Účinné látky: estradiol, didrogesteron
Femoston 1/5 Conti potahované tablety
Femoston příbalové informace jsou k dispozici pro velikosti balení:- Femoston 1/5 Conti potahované tablety
- Femoston 1/10 potahované tablety
- Femoston 2/10 potahované tablety
Proč se přípravek Femoston používá? K čemu to je?
Femoston je hormonální substituční terapie (HRT). Obsahuje dva druhy ženských hormonů, estrogen zvaný estradiol a progestin zvaný dydrogesteron. Femoston se používá u postmenopauzálních žen po dobu nejméně 12 měsíců.
Femoston se používá k
Zmírnění symptomů, které se vyskytují po menopauze: Během menopauzy se množství estrogenu produkovaného ženským tělem snižuje. To může způsobit příznaky, jako je zarudnutí obličeje, krku a hrudníku („návaly horka“). Femoston tyto příznaky zmírňuje. Příznaky po menopauze Femoston by měl být předepsán pouze tehdy, pokud příznaky vážně narušují každodenní život.
Prevence osteoporózy: Po menopauze se u některých žen může vyvinout křehkost kostí (osteoporóza). Měli byste prodiskutovat všechny dostupné možnosti se svým lékařem. Pokud máte vysoké riziko zlomenin v důsledku osteoporózy a jiné léky nejsou vhodné, lze použít Femoston. osteoporóza po menopauze.
Kontraindikace Pokud se Femoston nemá používat
Anamnéza a pravidelné prohlídky
Používání HRT s sebou nese rizika, která je třeba vzít v úvahu při rozhodování o zahájení nebo pokračování léčby.
Zkušenosti u žen léčených v rané menopauze (z důvodu poškození vaječníků nebo chirurgického zákroku) jsou omezené. V případě časné menopauzy mohou být rizika léčby HST různá. Poraďte se se svým lékařem.
Před zahájením HRT (nebo opětovným zahájením) se vás lékař zeptá na vaši osobní a rodinnou anamnézu. Váš lékař může v případě potřeby provést vyšetření prsou a / nebo pánve (dolní části břicha).
Po zahájení HRT je třeba provádět pravidelné lékařské prohlídky (alespoň jednou ročně) za účelem přesného posouzení rizik a přínosů v souvislosti s pokračující terapií.
Provádějte pravidelné kontroly prsou podle doporučení lékaře.
Nepoužívejte Femoston, pokud trpíte některým z následujících stavů. Pokud si nejste jisti některým z níže uvedených bodů, sdělte to svému lékaři před zahájením léčby přípravkem Femoston.
Nepoužívejte Femoston:
- pokud máte, někdy jste měla nebo je podezření, že máte rakovinu prsu
- pokud máte nebo máte podezření, že máte nádor, jehož růst je citlivý na estrogen, například v endometriu (výstelka dělohy)
- jestliže máte vaginální krvácení neznámého původu
- jestliže máte nadměrně zesílené děložní sliznice (hyperplazie endometria), které nebyly léčeny
- jestliže máte nebo jste byl (a) v minulosti léčen (a) pro krevní sraženiny v žilách (trombóza), například v nohách (hluboká žilní trombóza) nebo v plicích (plicní embolie)
- pokud máte onemocnění způsobená krevními sraženinami (jako je nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu)
- pokud máte nebo jste někdy měla onemocnění způsobená krevními sraženinami v tepnách, jako je infarkt myokardu, mrtvice nebo angina pectoris (silná bolest na hrudi)
- pokud máte nebo jste v minulosti měl (a) onemocnění jater a jaterní testy se nevrátily do normálu
- pokud máte porfyrii (dědičné metabolické onemocnění způsobené změnou metabolismu krevních pigmentů)
- jestliže jste alergický / á (přecitlivělý / á) na estradiol, dydrogesteron nebo na kteroukoli další složku tohoto přípravku. Pokud se během léčby přípravkem Femoston objeví některý z výše uvedených stavů poprvé, přestaňte jej užívat a ihned se poraďte se svým lékařem.
Opatření pro použití Co potřebujete vědět, než začnete Femoston užívat
Před užitím přípravku Femoston informujte svého lékaře nebo lékárníka, pokud jste v minulosti měli některý z následujících problémů, protože se mohou během léčby přípravkem Femoston vrátit nebo se zhoršit. Pokud ano, může lékař požadovat častější prohlídky:
- děložní myomy
- růst stěny dělohy mimo dělohu (endometrióza) nebo předchozí nadměrné zesílení stěny dělohy (hyperplazie endometria)
- mozkový nádor, který může souviset s hladinami progesteronu (meningiom)
- zvýšené riziko vzniku krevních sraženin (viz „Krevní sraženiny v žilách (trombóza)“)
- zvýšené riziko rakoviny, jejíž růst je citlivý na estrogen (s příbuzným prvního stupně, jako je matka, sestra nebo babička, která měla rakovinu prsu)
- hypertenze (vysoký krevní tlak)
- jaterní poruchy, jako je benigní nádor jater
- cukrovka
- žlučníkové kameny
- migrény nebo silné bolesti hlavy
- systémový lupus erythematodes (autoimunitní onemocnění)
- epilepsie
- astma
- otoskleróza (dědičná choroba středního ucha)
- hypertriglyceridemie (vysoké zvýšení krevních triglyceridů
- zadržování tekutin v důsledku selhání srdce nebo ledvin.
Přestaňte užívat Femoston a okamžitě se poraďte se svým lékařem
Pokud si při zahájení HRT všimnete některého z následujících:
- jedna z podmínek uvedených v odstavci „Nepoužívejte Femoston“
- zežloutnutí kůže nebo očního bělma (žloutenka). Mohou to být příznaky onemocnění jater
- zvýšený krevní tlak (příznaky mohou být bolest hlavy, únava, závratě)
- migrenózní bolest hlavy, která se objevuje poprvé
- pokud jste těhotná
- pokud si všimnete příznaků krevních sraženin, jako jsou:
- bolestivý otok a zarudnutí nohou
- náhlá bolest na hrudi
- dýchací potíže
Další informace naleznete v části „Trombus v žilách (trombóza)“.
Poznámka: Femoston není antikoncepce. Pokud je vám méně než 50 let nebo pokud vaše poslední menstruace proběhla před méně než 12 měsíci, možná budete potřebovat další antikoncepci, abyste zabránili otěhotnění. Poraďte se se svým lékařem.
HRT a rakovina
Nadměrné zesílení stěny dělohy (hyperplazie endometria) a rakovina stěny dělohy (rakovina endometria)
Užívání HRT obsahující pouze estrogen může zvýšit riziko nadměrného zesílení stěny dělohy (hyperplazie endometria) a rakoviny stěny dělohy (rakovina endometria).
