TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® je lék na bázi ramiprilu

TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antihypertenziva - ACE inhibitory nejsou přidruženy.

Indikace TRIATEC ® Ramipril

TRIATEC ® se používá - jak monoterapie, tak společně s dalšími antihypertenzivy - k léčbě arteriální hypertenze. TRIATEC ® kromě diuretik a srdečních glykosidů je indikován také při léčbě městnavého srdečního selhání a při monoterapii při zpomalení progrese renální insuficience nebo v případě zjevných nefropatií u nediabetických pacientů.

TRIATEC ® Ramipril mechanismus účinku

Ramipril, účinná látka přípravku TRIATEC®, se po perorálním podání rychle vstřebává, takže maxima krve je dosaženo přibližně po hodině. Ramipril je však pouze neaktivní prekurzor molekuly s terapeutickou aktivitou. Tato látka, zvaná ramiprilát, je syntetizován v játrech po hydrolýze jeho prekurzoru (ramiprilu).

Maximální pík aktivní formy je pozorován přibližně 2/4 hodiny po perorálním podání, přičemž biologická dostupnost je přibližně 20% počáteční dávky.
Ramiprilat - jak na systémové, tak na tkáňové úrovni - inhibuje enzym dipeptidylkarboxypeptidázu I a brání přeměně angiotensinu I na jeho aktivní metabolit, angiotensin II, se současným zvýšením hodnot bradykininu. Snížení hladin angiotensinu II způsobuje významné snížení koncentrace aldosteronu, vazokonstrikčního procesu a retence hydrogensinů. Zvýšená produkce bradykininu naopak umožňuje zprostředkovat citlivý vazodilatační účinek. Biologické spojení mezi těmito dvěma účinky má formu snížení arteriolární vaskulární rezistence, tedy při výrazném poklesu tlaku, který začíná kolem třetí čtvrté hodiny , je optimalizován kolem třetího čtvrtého týdne léčby a trvá až 2 roky, bez rebound nebo adaptivních účinků (zvýšení srdeční frekvence nebo rebound hypertenze).
Antihypertenzní účinek na jedné straně a zvýšení hladin bradykininu na straně druhé by mohly být zodpovědné za vaso a kardioprotektivní účinek vyvíjený ramiprilátem.
Na konci svého působení je ramiprilát odstraněn hlavně ledvinami, s různým načasováním v důsledku „proměnlivého poločasu, mezi 3 hodinami a 4/5 dny.

Provedené studie a klinická účinnost

1. RAMIPRIL V „HYPERTENZI

Andersen K et al, J Hypertens 2008; 26: 589-599

Léčba ramiprilem 5 mg denně po dobu 4 týdnů u pacientů s arteriální hypertenzí ukázala pokles systolického krevního tlaku o přibližně 15 mmHg, bez zjevných vedlejších účinků kromě suchého kašle.

2. ÚČINKY RAMIPRILU NA ŽENY PO DLOUHÉ LÉČBĚ

J Am Coll Cardiol. 2002 21. srpna; 40: 693-702.

Účinek dlouhodobé léčby ramiprilem u rizikových žen.

Lonn E, Roccaforte R, Yi Q, Dagenais G, Sleight P, Bosch J, Suhan P, Micks M, Probstfield J, Bernstein V, Yusuf S; Vyšetřovatelé NADĚJE. Vyhodnocení prevence srdečních výsledků.

2480 žen trpících cévními patologiemi nebo diabetem typu II a léčených ramiprilem v dávkách 10 mg / den po delší časové intervaly bylo sledováno na výskyt kardiovaskulárních příhod. Pečlivé kritické hodnocení ukázalo, jak v léčené skupině přítomnost kardiovaskulárních příhod bylo zabráněno a systolická funkce byla zachována.

3. RAMIPRIL A RIZIKO DIABETŮ

JAMA. 2001 17. října; 286: 1882-5.

Ramipril a vývoj diabetu.

Yusuf S, Gerstein H, Hoogwerf B, Pogue J, Bosch J, Wolffenbuttel BH, Zinman B; Vyšetřovatelé studie HOPE.

Experimentální modely objasňují biologickou úlohu ramiprilu při ochraně před diabetickým onemocněním, pravděpodobně zapojeným do snížení inzulínové rezistence. Tato prekurzorová studie z roku 2001 položila základ experimentu a sledovala, jak u 5 720 pacientů s cévními chorobami, obeznámením s diabetem a nadváhou , terapie ramiprilem 10 mg denně významně snížila výskyt diabetických onemocnění u vysoce rizikových jedinců. Je však nutné objasnit, že v literatuře neexistují žádné další studie, které by tyto výsledky vyvracely.

