Xanax - příbalová informace

Indikace Kontraindikace Opatření pro použití Interakce Varování Dávkování a způsob použití Předávkování Nežádoucí účinky Doba použitelnosti a skladování

Účinné látky: alprazolam

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg

Indikace Proč se používá Xanax? K čemu to je?

XANAX patří do kategorie derivátů benzodiazepinů. Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním jsou indikovány k léčbě panické poruchy s agorafobií nebo bez ní. Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující nebo velmi znepokojuje subjekt.

Kontraindikace Kdy by neměl být Xanax používán

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním jsou kontraindikovány u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny, alprazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku a u pacientů s akutním glaukomem s úzkým úhlem.Přípravek lze použít u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, kteří dostávají vhodnou terapii.

Je také kontraindikován u pacientů s:

  • Těžké respirační selhání.
  • Těžká jaterní insuficience.
  • Myasthenia gravis.
  • Syndrom spánkové apnoe.

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním jsou kontraindikovány v prvním trimestru těhotenství a během laktace.

Opatření pro použití Co potřebujete vědět před užitím přípravku Xanax

Trvání léčby

Délka léčby by měla být co nejkratší. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována. Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by se vyskytly po vysazení léku.Při užívání benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité pacienta upozornit, že je nedoporučuje se. náhlá změna na benzodiazepin s krátkým trváním účinku, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.

Psychiatrické a paradoxní reakce

Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, delirium, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u starších osob.

Použití u pacientů se souběžnými chorobami

U starších pacientů se doporučuje použít nejnižší účinnou dávku, aby se zabránilo vzniku ataxie nebo nadměrné sedace, protože u starších a oslabených pacientů může představovat problém. Podobně je nižší dávka doporučována u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese. Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin se doporučují obvyklá opatření. U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí nejsou benzodiazepiny indikovány, protože mohou vyvolat encefalopatii (viz „Dávka, způsob a doba podání“). Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění.

Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě). Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním by neměly být používány u pacientů s psychomotorickými obtížemi; u pacientů s endogenní depresí, bipolární nebo s psychotickými příznaky Souvislost s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným účinkům interakce.

Epileptické záchvaty

Pacienti, zvláště ti, kteří mají v anamnéze záchvaty nebo epilepsii, by neměli náhle přestat užívat alprazolam.Doporučuje se, aby všichni pacienti na alprazolamu, kteří vyžadují snížení dávky, postupně snižovali dávkování pod pečlivým dohledem lékaře.

Status epilepticus

Po vysazení alprazolamu byly hlášeny záchvaty z vysazení.Ve většině případů došlo k jediné epileptické epizodě, byly však hlášeny i vícenásobné záchvaty a záchvaty.

Riziko spojené se snížením dávky

Při snížení dávky mohou nastat reakce z vysazení. Z tohoto důvodu by měla být dávka přípravku XANAX tablety s prodlouženým uvolňováním postupně snižována nebo vysazována.

Sebevražda

Panická porucha je spojována s primárními a sekundárními depresivními poruchami a nárůstem počtu sebevražd u neléčených pacientů. Stejně jako u jiných psychotropních léků, u pacientů s těžkou depresí nebo u těch, u nichž lze očekávat riziko sebevražedných myšlenek nebo plánování sebevraždy, je třeba při podávání vysokých dávek alprazolamu pacientům s panickou atakou dodržovat standardní opatření. počet předpisů.

Mánie

U pacientů s depresí byly hlášeny epizody hypomanie a mánie spojené s užíváním alprazolamu.

Urikosurický účinek

Alprazolam má slabý urikosurický účinek. Ačkoli bylo prokázáno, že jiné léky se slabým urikosurickým účinkem způsobují akutní selhání ledvin, nebyly hlášeny žádné případy akutního selhání ledvin, které by byly přičítány léčbě alprazolamem.

Azolová antifungální činidla

Ketokonazol a itrakonazol jsou silnými inhibitory CYP3A, které mohou zvýšit plazmatické koncentrace alprazolamu. Souběžné podávání alprazolamu a ketokonazolu, itrakonazolu nebo jiných antimykotik azolového typu se nedoporučuje (viz „Interakce“).

Interakce Jaké léky nebo potraviny mohou změnit účinek přípravku Xanax

Informujte svého lékaře nebo lékárníka o všech lécích, které jste v nedávné době užíval (a), a to i bez lékařského předpisu. Benzodiazepiny mají další depresivní účinky na CNS, jsou -li podávány současně s alkoholem nebo jinými léky tlumícími CNS. Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu. Zvláštní pozornost, zejména u starších pacientů, by měla být věnována léčivům tlumícím dýchání, jako jsou opioidy (analgetika, léky potlačující kašel, náhradní léčba). Souvislost s léky tlumícími CNS: l "Centrální depresivní účinek může být zvýšen souběžné použití s ​​antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativními antihistaminiky H1. Molekuly, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P4503A4), mohou zvýšit plazmatickou koncentraci alprazolamu a zvýšit jeho aktivita. Farmakokinetické interakce mohou nastat při současném podávání alprazolamu s léky, které narušují jeho metabolismus. Současné podávání alprazolamu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vo recazol), inhibitory proteázy nebo některé makrolidy (erythromycin, klarithromycin, telithromycin) by měly být prováděny s opatrností a mělo by být zváženo podstatné snížení dávky.

Interakce s jinými léky

Prvním krokem v metabolismu alprazolamu je hydroxylace katalyzovaná citrocomem P450 3A (CYP3A). Léky, které inhibují tento metabolický proces, mohou mít znatelný vliv na clearance alprazolamu. V důsledku toho je třeba se podávání alprazolamu u pacientů léčených velmi silné inhibitory CYP3A. Alprazolam by měl být používán s léky inhibujícími CYP3A, které mají nižší, ale stále významnou účinnost, přičemž je třeba věnovat pozornost a vypočítat vhodné snížení dávky. U některých léků byla interakce s alprazolamem kvantifikována prostřednictvím klinických studií; u jiných léčiv jsou interakce předpovídány na základě studií in vitro a / nebo zkušeností s podobnými léky stejné třídy léčiv. Očekává se, že sloučeniny, které jsou silnými inhibitory CYP3A, zvýší plazmatické koncentrace alprazolamu. Léky, které byly studovány in vivo na schopnost ke zvýšení plochy pod křivkou (AUC) alprazolamu jsou následující: ketokonazol, 3,98krát; itrakonazol, 2,70krát; nefazodon, 1,98krát; fluvoxamin, 1,96krát a erythromycin 1,61krát. Očekává se, že induktory CYP3A snižují koncentrace alprazolamu, a to bylo skutečně pozorováno in vivo. Perorální clearance alprazolamu (užívaného jako jednorázová dávka 0,8 mg) se zvýšila 2,40krát po podání karbamazepinu 300 mg / den po dobu 10 dnů. Většina interakcí, které byly dokumentovány s alprazolamem, se týká léčiv, která inhibují nebo indukují CYP3A4 (viz „Zvláštní upozornění“ a „Opatření pro použití“). Při podávání alprazolamu bylo hlášeno zvýšení koncentrace digoxinu, zejména u starších osob (> 65 (věk)) U pacientů užívajících alprazolam a digoxin by proto měly být sledovány známky a příznaky související s toxicitou digoxinu.

Silné inhibitory CYP3A

Níže jsou uvedeny příklady léčiv, o nichž je známo, že jsou inhibitory metabolismu alprazolamu a / nebo příbuzných benzodiazepinů, pravděpodobně inhibicí CYP3A. Azolová antifungální činidla - ketokonazol a itrakonazol jsou silnými inhibitory CYP3A a bylo prokázáno, že in vivo zvyšují alprazolam koncentrace 3,98násobek, respektive 2,70násobek. Souběžné podávání alprazolamu s těmito dvěma léky se nedoporučuje. Jiná antifungální činidla azolového typu by měla být považována za silné inhibitory CYP3A a současné podávání s alprazolamem se nedoporučuje (viz bod 4.4 - Zvláštní upozornění a opatření pro použití). Léky schopné inhibovat CYP3A na základě klinických studií s alprazolamem (doporučuje se opatrnost a zvážení vhodného snížení dávky alprazolamu při souběžném podávání následujících léků):

Nefazodon - Současný příjem nefazodonu zvyšuje koncentraci alprazolamu dvojnásobně.

Fluvoxamin - Souběžný příjem fluvoxaminu přibližně zdvojnásobil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu, snížil clearance o 49%, prodloužil poločas o 71% a snížil psychomotorický výkon.

Cimetidin - Souběžný příjem cimetidinu zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 86%, snížil clearance o 42%a prodloužil poločas o 16%.

Fluoxetin - Souběžný příjem fluoxetinu zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 46%, sníženou clearance o 21%, prodloužený poločas o 17%a sníženou psychomotorickou výkonnost.

Propoxyfen - Souběžný příjem propoxyfenu zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 6%, snížil clearance o 38%a prodloužil poločas o 58%.

Perorální kontraceptiva - Souběžný příjem perorálních kontraceptiv zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 18%, snížil clearance o 22%a prodloužil poločas o 29%.

Současné podávání diltiazemu s alprazolamem se nedoporučuje.

Induktory CYP3A

Karbamazepin - Orální clearance alprazolamu (užívaná jako jednorázová dávka 0,8 mg) se zvýšila z 0,90 ± 0,21 ml / min / kg na 2,13 ± 0,54 ml / min / kg a snížilo se půlení (ze 17,1 ± 4,9 na 7,7 ± 1,7 h) po užívání karbamazepinu 300 mg / den po dobu 10 dnů Dávka karbamazepinu použitá v této studii byla také poměrně nízká než doporučené dávky (1 000-1 200 mg / den); účinek pozorovaný u obvyklých dávek karbamazepinu není znám.