Progesteron obsažený ve Femostonu tomuto dodatečnému riziku předchází.
Nepravidelné krvácení
Během prvních 3–6 měsíců léčby přípravkem Femoston můžete mít nepravidelné krvácení nebo špinění (kapky krve). Pokud však dochází k nepravidelnému krvácení, kontaktujte co nejdříve svého lékaře:
- vyskytuje se déle než 6 měsíců
- začíná poté, co jste Femoston užívala déle než 6 měsíců
- nastává po ukončení léčby přípravkem Femoston Rakovina prsu
Důkazy naznačují, že riziko kombinované estrogen-progestagenové a případně pouze estrogenové HRT zvyšuje riziko rakoviny prsu. Další riziko závisí na tom, jak dlouho je HRT užívána a projeví se během několika let. Během několika málo let se však vrátí na normální úroveň ( maximálně 5) let ukončení terapie.
Data ve srovnání
Mezi ženami ve věku 50 až 79 let, které HRT neužívají déle než 5 let, je diagnostikováno průměrně 9 až 17 případů rakoviny prsu na 1 000 žen.
Mezi ženami ve věku 50 až 79 let, které používají estrogen-progestagenovou HST déle než 5 let, připadne 13 až 23 případů rakoviny prsu diagnostikovaných na 1 000 uživatelek (4 až 6 dalších případů).
Pravidelně kontrolujte prsa. Navštivte svého lékaře, pokud máte nějaké změny prsou, jako například:
- malé prohlubně v kůži
- změny na bradavce
- jakékoli viditelné nebo vnímatelné zatvrdnutí.
Zúčastněte se také programů sledování mamografie, když vám budou nabídnuty. U mamografických prohlídek je důležité, abyste informovali zdravotnického pracovníka, který provádí rentgenové snímky, že užíváte HRT, protože tento lék může zvýšit hustotu prsou ovlivňující výsledek mamografu. Je zvýšený, mamograf nemusí detekovat všechna zatvrdnutí.
Rakovina vaječníků
Rakovina vaječníků je vzácná-mnohem vzácnější než rakovina prsu.Užívání terapie samotnými estrogeny nebo estrogeny a progestageny je spojeno s mírně zvýšeným rizikem rakoviny vaječníků.
Riziko rakoviny vaječníků se liší podle věku. Například u žen ve věku 50 až 54 let, které neužívají HST, bude přibližně 2 z 2 000 žen diagnostikováno rakovinu vaječníků po dobu 5 let. U žen, které užívaly HST po dobu 5 let, se vyskytnou přibližně 3 případy z 2 000 léčených žen (tj. Přibližně 1 další případ).
Účinky HRT na srdce a oběh
Krevní sraženiny v žilách (trombóza) Riziko krevních sraženin v žilách je přibližně 1,3 - 3krát vyšší u uživatelek HRT, zejména během prvního roku užívání.
Krevní sraženiny mohou být závažné, a pokud se dostanou do plic, mohou způsobit bolest na hrudi, dušnost, mdloby a dokonce i smrt.
Jak stárnete, je pravděpodobnější, že se vám v žilách vytvoří krevní sraženiny, a pokud máte některou z následujících skutečností, zeptejte se svého lékaře:
- pokud musíte být dlouhodobě imobilizován kvůli velké operaci, traumatu nebo nemoci (pokud potřebujete operaci)
- jestliže jste silně obézní (index tělesné hmotnosti> 30 kg / m2)
- jestliže máte problémy se srážlivostí, které vyžadují prodlouženou léčbu antikoagulancii
- pokud někdo z vašich rodinných příslušníků prvního stupně měl v minulosti krevní sraženiny v noze, plicích nebo jiném orgánu
- pokud máte vzácné onemocnění, jako je systémový lupus erythematodes (SLE)
- pokud máte rakovinu
Příznaky trombu viz „Přestaňte užívat Femoston a okamžitě navštivte lékaře“.
Data ve srovnání
U žen ve věku kolem 50 let, které neužívaly HST déle než 5 let, lze očekávat, že budou mít žilní trombus v průměru 4 až 7 z 1 000 žen.
U žen ve věku kolem 50 let, které užívaly estrogen-progestagenovou HST déle než 5 let, bude 9 až 12 případů z 1 000 (např. 5 dalších případů).
Srdeční onemocnění (infarkt)
Neexistuje žádný důkaz, že by HSL zabraňovala infarktu. Ženy nad 60 let, které používají estrogen-progestagenovou HST, jsou o něco náchylnější k rozvoji srdečních chorob než ženy, které žádnou HST neužívají.
Mrtvice
Riziko cévní mozkové příhody je přibližně 1,5krát vyšší u uživatelů HRT než u neužívajících. Počet dalších cévních mozkových příhod v důsledku užívání HRT se může s postupujícím věkem zvyšovat.
Data ve srovnání
U žen ve věku kolem 50 let, které neužívají HST déle než 5 let, může v průměru 8 z 1 000 žen očekávat mozkovou mrtvici.
U žen ve věku kolem 50 let, které užívaly HST déle než 5 let, to bude 11 z 1000 případů (např. 3 další případy).
Jiné podmínky
HRT nezabrání ztrátě paměti. Existují určité důkazy o vyšším riziku ztráty paměti u žen, které s HRT začínají po 65. roce věku. Požádejte o radu svého lékaře.
Informujte svého lékaře, pokud máte nebo jste měl některý z následujících zdravotních stavů, protože vás bude muset častěji kontrolovat:
- srdeční choroba
- selhání ledvin
- vyšší než normální hladiny některých krevních tuků (hypertriglyceridémie).
Děti
Femoston není určen k použití u dětí.
Interakce Jaké léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Femoston
Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které užíváte, které jste v nedávné době užíval (a) nebo které možná budete užívat.
Některé léky mohou interferovat s účinností přípravku Femoston. To může vést k nepravidelnému krvácení a vyskytuje se u následujících léků:
- léky na epilepsii (např. fenobarbital, karbamazepin, fenytoin)
- léky na tuberkulózu (např. rifampicin, rifabutin)
- léky na infekci HIV [AIDS] (např. ritonavir, nelfinavir, nevirapin, efavirenz)
- bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum).
Laboratorní analýza
Pokud potřebujete provést krevní test, řekněte svému lékaři nebo zdravotní sestře, že užíváte Femoston, protože tento lék může interferovat s výsledky některých testů.
