena nebo ukončena souběžná léčba karbamazepinem nebo jiným silným induktorem CYP3A4 a / nebo P-gp, lékař by měl znovu vyhodnotit dávku injekce RISPERDALU. Induktory CYP3A4 uplatňují svůj účinek časově závislým způsobem a dosažení maximálního účinku po jejich zavedení může trvat nejméně 2 týdny. Naopak po přerušení může indukce CYP3A4 trvat alespoň 2 týdny, než odezní.
Léčivé přípravky s vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny
Pokud je přípravek RISPERDAL CONSTA podáván společně s léčivými přípravky s vysokou vazbou na plazmatické bílkoviny, nedochází ke klinicky významnému posunu žádného z léčivých přípravků z plazmatických proteinů.
Při podávání souběžně podávaných léčivých přípravků je třeba nahlédnout do souhrnu údajů o přípravku ohledně informací o metabolismu a možné potřebě úpravy dávky.
Pediatrická populace
Interakční studie byly provedeny pouze u dospělých. Relevance výsledků těchto studií u pediatrických pacientů není známa.
Příklady
Níže jsou uvedeny příklady léků, které mohou potenciálně interagovat nebo u nichž bylo prokázáno, že nereagují s risperidonem.
Účinek jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku risperidonu
Antibakteriální látky:
• Erythromycin, středně silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, nemění farmakokinetiku risperidonu a aktivní antipsychotické frakce.
• Rifampicin, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp, snížil plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce.
Anticholinesterázy:
Donepezil a galantamin, oba substráty CYP2D6 a CYP3A4, nevykazují klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku risperidonu a aktivní antipsychotické frakce.
Antiepileptika:
• Bylo prokázáno, že karbamazepin, silný induktor CYP3A4 a induktor P-gp, snižuje plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu. Podobné účinky lze pozorovat například u fenytoinu a fenobarbitalu, které jsou rovněž induktory jaterního enzymu CYP 3A4, jakož i P-glykoproteinu (P-gp). Lékař by měl dávku přípravku RISPERDAL při zahájení nebo ukončení léčby přehodnotit léčba karbamazepinem nebo jinými induktory jaterního enzymu CYP 3A4 / P-glykoproteinu.
• Topiramát mírně snížil biologickou dostupnost risperidonu, nikoli však aktivní antipsychotickou frakci. Proto je nepravděpodobné, že by tato interakce měla klinický význam.
Antimykotika:
• Itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, v dávce 200 mg / den zvýšil plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce přibližně o 70%, s dávkami risperidonu 2–8 mg / den.
• Ketoconazol, silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, v dávce 200 mg / den zvýšil plazmatické koncentrace risperidonu a snížil plazmatické koncentrace 9-hydroxyrisperidonu.
Antipsychotika:
• Fenothiaziny mohou zvýšit plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však koncentrace aktivní antipsychotické frakce.
Antivirotika:
• Inhibitory proteázy: údaje z formálních studií nejsou k dispozici; vzhledem k tomu, že ritonavir je silným inhibitorem CYP3A4 a slabým inhibitorem CYP2D6, inhibitory proteázy zesílené ritonavirem a ritonavirem potenciálně zvyšují koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu.
Beta-blokátory:
• Některé beta-blokátory mohou zvýšit plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však koncentrace aktivní antipsychotické frakce.
Blokátory kalciových kanálů:
• Verapamil, středně silný inhibitor CYP3A4 a inhibitor P-gp, zvyšuje plazmatickou koncentraci risperidonu a aktivní antipsychotické frakce.
Gastrointestinální léky:
• Antagonisté H2 receptorů: Cimetidin a ranitidin, oba slabé inhibitory CYP2D6 a CYP3A4, zvýšily biologickou dostupnost risperidonu, ale jen okrajově biologickou dostupnost aktivní antipsychotické frakce.
SSRI a tricyklická antidepresiva:
• Fluoxetin, silný inhibitor CYP2D6, zvyšuje plazmatickou koncentraci risperidonu, ale v menší míře jako aktivní antipsychotické frakce.
• Paroxetin, silný inhibitor CYP2D6, zvyšuje plazmatickou koncentraci risperidonu, ale v dávkách až 20 mg / den je nižší než koncentrace aktivní antipsychotické frakce. Vyšší dávky paroxetinu však mohou zvýšit koncentrace aktivní antipsychotické frakce risperidonu.
• Tricyklická antidepresiva mohou zvýšit plazmatické koncentrace risperidonu, nikoli však koncentrace aktivní antipsychotické frakce. Amitriptylin neovlivňuje farmakokinetiku risperidonu ani aktivní antipsychotické frakce.