Použití s ​​jinými inhibitory CNS

Pokud je alprazolam užíván společně s jinými psychotropními látkami nebo antikonvulzivy, je zvláštní pozornost věnována farmakologii použitých látek, zejména u těch sloučenin, které mohou potencovat účinek benzodiazepinů. Benzodiazepiny, včetně alprazolamu, mají další inhibiční účinky na CNS, když spolu s jinými psychotropními léky, antikonvulzivy, anithistaminy, alkoholem a dalšími drogami, které samy vyvolávají inhibici CNS.

Používejte s imipraminem a desipraminem

Bylo prokázáno, že plazmatické koncentrace imipraminu a desipraminu v ustáleném stavu se v průměru zvyšují o 31%, respektive o 20%, pokud jsou podávány společně s přípravkem XANAX s okamžitým uvolňováním v dávkách vyšších než 4 mg / den. Klinický význam těchto změn není znám. Interakce mezi inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavir) a alprazolamem jsou složité a závislé na čase. Nízké dávky ritonaviru způsobují snížení clearance alprazolamu, prodlužují jeho poločas eliminace a posilují klinické účinky. Po delší expozici ritonaviru však indukci CYP3A tato inhibice kompenzuje.Tato interakce bude vyžadovat úpravu dávky nebo přerušení léčby přípravkem XANAX.

Interakce s laboratorními testy

Ačkoli byly příležitostně hlášeny interakce mezi benzodiazepiny a běžně používanými laboratorními testy, neexistují žádné konkrétní odkazy na konkrétní lék nebo test.

Varování Je důležité vědět, že:

Specifické skupiny pacientů

Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje. Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin a mírnou nebo středně závažnou jaterní insuficiencí se doporučují obvyklá opatření. U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie. Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce). Souběžná depresivní porucha (primární nebo sekundární) je spojena s panickou atakou se zvýšeným počtem sebevražd u neléčených pacientů. Stejná opatření by proto měla být přijata jak při použití vyšších dávek přípravku XANAX k léčbě pacientů s panickou poruchou, tak při použití jakéhokoli psychotropního léčiva při léčbě depresivních pacientů nebo těch, u nichž je podezření na myšlenky nebo myšlenky. Pokus o sebevraždu. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě těžké deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě). Stejně jako u jiných psychotropních léků by měl být alprazolam podáván pacientům s těžkou depresí nebo sebevraždou s náležitými opatřeními a předepsán ve vhodném obalu.

Tolerance

Určitá ztráta hypnotického účinku benzodiazepinů se může objevit po opakovaném používání po dobu několika týdnů.

Amnézie

Benzodiazepiny mohou vyvolat antegrádní amnézii. Nejčastěji k tomu dochází několik hodin po požití léku (viz „Nežádoucí účinky“).

Reakce na závislost a odvykání

Užívání benzodiazepinů, včetně alprazolamu, může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích. Stejně jako u všech benzodiazepinů se riziko závislosti zvyšuje s dávkou a délkou léčby. Některé nežádoucí účinky, z nichž některé mohou být život ohrožující, jsou přímým důsledkem fyzické závislosti na alprazolamu. Patří sem soubor abstinenčních příznaků, z nichž nejvýznamnější je epileptický záchvat. Závislost se může objevit při terapeutických dávkách a / nebo u pacientů bez individuálních rizikových faktorů. Riziko závislosti se zvyšuje při současném užívání různých benzodiazepinů bez ohledu na anxiolytické nebo hypnotické byly také hlášeny případy zneužívání. Někteří pacienti mají značné potíže s postupným snižováním a ukončováním léčby alprazolamem, zejména u těch, kteří dlouhodobě užívají vyšší dávky. „Relativně krátkodobé užívání dávek <4 mg / den c“ je riziko závislosti. U pacientů léčených dávkami nad 4 mg / den a dlouhodobě (déle než 12 týdnů) je riziko závislosti a její závažnost vyšší. Riziko se dále zvyšuje u pacientů s anamnézou zneužívání alkoholu a drog Ti, kterým hrozí závislost, by měli být pečlivě sledováni. ollo během léčby alprazolamem. Stejně jako u všech anxiolytik by opakované recepty měly být omezeny na ty, kteří jsou pod přímým lékařským dohledem (viz „Nežádoucí účinky“). Po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby benzodiazepinem včetně alprazolamu se objevily abstinenční příznaky. Ta se může pohybovat od mírné dysforie, nespavosti, bolesti hlavy, extrémní úzkosti, napětí, neklidu, zmatenosti, podrážděnosti až po závažnější příznaky, které mohou zahrnovat derealizaci, depersonalizaci, hyperacusis, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt , halucinace nebo záchvaty, svalové a břišní křeče, zvracení, pocení, třes a křeče. Kromě toho mohou nastat abstinenční krize po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby alprazolamem (viz „Dávka, způsob a doba podání“ - Přerušení léčby).

Odrazit nespavost nebo úzkost

Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují. Může být doprovázen dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku. Abstinenční nebo rebound symptomy jsou po náhlém přerušení léčby se navrhuje postupné snižování dávky.

Tablety obsahují laktózu; pokud vám lékař řekl, že nesnášíte některé cukry, kontaktujte svého lékaře před užitím tohoto léku.

Použití v těhotenství a při kojení

Před užitím jakéhokoli léku se poraďte se svým lékařem nebo lékárníkem. Těhotenství Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepiny jsou nekonzistentní.

Existují důkazy z některých raných studií s jinými sloučeninami třídy benzodiazepinů, které ukazují, že expozice in utero může být spojena s malformacemi.

Následné studie s léky ze skupiny benzodiazepinů naopak neposkytly žádný jasný důkaz o jakémkoli typu defektu.

Velké množství údajů založených na kohortových studiích naznačuje, že expozice benzodiazepinům během prvního trimestru není spojena se zvýšeným rizikem závažných malformací. Některé rané epidemiologické studie případové kontroly však ukázaly zvýšené riziko rozštěpu dutiny ústní. Údaje naznačují, že riziko narození dítěte s rozštěpem ústní dutiny po expozici matky benzodiazepinům je menší než 2/1000 ve srovnání s očekávanou mírou takových defektů přibližně 1/1000 v běžné populaci. Léčba vysokými dávkami benzodiazepinů během druhého a / nebo třetího trimestru těhotenství odhalila pokles aktivních pohybů plodu a variabilitu srdečního rytmu plodu. U kojenců vystavených benzodiazepinům během třetího trimestru těhotenství nebo během porodu byl zaznamenán syndrom „floppy infant“ nebo novorozenecké abstinenční příznaky. Pokud má být léčba podána ze zdravotních důvodů během druhé části těhotenství, dokonce i při nízkých dávkách, mohou být pozorovány příznaky syndromu floppy kojence, jako je axiální hypotonie a problémy s sáním vedoucí ke snížení přírůstku hmotnosti. Příznaky jsou reverzibilní, ale mohou trvat od 1 až 3 týdny, v závislosti na poločase produktu. Vysoké dávky během posledního období těhotenství nebo během porodu mohou v důsledku farmakologického účinku léčiva způsobit u novorozence účinky jako respirační deprese nebo apnoe a hypotermie. Pokud je léčba alprazolamem během druhé části těhotenství nutná, je třeba se vyvarovat vysokých dávek a u novorozence sledovat abstinenční příznaky a / nebo syndrom floppy kojence.

Kromě toho mohou být novorozenecké abstinenční příznaky, jako je hyperexcitabilita, agitovanost a třes, pozorovány několik dní po narození, ačkoli syndrom floppy infant není pozorován. Výskyt abstinenčních příznaků po porodu závisí na poločase rozpadu přípravku. Vzhledem k potenciálnímu riziku vrozených vývojových vad již pozorovaných u jiných benzodiazepinů by tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním neměly být podávány v prvním trimestru těhotenství.

Pokud je přípravek předepsán ženě v plodném věku, ať už v případě, že hodlá otěhotnět, nebo má -li podezření, že je těhotná, měla by se obrátit na svého lékaře o radu ohledně vysazení léku. Pokud je XANAX podáván během těhotenství nebo pokud pacient během léčby XANAXem zjistí, že je těhotná, měla by být pacientka informována o potenciálním nebezpečí pro plod.

S přihlédnutím k těmto údajům lze o užívání alprazolamu během těhotenství uvažovat pouze tehdy, pokud jsou přísně dodržovány terapeutické indikace a dávkování.

Čas krmení

Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.

Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být zvýšena pravděpodobnost poruchy bdělosti (viz „Interakce“). Vzhledem k depresivnímu účinku alprazolamu na CNS, protože nelze vyloučit zhoršenou pozornost a reflexy po požití léku, by měli být léčení pacienti varováni, že by pro ně mohlo být nebezpečné věnovat se činnostem, které vyžadují úplnou duševní pozornost, jako je práce na nebezpečných stroje nebo řízení automobilů.

Dávkování a způsob použití Jak používat Xanax: Dávkování

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním by měly být podávány jednou denně, nejlépe ráno. Tablety se musí užívat celé; nesmějí se žvýkat a nesmí se drtit ani dělit.

Optimální dávka tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním by měla být individualizována podle závažnosti symptomů a subjektivní odpovědi pacienta.

Doporučená denní dávka je 3-6 mg / den.

Uvedené indikace dávkování by měly pokrývat potřeby většiny pacientů. Pokud je nutné vyšší dávkování, dávky by se měly postupně zvyšovat, aby se předešlo riziku nežádoucích účinků.

Obecně platí, že pacienti nikdy neléčení psychotropními léky vyžadují nižší dávky než ti, kteří byli dříve léčeni anxiolytiky nebo sedativy, antidepresivy, hypnotiky nebo chronickými alkoholickými pacienty.

Doporučuje se vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie.

V případě nežádoucích účinků již při počátečním podání se doporučuje snížit dávkování.

Léčba by měla být co nejkratší.

Pacienti by měli být pravidelně přehodnoceni a potřeba pokračující léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů.

Dávkování u zvláštních populací pacientů

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.

