PARIET ® je lék na bázi sodné soli rabeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - protivředové inhibitory protonové pumpy
Indikace PARIET ® Rabeprazol
PARIET® je užitečný při léčbě všech těchto onemocnění gastrointestinálního traktu spojených se zvýšenou kyselostí žaludku, jako jsou duodenální vředy, žaludeční vředy, gastroezofageální refluxní choroba, ezofagitida a Zollinger-Ellisonův syndrom.
V kombinaci s antibiotiky lze PARIET ® použít také při eradikační terapii Helicobacter Pylori.
Mechanismus účinku PARIET ® Rabeprazol
Rabeprazol obsažený v PARIET ® patří k derivátům benzimidazolu a do širší kategorie inhibitorů protonové pumpy.
Jeho terapeutická účinnost je ve skutečnosti dána schopností, jakmile je absorbována střevem a distribuována krevním řečištěm vázaným na plazmatické proteiny, aktivovat se v kyselém prostředí, jako jsou žaludeční kanály, a selektivně inhibovat pumpu H + / K + ATPázy , podílející se na sekreci. vodíkových iontů v intragastrickém lumenu a exprimovaných na povrchu parietálních buněk.
Přesněji řečeno, inhibiční účinek je pozorován po několika hodinách, aby byl optimalizován kolem třetího dne, se snížením obsahu kyseliny žaludeční asi o 80%.
Po jaterním metabolismu, podporovaném vysoce polymorfními enzymy, jako je cytochrom p450 (CYP2C19 a CYP3A4), jsou metabolity rabeprazolu eliminovány převážně močí jako neaktivní sloučeniny.
Provedené studie a klinická účinnost
1. ÚČINNOST A BEZPEČNOST DLOUHODOBÉ RABEPRAZOLOVÉ TERAPIE
Intern Med. 2011; 50: 179-188. EPUB 2011 1. února.
Bezpečnost a účinnost dlouhodobé udržovací terapie s perorální dávkou 10 mg rabeprazolu jednou denně u japonských pacientů s refluxní ezofagitidou.
Fujimoto K, Hongo M; Studijní skupina pro údržbu.
Rabeprazol je také velmi vhodný pro dlouhodobou léčbu gastroezofageálního refluxu. Tato studie provedená na japonských pacientech, kteří užívali tento lék přibližně 2 roky, prokázala důležitou regresi symptomů, aniž by se objevily významné žaludeční léze, a to navzdory tomu, že se v několika případech objevily polypy nebo cysty bez nádorových markerů.Ačkoli tento účinek nebyl dosud prokázán, může být spojen se zvýšenou sekrecí gastrinu, vyvolanou léčivem.
2. RABEPRAZOL A GASTRICKÉ ULCERY
J Gastroenterol. 26. února 2011
Randomizovaná kontrolovaná studie rebamipid plus rabeprazol k hojení umělých vředů po endoskopické submukózní disekci.
Fujiwara S, Morita Y, Toyonaga T, Kawakami F, Itoh T, Yoshida M, Kutsumi H, Azuma T.
Chirurgická léčba odstranění karcinomu žaludku evidentně určuje vzhled lézí a vředů žaludeční sliznice. Ukázalo se, že souběžná terapie mezi rabeprazolem a rebapimidem je zvláště účinná při snižování symptomů, což výrazně usnadňuje hojení vředu vyvolané intervencí.
3. POROVNÁNÍ INHIBITORŮ PROTONOVÉHO ČERPADLA
Helicobacter. Říjen 2010; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ther. 2011 duben; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Otevřená, paralelní, studie s více dávkami porovnávající farmakokinetiku a supresi žaludeční kyseliny rabeprazolu s prodlouženým uvolňováním s esomeprazolem 40 mg a rabeprazolem se zpožděným uvolňováním 20 mg u zdravých dobrovolníků.
Morelli G, Chen H, Rossiter G, Rege B, Lu Y.
Tato zajímavá studie ukázala, jak může rabeprazol s řízeným uvolňováním zaručit delší dobu účinku potlačení sekrece kyseliny, dokonce o 24 hodin delší než dobu indukovanou esomeprazolem nebo standardními formulacemi stejné účinné látky.
Způsob použití a dávkování
PARIET ® gastrorezistentní tablety 10 - 20 mg rabeprazolu:
denní dávka 20 mg raberazolu, podaná v jednom ranním podání, byla shledána zvláště účinnou při snižování symptomů spojených s gastroezofageálním refluxem a při hojení duodenálních a žaludečních vředů během pouhých 4-8 týdnů léčby.
Navzdory výše uvedenému dávkování, které představuje klinicky nejpoužívanější, lze předpokládat, že rabeprazol podléhá důležitým změnám v dávkování podle fyziologicko-patologických stavů pacienta a jeho terapeutických cílů.
V důsledku toho by měl být příjem PARIET ® regulován a kontrolován příslušným lékařem.
PARIET ® Rabeprazol varování
Příjem PARIET ® u pacientů se sníženou funkcí ledvin a jater by měl probíhat pod přísným lékařským dohledem, vzhledem k přítomnosti studií, které ukazují, jak může snížený jaterní metabolismus vést ke zvýšení i významných koncentrací rabeprazolu v krvi.
Před zahájením příjmu rabeprazolu, stejně jako u všech inhibitorů pumpy protonové kyseliny, by bylo důležité vyloučit maligní formy gastrointestinálních onemocnění, jejichž symptomy by mohly být maskovány terapeutickými účinky léčiva během jeho příjmu.
Přestože podávání rabeprazolu, zejména pokud pokračuje v průběhu času, je zodpovědné za významné zvýšení hladin gastrinu v krvi, nebyl pozorován žádný výskyt patologií nebo histologických lézí žaludeční sliznice.
Přítomnost vedlejších účinků, jako je bolest hlavy, závratě a ospalost, by mohla narušit normální schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Těhotenství a kojení
Příjem PARIET ® je kontraindikován během těhotenství a během následujícího období laktace, vzhledem k absenci klinických studií nebo experimentálních modelů schopných potvrdit nepřítomnost toxicity pro zdraví plodu a kojence, po příjmu rabeprazolu během těhotenství nebo kojení.
Interakce
Ačkoli je rabeprazol metabolizován enzymy cytochromu p450, které se podílejí na metabolismu mnoha účinných látek, nedošlo k interferenci s normálními metabolickými aktivitami těchto enzymů.
Proto jsou ve většině případů hlavní farmakokinetické variace vyvolané PARIET® v zásadě důsledkem významného snížení obsahu kyselin v žaludku, což může snížit absorpci různých léků, jako jsou antimykotika.
Kontraindikace PARIET ® Rabeprazol
PARIET ® je kontraindikován v těhotenství a při kojení a u pacientů se známou přecitlivělostí na rabeprazol nebo jiné účinné látky patřící do kategorie inhibitorů protonové pumpy.
Nežádoucí účinky - vedlejší účinky
Rabeprazol obsažený v PARIET® se ukázal být docela dobře snášen navzdory přítomnosti vedlejších účinků, jako je kašel, faryngitida, rýma, průjem, nevolnost, zvracení, plynatost, zácpa, bolesti břicha, nespavost, závratě a klinicky nevýznamné bolesti hlavy.
Závažnější nežádoucí účinky, jako je nefritida, gastritida, kožní, zrakové a hematologické poruchy, byly pozorovány velmi vzácně a zejména u konkrétních kategorií rizikových pacientů.
Poznámka
PARIET ® se prodává pouze na lékařský předpis.
Informace o PARIET ® Rabeprazole zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.