• Sertralin, slabý inhibitor CYP2D6, a fluvoxamin, slabý inhibitor CYP3A4, v dávkách až 100 mg / den nejsou spojeny s klinicky významnými změnami koncentrací risperidonové aktivní antipsychotické frakce. Dávky sertralinu nebo fluvoxaminu vyšší než 100 mg / den však mohou zvýšit koncentrace risperidonové aktivní antipsychotické frakce.
Účinek risperidonu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků
Antiepileptika:
• Risperidon nevykazuje klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku valproátu a topiramátu.
Antipsychotika:
• Aripiprazol, substrát CYP2D6 a CYP3A4: Perorální nebo injekční risperidon neovlivnil farmakokinetiku součtu aripiprazolu a jeho aktivního metabolitu, dehydroaripiprazolu.
Digitalisové glykosidy:
• Risperidon nevykazuje klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku digoxinu.
Lithium:
• Risperidon nevykazuje klinicky relevantní účinek na farmakokinetiku lithia.
Současné užívání risperidonu a furosemidu
Viz bod 4.4 týkající se zvýšené úmrtnosti u starších pacientů s demencí léčených v kombinaci s furosemidem.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití risperidonu u těhotných žen.Risperidon neprokázal ve studiích na zvířatech teratogenní účinky, ale byly zjištěny jiné typy reprodukční toxicity (viz bod 5.3). Potenciální riziko pro člověka není známo.
Kojencům vystaveným antipsychotikům, včetně přípravku RISPERDAL podávaným injekčně během třetího trimestru těhotenství, hrozí riziko nežádoucích účinků včetně extrapyramidových a / nebo abstinenčních příznaků, které se mohou lišit v závažnosti a délce po porodu. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, třesu, somnolence, respirační tísně nebo nutričních poruch. Novorozenci proto musí být pečlivě sledováni. RISPERDÁLNÍ INJEKCE by se neměla používat během těhotenství, pokud to není nezbytně nutné.
Čas krmení
Ve studiích na zvířatech se risperidon a 9-hydroxy-risperidon vylučují do mléka. Bylo také prokázáno, že risperidon a 9-hydroxy-risperidon se v malém množství vylučují do mateřského mléka. Nejsou k dispozici žádné údaje o nežádoucích účincích u kojených dětí. Přínos kojení proto musí být zvážen proti potenciálnímu riziku pro dítě.
Plodnost
Stejně jako u jiných léků, které antagonizují dopaminový D2 receptor, RISPERDAL zvyšuje hladiny prolaktinu. Hyperprolaktinémie může potlačit hypotalamický GnRH, což má za následek sníženou sekreci hypofyzárního gonadotropinu, což zase může inhibovat reprodukční funkce narušením gonadální steroidogeneze u žen i mužů.
Během neklinických studií nebyly pozorovány žádné relevantní účinky.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
RISPERDAL INJECTION mírně nebo středně zasahuje do schopnosti řídit a obsluhovat stroje kvůli potenciálním účinkům na nervový systém a zrak (viz bod 4.8). Pacienti by proto měli být poučeni, aby neřídili ani neobsluhovali stroje, dokud nebude známa jejich individuální citlivost.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastěji hlášenými nežádoucími účinky (ADR) (výskyt ≥ 1/10) jsou: nespavost, úzkost, bolest hlavy, infekce horních cest dýchacích, parkinsonismus a deprese.
Mezi nežádoucí účinky, které se zdají být závislé na dávce, patří parkinsonismus a akatizie.
Po uvedení na trh byly hlášeny závažné reakce v místě vpichu, včetně: nekrózy v místě vpichu, abscesu, celulitidy, vředu, hematomu, cyst a uzlin. Frekvence je považována za neznámou (nelze ji odhadnout z dostupných údajů). Ojedinělé případy vyžadovaly chirurgický zákrok.
Následující nežádoucí účinky jsou všechny hlášené v klinických studiích a postmarketingových zkušenostech podle kategorie četnosti odhadované z injekčních klinických studií RISPERDAL. Platí následující termíny a související frekvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/10), časté ( ≥ 1/10) 1/100 a
V každé frekvenční třídě jsou nežádoucí účinky hlášeny sestupně podle závažnosti.
a L "hyperprolaktinémie může v některých případech způsobit gynekomastie, menstruační poruchy, amenorea, galaktorea.
b Diabetes mellitus byl hlášen u 0,18% subjektů léčených risperidonem ve srovnání s 0,11% ve skupině s placebem v placebem kontrolovaných klinických studiích. Celková incidence všech klinických studií byla 0,43% u všech subjektů léčených risperidonem.