Použití u starších pacientů

Starší pacienti mohou být citlivější na účinky benzodiazepinů. U těchto pacientů jsou pozorovány vyšší plazmatické koncentrace alprazolamu než u mladší populace užívající stejné dávky léku; je to způsobeno sníženou clearance léku. U starších pacientů se doporučuje použití nejnižší účinné dávky alprazolamu, aby se zabránilo vzniku ataxie a možnosti nadměrné sedace.Nižší dávka se doporučuje také u pacientů s chronickým respiračním selháním, aby se předešlo riziku respirační deprese.

U pacientů s pokročilou jaterní insuficiencí nebo u pacientů s oslabujícím onemocněním je obvyklá počáteční dávka přípravku XANAX tablety s prodlouženým uvolňováním 0,5 mg / den. Tuto dávku lze v případě potřeby postupně zvyšovat a pacient ji tolerovat (viz Úprava dávkování).

Úprava dávkování

Léčba tabletami XANAX s prodlouženým uvolňováním by měla být zahájena dávkou 0,5 mg - 1 mg jednou denně. Na základě klinické odpovědi pacienta lze dávku zvyšovat v intervalech 3-4 dnů až na maximum 1 mg / den. Pomalejší úprava dávky je možná, aby se plně projevil farmakodynamický účinek tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním. Obecně by měla být léčba zahájena nízkou dávkou, aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků u zvláště citlivých pacientů na léky. Dávku je třeba zvýšit dokud se nezíská přijatelná terapeutická odpověď (tj. podstatné snížení nebo úplné odstranění panických záchvatů), dokud nenastanou jevy intolerance nebo dokud není dosaženo maximální doporučené dávky.

Udržování dávky

V kontrolovaných studiích prováděných ke stanovení účinnosti tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním při panické poruše byly použity dávky v rozmezí 1 až 10 mg / den. Většina pacientů prokázala, že léčba je účinná v dávkách 3-6 mg / den.Někdy někteří pacienti vyžadovali maximálně 10 mg / den, aby dosáhli uspokojivé odpovědi.

Účinnost tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním po delší dobu nebyla systematicky hodnocena déle než 8 týdnů. Požadovaná doba léčby pacientů s panickou poruchou reagujících na tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním není známa. Doporučují se však pravidelné kontroly. po dobu absence záchvatů paniky lze vyzkoušet postupné vysazování léčiva pod přísnou kontrolou, ale ukázalo se, že toho lze často obtížně dosáhnout bez opakujících se a / nebo vyskytujících se suspenzních jevů.

Přerušení léčby

Jako dobré klinické pravidlo by podávání mělo být ukončeno pomalu.

Doporučuje se snížit denní dávku o ne více než 0,5 mg každé tři dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat ještě postupnější redukci (viz „Zvláštní upozornění“ a „Opatření pro„ použití “).

Přechod z tablet XANAX s okamžitým uvolňováním na tablety Xanax s prodlouženým uvolňováním.

Pacienti, kteří jsou již léčeni rozdělenými dávkami standardní formulace XANAX, např. 3-4krát denně, mohou být převedeni na tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním se stejnou celkovou denní dávkou užívanou jednou denně. Pokud je terapeutická odpověď nedostatečná, lze dávku upravit, jak je popsáno výše.

Předávkování Co dělat, když jste užil příliš mnoho přípravku Xanax

Klinické zkušenosti

Mezi projevy předávkování alprazolamem patří somnolence, dysartrie, zhoršená koordinace, kóma a respirační deprese. Stejně jako u jiných benzodiazepinů byla hlášena úmrtí v souvislosti s předávkováním alprazolamem samotným. Kromě toho byla hlášena náhodná úmrtí u pacientů, kteří se předávkovali jedinou kombinací benzodiazepinů, včetně alprazolamu a alkoholu; alkoholické podíly pozorované u některých z těchto pacientů byly nižší než ty, které jsou obecně spojeny s náhodnou smrtí způsobenou alkoholem.

Obecná léčba předávkování

Léčba v případě předávkování je primárně na podporu respiračních a kardiovaskulárních funkcí.

Stejně jako ve všech případech předávkování by mělo být monitorováno dýchání, tepová frekvence a krevní tlak. Po předávkování perorálními benzodiazepiny by měla být použita obecná podpůrná léčba; pokud je pacient při vědomí, je třeba vyvolat zvracení (do jedné „hodiny) nebo provést výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí. Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí ke snížení absorpce. Tekutiny je třeba podávat intravenózně a udržovat průchodnost dýchacích cest. Pokud dojde k hypotenzi, lze tomu zabránit použitím vazopresorů.Dialýza má omezenou podporu.

Stejně jako u léčby záměrného předávkování jinými léky je třeba poznamenat, že mohlo dojít k požití více látek. Předávkování benzodiazepinem má obvykle za následek různý stupeň deprese centrálního nervového systému od ospalosti po koma.V mírných případech příznaky zahrnují: ospalost, duševní zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat: ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi, zřídka kóma a velmi vzácně smrt.

Flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinových receptorů, je indikován k úplné nebo částečné anulaci sedativních účinků benzodiazepinů a lze jej použít, pokud je známo nebo existuje podezření na předávkování benzodiazepinem. K léčbě respiračních a kardiovaskulárních funkcí spojených s předávkováním lze použít navíc flumazenil.

V případě náhodného požití / požití předávkování tabletami XANAX s prodlouženým uvolňováním okamžitě informujte svého lékaře nebo jděte do nejbližší nemocnice.

Máte-li jakékoli dotazy týkající se používání tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním, zeptejte se svého lékaře nebo lékárníka.

Nežádoucí účinky Jaké jsou vedlejší účinky přípravku Xanax

Podobně jako všechny léky, může mít i XANAX tablety s prodlouženým uvolňováním nežádoucí účinky, které se ale nemusí vyskytnout u každého.
Jakékoli nežádoucí účinky přípravku XANAX jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle vymizí pokračující terapií nebo sníženými dávkami.

Níže uvedené informace o nežádoucích účincích jsou založeny na souhrnných údajích z placebem kontrolovaných klinických studií o délce 5, 6 a 8 týdnů prováděných s tabletami XANAX s prodlouženým uvolňováním při panické poruše.

Během léčby alprazolamem byly pozorovány a hlášeny následující nežádoucí účinky s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,

MedDRA Organosystémová třída Velmi časté (≥ 1/10) Časté (≥ 1/100, Méně časté (≥ 1/1 000 a Vzácné (≥ 1/10 000 let Velmi vzácné ( Není známo (z dostupných údajů nelze určit) Endokrinní patologie Hyperprolaktinémie * Poruchy metabolismu a výživy Snížená chuť k jídlu Psychiatrické poruchy Deprese Stav zmatenosti, dezorientace, snížené libido, úzkost, nespavost, nervozita, zvýšené libido *, podrážděnost. Mánie *(viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití), halucinace *, agitovanost *, hněv *, anhedonie, anorgazmie, bradyphrenie, depresivní stav, derealizace, dezinhibice, euforický stav, strach, ztráta libida, mánie, poruchové chování, noční můry, panická porucha, psychomotorické zpomalení, poruchy spánku. Hypomanie *, agresivita *, nepřátelské chování *, abnormální myšlenky *, psychomotorická hyperaktivita * Poruchy nervového systému Sedace, somnolence, ataxie, zhoršení paměti, dysartrie, závratě, bolesti hlavy Zhoršená rovnováha, problémy s koordinací, poruchy pozornosti, hypersomnie, letargie, třes, závratě, nezřetelná řeč, potíže se soustředěním Amnézie, neobratnost, křeče, dysgeuzie, abnormální chůze, zrychlená chůze, zvýšená aktivita, částečné záchvaty, bolest hlavy, strnulost. Nerovnováha autonomního nervového systému *, dystonie * Oční poruchy Rozmazané vidění Poruchy ucha a labyrintu Tinnitus Srdeční patologie Bušení srdce Cévní patologie Spláchne Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Dusení, dýchací potíže Gastrointestinální poruchy Zácpa, sucho v ústech Nevolnost Bolest břicha, průjem, bolest žaludku, zvracení, nekrotizující enterokolitida Gastrointestinální onemocnění * Poruchy jater a žlučových cest Hepatitida *, abnormality jaterních funkcí *, žloutenka * Poruchy kůže a podkožní tkáně Dermatitida * Zvýšená náchylnost k tvorbě modřin, vyrážka, zvýšené pocení, svědění Angioedém *, fotosenzitivní reakce * Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Svalová slabost, artralgie, problémy se zády, svalové křeče, myalgie, bolest končetin Poruchy ledvin a močových cest Inkontinence *, enuréza, časté močení Zadržování moči * Nemoci reprodukčního systému a prsu Sexuální dysfunkce * Nesrovnalosti menstruačního cyklu *, poruchy ejakulace, erektilní dysfunkce, zpoždění menstruace Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Únava, podrážděnost Bolest na hrudi, změněné pocity, opilost, nervozita, pocit uvolnění, zmatenost, chřipkový syndrom, pocit cizího těla, pomalost, žízeň, slabost. Periferní edém * Zranění, otravy a procedurální komplikace Pády, poranění končetin, předávkování, dopravní nehody Diagnostické testy Redukce hmotnosti, přibývání na váze Zvýšený krevní bilirubin Zvýšený nitrooční tlak *

* Nežádoucí účinky zjištěné po uvedení na trh

Užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení léčby může způsobit abstinenční nebo abstinenční jevy. Může dojít k psychické závislosti. Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). mnoho spontánních hlášení nežádoucích účinků na chování, pacienti byli léčeni souběžně s jinými léky na CNS a / nebo měli již existující problémy s duševním zdravím. pacienti s hraničními osobnostními problémy, s předchozí anamnézou agresivního nebo násilného chování nebo zneužíváním alkoholu látky, mohou být pro takové příhody ohroženy Reakce podrážděnosti, nepřátelství a invazivních myšlenek byly hlášeny po přerušení léčby XANAXem u pacientů s posttraumatickým stresem.