Femoston s jídlem a pitím
Femoston lze podávat s jídlem nebo bez jídla.
Varování Je důležité vědět, že:
Těhotenství a kojení
Femoston je indikován pouze ženám po menopauze.
Pokud otěhotníte,
- přestaňte užívat Femoston a poraďte se se svým lékařem.
Femoston není indikován během laktace.
Řízení dopravních prostředků a obsluha strojů
Účinek přípravku Femoston na řízení nebo obsluhu strojů nebyl studován. Účinek je nepravděpodobný.
Tablety Femoston obsahují laktózu
Pokud nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.
Dávka, způsob a doba podání Jak používat Femoston: Dávkování
Vždy užívejte tento přípravek přesně podle pokynů svého lékaře. Pokud máte pochybnosti, poraďte se se svým lékařem nebo lékárníkem.
Kdy zahájit léčbu přípravkem Femoston
Nezačněte léčbu přípravkem Femoston nejméně 12 měsíců po poslední menstruaci.
Femoston můžete začít užívat kterýkoli den, pokud:
- aktuálně neužíváte žádnou HST
- přecházíte z kontinuální kombinované HRT. To je, když každý den užíváte tabletu nebo náplast, která obsahuje jak estrogen, tak progestin.
Začněte užívat Femoston den poté, co dokončíte 28. den cyklu, pokud:
- přecházíte z cyklických nebo sekvenčních TOS. To je, když si vezmete tabletu nebo použijete náplast obsahující estrogen pro první část vašeho cyklu. Poté si vezměte tabletu nebo použijte náplast obsahující jak estrogen, tak progestin po dobu až 14 dnů.
Užívání drogy
- polkněte tabletu vodou
- tabletu můžete užívat s jídlem nebo bez jídla
- zkuste užít tabletu každý den ve stejnou dobu. Tím zajistíte, že ve vašem těle bude konstantní množství produktu. Pomůže vám to také zapamatovat si užívání tablety
- užijte jednu tabletu každý den, bez přerušení mezi jedním a druhým balením. Na blistrech jsou zvýrazněny dny v týdnu. Díky tomu si snáze zapamatujete, kdy máte tabletu užít.
Jak dlouho
- Váš lékař předepíše nejnižší dávku k léčbě vašich příznaků po co nejkratší dobu. Pokud máte dojem, že je tato dávka příliš silná nebo příliš nízká, poraďte se se svým lékařem.
- Pokud užíváte Femoston k prevenci osteoporózy, lékař vám upraví dávku, která bude záviset na vaší kostní hmotě.
- Užívejte jednu tabletu lososa každý den po dobu 28denního cyklu.
Pokud potřebujete operaci
Pokud potřebujete operaci, řekněte svému lékaři, že užíváte Femoston. Možná budete muset přestat užívat Femoston asi 4 - 6 týdnů před operací, abyste snížili riziko vzniku krevních sraženin (krevní sraženiny v žilách). Zeptejte se svého lékaře, kdy můžete Femoston znovu zahájit.
Jestliže jste zapomněl (a) užít Femoston
Užijte zapomenutou tabletu, jakmile si vzpomenete. Pokud uplynulo více než 12 hodin poté, co jste si měli vzít tabletu, užijte další dávku v obvyklou dobu. Neužívejte vynechanou dávku. Nezdvojnásobujte dávku. Pokud vynecháte dávku, může dojít k nepravidelnému krvácení nebo špinění.
Jestliže jste přestal (a) užívat Femoston
Femoston nepřerušujte bez rady ošetřujícího lékaře.
- Máte -li jakékoli další otázky týkající se používání tohoto přípravku, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.
Předávkování Co dělat, pokud jste předávkovali přípravkem Femoston
Jestliže jste užil příliš mnoho tablet Femoston (nebo někdo jiný užil), pravděpodobně vám neublíží. Můžete pociťovat nevolnost nebo nevolnost (zvracet), můžete mít bolest / citlivost prsou, závratě, bolesti břicha, ospalost / únavu nebo průlomové krvácení.
Léčba není nutná, ale pokud máte obavy, obraťte se na svého lékaře o radu.
Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Femoston
Podobně jako všechny léky, může mít i tento přípravek nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Následující poruchy se vyskytují častěji u žen, které používají HRT, než u žen, které ne:
- rakovina prsu
- abnormální růst nebo rakovina děložních stěn (hyperplazie nebo rakovina endometria)
- rakovina vaječníků
- krevní sraženiny v žilách nohou nebo plic (žilní tromboembolie)
- srdeční choroba
- mrtvice
- možná ztráta paměti, pokud je HRT zahájena po 65. roce věku.
U tohoto léku se mohou objevit následující nežádoucí účinky:
Velmi časté (mohou postihnout více než 1 z 10 léčených pacientů):
- bolest hlavy
- bolest břicha
- bolesti zad
- bolest / citlivost prsou
Časté (mohou postihnout až 1 z 10 léčených pacientů):
- vaginální kandidóza (infekce způsobená houbou zvanou Candida albicans)
- pocit deprese, nervozita
- migréna. Pokud poprvé pocítíte migrénovou bolest hlavy, přestaňte Femoston používat a okamžitě kontaktujte svého lékaře.
- závrať
- pocit nevolnosti (nauzea), zvracení, nadýmání (otok břicha), včetně větru (plynatost)
- alergické kožní reakce (vyrážka, silné svědění nebo kopřivka)
- menstruační poruchy, jako je nepravidelné krvácení, špinění, bolestivá menstruace (dysmenorea), silné nebo slabé krvácení
- pánevní bolest
- vaginální výtok
- pocit slabosti, únavy nebo nevolnosti
- otok kotníků, nohou nebo prstů (periferní edém)
- přibývání na váze.
Méně časté (mohou postihnout až 1 ze 100 léčených pacientů):
- poruchy, které napodobují cystitidu
- zvýšení velikosti děložních myomů
- reakce přecitlivělosti, jako je dušnost (alergické astma)
- změny sexuální touhy
- krevní sraženiny v žilách nohou a plic (žilní tromboembolie nebo plicní embolie)
- zvýšený krevní tlak (hypertenze)
- oběhové problémy (onemocnění periferních cév)
- rozšířené a klikaté (křečové) žíly
- špatné trávení
- změny funkce jater, někdy se žloutnutím kůže (žloutenka), pocit na omdlení (astenie) nebo celkový pocit nevolnosti (malátnost) a bolest břicha. Pokud si všimnete zežloutnutí kůže nebo bělma očí, přestaňte Femoston užívat a ihned kontaktujte svého lékaře.