c Nebylo pozorováno v klinických studiích s injekcí RISPERDALU, ale pozorováno v postmarketingových zkušenostech s risperidonem.
d Mohou se vyskytnout extrapyramidové poruchy: Parkinsonismus (hypersekrece slin, ztuhlost pohybového aparátu, parkinsonismus, ptyalismus se ztrátou slin, trhavá ztuhlost, bradykineze, hypokineze, maska, facie, svalové napětí, akineze, nuchální ztuhlost, svalová ztuhlost, parkinsonská chůze a abnormální glabelární reflex, parkinsonismus klidový třes), akatizie (akatizie, neklid, hyperkinéza a syndrom neklidných nohou), třes, dyskineze (dyskineze, záškuby svalů, choreoatetóza, atetóza a myoklonie), dystonie. Dystonie zahrnuje dystonii, hypertonii, torticollis, nedobrovolné svalové kontrakce, svalovou kontrakturu, blefarospasmus, oculogyrus, paralýzu jazyka, spasmus obličeje, laryngospasmus, myotonii, opisthotonus, orofaryngeální spasmus, pleurotonus, lingvální spasmus a trismus. Je důležité poznamenat, že je zahrnuto širší spektrum symptomů, ne nutně extrapyramidového původu. Nespavost zahrnuje: počáteční nespavost, centrální nespavost; záchvaty zahrnují: záchvaty grand mal; menstruační poruchy zahrnují: nepravidelnou menstruaci, oligomenoreu; edém zahrnuje: generalizovaný edém, periferní edém, plastický edém.
Nežádoucí účinky hlášené u přípravků s paliperidonem
Paliperidon je aktivní metabolit risperidonu, a proto jsou profily nepříznivých poměrů těchto sloučenin (včetně orálních i injekčních přípravků) navzájem relevantní. Kromě výše uvedených nežádoucích účinků byly při používání přípravků z paliperidonu hlášeny následující nežádoucí účinky, které lze očekávat u injekčního přípravku RISPERDAL.
Srdeční poruchy: syndrom posturální ortostatické tachykardie.
Anafylaktická reakce
Po uvedení přípravku na trh byly u pacientů, kteří dříve tolerovali perorální risperidon, vzácně hlášeny případy anafylaktické reakce po injekci přípravku Risperdal Consta.
Efekty třídy
Po uvedení na trh byly u risperidonu, stejně jako u jiných antipsychotik, hlášeny velmi vzácné případy prodloužení QT intervalu. Mezi další účinky na srdeční třídu hlášené u antipsychotik, které prodlužují QT interval, patří ventrikulární arytmie, ventrikulární fibrilace, ventrikulární tachykardie, náhlá smrt, zástava srdce a torsades de pointes.
Venózní tromboembolie
U antipsychotik byly hlášeny případy žilního tromboembolismu, včetně případů plicní embolie a případů hluboké žilní trombózy (frekvence není známa).
Přibývání na váze
Ve 12týdenní, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované klinické studii bylo vždy pozorováno 9% pacientů léčených přípravkem RISPERDAL CONSTA."koncový bod přírůstek hmotnosti o ≥ 7% ve srovnání s 6% u pacientů léčených placebem.
V otevřené roční klinické studii přípravku RISPERDAL podávaného injekčně byly změny tělesné hmotnosti u jednotlivých pacientů obecně v rozmezí ± 7% výchozí hodnoty; 25% pacientů mělo zvýšení hmotnosti o 7%.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné monitorování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků. "Addressa www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Předávkování
Přestože je pravděpodobnost předávkování při parenterálním podání léčiva nižší než při perorálním podání léčiva, jsou uvedeny informace týkající se orální cesty.
Příznaky
Obecně byly hlášené příznaky a symptomy vyplývající z „zdůraznění známých farmakologických účinků risperidonu. Patří sem somnolence a sedace, tachykardie a hypotenze a extrapyramidové příznaky. Při předávkování bylo hlášeno prodloužení QT a záchvaty. Torsades de pointes byly hlášeny v souvislosti s kombinovaným předávkováním perorálním přípravkem RISPERDAL a paroxetinem.
V případě akutního předávkování je třeba vzít v úvahu možnost podání více léků.
Léčba
Vytvořte a udržujte průchodnost dýchacích cest a zajistěte adekvátní okysličení a ventilaci.Kardiovaskulární monitorování by mělo začít okamžitě a musí zahrnovat kontinuální elektrokardiografické monitorování k detekci možných arytmií.
Neexistuje žádné specifické antidotum přípravku RISPERDAL. Proto by měla být zavedena vhodná obecná podpůrná opatření. Hypotenze a oběhový kolaps by měly být léčeny vhodnými opatřeními, jako jsou IV tekutiny a / nebo sympatomimetika. V případě závažných extrapyramidových symptomů by měla být podána anticholinergika. Pokračujte v pečlivém sledování a klinickém dohledu, dokud se pacient nevyléčí.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: jiná antipsychotika.