Postmarketingové zkušenosti

V souvislosti s používáním přípravku XANAX s okamžitým uvolňováním bylo od uvedení na trh hlášeno několik nežádoucích účinků. Vzhledem ke spontánní povaze hlášení událostí a nedostatku kontrol nelze snadno zjistit příčinnou souvislost s používáním přípravku XANAX s okamžitým uvolňováním. Obecně je bezpečnostní profil tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním podobný profilu s okamžitým uvolňováním XANAX Mezi hlášené události patří: zvýšené hladiny jaterních enzymů, hepatitida, selhání jater, Stevens-Johnsonův syndrom, hyperprolaktinémie, gynekomastie a galaktorea.

Abstinenční příznaky

Abstinenční příznaky podobné těm, které byly pozorovány u sedativ / hypnotik a alkoholu, se objevily po vysazení benzodiazepinů, včetně alprazolamu. Příznaky se mohou pohybovat od mírné dysforie a nespavosti až po závažnější příznaky, které mohou zahrnovat křeče v břiše a svalech, zvracení, pocení, třes a křeče. U pacientů podstupujících snížení dávky není vždy snadné rozlišit mezi novými příznaky a příznaky přerušení léčby a recidivou onemocnění. Dlouhodobá strategie léčby těchto jevů se bude lišit podle jejich příčiny a terapeutického cíle. V případě potřeby okamžitá kontrola abstinenčních příznaků vyžaduje obnovení léčby dávkami alprazolamu dostatečnými k odstranění symptomů. Selhání jiných benzodiazepinů zcela potlačit tyto abstinenční příznaky mělo Tato selhání byla přičítána „neúplné křížové toleranci, ale mohou odrážet použití nedostatečného dávkovacího režimu substituovaných benzodiazepinů nebo účinky souběžných léků (viz„ Zvláštní upozornění “a„ Opatření pro použití “).

Dodržování pokynů obsažených v příbalové informaci snižuje riziko nežádoucích účinků.

Hlášení nežádoucích účinků

Pokud se u vás vyskytne kterýkoli z nežádoucích účinků, sdělte to svému lékaři nebo lékárníkovi. Nežádoucí účinky lze hlásit také přímo prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Nahlášením nežádoucích účinků můžete přispět k získání více informací o bezpečnosti tohoto přípravku.

Expirace a retence

Doba použitelnosti: viz datum použitelnosti uvedené na obalu.

UPOZORNĚNÍ: přípravek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu. Datum exspirace se vztahuje na produkt v neporušeném obalu, správně skladovaný.

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

Léčivé přípravky se nesmí vyhazovat do odpadních vod nebo domácího odpadu. Zeptejte se svého lékárníka, jak zlikvidovat léky, které již nepoužíváte. Pomůže to chránit životní prostředí.

Zdroj příbalové informace: AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Obsah zveřejněný v lednu 2016. Přítomné informace nemusí být aktuální.
Chcete-li mít přístup k nejaktuálnější verzi, doporučujeme navštívit webovou stránku AIFA (Italská agentura pro léčivé přípravky). Prohlášení a užitečné informace.

Další informace o přípravku Xanax naleznete v záložce "Souhrn charakteristik". 01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU 02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ 03.0 LÉKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikace 04.2 Dávkování a způsob podání 04.3 Kontraindikace 04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití 04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce04.6 a laktace Těhotenství0,4,7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje0,08 opatření pro skladování 06.5 Charakter vnitřního obalu a obsahu balení 06.6 Návod k použití a zacházení 07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 08 .0 ČÍSLO ROZHODNUTÍ O REGISTRACI 09.0 DATUM DE PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE 10.0 DATUM REVIZE TEXTU 11.0 U RADIOPharmaceutik, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII RADIACE 12.0 PRO RADIAČNÍ DROGY, DALŠÍ PODROBNOST INSTRUKCE

01.0 NÁZEV LÉČIVÉHO PŘÍPRAVKU

TABLETY PRODLOUŽENÉ UVOLNĚNÍ XANAXU

02.0 KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

XANAX 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: každá tableta obsahuje: alprazolam 0,5 mg.

XANAX 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: každá tableta obsahuje: alprazolam 1 mg.

XANAX 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: každá tableta obsahuje: alprazolam 2 mg.

XANAX 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: každá tableta obsahuje: 3 mg alprazolamu.

Pomocná látka se známým účinkem: laktóza

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1

03.0 LÉKOVÁ FORMA

Tablety s prodlouženým uvolňováním

XANAX 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: Kulaté, modré, konvexní tablety s vyraženým „P&U 57“ na jedné straně.

XANAX 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: Kulaté, bílé, konvexní tablety s „P&U 59“ na jedné straně.

XANAX 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: pětiúhelníkové, modré tablety s „P&U 66“ na jedné straně.

XANAX 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: Bílé trojúhelníkové tablety s „P&U 68“ na jedné straně.

04.0 KLINICKÉ INFORMACE

04.1 Terapeutické indikace

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním jsou indikovány k léčbě panické poruchy s agorafobií nebo bez ní.

Benzodiazepiny jsou indikovány pouze tehdy, je -li porucha závažná, invalidizující nebo velmi znepokojuje subjekt.

04.2 Dávkování a způsob podání

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním by měly být podávány jednou denně, nejlépe ráno. Tablety se musí užívat celé; nesmějí se žvýkat a nesmí se drtit ani dělit.

Optimální dávka tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním by měla být individualizována podle závažnosti symptomů a subjektivní odpovědi pacienta.

Doporučená denní dávka je 3-6 mg / den.

Uvedené indikace dávkování by měly pokrývat potřeby většiny pacientů. Pokud je nutné vyšší dávkování, dávky by se měly postupně zvyšovat, aby se předešlo riziku nežádoucích účinků.

Obecně platí, že pacienti nikdy neléčení psychotropními léky vyžadují nižší dávky než ti, kteří byli dříve léčeni anxiolytiky nebo sedativy, antidepresivy, hypnotiky nebo chronickými alkoholickými pacienty.

Doporučuje se vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie.

V případě nežádoucích účinků již při počátečním podání se doporučuje snížit dávkování.

Léčba by měla být co nejkratší.

Pacienti by měli být pravidelně přehodnoceni a potřeba pokračující léčby by měla být pečlivě zvážena, zvláště pokud je pacient bez symptomů.

Dávkování u zvláštních populací pacientů

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto použití alprazolamu nebylo stanoveno. doporučeno.

Použití u starších pacientů

Starší pacienti mohou být citlivější na účinky benzodiazepinů. U těchto pacientů jsou pozorovány vyšší plazmatické koncentrace alprazolamu než u mladší populace užívající stejné dávky léku; je to způsobeno sníženou clearance léku. U starších pacientů se doporučuje použít nejnižší účinnou dávku alprazolamu, aby se zabránilo vzniku ataxie a možnosti nadměrné sedace (viz bod 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). Nižší dávka se doporučuje také u pacientů s chronickým respiračním selháním. riziko respirační deprese.

U pacientů s pokročilou jaterní insuficiencí nebo u pacientů s oslabujícím onemocněním je obvyklá počáteční dávka přípravku XANAX tablety s prodlouženým uvolňováním 0,5 mg / den. Tuto dávku lze v případě potřeby postupně zvyšovat a pacient ji tolerovat (viz Úprava dávkování).

Úprava dávkování

Léčba tabletami XANAX s prodlouženým uvolňováním by měla být zahájena dávkou 0,5 mg -1 mg jednou denně. Na základě klinické odpovědi pacienta lze dávku zvyšovat v intervalech 3-4 dnů až na maximum 1 mg / den. Pomalejší úprava dávky je možná, aby se plně projevil farmakodynamický účinek tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním. Obecně by měla být léčba zahájena nízkou dávkou, aby se minimalizovalo riziko nežádoucích účinků u zvláště citlivých pacientů na léky. Dávku je třeba zvýšit dokud se nezíská přijatelná terapeutická odpověď (tj. podstatné snížení nebo úplné odstranění panických záchvatů), dokud nenastanou jevy intolerance nebo dokud není dosaženo maximální doporučené dávky.

Udržování dávky

V kontrolovaných studiích prováděných ke stanovení účinnosti tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním při panické poruše byly použity dávky v rozmezí 1 až 10 mg / den. Většina pacientů prokázala, že léčba je účinná v dávkách 3-6 mg / den.Někdy někteří pacienti vyžadovali maximálně 10 mg / den, aby dosáhli uspokojivé odpovědi.

Účinnost tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním po delší dobu nebyla systematicky hodnocena déle než 8 týdnů. Požadovaná doba léčby pacientů s panickou poruchou reagujících na tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním není známa. Doporučují se však pravidelné kontroly. po dobu absence záchvatů paniky lze vyzkoušet postupné vysazování léčiva pod přísnou kontrolou, ale ukázalo se, že toho lze často obtížně dosáhnout bez opakujících se a / nebo vyskytujících se suspenzních jevů.

Přerušení léčby

Jako dobré klinické pravidlo by podávání mělo být ukončeno pomalu.

Doporučuje se snížit denní dávku o ne více než 0,5 mg každé tři dny. Někteří pacienti mohou vyžadovat ještě postupnější redukci (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Přechod z tablet XANAX s okamžitým uvolňováním na tablety Xanax s prodlouženým uvolňováním.

Pacienti, kteří jsou již léčeni rozdělenými dávkami standardní formulace XANAX, např. 3-4krát denně, mohou být převedeni na tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním se stejnou celkovou denní dávkou užívanou jednou denně. Pokud je terapeutická odpověď nedostatečná, lze dávku upravit, jak je popsáno výše.

04.3 Kontraindikace

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním jsou kontraindikovány u pacientů se známou přecitlivělostí na benzodiazepiny, alprazolam nebo na kteroukoli pomocnou látku a u pacientů s akutním glaukomem s úzkým úhlem.

