AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je lék na bázi nimesulidu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Nesteroidní protizánětlivá a antirevmatická léčiva

Indikace AULIN ® Nimesulid

AULIN ® je indikován ke krátkodobé symptomatické léčbě akutní zánětlivé nebo gynekologické bolesti, jako je ta, která se vyskytuje v případě dysmenorey.

Mechanismus účinku AULIN ® Nimesulid

Nimesulid, aktivní složka AULIN®, je nesteroidní protizánětlivé léčivo, které díky svým zvláštním chemickým vlastnostem, a zejména pro funkční skupinu sulfoanilidu, představuje předchůdce podtřídy sulfonamidů.
Tato nekyselá účinná látka, orálně, se dostává do žaludečního prostředí, kde se přemění na protonovanou formu, stane se více rozpustnou v liposu velmi jednoduchým křížením buněčných membrán, a tím zachováním biologické dostupnosti větší než 50% celkové přijaté dávky.
Vrcholu plazmy dosáhl asi po 2 hodinách a navázal se na plazmatické bílkoviny, nimesulid je distribuován mezi různé orgány a systémy, kde působí terapeuticky.
Různé studie ve skutečnosti ukázaly, jak tato účinná složka může hlavně působit inhibičně proti COX2, což zaručuje:

• Inhibice syntézy prostaglandinů, jako je PGE2, s prozánětlivým, algogenním a pyrogenním účinkem;
• Citlivý antioxidační účinek, který brání uvolňování oxidačních činidel neutrofily a detoxikuje organismus od patogenního působení superoxidového aniontu;
• Ochrana chrupavkových tkání a extracelulární matrix inhibicí některých enzymů s proteolytickou aktivitou a známých jako metaloproteázy.

Všechny výše uvedené molekulární mechanismy účinku umožňují, aby nimesulid působil jako protizánětlivý a analgetický, při zachování ochranného účinku některých prostaglandinů na zdraví žaludeční sliznice.

Na konci své činnosti, asi po 3–5 hodinách, je metabolizován v játrech cytochromiálním systémem CYP2C9 a následně eliminován ve formě neaktivního metabolitu hlavně močí.

Provedené studie a klinická účinnost

1. NIMESULIDE JAKO ANTICANCER AGENT
Eur J Med Chem. 2012 leden; 47: 432-44. EPUB 2011 15. listopadu.

Od inhibitoru COX-2 nimesulid po silné protirakovinné činidlo: syntéza, in vitro, in vivo a farmakokinetické hodnocení.

Zhong B, Cai X, Chennamaneni S, Yi X, Liu L, Pink JJ, Dowlati A, Xu Y, Zhou A, Su B.

Experimentální studie hodnotící účinnost inhibitorů COX2, jako je nimesulid, při léčbě neoplastických patologií.Přesněji se ukázalo, že tato účinná látka je schopna omezit růst buněk rakoviny prsu, což je z farmakokinetického hlediska bezpečné a tolerovatelné .

2. NIMESULID V OCHRANĚ NEURONÁLNÍHO POŠKOZENÍ
J Neurotrauma. 2012 1. května; 29: 1518-29. EPUB 2012 29. března.

Síran hořečnatý a nimesulid mají synergické účinky na záchranu poškození mozku po přechodné fokální ischemii.

Wang LC, Huang CY, Wang HK, Wu MH, Tsai KJ.

Velmi zajímavá experimentální studie, která ukazuje, jak současný příjem nimesulidu a síranu hořečnatého může snížit poškození neuronů způsobené přechodnými ischemickými jevy.

3. KROVENÍ SOUVISEJÍCÍ S POUŽITÍM NIMESULIDU

J Med Případové zprávy. 2011 9. prosince; 5: 568.

Oboustranné spontánní retroperitoneální krvácení u pacienta s onnimesulidem: kazuistika.

Mitsogiannis IC, Chatzidarellis E, Skolarikos A, Papatsoris A, Anagnostopoulou G, Karagiotis E.

Kazuistika odsuzující důležitý vedlejší účinek spojený s léčbou nimesulidem u 50letého pacienta s ankylozující spondylitidou. V tomto případě existuje riziko retroperitoneálního krvácení, které vážně ohrožuje funkci ledvin.

Způsob použití a dávkování

AULIN ®
100 mg tablety nimesulidu;
Granule pro perorální suspenzi 50 nebo 100 mg nimesulidu;
Čípek pro rektální podání 200 mg nimesulidu.
Pro léčbu akutní bolesti se dospělým obecně doporučuje užít tabletu nebo 100 mg sáček nimesulidu dvakrát denně, nejlépe po jídle, nebo 200 mg čípek, vždy dvakrát denně.
Dávku by mohl zkontrolovat váš lékař na základě závažnosti patologie, terapeutické účinnosti a především kontextuální přítomnosti patologií postihujících játra a ledviny.