ATC kód: N05AX08.
Mechanismus účinku
Risperidon je selektivní monoaminergní antagonista s unikátními vlastnostmi. Má vysokou afinitu k serotonergním receptorům 5-HT2 a dopaminergním receptorům D2. Risperidon se také váže na alfa1-adrenergní receptory a v menší míře na H1-histaminergní a alfa2-adrenergní receptory. Risperidon nemá žádnou afinitu k cholinergním receptorům, ačkoli risperidon je silný D2 antagonista, o kterém se věří, že zlepšuje pozitivní symptomy schizofrenie, způsobuje menší útlum motorické aktivity a indukci katalepsie než klasická antipsychotika. Vyvážený centrální antagonismus mezi serotoninem a dopaminem může snížit riziko extrapyramidových vedlejších účinků a rozšířit terapeutickou aktivitu na negativní a afektivní symptomy schizofrenie.
Klinická účinnost
Účinnost injekčního přípravku RISPERDAL (25 mg a 50 mg) v léčbě projevů psychotických poruch (schizofrenie / schizoafektivní porucha) byla stanovena ve 12týdenní, placebem kontrolované klinické studii prováděné u hospitalizovaných dospělých psychotických pacientů a ambulantních pacientů, kteří se setkali s DSM. -IV kritéria pro schizofrenii.
Ve 12týdenní srovnávací klinické studii prováděné na stabilních pacientech se schizofrenií byl přípravek RISPERDAL INJECTION stejně účinný jako orální tabletová formulace. Dlouhodobá (50týdenní) účinnost a bezpečnost injekčního přípravku RISPERDAL byla také hodnocena v otevřené klinické studii prováděné u stabilních hospitalizovaných a ambulantních psychotických pacientů, kteří splňovali kritéria DSM-IV pro schizofrenii nebo poruchu. Schizoafektivní. S injekčním přípravkem RISPERDAL účinnost v průběhu času byla zachována.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Vstřebávání
Absorpce risperidonu z injekce RISPERDAL je dokončena.
Po jedné intramuskulární injekci přípravku RISPERDAL pro injekci se profil uvolňování skládá z malého počátečního uvolňování risperidonu (doplnění
perorální antipsychotika by proto měla být podávána během prvních 3 týdnů léčby injekcí RISPERDALU (viz bod 4.2).
Asociace profilu uvolňování a terapeutického režimu (intramuskulární injekce každé dva týdny) vede k plazmatickým koncentracím, které jsou dlouhodobě udržovány v terapeutickém rozmezí. Terapeutické plazmatické koncentrace zůstávají až 4–6 týdnů po poslední injekci přípravku RISPERDAL.
Po opakovaných intramuskulárních injekcích RISPERDAL injekce 25 nebo 50 mg každé dva týdny se medián minimální a maximální plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce pohyboval mezi 9,9-19,2 ng / ml a 17,9-45,5 ng / ml, v uvedeném pořadí. Při dlouhodobém používání (12 měsíců) u pacientů, kterým byla injekčně podávána dávka 25-50 mg každé dva týdny, nebyla pozorována žádná akumulace risperidonu.
Výše uvedené studie byly provedeny s intramuskulární injekcí do hýždí. Intramuskulární injekce do deltoidu a hýždí ve stejných dávkách jsou bioekvivalentní, a proto zaměnitelné.
Rozdělení
Risperidon je distribuován rychle. Distribuční objem je 1-2 l / kg. V plazmě se risperidon váže na albumin a alfa1-kyselý glykoprotein. Vazba risperidonu na plazmatické proteiny je 90%; aktivní metabolit, 9-hydroxy-risperidon, je 77%.
Biotransformace a eliminace
Risperidon je metabolizován z CYP 2D6 na 9-hydroxy-risperidon s farmakologickou aktivitou podobnou risperidonu. Risperidon a 9-hydroxy-risperidon tvoří aktivní antipsychotickou frakci. CYP2D6 podléhá genetickému polymorfismu. Rozsáhlí metabolizátoři CYP 2D6 převádějí risperidon rychle na 9-hydroxy-risperidon, zatímco pomalí metabolizátoři jej převádějí mnohem pomaleji. Přestože extenzivní metabolizátoři mají nižší risperidon a vyšší koncentrace 9-hydroxy-risperidonu než pomalí metabolizátoři, farmakokinetika risperidonu a 9-hydroxy-risperidonu v kombinaci (tj. Aktivní antipsychotická frakce), po jednorázových a opakovaných dávkách, jsou si podobné v rozsáhlých i pomalých metabolizátory CYP 2D6.