Přípravek lze použít u pacientů s glaukomem s otevřeným úhlem, kteří dostávají vhodnou terapii.

Je také kontraindikován u pacientů s:

• Těžké respirační selhání.

• Těžká jaterní insuficience.

• Myasthenia gravis.

• Syndrom spánkové apnoe.

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním jsou kontraindikovány v prvním trimestru těhotenství a během laktace.

04.4 Zvláštní upozornění a vhodná opatření pro použití

Specifické skupiny pacientů

Bezpečnost a účinnost alprazolamu nebyla u dětí a dospívajících mladších 18 let stanovena, proto se použití alprazolamu nedoporučuje.

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin a mírnou nebo středně závažnou jaterní insuficiencí se doporučují obvyklá opatření.

U starších a / nebo oslabených pacientů se doporučuje vždy použít nejnižší dávku, aby se předešlo riziku zbytkové sedace nebo ataxie. Benzodiazepiny by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Souběžná depresivní porucha (primární nebo sekundární) je spojena s panickou atakou se zvýšeným počtem sebevražd u neléčených pacientů. Stejná opatření by proto měla být přijata jak při použití vyšších dávek přípravku XANAX k léčbě pacientů s panickou poruchou, tak při použití jakéhokoli psychotropního léčiva při léčbě depresivních pacientů nebo těch, u nichž je podezření na myšlenky nebo myšlenky. Pokus o sebevraždu.

Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě těžké deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě).

Stejně jako u jiných psychotropních léků by měl být alprazolam podáván pacientům s těžkou depresí nebo sebevraždou s náležitými opatřeními a předepsán ve vhodném obalu.

Tolerance

Určitá ztráta hypnotického účinku benzodiazepinů se může objevit po opakovaném používání po dobu několika týdnů.

Reakce na závislost a odvykání

Užívání benzodiazepinů, včetně alprazolamu, může vést k rozvoji fyzické a duševní závislosti na těchto lécích. Stejně jako u všech benzodiazepinů se riziko závislosti zvyšuje s dávkou a délkou léčby. Některé nežádoucí účinky, z nichž některé mohou být život ohrožující, jsou přímým důsledkem fyzické závislosti na alprazolamu. Patří sem řada abstinenčních příznaků, z nichž nejvýznamnější je epileptický záchvat. Závislost se může objevit při terapeutických dávkách a / nebo u pacientů bez individuálních rizikových faktorů. Riziko závislosti se zvyšuje při současném užívání různých benzodiazepinů bez ohledu na anxiolytické nebo hypnotické byly také hlášeny případy zneužití.

Pro některé pacienty bylo velmi obtížné postupně snižovat a přerušit léčbu alprazolamem, zvláště u těch, kteří dlouhodobě užívali vyšší dávky. I po relativně krátkodobém užívání dávek zneužívajících alkohol a drogy. Jedinci s rizikem závislosti by měli být během léčby alprazolamem pečlivě sledováni. Stejně jako u všech anxiolytik by opakované předepisování mělo být omezeno na ty osoby, které jsou pod přímým dohledem lékaře. (Viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby benzodiazepinem včetně alprazolamu se objevily abstinenční příznaky. Ta se může pohybovat od mírné dysforie, nespavosti, bolesti hlavy, extrémní úzkosti, napětí, neklidu, zmatenosti, podrážděnosti až po závažnější příznaky, které mohou zahrnovat derealizaci, depersonalizaci, hyperacusis, necitlivost a brnění končetin, přecitlivělost na světlo, hluk a fyzický kontakt , halucinace nebo záchvaty, svalové a břišní křeče, zvracení, pocení, třes a křeče. Kromě toho mohou po rychlém poklesu nebo náhlém přerušení léčby alprazolamem dojít ke krizi z vysazení (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání - Přerušení léčby).

Odrazit nespavost nebo úzkost

Po přerušení léčby se může objevit přechodný syndrom, při kterém se symptomy, které vedly k léčbě benzodiazepiny, ve zhoršené formě opakují. Může být doprovázen dalšími reakcemi, včetně změn nálady, úzkosti, neklidu nebo poruch spánku. Abstinenční nebo rebound symptomy jsou po náhlém přerušení léčby se navrhuje postupné snižování dávky.

Trvání léčby

Délka léčby by měla být co nejkratší. Může být užitečné informovat pacienta na začátku léčby o tom, že bude léčba omezena, a přesně vysvětlit, jak by měla být dávka postupně snižována.

Je také důležité, aby byl pacient informován o možnosti rebound fenoménu, a tím minimalizoval úzkost z těchto příznaků, pokud by se vyskytly po vysazení léku.

Při použití benzodiazepinů s dlouhým účinkem je důležité pacienta varovat, že se nedoporučuje náhlá změna na benzodiazepin s krátkým trváním účinku, protože se mohou objevit abstinenční příznaky.

Amnézie

Benzodiazepiny mohou vyvolat antegrádní amnézii. K tomu dochází nejčastěji několik hodin po požití léku (viz bod 4.8 Nežádoucí účinky).

Psychiatrické a paradoxní reakce

Při použití benzodiazepinů je známo, že mohou nastat reakce jako neklid, agitovanost, podrážděnost, agresivita, delirium, hněv, noční můry, halucinace, psychóza, změny chování. Pokud k tomu dojde, užívání léčivého přípravku by mělo být ukončeno.Tyto reakce jsou častější u dětí a starších osob.

Použití u pacientů se souběžnými chorobami

U starších pacientů se doporučuje použít nejnižší účinnou dávku, aby se zabránilo vzniku ataxie nebo nadměrné sedace, protože u starších a oslabených pacientů může představovat problém. Podobně je nižší dávka doporučována u pacientů s chronickým respiračním selháním kvůli riziku respirační deprese. Při léčbě pacientů s poruchou funkce jater a / nebo ledvin se doporučují obvyklá opatření. U pacientů s těžkou jaterní insuficiencí nejsou benzodiazepiny indikovány, protože mohou vyvolat encefalopatii (viz bod 4.2 Dávkování a způsob podání).

Benzodiazepiny se nedoporučují k primární léčbě psychotických onemocnění. Benzodiazepiny by neměly být používány samostatně k léčbě deprese nebo úzkosti spojené s depresí (u takových pacientů může dojít k sebevraždě).

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním by neměly být používány u pacientů s psychomotorickými obtížemi; u pacientů trpících endogenní depresí, bipolární nebo s psychotickými příznaky.

Spojení s jinými psychotropními léky vyžaduje zvláštní opatrnost a ostražitost lékaře, aby se předešlo neočekávaným účinkům interakce.

Epileptické záchvaty

Pacienti, zvláště ti, kteří mají v anamnéze záchvaty nebo epilepsii, by neměli náhle přestat užívat alprazolam.Doporučuje se, aby všichni pacienti na alprazolamu, kteří vyžadují snížení dávky, postupně snižovali dávkování pod pečlivým dohledem lékaře.

Status epilepticus

Po vysazení alprazolamu byly hlášeny záchvaty z vysazení.Ve většině případů došlo k jediné epileptické epizodě, byly však hlášeny i vícenásobné záchvaty a záchvaty.

Riziko spojené se snížením dávky

Při snížení dávky mohou nastat reakce z vysazení. Z tohoto důvodu by měla být dávka přípravku XANAX tablety s prodlouženým uvolňováním postupně snižována nebo vysazována.

Sebevražda

Panická porucha je spojována s primárními a sekundárními depresivními poruchami a nárůstem počtu sebevražd u neléčených pacientů.

Stejně jako u jiných psychotropních léků u pacientů s těžkou depresí nebo u těch, u nichž lze předpokládat riziko sebevražedných myšlenek nebo sebevražedného plánování, je třeba při podávání vysokých dávek alprazolamu pacientům s panickými záchvaty dodržovat standardní opatření týkající se počtu předpisů.

Mánie

U pacientů s depresí byly hlášeny epizody hypomanie a mánie spojené s užíváním alprazolamu.

Urikosurický účinek

Alprazolam má slabý urikosurický účinek. Ačkoli bylo prokázáno, že jiné léky se slabým urikosurickým účinkem způsobují akutní selhání ledvin, nebyly hlášeny žádné případy akutního selhání ledvin, které by byly přičítány léčbě alprazolamem.

Azolová antifungální činidla

Ketokonazol a itrakonazol jsou silnými inhibitory CYP3A, které mohou zvýšit plazmatické koncentrace alprazolamu. Současné podávání alprazolamu a ketokonazolu, itrakonazolu nebo jiných antimykotik azolového typu se nedoporučuje (viz bod 4.5 - Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, vrozeným nedostatkem laktázy nebo malabsorpcí glukózy a galaktózy by tento přípravek neměli užívat.

04.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Benzodiazepiny mají další depresivní účinky na CNS, jsou -li podávány současně s alkoholem nebo jinými léky tlumícími CNS. Je třeba se vyvarovat současného příjmu alkoholu.

Zvláštní pozornost, zejména u starších pacientů, by měla být věnována léčivům tlumícím dýchání, jako jsou opioidy (analgetika, léky potlačující kašel, náhradní léčba).

Spojení s léky tlumícími CNS: Centrální depresivní účinek může být zvýšen souběžným užíváním s antipsychotiky (neuroleptiky), hypnotiky, anxiolytiky / sedativy, antidepresivy, narkotickými analgetiky, antiepileptiky, anestetiky a sedativy antihistaminik-H1.

Molekuly, které inhibují určité jaterní enzymy (zejména cytochrom P4503A4), mohou zvýšit plazmatickou koncentraci alprazolamu a zvýšit jeho aktivitu.

Farmakokinetické interakce mohou nastat při současném podávání alprazolamu s léky, které narušují jeho metabolismus.

Souběžné podávání alprazolamu se silnými inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibitory proteázy nebo některé makrolidy (erytromycin, klarithromycin, telithromycin), by mělo být podstatným snížením dávky.