- patologie žlučníku
- otok prsou
- příznaky simulující PMS
- snížení hmotnosti
Vzácné (mohou postihnout až 1 z 1000 léčených pacientů):
(* nežádoucí účinky po uvedení na trh nebyly pozorovány v klinických studiích, kterým byla přisuzována frekvence „vzácné“)
- onemocnění charakterizované destrukcí červených krvinek (hemolytická anémie) *
- meningiom (nádor na mozku) *
- úprava povrchu oka (zvýšené zakřivení rohovky) *, které neumožňuje nošení kontaktních čoček (nesnášenlivost kontaktních čoček) *
- srdeční záchvat (infarkt myokardu)
- mrtvice *
- otok kůže obličeje a krku. To může způsobit potíže s dýcháním (angioedém)
- purpurové skvrny nebo tečky na kůži (cévní purpura)
- bolestivé zarudlé kožní uzlíky (erythema nodosum) *, zabarvení kůže, zejména na obličeji nebo krku, známé jako „těhotenské skvrny“ (chloasma nebo melasma) *
- křeče v nohou *
Následující nežádoucí účinky byly spojeny s používáním jiných HRT:
- nádory závislé na estrogenu (benigní i maligní), jako je rakovina děložních stěn, rakovina vaječníků
- zvýšení velikosti nádorů závislých na gestagenu (jako je meningiom)
- onemocnění imunitního systému postihující mnoho orgánů těla (systémový lupus erythematodes)
- možná demence
Hlášení nežádoucích účinků
Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek
Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.
Expirace a retence
Uchovávejte tento přípravek mimo dohled a dosah dětí.
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
Nepoužívejte tento přípravek po uplynutí doby použitelnosti uvedené na blistru a krabičce. Doba použitelnosti se vztahuje k poslednímu dni uvedeného měsíce.
Nevyhazujte žádné léčivé přípravky do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak naložit s přípravky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.
Jiná informace
Co Femoston obsahuje
- Léčivými látkami jsou estradiol a také hemihydrát estradiolu a didrogesteron
- každá tableta obsahuje 1 mg estradiolu a 5 mg didrogesteronu
- Dalšími složkami jádra tablety jsou monohydrát laktosy, hypromelosa, kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý a magnesium -stearát.
- Dalšími složkami potahu tablety jsou:
- oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172), hypromelóza, makrogol 400.
Jak Femoston vypadá a obsah balení
- Tento léčivý přípravek se skládá z potahované tablety. Tableta je kulatá, bikonvexní, lososové barvy a s označením „379“ na jedné straně (7 mm).
- Každý blistr obsahuje 28 tablet.
- Tablety jsou baleny v PVC / hliníkových blistrech.
- Balení obsahuje 28, 84 nebo 280 (10 x 28) potahovaných tablet v blistrech.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Abyste měli přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.
01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU
FEMOSTON 1/5 CONTI TABLETY NAPLNENÉ FILMEM
02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ
28 tablet, každá obsahuje 1 mg 17p -estradiolu (jako hemihydrát) a 5 mg didrogesteronu.
Pomocná látka se známým účinkem: monohydrát laktózy 114,7 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.
03.0 LÉKOVÁ FORMA
Potahovaná tableta.
Lososově zbarvené, kulaté, bikonvexní, 1/5 mg tablety, s vyraženým „379“ na jedné straně (velikost 7 mm).
04.0 KLINICKÉ INFORMACE
04.1 Terapeutické indikace
Hormonální substituční terapie (HRT) k léčbě symptomů nedostatku estrogenu u postmenopauzálních žen po dobu delší než 12 měsíců.
Prevence osteoporózy u postmenopauzálních žen s vysokým rizikem budoucích zlomenin, které mají nesnášenlivost nebo kontraindikace k jiným lékům povoleným k prevenci osteoporózy (viz také bod 4.4).
Zkušenosti s léčbou žen starších 65 let jsou omezené.
04.2 Dávkování a způsob podání
Femoston 1/5 Conti je perorální HRT, která se užívá v kontinuálním kombinovaném schématu.
Estrogen a progesteron je nutné užívat každý den bez přerušení.
Dávka je jedna tableta denně po dobu 28denního cyklu.
Femoston 1/5 conti by měl být užíván nepřetržitě bez přerušení mezi baleními.
K zahájení a pokračování léčby postmenopauzálních symptomů by měla být použita nejnižší účinná dávka po co nejkratší dobu (viz také bod 4.4).
Kontinuální kombinovanou léčbu lze zahájit přípravkem Femoston 1/5 v závislosti na tom, kdy začala menopauza a závažnost symptomů. Fyziologicky postmenopauzální ženy by měly začít užívat Femoston v 1/5 počtu 12 měsíců po poslední menstruaci. Když je menopauza chirurgicky navozena, léčba může začít okamžitě.
S ohledem na klinickou odpověď lze dávku následně individuálně upravit.
Pacientky s kontinuálním cyklickým nebo sekvenčním režimem musí dokončit 28denní kúru terapie a poté zahájit 1/5 počítání Femostonu.
Pacienti z jiné kontinuální kombinované terapie mohou zahájit léčbu kdykoli.
Pokud jste zapomněli užít dávku, měli byste užít zapomenutou tabletu co nejdříve. Pokud již uplynulo více než 12 hodin, další dávka by měla pokračovat bez zapomenuté tablety. Může být zvýšena pravděpodobnost krvácení nebo špinění mezi cykly.
Femoston 1/5 conti lze podávat bez ohledu na příjem potravy.
Pediatrická populace:
Neexistují žádné relevantní indikace pro použití přípravku Femoston 1/5 v pediatrické populaci.
04.3 Kontraindikace
- Známá, prodělaná nebo suspektní rakovina prsu
- Známé nebo suspektní novotvary závislé na estrogenu (např. Rakovina endometria)
- Genitální krvácení neznámého původu
- Neošetřená hyperplazie endometria
- Předchozí nebo současný žilní tromboembolismus (hluboká žilní trombóza, plicní embolie)
- Známé trombofilní poruchy (např. Nedostatek proteinu C, proteinu S nebo antitrombinu, viz bod 4.4)
- Aktivní nebo nedávné arteriální tromboembolické onemocnění (např. Angina pectoris, infarkt myokardu)
- Akutní onemocnění jater nebo onemocnění jater v anamnéze, pokud se indexy funkce jater normalizovaly
- Porfyrie
- Známá přecitlivělost na léčivé látky nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1
04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití
Při léčbě postmenopauzálních symptomů by měla být HST zahájena pouze za přítomnosti symptomů, které nepříznivě ovlivňují kvalitu života. V každém případě musí být nejméně každý rok provedeno přesné posouzení rizik a přínosů a terapie musí pokračovat pouze tehdy, pokud přínosy převažují nad riziky.