Další metabolickou cestou risperidonu je N-dealkylace. In vitro studie na lidských jaterních mikrozomech ukázaly, že risperidon v klinicky relevantní koncentraci podstatně neinhibuje metabolismus léčiv metabolizovaných izoenzymy cytochromu P450, včetně CYP 1A2, CYP 2A6, CYP 2C8 / 9/10, CYP 2D6, CYP 2E1, CYP 3A4 a CYP 3A5. Týden po podání perorálního risperidonu se 70% dávky vyloučí močí a 14% stolicí. V moči tvoří risperidon plus 9-hydroxy-risperidon 35-45% perorálně podané dávky. Zbytek představují neaktivní metabolity. Fáze eliminace je dokončena přibližně 7-8 týdnů po poslední injekci přípravku RISPERDAL injekčně.
Linearita
Farmakokinetika risperidonu po jednorázových dávkách injekčního přípravku RISPERDAL je lineární v rozmezí dávek 12,5 až 75 mg. Farmakokinetika risperidonu je také lineární v rozsahu dávek 25 až 50 mg podávaných každé 2 týdny.
Starší pacienti, jaterní a renální insuficience
Farmakokinetická studie jednorázové dávky s perorálním risperidonem ukázala v průměru o 43% vyšší plazmatické koncentrace aktivní antipsychotické frakce, o 38% delší poločas a o 30% nižší clearance aktivní antipsychotické frakce u starších osob. S renální insuficiencí, vyšší plazma byly pozorovány koncentrace aktivní antipsychotické frakce a snížená clearance aktivní antipsychotické frakce v průměru o 60%. Plazmatické koncentrace risperidonu byly u pacientů s jaterní insuficiencí normální, i když průměrná volná frakce risperidonu v plazmě se zvýšila přibližně o 35%.
Farmakokinetický / farmakodynamický vztah
Během následných návštěv ve studiích fáze III, aby se vyhodnotila účinnost a bezpečnost léčiva, nebyla žádná korelace mezi plazmatickými koncentracemi aktivní antipsychotické frakce a změnou celkového skóre PANSS (Stupnice pozitivního a negativního syndromu) a ESRS (Extrapyramidová stupnice hodnocení symptomů) celkem.
Sex, rasa a kouření
Populační farmakokinetická analýza neodhalila žádný zjevný vliv pohlaví, rasy nebo kouření na farmakokinetický profil risperidonu nebo aktivní antipsychotické frakce.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Podobně jako (sub) studie chronické toxicity s perorálním risperidonem na potkanech a psech byly hlavními účinky injekční léčby přípravkem RISPERDAL (intramuskulární podání až 12 měsíců) stimulace mléčné žlázy zprostředkovaná prolaktinem, změny v mužských a ženských pohlavních cestách a účinky na centrální nervový systém (CNS) související s farmakodynamickou aktivitou risperidonu. Ve studii toxicity u mladých potkanů léčených perorálním risperidonem bylo pozorováno zvýšení úmrtnosti a zpoždění mláďat. ve fyzickém vývoji. Ve 40týdenní studii u mladistvých u psů léčených orálním risperidonem došlo ke zpoždění pohlavního zrání. Na základě „AUC nebyl růst dlouhé kosti u psů ovlivněn expozicemi 3,6násobku maximální orální expozice u člověka u dospívajících (1,5 mg / den), zatímco účinky na dlouhé kosti a zrání byly pozorovány sexuální akce pro expozice rovnající se 15násobku maximální lidské orální u dospívajících.
Risperidon nebyl teratogenní u potkanů a králíků. V reprodukčních studiích s risperidonem na potkanech byly pozorovány nežádoucí účinky na páření rodičů a na porodní hmotnost a přežití potomků. Intrauterinní expozice risperidonu byla spojena s kognitivním deficitem dospělých u potkanů. Jiné. Antagonisté dopaminu, pokud jsou podáváni březným zvířatům, mají nežádoucí účinky na učení a motorický vývoj potomstva.
Podávání přípravku RISPERDAL pro injekce samcům a samicím potkanů po dobu 12 a 24 měsíců vedlo k osteodystrofii v dávce 40 mg / kg / 2 týdny. Účinek dávky pro osteodystrofii u potkanů byl v mg / m2 8krát vyšší než maximální doporučená dávka pro člověka a byla spojena s plazmatickou expozicí dvojnásobnou oproti maximální očekávané expozici člověka maximální doporučené dávce. U psů nebyla pozorována žádná osteodystrofie léčeni po dobu 12 měsíců přípravkem RISPERDAL injekčně podávaným až do 20 mg / kg / 2 týdny.Tato dávka vyvolala plazmatické expozice až 14násobek maximální doporučené dávky pro člověka.
