EPHELIA ® - Estradiol

EPHELIA ® je lék na bázi estradiolu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Přírodní estrogeny

Indikace EPHELIA ® - Estradiol

EPHELIA ® je indikována jako hormonální substituční terapie u postmenopauzálních žen ke kontrole typických postklimatických symptomů.

Mechanismus účinku EPHELIA ® - Estradiol

Hormon obsažený v EPHELIA® je 17 Beta Estradiol, přírodní estrogen produkovaný fyziologicky buňkami granulózy ovariálního folikulu díky enzymu aromatázy, který je schopen přeměnit androgeny produkované buňkami theca na estrogeny.
Normální produkce, která se u ženy vyskytuje cyklicky v souladu s folikulární a ovulační fází ovariálního cyklu, zaručuje kromě vývoje sekundárních sexuálních charakteristik během věku vývoje i normální endometriální obrat.
Působení estradiolu však nekončí výlučně na úrovni genitálního systému, ale ovlivňuje také kostní tkáň, schopnost vyvážit přestavbu kostí, mléčnou žlázu, modulaci jejího vývoje a funkčnosti, metabolismus, zvýšení jaterní sekrece TBG a tedy množství cirkulujících hormonů štítné žlázy vázaných na protein.
Absence tohoto hormonu, ke kterému dochází fyziologicky během menopauzy, významně ovlivňuje celkový zdravotní stav ženy, což přispívá k vytvoření komplexního symptomatologického obrazu, který spojuje nervové a neurologické projevy, další s vysokou závažností, jako je osteoporóza.
A proto právě z těchto stavů vyvstává potřeba substituční terapie schopné snížit symptomy a riziko rozvoje souvisejících patologií.
Formulace v náplastech také zaručuje vynikající biologickou dostupnost účinné látky, snižuje potenciální vedlejší účinky orální terapie a usnadňuje její užívání.

Provedené studie a klinická účinnost

1. ESTROGENNÍ TERAPIE A KARDIOVASKULÁRNÍ RIZIKO

Oběh. 2002 3. září; 106: 1224-8.

Účinek transdermálního estradiolu a orálně konjugovaného estrogenu na C-reaktivní protein ve studii retinoid-placebo u zdravých žen.

Decensi A, Omodei U, Robertson C, Bonanni B, Guerrieri-Gonzaga A, Ramazzotto F, Johansson H, Mora S, Sandri MT, Cazzaniga M, Franchi M, Pecorelli S.

Jedním z hlavních rizik popsaných roky po hormonální terapii konjugovanými koňskými estrogeny bylo riziko související s kardiovaskulárními chorobami. Studie ve skutečnosti ukázaly, jak by orální podávání mohlo zvýšit hladiny C-reaktivního proteinu o 64% za pouhých 12 měsíců léčby.Přechod na transdermální náplasti s estradiolem toto riziko významně snížil, což vedlo ke zvýšení CRP pouze o 3% během 12 měsíců léčby.

2. DÁVKA A CESTA PODÁNÍ

Stárnutí drog. 2002; 19: 807-18.

Hormonální substituční terapie: optimalizace dávky a způsobu podání.

Montgomery Rice V.

Uvedení nových léků na bázi estrogenu na trh nabízí lékařům důležité alternativy při volbě správného terapeutického režimu. Zvláště důležitým parametrem je volba dávkování a cesty podání, která je schopna významně ovlivnit symptomy a zároveň kontrolovat četné popsané vedlejší účinky.

3. Hormonální terapie a rizika

Zentralbl Gynakol. Září 2001; 123: 546-7.

Hormonální substituční terapie - méně je často více.

Schneider HP.

Přestože je hormonální terapie estrogenem zvláště důležitá pro zlepšení kvality života postmenopauzálních žen, vedlejší účinky výrazně omezují její klinické využití.V tomto ohledu se zdá, že nástup nových náborových strategií, jako je transkutánní, může zaručit snížení ve vedlejších účincích.