Existují omezené důkazy o rizicích spojených s HRT při léčbě časné menopauzy. Vzhledem k nízké úrovni absolutního rizika u mladších žen však může být rovnováha rizik a přínosů pro tyto ženy příznivější než u starších žen.
Lékařské vyšetření / prohlídky
Před zahájením nebo obnovením HST je třeba provést kompletní osobní a rodinnou anamnézu. Na tomto základě bude provedeno fyzické vyšetření (včetně pánve a prsou) a zhodnocení kontraindikací a upozornění na používání HST. Během léčby jsou prováděny pravidelné kontroly doporučuje se s frekvencí a charakteristikami přizpůsobenými individuálním potřebám ženy. Pacientky je třeba poučit, aby jakékoli změny na prsou nahlásily svému lékaři nebo zdravotnickému pracovníkovi (viz „Rakovina prsu“ níže). dále provést přesné monitorování prsu, včetně vhodné diagnostiky podle obrazu, např. mamografu, v souladu s aktuálně používanými kontrolními programy, upravenými podle individuálních klinických potřeb.
Podmínky, které vyžadují dohled
Pacientka by měla být pečlivě sledována, pokud se vyvine některý z následujících stavů, který se vyskytl v minulosti a / nebo se zhoršil během těhotenství nebo během předchozí hormonální léčby. Je třeba vzít v úvahu možnost, že se tyto stavy mohou během léčby přípravkem Femoston 1/5 conti opakovat nebo zhoršovat, zejména:
- Leiomyomy (děložní myomy) nebo endometrióza
- Rizikové faktory pro tromboembolické poruchy (viz níže)
- Rizikové faktory rakoviny závislé na estrogenu, např. Dědičnost 1. stupně pro rakovinu prsu
- Hypertenze
- Onemocnění jater (např. Jaterní adenomy)
- Diabetes mellitus s vaskulárním kompromisem nebo bez něj
- Cholelitiáza
- Migréna nebo bolest hlavy (závažná)
- Systémový lupus erythematodes
- Historie hyperplazie endometria (viz níže)
- Epilepsie
- Astma
- Otoskleróza
- Meningiom
Důvody pro okamžité přerušení léčby:
Léčba by měla být přerušena, pokud se objeví kontraindikace a v následujících situacích:
- Žloutenka nebo zhoršení funkce jater
- Významné zvýšení krevního tlaku
- Nástup bolesti hlavy podobné migréně
- Těhotenství
Hyperplazie a karcinom endometria
• Riziko hyperplazie a karcinomu endometria u pacientek s intaktní dělohou se zvyšuje, pokud je estrogen podáván samostatně po delší dobu. Hlášené zvýšené riziko rakoviny endometria mezi uživateli používajícími pouze estrogeny kolísá 2 až 12krát více než u žen, které ji neužívají, v závislosti na délce léčby a dávkování estrogenu (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky). Po ukončení léčby zůstává riziko vysoké po dobu nejméně 10 let.
• Přidání progestogenu podávaného cyklicky po dobu alespoň 12 dnů v měsíci během 28denního cyklu nebo kontinuální kombinační terapie estrogen-progesticin u nehysterektomizovaných pacientek může zabránit nadměrnému riziku spojenému s HRT obsahující pouze estrogen.
• Během prvních léčebných cyklů se může objevit mezikruhové krvácení a špinění. Pokud se toto krvácení nebo špinění mezi cykly objeví po určitém časovém období od zahájení léčby nebo pokračuje po přerušení léčby, měla by být vyšetřena příčina, a to také pomocí endometriální biopsie k vyloučení endometriálních novotvarů.
Rakovina prsu
Obecné důkazy naznačují zvýšené riziko rakoviny prsu u pacientek užívajících kombinovanou estrogen-progestogenovou a případně pouze estrogenovou HRT, což závisí na délce léčby HRT.
Kombinovaná léčba estrogenem a progestogenem:
• Randomizovaná, placebem kontrolovaná studie, „Women’s Health Initiative study“ (WHI), a epidemiologické studie, souhlasí ve zjištění zvýšeného rizika diagnostiky rakoviny prsu u žen užívajících kombinovanou HRT na bázi estrogenu a progestogenů, která se objevuje přibližně po 3 letech (viz bod 4.8).
Terapie pouze estrogenem:
• Studie WHI ukázala, že riziko rakoviny prsu u žen s hysterektomií užívajících HRT obsahující pouze estrogen se nezvyšuje. Observační studie většinou uvádějí mírně zvýšené riziko diagnostiky rakoviny prsu, které je podstatně nižší než u uživatelů kombinovaných terapií estrogen-progestogen (viz bod 4.8).
Nadměrné riziko se objeví během několika let od zahájení léčby, ale na původní hodnotu se vrátí během několika let (maximálně 5) po přerušení léčby.
HRT, zejména léčba estrogenem a progestogenem, zvyšuje hustotu mamografie, což může nepříznivě ovlivnit radiologickou diagnostiku rakoviny prsu.
Rakovina vaječníků
Rakovina vaječníků je vzácnější než rakovina prsu. Dlouhodobé užívání (nejméně 5-10 let) HRT obsahující pouze estrogen je spojeno s mírně zvýšeným rizikem rakoviny vaječníků (viz bod 4.8). Některé studie, včetně studie WHI, naznačují, že „Dlouhodobé užívání kombinovaná HRT může představovat podobné nebo mírně nižší riziko (viz bod 4.8).
Venózní tromboembolie
• HRT je spojena s 1,3 až 3násobným rizikem rozvoje žilního tromboembolismu (VTE), např. hluboká žilní trombóza nebo plicní embolie. Pravděpodobnost, že k tomu dojde, je v prvním roce HRT vyšší než poté (viz bod 4.8).
• Pacienti se známými trombofilními stavy mají zvýšené riziko VTE a HRT může toto riziko zvýšit. HRT je proto u těchto pacientek kontraindikována (viz bod 4.3).
• Mezi obecně uznávané rizikové faktory VTE patří užívání estrogenu, vyšší věk, velký chirurgický zákrok, prodloužená imobilizace, obezita (index tělesné hmotnosti> 30 kg / m2), těhotenství / poporodní období, systémový lupus erythematosus (SLE) a rakovina Neexistuje shoda o možné roli křečových žil v VTE.