Interakce mezi léčivy a léky

Prvním krokem v metabolismu alprazolamu je hydroxylace katalyzovaná citrocomem P450 3A (CYP3A). Léky, které inhibují tento metabolický proces, mohou mít významný vliv na clearance alprazolamu. V důsledku toho je třeba se podávání alprazolamu u pacientů léčených velmi silné inhibitory CYP3A.Alprazolam by měl být používán s inhibitory CYP3A s nižší, ale stále významnou účinností, přičemž je třeba věnovat pozornost a vypočítat vhodné snížení dávky. U některých léčiv byly interakce s alprazolamem kvantifikovány prostřednictvím klinických studií; u jiných léčiv jsou interakce předpovídány na základě studií in vitro a / nebo zkušeností s podobnými léky stejné třídy léčiv.

Očekává se, že sloučeniny, které jsou silnými inhibitory CYP3A, zvýší plazmatické koncentrace alprazolamu. Léky, které byly studovány in vivo pro schopnost zvětšit plochu pod křivkou (AUC) alprazolamu jsou následující: ketokonazol, 3,98krát; itrakonazol, 2,70krát; nefazodon, 1,98krát; fluvoxamin, 1,96krát a erythromycin 1, 61krát. Induktory Očekává se, že CYP3A sníží koncentrace alprazolamu, a to bylo skutečně pozorováno in vivo. Perorální clearance alprazolamu (užívaného jako jednorázová dávka 0,8 mg) se zvýšila 2,40krát po podání karbamazepinu 300 mg / den po dobu 10 dnů. Většina interakcí, které byly dokumentovány s alprazolamem, se týká léčiv, která inhibují nebo indukují CYP3A4 (použití jiných léků tohoto typu viz bod 4.4 - Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Při podávání alprazolamu bylo hlášeno zvýšení koncentrace digoxinu, zejména u starších osob (> 65 let). Proto by pacienti užívající alprazolam a digoxin měli být sledováni z hlediska známek a příznaků souvisejících s toxicitou digoxinu.

Silné inhibitory CYP3A

Příklady léčiv, o nichž je známo, že jsou inhibitory metabolismu alprazolamu a / nebo příbuzných benzodiazepinů, pravděpodobně inhibicí CYP3A, jsou uvedeny níže.

Azolová antimykotika - ketokonazol a itrakonazol jsou silnými inhibitory CYP3A a prokázaly in vivo schopnost zvýšit koncentrace alprazolamu 3,98krát, respektive 2,70krát. Souběžné podávání alprazolamu s těmito dvěma léky se nedoporučuje. Jiná antimykotika azolového typu by měla být považována za silné inhibitory CYP3A a jejich současné podávání s alprazolamem se nedoporučuje (viz bod 4.4-Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Léky schopné inhibovat CYP3A na základě klinických studií s alprazolamem (doporučuje se opatrnost a zvážení vhodného snížení dávky alprazolamu při souběžném podávání následujících léků):

Nefazodon - Současný příjem nefazodonu zvyšuje koncentraci alprazolamu dvakrát.

Fluvoxamin - Souběžný příjem fluvoxaminu přibližně zdvojnásobil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu, snížil clearance o 49%, prodloužil poločas o 71% a snížil psychomotorický výkon.

Cimetidin - Souběžný příjem cimetidinu zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 86%, snížil clearance o 42%a prodloužil poločas o 16%.

Fluoxetin - Souběžný příjem fluoxetinu zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 46%, sníženou clearance o 21%, prodloužil poločas o 17%a snížil psychomotorický výkon.

Propoxyfen - Souběžný příjem propoxyfenu zvýšil maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 6%, snížil clearance o 38%a prodloužil poločas o 58%.

Perorální antikoncepce - Souběžná perorální antikoncepce zvýšila maximální plazmatickou koncentraci alprazolamu o 18%, snížila clearance o 22%a prodloužila poločas o 29%.

Současné podávání diltiazemu s alprazolamem se nedoporučuje.

Induktory CYP3A

Karbamazepin - Orální clearance alprazolamu (užívaná jako jednorázová dávka 0,8 mg) se zvýšila z 0,90 ± 0,21 ml / min / kg na 2,13 ± 0,54 ml / min / kg a poločas se snížil (ze 17,1 ± 4,9 na 7,7 ± 1,7 h ) po užití karbamazepinu 300 mg / den po dobu 10 dnů Dávka karbamazepinu použitá v této studii byla také poměrně nízká ve srovnání s doporučenými dávkami (1 000-1 200 mg / den); účinek pozorovaný u obvyklých dávek karbamazepinu není znám.

Použití s ​​jinými inhibitory CNS

Pokud je alprazolam užíván společně s jinými psychotropními látkami nebo antikonvulzivy, je zvláštní pozornost věnována farmakologii použitých látek, zejména u těch sloučenin, které mohou potencovat účinek benzodiazepinů. Benzodiazepiny, včetně alprazolamu, mají další inhibiční účinky na CNS, když spolu s jinými psychotropními léky, antikonvulzivy, anithistaminy, alkoholem a dalšími drogami, které samy vyvolávají inhibici CNS.

Používejte s imipraminem a desipraminem

Bylo prokázáno, že plazmatické koncentrace při ustálený stav imipraminu a desipraminu vzroste v průměru o 31%, respektive o 20%, pokud se podají společně s přípravkem XANAX s okamžitým uvolňováním v dávkách nad 4 mg / den. Klinický význam těchto variací není znám.

Interakce mezi inhibitory HIV proteázy (např. Ritonavirem) a alprazolamem jsou složité a závislé na čase.Nízké dávky ritonaviru způsobují snížení clearance alprazolamu, prodlužují jeho poločas eliminace a zvyšují klinické účinky. Po delší expozici ritonaviru indukce CYP3A kompenzuje tuto inhibici.

Tato interakce bude vyžadovat úpravu dávky nebo „přerušení léčby přípravkem XANAX“.

Interakce s laboratorními testy

Ačkoli byly příležitostně hlášeny interakce mezi benzodiazepiny a běžně používanými laboratorními testy, neexistují žádné konkrétní odkazy na konkrétní lék nebo test.

04.6 Těhotenství a kojení

Těhotenství

Údaje o teratogenitě a účincích na postnatální vývoj a chování po léčbě benzodiazepinem nejsou konzistentní.

Existují důkazy z některých raných studií s jinými sloučeninami třídy benzodiazepinů, které ukazují, že expozice in utero může být spojena s malformacemi.

Následné studie s léky ze skupiny benzodiazepinů naopak neposkytly žádný jasný důkaz o jakémkoli typu defektu.

Velké množství údajů založených na kohortových studiích naznačuje, že expozice benzodiazepinům během prvního trimestru není spojena se zvýšeným rizikem závažných malformací. Některé rané epidemiologické studie případové kontroly však ukázaly zvýšené riziko rozštěpu dutiny ústní. Údaje naznačují, že riziko narození dítěte s rozštěpem ústní dutiny po expozici matky benzodiazepinům je menší než 2/1000 ve srovnání s očekávanou mírou takových defektů přibližně 1/1000 v běžné populaci. Léčba vysokými dávkami benzodiazepinů během druhého a / nebo třetího trimestru těhotenství odhalila pokles aktivních pohybů plodu a variabilitu srdečního rytmu plodu. U kojenců vystavených benzodiazepinům během třetího trimestru těhotenství nebo během porodu byl zaznamenán syndrom „floppy infant“ nebo novorozenecké abstinenční příznaky.

Pokud má být léčba podána ze zdravotních důvodů během druhé části těhotenství, dokonce i při nízkých dávkách, mohou být pozorovány příznaky syndromu floppy kojence, jako je axiální hypotonie a problémy s sáním vedoucí ke snížení přírůstku hmotnosti. Příznaky jsou reverzibilní, ale mohou trvat od 1 až 3 týdny, v závislosti na poločase produktu. Vysoké dávky během posledního období těhotenství nebo během porodu mohou v důsledku farmakologického účinku léčiva způsobit u novorozence účinky jako respirační deprese nebo apnoe a hypotermie. Pokud je léčba alprazolamem nezbytná v druhé části těhotenství, je třeba se vyvarovat vysokých dávek a u novorozence sledovat abstinenční příznaky a / nebo syndrom floppy kojence. Kromě toho mohou být pozorovány novorozenecké abstinenční příznaky, jako je hyperexcitabilita, agitovanost a třes. několik dní po porodu, ačkoli syndrom floppy infant není pozorován Vzhled abstinenčních příznaků po porodu závisí na poločase rozpadu přípravku.

Vzhledem k potenciálnímu riziku vrozených vývojových vad již pozorovaných u jiných benzodiazepinů by tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním neměly být podávány v prvním trimestru těhotenství.

Pokud je přípravek předepsán ženě v plodném věku, ať už v případě, že hodlá otěhotnět, nebo má -li podezření, že je těhotná, měla by se obrátit na svého lékaře o radu ohledně vysazení léku.

Pokud je XANAX podáván během těhotenství nebo pokud pacient během léčby XANAXem zjistí, že je těhotná, měla by být pacientka informována o potenciálním nebezpečí pro plod.

S přihlédnutím k těmto údajům lze o užívání alprazolamu během těhotenství uvažovat pouze tehdy, pokud jsou přísně dodržovány terapeutické indikace a dávkování.

Těhotenství

Protože se benzodiazepiny vylučují do mateřského mléka, neměly by být podávány kojícím matkám.

04.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Sedace, amnézie, zhoršená koncentrace a svalové funkce mohou nepříznivě ovlivnit schopnost řídit a obsluhovat stroje. Pokud je doba spánku nedostatečná, může být pravděpodobnost poruchy bdělosti zvýšena (viz bod 4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce).

Vzhledem k depresivnímu účinku alprazolamu na CNS, protože nelze vyloučit zhoršenou pozornost a reflexy po požití léku, by měli být léčení pacienti varováni, že by pro ně mohlo být nebezpečné věnovat se činnostem, které vyžadují úplnou duševní pozornost, jako je práce na nebezpečných stroje nebo řízení automobilů.