Nebyl nalezen žádný důkaz genotoxického potenciálu.
Jak se očekávalo u silného dopaminergního antagonisty receptoru D2, zvýšení adenomů hypofýzy (myš), endokrinních adenomů pankreatu (krysa) a adenomů mléčné žlázy (oba druhy).
Ve studii intramuskulární karcinogenity s RISPERDALEM injekčně podávaným potkanům Wistar (Hannover) (dávky 5 a 40 mg / kg / 2 týdny) byl pozorován zvýšený výskyt endokrinních pankreatických, hypofyzárních a medulárních nádorů. Při dávce byly pozorovány nádory nadledvin 40 mg / kg, zatímco nádory mléčné žlázy byly pozorovány při obou dávkách 5 a 40 mg / kg. Tyto nádory pozorované po orálním a intramuskulárním podání mohou souviset s prodlouženým dopaminergním D2 antagonismem a hyperprolaktinémií. Studie tkáňové kultury naznačují, že růst buněk v lidských nádorech prsu může být stimulován prolaktinem.V obou dávkových skupinách byla pozorována hyperkalcémie, považovaná za přispívající ke zvýšenému výskytu nádorů dřeně nadledvin, u potkanů léčených injekčním přípravkem RISPERDAL. Neexistuje žádný klinický důkaz naznačovat, že hyperkalcémie může u lidí způsobit feochromocytomy.
Při dávce RISPERDALU pro injekci 40 mg / kg / 2 týdny byly u krysích samců nalezeny renální tubulární adenomy. Ve skupině léčené nízkými dávkami, 0,9% NaCl nebo kontrolní skupině s perličkovým vehikulem, nebyl pozorován žádný nádor ledvin. Mechanismus vzniku nástupu renálních nádorů u samců potkanů Wistar (Hannover) léčených injekčním přípravkem RISPERDAL není znám.V klinických studiích orální karcinogenity provedených na potkanech Wistar (Wiga) nebo švýcarských myších s perorálním risperidonem ne byl pozorován výskyt nádorů ledvin. Klinické studie prováděné za účelem zkoumání rozdílů podkmene v profilu nádorových orgánů naznačují, že subkmen Wistar (Hanover) použitý ve studii karcinogenity se podstatně liší od podkmene Wistar (Wiga) použitého ve studii orální karcinogenity s ohledem na spontánní „Neoplastické změny ledvin související s věkem, zvýšený sérový prolaktin a renální změny v reakci na risperidon. Neexistují žádné údaje, které by naznačovaly změny související s ledvinami u psů léčených chronickou injekcí RISPERDALU.
Relevance osteodystrofie, nádorů zprostředkovaných prolaktinem a pravděpodobně nádorů ledvin specifických pro sub-kmen u potkanů, pokud jde o lidské riziko, není znám.
Po podání vysokých dávek přípravku RISPERDAL na injekci bylo u psů a potkanů pozorováno místní podráždění v místě vpichu. Ve 24měsíční studii intramuskulární karcinogenity u potkanů nebylo pozorováno žádné zvýšení výskytu nádorů v místě vpichu ani ve skupině s vehikulem, ani s aktivní léčivou látkou.
Zvířecí modely ukazují, in vitro i in vivo, že risperidon může při vysokých dávkách způsobit prodloužení QT intervalu, což je spojeno se zvýšeným teoretickým rizikem bodové zvraty u pacientů.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Prach:
[poly- (d, 1-Lactide-co-Glycolid)]
Solventní:
Polysorbát 20
Sodná sůl karmelózy
Dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného
Bezvodá kyselina citronová
Chlorid sodný
Hydroxid sodný
Voda na injekci.
06.2 Neslučitelnost
Tento léčivý přípravek nesmí být mísen s jinými léčivými přípravky kromě těch, které jsou uvedeny v bodě 6.6.
06.3 Doba platnosti
3 roky při 2 - 8 ° C
Po rekonstituci: Chemicky a fyzikálně byla stabilita při použití prokázána po dobu 24 hodin při 25 ° C.
Z mikrobiologického hlediska by měl být přípravek použit okamžitě.
Není-li použit okamžitě, doba a podmínky uchovávání přípravku po otevření před použitím jsou v odpovědnosti uživatele a normálně by doba neměla být delší než 6 hodin při 25 ° C, pokud rekonstituce neproběhla za aseptických podmínek. Zkontrolováno a validováno.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Celé balení uchovávejte v chladničce (2 - 8 ° C).