Stejně jako u všech pooperačních pacientů je třeba věnovat pečlivou pozornost profylaktickým opatřením k prevenci pooperačního VTE.Pokud po velké operaci následuje prodloužená imobilizace, doporučuje se dočasné vysazení HRT na období 4-6 týdnů před chirurgickým zákrokem. obnovena po úplné mobilizaci pacienta.
• U pacientů bez osobní anamnézy VTE, ale s příbuzným prvního stupně s předchozí trombózou v mladém věku, by kontroly měly být navrženy po pečlivé konzultaci ohledně jejich limitů (kontroly mohou identifikovat pouze část problémů způsobených trombofilií ).
Pokud je u rodinných příslušníků identifikován trombofilní defekt izolovaný s trombózou nebo pokud je problém závažný (např. Nedostatek antitrombinu, proteinu S nebo proteinu C nebo kombinace problémů), je HRT kontraindikována.
• Ženy již léčené antikoagulancii vyžadují „pečlivé zhodnocení přínosu / rizika“ užívání HRT.
• Pokud se po zahájení léčby objeví VTE, léčba by měla být přerušena. Pacientům by mělo být doporučeno, aby okamžitě kontaktovali svého lékaře, pokud se u nich objeví potenciální příznaky tromboembolie (např. Bolestivý otok nohou, náhlá bolest na hrudi, dušnost).
Ischemická choroba srdeční (CAD)
Z randomizovaných kontrolovaných studií neexistují důkazy o ochraně před infarktem myokardu u žen s koronárním onemocněním nebo bez něj, které dostávají kombinovanou estrogen-progestogen nebo pouze estrogenovou HRT.
Kombinovaná léčba estrogenem a progestogenem:
Relativní riziko ICHS při užívání kombinované estrogen-progestogenové HST je mírně zvýšené. Absolutní riziko na počátku CAD je silně závislé na věku, počet dalších případů ICHS způsobený užíváním estrogen-progestin je u zdravých žen velmi nízký blízko menopauzy, ale s přibývajícím věkem se zvyšuje.
Terapie pouze estrogenem:
Údaje z randomizovaných kontrolovaných klinických studií neukazují zvýšené riziko ICHS u hysterektomizovaných pacientek léčených pouze estrogenovou terapií.
Cévní mozková příhoda
Kombinovaná terapie estrogen-progestogen a pouze estrogen je spojena až s 1,5násobným zvýšením rizika ischemické cévní mozkové příhody. Relativní riziko se nemění s věkem ani s dosažením menopauzy. Jelikož však riziko cévní mozkové příhody na počátečních úrovních závisí na věku, celkové riziko cévní mozkové příhody u pacientek užívajících HST se zvyšuje. S postupujícím věkem (viz bod 4.8).
Jiné podmínky
- Estrogen může způsobit zadržování tekutin, a proto by pacienti se srdeční nebo renální dysfunkcí měli být pečlivě sledováni.
- Ženy s hypertriglyceridémií by měly být během estrogenové substituční nebo hormonální substituční léčby pečlivě sledovány, protože během léčby estrogenem byly hlášeny vzácné případy zvýšených hladin triglyceridů vedoucí k pankreatitidě.
- Estrogeny způsobují zvýšení globulinu vázajícího hormony štítné žlázy (TBG), což vede ke zvýšení celkového hormonu štítné žlázy, měřeno pomocí proteinu vázajícího jód (PBI), v hladinách T4 (na páteři nebo radioimunologickou metodou) nebo hladinách T3 ( radioimunologickou metodou). Absorpce pryskyřice T3 je snížena, což odráží nárůst TBG. Koncentrace volného T4 a volného T3 se nemění. V séru mohou být zvýšeny další vazebné proteiny, např. globulin vážící kortikoidní hormony (CBG), globulin vázající pohlavní hormony (SHBG), způsobující nárůst cirkulujících kortikoidů a pohlavních steroidů. Koncentrace volných nebo biologicky aktivních hormonů se nemění. Mohou být zvýšeny další plazmatické proteiny (substrát angiotensinogenu / renin, alfa-1-antitrypsin, ceruloplasmin).
HRT nezlepšuje kognitivní funkce. Existují určité důkazy o zvýšeném riziku pravděpodobné demence u žen, které zahájily kontinuální kombinovanou nebo estrogenovou HST po 65. roce věku.
- Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.
- Tato kombinovaná léčba estrogenem a progestogenem není antikoncepční.
04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce
Nebyly provedeny žádné interakční studie.
Účinnost estrogenu a progestogenu může být snížena:
- Metabolismus estrogenů a progestogenů může být zvýšen souběžným používáním látek schopných indukovat enzymy metabolizující léčiva, zejména enzymy cytochromu P450, jako jsou antikonvulziva (např. Fenobarbital, fenytoin, karbamazepin) a protiinfekční látky (např. Rifampicin, rifabutin, nevirapin, efavirenz).
- Ritonavir a nelfinavir, ačkoli jsou známy jako silné inhibitory, naopak ukazují
indukční vlastnosti, jsou -li použity současně se steroidními hormony.
- bylinné přípravky obsahující třezalku tečkovanou (Hypericum perforatum)
mohou zvýšit metabolismus estrogenů a progestogenů.
- Z klinického hlediska může zvýšený metabolismus estrogenů a progestogenů vést ke snížení jejich účinku a změnám profilu děložního krvácení.
04.6 Těhotenství a kojení
Těhotenství
Femoston 1/5 conti není během těhotenství indikován. Pokud během podávání přípravku Femoston 1/5 count dojde k otěhotnění, léčba by měla být okamžitě ukončena.
Adekvátní údaje o použití estradiolu / dydrogesteronu u těhotných žen nejsou k dispozici.Výsledky většiny epidemiologických studií týkajících se neúmyslné expozice plodu kombinovaným estrogenům a progestogenům nenaznačují žádné teratogenní nebo fetotoxické účinky.
Čas krmení
Femoston 1/5 conti není během laktace indikován.
Plodnost
Femoston 1/5 konti není během plodného období indikován.
04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje
Femoston 1/5 conti neovlivňuje schopnost řídit a / nebo obsluhovat stroje.
04.8 Nežádoucí účinky
Nejčastějšími nežádoucími účinky pozorovanými u pacientů léčených estradiolem / didrogesteronem během klinických studií jsou: bolest hlavy, bolest břicha, bolest / citlivost prsou a bolest zad.
V klinických studiích (n = 4929) byly s níže uvedenou frekvencí pozorovány následující nežádoucí účinky: * Nežádoucí účinky hlášené ze spontánních hlášení, které nebyly v klinických studiích pozorovány, byly přičítány s četností „vzácné“:
Riziko rakoviny prsu
• Až 2krát zvýšené riziko rakoviny prsu bylo hlášeno u pacientek užívajících kombinovanou estrogen / progestagenovou HST déle než 5 let.