AULIN ® Nimesulidová varování

Terapii AULINEM je třeba chápat jako krátkodobou symptomatickou terapii, užitečnou pro překonání akutních bolestivých stavů.
Z tohoto důvodu a vzhledem k tomu, že výskyt nežádoucích účinků je úměrný délce léčby, by bylo vhodné omezit příjem nimesulidu na co nejkratší dobu.
Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s onemocněním jater, ledvin nebo gastrointestinálního traktu, kteří by se měli před zahájením léčby přípravkem AULIN poradit se svým lékařem a dohodnout se na pravidelném sledování účinnosti a bezpečnosti terapie.
Pokud se objeví nežádoucí účinky, pacient by měl okamžitě kontaktovat svého lékaře, s ohledem na možnost okamžitého přerušení současné terapie.
AULIN ® v tabletách obsahuje laktózu, proto se jeho příjem nedoporučuje u pacientů s intolerancí laktózy, nedostatkem enzymu laktázy a syndromem malabsorpce glukózy a galaktózy.
Granule AULIN ® pro perorální suspenzi naopak obsahují sacharózu, takže jsou nevhodné pro pacienty trpící dědičnými syndromy nesnášenlivosti fruktózy, malabsorpce glukózy / galaktózy a deficitu sacharoso-izomaltázy.

Těhotenství a kojení

Vzhledem ke schopnosti nimesulidu významně snížit produkci prostaglandinů, molekul užitečných pro zajištění správného vývoje plodu a embryí, je použití AULIN ® kontraindikováno po celou dobu těhotenství.
Různé studie ve skutečnosti ukazují, jak může předpoklad užívání NSAID během těhotenství významně zvýšit riziko malformací v dýchacím a kardiovaskulárním systému nenarozeného dítěte a současně zvýšit riziko krvácení a komplikací v době porodu.

Interakce

Stejně jako jiná nesteroidní protizánětlivá léčiva může nimesulid také interagovat s různými účinnými látkami, které mohou měnit jak jejich farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti, tak jejich bezpečnostní profil.
Z tohoto důvodu by měl pacient věnovat zvláštní pozornost kontextuálnímu příjmu:

• Diuretika, ACE inhibitory, antagonisté angiotensinu II, methotrexát a cyklosporin, schopné zvýšit renální toxicitu nimesulidu;
• Kyselina valproová, fenofibráty, salicyláty, tolbutamid schopné soutěžit s nimesulidem o vazbu na aktivní místo, čímž se snižuje jeho terapeutická účinnost;
• Aktivní složky schopné měnit motilitu žaludku, což způsobuje významné změny v absorpci léčiva;
• Antibiotika a substráty cytochromiálních enzymů v důsledku změn farmakokinetických a farmakodynamických vlastností;
• NSAID a opioidy, vzhledem ke zvýšenému analgetickému účinku jejich interakce;
• Antikoagulancia, vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení spojeného se současným užíváním NSAID.

Kontraindikace AULIN ® Nimesulid

Použití přípravku AULIN ® je kontraindikováno v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek, jaterní a renální insuficience, žaludečních vředů a gastrointestinálních patologií a závažného srdečního selhání.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Přestože nimesulid vykazuje přímou inhibiční aktivitu hlavně proti COX2, což snižuje riziko nežádoucích reakcí postihujících gastrointestinální trakt, je užitečné si pamatovat, jak může terapie AULIN ® určit vzhled:

• Alergické dermatologické reakce, jako je kožní vyrážka, svědění, kopřivka a edém;
• Hematologické reakce, jako je anémie, neutrofilie, trombocytopenie, cytopenie granule;
• Centrální reakce, jako je ospalost, bolest hlavy, nespavost a závratě;
• Kardiovaskulární reakce, jako je tachykardie a hypertenze;
• Gastrointestinální reakce, jako je epigastrická bolest, nevolnost, zvracení, průjem a gastralgie;
• Metabolické reakce, jako je hyperkalemie;
• Respirační reakce na alergickém základě, jako je astma, dušnost a bronchospasmus;
• Urogenitální poruchy, jako je dysurie, oligurie a izolovaná hematurie;
• Změny funkce jater.

Ve většině případů však tyto vedlejší účinky postihly pacienty s predispozicí nebo dlouhodobě vystavené neadekvátní a prodloužené léčbě.

Poznámka

AULIN ® je léčivý přípravek podléhající povinnému lékařskému předpisu.

Informace o AULIN ® Nimesulide zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.