Pokud není k dispozici chlazení, lze přípravek RISPERDAL injekční roztok uchovávat při teplotě nepřesahující 25 ° C po dobu maximálně 7 dnů před podáním.
Uchovávejte v původním obalu.
Podmínky uchovávání rekonstituovaného léčivého přípravku viz bod 6.3.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
• Jedna lahvička obsahující prášek RISPERDAL
• Systém adaptérů lahviček West-Medimop pro rekonstituci (adaptér lahvičky)
• Jedna předplněná injekční stříkačka obsahující rozpouštědlo pro RISPERDAL
• Dvě jehly Terumo SurGuard-3 pro intramuskulární injekci (1palcová (0,8 mm x 25 mm) bezpečnostní jehla UTW 21G s chráničem jehly pro podání do deltoidu a 2palcová bezpečnostní injekční jehla 20G TW (0,9 mm x 51 mm) s ochranným zařízením jehly pro podání do hýždí).
06.6 Návod k použití a zacházení
Důležitá informace
Risperdal Injection vyžaduje zvláštní pozornost krokům v „Návodu k použití“, aby bylo zajištěno úspěšné podání a aby se předešlo potížím s používáním soupravy.
Použijte dodané součásti
Součásti dodávané se soupravou jsou speciálně navrženy pro použití s Risperdal.
Risperdal musí být rekonstituován pouze rozpouštědlem dodaným v balení
Nenahrazujte ŽÁDNOU součást balení.
Po rekonstituci suspenzi neuchovávejte
Dávku podejte ihned po rekonstituci, aby se suspenze neusazovala.
Podání správné dávky
Aby bylo zajištěno dodání zamýšlené dávky přípravku Risperdal, měl by být podán celý obsah lahvičky.
Jednorázové zařízení
Nepoužívejte znovu. Zdravotnická zařízení vyžadují ke správné funkci specifické materiálové charakteristiky. Tyto vlastnosti byly ověřeny pouze pro jednorázové použití. Jakýkoli pokus o opětovné použití zařízení k následnému použití může nepříznivě ovlivnit integritu zařízení nebo vést ke zhoršení provozu.
Krok 1 (Sestavte součásti)
Vyjmout z obalu
Připojte adaptér lahvičky k lahvičce
Počkejte 30 minut
Vyjměte balení přípravku Risperdal pro injekci z chladničky a přibližně 30 minut před rekonstitucí jej ohřejte na pokojovou teplotu.
Neohřívejte jiným způsobem.
Sejměte víčko z lahve. Sejměte z lahvičky barevné ochranné víčko.
Vyčistěte horní část šedého víčka a otřít alkoholem.
Nechte uschnout na vzduchu.
Neodstraňujte šedý gumový uzávěr.
Připravte adaptér lahvičky
Uchovávejte sterilní blistr podle obrázku.
Odlepte a odstraňte podkladovou fólii.
Nevyjímejte adaptér injekční lahvičky z blistru.
Nikdy se nedotýkejte hrotu zařízení. To by vedlo ke kontaminaci.
Připojte adaptér lahvičky k lahvičce
Položte injekční lahvičku na tvrdý povrch a přidržte základnu injekční lahvičky. Umístěte adaptér injekční lahvičky doprostřed na šedou gumovou zátku. Zatlačte adaptér přímo dolů na horní část injekční lahvičky, dokud pevně nezapadne.
Neorientujte adaptér injekční lahvičky v šikmé poloze, jinak může ředidlo uniknout při přenosu do injekční lahvičky.
Připojte předplněnou injekční stříkačku k adaptéru injekční lahvičky
Vyjměte sterilní blistr
Adaptér injekční lahvičky vyjměte ze sterilního blistru, pouze pokud jste připraveni sundat bílý uzávěr z předplněné injekční stříkačky.
Uchovávejte injekční lahvičku ve svislé poloze, aby nedošlo k úniku.
Uchopte základnu lahvičky a zvedněte sterilní blistr.
Netřepejte
Nedotýkejte se portu luer odkrytého adaptéru injekční lahvičky.
To by vedlo ke kontaminaci.
Držte se správně
Uchopte bílý obojek za špičku stříkačky.
Při montáži nedržte stříkačku za skleněné tělo.
Sejměte víčko
Uchopte bílý límeček a zacvakněte bílou čepici.
Bílou čepici nekruťte ani nestříhejte.
Nedotýkejte se špičky stříkačky. To by vedlo ke kontaminaci.
Sejmutý uzávěr lze sejmout.
Připojte stříkačku k adaptéru injekční lahvičky
Držte objímku na adaptéru, aby zůstala nehybná.
Držte injekční stříkačku za bílý límec a poté zasuňte špičku do portu Luer adaptéru.
Nedržte stříkačku za skleněné tělo.