04.8 Nežádoucí účinky

Jakékoli nežádoucí účinky přípravku XANAX jsou obvykle pozorovány na začátku léčby a obvykle vymizí pokračující terapií nebo sníženými dávkami.

Níže uvedené informace o nežádoucích účincích jsou založeny na souhrnných údajích z placebem kontrolovaných klinických studií o délce 5, 6 a 8 týdnů prováděných s tabletami XANAX s prodlouženým uvolňováním při panické poruše.

Během léčby alprazolamem byly pozorovány a hlášeny následující nežádoucí účinky s následující frekvencí: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,

MedDRA Organosystémová třída Velmi časté (≥ 1/10) Časté (≥ 1/100, Méně časté (≥ 1/1 000 a Vzácné (≥ 1/10 000 let Velmi vzácné Není známo (z dostupných údajů nelze určit) Endokrinní patologie Hyperprolaktinémie * Poruchy metabolismu a výživy Snížená chuť k jídlu Psychiatrické poruchy Deprese Stav zmatenosti, dezorientace, snížené libido, úzkost, nespavost, nervozita, zvýšené libido *, podrážděnost. Mánie *(viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití), halucinace *, agitovanost *, hněv *, anhedonie, anorgazmie, bradyphrenie, depresivní stav, derealizace, dezinhibice, euforický stav, strach, ztráta libida, mánie, poruchové chování, noční můry, panická porucha, psychomotorické zpomalení, poruchy spánku. Hypomanie *, agresivita *, nepřátelské chování *, abnormální myšlenky *, psychomotorická hyperaktivita * Poruchy nervového systému Sedace, somnolence, ataxie, zhoršení paměti, dysartrie, závratě, bolesti hlavy Zhoršená rovnováha, problémy s koordinací, poruchy pozornosti, hypersomnie, letargie, třes, závratě, nezřetelná řeč, potíže se soustředěním Amnézie, neobratnost, křeče, dysgeuzie, abnormální chůze, zrychlená chůze, zvýšená aktivita, částečné záchvaty, bolest hlavy, strnulost. Nerovnováha autonomního nervového systému *, dystonie * Oční poruchy Rozmazané vidění Poruchy ucha a labyrintu Tinnitus Srdeční patologie Bušení srdce Cévní patologie Spláchne Respirační, hrudní a mediastinální poruchy Dusení, dýchací potíže Gastrointestinální poruchy Zácpa, sucho v ústech Nevolnost Bolest břicha, průjem, bolest žaludku, zvracení, nekrotizující enterokolitida Gastrointestinální onemocnění * Poruchy jater a žlučových cest Hepatitida *, abnormality jaterních funkcí *, žloutenka * Poruchy kůže a podkožní tkáně Dermatitida * Zvýšená náchylnost k tvorbě modřin, vyrážka, zvýšené pocení, svědění Angioedém *, fotosenzitivní reakce * Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně Svalová slabost, artralgie, problémy se zády, svalové křeče, myalgie, bolest končetin Poruchy ledvin a močových cest Inkontinence *, enuréza, časté močení Zadržování moči * Nemoci reprodukčního systému a prsu Sexuální dysfunkce * Nesrovnalosti menstruačního cyklu *, poruchy ejakulace, erektilní dysfunkce, zpoždění menstruace Celkové poruchy a reakce v místě aplikace Únava, podrážděnost Bolest na hrudi, změněné pocity, opilost, nervozita, pocit uvolnění, zmatenost, chřipkový syndrom, pocit cizího těla, pomalost, žízeň, slabost. Periferní edém * Zranění, otravy a procedurální komplikace Pády, poranění končetin, předávkování, dopravní nehody Diagnostické testy Redukce hmotnosti, přibývání na váze Zvýšený krevní bilirubin Zvýšený nitrooční tlak *

* Nežádoucí účinky zjištěné po uvedení na trh

Užívání (i v terapeutických dávkách) může vést k rozvoji fyzické závislosti: přerušení terapie může způsobit jevy pozastavení nebo stažení, může dojít k psychické závislosti.Bylo hlášeno zneužívání benzodiazepinů (viz bod 4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití). V mnoha spontánních hlášeních nežádoucích účinků na chování byli pacienti léčeni souběžně s jinými léky na CNS a / nebo měli již existující problémy duševního zdraví. Pacienti s hraničními osobnostními problémy, s anamnézou agresivního nebo násilného chování nebo kteří zneužívají alkohol nebo jiné látky, mohou být těmito událostmi ohroženi. Po přerušení léčby přípravkem XANAX byly u pacientů s posttraumatickou stresovou poruchou hlášeny reakce podrážděnosti, nepřátelství a invazivních myšlenek.

Postmarketingové zkušenosti

V souvislosti s používáním přípravku XANAX s okamžitým uvolňováním bylo od uvedení na trh hlášeno několik nežádoucích účinků. Vzhledem ke spontánní povaze hlášení událostí a nedostatku kontrol nelze snadno zjistit příčinnou souvislost s používáním přípravku XANAX s okamžitým uvolňováním. Obecně je bezpečnostní profil tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním podobný profilu s okamžitým uvolňováním XANAX Mezi hlášené události patří: zvýšené hladiny jaterních enzymů, hepatitida, selhání jater, Stevens-Johnsonův syndrom, hyperprolaktinémie, gynekomastie a galaktorea.

Abstinenční příznaky

Abstinenční příznaky podobné těm, které byly pozorovány u sedativ / hypnotik a alkoholu, se objevily po vysazení benzodiazepinů, včetně alprazolamu. Příznaky se mohou pohybovat od mírné dysforie a nespavosti až po závažnější příznaky, které mohou zahrnovat křeče v břiše a svalech, zvracení, pocení, třes a křeče. U pacientů podstupujících snížení dávky není vždy snadné rozlišit mezi novými příznaky a příznaky přerušení léčby a recidivou onemocnění. Dlouhodobá strategie léčby těchto jevů se bude lišit podle jejich příčiny a terapeutického cíle. V případě potřeby okamžitá kontrola abstinenčních příznaků vyžaduje obnovení léčby dávkami alprazolamu dostatečnými k odstranění symptomů. Selhání jiných benzodiazepinů zcela potlačit tyto abstinenční příznaky mělo Tato selhání byla přičítána „neúplné zkřížené toleranci, ale mohou odrážet použití nedostatečného dávkovacího režimu substituovaných benzodiazepinů nebo účinky souběžných léků (viz bod 4.4 - Zvláštní upozornění a opatření pro použití).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky, které se vyskytnou po registraci léčivého přípravku, je důležité, protože umožňuje průběžné sledování poměru prospěchu a rizika léčivého přípravku.

Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu: Státní ústav pro kontrolu léčiv Šrobárova 48100 41 Praha 10 Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

04.9 Předávkování

Klinické zkušenosti

Mezi projevy předávkování alprazolamem patří somnolence, dysartrie, zhoršená koordinace, kóma a respirační deprese. Stejně jako u jiných benzodiazepinů byla hlášena úmrtí v souvislosti s předávkováním alprazolamem samotným. Kromě toho byla hlášena náhodná úmrtí u pacientů, kteří se předávkovali jedinou kombinací benzodiazepinů, včetně alprazolamu a alkoholu; alkoholické podíly pozorované u některých z těchto pacientů byly nižší než ty, které jsou obecně spojeny s náhodnou smrtí způsobenou alkoholem.

Obecná léčba předávkování

Léčba v případě předávkování je primárně na podporu respiračních a kardiovaskulárních funkcí.

Stejně jako ve všech případech předávkování by mělo být monitorováno dýchání, tepová frekvence a krevní tlak. Po předávkování perorálními benzodiazepiny by měla být použita obecná podpůrná léčba; pokud je pacient při vědomí, je třeba vyvolat zvracení (do jedné „hodiny) nebo provést výplach žaludku s ochranou dýchání, pokud je pacient v bezvědomí. Pokud není pozorováno žádné zlepšení při vyprazdňování žaludku, je třeba podat aktivní uhlí ke snížení absorpce. Tekutiny je třeba podávat intravenózně a udržovat průchodnost dýchacích cest. Pokud dojde k hypotenzi, lze tomu zabránit použitím vazopresorů.Dialýza má omezenou podporu.

Stejně jako u léčby záměrného předávkování jinými léky je třeba poznamenat, že mohlo dojít k požití více látek. Předávkování benzodiazepinem obvykle vede k různým stupňům deprese centrálního nervového systému od „ospalosti až po koma. V mírných případech příznaky zahrnují: ospalost, mentální zmatenost a letargii. V závažných případech mohou příznaky zahrnovat: ataxii, hypotonii, hypotenzi, respirační depresi , zřídka kóma a velmi zřídka smrt.Flumazenil, specifický antagonista benzodiazepinových receptorů, je indikován k úplné nebo částečné anulaci sedativních účinků benzodiazepinů a lze jej použít, pokud je známo nebo existuje podezření na předávkování benzodiazepinem. Flumazenil může být navíc použit při léčbě respiračních a kardiovaskulárních funkcí spojených s předávkováním.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Deriváty benzodiazepinů, ATC kód: N05BA12

Tablety XANAX s prodlouženým uvolňováním obsahují alprazolam, triazolový analog benzodiazepinové třídy 1.4 sloučenin působících na CNS.