• Jakékoli zvýšené riziko u uživatelek terapie pouze estrogenem je podstatně nižší, než bylo hlášeno u uživatelek kombinace estrogen-progestogen.
• Úroveň rizika závisí na délce léčby (viz bod 4.4).
• Výsledky největší randomizované placebem kontrolované studie (studie WHI) a největší epidemiologické studie (studie MWS) jsou uvedeny níže.
MWS - Odhadovaná další rizika rakoviny prsu po 5 letech terapie
Americké studie WHI - Další riziko rakoviny prsu po 5 letech léčby
Riziko rakoviny endometria
Ženy s postmenopauzální dělohou:
Riziko rakoviny endometria je asi 5 z 1000 žen s dělohou, které neužívají HRT.
U žen s dělohou se užívání HRT obsahující pouze estrogen nedoporučuje, protože zvyšuje riziko rakoviny endometria (viz bod 4.4) .V závislosti na délce léčby samotným estrogenem a použité dávce estrogenu je zvýšené riziko rakovina endometria se v epidemiologických studiích pohybovala od 5 do 55 dalších diagnostikovaných případů na 1000 žen ve věku 50 až 65 let.
Přidání progestagenu k léčbě samotnými estrogeny po dobu alespoň 12 dnů v cyklu může zabránit zvýšenému riziku. Ve studii MWS použití kombinované terapie (sekvenční nebo kontinuální) po dobu 5 let nezvyšuje riziko rakoviny endometria (RR 1,0 (0,8 - 1,2)).
Rakovina vaječníků
Dlouhodobé užívání pouze estrogenové a kombinované estrogen-progestagenové HRT bylo spojeno s mírně zvýšeným rizikem rakoviny vaječníků. 1 další případ byl hlášen v 5leté studii HRT s HRT. Z 2500 uživatelek.
Riziko žilní tromboembolie
HRT je spojena s 1,3 až 3násobným zvýšením rizika vzniku žilního tromboembolismu (VTE), např. hluboká žilní trombóza nebo plicní embolie. K tomuto typu příhod dochází nejčastěji během prvního roku používání HST (viz bod 4.4). Níže jsou uvedeny výsledky studií WHI:
Studie WHI - Další riziko VTE po více než 5 letech terapie
Riziko ischemické choroby srdeční
Riziko ischemické choroby srdeční je mírně zvýšeno u pacientů na kombinované estrogen-progestagenové HSL starších 60 let (viz bod 4.4).
Riziko ischemické mrtvice
Použití terapie samotnými estrogeny a estrogeny a progestageny je spojeno až s 1,5násobným zvýšením relativního rizika ischemické cévní mozkové příhody. Riziko hemoragické cévní mozkové příhody se během léčby HRT nezvyšuje.
Toto relativní riziko nezávisí na věku ani na délce léčby, ale protože základní riziko je vysoce závislé na věku, může se celkové riziko cévní mozkové příhody u žen užívajících HST s věkem zvyšovat (viz bod 4.4).
Kombinované studie WHI - Dodatečné riziko ischemické cévní mozkové příhody po více než 5 letech léčby
Další nežádoucí účinky byly hlášeny v souvislosti s léčbou estrogenem a progestogenem
Novotvary benigní, maligní a neurčené povahy:
Benigní i maligní novotvary závislé na estrogenu, např. rakovina endometria, rakovina vaječníků. Zvýšení velikosti meningiomu.
Poruchy imunitního systému:
Systémový lupus erythematodes.
Poruchy metabolismu a výživy:
Hypertriglyceridémie.
Poruchy nervového systému:
Pravděpodobná demence, chorea, exacerbace epilepsie.
Cévní patologie:
Arteriální tromboembolie.
Gastrointestinální poruchy:
Pankreatitida (u žen s již existující hypertriglyceridémií).
Poruchy kůže a podkožní tkáně:
Multiformní erytém.
Poruchy ledvin a močových cest:
Únik moči.
Nemoci reprodukčního systému a prsu:
Variace fibrocystického prsu, eroze děložního čípku.
Vrozené, rodinné a genetické poruchy:
Zhoršení porfyrie.
Diagnostické testy:
Zvýšil se celkový počet hormonů štítné žlázy.
Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky, ke kterým dochází po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Zdravotničtí pracovníci jsou požádáni, aby hlásili jakékoli podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Předávkování
Estradiol i didrogesteron jsou látky s nízkou toxicitou. V případě předávkování se mohou objevit příznaky jako nevolnost, zvracení, citlivost prsou, závratě, bolesti břicha, ospalost / únava a zpožděná menstruace. Léčba není pravděpodobně nutná. Specifická nebo symptomatická .
Pediatrická populace:
Tyto informace platí také v případě předávkování u dětí.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: urogenitální systém a pohlavní hormony, progestogeny a estrogeny, fixní kombinace.
ATC kód je G03FA14.
Estradiol
Aktivní složka, syntetický 17b-estradiol, je chemicky a biologicky identický s endogenním lidským estradiolem. Doplňuje ztrátu produkce estrogenu u postmenopauzálních žen a zmírňuje symptomy menopauzy. Estrogen zabraňuje ztrátě kostní hmoty po menopauze nebo ovariektomii.
Didrogesteron
Dydrogesteron je orálně aktivní progestogen, který má srovnatelnou aktivitu s parenterálně podávaným progestogenem.
Protože estrogen podporuje proliferaci endometria, podávání samotného estrogenu zvyšuje riziko endometriální hyperplazie a rakoviny. Přidání progestinu výrazně snižuje riziko hyperplazie endometria vyvolané estrogeny u nehysterektomizovaných žen.
Informace z klinických studií
• Zlepšení symptomů nedostatku estrogenu a charakteristik krvácení
• Zlepšení symptomů menopauzy dosažených v prvních týdnech léčby.
Amenorea (absence krvácení nebo špinění) se vyskytuje u 88% žen po 10–12 měsících léčby.
Krvácení a / nebo špinění se objevuje u 15% žen během prvních tří měsíců léčby a u 12% během 10. až 12. měsíce léčby.
Prevence osteoporózy:
Nedostatek estrogenu v menopauze je spojen se zvýšením kostního obratu a snížením kostní hmoty. Účinek estrogenu na minerální hustotu kostí závisí na dávce. Ochranný účinek je účinný, pokud léčba pokračuje. Po přerušení léčby dochází ke ztrátě kostní hmoty podobnou rychlostí jako u neléčených žen.