Bílý límec se může uvolnit nebo se uvolnit.
Připojte stříkačku k adaptéru otáčením ve směru hodinových ručiček s pevným pohybem, dokud se nezdá zahnutý.
NEUTAHUJTE příliš silně. Vynucení může způsobit zlomení hrotu stříkačky.
Krok 2 (Rekonstituce mikrosfér)
Nastříkněte ředidlo
Vstříkněte celý obsah stříkačky do lahvičky.
Obsah lahvičky bude nyní pod tlakem. Stiskněte a podržte píst palcem.
Suspendujte kuličky v ředidle
Zatímco pokračujete v držení pístu, zatřeste energeticky po dobu alespoň 10 sekund, jak je znázorněno.
Zkontrolujte odpružení. Při správném promíchání vypadá suspenze rovnoměrně, hustě a mléčně. Mikrosféry budou uvnitř kapaliny viditelné.
Okamžitě přejděte k dalšímu kroku, aby se odpružení neusadilo.
Přeneste suspenzi do injekční stříkačky
Injekční lahvičku úplně otočte. Pomalu zatáhněte za píst a natáhněte veškerý obsah z lahvičky do injekční stříkačky.
Vyjměte adaptér lahvičky
Uchopte bílý límeček stříkačky a odšroubujte jej z adaptéru.
Odstraňte část štítku z lahvičky na perforaci.
Pro identifikaci připevněte odlepenou část štítku ke stříkačce.
Krok 3 (nasaďte jehlu)
Vyberte příslušnou jehlu
Vyberte jehlu podle polohy, do které si chcete injekci podat (hýždě nebo deltoidu).
Připojte jehlu
Částečně odlepte balicí fólii a přidržte základnu jehly podle obrázku
Uchopte bílý límeček stříkačky a nasaďte stříkačku na luerovo připojení jehly otáčením ve směru hodinových ručiček pevným pohybem, dokud nezapadne.
Nedotýkejte se luer portu jehly. To by vedlo ke kontaminaci.
Resuspendujte korálky
Zcela vyjměte obal z jehly Těsně před injekcí ještě jednou důkladně zatřeste stříkačkou, protože rekonstituovaný přípravek se mezitím usadí.
Krok 4 (aplikujte dávku)
Vyjměte čiré pouzdro jehly
Přesuňte bezpečnostní zařízení jehly směrem ke stříkačce,
jak je znázorněno. Poté přidržte bílý límeček stříkačky a opatrně, ale pevným pohybem vyjměte průhledné pouzdro.
Neotáčejte pouzdrem, protože by se mohlo uvolnit spojení luer.
Odstraňte vzduchové bubliny
Držte injekční stříkačku ve svislé poloze a jemně na ni poklepejte, aby všechny vzduchové bubliny vystoupaly nahoru.
Pomalu a opatrně zatlačte píst nahoru, abyste odstranili vzduch.
Injekce
Okamžitě aplikujte celý obsah injekční stříkačky intramuskulárně do hýždí nebo do deltového svalu pacienta.
Injekce do hýždí by měla být provedena v horním vnějším kvadrantu oblasti hýždí.
Nepodávat intravenózně.
Zavřete jehlu v bezpečnostním zařízení
S jedna rukaumístěte bezpečnostní zařízení jehly pod úhlem 45 stupňů na tvrdý, rovný povrch. Rychlým a pevným pohybem zatlačte dolů, dokud jehla zcela nezasáhne do bezpečnostního zařízení.
Vyhněte se zranění
Nepoužívejte dvě ruce.
Neodpojujte a nemanipulujte s bezpečnostním zařízením jehly.
Pokud je jehla ohnutá nebo poškozená, nepokoušejte se jehlu narovnat ani zavěsit pojistku.
Jehly řádně zlikvidujte
Zkontrolujte, zda je jehla zcela zasunuta do bezpečnostního zařízení.
Zlikvidujte ve vhodném schváleném kontejneru.
Zlikvidujte také nepoužitou jehlu dodanou v balení.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
Janssen-Cilag SpA
Via M.Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
RISPERDAL 25 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání-1 lahvičkový prášek + předplněná injekční stříkačka se 2 ml rozpouštědla
AIC č. 028752172
RISPERDAL 37,5 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání-1 lahvičkový prášek + jedna předplněná injekční stříkačka se 2 ml rozpouštědla
AIC č. 028752184
RISPERDAL 50 mg / 2 ml prášek a rozpouštědlo pro injekční suspenzi s prodlouženým uvolňováním pro intramuskulární podání-1 lahvičkový prášek + jedna předplněná injekční stříkačka se 2 ml rozpouštědla
AIC č. 028752196
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
Srpna 2005
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Duben 2015