Činidla působící na CNS benzodiazepinů třídy 1,4 pravděpodobně uplatňují své účinky vazbou na stereospecifické receptory přítomné na různých místech centrálního nervového systému. Přesný mechanismus účinku není znám. Z klinického hlediska všechny benzodiazepiny způsobují na dávce závislou depresivní aktivitu centrálního nervového systému od mírného zhoršení výkonu až po hypnózu.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vstřebávání

Průměrná absolutní biologická dostupnost aprazolamu obsaženého v tabletách XANAX s prodlouženým uvolňováním je přibližně 90% a relativní biologická dostupnost ve srovnání s přípravkem XANAX s okamžitým uvolňováním je 100%. Biologická dostupnost a farmakokinetika alprazolamu po podání tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním je podobná jako u přípravku XANAX s okamžitým uvolňováním, s výjimkou pomalejší rychlosti absorpce. Pomalejší rychlost absorpce vede k relativně konstantní plazmatické koncentraci, která je udržována mezi 5 a 11 hodinami po podání. Farmakokinetika alprazolamu a dvou hlavních aktivních metabolitů (4-hydroxialprazolam a a-hydroxialprazolam) je lineární a plazmatické koncentrace jsou úměrné až do denní dávky 10 mg jednou denně. Studie opakovaných dávek naznačují, že metabolismus a eliminace alprazolamu jsou u přípravků s okamžitým uvolňováním a s prodlouženým uvolňováním podobné.

Jídlo významně ovlivňuje biologickou dostupnost tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním. Jídlo s vysokým obsahem tuku až 2 hodiny před podáním přípravku XANAX Retard zvýšilo průměrnou Cmax přibližně o 25%. Účinek jídla na Tmax závisel na denní době, kdy bylo jídlo přijato, se snížením Tmax asi o 1/3 u subjektů, které jídlo snědly bezprostředně před užitím léku, a zvýšením Tmax asi o 1/3 pro subjekty, které jedly hodinu před nebo po užití drogy. Rozsah expozice (AUC) a poločas eliminace (t ½) nejsou jídlem ovlivněny.

Byly pozorovány významné rozdíly v rychlosti absorpce alprazolamu s prodlouženým uvolňováním ve vztahu k denní době, kdy byl lék užíván, s 30% zvýšením Cmax a 1hodinovým poklesem Tmax, když byl lék podán. večer, ve srovnání s tím, kdy byl pořízen ráno.

Rozdělení

Alprazolam in vitro váže (80%) na proteiny lidského séra.Většinu vazby tvoří sérový albumin.

Metabolismus

Alprazolam je u lidí rozsáhle metabolizován, primárně cytochromem P450 3A4 (CYP3A4), na dva hlavní metabolity v plazmě: 4-hydroxialprazolam a a-hydroxialprazolam. U lidí je také detekován benzofenon odvozený od alprazolamu. Metabolity jsou podobné metabolismu alprazolamu . Farmakokinetické parametry při ustálený stav u dvou hydroxylovaných metabolitů alprazolamu (4-hydroxialprazolam a a-hydroxialprazolam) jsou podobné u standardní formulace alprazolamu a u prodlouženého uvolňování, což naznačuje, že metabolismus alprazolamu není ovlivněn rychlostí absorpce. 4-hydroxialprazolam a -hydroxiálníprazolam vzhledem ke koncentracím nezměněného alprazolamu je vždy nižší než 10% a 4%. Relativní účinnosti hlášené ve studiích vazby na benzodiazepinový receptor a ve zvířecích modelech indukované inhibice záchvatů jsou 0,20 a 0,66 pro 4-hydroxialprazolam, respektive a-hydroxialprazolam. Takové nízké koncentrace a nižší potence 4-hydroxialprazolamu a a-hydroxialprazolamu naznačují, že tyto metabolity pravděpodobně významně nepřispějí k farmakologickým účinkům alprazolamu. Metabolit benzofenonu je v podstatě neaktivní.

Odstranění

Alprazolam a jeho metabolity se vylučují hlavně močí. Průměrný plazmatický poločas eliminace alprazolamu po podání tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním se u zdravých dospělých subjektů pohybuje od 10,7 do 15,8 hodin.

Zvláštní populace pacientů

Přestože farmakokinetické studie s tabletami XANAX s prodlouženým uvolňováním nebyly provedeny u zvláštních populací pacientů, očekává se, že faktory (jako je věk, pohlaví, porucha funkce jater nebo ledvin), které by mohly změnit farmakokinetiku alprazolamu po podání tablet alprazolamu XANAX s okamžitým uvolňováním se neliší od těch, které byly nalezeny u tablet XANAX s prodlouženým uvolňováním.

Změny v absorpci, distribuci, metabolismu a vylučování benzodiazepinů byly pozorovány u různých chorobných stavů, včetně alkoholismu, zhoršené funkce jater a ledvin. Změny byly pozorovány také u starších pacientů. U starších zdravých jedinců byly pozorovány změny. A " průměrný poločas alprazolamu 16,3 hodiny (rozmezí 9,0-26,9 hodin, n = 16) ve srovnání s 11,0 hodinami (rozmezí 6,5-15,8 hodin, n = 16) zjištěný u zdravých dospělých subjektů. U pacientů s jaterním onemocněním souvisejícím s alkoholismem se poločas alprazolamu pohyboval od 5,8 do 65,3 hodin (průměr 19,7 hodin, n = 17) ve srovnání s 6,3 až 26,9 hodin (průměr = 11,4 hodin, n = 17) u zdravých dospělých subjektů. Ve skupině obézních subjektů se poločas alprazolamu pohyboval od 9,9 do 40,4 hodin (průměr = 21,8 hodin, n = 12) ve srovnání s intervalem zjištěným u zdravých subjektů rovným 6,3-15,8 hodin (průměr = 10,6 hodin, n = 12).

Vzhledem k podobnosti s jinými benzodiazepiny se předpokládá, že alprazolam prochází placentou a je vylučován do mateřského mléka.

Etnická skupina, ke které patří - maximální koncentrace a poločas alprazolamu jsou přibližně o 15% a 25% vyšší u subjektů asijského původu než u osob kavkazského původu.

Dětští pacienti - Farmakokinetika alprazolamu po podání přípravku XANAX Retard u pediatrických pacientů nebyla studována.

Pohlaví příslušnosti - Pohlaví nemá žádný vliv na farmakokinetiku alprazolamu.

Cigaretový kouř - Koncentrace alprazolamu lze u kuřáků snížit až o 50% ve srovnání s nekuřáky.

05.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Karcinogeneze, mutageneze, zhoršená plodnost a účinky na oči

Během dvouletých biologických testů s alprazolamem prováděným u potkanů ​​v dávkách až 30 mg / kg / den (150násobek maximální dávky 10 mg / kg / den) a u ošetřených myší s dávkami až do nebyl nalezen žádný důkaz karcinogenního potenciálu až 10 mg / kg / den (50násobek lidské dávky 10 mg / den). Alprazolam nevykazoval žádné mutagenní účinky v mikronukleovém testu na potkanech s dávkami až 100 mg / kg, což odpovídá 500násobku lidské dávky 10 mg / kg den.

Alprazolam nevykazoval žádné mutagenní účinky in vitro v testu poškození DNA / alkalické eluce nebo v Amesově testu.

Alprazolam nezpůsobil poškození plodnosti u potkanů ​​v dávkách až 5 mg / kg / den, což je 25násobek lidské dávky 10 mg / den.

Další studie na zvířatech

Když byli potkani léčeni alprazolamem v dávce 3 mg, 10 mg a 30 mg / kg / den (15 až 150násobek lidské dávky 10 mg / den) orálně po dobu 2 let, u žen došlo k trendu na dávce závislý nárůst počtu katarakty, zatímco u mužů došlo k trendu na dávce závislého zvýšení vaskularizace rohovky.Tyto léze se objevily až 11 měsíců po zahájení léčby.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMACE

06.1 Pomocné látky

Laktóza, hypromelosa, koloidní bezvodý oxid křemičitý, magnesium -stearát.

Tablety 0,5 a 2 mg také obsahují indigokarmín (E132)

06.2 Neslučitelnost

Irelevantní.

06.3 Doba platnosti

2 roky.

06.4 Zvláštní opatření pro skladování

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

06.5 Charakter vnitřního obalu a obsah balení

XANAX 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: balení po 20, 30, 40, 60, 100 tabletách

XANAX 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: balení po 2, 10, 20, 30, 40, 60, 100 tabletách

XANAX 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: balení po 10, 20, 30, 60, 100 tabletách

XANAX 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním: balení po 10, 20, 30, 40, 100 tabletách

Tablety Alprazolam s prodlouženým uvolňováním jsou baleny v Al / PA blistrech

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

06.6 Návod k použití a zacházení

Žádné zvláštní pokyny.

07.0 DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina

08.0 REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Xanax 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 20 tablet AIC č. 025980133

Xanax 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 30 tablet AIC č. 025980145

Xanax 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 40 tablet AIC č. 025980158

Xanax 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 60 tablet AIC č. 025980160

Xanax 0,5 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 100 tablet AIC č. 025980172

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 2 tablety AIC č. 025980184

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 10 tablet AIC č. 025980196

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 20 tablet AIC č. 025980208

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 30 tablet AIC č. 025980210

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 40 tablet AIC č. 025980222

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 60 tablet AIC č. 025980234

Xanax 1 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 100 tablet AIC č. 025980246

Xanax 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 10 tablet AIC č. 025980259

Xanax 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 20 tablet AIC č. 025980261

Xanax 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 30 tablet AIC č. 025980273

Xanax 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 60 tablet AIC č. 025980285

Xanax 2 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 100 tablet AIC č. 025980297

Xanax 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 10 tablet AIC č. 025980309

Xanax 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 20 tablet AIC č. 025980311

Xanax 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 30 tablet AIC č. 025980323

Xanax 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 40 tablet AIC č. 025980335

Xanax 3 mg tablety s prodlouženým uvolňováním - 100 tablet AIC č. 025980347

09.0 DATUM PRVNÍ REGISTRACE NEBO PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

27. května 2009

10.0 DATUM REVIZE TEXTU

15. července 2014

11.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNITŘNÍ DOSIMETRII ZÁŘENÍ

12.0 PRO RÁDIOVÉ DROGY, DALŠÍ PODROBNÉ INSTRUKCE O PŘÍPADNÉ PŘÍPRAVĚ A KONTROLE KVALITY

Tagy:  cholesterolu fitness-tutorial léky na hubnutí