Způsob použití a dávkování

EPHELIA ® transdermální náplast:
EPHELIA 25 mcg / 24 h - 5 mg estradiolohemhydrátu;
EPHELIA 37,5 mcg / 24 h - 7,5 mg estradiolohemhydrátu;
EPHELIA50 mcg / 24 h - 10 mg estradiolohemhydrátu;
EPHELIA 75 mcg / 24 h - 15 mg estradiolohemhydrátu;
EPHELIA 100 mcg / 24 h - 20 mg hemihydrátu estradiolu.
Terapie by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou, případně by měla být dávka upravena po zhodnocení terapeutické účinnosti a možné přítomnosti vedlejších účinků.
Náplasti, které zaručují kontrolované uvolňování estradiolu, by měly být vyměňovány každé 3 - 4 dny otáčením aplikačních bodů, s výjimkou prsu, kde by neměl být aplikován vůbec.
Definici adekvátního terapeutického schématu, ať už kontinuálního nebo cyklického, musí definovat lékař po pečlivém zhodnocení zdravotního stavu pacienta a jeho klinického obrazu.
Během celého terapeutického procesu je nutný lékařský dohled.

Varování EPHELIA ® - Estradiol

Hormonální substituční terapii estrogenem musí předcházet a podporovat zdravotnický personál, který musí pečlivě sledovat zdravotní stav pacienta a možný výskyt vedlejších symptomů.
Nebezpečnost terapie by mohla být dále zvýšena přítomností predisponujících podmínek pro rozvoj neoplastických a kardiovaskulárních chorob, jako je endometrióza, anamnéza nebo rodinná anamnéza tromboembolických nebo estrogen -dependentních onemocnění, hypertenze, onemocnění jater, diabetes, migréna a autoimunitní onemocnění .
Je také třeba připomenout, že estrogenová terapie zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsu, rakoviny endometria, rakoviny prsu, onemocnění koronárních tepen a mrtvice.

Těhotenství a kojení

Přestože epidemiologické studie neodhalují konkrétní teratogenní a mutagenní účinky na plod, při náhodném vystavení estrogenu je příjem EPHELIA ® kontraindikován jak během těhotenství, tak v následujícím období kojení.

Interakce

Absence metabolismu prvního průchodu, který charakterizuje podávání estradiolu prostřednictvím transdermálních náplastí, významně snižuje riziko klinicky relevantních lékových interakcí.
Navzdory tomu je třeba mít na paměti, že terapeutickou účinnost estradiolu lze změnit současným podáváním induktorů nebo inhibitorů jaterních enzymů odpovědných za metabolismus těchto hormonů, jako jsou antikonvulziva a protiinfekční látky.

Kontraindikace EPHELIA ® - Estradiol

EPHELIA ® je kontraindikována během těhotenství a kojení, u pacientek s estorgeno-dependentními karcinomy, karcinomem prsu, akutní tromboflebitidou, nedávným tromboembolickým onemocněním,
anamnéza trombové embolie, onemocnění jater, porfyrie, neléčená hyperplazie endometria, neagnostický vaginální výtok a samozřejmě v případě přecitlivělosti na účinnou látku nebo na některou z jejích pomocných látek.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Přestože transdermální podávání estradiolu snižuje některé vedlejší účinky pozorované po orálním podání, je nutné obecně pamatovat na to, že substituční terapie estrogenem vystavuje pacienta mnoha vedlejším účinkům, jak akutním, tak okamžitým a chronickým a progresivním.
Mezi akutní příznaky, které se obvykle vyskytují v počátečním období léčby a obecně mizí v následujících fázích, je možné připomenout změny hmotnosti, zvětšení velikosti a citlivosti prsou, změny funkce jater, změny tolerance glukózy, migrénu palpitace, celková malátnost, závratě, deprese, změny libida, hyperplazie endometria, inkontinence moči, cystitida, hypercholesterolemie, dušnost a rýma.
Důležité epidemiologické studie se naproti tomu pokusily charakterizovat některé patologické projevy pozorované po dlouhodobém předpokladu estrogenu.
Přesněji řečeno, zdá se, že užívání estrogenu po dobu 5 let zvyšuje riziko vzniku rakoviny prsu a endometria, což se zvyšuje s prodlužující se délkou terapie.
Koronární a vaskulární poruchy se vyvinuly častěji u žen podstupujících substituční léčbu estradiolem nebo jinými estrogeny.

Poznámka

EPHELIA ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.

Informace o přípravku EPHELIA ® - Estradiol zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.