Způsob použití a dávkování

TRIATEC ® Ramipril 1,25, 2,5, 5 a 10 mg tablety: pro léčbu hypertenze se zdá být nejúčinnější a nejpoužívanější dávkou 2,5 miligramu denně, i když v intervalech obvykle jednou za dva týdny může být zvýšena až na maximální denní dávku 10 mg.
V posledně uvedených případech a v případě refrakterní na monoterapii je výhodnější kombinovat přípravek TRIATEC ® s jiným antihypertenzivem. Při léčbě městnavého srdečního selhání je počáteční dávka 1,25 mg denně, aby dorostla až na 5/10 mg za předpokladu, že jsou podávány v různých dávkách.
Při léčbě zjevné nefropatie nediabetického původu je doporučená dávka 1,25 mg denně, případně může být zvýšena dvakrát týdně až na maximálně 5 mg denně.
Všechny příslušné opravy a jakékoli jiné terapeutické plány by měl vyhodnotit výhradně lékař po „pečlivém zhodnocení fyziologicko-patologických stavů pacienta, cílů a závažnosti onemocnění s přihlédnutím k tomu, že pro konkrétní kategorie rizik by bylo vhodné ne překročit maximální denní dávku 2,5 mg.
Může být užíván před jídlem, během jídla nebo po jídle, protože příjem potravy nenarušuje farmakokinetiku účinné látky.

Varování TRIATEC ® Ramipril

Pokud je použití inhibitorů ACE, jako je rimapril, doprovázeno angioedémem obličeje, hlavy a krku, podávání tohoto léku by mělo být okamžitě přerušeno.
Bylo by také nutné podstoupit nepřetržitý lékařský dohled a monitorování relativního krevního tlaku a elektrolytů u pacientů trpících srdečním selháním, významnými hemodynamickými změnami, předchozí léčbou diuretiky, podstupující léčbu ACE inhibitory nebo trpícími chorobami gastrointestinálního traktu, které usnadňují ztráta tekutin, jako je průjem a zvracení.
Kromě toho, vzhledem k vylučování ramiprilátu hlavně ledvinami, by změny funkce ledvin nebo anurie mohly oddálit eliminaci léčiva a zvýšit biologické účinky aktivní složky.
Úprava dávkování může být nezbytná v případě souběžného podávání antihypertenziv nebo v případě pacientů s renální insuficiencí nebo onemocněním jater.
Podávání antihypertenziv obecně vystavuje pacienta potenciálním hypotenzním epizodám, závratím a ospalosti, které by mohly ohrozit normální vnímavé a reaktivní schopnosti, což činí používání motorových vozidel nebo strojů zvláště nebezpečným.

V KAŽDÉM PŘÍPADĚ PŘED POUŽITÍM TRIATEC ® Ramipril - MUSÍ BÝT VÁS PŘEDPISOVANÝ A Zkontrolován Vaším lékařem.

Těhotenství a kojení

Bylo by nutné vyvarovat se užívání přípravku TRIATEC ® během celého těhotenství, aby nedošlo k ani nevratnému poškození plodu. V případě skutečné potřeby je dobré upřednostnit jiná antihypertenziva se sníženým rizikovým profilem pro zdraví plodu.
Ramipril se v malé míře vylučuje do mateřského mléka; v případě užívání přípravku TRIATEC ® by proto bylo nutné přestat kojit

Interakce

Pro TRIATEC ® je popsáno několik farmakologických a nefarmakologických interakcí

• Interakce s negativně nabitými membránami, jako jsou ty způsobené hemodialýzou, by mohly vést ke zvýšení anafylaktických epizod;
• Souběžné podávání doplňků draslíku nebo draslík šetřících diuretik by mohlo vést ke zvýšení kalémie;
• Současný příjem hypoglykemických léků by mohl způsobit značný pokles glykémie, vzhledem ke zvýšené citlivosti na inzulín vyvolané ramiprilem;
• Kortikosteroidy a nesteroidní protizánětlivá léčiva by mohly způsobit zvýšení retence solného roztoku se snížením hypotenzního účinku;
• Soli lithia se mohou akumulovat a zvyšovat cytotoxický účinek.

Kontraindikace TRIATEC ® Ramipril

Použití přípravku TRIATEC ® se nedoporučuje v případě vrozené přecitlivělosti - nebo vyvolané hemodialyzačními filtry - na jednu z jejích složek, v případě angioedému, klinicky významných renálních poruch s hemodynamickými změnami a hypotenze.

Nežádoucí účinky - vedlejší účinky

Většina nežádoucích účinků spojených s užíváním přípravku TRIATEC ® souvisí s hypotenzním účinkem rimaprilu. Přesněji, hypovolemické epizody mohou být poměrně časté, zejména v počátečních fázích léčby, poruchy spánku, závratě, pocení, suchý kašel, bušení srdce, únava, nevolnost a průjem.
Vzácnější a obecně spojené se souběžným podáváním diuretik jsou místo toho vedlejší účinky, jako je hyponatrémie a hyperkalémie, periferní angioedém, zvýšené hladiny kreatininu a močoviny a změny krevního obrazu a plazmatických hodnot jaterních enzymů.
V případě přecitlivělosti jsou popsány hlavně kožní a respirační reakce.

Poznámka

TRIATEC ® lze prodávat pouze na lékařský předpis.

Informace o přípravku TRIATEC ® Ramipril zveřejněné na této stránce mohou být zastaralé nebo neúplné. Správné použití těchto informací najdete na stránce Prohlášení a užitečné informace.