Důkazy ze studie WHI a studie metaanalýzy ukázaly, že současné používání HRT, buď estrogenové nebo v kombinaci s progestinem - podávané převážně zdravým ženám - snižuje riziko osteoporotických zlomenin kyčle, obratlů nebo jiných oblastí. HRT může také zabránit zlomeninám u žen s nízkou hustotou kostí a / nebo u osob s diagnostikovanou osteoporózou, ale důkazy v tomto případě jsou omezené.
Po jednom roce léčby přípravkem Femoston v poměru 1/5 je zvýšení minerální denzity kostí (BMD) bederních obratlů 4,0% ± 3,4 (průměr ± SD).
Procento žen, které si během léčby udržují nebo zvyšují bederní BMD, je 90%.
Femoston 1/5 conti také prokázal svůj účinek na BMD kyčle. Nárůst po jednom roce je 1,5% ± 4,5 (průměr ± SD) pro krček femuru, 3,7% ± 6,0 (průměr ± SD) na úrovni trochanteru a 2,1% ± 7,2 (průměr ± SD) pro Wardův trojúhelník. Procento žen, které během léčby udržují nebo zvyšují BMD ve třech různých oblastech kyčle, je 71,66, respektive 81%.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Estradiol
• Absorpce:
Absorpce estradiolu závisí na velikosti částic: mikronizovaný estradiol se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu.
Následující tabulka uvádí průměrné farmakokinetické hodnoty estradiolu (E2), estronu (E1) a estronsulfátu (E1S) v ustáleném stavu pro každou mikronizovanou dávku estradiolu. Výsledky jsou vyjádřeny jako průměr (SD):
• Rozdělení:
Estrogen lze najít nevázaný i vázaný. Přibližně 98-99% dávky estradiolu se váže na plazmatické proteiny, z toho přibližně 30-52% na albumin a přibližně 46-69% na globulin vázající pohlavní hormony (SHBG).
• Biotransformace:
Po perorálním podání je estradiol značně metabolizován. Hlavními metabolity, nekonjugovanými a konjugovanými, jsou estron a estron sulfát. Tyto metabolity mohou přispívat k estrogenní aktivitě, a to jak přímo, tak po konverzi na estradiol. Síran estronu může procházet enterohepatální cirkulací.
• Eliminace:
Prostřednictvím moči jsou hlavními složkami glukuronidy estronu a estradiolu. Poločas eliminace je mezi 10-16 hodinami.
Estrogen se vylučuje do mateřského mléka.
• Závislost na dávce a čase:
Po denním perorálním podání Femostonu dosáhla koncentrace estradiolu ustáleného stavu přibližně po 5 dnech.
Obecně se zdá, že koncentrací v ustáleném stavu bylo dosaženo po 8-11 dnech léčby.
Didrogesteron
• Absorpce:
Po perorálním podání je didrogesteron rychle absorbován s Tmax mezi 0,5 a 2,5 hodinami. Absolutní biologická dostupnost didrogesteronu (perorální dávka 20 mg versus intravenózní infuze 7,8 mg) je 28%.
Následující tabulka uvádí průměrné farmakokinetické hodnoty didrogesteronu (D) a dihydrodhydrogesteronu (DHD) v ustáleném stavu. Výsledky jsou vyjádřeny jako průměr (SD):
• Rozdělení:
Po intravenózním podání dydrogesteronu je distribuční objem v ustáleném stavu přibližně 1400 l. Dydrogesteron a DHD jsou více než 90% vázány na plazmatické proteiny.
• Biotransformace:
Po perorálním podání je didrogesteron rychle metabolizován na DHD. Úrovně hlavního aktivního metabolitu 20p -dihydro -didrogesteronu (DHD) vrcholí přibližně 1,5 hodiny po podání. Plazmatické hladiny DHD jsou podstatně vyšší ve srovnání s původním lékem. AUC a Cmax DHD vzhledem k didrogesteronu jsou v pořadí 40krát a 25krát. Průměrná doba eliminačního poločasu didrogesteronu a DHD se pohybuje od 5 do 7 hodin, respektive od 14 do 17 hodin. Společným znakem všech identifikovaných metabolitů je zachování konfigurace 4,6 dien-3-on. původní složka a absence 17a -hydroxylace. To vysvětluje nedostatek estrogenní a androgenní aktivity didrogesteronu.
• Eliminace:
Po perorálním podání radioaktivně značeného dydrogesteronu se v průměru 63% dávky vyloučí močí. Celková plazmatická clearance je 6,4 l / min. Vylučování je úplné do 72 hodin. DHD je v moči přítomen hlavně ve formě konjugované kyseliny glukuronové.
• Závislost na dávce a čase:
Jednorázové a vícenásobné farmakokinetické dávky jsou lineární v rozmezí orálních dávek od 2,5 do 10 mg.
Srovnání kinetiky jedné a více dávek ukazuje, že farmakokinetika didrogesteronu a DHD se v důsledku opakovaného podávání nezměnila. Ustáleného stavu bylo dosaženo po 3 dnech léčby.
05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti
Neexistují žádné preklinické údaje o bezpečnosti v referenční populaci relevantní pro předepisujícího lékaře kromě údajů již popsaných v jiných částech Souhrnu údajů o přípravku (SmPC).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE
06.1 Pomocné látky
Jádro tablety: monohydrát laktosy, hypromelosa, kukuřičný škrob, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium -stearát.
Potah tablety: hypromelosa, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), žlutý a červený oxid železitý (E172).
06.2 Neslučitelnost
Nelze použít.
06.3 Doba platnosti
3 roky.
06.4 Zvláštní opatření pro skladování
Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.
06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení
Balení po 14, 28, 84 (3 blistry po 28) nebo 280 (10 blistrech po 28) tabletách v PVC-hliníkových blistrech.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.
06.6 Návod k použití a zacházení
Nepoužitý léčivý přípravek a odpad z tohoto přípravku musí být zlikvidován v souladu s místními předpisy.
07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI
BGP Products S.r.l. - Viale Giorgio Ribotta 11 - 00144 Řím (RM).
08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO
033639079- „1/5 kontinuálních potahovaných tablet“ 14 tablet v PVC / AL blistru
033639081- "1/5 kontinuálních potahovaných tablet" 28 tablet v PVC / AL blistru
033639093- „1/5 kontinuálních potahovaných tablet“ 280 (10x28) tablet v PVC / AL blistru
033639105- "1/5 kontinuálních potahovaných tablet" 84 (3x28) tablet v PVC / AL blistru
09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE
07/07/01
10.0 DATUM REVIZE TEXTU
Červen 2016
